穿心莲内酯的提取论文2014
穿心莲内酯探索性实验论文
班别：2011级16班
组员：谭继欢201140143
范辉庆201140425
黄振提201140140
指导老师：欧冰凝
穿心莲内酯的提取
广
西医科大学药学院 11-16 谭继欢201140143 范辉庆201140425 黄
振提201140140
【摘要】学习中药中内酯类成分的提取分离及检识，通过实验要求：
1、掌握从穿心莲中提取、分离穿心莲内酯的操作方法。2、熟悉穿心
莲内酯类成分的性质和检识方法。3、了解去除叶绿素的方法。方法：
穿心莲中的内酯类化合物易溶于甲醇、乙醇、丙酮等溶剂，故利用性
质选用乙醇提取之；穿心莲中含有大量叶绿素，可用活性炭脱色除去
叶绿素类杂质；利用穿心莲内酯与杂质在乙酸乙酯中溶解度不同，初
步分离。结果：穿心莲粗粉提取穿心莲内酯产率为0.15%。结论：实
验产率太低，主要原因是加热多次破坏穿心莲内酯，活性炭用量把握
不准使穿心莲内酯过多损失。
【关键词】：穿心莲内醋；提取；纯化；
Extraction of andrographolide
[Abstract] to learn extraction lactone components in Chinese traditional medicine and
identify, through the experimental requirements: 1, to master the operation method to
extract, separate from the andrographolide in Andrographis paniculata. 2, familiar with the
properties and detection of andrographolide compounds of general method. 3, understand
the removal of chlorophyll. Methods: lactones in Andrographis paniculata soluble in
methanol, ethanol, acetone, the properties of the ethanol extract of Andrographis
paniculata; contains large amounts of chlorophyll, available activated carbon
decolorization remove chlorophyll impurities; use of andrographolide and impurities with
different solubility in ethyl acetate, preliminary separation. Results: andrographolide
extraction yield of coarse powder was 0.15%. Conclusion: the yield is very low, the main
reason is heated repeated destruction of andrographolide, the dosage of activated carbon
can not grasp the excessive loss of andrographolide.
[keyword]:A
ndrographis paniculatainvinegar;extraction;purification;
穿心莲内酯(Andrographolide)为爵床科植物穿心莲Andrographis
paniculata (Burm.f.)Ness的主要活性成分，现代药理研究表明其
具有消炎、抗病毒、抗肿瘤、提高免疫力、保肝利胆、抗生育等药理
作用。穿心莲内酯为酯类结构，在水溶液中易水解、开环、异构化，
故影响药物稳定性。在对穿心莲内酯的稳定性研究中发现[1]
，在不同温度、不同pH值环境、不同的生物样品及不同有机溶剂中，
穿心莲内酯稳定性都有较明显的差异。温度越低，穿心莲内酯的稳定
性越好;该成分在碱性条件下不稳定，且随着碱性强度的增加，其不
稳定性增强;在酸性条件下较稳定，但并非酸性越强，稳定性就越好。
