抗肿瘤药研究综述
组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤作用机制研究进展
五、发挥协同作用
HDACi和其他抗肿瘤化合物联用时往往能增强这些化合物 的抗肿瘤活性。Lee等研究发现SNDX-275和melphalan
联合作用于MM（multiple myeloma）细胞时表现出强
大的协同作用。SNDX-275是一种HDACi，在细胞培养 模型中表现出潜在的抗MM活性，melphalan是一种烷化
组蛋白去ห้องสมุดไป่ตู้酰化酶抑制剂抗肿瘤作用机制研究进展
肿瘤是一种严重威胁人类健康的疾病。肿瘤细胞中组蛋白去乙酰化酶
（histone deacetylase，HDAC）异常表达，组蛋白大部分呈低乙酰化
状态，基因表达异常。HDAC抑制剂（histone deacetylase inhibitor， HDACi）能使肿瘤细胞中组蛋白乙酰化水平提高，诱导特定基因激活表 达，导致肿瘤细胞的凋亡，因此受到了药物研发人员十分广泛的重视。 目前已有HDACi（SAHA和FK228）作为药物在临床中得到了应用。更 多的HDACi（MS275、LBH589和PXD101等）则处在相应的药物研发 阶段之中。 研究表明，HDACi通过纠正肿瘤细胞中组蛋白异常的乙酰化状态，作 用于细胞中多条信号转导通路，产生较强的抗肿瘤活性。现对HDACi的 作用机制研究进展作一简单综述。
血管生成作用。Hela细胞用FK228处理24h后，和未处 理细胞相比，细胞中刺激血管生成的因子如VEGF、 VEGF受体、FLT1和FLK1等的表达都受到很强的抑制作 用，而抑制血管生成的因子如pVHL和NF2都被诱导表达。
四、诱导自我吞噬
HDACi通过诱导肿瘤细胞发生自我吞噬发挥其抗肿瘤活性。参与调节肿瘤细 胞自噬作用的主要有mTOR蛋白复合物、Beclin1复合物和Bcl-2家族蛋白。 mTOR能够抑制自噬相关基因1（autophagy-related gene1，Atg1）激 酶的活性，而Atg1激酶在自噬初期自噬体形成阶段具有关键作用。Beclin1 与Vps34/p150形成的复合物在自噬体形成阶段促进细胞的自噬作用。 Beclin1与tg14/Atg14L /Barkor形成的复合物则在自噬体成熟阶段促进自
西洋参中有效成分及其抗肿瘤关系的研究进展_王炜明
学术探讨Academic study西洋参中有效成分及其抗肿瘤关系的研究进展王炜明1赵东娇21.吉林省蛟河市卫生防疫站，吉林蛟河132500；2.吉林省蛟河市中医院，吉林蛟河132500【摘要】西洋参中含有多种有效成分，其中最主要活性成分为皂苷类，目前已从西洋参皂苷类成分已分离鉴定出49种，其中达玛烷型皂苷32种（新近发现的人参皂苷F1），齐墩果酸型皂苷3种，奥克梯隆醇型皂苷2种，其它类皂苷成分12种（新近发现的人参皂苷Rg6和Rg8）。
西洋参除传统的生理活性外，多年来研究证明，西洋参中所含人参皂苷在抑制肿瘤细胞生长或转移、诱导肿瘤细胞凋亡和分化、逆转肿瘤多药耐药等生理活性方面具有很高价值和发展前景。
本文对西洋参中所含的有效成分及其在抗肿瘤的研究进展中做简要综述。
【关键词】西洋参；有效成分；抗肿瘤【中图分类号】R284【文献标识码】A【文章编号】1007－8517（2013）10－0043－02西洋参（Panax quinquefolium L．）为五加科人参属植物，其味苦，性凉，主入心、肺、肾经，又名美国人参、花旗参，西洋人参、洋参、广东人参等。
为综合利用西洋参资源，国内外学者从西洋参地上部分（茎、叶）提取出主要活性成份—西洋参茎叶皂苷（Panax quinquefolium sapo-nins from steams and leaves，PQS），并已证明其茎叶部总皂苷的含量明显高于根，而且茎叶部和根部总皂苷中单体皂苷的种类与含量也不相同［1］。
随着西洋参在国内外的研究越来越广泛，人们对西洋参中含有人参皂苷的结构修饰方法和生物活性作用的研究也越来越深入，尤其对人参皂苷在防治肿瘤的应用开发方面显示了良好前景。
