蒺藜皂苷的药理作用研究新进展
第１６卷第３期 ２０１３年７月 西安文理学院学报：自然科学版 Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｘｉ’ａｎ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ａｒｔｓ＆Ｓｃｉｅｎｃｅ（Ｎａｔ Ｓｃｉ Ｅｄ） Ｖｏ１．１６ Ｎｏ．３ Ｊｕ１．２０１３
文章编号：１００８￣５６４ ｆ ２０１３）０３－００２６－０４
蒺藜皂苷的药理作用研究新进展
齐建红
（西安文理学院生物技术学院，西安７１００６５）
摘要：蒺藜科植物蒺藜的主要化学成分为甾体皂苷、蒺藜多糖、生物碱和黄酮类等化合物．其中甾 体皂苷类化合物具有广泛的生物活性，具有多种药理作用，对近十年来该植物中甾体皂苷类化合物的药 理作用进行了综述，以为更好地开发利用蒺藜皂苷提供科学依据． 关键词：蒺藜；蒺藜皂苷；药理作用；进展 中图分类号：Ｒ２８５ 文献标志码：Ａ
Ｒｅｃｅｎｔ Ｒｅｓｅａｒｃｈｅｓ ｏｎ ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃ
Ｆｕｎｃｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｇｒｏｓｓ Ｓａｐｏｎｉｎ ｉｎ Ｔｒｉｂｕｌｕｓ Ｔｅｒｒｅｓｔｒｉｓ Ｌ．
ＱＩ Ｊｉａｎ—ｈｏｎｇ
（Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆＢｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｘｉ’ａｎ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆＡｒｔｓ ａｎｄ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ－Ｘｉ’ａｎ ７１００６５，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｓｔｅｒｏｉｄ ｓａｐｏｎｉｎ，ｔｈｉｓｔｌｅ ｐｏｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅ，ａｌｋａｌｏｉｄｓ ａｎｄ Ｉｓｏｆｌａｖｏｎｅ ａｒｅ ｔｈｅ ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ
ｎａｔｕｒａｌ ｅｌｅｍｅｎｔｓ ｉｎ Ｔｒｉｂｕｌｕｓ ｔｅｒｒｅｓｔｒｉｓ Ｌ．Ｓｔｅｒｏｉｄ ｓａｐｏｎｉｎ ｈａｓ ｍｕｌｔｉｐｌｅ ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ａｎｄ
ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｆｕｎｃｔｉｏｎｓ．Ｗｅ ｈａｖｅ ｒｅｖｉｅｗｅｄ ｔｈｅ ｒｅｓｅａｒｃｈｅｓ ｏｎ ｔｈｅ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｆｕｎｃｔｉｏｎｓ
ｏｆ ｇｒｏｓｓ ｓａｐｏｎｉｎ ｉｎ Ｔｒｉｂｕｌｕｓ ｔｅｒｒｅｓｔｒｉｓ Ｌ．ｉｎ ｒｅｃｅｎｔ ｔｅｎ ｙｅａｒｓ ｉｎ ａｎ ｅｆｆｏｒｔ ｔｏ ｐｒｏｖｉｄｅ ｔｈｅｏｒｅｔｉｃａｌ ｂａｓｉｓ ｆｏｒ ｆｕｒｔｈｅｒ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓ ｏｆ ｇｒｏｓｓ ｓａｐｏｎｉｎ ｔｆｉｂｕｌｕｓ ｔｅｒｒｅｓｔｒｉｓ．
Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ：Ｔｒｉｂｕｌｕｓ ｔｅｒｒｅｓｔｒｉｓ Ｌ．；ｇｒｏｓｓ ｓａｐｏｎｉｎ ｉｎ Ｔｒｉｂｕｌｕｓ ｔｅｒｒｅｓｔｒｉｓ；ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｆｕｎｃ—
ｔｉｏｎ；ｒｅｃｅｎｔ ｒｅｓｅａｒｃｈ
蒺藜（Ｔｒｉｂｕｌｕｓ ｔｅｒｒｅｓｔｒｉｓ Ｌ．）为蒺藜科蒺藜属植物，又称白蒺藜、刺蒺藜，是传统中药之一．味辛苦性 温，具平肝解郁、活血祛风、明目止痒之功效…．临床用于治疗冠心病、脑动脉硬化和脑血栓形成后遗症 有较好疗效 Ｊ．蒺藜主要化学成分为甾体皂苷、蒺藜多糖、生物碱、黄酮类和氨基酸等化合物等．近年来
蒺藜皂苷的生物活性研究表明，甾体皂苷作为蒺藜的主要成分之一，具多种生物活性，主要集中在降血 糖、抗衰老、调节血脂、抗菌、抗癌、对心脑血管系统作用等方面，以蒺藜皂苷为主要成分的制剂心脑舒通
胶囊已用于临床，主要用于预防与治疗动脉粥样硬化引起的心脑血管疾病，疗效明显－３ Ｊ．本文就近十年 来蒺藜皂苷的的生物活性研究进展进行综述，为今后对蒺藜皂苷成分药理作用的进一步研究和开发提
供科学依据．
１抗癌作用
孙斌…等检测蒺藜皂苷对人肝癌细胞（ＢＥＬ７４０２）的抑制作用，表明蒺藜皂苷在体外能抑制
收稿日期：２０１３－０２－２６ 基金项目：西安市科技计划项目（ＣＸＹ１１３４ＷＬ３０） 作者简介：齐建红（１９７９一），女，陕西西安人，西安文理学院生物技术学院实验师，硕士，主要从事植物生理及其药 用植物活性成分方面的研究．
第３期 齐建红：蒺藜皂苷的药理作用研究新进展 ２７
ＢＥＬ７４０２细胞的增殖并能诱导细胞凋亡．杨煌建 通过探讨蒺藜皂苷对体外培养的肾癌细胞（７８６一Ｏ） 的影响及其抑癌机制的研究，表明蒺藜皂苷对７８６—０细胞有明显的体外生长抑制作用，存在明显剂量
依赖关系，并通过影响细胞周期及下调Ｂｃｌ一２蛋白表达而诱导细胞凋亡．姜恩平 等探讨蒺藜总皂苷
对过氧化氢（Ｈ Ｏ ）诱导大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞（ＰＣ１２）凋亡的保护作用机制，结果发现与模型组
比较，蒺藜总皂苷组随着剂量的增加ＰＣ１２细胞存活率提高，凋亡比率下降，线粒体膜电位回升，Ｂｃｌ一２
表达增加，而Ｂａｘ的表达降低．表明蒺藜总皂苷可抑制Ｈ，Ｏ 诱导的ＰＣ１２细胞凋亡，其机制可能与抑制
线粒体途径的细胞凋亡有关．
２耐缺氧损伤及增强免疫功能
倪尉 等采用二甲苯致小鼠耳壳肿胀的方法，研究小鼠耐缺氧和抗疲劳游泳实验，表明刺蒺藜提
取物对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有明显抑制作用，延长缺氧情况下小鼠的存活时间及负重情况下小鼠
的游泳时间与对照组比较有均显著性差异．表明刺蒺藜提取物具有一定的抗炎、耐缺氧及抗疲劳作用．
王琮 等报道蒺藜总皂苷能明显缩短Ａ１ＣＩ 致阿尔茨海默病大鼠寻找平台的时间，降低ｔａｕ蛋白磷酸化
水平，有效改善因Ａ１ＣＩ 所致的大鼠空间记忆障碍．成之福 ９ 等报道采用Ｄ一半乳糖衰老模型，研究蒺藜
皂苷抗衰老作用机制，表明蒺藜皂苷能有效地促进衰老小鼠的学习记忆能力．王雪云ｌ】。。等报道蒺藜皂
苷对大鼠脑缺血／再灌注损伤具有保护作用．张季＿】 等采用避暗实验，观察使用蒺藜皂苷８ ｄ后对小鼠
学习记忆的影响，同时测定记忆巩固障碍小鼠脑内过氧化氢含量和过氧化氢酶活力．显示各给药组与模
型组比较均有显著差异．表明蒺藜皂苷能明显提高记忆障碍小鼠的学习记忆能力，减少健忘．
３ 对视网膜神经细胞和中枢系统的保护作用
３．１ 对视网膜神经节细胞的保护作用
黄丽娜‘１ 等观察不同浓度蒺藜皂苷对体外培养的大鼠视网膜神经节细胞（ＲＧＣｓ）存活率的影响试