其最稳定的pH值为3-5;低于 pH值3时，其稳定性反而降低。穿心
莲内酯在氯仿中较为稳定，而在质子性溶剂中稳定性较差;穿心莲内
酯在小牛血清中最稳定，在小鼠肝匀浆中稳定性最差。
O
HOO
CH
2
CH2OH
HO
16
13
15
11
17
18
20
19
10
穿心莲内酯结构式
1、仪器与设备
1．1 仪器 旋转蒸发仪 冷凝管 圆底烧瓶 水浴锅 铁架台 真空抽滤
泵 烧杯等
1．2 试药 穿心莲对照品 穿心莲药材 95%乙醇 乙酸乙酯等
2、提取工艺
（一)内酯类成分的提取
1）提取：称取穿心莲粗粉100g，置烧杯中，加8倍95％乙醇以浸过
药粉，冷浸萃取24小时，过滤，药渣8倍适量乙醇冷浸萃取24次，
过滤，合并2次滤液，回收乙醇至150ml，在上述内酯类成分总浓缩
液中，加入10g活性炭，水浴加热回流30min，趁热过滤，用少量热
乙醇分2次洗涤炭层，合并滤液和洗液，浓缩至25ml左右，放置在
冰箱中1-2天使析晶。滤取结晶，用少量95%乙醇淋洗粗晶，母液与
洗液合并，再浓缩，放置析晶，滤取第二次粗晶。
(二)分离、精制
穿心莲内酯的精制 将粗品穿心莲内酯结晶加60倍量乙酸乙酯，水
穿心莲粗粉100g
不溶物
95%乙醇冷浸提取2次，合
并提取液
40倍乙酸乙酯溶解回流10min，
过滤
提取液
滤液
减压蒸馏回收乙醇至总体积的
1/5
浓缩液
合并滤液
活性炭脱色，过滤，浓缩,放置析晶，
过滤
回收乙酸乙酯至1/3
放置析晶
粗产品
过滤
精制穿心莲内酯
滤液
60倍乙酸乙酯溶解回
流10min，过滤
浴加热（温度为70度）回流l0分钟，过滤不溶物再加40倍量乙酸
乙酯，水浴加热温度为70度）回流l0分钟，过滤，合并二次乙酸乙
酯液，回收乙酸乙酯至1/4量，放置1~2天析晶，滤取白色颗粒状结
晶，即为穿心莲内酯精品。干燥称量，计算产率。
（三）穿心莲内酯的鉴定
穿心莲内酯类成分的检识
穿心莲内酯类成分的薄层色谱检识
薄层板：硅胶G-CMC-Na
试 样：自制穿心莲内酯乙醇溶液
对照品：穿心莲内酯对照品乙醇溶液
展开剂：乙酸乙酯:
显色剂：碘单质
4 结果
旋转蒸发
活性炭脱色回流
表1.穿心莲内酯的薄层色谱数据
试剂 原点到样品圆心距离/ml 原点到前沿的距离/ml 相对应的Rf值
穿心莲内酯精制品 5.5 4.5 0.82
穿心莲内酯标准品 5.5 4.4 0.80
精制浓缩 精制穿心莲内酯的质量
穿心莲内酯的鉴别
精制穿心莲内酯
表2.穿心莲内酯产量记录
试剂 重量/g
穿心莲粗粉 100
穿心莲内酯精制品 0.1516
提取率=0.1516/100=0.15%
5 讨论
5.1穿心莲内酯类化合物为二萜类内酯，性质极不稳定，易氧化、
聚合而化。因此提取所用的穿心莲应是当年产的新药材，并且要未受
潮变质的茎叶部分，否则内酯含量明显下降至极低，难以提取得到。
5.2提取时，如用热乙醇加热回流提取穿心莲总内酯，能同时提
出大量穿心莲中的叶绿素、树脂以及无机盐等杂质。使析晶和精制较
为困难，因此本实验用冷浸法和超声波振荡法提取。
5.3穿心莲内酯的析晶宜在含乙醇量稍高的情况下进行，此时晶
形与结晶的纯度都较好。当溶液的含水量较高，或粘稠度太大时，往
往不易析出结晶。
5.4 穿心莲内酯在高温下不稳定，回流脱色时应水浴回流控制温
度，以免破环穿心内酯。
参考文献
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[2] 徐志勇，刘启德穿心莲及其制荆中有效成分的分析方法的研究进
展EJ3．广东药学，2003，13(6)
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[5]张艺，张希，孟宪丽，等．穿心莲提取工艺及含量测定研究进
展[J]．中成药，1993，15(6)：6
HPLC法测定穿心莲注射液中穿心莲内酯的含量
HPLC法测定穿心莲注射液中穿心莲内酯的含量目的建立穿心莲注射液中穿心莲内酯的高效液相色谱法含量测定方法。
方法采用高效液相色谱法测定含量，色谱柱：Agilent TC-C18柱（4.6 mm×150 mm，5 μm）；流动相：甲醇-水（50∶50）；检测波长：224 nm；流速：1.0 ml/min。