本文现对西洋参中有效的成分以及其在抗肿瘤关系的研究进展中做简要综述。
1西洋参中有效成分的研究进展1.1皂苷类成分西洋参皂苷因其结构类型与人参皂苷基本一致，故以下文献中将其均称为人参皂苷。
藏药绿萝花及多糖抗肿瘤作用的研究进展
2020年第08期恶性肿瘤是指在各种致瘤因素作用下，机体局部组织细胞异常增生而形成的局部肿块，导致组织器官的结构和功能破坏并引起各种合并感染致组织器官功能衰竭而引起死亡。
中草药具备有效且毒副作用小的潜在优势，因此，从中草药中开发出有效的抗肿瘤有效成分是抗肿瘤研究方面最具有发展力的。
目前临床上用来防治肿瘤的天然植物药主要是利用其有效部位或有效成分，有效部位包括根、茎、叶，有效成分包括喜树碱类、多糖类、三尖杉酯碱类、紫杉醇、长春碱类及其半合成衍生物等。
现在，寻找毒副作用小且高效的抗肿瘤药物越来越受重视，探究有效成分（白藜芦醇、青蒿素、苦参类生物碱、天然黄酮、多糖）的抗肿瘤作用已经成为国内外研究的热点。
藏药绿萝花为天南星科喜林芋属植物，产于西藏寒冷地带及喜马拉雅山脉区域，花期为7～8月约30d ，性微寒，被列为珍稀二级保护品种药材。
据《藏医养身图说》记载：西藏绿萝花主治糖尿病、冠心病、高血压、高血脂、血管炎、脉管炎等疾病。
西藏当地居民也常以采摘花蕾晾干泡水饮用预防疾病，目前绿萝花所含化学成分及药理作用研究越来越多，例如绿萝花水浸膏、多糖、黄酮、挥发油的提取工艺研究、矿物元素的测定及降血糖、降血脂、抗氧化、抗肿瘤的药效学研究也日益成熟。
1中草药治疗肿瘤的渊源中医对“瘤”的认识和记载，最早可追溯到殷周时期的甲骨文。
中医对“瘤”有着独特的认识，追求“治本”而非局限于“治标”，医者总结了丰富的临床经验，将其学术精华转变为医经医著和民间验方流传下来，譬如《黄帝内经》详尽记述了肿瘤的病名、病因、病机及症状。
中医治疗肿瘤等疾病时主张辩证论治，认为肿瘤的产生是由于外邪、饮食等外在因素及先天、精神、脏腑虚亏等内在因素的综合作用下，导致机体阴阳失调，经络气血运行障碍，引起局部气滞血瘀、痰瘀、湿瘟、湿热、热毒、湿聚等相互交结而成的。
中医在掌握了肿瘤病因病机的基础上，针对不同的病因提出了不同的治法和治则，包括中药的内服外敷、针灸等治疗方法，扶正固本、活血化瘀、清热解毒、以毒攻毒、软坚散结、化痰除湿等治疗原则，通过单一治法，或诸法配伍使用，不仅可以直接治疗肿瘤，还可以间接减轻放疗、化疗的毒副作用，从而增强疗效。
槲皮素抗肿瘤作用的研究
伴侣蛋白 # 对正 常 细 胞 和 肿 瘤 细 胞 处 于 各 种 应 激 状 态 如高热 ( 一些化 疗 药 物 和 其 他 的 凋 亡 刺 激 时 起 保 护 作 用# 有药物和细胞类型特 异性 ) 槲皮 素 可 下 调 J ! .基
万方数据
现代临床医学生物工程学杂志 !$ & & A 年第 5 5 卷第 5 期
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清热解毒中药抗肿瘤作用研究进展_刘磊磊
·综述·清热解毒中药抗肿瘤作用研究进展刘磊磊2，陈娟1，师彦平1, 21. 中国科学院兰州化学物理研究所中国科学院西北特色植物资源化学重点实验室和甘肃省天然药物重点实验室，甘肃兰州 7300002. 兰州大学功能有机分子化学国家重点实验室，甘肃兰州 730000摘要：恶性肿瘤常常起因于由物理、化学以及生物（病毒、细菌和寄生虫）等因素诱发的细胞癌变，严重威胁着人类的生命和健康。
清热解毒中药具有抗病原微生物、抗内毒素、抗炎、提高机体免疫能力及清除热毒等功效，能够用于治疗恶性肿瘤。
鉴于该类中药在治疗恶性肿瘤过程中独特的临床疗效，以及该类中药越来越受到广泛的关注和重视，对《中国药典》2010年版载录的45种清热解毒中药的抗肿瘤作用研究进展进行概述。