验，用ＭＴｒ法检测发现，蒺藜皂苷浓度在ｌＯ Ｌ时能增加共培养鼠视网膜神经节细胞在体外的存活
率，可以促进混合培养ＲＧＣｓ生长的作用．蒺藜皂苷浓度高于１０ ｇ／Ｌ会降低共培养鼠视网膜神经节细
胞在体外的存活率．由此可见蒺藜皂苷在一定浓度时具有明目功能．
３．２对中枢系统的保护作用 李波¨ Ｈ 等采用脑缺血模型，观察蒺藜果皂苷对大鼠脑缺血后线粒体膜电位和Ｂｃｌ一２ ｍＲＮＡ、Ｂａｘ
ｍＲＮＡ表达的影响试验研究，显示蒺藜果皂苷能够保持线粒体膜电位，阳性药物组和蒺藜果皂苷高、低
剂量组能明显增加Ｂｃｌ一２蛋白表达，降低Ｂａｘ蛋白表达水平，充分说明蒺藜果皂苷能够抑制神经细胞
的凋亡．王思思¨纠等报道蒺藜皂苷对过氧化氢诱导的ＰＣ１２细胞氧化应激损伤的保护作用表明，蒺藜皂
苷对过氧化氢诱导的ＰＣ１２细胞氧化应激损伤具有保护作用，其作用机制可能与稳定线粒体膜电位有
关．刘雪梅等¨ 川报道蒺藜皂苷可降低缺氧一复氧诱导细胞凋亡的发生，引起细胞内钙离子浓度增高，
从而抑制细胞凋亡的发生，其机制与维持线粒体膜电位的稳定，抑制ｃａｓｐａｓｅ酶活性，降低Ｂａｘ蛋白表达
有关．蒺藜皂苷对阿尔茨海默病动物模型神经细胞也具有较好的改善作用 ］．张新平 对１１８例缺
血性脑卒中后出现神经功能缺损患者的临床试验表明，蒺藜总皂苷在治疗缺血性脑卒中，可降低血黏
度，患者的神经功能重建疗效满意，不良反应少，患者的耐受性好，安全性优于肠溶阿司匹林．
４心脑血管系统作用
４．１ 降血糖血脂及抗动脉硬化作用
杨建梅 等通过对自发性高血压大鼠（ＳＨＲ）血压和主动脉中血管性血友病因子（ｖｗＦ）表达的影
响实验研究，发现蒺藜有效组分可降低ＳＨＲ大鼠收缩压，有下调ＳＨＲ血管ｖｗＦ蛋白表达的作用．白蒺 藜有效组分治疗高血压病，其作用可能是通过降低血压，调控ｖＷＦ而达到保护血管内皮的作用．李明
娟 等研究发现蒺藜皂苷能显著降低正常小鼠和四氧嘧啶致糖尿病小鼠的血糖水平及糖尿病小鼠血 西安文理学院学报：自然科学版 第１６卷
清甘油三酯水平，降低血清胆固醇含量，显著提高血清ＳＯＤ活力．表明蒺藜皂苷具有明显的降血糖作 用．张素军 等研究发现蒺藜皂苷可以抑制大鼠餐后血糖水平的升高，是由其对小肠 一葡萄糖苷酶的
抑制作用实现的．李家贵 等发现蒺藜皂苷能增加预防小鼠高脂血症模型肝组织中ＨＬ和ＬＰＬ脂酶活
性，降低脂肪组织与肌肉组织中ＬＰＬ的活性比值，这一作用与降低血浆胆固醇水平和预防高脂血症密
切相关．石昌杰 等应用高脂饲料饮食配合注射维生素Ｄ３建立ＳＤ大鼠ＡＳ模型，观察从全草中所提 蒺藜总皂苷对大鼠动脉粥样硬化（Ａｓ）形成的影响以及探讨其对Ａｓ的治疗作用，显示蒺藜皂苷不同程
度地改善了主动脉及肝组织病理损伤．提示蒺藜皂苷具有一定的抗动脉硬化形成的作用．关利新 等
报道蒺藜皂苷能显著抑制血管紧张素Ⅱ刺激的血管平滑肌增殖，也能抑制Ｈ：Ｏ 所致的ＶＳＭＣ内钙离
子浓度升高，使血管内皮细胞释放的ＮＯ明显增多，而且此作用可能与抑制活性氧激活钙离子信号转导
途径、增加血管内皮细胞ＮＯ含量等因素有关．
４．２抗脑缺血作用
王秀华 等以电阻法阻断大鼠大脑一侧中动脉造成局灶性脑缺血模型，观察蒺藜皂苷对脑梗死面
积及行为评分的影响，表明蒺藜皂苷具有一定的抗脑缺血作用，作用机理可能与降低血小板聚集性及抗 凝血作用有关．张允岭 副等报道心脑舒通胶囊保护受损的脑组织，其机制可能与降低脑组织神经细胞 凋亡，调节凋亡调控因子的蛋白表达有关．李雁＿２９ 等通过高压氧对急性脑梗死患者近远期疗效及其再
发的影响试验研究，发现蒺藜皂苷有明显提高脑梗死患者远期疗效和预防脑梗死再发的作用，并且在此 方面与ＨＢＯＴ高压氧有显著的协同作用．
４．３保护心肌作用