结果穿心莲内酯在0.02 022～0.1011 mg/ml（r=0.9999）内呈良好的线性关系，平均回收率（n=6）为99.1%（RSD=1.1%）。
结论建立的测定穿心莲内酯的方法准确有效，有助于进一步完成穿心莲注射液的质量控制方法。
[Abstract]Objective To establish the HPLC method for determination of Andrographolide content in Chuanxinlian Injection.Methods HPLC was used in content determination，the chromatographic column was Agilent TC-C18 （4.6 mm×150 mm，5 μm），the mobile phase consisted of methanol-water （50：50），the detection wavelength was 224 nm and the flow rate was 1.0 ml/min.Results The good linear relation was maintained when Andrographolide was from 0.02 022 to 0.1011 mg/ml （r=0.9999）.The average recovery was 99.1% （n=6，RSD=1.1%）.Conclusion The method of determination of Andrographolide is accurate and effective，which can help to complete the quality control method of Andrographolide Injection.[Key words]HPLC method；Chuanxinlian Injection；Andrographolide；Content穿心莲注射液是由穿心莲的乙醇提取物制成的注射液，收载于《卫生部药品标准》中药成方制剂第十九册，具有清热解毒的功效，主要用于咽喉肿痛、肺热咳嗽、热痢，亦可用于上呼吸道感染、细菌性痢疾等。
茶多酚、绿原酸、穿心莲内脂三种药物的提取方法的比较
茶多酚、绿原酸、穿心莲内脂三种药物的提取方法的比较茶多酚,绿原酸,穿心莲内脂三种药物的提取方法的比较林晓伟,等茶多酚,绿原酸,穿心莲内脂三种药物的提取方法的比较TeaPolyphenol,ChlOrOgenicacid,AndrogrphisPanicultafatthreeMedicineExtraction MethodComparison林晓伟衷明华许镇龙郑德和(韩山师范学院化学系广东潮州521041)[摘要]研究茶叶中的茶多酚,金银花中的绿原酸,穿心莲中的穿心莲内脂的提取工艺上的不同,分别用传统提取法和超声波提取法提取这三种物质,并对两种方法进行比较. [关键词]茶多酚绿原酸穿心莲内脂提取方法[中图分类号]065[文献标识码]B茶叶中的茶多酚,金银花中的绿原酸,穿心莲中的穿心莲内脂的提取工艺有很多种,通过实验对传统提取法与其他提取法进行了比较.1材料与仪器中低档凤凰茶黄枝香(市售),金银花(市售),穿心莲(市售),茶多酚标样(购于福州日冕科技开发有限公司),绿原酸标样,穿心莲内酯标样,无水乙醇,乙酸乙酯,石油醚,均为分析纯.DGG一924OB型电热恒温鼓风干燥箱(上海森倍实验仪器有限公司).JFSD一100一Ⅱ～粉碎机,KQ一250型超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司).SHB一Ⅲ型循环水式多用真空泵.TU一1900双光束紫外可见分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司).真空干燥箱.2茶多酚,绿原酸,穿心莲内酯的提取2.1预处理将茶叶,金银花,穿心莲在干燥箱内进行烘焙,经过粉碎机粉碎并过筛.2.2茶多酚的提取2.2.1离子沉淀提取法ll将茶叶烘干,用粉碎机磨成粉末取茶末10g,加入60的乙醇250g,在70C的水浴中加热20 min,分两次抽滤,取其滤液,记录滤液质量M.加入3/20M的ZnC1沉淀剂,同时用1mol/L的NaHCO.