天然植物酪氨酸酶活性抑制剂研究进展_熊雄
皮肤化学美白剂抑制酪氨酸酶活性的研究
皮肤化学美白剂抑制酪氨酸酶活性的研究刘宇红;董银卯;李才广【期刊名称】《日用化学工业》【年(卷),期】2001(031)001【摘要】采用化学评价法，即通过测定皮肤美白剂对酪氨酸酶的活性抑制率，对9类13种皮肤美白剂的活性进行了评价与比较。
排出了抑制次序；绘制了各美白剂浓度与其酪氨酸抑制率关系曲线；多数美白剂呈钟形曲线；得到了各美白剂的ICmax及IC50；探讨了酪氨酸酶抑制率与美白效果评价的关系。
%The activity of thirteen kinds of skin lighteners were evaluated and compared by chemical method, i. e, by detemininginhitory activity against tyrosinase. The order for inhibitory activity against tyrosinase, ICmaxand IC50were obtained. The diagrams of re-lation between each lightener concetration and its inhibitory activity were drawn. The relation between activity evaluation of lightener andits value of inhibitory activity against tyrosinase was discussed.【总页数】3页(P21-23)【作者】刘宇红;董银卯;李才广【作者单位】北京工商大学化工学院北京100037;北京工商大学化工学院北京100037;北京工商大学化工学院北京100037【正文语种】中文【中图分类】TQ658.2【相关文献】1.酪氨酸酶活性的抑制研究及皮肤美白化妆品的研制 [J], 王白强;曾晓军2.4种美白剂对B-16细胞内酪氨酸酶活性抑制的研究 [J], 李玲;宋伟民;周华3.几种美白剂抑制酪氨酸酶活性的研究 [J], 刘琦;刘洋;吴金昊;陶丽莉;王楠;赵华4.化妆品植物原料(Ⅱ)——抑制酪氨酸酶活性的植物美白原料的研究与开发 [J], 任倩倩;吴华;金建明5.三种美白剂对酪氨酸酶活性的抑制 [J], 陆晔;周名权;翁康生;刘国星因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
4种美白剂对B-16细胞内酪氨酸酶活性抑制的研究
4种美白剂对B-16细胞内酪氨酸酶活性抑制的研究李玲;宋伟民;周华【期刊名称】《宁夏医科大学学报》【年(卷),期】2006(028)001【摘要】目的探讨4种常用皮肤美白剂(熊果苷、曲酸衍生物、BL-99和氢醌酯)对皮肤黑素细胞内酪氨酸酶活性的抑制作用.方法选用B-16小鼠黑素瘤细胞株,分别加入不同剂量美白剂(BL-99和曲酸衍生物的实验终浓度分别为0.5、1.0、5.0、10.0、50.0 μg/mL;熊果苷为10、30、50、70、100 μg/mL;氢醌酯为0.1、0.5、1.0、5.0、10.0 μg/mL)3d后,采用台盼蓝排斥法计数活细胞数,参照HideyaAndo等的方法测定酪氨酸酶活性,探讨美白剂对培养细胞内酪氨酸酶活性的影响.结果 4种美白剂均可抑制B-16细胞生长,以氢醌酯对细胞生长数量的作用最大,熊果苷对细胞生长的抑制作用最弱.