侯俊英 等通过模拟缺血再灌注模型，表明蒺藜皂苷可减轻缺血再灌注对心肌细胞的损伤程度， 对心肌细胞具有直接的保护作用．李红－３¨等报道蒺藜皂苷对大鼠实验性急性心肌缺血有保护作用．张
爽 等报道蒺藜皂苷对阿奇霉素（ＡＤＲ）诱导大鼠乳鼠心肌细胞具有保护作用，可减轻心肌细胞损伤，
抑制其凋亡，作用机制与抗自由基作用有关，并进一步报道了 蒺藜皂苷单体Ｂ可减轻心肌细胞缺
氧／复氧损伤，抑制心肌细胞凋亡，具有心肌细胞保护作用，其机制与抗自由基作用有关．孙巍【３ 等报道
蒺藜皂苷能降低细胞凋亡率，对Ｈ Ｏ 损伤大鼠心肌细胞具有明显保护作用．王思思 研究报道蒺藜
皂苷抗心肌细胞凋亡的作用机制可能与激活蛋白激酶Ｃ Ｅｐｌｉｓｏｎ亚型（ＰＫＣａ）后抑制线粒体依赖的凋亡
有关．张爽 等建立Ｌａｎｇｅｎｄｏｒｆｆ离体心脏灌流系统，制备缺血再灌注实验模型，观察蒺藜皂苷预适应对 大鼠心肌缺血再灌注损伤心功能的影响实验，发现蒺藜皂苷可抑制心肌功能低下，舒张冠状动脉，增加
冠脉血流量而改善心肌的供血、供氧及增加心肌组织ＡＴＰ酶活性．
５结语
综上所述，蒺藜中的皂苷成分具有多种生物活性，具有很高的药用价值．以蒺藜皂苷作为主药成分
的制剂心脑舒通胶囊已用于临床，用来预防与治疗动脉粥样硬化引起的心脑血管疾病，并且疗效显著． 随着人们对蒺藜及其主要有效成分甾体皂苷的深入研究，蒺藜植物药用价值不仅在中医药领域，而且在
人参皂甙药理作用研究进展
人参皂甙药理作用研究进展
刘睿;李迪;李勇
【摘 要】人参是我国传统名贵中草药,皂甙为其主要活性成分.近年对人参皂甙的研究进展及成果颇多,揭示了其在抗肿瘤、抗衰老、增加免疫、防治心血管疾病等方面的作用,本文将以近年来国内外研究人参皂苷的报道为基础,对其药理作用等研究进展进行综述,为进一步深入研究人参皂苷类药物提供思路.%Ginseng is a
representative crude drug in traditional Chinese medicine,and its main
active component is ginsenoside.There are great progress and many
outcomes of the studies about ginsenoside,which indicates its effects in
immune system,anti-tumor,anti-aging,resistance to oxidation,anti-virus
and other pharmacological effects.According to domestic and foreign
research reports of ginsenoside in recent years,this article reviewed main
pharmacological effects of ginsenosides,and provided relevant information
for its further development and utilization.
【期刊名称】《中国食物与营养》
【年(卷),期】2017(023)010
【总页数】5页(P68-72)
【关键词】人参皂苷;药理作用;研究进展
【作 者】刘睿;李迪;李勇 【作者单位】北京大学医学部营养与食品卫生学系,北京100191;北京大学医学部营养与食品卫生学系,北京100191;北京大学医学部营养与食品卫生学系,北京100191
知母皂苷成分的药理活性及作用机制研究进展
知母皂苷成分的药理活性及作用机制研究进展
24
药学实践杂志2018年1月25日第36卷第1期
Journal of Pharmaceutical Practice ,V ol .36 , No .1 , January
25 ,2018
综述?