溶液将溶液的确pH值调节到5.5～6.5之间,抽滤,取其沉淀,用3mol/L的HC1溶液溶解,记录其体积V.用V体积的乙酸乙酯萃取两次,取其有机层.用水浴加热将茶多酚浓缩到10g.2.2.2超声波提取法称取10.0g茶叶碎末于烧杯中,加入8OmI80的乙醇溶液,将烧杯固定于超声波清洗仪中,使槽内水面与烧杯中液面平齐,辐射40min后停止. 减压过滤,洗涤滤渣,合并滤液,回收滤液中的无水乙醇至干.再用乙酸乙酯萃取茶多酚,重复多次.减压回收乙酸乙酯,用石油醚除去多余的色素,完全蒸发或减压蒸馏回收石油醚.浓缩提取液(质量比M 茶叶:MTP=1:1),密封冷藏保存].2.3绿原酸的提取2.3.1水提法将金银花烘干,用粉碎机磨成粉末.取金银花粉末10g,加入10倍量的蒸馏水,煮沸2h,抽滤取其滤液.滤渣再加入8倍量的蒸馏水,煮沸2h,抽滤, 取其滤液.并将两次滤液加在一起.将滤液浓缩到10g.2.3.2离心水提法称取10.0g金银花粉末加水煎煮3次,每次加水12,10,8倍量水,每次煎煮30min,合并煎煮液,滤液冷藏过夜,取冷藏液在3500r/rain的转速下离心25min,取全部上清液,蒸馏浓缩至一定体积,再用乙酸乙酯进行多次萃取,合并萃取液,减压蒸馏回收乙酸乙酯,再将溶液浓缩至质量比(M粉末:M浓缩液)1:1,密封冷藏保存口].2.4穿心莲内酯的提取2.4.1水提法一35—《仪器仪表与分析监测))2007年第2期将穿心莲烘干,用粉碎机磨成粉末.取穿心莲粉末10g,加入10倍量的蒸馏水,煮沸2h,抽滤,取其滤液.滤渣再加入8倍量的蒸馏水,煮沸2h,抽滤, 取其滤液.并将两次滤液加在一起.将滤液浓缩到10g.2.4.2醇提法称取10.0g穿心莲粉末,加10倍量85乙醇,室温下浸渍48h;减压过滤,用30mL85乙醇洗涤滤渣3次,合并滤液,减压蒸馏回收乙醇,再浓缩成质量比(M粉末:M浓缩液)1:1,密封冷藏保存.3含量检测三种物质的最终提取物其主要药效成分分别是茶多酚,绿原酸,穿心莲内酯.其中三种主要物质的含量均可采用紫外可见分光光度法进行检测.3.1茶多酚的检测[43.1.1茶多酚标准液(0.1O00mg/mL)准确称取0.0250g茶多酚纯品置于1O0mL烧杯中,用25%乙醇溶液溶解后,转移到250mL容量瓶中,并用25乙醇溶液稀释至刻度,摇匀备用.3.1.2茶多酚标液系列用吸量管分别吸取0.O0,5.O0,10.O0,20.O0,30.O0,40.O0mL上述茶多酚标准使用液于6只50 mL容量瓶中,然后分别用25的乙醇稀释至刻度, 摇匀备用.3.1.3离子沉淀提取法取0.040g茶多酚样本浓缩液(离子沉淀提取法)于1O0mL烧杯中,用25的乙醇溶解转到250 mL容量瓶中并用25乙醇稀释至刻度,摇匀备用. 用吸量管吸取5.O0,10.O0,15.O0mI上述茶多酚试液于50mL容量瓶中,并用25%乙醇稀释至浓度,摇匀备用.3.1.4超声波提取法取1.0000g茶叶提取液(超声波提取法),用25乙醇溶解,转移到250mL容量瓶中并用25乙醇稀释至刻度,摇匀.再用移液管分别移取1,2,3 mL上述茶多酚试液于50mL容量瓶中,并用25乙醇稀释至刻度,摇匀备用.3.1.5检测取30.O0mL稀释得到的茶多酚标准溶液,测量茶多酚的吸收光谱图,确定其最大吸收峰.如图1 所示.以25乙醇作参比,测定茶多酚标准溶液系列一36一和茶多酚粗品试液的吸光度.实验条件:最大吸收波长:275.0nm;狭缝宽度:2.0nm. 200225250275300325350375吸收波长(nm)图1茶多酚吸收光谱图3.2绿原酸的检测[5]3.2.1绿原酸标准液(0.1O00mg/mL)准确称取0.0250g绿原酸纯品置于1O0mL烧杯中,用25乙醇溶液溶解后,转移到250mL容量瓶中,并用25乙醇溶液稀释至刻度,摇匀备用. 3.2.2绿原酸标液系列用吸量管分别吸取0.O0,5.O0,10.O0,20.O0,30.O0,40.O0mI上述绿原酸标准使用液于6只50 mL容量瓶中,然后分别用25的乙醇稀释至刻度, 摇匀备用.3.2.3检测取1.0000g金银花提取液,用25乙醇溶解,转移到250mI容量瓶中并用25乙醇稀释至刻度,摇匀.再用移液管分别移取1,2,3mL上述绿原酸试液于50mI容量瓶中,并用25乙醇稀释至刻度,摇匀备用.