关键词：清热解毒；中药；抗肿瘤；生物活性；《中国药典》中图分类号：R282.710.5 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2012)06 - 1203 - 10Advances in studies on antitumor of Chinese materia medica with heat-clearing and toxin-resolving functionsLIU Lei-lei2, CHEN Juan1, SHI Yan-ping1, 21. Key Laboratory of Chemistry of Northwestern Plant Resources and Key Laboratory for Natural Medicine of Gansu Province,Lanzhou Institute of Chemical Physics, Chinese Academy of Sciences, Lanzhou 730000, China2. State Key Laboratory of Applied Organic Chemistry, Lanzhou University, Lanzhou 730000, ChinaKey words: heat-clearing and toxin-resolving; Chinese materia medica (CMM); antitumor; bioactivity; Chinese Pharmacopoeia癌症是严重威胁人类生命和健康的重大疾病。
茯苓抗肿瘤药理作用研究
DOI:10.3969/cmba.j.issn.1673-713X.2009.04.012 ·综述· 茯苓抗肿瘤药理作用研究刘丹丹，戴娜，范婧莹茯苓（Poria），为多孔菌科真菌茯苓（Poria cocos）的干燥菌核[1]，收载于 2005 版中国药典，异名：茯菟（《本经》），茯灵（《史记》），茯蕶（《广雅》），伏苓、伏菟（《唐本草》），松腴（《记事珠》），绛晨伏胎（《酉阳杂俎》），云苓（《滇海虞衡志》），茯兔（《纲目》），松薯、松木薯，松苓（《广西中药志》）。
茯苓性甘、淡、平，归心、脾、肺、肾经。
中医认为，茯苓淡而能渗，甘而能补，能泻能补，乃两得其宜之药。
茯苓药性平和，“利水而不伤正，补而不助邪”，无伤正气之弊，既能扶正，又能祛邪，故脾虚湿盛、正虚邪实之症尤为适宜。
《神农本草经》将茯苓列为上品，言其“久服，安魂养神，不饥延年”。
茯苓常与其他中药配伍使用，代表方剂有四君子汤、五苓散、桂枝茯苓汤等。
现代药理学研究发现[2-3]，茯苓可以利尿、镇静、护肝、抗肿瘤，近年来最受人关注的是其抗肿瘤作用。
笔者通过检索维普数据库、中国期刊全文数据库相关资料，对茯苓抗肿瘤药理作用的研究进展综述如下，以期为茯苓的开发与研究提供依据。
1 茯苓抗肿瘤作用1.1 茯苓抗肿瘤成分研究茯苓中具有抗肿瘤作用的化学成分主要为多糖和三萜类成分。
1.1.1茯苓多糖类茯苓多糖（pachyman）是近年来研究较多的一种真菌多糖，来源于多孔菌科真菌茯苓的菌核，约占整个茯苓菌核干重的 70% ~ 90%，其化学组成为（1→3）-β-D-葡聚糖。
茯苓多糖具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、增强机体免疫力、保肝、催眠、抗炎、消石等作用[4]。
刘吉成等[5]研究表明，含茯苓多糖的复合多糖与化疗药物环磷酰胺联合对抑制移植性肿瘤 S180 具有显著的增效作用。
花宝金[6]报道，茯苓多糖及羧甲基茯苓多糖具有抗白血病作用。
Zhang 等[7]发现，茯苓多糖中 PCM-Ⅱ对人乳腺癌细胞系有一定的抑制作用。
半枝莲黄酮类成分抗肿瘤活性研究进展
半枝莲黄酮类成分抗肿瘤活性研究进展2潍坊市人民医院药学部，山东潍坊 261041摘要：半枝莲Scutellaria barbata 为中医清热解毒药，具清热解毒，化瘀利尿功效。
化学成分研究表明，半枝莲含有大量黄酮类、二萜类、挥发油类及多糖等化学成分；药理研究表明，半枝莲具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌及免疫调节等药理活性。