知母皂苷成分的药理活性及作用机制研究进展
刘艳平u(1.上海市浦东新区人民医院，上海201200 ;2 .同济大学附属杨浦医院，上海200090)
[摘要]知母作为传统中药，皂苷是其主要成分之一，具有广泛的活性和药理作用。近几年的文献报道，知母具有抗肿 瘤、抗老年痴呆、改善学习记忆能力、抗凝血、抗血栓、降血糖、降血脂、抗抑郁、降血压等药理活性。从抗肿瘤作用，对中枢神经 系统、心血管系统、内分泌系统的影响4个方面综述知母皂苷类成分的药理作用，为知母的进一步开发提供重要的依据。
[关键词]知母皂苷;药理作用;研究进展
[中图分类号]R285.5 [文献标志码] A [文章编号]1006-0111(2018)01-0024-06
[D O I] 10 .3969/j .issn .1006-0111.2018 .01.005
Progress on pharmacological activities and mechanism of
Anemarrhena saponin LIU Yanping1,2(1 . Pudong New Area
People^s Hospital,Shanghai 201200 , China；2 .Shanghai Yangpu
Hospital Affiliated to Tongji University ,Shanghai 200090 ,China)
[Abstract] A s a traditional Chinese medicine , Anemarrhena
saponin is one of the main components in Anemarrhena . Many
阿尔茨海默氏病药物治疗进展
・６３４・ 河南职工医学院学报 Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｈｅｎａｎ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｃｏｌｌｅｇｅ ｆｏｒ Ｓｔａｆｆ ａｎｄ Ｗｏｒｋｅｒｓ
阿尔茨海默氏病药物治疗进展
李小华，游广辉
（郑州人民医院药剂科，河南郑州４５００５３）
【关键词］ 阿尔茨海默病；病理机制；治疗途径；Ｂ淀粉样蛋白 ［中图分类号］ Ｒ ７４９．１６ ［文献标识码］ Ｂ ［文章编号］
随着世界老龄人口的增多，老年性记忆功能障碍
的防治显得日益重要。老年性痴呆中有５０％～７０％
为阿尔茨海默氏病（Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’Ｓ ｄｉｓｅａｓｅ，ＡＤ），主要病
理特征为大脑皮层和海马出现Ｂ一淀粉样蛋白（ａｍｙ—
ｌｏｉｄ一８ ｐｒｏｔｅｉｎ，ＡＧ）聚集形成的老年斑，Ｔａｕ蛋白异
常聚集形成的神经纤维缠结以及脑皮层，临床表现为
进行性记忆力减退、认知功能障碍以及人格改变等，
６５岁以上的人群发病率约为５％～１０％。ＡＤ的发病
机制复杂，２０世纪８０年代以来形成了各种假说，如胆
碱能假说、蛋白质代谢失常、自由基理论、兴奋毒性、
钙离子（Ｃａ“）自体平衡失调、ＡＢ级联假说、二次突
变假说等。目前根据各种假说的多种药物治疗正在
研究之中，一些新的方法正处于探索阶段，如疫苗、免
疫疗法、抑制Ｔａｕ蛋白过度磷酸化等。该文就阿尔茨
海默氏病药物治疗进展进行综述。
ｌ 阿尔茨海默病的致病机制
ｈ１３是一种含有３９～４３个氨基酸的疏水肽。前 体跨膜蛋白（Ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ ｐｒｏｔｅｉｎ，ＡＰＰ）的加工
途径有两条： 分泌酶作用下的非淀粉样肽源性途
径以及１３、 分泌酶连续作用生成完整ＡＢ的淀粉样
肽源性途径。ＡＢ具有强自聚性，易形成极难溶解
的沉淀，老年斑的主要成分是ＡＢ１～４２。Ａ１３在ＡＤ
的发病机制中发挥了重要作用：Ａ１３可诱导小胶质
细胞分泌炎症因子和化学因子，促进自由基的细胞
损伤效应，加重细胞因子引起的炎症反应¨ ；ＡＢ可
柴胡皂苷a药理学研究进展
第39卷第4期
20 2 1年4月中 华中医药学刊
CHINESE ARCHIVES OF TRADITIONAL CHINESE MEDICINEV〇1.39 No. 4
Apr. 2 0 2 1
D01：10. 13193/
j.
issn. 1673-7717.2021.04.007
柴胡皂苷
a药理学研究进展
程玉鹏，姜丽丽，王语哲，仁朋英，高宁，王博
(黑龙江中医药大学药学院，黑龙江哈尔滨150040)
摘要：柴胡是我国传统中药，其正品为伞形科植物柴胡或狭叶柴胡的干燥根。由于柴胡广泛的药理活性及临床应用
范围，使得关于柴胡及其有效成分的研究受到广泛重视。柴胡皂苷a是从柴胡中分离得到的具有多种药理活性的天然
化合物，在抗肿瘤、抗炎、抗癫痫、保肝护肝等方面均展现出良好的应用前景。基于
CNKI与
ISI
Web
of
Knowledge数据库
查找及追溯了近年来关于柴胡皂苷a的最新研究文献报道，归纳总结了其药理学研究进展，以期为相关研究人员提供参
考。
关键词：柴胡；天然产物；抗肿瘤；抗炎；抗癫痫
中图分类号：
R285 文献标志码:
A 文章编号：1673-7717(2021 )04-0024>04
Research Progress on Pharmacology of Saikosaponin a
CHENG
Yupeng,
JIANG
Lili,
WANG
Yuzhe,
REN
Pengying,
GAO
Ning,
WANG
Bo
(Heilongjiang University of Traditional Chinese Medicine, Harbin 150040 , Heilongjiang, China)
Abstract ：
Chaihu(
Bupleuri
Radix)
,a
traditional
Chinese
herb,
is
the
dried
root
of Chaihu( Bupleurum chinense
植物甾体皂苷生物合成与生理活性
植物甾体皂苷生物合成与生理活性
林江波;王伟英;邹晖;戴艺民
【摘 要】介绍了植物甾体皂苷生物合成的主要途径,概述了此类化合物抗菌、抗肿瘤作用,以及在治疗心血管疾病和降低血糖血脂等方面的生理活性.