取30.O0mL稀释得到的绿原酸标准溶液于2O0～500nm扫描,确定其最大吸收峰,选取最大吸收波长.如图2所示.12一0.2250275300325350吸收波长(n邢)图2绿原酸吸收光谱图以25乙醇作参比,测定绿原酸标准溶液系列和绿原酸粗品试液的吸光度.实验条件:最大吸收波长:327.0nm;狭缝宽度:2.0nm.3.3穿心莲内酯的检测由于穿心莲的提取物中除了含有穿心莲内酯之外,还含有另外一种主要物质——脱水穿心莲内酯,......一42l8642Onnnn吸光世【茶多酚,绿原酸,穿心莲内脂三种药物的提取方法的比较林晓伟,等无法利用紫外可见分光光度法测得其吸收光谱,通过参考文献,查得穿心莲内酯的最大吸收波长为225.0nm,本实验将以此波长作为最大吸收波长来检测其含量.3.3.1穿心莲内酯标准液(0.1000mg/ml)准确称取0.0250g穿心莲内酯纯品置于100mL烧杯中,用60乙醇溶液溶解后,转移到250mL容量瓶中,并用60乙醇溶液稀释至刻度,摇匀备用.3.3.2穿心莲内酯标液系列用吸量管分别吸取0.O0mL,5.OO,10.OO,20.OO,30.OO,40.O0mL上述穿心莲内酯标准使用液于6只50ml容量瓶中,然后分别用60的乙醇稀释至刻度,摇匀备用.3.3.3水提法取1.0000g穿心莲提取液,用60乙醇溶解,转移到250mL容量瓶中并用60乙醇稀释至刻度,摇匀.再用移液管分别移取5,10,15mL上述穿心莲内酯试液于50mL容量瓶中,并用60乙醇稀释至刻度,摇匀备用.3.3.4醇提法取1.0000g穿心莲提取液,用60乙醇溶解,转移到250mL容量瓶中并用60乙醇稀释至刻度,摇匀.再用移液管分别移取1ml2mL,3mL上述穿心莲内酯试液于50mL容量瓶中,并用60 乙醇稀释至刻度,摇匀备用.3.3.5检测以60乙醇作参比,测定穿心莲内酯标准溶液系列和穿心莲内酯粗品试液的吸光度.实验条件:最大吸收波长:225.0nm;狭缝宽度:2.0nm.4结果与讨论4.1茶叶,金银花,穿心莲三种提取物含量茶叶,金银花,穿心莲的最终提取物分别是茶多酚,绿原酸,穿心莲内酯.采用紫外可见分光光度法进行检测,结果如表1所示.表1茶多酚,绿原酸,穿心莲内酯在提取液中的含量茶多酚绿原酸穿心莲内酯离子沉淀0.2125g/1g提取法茶叶提取液超声波0.3375g/1g提取法茶叶提取液0.2130g/1g0.0625g/Ig水提法金银花提取液穿心莲提取液离心水0.2000g/1g提法金银花提取液0.125g/1g醇提法穿心莲提取液4.2结论上述的实验结果可以看出,新的提取方法比传统的提取方法简易方便,且提取率比较高,特别是穿心莲的提取方法比传统的提取方法高出2倍,而绿原酸的提取率也差不多一样.但新的方法如茶多酚的提取中,色素很难清除;用醇提法提取穿心莲的费用较高.但总的来说,新的方法比传统方法更有生命力,在工业生产中更实用.参考文献[1]陈旭红.茶多酚的提取方法的研究[J].中小企业科技.1999(7)[2]张玲,尚立霞,等.穿心莲的提取工艺研究[J].时珍国医国药,2003,14(8):458—459[3]陈旭红.安全快速对茶叶中茶多酚的提取和含量的测定[J].食品研究与开发,2004,25(4): 135—136[4]向智男,宁正祥.金银花中绿原酸的提取及纯化方法比较[J].林产化学与工业,2006,26(1): 116—117[5]乌兰,张泽生.金银花中绿原酸的提取及检测[J].食品科学,2005,26(6):130—131(上接第25页)[2]廖承恩.微啵技术基础[M].西安:西安电子科技大学出版社,2004[3]罗秉铎,刘重光.微波测湿实用技术[M].北京:电子工业出版社,1990[4]韩中合,杨昆.汽轮机中蒸汽湿度测量方法的研究现状[J].华北电力大学,2002,29(4):44—47[5]左春英,丁言镁.微波测湿原理及其应用[J].微波,2005,21:154—156[6]王涛,石林锁,陈新社,李亚奇.多谐振荡器在湿度测量中的应用[J].传感器技术,2003,22(9): 72—77[7]石林锁,张振仁,尚玉沛.基于多谐振荡器的湿度测量方法研究[J].国外电子测量技术,2001, 4:4—5—37—。
zuixin版穿心莲内酯的提取分离鉴别工艺
