药物化学——抗代谢抗肿瘤药
干扰正常代谢反应进行的物质称为抗代谢物。临床应用的抗代谢抗肿瘤药是叶酸拮抗物、嘌呤拮抗物和嘧啶拮抗物,在体内通过抑制生物合成酶;或掺入生物大分子合成,形成伪大分子,干扰核酸的生物合成,使肿瘤细胞丧失功能而死亡。 抗代谢物是应用代谢拮抗原理设计的,在结构上与代谢物类似,一般是将正常代谢物的结构生物作细小改变,例如将代谢物结构中的-H换为-F或-CH3;将-OH换为-SH或-NH2.这种改变应用了电子等排原理。 抗代谢抗肿瘤药按作用原理分为嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物。 一、嘧啶拮抗物
嘧啶拮抗物有尿嘧啶衍生物和胞嘧啶衍生物,用于临床的药物例如氟尿嘧啶(Fluorouracil)、替加氟(Tegafur)是尿嘧啶衍生物。盐酸阿糖胞苷(CytarabineHydrochloride)是胞嘧啶衍生物。1.氟尿嘧啶(Fluorouracil) 化学名:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮用氟原子取代代谢物尿嘧啶结构中5位的氢原子,得到抗代谢物氟尿嘧啶。-H与-F为非经典的电子等排体,氟的原子半径与氢的相近,抗代谢物氟尿嘧啶分子的体积与代谢物尿嘧啶分子的体积几乎相等,而且碳氟键很稳定,在代谢过程中不易分解,因此抗代谢物能在分子水平代替正常代谢物。氟尿嘧啶在体内转变为氟尿嘧啶脱氧核苷,抑制胸腺嘧啶合成酶,使酶失活,抑制DNA的合成,导致肿瘤细胞死亡。 氟尿嘧啶抗瘤谱比较广,对消化道癌和其他实体肿瘤有良好疗效,但毒副作用较大。对氟尿嘧啶进行结构改造,发展了一些氟尿嘧啶衍生物用于临床,例如替加氟(Tegafur,呋氟尿嘧啶)、卡莫氟(Carmofur)等,二者均为氟尿嘧啶的前体药物,在体内转变为氟尿嘧啶发挥抗癌作用,不良反应较轻。 2.盐酸阿糖胞苷(CytarabineHydrochloride) 化学名:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷,抑制DNA多聚酶及少量渗入DNA中,阻止DNA的合成,发挥抗肿瘤作用。阿糖胞苷口服吸收较差,需注射给药。由于该药在体内迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶作用脱氨,生成无活性的尿嘧啶阿糖胞苷,因此需要静脉连续滴注给药,才能得到较好效果。盐酸阿糖胞苷临床用于急性粒细胞白血病。 为了延长的作用时间,将阿糖胞苷氨基酰化例如依诺他滨(Enocitabine),或环化形成环胞苷(Cyclocytidine),他们在体内代谢转变为阿糖胞苷而起作用,作用时间长,副作用较轻。
二、嘌呤拮抗物 巯嘌呤(6-Mercaptopurine) 化学名:6-嘌呤巯醇一水合物巯嘌呤为黄色结晶性粉末。化学结构为嘌呤环(芳香环)的6位有巯基取代,性质不稳定,遇光易变色。化学结构与黄嘌呤类似,在体内转变为有活性的6-巯代次黄嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸),抑制腺酰琥珀酸合成酶和肌苷酸脱氢酶,从而抑制DNA和RNA的合成,可用于各种急性白血病的治疗。 三、叶酸拮抗物 叶酸是核酸生物合成的代谢物,叶酸缺乏时白细胞减少,因此叶酸拮抗物可用于治疗急性白血病。用于临床的例如甲氨喋呤(Methotrexate,MTX)。 甲氨喋呤(Methotrexate,MTX) 化学名:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲胺基]苯甲酰基]谷氨酸 性质: 1.甲氨喋呤为橙黄色结晶性粉末,几不溶于水。具酸、碱两性,可溶于稀盐酸,易溶于稀碱液。 2.在强酸性溶液中不稳定,酰胺键易被水解,失去活性。用途:甲氨喋呤为二氢叶酸还原酶抑制剂,对酶的抑制几乎是不可逆的,通过抑制二氢叶酸还原酶,抑制DNA和RNA的合成,阻碍肿瘤细胞的生长。临床用于急性白血病和绒毛膜上皮癌。临床上常与亚叶酸钙合用降低毒性。
药物化学名词解释和简答题
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名词解释
1.抗代谢药:通过干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。
2.生物电子等排体:指具有相似的物理和化学性质,又能产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