熊果苷对酪氨酸酶活性具有抑制作用;氢醌酯虽可导致B-16细胞的酪氨酸酶活性呈下降趋势,但与对照组相比,差异无统计学意义(P＞0.05);曲酸衍生物和BL-99均可致B16细胞中酪氨酸酶活性呈波动性变化.结论4种皮肤美白剂中除了熊果苷对酪氨酸酶的活性具有抑制作用外,其它3种美白剂均对酪氨酸酶抑制不明显,提示美白剂的美白机制是多方面的,可能不仅仅与酪氨酸酶的活性有关.【总页数】3页(P10-12)【作者】李玲;宋伟民;周华【作者单位】宁夏医学院公共卫生学院,银川,750004;复旦大学公共卫生学院,上海,200032;复旦大学公共卫生学院,上海,200032【正文语种】中文【中图分类】R114【相关文献】1.白芷美白液体外抑制酪氨酸酶活性的实验研究 [J], 欧喜燕;于秀华2.皮肤化学美白剂抑制酪氨酸酶活性的研究 [J], 刘宇红;董银卯;李才广3.几种美白剂抑制酪氨酸酶活性的研究 [J], 刘琦;刘洋;吴金昊;陶丽莉;王楠;赵华4.化妆品植物原料(Ⅱ)——抑制酪氨酸酶活性的植物美白原料的研究与开发 [J], 任倩倩;吴华;金建明5.三种美白剂对酪氨酸酶活性的抑制 [J], 陆晔;周名权;翁康生;刘国星因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
芦荟素对酪氨酸酶活性的抑制作用
芦荟素对酪氨酸酶活性的抑制作用目的研究芦荟素对酪氨酸酶活性的影响，并为色素增加性皮肤病和外用皮肤脱色剂提供药物。
方法酪氨酸酶多巴速率氧化法体外测定药物干预前后酪氨酸酶活性，求出酪氨酸酶抑制率，并与氢醌对比。
结果芦荟素能显著抑制酪氨酸酶活性，芦荟素对酪氨酸酶活性的抑制作用表现出良好的剂量-效应关系，其抑制率随剂量的增加而逐渐升高。
结论芦荟素或含有芦荟素的相关产品可以作为治疗色素增多性疾病的药物选择。
标签：芦荟素；氢醌；酪氨酸酶；抑制作用目前国内关于芦荟素对酪氨酸酶的作用方面研究较少，该实验以L-多巴为底物，以氢醌为对照，研究芦荟素对酪氨酸酶的活性影响，并为临床上芦荟素或使用含有大量芦荟素的芦荟产品的综合利用提供实验依据。
酶在医药、食品、化工和环保等领域应用广泛。
酪氨酸酶是一种以双铜离子为活性单元的氧化还原性酶，在动物、植物体内广泛存在，对黑色素细胞的合成具有调控作用，是黑色素形成的限速酶[1]。
黑色素细胞是生物体内黑色素的合成主要场所，在黑色素的合成过程中，酪氨酸酶对整个黑色素的合成具有重要催化作用，酪氨酸酶主要存在于黑色素细胞中。
酪氨酸酶的活性升高，则黑色素的形成增加；酪氨酸酶的活性降低，则黑色素的生成减少，因此，酪氨酸酶活性的强弱与黑色素形成的多少存在正相关关系。
临床上酶氨酶活性过强、或者过弱均会导致临床疾病的发生，如黄褐斑、白化病、雀斑、白癜风等异性性色素性皮肤病[2]。
国内外学者常利用抑制酪氨酸酶活性试验，研究筛选治疗皮肤色素沉着症的药物[3]。
该实验采用蘑菇酪氨酸多巴速率氧化法，研究活性单体化合物芦荟素对酪氨酸酶的影响[4]。
1 材料与方法1.1 试剂与仪器L-多巴胺（L-DOPA），蘑菇酪氨酸酶（美国Sigma公司）；芦荟素（中国药品生物制品检定所）；氢醌（天津市巴斯夫化工有限公司）；其他试剂均为市售分析纯。
UV-1800紫外可见分光光度计（日本岛津）；AUY220电子分析天平（日本岛津）。
酪氨酸酶活性抑制实验及其在祛斑美白化妆品功效评价中的应用_杜孝元
