脂质体的研究进展
脂质体制备方法的研究进展
１９３５年 ，ＢａｎｇｈａｍⅢ博 士 曾 将 药 物 置 于 卵 磷 质 ，脂 溶性 药物 或两 亲 『生药 物被 包裹 在脂 质体亲 脂基
脂一 胆 固醇 中乳化 以便缓 慢释放 ，并 申请专 利 。然而 部分或 脂质 双分 子层 中 ，而水溶 性药 物则被 包裹 在脂
由于 当时检测 微观 结构 的技术较 落后 ，他并 没有 发现 质体的水层 中，使得水溶性药物的包封率较低 ，并且
ｓｕｃｈ ａｓ ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ ｄｒｕｇｓ， ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ ｄｒｕ ｇｓ ｅｆｅｃｔ， ｍｉｎｉｍｉｚｉｎｇ ｔｏｘｉｃｉｔｙ ｏｆ ｄｒ ｕ ｇｓ，ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ ｄｒ ｕ ｇｓ ｔａｒｇｅｔｉｎｇ ａｎｄ ＳＯ ｏｎ．Ｔｈｅ ｅ— ｖａｌｕａｔｉｏｎ ｇｕｉｄｅｌｉｎｅ ａｎｄ ｔｈｅ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｍｅｔｈｏｄｓ ｏｆ ｌｉｐｏｓｏｍｅ ｓｕｃｈ ａｓ ｔ ｈ ｉｎ ｆ ｉｌｍ ｅｖａｐｏｒａｔｉｏｎ ｍｅｔｈｏｄ， ｈｉｇｈ－ｐｒｅｓｓｕｒｅ ｈｏｍｏｇｅｎｉｚｅｒ
这 一 由磷 脂 自聚 集 而 形 成 的双 分 子 层 结 构 。 直 到 较 容易 泄露 。
１９６５年他才观察到这一特点 ，并将其命名为脂质体 。 １．１ 薄膜蒸发法
自从 １９７０年 Ｓｅｓｓａ等人 【 认 为脂 质 体可 以作为 药物 载
薄 膜蒸 发法是 先将 类脂 材料 溶于有 机溶 剂 中 ，然
质体 这种新 型药 物载体 ，在 医药界 和化 妆 品工业得 到
Ｖｏｂａｌａｂｏｉｎａ Ｖｅｎｋａｔｅｓｗａｒｌｕ等人 ｌ３１采用 薄 膜蒸 发 法
了广 泛的关 注 ，并在食 品工 业 中也 日益 显示 出 巨大 的 制 备 了 Ｃｌｏｚａｐｉｎｅ固体 脂质 体 。 吕文莉 等人 ［４１采 用薄 膜
脂质体药物传输系统的研究新进展
脂质体药物传输系统的研究新进展盛竹君;徐维平;徐婷娟;金勤玉;吴亚东;杨东梅【摘要】概述脂质体制备方法及靶向脂质体的最新研究进展.脂质体的制备方法包括传统制备方法(薄膜分散法、反相蒸发法和乙醇注入法)和新型制备方法(微流控流体聚焦法、超临界反相蒸发法和冷冻干燥法).新型制备方法制备的脂质体具有包封率较高、粒径分布均一、无残留有机溶剂等优点.与普通脂质体相比,靶向脂质体(如长循环脂质体、物理化学靶向脂质体、配体靶向脂质体)可特异性靶向肿瘤组织,提高药物疗效,降低药物毒性.在药物传输系统中,脂质体传输系统将会有更广泛的应用.%To introduce the liposomes preparation and targeting in recent advances. The method of preparing liposomes comprises conven-tional methods(e. g., thin lipid film hydration method, reverse phase evaporation method, ethanol injection method) and novel methods (e. g.,micro hydrodynamic focusing, supercritical reverse phase evaporation method, freeze drying method), the novel methods for preparing liposomes having high encapsulation efficiency, uniform particle size, with no residual organic solvent. Compared with ordinary liposomes, targeted liposomes(e.g.,long-circulating liposomes, physical chemistry target liposomes, ligand targeting liposomes) can specifically target tumor tissue, improve drug efficacy, and decrease drug toxicity.