本文综述半枝莲的黄酮类化学成分及抗肿瘤药理活性研究概况，为其进一步开发利用提供参考。
关键词：半枝莲；黄酮；抗肿瘤半枝莲Scutellaria barbata，又名狭叶韩信草，为唇形科黄芩属多年生草本植物，分布于浙江、江苏、安徽、河南、四川等省。
辛、苦、寒，归肺、肝、肾经；清热解毒，化瘀利尿，用于治疗疔疮肿毒、咽喉肿痛、跌打伤痛、水肿、黄疸、蛇虫咬伤等。
1 化学成分半枝莲的化学成分研究首见于80年代王兆全“半枝莲化学成分研究简报”[1]，通过中药化学研究技术从半枝莲中分离鉴定出上百种单体化合物，主要是黄酮类和二萜类，还有生物碱、甾体、酚类、鞣质及多糖等成分，经过抗肿瘤药理作用研究，黄酮类可能与抗肿瘤活性相关。
黄酮类化合物是半枝莲的主要抗肿瘤成分，结构包括黄酮、二氢黄酮、二氢黄酮醇、查尔酮等多种结构。
半枝莲经系统中药化学分离、结构确认出49 个黄酮类化合物，其中野黄芩苷(scutellarin，含量为7.3%~10%[2]) 、木樨草素(luteolin，含量为0.20%~0.60%[2])、芹菜素(apigenin，含量为0.02%~0.30%[2])等。
其他黄酮类化学成分还有野黄芩素，野黄芩苷，粗毛豚草素，木樨草素，芹菜素，圣草酚[1] ,汉黄芩素, 半枝莲素[3]，黄芩苷[4]，山姜素, 柚皮素, 红花素, 异红花素[5]，三裂鼠尾草素, 5-羟基-7,4’-二甲氧基黄酮，5-羟基-7,8,4’-三甲氧基黄酮[6], 5,7,4’-三羟基-8-甲氧基黄烷酮，5,7,2’-三羟基黄酮[7]，黄芩黄酮, 7-羟基-5,8-二甲氧基黄酮，5,2’,6’-三羟基-7,8-二甲氧基黄酮，5,7-二羟基-8,2’-二甲氧基黄[8]，5,7,4’-三羟基-6-甲氧基黄烷酮[9]，2(S)-2’,7-二羟基-5, 8-二甲氧基黄烷酮，芹菜素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[10]，2’,4’-二羟基-2,3’,6’-三甲氧基查尔酮，7-羟基-5,8,2’-三甲氧基黄烷酮，汉黄芩素-7-O-D-葡萄糖苷酸[11]，红花素-7-O-D-葡萄糖苷酸，异红花素-7-O-D-葡萄糖苷酸，5,2’-二羟基-7,8,6’-三甲氧基黄酮-2’-O-β-D-葡萄糖苷，7-羟基-5,8-二甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷，5,7,8,2’-四羟基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷[12]， 6-甲氧基柚皮素，5,7,2’-三羟基-8-甲氧基黄烷酮[13]。
中药有效成分抗肿瘤活性及作用机制研究进展
中药有效成分抗肿瘤活性及作用机制研究进展<<摘要：中医药已有2 000多年的历史，并已获得广泛的临床应用，随着诊疗水平的提高，中药在延长癌症患者生存期、提高其生活质量等方面的作用得到了越来越多的关注和认可。
中药抗肿瘤的活性与机制有多途径、多靶点、多通路的特点，如抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞侵袭、转移，调节肿瘤微环境，抗肿瘤血管生成，逆转药物耐药等。
对目前抗肿瘤有明确疗效的中药有效成分作用机制进行综述，以期为中医药抗肿瘤研究提供一定的思路和理论依据。
我国的恶性肿瘤发生率及死亡率较高，根据国家癌症中心2019年最新发布的中国癌症统计结果表明[1]，我国癌症患者人数约占全球40%；中国恶性肿瘤的发病率约为0.278%、死亡率为0.167%，中国人口标准化率分别为0.190%、0.106%，世界标准化率为0.186%、0.106%。
在中国，肿瘤治疗中具有中医药全程管理的特点，中医药的介入可以明显降低肿瘤治疗过程中的不良反应，提升治疗有效率，改善肿瘤患者的生活质量。
目前采用一些肿瘤治疗药物，如化疗药物吉西他滨、多西他赛、培美曲塞，分子靶向药物，免疫治疗药物厄洛替尼、贝伐珠单抗及吉非替尼等[2]治疗后，肿瘤患者中位无进展生存期延长，总体生存率较高，与此同时，三级或四级不良反应（如骨髓抑制，肝肾功能异常，皮疹，恶心、呕吐等胃肠道反应）发生率在治疗后增加，并且价格昂贵[3]。