3.前药(Prodrug):指将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性变小,在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
4.药物:指凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或者调节生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物。
5.生物烷化剂:指在体内能形成缺电子活泼体或活泼的亲电集团的化合物。进而能与生物大分子中含有丰富电子基团部位进行亲电结合或共价结合,使生物大分子失去活性或使DNA链断裂。
6.蛋白同化作用:是指雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解,直接刺激蛋白质的合成,增加红细胞产生,促进中枢神经的功能,促进肌肉生长的作用。
7.构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
8.脂水分配系数:药物的脂溶性和水溶性的相对大小,即药物在有机相(正辛醇)中和水中分配达到平衡时浓度之比值。
13.抗生素(antibiotics):是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。
16.软药(soft drug):在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
19.N胆碱受体:位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体,对烟碱比较敏感。
20.药物代谢:指在酶的作用下将药物转变为极性分子,再通过人体正常系统排出体外。
21.激素(hormone):指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。
执业药师《药物化学》知识点:抗肿瘤药物
执业药师《药物化学》知识点:抗肿瘤药物
执业药师《药物化学》2017知识点:抗肿瘤药物
简单说来有化疗药物、生物制剂。化疗药物根据作用分为一、干扰核酸生物合成的药物,下面是店铺分享的一些相关资料,供大家参考。
第一节 烷化剂
按结构分4类
1.氮芥类
2.乙撑亚胺类
3.磺酸酯及多元醇类
4.亚硝基脲类
一、氮芥类
β-氯乙胺化合物
例:环磷酰胺
烷基化部分:关键药效团
载体部分:改善吸收分布等动力学性质
(一)环磷酰胺
化学名:P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷–P-氧化物一水化物
1.性质:
①水溶解度不大
②磷酰胺基不稳定,水溶液加热易分解,应溶解后短时间内用
2.特点:
①是前体药物,磷酰基强吸电子,烷基化能力降低,因而毒性降低
②体外无效,活化部位在肝脏
③在正常组织酶促氧化成无毒羧酸物
④在肿瘤细胞缺乏酶,代谢生成丙烯醛、磷酰氮芥是强烷化剂故选择性强毒性小 抗瘤谱广,毒性小,膀胱毒性源于丙烯醛
(二)异环磷酰胺
1.与环磷酰胺结构的区别:1个氯乙基侧链移到N上
2.与环磷酰胺相同是前药
3.抗瘤谱与环磷酰胺不同,代谢产物单氯乙基环磷酰胺有神经毒性
(三)美法仑
结构包括:氮芥和苯丙氨酸
选择性高
二、乙撑亚胺类
脂肪氮芥类转变为乙撑亚胺(氮杂环丙环)产生作用
代谢生成替哌发挥作用,是前药
对酸不稳定,不能口服,膀胱癌首选
三、亚硝基脲类
化学名:1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲
1.作用特点:
β-氯乙基亲酯性强,易通过血脑屏障,适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等
2.化学性质:
酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳
四、甲磺酸酯及多元醇类
化学名:1,4-丁二醇二甲磺酸酯
作用机制:甲磺酸酯基易离去,可使C-O键断裂,发生多种反应
化学性质:氢氧化钠条件可水解生成丁二醇,再脱水成四氢呋喃
治疗白血病,酯在体内代谢生成甲磺酸,代谢速度慢,反复用药可积蓄
1400(药剂专业班)药物化学教案(第十四章抗肿瘤药
1 柘荣职业技术学校教学设计
任课教师:游良铃
单元、课(或章节) 第十四章 抗肿瘤药 共 课时
课题 第一节 生物烷化剂 第二节 抗代谢物 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 第 课时
课型 新授课 教 具 多媒体
教
学
目
的
要