【期刊名称】《福建农业科技》
【年(卷),期】2017(000)010
【总页数】3页(P57-59)
【关键词】甾体皂苷;生物合成;生理活性
【作 者】林江波;王伟英;邹晖;戴艺民
【作者单位】福建省农业科学院亚热带农业研究所 363005;福建省农业科学院亚热带农业研究所 363005;福建省农业科学院亚热带农业研究所 363005;福建省农业科学院亚热带农业研究所 363005
【正文语种】中 文
甾体皂苷是由糖基和甾体皂苷元缩合而成的糖基皂苷。甾体皂苷元的骨架由27个碳原子构成，母核是环戊烷多氢菲。根据F环的闭合状态，甾体皂苷主要有螺甾烷型、呋甾烷型和变形螺甾烷型3种类型[1]。
甾体皂苷广泛存在于薯蓣科、玄参科、龙舌兰科等单子叶植物中，具有抗癌、抗菌消炎、降低血压等多种生理活性，药用价值高，具有一定的市场开发潜力。本文概述了甾体皂苷的生物合成和生理活性，以期为相关研究者提供参考。 1 甾体皂苷生物合成的主要途径
甾体皂苷的生物合成首先从乙酰辅酶A通过MVA途径(或丙酮酸通过MEP途径)生成法尼基焦磷酸，再通过鲨烯合酶和角鲨烯环氧化酶的催化形成2，3氧化角鲨烯，2，3氧化角鲨烯在环阿屯醇合酶的催化下形成甾体类化合物的前体环阿屯醇，该步骤是甾体与萜类代谢的重要分支，是甾体类化合物下游代谢总开关[2]。环阿屯醇经过一系列的氧化、还原等修饰，形成胆甾醇，胆甾醇侧链经过羟基化、羰基化等反应，环化为半缩酮，半缩酮C-26位羟基被葡萄糖基转移酶催化形成糖苷键，生成呋甾烷型甾体皂苷[1,3]。26-β-糖苷酶(F26G)催化呋甾烷型甾体皂苷C-26糖苷键水解，形成螺甾烷型甾体皂苷[4]。
2 甾体皂苷的生理活性
中药皂苷类成分抗心肌缺血再灌注损伤作用机制研究进展
中国中医急症２０１２年３月第２１卷第３期 ＪＥＴＣＭ．Ｍａｒ．２０１２，Ｖｏ１．２１，Ｎｏ．３
中药皂苷类成分抗心肌缺血再灌注损伤作用
机制研究进展
郑旭静 徐惠波 ．
（１．吉林农业大学，吉林长春１３０１１８；２．吉林省中医药科学院，吉林长春１３００１２）
中图分类号：Ｒ５４２．２文献标志码：Ａ文章编号：１００４—７４５Ｘ（２０１２）０３—０４４３—０３
【关键词】 中药皂苷类有效成分 心肌缺血再灌注损伤 作用机制
心肌缺血是指各种原因引起冠状动脉血流量降低，致使心
肌氧等物质供应不足和代谢产物清除减少的临床状态。心肌缺
血一定时间后可引起组织细胞损伤，甚至发生不可逆损伤即心
肌缺血再灌注损伤（ＭＩＲＩ），如何防治ＭＩＲＩ已经成为医学研究
的热点 ］。大量研究证实许多中药有效成分如黄酮、生物碱、皂
苷等具有较强的抗心肌缺血再灌注损伤作用。中药皂苷类成分
在自然界中分布广泛，研究发现中药皂苷具有多种药理活性如
抗肿瘤，抗炎 降血糖，防治心血管疾病等。本文依据近几年来中
药有效成分之一皂苷类化合物抗心肌缺血再灌注损伤机制作一 综述，为其用于治疗心血管疾病提供理论基础。 ．
１清除氧自由基 氧自由基是生物体内随着氧化代谢活动不断产生的一些活
性物质，正常情况下在体内很快被清除，但在缺血再灌注条件
下，使有氧代谢转为无氧酵解，ＡＴＰ供应不足，容易导致抗氧化
酶系统活性降低。氧自由基大量产生并急剧堆积，以不同方式导
致组织细胞急性或慢性损伤 ］，从而导致强烈的脂质过氧化反
应，破坏脂质细胞膜。心肌缺血再灌注性损伤机制中自由基引起
的损伤是重要因素之一＿３．。研究表明，在ＭＩＲＩ中．氧自由基可通 过损伤生物膜、蛋白质、核酸、染色体、细胞外间隙成分及线粒
体，导致心肌损伤Ⅲ。产生的自由基会引起脂质过氧化反应，生
成大量的丙二醛（ＭＤＡ），ＭＤＡ对细胞膜有很强的破坏作用，使
其流动性和通透性发生变化 ］，同时自由基的增多导致细胞内
三七总皂苷药理作用及临床应用研究进展