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2015(024)023【总页数】4页(P6-9)【关键词】脂质体;传输系统;制备;靶向【作者】盛竹君;徐维平;徐婷娟;金勤玉;吴亚东;杨东梅【作者单位】安徽中医药大学,安徽合肥 230012;安徽省立医院,安徽合肥 230001;安徽省立医院,安徽合肥 230001;安徽中医药大学,安徽合肥 230012;安徽中医药大学,安徽合肥 230012;安徽中医药大学,安徽合肥 230012【正文语种】中文【中图分类】R9431965年，英国Bangham和Standish[1]将磷脂分散在水中进行电镜观察时，发现了脂质体。
含酸敏感化学键的pH敏感性脂质体在肿瘤治疗中研究进展
中国医药生物技术 2019 年 4 月第 14 卷第 2 期 Chin Med Biotechnol, April 2019, Vol. 14, No. 2
DOI: 10.3969/j.issn.1673-713X.2019.02.010
·综述·
含酸敏感化学键的 pH 敏感性脂质体
在肿瘤治疗中研究进展
另外，酸敏感化学键已被广泛用于制备具有酸敏感特性 的纳米药物递送系统。例如，Liu 等[12]综述了相关研究进展， 这种基于化学键断裂的药物释放，具有稳定性高，释放速度 快等优点，常见的可断裂结构见表 1。其中 pБайду номын сангаас 敏感性的 腙键、醚键和原酸酯结构在 pH 敏感性脂质体中的应用已
酸敏感键 腙键
化学结构
表 1 酸敏感化学键及其水解产物
水解产物
举例文献 [13]
亚胺键
[14]
肟键
[15] [16]
基金项目：国家自然科学基金面上项目（81671814）；国家自然科学基 金 青 年 基 金 （ 21506044 ）； 黑 龙 江 省 自 然 科 学 基 金 重 点 项 目 （ZD2016013）；黑龙江省自然科学基金青年基金（QC2015016） 作者单位：150076 黑龙江，哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究 中心（龚晨）；163319 黑龙江，哈尔滨医科大学大庆校区药学院（廉明 明、张大鹏、王娜、彭海生） 通信作者：彭海生，Email：fisher1688@ 收稿日期：2019-01-14
龚晨，廉明明，张大鹏，王娜，彭海生
化学药物治疗简称化疗，是癌症治疗的有效手段之一， 阿霉素（doxorubicin，DOX）、紫杉醇（paclitaxel，PTX） 等用于化疗的细胞毒性物质可显著改善癌症患者的生活质 量[1]。但多数成药的细胞毒性成分对肿瘤细胞选择性差，且 存在非靶向性的全身副作用。迄今为止，这些问题仍然是化 学治疗的主要瓶颈[2]。为了提高肿瘤细胞选择性，改善抗癌 疗效，多功能纳米系统研发受到了普遍关注[3]。常见的药物 递送系统包括：胶束[4]、脂质体[5]、金属纳米粒子[6]、二氧 化硅粒子等[7]。
三七脂质体凝胶制剂透皮给药多重功效的研究进展
三七脂质体凝胶制剂透皮给药多重功效的研究进展刘玉丹;李超英【摘要】本文旨在通过介绍三七的药用化学成分、理化性质和主要功效,总结分析三七现有剂型在某些功效应用方面存在的缺陷,通过探讨透皮给药,研究将三七制成脂质体凝胶制剂.三七作为一种名贵中药,剂型的优良是决定发挥药效的关键.三七脂质体凝胶制剂可定点定位给药,避免肝脏首过效应,提高药物的生物利用度,减少吸收代谢的个体差异,并且具有缓控释作用,药效持久,血药浓度稳定,应用方便等特点.本文主要介绍了三七脂质体凝胶在应用于治疗跌打损伤、失眠、抗氧化、抗衰老方面的独特疗效,为以后三七脂质体凝胶制剂皮肤用药的进一步研究提供有益参考.【期刊名称】《人参研究》【年(卷),期】2016(028)003【总页数】4页(P49-52)【关键词】三七;外用制剂;透皮给药;脂质体凝胶【作者】刘玉丹;李超英【作者单位】长春中医药大学研究生院吉林长春130117;长春中医药大学研究生院吉林长春130117【正文语种】中文三七（Panax notoginseng）为五加科植物，别名金不换、田七、参三七、血参、田三七、山漆，其根、茎、叶、花均可入药。