求 1.掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构特点、理化性质、作用用途、不良反应、用药注意事项和贮存保管。
2.熟悉塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂、甲氨蝶呤的结构特点、理化性质、作用用途、不良反应、用药注意事项和贮存保管。
3.了解抗肿瘤药物的分类及作用原理。
4.学会应用该类药物理化性质解决药物的调剂、储存保管及临床使用等实际问题。
教法与
学法指导 教法:以问题导向、目标教学为主,结合多媒体使用;
学法:讨论、自主学习为主
教材
分析
本章是“十二五”职业教育国家规划教材《药物化学》(谢奎亮主编)第二章,考虑学生专业基础和认知水平、药剂专业学生的培养目标和实际工作需要制定本章的重点难点。
重点:盐酸氮芥、环磷酰胺、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构特点、理化性质、作用用途、不良反应、用药注意事项和贮存保管。塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂、甲氨蝶呤的结构特点、理化性质、作用用途、不良反应、用药注意事项和贮存保管。
难点:典型药物的化学结构、理化性质。
药物鉴别、调剂、贮存保管及临床应用等实际问题。
学习者特征分析(学情分析) 学习对象为药剂专业三年级学生,已学过有药用化学基础、分析化学、解剖学等专业基础学科,对物质的基本官能团有一定了解,大部分学生对药物化学学习兴趣较浓厚,学习主动性较强,能及时完成课前课后作业。对药剂专业而言,今后就业的方向主要面向药企、药房、药店等,对药物的生产过程在教材处理时可不做重点要求,重在熟练掌握药物在结构、理化性质及临床应用。
本章重在学习盐酸氮芥、环磷酰胺、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构特点、理化性质、作用用途、不良反应、用药注意事项和贮存保管。塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂、甲氨蝶呤的结构特点、理化性质、作用用途、不良反应、用药注意事项和贮存保管。
14-抗肿瘤药
海南省第三卫生学校教案首页
授课教师 凌强 课程名称 药物化学 教材 人卫第二版
授课时间 2014年12月11日 周 次 第十六周星期四第五六节
授课对象 药剂21班 课型 理论
授课内容 第十四章、抗肿瘤药 学时数 2
教学目的
与要求
1、掌握烷化剂的结构特点、主要性质;生物碱类常用药物的名称。
2、熟悉抗肿瘤药的分类;抗代谢药的结构特点和性质。
3、了解抗生素类和金属类抗肿瘤药。
教学内容
及时间分配
内容:
1、烷化剂
2、抗代谢类抗肿瘤药
3、天然类抗肿瘤药
4、其他类抗肿瘤药
时间安排:2学时
重点及难点 重点:环磷酰胺、氮甲、塞替哌的结构特点及理化性质。
难点:生物碱类常用药物的名称和用途。
教学方法 讲授、PPT、结构图 教 具
多媒体
评估反馈
环磷酰胺、氮甲、塞替哌的结构特点及理化性质;生物碱类常用药物的名称和用途。
参考资料 人卫版 《药物分析化学》 《有机化学》 《药理学基础》
课后记
海南省第三卫生学校教案续页
授 课 内 容 辅助手段
导入:恶性肿瘤是一种严重危害人类健康的基本,尚无满意的防治措施,学习药化对其药物进行结构改造,以得到满意的治疗药物。
项目:
第一节、烷化剂
1、氮芥类—环磷酰胺等
2、乙烯亚胺类—塞替哌等
第二节、抗代谢类
1、嘧啶类—氟尿嘧啶
2、嘌呤类——巯嘌呤
第三节、天然类
1、生物碱类—喜树碱类、鬼臼生物碱类、长春碱类、紫杉醇类等
2、抗生素类—放线菌素D、柔红霉素、博莱霉素等
第四节、其他类
1、顺铂
归纳小结:
生物碱类常用药物的名称。
作业:
第161页。
15min
30min
20min
15min
5min
5min
(完整版)药物化学-抗肿瘤药物练习题
第1页
药物化学-抗肿瘤药物练习题
一、A1
1、 有关环磷酰胺的性质描述,不正确的是
A、 本品水溶液不稳定
B、 本品属于前药
C本品在体外无抗肿瘤活性
D本品可在体外抑制肿瘤细胞
E、本品结构中存在磷酰基
2、 治疗膀胱癌的首选药物是
A、 环磷酰胺
B、 去甲氮芥
C塞替派
D美法仑
E、卡莫司汀
3、 环磷酰胺毒性较小的原因是
A、 在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物
B、 烷化作用强,剂量小
C体内代谢快
D抗瘤谱广
E、注射给药
4、 抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型