中医治疗恶性肿瘤更多强调“整体观念”和“带瘤生存”，其治疗目标不仅局限于杀灭癌细胞和缩小肿瘤，还在于提高患者生存质量和延长生存期[4]。
中药具有多成分、多靶点、多通路的协同调控作用，其中的活性单体成分众多，作用机制复杂多样。
在肿瘤的发生、发展、转移及免疫调节等多个阶段发挥了多种疗效。
本文综述了近年来发现的中药有效成分抗肿瘤活性及其可能的作用机制，为中药活性成分研究提供参考。
1 抑制肿瘤细胞增殖抗肿瘤中药可从多条途径调节细胞信号转导通路，抑制癌细胞过度增殖而发挥抗肿瘤作用。
含皂苷类中药抗肿瘤作用的研究进展
苏 文革 ． 耳 穴 贴压 技 术 对 血 压 晨 峰 患 者 即 时血 压 与 长 期 血 ［ １ ８ ］ 王芳 ，
素的临床观察［ Ｄ］ ． 北京 ： 北 京 中 医药 大 学 ２ ０ １ ４ ． 宋磊 ， 刘永明 ， 鲁成 ， 等． 高 血 压 病 中 医证 型 与 动态 血 压 相 关 性 研 究［ Ｊ ］ ． 四川中医， ２ ０ １ ５ ， ３ ３ （ １ ） ： ６ １ － ６ ２ ． 秦刑 ， 胡宽蕴． 原发 性高血压 肾素 、 血管 紧张素 Ⅱ、 醛 固 ［ １ ２ ］ 李泓 ， 酮及血浆心钠素水平与辨证分型 的关系 ［ Ｊ ］ ． 中西 医结合杂 志，
・
３ ５ ２ ６・
光 明 中医 ２ ０ １ ６年 １ ２月 第 ３ １ 卷第２ ３期
Ｃ Ｊ Ｇ ＭＣ Ｍ Ｄ ｅ ｃ ｅ ｍ ｂ ｅ ｒ ２ ０ １ ６ ． Ｖ ｏ ｌ ３ １ ． ２ ３
［ １ ７ ］ 陈锦汝， 祝光 礼 ， 陈启 兰 ．祝 光 礼 对 特 殊 类 型 高 血 压 的 辨 证 论 治
中成 药名 方 药理 与 临床 ［ Ｍ］ ． 北京： 人 民 卫生 出版社 ， ［ １ ４ ］ 陈 奇．
１ ９ ９ ８： ５ ３ ３－ ５ ３ ６．
［ ２ １ ］ 朱东晓． 肾俞 穴 注射 川 １芎 嗪 对 高 血 压 病 降 压 作 用 的 Ｉ 临 床 观 察［ Ｊ ］ ． 中国实用医药 ， ２ ０ ０ ９ ， ４ （ １ ５ ） ： ３ ８ － ４ ０ ． ［ ２ ２ ］ 牛兰香． 穴位贴敷治疗老年性高血压 ５ Ｏ例 ［ Ｊ ］ ． 河 南 中医 ， ２ ０ １ ４，
中药抗肿瘤机制的研究现状
中药抗肿瘤机制的研究现状吕贺【摘要】近年来,中药抗肿瘤的作用机制已逐渐被现代医学的不断研究所揭示.研究已经证实,中药可在不同程度上诱导肿瘤细胞凋亡;抑制端粒酶的活性也已成为治疗肿瘤的一个新靶点;同时,中药在提高机体免疫力、抗肿瘤细胞转移等方面也都有进一步的研究和进展.进一步深入研究中医药多靶点抗肿瘤的机制,将使中药得到更深入的开发与利用,并有希望成为恶性肿瘤治疗的重要手段.%In recent years, several different mechanisms of traditional Chinese medicine has gradually been revealed by modern medicine study constantly. Studies have showed traditional Chinese medicine can induce apoptosis of tumor cell in different degree. Inhibition of telomerase activity had also became a new targets of tumor therapy. In the meantime, traditional Chinese medicine has a further research and progress in improving the body immunity and inhibiting tumor cell transfer. A further study that more