第6期第60卷第6期2021年3月湖北农业科学HubeiAgriculturalSciencesVol.60No.6Mar.，2021
梁晓莲，刘纤纤，李文莉，等.三七总皂苷药理作用及临床应用研究进展［J］.湖北农业科学，2021，60（6）：15-19．
收稿日期：2020-06-16
基金项目：国家自然科学基金项目（81660701）；广西自然科学基金项目（2016GXNSFAA380148）；广西中药药效研究重点实验室（17-259-20）；
广西高校中药提取纯化与质量分析重点实验室（桂教科研［2014］6号）；国家中医药管理局科研三级实验室中（壮）药化学与质量分
析实验室（国中医药发2009［21］号）
作者简介：梁晓莲（1995-），女，广西梧州人，在读硕士研究生，研究方向为药物质量控制，（电话）181****8003（电子信箱）*****************；
通信作者，陈勇（1961-），男，江西安义人，教授，硕士研究生导师，主要从事中药及其制剂质量分析研究，（电话）189****7922（电
子信箱）**************。三七为五加科人参属植物三七［Panaxnotogin⁃
seng（Burk.）F.H.Chen］的干燥根，别名田七、人参三
七、参三七、文州三七、金不换、血参，分布于江西、湖
北、广东、广西、四川、云南等地，主产于云南省文山
州，野生者已少见，多为栽培。三七味甘，微苦，性
温，具有止血止痛、活血化瘀的功效，临床上可用于
咯血、吐血、便血、崩漏、痈疽肿痛等病症。三七总皂
苷（Panaxnotoginsengsaponins，PNS）含有多种单体
皂苷，为人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1等。在三
七药材中，以剪口中PNS的含量最高，含量高达32.7%，该部位入药效果更佳［1］。近年来PNS在心脑血管方面的药理作用研究较多，且在药理作用研究
方面不断取得新成果，为PNS的临床应用提供了有
蒺藜皂甙胶囊(加能杰)
HTTP：// E-mail：k_energy@ TEL：+86（755）89311999 FAX：+86（755）89450513 蒺藜皂甙胶囊
蒺藜提取物中的蒺藜皂甙有降血压、降血脂、抗动脉粥硬化、抗衰老及强壮作用，其中所含的过氧化物分解酶，具有明显的抗衰老作用，可以提高肌体免疫力。
本品是非荷尔蒙营养补剂，不含3种主要的荷尔蒙(雌激素、孕酮和睾酮)中的任何一种，自然提升睾酮， 起到增长力量和强壮作用，提高整体竞技状态。
【配料表】每1克含：总皂甙（Saponin）18mg，维生素E（Vitamin E）1.2mgα-TE，碳水化合物（Carbohydrates）0.76g
【建议食用方法】每日3次，每次3粒，温开水送服。
产品规格：400mg×270粒/瓶
价值呈现：
✪有助于刺激人体垂体促黄体生成素的分泌，进而促进人体自身睾酮素的分泌，提高血睾水平，增加肌肉力量，增强肌肉爆发力和机体耐力；
✪有助于降血压、降血脂、抗衰老、美容等。
建议适宜人群：
✪生活不规律、工作压力大的亚健康人群；
✪健美健身运动员、爱好者（男女均可）。
HTTP：// E-mail：k_energy@ TEL：+86（755）89311999 FAX：+86（755）89450513 产品亮点：源自天然的蒺藜提取物，无毒副作用。
蒺藜药理学研究进展
万
方数据内蒙古医学院学报２００５年１２月第２７卷第５期
个急性心肌缺血模型以已知能明显改善和预防心
肌缺血的药物为阳性对照药，结果表明蒺藜总皂苷
对大鼠急性心肌缺血及心肌梗死有明显的改善作
用，能较好地预防心肌梗死的发生，减少心肌梗死
的范围，并降低血液粘度［１ｕ。吕文伟等人研究注射
用蒺藜皂苷（ＧＳＴＴ）对麻醉开胸犬结扎冠脉所致