三七花、三七头、三七根，这三类都有极高的药用价值。
三七用于治疗疾病已有悠久的历史，清朝药学著作《本草纲目拾遗》中记载：“人参补气第一，三七补血第一，昧同而功亦等，故称人参三七，为中药中之最珍贵者。
”三七具有补血（促进造血）、活血（抗血栓）、散瘀止血、消肿定痛、抗氧化抗衰老、降压降脂、提高免疫力等功效。
三七的主要有效成分为三七总皂苷（PNS），三七总皂苷含有人参皂苷Rb1、Rg1、Rg2、Ra、Rb2、Rb3、Rc、Rd、F2、Rh1，三七皂苷R1、R2、R3、R4、R6，七叶胆皂苷XIII、IX、XVII等二十多种皂苷成分［1］。
除皂苷类成分外，三七还含有三七素、多糖、氨基酸、挥发油、脂肪酸、甾醇、黄酮、聚炔醇、有机酸等。
三七总皂苷（PNS）［2～3］是三七发挥活血化瘀功效的物质基础，能抗血小板聚集，抗血栓形成，并且有镇静安神、保肝、抗炎、抗氧化、抗衰老，增强免疫力等功效。
多西紫杉醇长循环脂质体的研究
广西中医学院硕士学位论文多西紫杉醇长循环脂质体的研究研究生：罗远导师：韦文俊教授指导老师奉建芳研究员院系（部所）：药学院专业：中药学研究方向：药物新制剂、新剂型的研究与开发完成日期：2008年 6 月 1 日目录中文摘要 (1)ABSTRACT (3)引言 (5)1 多西紫杉醇来源、分子结构 (5)2 多西紫杉醇的作用机制、药理作用及药动学研究情况 (6)2.1多西紫杉醇的作用机制 (6)2.2 多西紫杉醇药理作用及临床应用 (7)2.3多西紫杉醇药动学研究情况 (7)3 多西紫杉醇现有的制剂应用情况及问题 (7)4 长循环脂质体的研究进展 (8)5 关于多西紫杉醇脂质体文献及实验资料 (9)6 多西紫杉醇长循环脂质体的提出背景 (10)正文 (11)第一章多西紫杉醇长循环脂质体的处方前研究 (11)1 仪器与试药 (11)1．1 主要仪器 (11)1.2 试药及试剂 (11)2 方法与结果 (12)2.1 分析方法的建立 (12)2.2 多西紫杉醇在水中饱和溶解度的测定 (17)3 讨论 (17)4 结论 (17)第二章多西紫杉醇长循环脂质体制备工艺的研究 (19)1 仪器与试药 (19)1.1 主要的仪器 (19)1.2 试药及试剂 (19)2 方法与结果 (20)2.1 Doce-lipo中Docetaxel含量测定 (20)2.2 制备工艺的研究 (24)2. 3 Doce-lipo质量评价 (33)3 讨论 (35)4 结论 (35)第三章多西紫杉醇长循环脂质体冻干制剂及质量标准的研究 (37)1仪器与材料 (37)1.1 主要的仪器 (37)1.2 试药及试剂 (37)2方法和结果 (38)2.1 冻干工艺的考察 (38)2.2 冷冻干燥的处方筛选 (39)2. 3 Doce-lipo冻干针剂质量评价 (42)3 多西紫杉醇脂质体冻干粉针剂质量标准 (45)3.1性状 (45)3.2复溶时间 (45)3.3粒径与分布 (45)3.4 pH值 (46)3.5干燥失重 (46)3.6含量测定 (46)3.7包封率测定 (46)4 讨论 (47)5 结论 (47)第四章多西紫杉醇脂质体冻干针剂稳定性及安全性初步考察 (49)1仪器、试药及动物 (49)1.1 主要仪器 (49)1.2 试药及动物 (49)2 方法及结果 (50)2.1 Doce-lipo稳定性实验 (50)2.2 初步安全性试验 (51)3 讨论 (54)4.结论 (55)第五章多西紫杉醇长循环脂质体冻干针剂大鼠体内药物动力学研究 .. 