than traditional Chinese medicine antitumor mechanism of target will make traditional Chinese medicine to get more in depth in the future of the usage of exploitation and utilization. Besides, traditional Chinese medicine is expected to become the important means of malignant tumor therapy.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2011(017)019【总页数】3页(P3004-3006)【关键词】中药;细胞凋亡;端粒酶;细胞转移;抗肿瘤机制【作者】吕贺【作者单位】吉林省延边大学基础医学院,延吉,133002【正文语种】中文【中图分类】R979.1众所周知，目前恶性肿瘤的治疗仍然是困扰人类的一个重大难题。
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抗肿瘤药研究综述摘要：目前，肿瘤尤其是恶性肿瘤已成为威胁人类健康的最严重疾病之一，采用化疗、放疗、手术、生物治疗和中西医结合等方法是治疗肿瘤的最有效手段。
其中，新型抗肿瘤药的应用，在提高肿瘤患者生存质量、延长生存时间、延缓疾病的发展等方面发挥了巨大作用。
关键词：抗肿瘤药物研究发展2010 年4 月17 日，是第16 个“世界肿瘤日”。
肿瘤是机体在各种致瘤因素作用下, 局部组织的细胞异常增生而形成的新生物, 常表现为局部肿块。
肿瘤细胞具有异常的形态、代谢和功能。
它生长旺盛, 常呈持续性生长。
癌症是一组疾病, 其特征为异常细胞的失控生长, 并由原发部位向其它部位播散, 这种播散如无法控制, 将侵犯要害器官和引起衰竭, 最后导致死亡。
来源于上皮组织的恶性肿瘤叫癌, 来源于间叶组织（包括结缔组织和肌肉）的恶性肿瘤叫肉瘤。
进入21世纪，随着现代医学的发展和肿瘤分子机制研究的逐步深入，全球抗肿瘤药研发硕果累累。
自2005 年至今，美国食品与药品管理局（FDA）和欧洲药物管理局（EMEA）正式批准上市的抗肿瘤药有24个（孤儿药除外）。
据不完全统计，2010年全球正处于临床研究阶段的抗肿瘤新药达470多个，共涉及2760 余项临床研究，其中Ⅲ期临床试验达231项，涉及新药50多个。
[1]1 细胞毒药物细胞毒药物是经典的抗肿瘤药，疗效肯定。
虽然其毒副作用较大，但由于替代性药物缺乏，一直是化疗的基础药物。
其主要有以下几类：1.1 烷化剂曲贝替定（Trabectedin，强生制药公司）是首个海洋来源抗肿瘤药，为在海鞘中提取的四氢喹啉类生物碱的半合成品。
除了可阻滞肿瘤细胞在G1/G2周期的分化外，还可抑制血管内皮细胞生长因子（VEGF）的分泌及VEGF受体（VEGFR）- 1 的表达。
2004年，其在欧、美已被指定为治疗急性淋巴母细胞白血病、软组织肉瘤和卵巢癌的孤儿药。
2007年，EMEA正式批准其用于进展型软组织肉瘤的二线治疗。
盐酸苯达莫司汀是携带1个嘌呤样苯并咪唑环的氮芥衍生物，兼具烷化剂和嘌呤类似物的双重作用机制。
2003年，盐酸苯达莫司汀在德国上市，2008 年在美国上市。
用于慢性淋巴细胞性白血病（CLL）和惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）的治疗。
[2]1.2 抗代谢药奈拉滨（Nelarabine，葛兰素史克公司）为脱氧鸟苷类似物9- β- 阿糖鸟嘌呤（ara- G）的前体药，在体内活化为5- 三磷酸ara- GTP，选择性地在T 细胞中积累从而抑制脱氧核糖核酸（DNA）合成，导致癌细胞死亡。
抗叶酸制剂Pralatrexate（Allos 制药公司）由甲氨蝶呤改进而成，抑制二氢叶酸还原酶。