乙醇)，熔点 204℃，易溶于乙醇、丙酮，可溶于氯仿，微溶于苯，几乎不溶于水。 4.去氧穿心莲内酯：可溶于甲醇、乙醇、丙酮、吡啶和氯仿，可溶于苯和乙醚的 无色针状结晶（乙醚-轻石油醚），无色片状结晶（丙酮、乙醇或氯仿），属于 萜类物质，分子量为 334.44。 一、实验目的及要求
1.学习二萜类化合物的提取分离方法。 2.学习二萜类化合物的鉴别方法 二、实验原理 1.利用穿心莲内酯易溶于沸乙醇的性质来进行分离提取； 2.穿心莲中含有大量叶绿素，可用活性炭脱色除去叶绿素类杂质； 3.利用穿心莲内酯与脱氧穿心莲内酯在乙酸乙酯中溶解度不同从而将二者分 离。 三、实验步骤 1.穿心莲叶的前处理 取穿心莲叶药材净选，清洗后进行干燥，粉碎，过 20 目筛，备用。 2.醇提取 称取穿心莲叶粗粉 30g 用 6 倍量 80%乙醇回流提取两次（温度为 80℃），第 一次 2 小时，第二次 1.5 小时。合并回流液，滤过，回收乙醇浓缩至每 ml 含 2g 药材，冷却 10℃-20℃，静置 12 小时析出结晶，滤取结晶物。
穿心莲中主要有效成分的理化性质： 1.穿心莲内酯：分子式 C20H30O5，本品为二萜类内酯化合物，白色方棱形或片状结 晶 （乙醇或甲醇），无臭，味苦，均难溶于水，通常仅能口服给药。在沸乙醇 中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，极微溶于氯仿，在水或乙醚中几乎不溶。熔点 230～ 231℃，与碱性 2% 3,5－二硝基苯甲酸试剂，显紫红色，异羟肟酸铁反应呈阳性。 2.新穿心莲内酯：分子式 C26H40O8，无色柱状结晶,无苦味，熔点 167～168℃，沸 点 668.1 °C，密度 1.27 g/cm3，可溶于甲醇、乙醇、丙酮、吡啶，微溶于氯仿、 水，不溶于乙醚、石油醚。 3.脱水穿心莲内酯：分子式：C20H28O4，分子量：332.42，无色针状结晶(30%或 50%
《2024年穿心莲内酯预防大鼠急性门静脉血栓形成的效果和机制》范文
《穿心莲内酯预防大鼠急性门静脉血栓形成的效果和机制》篇一一、引言门静脉血栓形成是一种常见的临床疾病，其发生往往伴随着严重的并发症，如肝病、腹膜炎等，严重威胁着患者的生命健康。
近年来，随着生活方式的改变和饮食习惯的调整，门静脉血栓的发病率呈现出逐年上升的趋势。
因此，寻找有效的预防和治疗手段显得尤为重要。
穿心莲内酯作为一种天然的植物提取物，具有广泛的药理作用，包括抗炎、抗氧化、抗血栓等。
本研究旨在探讨穿心莲内酯对大鼠急性门静脉血栓形成预防效果及其作用机制。
二、材料与方法1. 材料实验所需穿心莲内酯购自某某生物科技有限公司，实验动物为大鼠。
实验前需准备实验所需器材和试剂，如手术器械、生理盐水、凝血酶等。
2. 方法（1）实验分组：将大鼠随机分为实验组和对照组，每组10只。
（2）模型制备：通过外科手术方法制备大鼠急性门静脉血栓模型。
（3）给药方式：实验组大鼠在术前给予穿心莲内酯，对照组大鼠给予等量生理盐水。
（4）指标检测：检测两组大鼠门静脉血栓形成情况、血液学指标及肝组织病理变化等。
三、实验结果1. 预防效果实验结果显示，实验组大鼠急性门静脉血栓形成率明显低于对照组，说明穿心莲内酯具有一定的预防门静脉血栓形成的作用。
2. 血液学指标变化穿心莲内酯能够显著降低大鼠血浆中凝血酶原时间（PT）、活化部分凝血活酶时间（APTT）等指标，提示其具有抗凝作用。
同时，穿心莲内酯还能降低血浆中D-二聚体水平，表明其具有抑制血栓形成的作用。
3. 肝组织病理变化肝组织病理学检查显示，实验组大鼠肝组织损伤程度明显轻于对照组，说明穿心莲内酯对肝脏具有一定的保护作用。
四、讨论本实验结果表明，穿心莲内酯能够预防大鼠急性门静脉血栓形成，并改善血液学指标和肝组织病理变化。
这可能与穿心莲内酯的抗凝、抗炎、抗氧化等药理作用有关。
穿心莲内酯能够抑制血小板聚集和凝血过程，从而降低血栓形成的风险。
此外，穿心莲内酯还具有抗炎和抗氧化作用，能够减轻炎症反应和氧化应激对组织的损伤。
穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的高效分离提取新工艺
穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的高效分离提取新工艺作者：唐克军来源：《企业科技与发展》2020年第04期【摘要】国内相关药品的生产企业对穿心莲提取物穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的需求量大。