57 1 仪器、试药及动物 (57)1.1主要仪器 (57)1.2 试药及动物 (57)2 方法及结果 (58)2.1血浆样品测定方法的建立 (58)2.2 Doce-lipo冻干针剂大鼠体内药代动力学试验设计 (62)2.3 Doce-lipo冻干针剂大鼠体内药代动力学试验结果 (63)3 讨论 (65)4 结论 (66)第六章多西紫杉醇长循环脂质体冻干针剂小鼠体内分布的研究 (67)1仪器、试药及实验动物 (67)1.1主要仪器 (67)1.2 试药及动物 (67)2 方法与结果 (68)2.1组织样品测定方法的建立 (68)2.2 Doce-lipo冻干针剂小鼠体内分布试验设计 (75)2.3 Doce-lipo冻干粉针剂小鼠体内分布试验结果 (75)3 讨论 (85)4 结论 (85)全文总结 (87)参考文献 (89)综述 (91)致谢 (101)攻读学位期间发表的学术论文目录 (101)广西中医学院研究生学位论文作者声明 (103)个人简历 (104)中文摘要目的：（1）建立多西紫杉醇长循环脂质体（Doce-lipo）的制备工艺、冻干工艺及质量标准。
脂质体为载体的抗癌药物的研究进展
１１ 定 义 ．
体，使药物 靶向病变部位 ； ⑥脂质体进人体内后主要被网状 内 皮系统 吞噬， 能激活机体的 自身免疫 功能， 并使药物主要在肝 、
脾 、 肺和 骨髓 等 组织 器 官 中积 累 ，从 而 提 高 药物 的治 疗 指 数 ，
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・
综
述・
２０ ０ ８年 ５月第 ５卷第 ５ 期
Ｗｏｌ Ｈ ａ ｈ ｇ ｓ ｒ ｅｌ ｅｔ ｄ ｔ Ｄｉ
发挥 抗 生 素 的疗 效 ， 必须 谨 慎 的 选 择 抗 菌 药 物 ， 以 避 免滥 用 ，
【］卫生部、国家中 医药管理局 和总后卫生部发布的 （ １ 《 抗茵 药
１ 特 点 ． ３
脂质体的特 点脂质体 作为药物的载体具有以下优 点： ①脂 质体载体能保护被包 裹物； 能有效地控制药物 释放 ； ② ③能通 过改变脂质体大小和 电荷 ， 可以控制药物在组 织内的分布与在 血液 中的清除率： 能改变某种物理因素，例如改变用药局部 ④ 的 Ｐ 、病变部位温度等 能明显 改变 脂质 体膜 的通透性 ，使脂 ｈ 质体选择性的释放药物 ；⑤可 用单克隆抗体等 配体修饰脂质
减少药物的治疗剂量和 降低药物毒性； 脂质体本身对人体无 ⑦ 毒性和免疫 抑制作用 。ｎ
２ 质体 在 抗肿 瘤 药 物 研 究 中 的应 用 ２１普 通脂 质 体 在 抗 肿 瘤 药物 研 究 中的应 用 ．
脂质体的药代动力学研究显示 ， 脂质体作为抗癌药物的载
体 ，静 脉注 射 后 除被 网状 内皮 系 统 认 作 外 源分 子 ， 吞 噬 细 胞 被
等。 但普通脂质体 作为药物载体 ， 仍存在 靶向分布特性不理想， 贮存 中稳定性欠佳等缺点， 因而限制 了脂质体在肿瘤化疗 中的 应用 。近年来为使脂质体专一作用 于靶细胞和提高其稳定性， 对ｐ Ｈ敏感脂质体 、热敏脂质体 、受体脂质体等进行 了研究 。 ２２ｐ ． Ｈ敏 感脂质体在抗 肿瘤药物研 究中的应用 ｐ Ｈ敏感脂质体是一种 具有细胞 内靶 向和控制 药物 （ 如基 因、核酸 、肤 、蛋 白质） 释放 的功 能性脂质 体。其原理是 ｐ Ｈ 低时可导致脂肪酯羧基 的质子化而引起六角晶相 的形成 ， 这是 膜融合的主要机制。在酸 性条件下 ，即在核 内体形成后几分钟
脂质体靶向治疗恶性瘤的应用研究进展
Ｉ １ 恶性瘤 是仅次于心血 管疾病居 第二位造成人类高 被 阐 明【 ，针对 抗肿 瘤 药物 特异 性差 的 特点 ，脂质
ｄ ｃ ｄ ａｅ Ｊ ． ｒ ｎ ｓ尸ｈ ｒ ｃ ｌ ｃ ， ９ ５ １ ： ７ — ７ ． ｅ ａ ｅｌ ｔｒ【１ Ｔ ｅ ｄ ａ ｍａ ｏ ｉ １ ９ ， ６ ２ ０ ２ ３ Ｓ
ｔｅ ｔ ｎ ｓ【】 Ｓ ｉｎ ｅ ９ ，２ ５ ５ ０ ） ３ ・３１ ｒａｍｅ ｔ Ｊ． ｃｅ ｃ ，１ ７ ７ （ ３ ０ ：６ ０ ６ ． ９
ＱＩ ｏ， Ｉ ｅ—ｕ ，ＷＡ ｅ ｇ ｓａ ＨＡＮ ｉｎｍ ｎ ＡＮ Ｈａ ，Ｌ ＮＧ Ｐ ｉ ｅ 一 ｘ ＮＧ Ｆ ｎ — ｎ ，Ｚ ｈ ＧＴ ａ — ｉ （．ｎ ｔｕｅ ｆ ｉｃ ｅ ｉａ ｎ ｃ ， ｆｇｃ ｆ ｕ ｓＳ ｈ ｏ ｈ ｒ ａ ｅｔ ａ ｃｅ ｃ， ｈ ｎ ｏ ｇ １ Ｉｓｉ ｔ ｏ Ｂ ｏ ｈ ｍ ｃ ｌ ｄＢ Ｄ ｌ ０ ｇ ， ｃ ｏ ｌｆＰ ａｍ ｃｕｉ ｌ ｉｎｅ Ｓ ａ ｄ ｎ ｔ ａ Ｄ 日 Ｄｒ ｏ ｃ Ｓ Ｕ ｉｅｓｙ Ｊｎ ｎ２ ０ １ ， ｈｎ ； ． ｒｉｇＳａｉｎ ｏ ｏ ｔｏ ｔｒ ｌ ｃ ｎｉｃ ｅｅ ｒｈ Ｉｓ ｔｔ ｏ ｎｖ ｒｉ ， ｉａ ５ ０ ２ Ｃ ｉａ ２ Ｗｏｋｎ ｔｔ ｆ ｒ ｓ ｃｏａ ｉ ｔ ｓａ ｃ ，ｎｔｕｅ ｆ ｔ ｏ Ｐ ｄ Ｓｅ ｆ Ｒ ｉ ｉ