2009 年，美国FDA 批准其单用于复发/难治性T 细胞淋巴瘤治疗，给药时定期肌肉注射维生素B12，每日口服叶酸可减轻与治疗相关的血液学毒性和黏膜炎。
1.3 铂类抗肿瘤药赛特铂（Satraplatin，百时美施贵宝公司）系具环己基氨结构的第3 代铂络合物抗肿瘤药。
口服给药吸收良好，疗效与顺铂、卡铂相近，与顺铂无交叉耐药性，不良反应为呕吐，未发现肾、肝及神经毒性。
目前，正对前列腺癌、小细胞肺癌（SCLC）和非SCLC（NSCLC）、卵巢癌进行Ⅲ期临床试验。
1.4 蒽环类抗肿瘤药匹杉琼（Pixantrone，Cell Therapeutics 公司）为米托蒽醌衍生物，其作用机制与米托蒽醌相似，可嵌入细胞DNA，抑制拓扑异构酶Ⅱ（TopoⅡ）。
该药单用治疗NHL的完全缓解率约为20％，联合治疗时可达59％。
氨柔比星（Amrubicin，住友制药）是第3 代合成蒽环类拟似物，与多柔比星的作用机制略有不同，主要通过抑制TopoⅡ的活性，最终导致DNA 的断裂而抑制肿瘤细胞增殖。
已于2002 年在日本获得批准上市，用于NSCLC 及SCLC 的治疗。
2008 年，美国FDA授予其SCLC的孤儿药资格。
1.5 微管稳定剂目前，临床应用的主要有紫杉烷类和长春碱类化合物，新开发的微管稳定剂分为4 类：萜类（紫杉烷类）、大环内酯类（如埃坡霉素、伊沙匹隆）、多羟基四烯内酯类和甾类化合物。
紫杉烷类代表产品紫杉醇自1992年由美国FDA 正式批准上市以来，已在40 多个国家获准上市，主要用于乳腺癌、卵巢癌和NSCLC的一线治疗。
但紫杉醇的低溶解度、低有效利用率及P- 糖蛋白相关耐药等问题限制了其临床应用。
因此，紫杉烷类相关研究主要是紫杉醇新剂型研究及新化合物的开发两方面。
纳米紫杉醇（Capxol，美国阿博利斯公司）是首个获准的非溶解纳米蛋白质结合颗粒类化疗药。
该制剂以人血白蛋白作为共聚物包裹紫杉醇形成纳米悬浮液，利用白蛋白受体的内在途径传输药物透过肿瘤新生血管内皮细胞壁，使紫杉醇直达肿瘤间质。
Ⅲ期临床试验显示，与紫杉醇相比，纳米紫杉醇疗效可增加1 倍，并明显延长PFS 与总生存率，耐受性良好。
埃坡霉素（Epothilones）是一类十六元环的大环内酯类药，作用机制与紫杉醇相似，但对紫杉烷类耐药的动物模型仍具较强活性。
2007 年10 月，经美国FDA批准用于多药治疗无效的转移性或进展性晚期乳腺癌，成为第1 个上市的半合成埃坡霉素B类似物。
目前，该公司正积极筹备在中国上市申请。
[3]2 内分泌治疗药进入21 世纪，有多个肿瘤内分泌治疗药陆续上市，除了已进入我国市场的醋酸亮丙瑞林（2000 年）、曲普瑞林（2001 年）外，已在国外上市或即将上市的还有氟维司群（Fulvestrant，阿斯利康公司）、阿巴瑞克（Abarelix，Praecis 制药公司）、Degarelix、组氨瑞林（Vantas，维勒拉制药公司）等。
氟维司群是一种新型雌激素受体拮抗药，能结合、阻滞和降解乳腺癌细胞的雌激素受体，对雌激素受体无激动作用。
2002 年4 月和10 月分别在美国和欧盟上市，用于抗雌激素药治疗无效的绝经后激素受体阳性转移性乳腺癌，是第1个可用于晚期他莫昔芬顽固性乳腺癌治疗的抗雌激素药，每月肌肉注射给药 1 次，具有较好的依从性。
注射用阿巴瑞克混悬液为促性腺激素释放激素拮抗药，2003 年美国FDA 批准其用于不适用黄体生成素释放激素（LHRH）激动药疗法以及拒绝接受手术治疗的晚期前列腺癌患者的姑息疗法，其作用特点是去势作用强而快。
与亮丙瑞林相比，虽然在降低血清前列腺特异抗原（PSA）和维持睾酮去势水平方面是等效的，但阿巴瑞克的作用更快、更有效。
Degarelix（商品名：Firmagon，Ferring 制药公司）也是促性腺激素释放激素拮抗药，通过抑制睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。
它避免了传统治疗初期睾酮浓度激增促进肿瘤生长的现象，降低睾酮浓度的效果可与亮丙瑞林相媲美，且速度更快。
应用2 周、1 个月、3 个月后PSA 分别降低64％、85％、95％，在治疗的整年中始终抑制PSA。