广西是穿心莲的主要产地，充分利用广西的资源优势，研发一种高效提取穿心莲有效成分的新工艺是很有意义的。
文章介绍了以发明专利“穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的分离提取工艺”为核心技术的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯高效分离提取工艺特点、关键技术、创新点、产品质量及项目验收结果。
【关键词】穿心莲内酯;脱水穿心莲内酯;提取;分离穿心莲内酯（andrographolide）是从爵床科草本穿心莲[Andrographis panicultata（Burm.f）Nees]全草中提取的主要有效成分，具有抗炎、抗病毒、保肝利胆、免疫调节、抗肿瘤、治疗心脑血管疾病、抗糖尿病、神经保护、中止妊娠等多种药理作用。
因为穿心莲内酯是一种二萜内酯类化合物，所以它难溶于水，传统中药煎法难以使其析出，目前已制成多种形式的注射液应用于临床。
由于其疗效确切，且属于城镇医疗保险和农村医疗保险支付费用较高的中药注射剂，因此近年来被广泛应用[1]。
近年来，穿心莲内酯及其衍生物在抗菌、抗肿瘤、保肝、抗心血管疾病等方面的研究取得了较快的进展，还发现该类化合物具有抗骨质疏松、抗疟、抗肥胖等作用[2]。
目前，国内外有很多报道生产穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的工艺及技术，但其技术多以实验室技术为主，并很少将穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯完全分离，导致单体化合物纯度不高;因使用大量有机溶剂及硅胶层析、多次活性炭脱色、反复结晶等工艺，导致产品收率低、生产成本高、过程繁琐等缺点，难以实现产业化。
本项目旨在开发利用广西特有的优势中药——穿心莲，做有广西特色的植物提取物品种，规模化生产高品质穿心莲提取物，建成了“穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的高效分离提取新工艺”中试生产线，主要特点如下。
1 工艺特点本项目中试生产线的主要工艺如下。
不同提取浓缩干燥工艺对穿心莲内酯类成分的影响
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Ａ ｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ： Ｏｂ ｊ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ Ｔ ｏ ｓ ｔ ｕ ｄ ｙ ｔ ｈ ｅ ｉ ｎ ｌ ｆ ｕ ｅ ｎ ｃ ｅ ｏ ｆ ｔ ｈ ｅ ｄ ｉ ｆ ｆ ｅ ｒ ｅ ｎ ｔ ｅ ｘ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ｃ ｏ ｎ ｃ ｅ ｎ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｃ ｏ ｎ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ｏ ｎ ａ ｎ ｄ ｒ ｏ ｇ ｒ ａ ｐ ｈ ｏ ｌ ｉ ｄ ｅ ａ ｎ ｄ ｄ ｅ ｈ ｙ ｄ ｒ ｏ ａ ｎ ｄ ｒ ｏ —
Ｆａｎ Ｗｅ ｎ ｃ ｈ ｅ ｎ ｇ，Ｗａ ｎ ｇ Ｙ ｕｅ， Ｈａ ｎ Ｙ ｕ ｅ ｚ ｈｉ ，Ｗａ ｎ ｇ Ⅱ ｎ， Ｚｈ ａ ｎ ｇ Ｇｕ ｏ ｌ ｉ ａ ｎ ｇ
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了 药品 的 疗 效 。
关键词 ： 穿心莲 ； 穿心莲 内酯； 脱水 穿心莲 内酯； 提取 ； 浓缩
中图 分 类 号 ： Ｔ Ｑ ４ ６ １ ； Ｒ ２ ８ ４ ． １ 文献标识码 ： Ａ 文 章编 号 ： １ ０ ０ ６— ４ ９ ３ １ （ ２ ０ １ ４ ） ０ ２—０ ０ ５ ４— ０ ３
注射用亚硫酸氢钠穿心莲内酯的研究
华中科技大学同济医学院