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食 品与药 品
Ｆ ｏ ｄＤ ｕ ｏ ｄａ ｎ ｒｇ
２０ ０ ７年第 ９卷第 ０ 期 ３
脂质体靶向治疗恶性瘤 的应用研究进展
紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究
紫杉醇是一种常用的抗癌药物，但其在体内的生物利用度很低，临床上使用时需要大剂量，容易引起严重的副作用。
为了解决这一问题，科研人员开始研究将紫杉醇载入长循环脂质体中，以提高其在体内的稳定性和生物利用度。
紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体就是其中的一种形式，近年来得到了广泛的研究和应用。
1. 紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的制备方法在文章开头，我们首先来探讨紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的制备方法。
一般来说，制备紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体需要将紫杉醇和棕榈酸酯等成分加入到合适的溶剂中，然后通过一定的方法（如超声法、膜超滤法等）将其制备成长循环脂质体。
这一部分内容可以帮助读者全面了解紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的制备过程及其技术细节。
2. 紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的药理学特性接下来，我们可以深入探讨紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的药理学特性，包括其在体内的释放规律、生物分布情况、代谢途径等方面。
通过对这些内容的讨论，读者可以更好地理解紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体在体内的行为特点，为进一步的临床应用提供参考。
3. 紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的临床应用紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体作为一种新型的药物载体，其在肿瘤治疗中的临床应用备受关注。
在这一部分，我们可以讨论紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体在临床前和临床中的研究进展，以及其在癌症治疗中的应用前景和可能的临床效果。
这一部分内容可以帮助读者更好地了解紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体在临床治疗中的潜在价值。
总结与展望在文章的总结部分，我们可以对紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究现状进行回顾，并展望其未来的发展方向和可能的应用前景。
我也会共享我的个人观点和理解，对紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究价值进行总结和评价。
通过全面深入地探讨紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究内容，本文将帮助读者更好地了解和认识这一新型药物载体，为相关领域的科研工作者和临床医生提供参考和借鉴。
相信本文的撰写将对你的学术研究和临床实践有所帮助。
脂质体的研究新进展
脂质体的研究新进展杨鹏波;张华【摘要】[目的]综述脂质体的应用和研究进展，为药物制成脂质体提供更多的选择。