组氨瑞林通过长期抑制垂体促性腺激素的释放阻滞卵巢和睾丸功能，为Hydron（吸水性丙烯酸聚合物）植入剂，只需每年给药1 次。
2004 年10 月，经美国FDA批准上市用于前列腺癌的姑息疗法。
[4]3 免疫治疗药近年来，随着免疫学理论不断丰富，免疫学技术不断推陈出新，肿瘤抗原尤其是T细胞识别的肿瘤抗原不断被发现，以抗体疗法、T细胞疗法和肿瘤疫苗为代表的肿瘤免疫治疗已取得显著进展。
免疫细胞CD4 是T细胞的标志，在多数T细胞淋巴瘤中表达。
Zanolimumab（HuMax- CD4，Humax 公司）是人源化抗CD4 单克隆抗体。
一项正在进行的Ⅱ期临床试验中期分析提示，该药治疗21 例难治复发的CD4 阳性的外周T 细胞淋巴瘤（PTCL），缓解率为23.8％。
该药的T 细胞淋巴瘤Ⅲ期研究正在开展中。
CD20 是B细胞表面的一种Ⅲ型钙离子通道跨膜蛋白，过度表达于B细胞淋巴瘤、毛细胞白血病以及慢性B淋巴细胞白血病。
全球首个单抗制剂利妥昔单抗（美罗华）和首个放射免疫复合物替伊莫单抗（泽娃灵）的靶点均为CD20，最新上市的药物是Ofatumumab（商品名：Arzerra，葛兰素史克公司，2009年），用于对氟达拉滨和阿伦单抗耐药的慢性淋巴细胞白血病的治疗。
Ofatumumab 是一个全人源的抗CD20 抗体，与美罗华相比，抗体依赖性细胞介导细胞毒作用效应近似，诱导细胞凋亡效应弱。
用于氟达拉滨和阿伦单抗耐药的慢性淋巴细胞白血病和氟达拉滨耐药并伴显著淋巴结腺体肿大的慢性淋巴细胞白血病的治疗，有效率分别为58％和47％，中位PFS及总生存期分别为5.7、13.7个月和5.9、15.4 个月。
肿瘤疫苗是直接应用肿瘤抗原进行主动免疫治疗的一种方法，早期批准上市的癌症疫苗主要有膀胱癌疫苗、结肠癌疫苗和黑色素癌疫苗。
近期上市的疫苗有Gardasil（默克公司，2006 年）和Cervarix（葛兰素史克公司，2007 年），均为宫颈癌疫苗。
Gardasil 能预防人乳头瘤状病毒（HPV）6、11、16、18 型感染长达 5 年，降低宫颈癌的发病率；Cervarix 能有效预防HPV16/18 型感染4.5 年。
[5]4 基因治疗药载突变细胞周期控制基因纳米粒注射剂（商品名：Rexin-g，伊佩尤斯生物技术公司）是全球首个获准上市的载基因纳米粒药（2003 年美国FDA 批准其为治疗胰腺癌的罕用药物），由包裹外层、基质、壳体、多种酶和基因物质等成分组成的纳米粒，可释放致命的杀伤部件，选择性地杀死癌细胞并阻滞其相关的血液供应而不损伤正常细胞和健康组织，因而可减少肿瘤对人体的危害，延长存活期并改善患者的生活质量。
对包括靶向生物制剂在内的其它药品治疗失败的病例具有极高的疗效。
米伐木肽注射剂（Ark 公司）是一种腺病毒载体定位码基因注射剂，法国医药管理局于2009 年批准其作为罕用药物与更昔洛韦合用，用于术后恶性神经胶质瘤的辅助治疗。
二者相互作用摧毁处于分裂的细胞，对健康脑细胞无害。
G3139（Oblimersen，Genta 公司）是针对Bcl- 2 的反义寡脱氧核苷酸（ASODN）药。
据Badros 等的Ⅱ期研究报道，G3139、地塞米松和沙利度胺联合治疗复发的多发性骨髓瘤分别有6.25％、38.7％和19.4％的患者达到完全缓解、部分缓解及显效，PFS和中位生存期分别为12、17.4 个月。
OGX- 011（Oncogenex 公司）是一种靶向抗细胞凋亡因子聚集素翻译初始位点的21bp 的ASODN，可抑制聚集素表达水平，加速凋亡，延迟复发。
该药于2009 年10 月获得美国FDA审核资格，合并多西他赛治疗乳腺癌，有效率达33％，中位无疾病进展期8 个月，不良反应与多西他赛单用相似。
5 靶向抗肿瘤药5.1 酪氨酸激酶抑制剂蛋白酪氨酸激酶（PTK）是多种肿瘤最常见的生长因子受体，抑制其活性可破坏肿瘤细胞的信号传导，抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成，而对正常细胞影响较小。