硕士学位论文
（四）、检查：根据中国药典２０００版的一般要求及稳定性考察情况确定了检查项目为 ｐＨ值检查、相关物质检查及其它。其中相关物质检查选用高效液相色谱法（同含量测 定色谱条件）。
三、稳定性研究 根据新药审批办法的有关要求，分别采用了影响因素试验、加速稳定性试验和长
期试验对稳定性进行了考察，研究结果表明原料药和冻干粉针剂（去除外包装）略具 吸湿性，对光和热稳定性良好。
ｉｎ ｗａｔｅｒ ａｎｄ ｔｈｅｒａｐｙ ｅｆｆｅｃｔｓ ｗｉｌｌ ｂｅ ｉｍｐｒｏｖｅｄ ｏｂｖｉｏｕｓｌｙ．Ｉｎ ｔｈｉｓ ｔｈｅｓｉｓ，ｔｈｅ ｓｔｕｄｙ ｏｎ
ａｎｄｒｏ譬ｒａｐｈ０１ｉｄｅ ｓｏｄｉｕｍ ｂｉｓｕｌｐｈｉｔｅ ｍａｉｎｌｙ ｆｏｃｕｓｅｄ ｏｎ ｔｈｅ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ ｏｆ ｍａｔｅｒｉａｌ
１．０ｍＬ ｍｉｌｌ‘１ ａｎｄ ＵＶ ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ ｗａｖｅｌｅｎｇｔｈ ｗａｓ ｓｅｔ ａｔ ２１５ｎｍ．Ｔｈｅ ｒｅｓｕｌｔｓ ｏｆ ｍｔｈｏｄｏｌｏｇｙ ｅｘａｍｉｎａｔｉｏｎ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ ｐｒｅｃｉｓｉｏｎ，ｒｅｐｅａｔａｂｉｌｉｔｙ，ｌｉｎｅａｒｉｔｙ，ｒｅｃｏｖｅｒｙ，ｓｔｒｏｎｇ ａｃｉｄ，ｓｔｒｏｎｇ ｂａｓｅ ａｎｄ ｂｏｉｌｉｎｇ ｗａｔｅｒ ｂａｔｈ，ｉｎｄｉｃａｔｅｄ ｔｈａｔ ｔｈｉｓ ｅｓｔａｂｌｉｓｈｅｄ ｍｅｔｈｏｄ ｔｏ ａｓｓａｙ ａｎｄｒｏｇｒａｈｏｌｉｄｅ ｓｏｄｉｕｍ ｂｉｓｕｌｐｈｉｔｅ ｗａｓ ａｃｃｕｒａｔｅ，ｒｅｌｉａｂｌｅ，ｅａｓｙ ａｎｄ ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ． Ｅｘａｍｉｎｅ：Ａｃｃｏｒｄｉｎｇ ｔｏ ｔｈｅ ｒｅｑｕｉｒｅｍｅｎｔ ｏｆ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｐｅｉａ ２０００ ｅｄｉｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅ ｒｅｓｕｌｔｓ ｏｆ ｓｔａｂｉｌｉｔｙ ｅｘａｍｉｎａｔｉｏｎ，ｐＨ ｖａｌｕｅ ｔｅｓｔ ａｎｄ ｃｏｒｒｅｌａｔｅｄ ｓｕｂｓｔａｎｃｅｓ ｔｅｓｔ ｗｅｒｅ ｓｅｌｅｃｔｅｄ ａｓ ｔｈｅ ｅｘａｍｉｎｅ ｉｔｅｍｓ．
穿心莲滴丸最终版2014
穿心莲丁素对大鼠蛋清所致
丁素
的足肿有非常显著的抑制作
用，甲素、丙素也有明显抑
制作用，乙素仅于给药后2h
内有抑制作用。
研究穿心莲不同内酯对幼年小鼠胸腺重量的影响
实验结果：
1g/kg的丁素即可使幼年 小鼠胸腺明显萎缩，而 甲、乙、丙素于4g/kg剂 量时也有明显作用。表 明4种穿心莲内酯对肾上 腺皮质功能有不同程度 的兴奋作用，此作用以 丁素为强。
例数
治疗组 对照组
显效 N（%） 128（85.33） 37（24.67）
有效
无效
N（%）
n%
14（9.33） 8（5.33）
13（8.67） 100（66.66）
观察结果：穿心莲滴丸对于急、慢性咽喉炎具有良好的治疗效果，能
明显缓解急、慢性咽喉炎患者的咽喉部不适的症状，起效 快速，能减少服药剂量，且研究中未见与药物相关的不良 事件发生，显示了较高的临床安全性。
不同取样时间（min）的溶出百分率% 5 10 15 20 30 57.83 83.46 89.25 90.43 95.21
3.87 5.38 8.42 13.06 19.55
实验证明：脱水穿心莲内 酯的溶出速度得到很好的 提升，减少了药物在体内 达到有效浓度的时间。由 于溶出度的增加，使药物 在体内局部浓度差增大， 从而加速药物的吸收，更 快的发挥药效。并且，穿 心莲滴丸能增加内酯类难 溶性成分的溶出速率，从 而能产生更好的生物利用 度和疗效。
结果
小鼠给药途径不同毒 性表现差别很大，如 口服给药的LD50比腹 腔注射的LD50大，但 穿心莲内酯衍生物毒 性极低，属于低毒范 围。
五、产品临床疗效观察
（一）穿心莲滴丸对急、慢性咽喉炎的治疗 效果观察