[方法]查阅近几年国内相关的文献资料并总结脂质体在各方面的应用、新的制备方法和修饰方法及其各自的优点。
[结果]从脂质体的的应用、制备方法、修饰、质量评价等方面，可看脂质体与生物膜有着极好的相容性，作为载体有很大的优势，修饰后，能增强靶向性，提高药物的疗效，降低毒副作用。
[结论]随着新材料的产生和新技术的发展，脂质体的优势将更加显现脂质体作为一种新型的药物载体，与生物膜具有相似性，具有多种优良特性，改变了传统的给药方式。
经过近40年的研究，已到广泛的应用。
%[Objective]This paper summarizes the latest literature,which can offer more choices for making liposomedrug.[Methods]This article summarizes the application of liposomes in al aspects and new preparation methods and modification methods and their respective advantages. [Results]Liposome as a new type of drugcarrier,which has similarity with biological membrane,has many good qualities and changes the traditional way to give medicine. [Con-clusion]Liposome has the broad application after nearly forty years of research.【期刊名称】《浙江中医药大学学报》【年(卷),期】2013(000)007【总页数】4页(P936-939)【关键词】脂质体;分类;制备方法;联用技术;质量评价【作者】杨鹏波;张华【作者单位】山东中医药大学济南 250355;山东中医药大学济南 250355【正文语种】中文【中图分类】R282.71脂质体是由脂质双分子层 (由磷脂和胆固醇组成）构成的封闭囊泡，它具有很多的优良性质，如具有细胞的亲和性和靶向性、缓释性、减低药物毒性、提高药物稳定性、透皮吸收效率高、可以携带药物进入细胞、避免耐受性、改变给药途径等[1]。
受体介导脂质体的研究进展
和 细 胞 摄 取 水 平 。 当 反 向 锥 形 的 二 油 酰 乙 醇 胺
（ ＯＰ ）被二油酰 卵磷脂取 代时 Ｌ Ｄ Ｉ Ｄ Ｅ Ｐ Ｉ 失去转染 活
性【 。 ”】
４ 转 铁 蛋 白 受体 介 导 脂 质 体
转铁蛋 白可协助血浆糖蛋 白运载铁离子至正常细 咆 ，肿 瘤 细 胞 对铁 离 子 的需 求相 对 大 于 正 常细 胞 ， 转铁 蛋 白受体在 癌细 胞和 突变细 胞上有 大量 的表达 。 除肿瘤 细胞外 ，脑组 织的毛 细血管 内皮 细胞 有较高水 平的转铁 蛋 白受体 表达 因此 转铁蛋 白修饰脂 质体是
脂质体分 别通过 Ｐ Ｃ上的半乳糖 受体和 Ｎ Ｃ上 的甘露 Ｐ 糖 受体 、岩 藻糖 受体 摄取 入 肝 的 但 当 Ｇａ 修饰 的 ｌ
脂质体 在高浓度 时 （％）ＮＰ ５ Ｃ大于 Ｐ Ｃ摄取 而且是
通过 ＮＰ Ｃ上 的岩藻糖 受体入 肝 的［ １ 。
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（ ＳＬ 的 ＰＥ 的一端 ，使其 能从脂 质体 上灵活地 伸 Ｓ ） Ｇ
展 随 机 探 测 细 胞 表 面 不 同 区 域 将 叶 酸 修 饰 ＰＥ Ｇ一
脂 质体 通过叶酸 受体 导入靶细胞［，］ １１ 。Ｇａ ｉ ｎ等人 ２３ ｂｚ ｏ
合成 了含有叶酸一 Ｅ 二硬脂 酸磷脂酰 乙醇胺 （ Ｓ Ｅ Ｐ Ｇ一 Ｄ Ｐ）
Ｃ４－ Ｏ ） 摩 尔比 ６ ｃ １ （ ｈ ０：３ ５：５） 。小 鼠静脉 给 药 ． 结果脂质 浓度 ０ ５ 的 Ｇａ 、Ｍａ 、Ｆ ｃ脂质体被 肝 ．％ ｌ ｎ ｕ
实质细胞（ Ｃ ／ Ｐ ） 肝内非肝实质细胞 （ Ｃ） ＮＰ 的摄取 比率
分 别为 １ ． 、０一 、０一 ．这 说 明 Ｇａｌ ． ５ 、Ｍａ ｎ、 Ｆ ｃ ｕ