A、 氮芥类
B、 乙撑亚胺类
C甲磺酸酯类
D多元醇类
E、亚硝基脲类
5、 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型
A、 氮芥类
B、 乙撑亚胺类
C磺酸酯类
D多元醇类
E、亚硝基脲类
6、 符合烷化剂性质的是
A、 属于抗真菌药
B、 对正常细胞没有毒害作用
C也称细胞毒类物质
D包括叶酸拮抗物
E、与代谢必需的酶竞争性结合,使肿瘤细胞死亡 第2页
7、 下列说法正确的是
A、抗代谢药最早用于临床抗肿瘤
B、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大
C氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药
D顺铂的水溶液稳定
E、喜树碱是半合成的抗肿瘤药
8以下不属于天然抗肿瘤药的是
A、 博来霉素
B、 丝裂霉素
C多柔比星
D紫杉醇
E、环磷酰胺
9、 属于5-氟尿嘧啶前药的是
A、 环磷酰胺
B、 卡莫司汀
C卡莫氟
D阿糖胞苷
E、巯嘌呤
10、 属于抗代谢物类抗肿瘤药物是
A、 卡莫司汀
B、 阿糖胞苷
C白消安
D盐酸氮芥
E、长春新碱
11、 属于抗代谢类的抗肿瘤药物为
A、 环磷酰胺
B、 氟尿嘧啶
C硫酸长春新碱
D放线菌素D
E、顺铂
12、 以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药
A、 美法仑
B、 白消安
C塞替派
D异环磷酰胺
E、巯嘌呤
13、 属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是
A、 米托葱醌 第3页
B、 长春瑞滨
C巯嘌呤
D多柔比星
药综备考药物化学知识点 抗肿瘤药
第一节 概述
1、 肿瘤分类
良性肿瘤:瘤→包在荚膜内,增殖慢,不转移
恶性肿瘤:不包在荚膜内,增殖迅速,能转移
癌,上皮组织引起的恶性肿瘤,如皮肤、神经组织、消化道组织;肉瘤,中胚层组织;母细胞瘤,胚胎细胞、神经细胞、未成熟组织
2、 抗肿瘤药分类
直接作用于DNA,破坏其结构和功能的药物
盐酸氮芥、环磷酰胺、塞替派、丝裂霉素C、白消安、卡莫司汀、达卡巴嗪、丙卡巴肼、顺铂、喜树碱、多柔比星、博来霉素、放线菌素D、高三尖衫酯碱
干扰DNA和核酸合成的药物
氟尿嘧啶、阿糖胞苷、疏嘌呤、甲氨蝶呤
抗有丝分裂,影响蛋白质合成的药物
秋水仙碱、长春碱、紫杉醇
干扰肿瘤信号传导的药物
蛋白激酶抑制剂、蛋白酶体抑制剂
其他抗肿瘤药物
端粒和端粒酶抑制剂、 激活天然的抑癌基因P53、诱导分化剂、 抗肿瘤疫苗
第二节 直接作用于DNA的药物
1、 作用于DNA药物的分类
烷化剂
氮芥类:盐酸氮芥、环磷酰胺;乙撑亚胺类:亚胺醌、丝裂霉素C;甲磺酸酯:白消安;亚硝基尿类:卡莫司汀;三氮烯咪唑类:达卡巴嗪;肼类:丙卡巴肼
金属铂配合物
顺铂、卡铂
作用于DNA拓扑异构酶药物
TopoⅠ:喜树碱; TopoⅡ:多柔比星、柔红霉素
博来霉素、放线菌素D、高三尖衫酯碱
2、 烷化剂
该类药物在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子(DNA、RNA、酶)中富含电子的基团(-NH2、-OH、疏基、-COOH、磷酸基等)发生共价结合,使DNA分子丧失活性或发生断裂
3、 烷化剂的各类
(一) 氮芥类
(1) 作用机理
通过和DNA上鸟嘌呤(G)和胞嘧啶(T)碱基发生烷基化,产生DNA链内、链间交联或DNA蛋白质交联而抑制DNA的合成,阻止细胞分裂
(2) 脂肪族类与芳香族类作用的区别★
脂肪族类
其N上电子云密度较大,碱性较强,在游离状态或生理状态下易与β位的Cl作用生成高度活泼的氯丙啶鎓,为亲电性的强烷化剂,极易与细胞成分的亲核中心起烷化反应。
药物化学——抗代谢抗肿瘤药
干扰正常代谢反应进行的物质称为抗代谢物。临床应用的抗代谢抗肿瘤药是叶酸拮抗物、嘌呤拮抗物和嘧啶拮抗物,在体内通过抑制生物合成酶;或掺入生物大分子合成,形成伪大分子,干扰核酸的生物合成,使肿瘤细胞丧失功能而死亡。 抗代谢物是应用代谢拮抗原理设计的,在结构上与代谢物类似,一般是将正常代谢物的结构生物作细小改变,例如将代谢物结构中的-H换为-F或-CH3;将-OH换为-SH或-NH2.这种改变应用了电子等排原理。 抗代谢抗肿瘤药按作用原理分为嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物。 一、嘧啶拮抗物