出血性心肌梗死的保护作用证明ＧＳＴＴ对麻醉开
胸犬急性心肌梗死的心肌缺血具有明显的保护作
用‘１引。
２．１．３对脑缺血再灌注损伤的保护作用王雪云
等采用线检法建立大鼠大脑中动脉局灶性脑缺血／
再灌注损伤模型，观察ＴＳＴ对脑缺血再灌注损伤
大鼠的血清肌酸磷酸激酶（ＣＫ），乳酸脱氢酶
（ＬＤＨ）和一氧化氮（ＮＯ）含量的影响及脑组织血
浆超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）和丙二醛（ＭＤＡ）含量的
影响，结果表明蒺藜皂苷大、中剂量能明显抑制脑
缺血／再灌注损伤后血清ＣＫ、ＬＤＨ和Ｎ０的升高，
并能明显提高ＳＯＤ活性，降低ＭＤＡ的含量ｎ３’１“。
２．２降血脂作用
以高脂饲料诱导高脂血症小鼠模型，研究蒺藜
皂苷的调节血脂作用。研究表明蒺藜皂苷能降低实
验性高脂血症小鼠血清总胆固醇（ＴＣ）、低密度脂
蛋白胆固醇（ＬＤＬ－－Ｃ）及肝脏胆固醇，甘油三酯的
含量，在灌胃蒺藜皂苷的同时继续喂食高脂饲料，
能有效地降低血清胆固醇甘油三酯的含量，提高肝
脏超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）的活性。
２．３降血糖作用
王明娟等以四氧嘧啶（Ａｌｌｏｘａｍ）致糖尿病小
鼠，以优降糖为阳性对照药，灌胃１０ｄ后，测定小
鼠血清葡萄糖、甘油三酯、胆固醇及超氧化物歧化
酶（ＳＯＤ）等生物指标。结果表明，蒺藜皂苷能显著
降低正常小鼠和Ａｌｌｏｘａｎ致糖尿病小鼠的血糖水
平，降糖率分别为２６．２５％和４０．６７％［１６｜。２．４性强壮作用研究表明，蒺藜总皂苷
（ＧＳＴＴ）能够增加性欲，促进发情，提高生殖能力。
ＴｏｍｏｖａＭ等的研究显示ＧＳＴＴ无雄性激素和雌
激素样作用，而具有促性腺激素样作用，且其促性
蒺藜皂苷的主要药理作用研究进展
１４２ 江西化工 ２０１５年第２期
蒺藜皂苷的主要药理作用研究进展
余 华 周艳艳 黎砚书
（江西省药物研究所，江西南昌３３００２９）
摘要：蒺藜科植物蒺藜含有多种化学成分，主要化学成分有皂苷，生物碱，黄酮等活
性成分，其中甾体皂苷类化合物具有广泛的生物活性，多种药理作用，本文就近年来蒺藜
皂苷类化合物主要药理作用进行综述，以便为蔟藜皂苷深人研究提供科学依据。
关键词：
蒺藜（Ｆｒｕｃｔｕｓ ｔｒｉｂｕｌｉ）为蒺藜科蒺藜属植物蒺藜 （Ｔｒｉｂｕｌｕｓ ｔｅｒｍｔｒｉｓ Ｌ），的干燥成熟果实 Ｊ，又称白蒺藜、
刺蒺藜、硬蒺藜，是传统中药之一。归肝经，味辛苦性
灞，具平肝解郁、活血祛风、祛痰止咳、明目止痒之功
放。 临床用于治疗头痛、目痛多泪、高血压病、风疹及
皮肤瘙痒等症。迄今已证实蒺藜主要含有皂苷类、黄
酮类、生物碱、多糖类等化合物，其他尚含甾醇类、氨基
酸类、萜类、脂肪酸、无机盐等成分 。ｊ。蒺藜皂苷为
蒺藜的主要成分之一，具有多种生物活性，现代药理学
研究表明，蒺藜皂苷类具有增强性功能、抗衰老、抗菌、
抗癌、调血脂及治疗心血管系统疾病等作用。国内外
已开发以蒺藜皂苷为主要成分的制剂有增强性功能的
“Ｔｒｉｂｕｓｔａｎ”和“Ｖｉｔａｎｏｎｅ”、软化血管的“Ｔｒｉｂｕｓａｐｏｎｉｎ”及 预防与治疗动脉粥样硬化引起的心脑血管疾病的“心
脑舒通胶囊”等制剂 】。本文就近几年关于蒺藜皂
苷主要生物活性研究进展进行综述，为今后对蒺藜皂
脊的深入研究提供科学依据。
１．抗癌作用 国外学者从总皂苷中分离出７种单体皂苷，Ｂｅ·
ｄｉｒｄ【７ 等研究发现，这７种蒺藜皂苷对黑色素瘤细胞
ＳＫ～ＭＥＬ、口腔上皮细胞ＫＢ、乳腺癌细胞ＢＴ５４９、卵巢
癌细胞（ＳＫ—ＯＶ一３）具有作用，３种蒺藜螺甾皂苷具有
明显的抑癌作用，其余４种无此功能。孙斌 等人通
过ＭＩＴ法、生长曲线法、蛋白质含量测定以及形态学方
法，观察蒺藜皂苷对体外培养的乳腺髓样癌细胞（Ｂｃａｐ