嘧啶拮抗物有尿嘧啶衍生物和胞嘧啶衍生物,用于临床的药物例如氟尿嘧啶(Fluorouracil)、替加氟(Tegafur)是尿嘧啶衍生物。盐酸阿糖胞苷(CytarabineHydrochloride)是胞嘧啶衍生物。1.氟尿嘧啶(Fluorouracil) 化学名:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮用氟原子取代代谢物尿嘧啶结构中5位的氢原子,得到抗代谢物氟尿嘧啶。-H与-F为非经典的电子等排体,氟的原子半径与氢的相近,抗代谢物氟尿嘧啶分子的体积与代谢物尿嘧啶分子的体积几乎相等,而且碳氟键很稳定,在代谢过程中不易分解,因此抗代谢物能在分子水平代替正常代谢物。氟尿嘧啶在体内转变为氟尿嘧啶脱氧核苷,抑制胸腺嘧啶合成酶,使酶失活,抑制DNA的合成,导致肿瘤细胞死亡。 氟尿嘧啶抗瘤谱比较广,对消化道癌和其他实体肿瘤有良好疗效,但毒副作用较大。对氟尿嘧啶进行结构改造,发展了一些氟尿嘧啶衍生物用于临床,例如替加氟(Tegafur,呋氟尿嘧啶)、卡莫氟(Carmofur)等,二者均为氟尿嘧啶的前体药物,在体内转变为氟尿嘧啶发挥抗癌作用,不良反应较轻。 2.盐酸阿糖胞苷(CytarabineHydrochloride) 化学名:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷,抑制DNA多聚酶及少量渗入DNA中,阻止DNA的合成,发挥抗肿瘤作用。阿糖胞苷口服吸收较差,需注射给药。由于该药在体内迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶作用脱氨,生成无活性的尿嘧啶阿糖胞苷,因此需要静脉连续滴注给药,才能得到较好效果。盐酸阿糖胞苷临床用于急性粒细胞白血病。 为了延长的作用时间,将阿糖胞苷氨基酰化例如依诺他滨(Enocitabine),或环化形成环胞苷(Cyclocytidine),他们在体内代谢转变为阿糖胞苷而起作用,作用时间长,副作用较轻。
药物化学名词解释
名词解释
生物烷化剂:是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。
国际非专有药名(INN):新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
抗代谢药物(antimetabolic agents):是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡
B-内酰胺酶抑制剂:是针对细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。B—内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些B-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活,这是细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。B-内酰胺酶抑制剂对B-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性,通常和不耐药的B-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是一类抗菌增效剂。例:克拉维酸钾。
乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors):又称抗胆碱酯酶药,通过抑制乙酰胆碱酯酶,使其催化水解乙酰胆碱的能力受到抑制,导致Ach在突出间隙积聚,从而延长并增强Ach的作用。因不与胆碱能受体直接相互作用,属于间接拟胆碱药,在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼以及抗老年痴呆例:溴新斯的明。
抗代谢学说:所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论, 设计与生物体内基本代谢物的结构,有某种程度相似的化合物,使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用,或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”,抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
非去极化性肌松药:(竞争性肌松药)和乙酰胆碱竞争,与N2受体结合,因无内在活性, 不能激活受体,但是又阻断了Ach与N2受体的结合及去极化作用,使骨骼肌松弛。如:苯磺阿曲库铵。