Ｔｙｒｏ ｓｉｎ ａ ｓｅ ｉｎ ｈ ｉｂ ｉｔｉｏ ｎ ｔｅ ｓｔ ａ ｎ ｄ ｉｔｓ ａ ｐ ｐ ｌｉｃ ａ ｔｉｏ ｎ ｉｎ ｅ ｆｆｉｃ ａ ｃ ｙ ｅ ｖａ ｌｕ ａ ｔｉｏ ｎ ｏ ｆ ｗｈ ｉｔｅ ｎ ｉｎ ｇ ｃ ｏ ｓｍ ｅ ｔｉｃ ｓ
ＤＵ Ｘｉａｏ － ｙｕ ａｎ ， ＬＩＵ Ｗｅｉ， Ｓ ＨＩ Ｆｅｉ， ＺＨＡＮＧ Ｐｉｎ ｇ （Ｄｅｐ ａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇ ｙ， Ｔｈｅ Ｇｅｎｅｒａｌ Ｈｏｓ ｐ ｉｔａｌ ｏｆ Ａｉｒ Ｆｏｒｃｅ， Ｂｅｉｊｉｎｇ １０００３６， Ｃｈｉｎａ）
７４２
中国美容医学 ２００５ 年 １２ 月第 １４ 卷第 ６ 期 Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｅｓｔｈｅｔｉｃ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ．Ｄｅｃ．２００５．Ｖｏｌ．１４．Ｎｏ．６
表 ３ 已知活性物成分的样品检测结果
活性物成分
浓度（ ％）
合成熊果苷（ ＡＲＢＵＴＩＮ）
３．０
天然熊果苷
２．０
曲酸双棕榈酸脂（ ＫＡＤ－Ｄ１５）
内（ 或接近）。
１．４ 功效评价表示方法
２．１．３ 曲酸标准对照：选用曲酸作为标准品对照，将浓度由
１．４．１ 抑制率计算方法：样品对酪氨酸酶活性的抑制强度以 ２０ｇ／Ｌ 倍量稀释至 １．２５ｇ／Ｌ，结果见表 ２。
抑制率表示。参照李莉［３］介绍的较简便方法，以阳性对照结果
结果显示量效关系呈负相关，ｒ＝－０．９７－０．９９，接近高度相关。
１ 材料和方法 １．１ 材料：酪氨酸酶（ Ｓｉｇｍａ 公司生产，货号 ９００２－１０－２）；Ｌ
多巴（ Ｓｉｇｍａ 公司生产，货号 ５９－９２－７）；曲酸（ Ｓｉｇｍａ 公司生 产，货号 ５０１－３０－４）；磷酸氢二钠、磷酸二氢钠（ 北京化工厂 生产，ＡＲ）。试验样品是由广州丹芭碧化妆品有限公司研究 和发展实验室提供，部分样品是市售的各种牌号的祛斑类产 品。恒温仪（ 美国 Ｆｉｓｈｅｒ 公司生产，型号 Ｂａｔｈ１３５）；紫外分光 光度计（ 日本岛律，ＵＶ－２２０１，上海第三分析仪器厂，型号 ７５２）；离心机（ 上海安亭科学仪器厂生产，ＬＸＪ－ＩＩＢ）。 １．２ 检测方法 １．２．１ 样品处理：取定量（ Ｗ）样品溶于定量（ Ｖ）去离子水 或三蒸水中（ 酪氨酸酶是铜蛋白，溶液中不应含有铜离子）， 经搅拌、混匀、沉淀等处理后吸取澄清部分待检。水剂和水溶 性凝胶剂可直接溶解；乳化剂要在溶解前先鉴别乳状液相 型，如为 Ｗ／Ｏ 型，则采取转型稀释法使成为 Ｏ／Ｗ 型。 １．２．２ 实验操作：在玻璃试管中进行生化反应，各管加入所 需缓冲液（ ｐＨ６．８，０．０５ｍｏｌ／Ｌ，ＰＢ）、样品液、曲酸溶液和酶 溶液。于 ３０℃水浴中反应 １０ｍｉｎ，依次加入多巴溶液，再于 ３０℃水浴中反应 １０ｍｉｎ，测 ４７５ｎｍ ＯＤ 值。实验体系设计见 表 １。
几种美白剂抑制酪氨酸酶活性的研究
几种美白剂抑制酪氨酸酶活性的研究
刘琦;刘洋;吴金昊;陶丽莉;王楠;赵华
【期刊名称】《日用化学品科学》
【年(卷),期】2015(0)11
【摘要】对几种美白剂抑制酪氨酸酶活性的作用进行测定.以L-酪氨酸为底物,测定一定质量分数下的美白剂对酪氨酸酶活性具有良好的抑制效果;选用α-熊果苷测定实验方法的重现性与精密度,相对标准偏差分别为1.3％与0.96％;几种美白剂对酪氨酸酶活性具有抑制效果,抑制作用为可逆抑制,抑制类型为非竞争性抑制.
【总页数】6页(P22-26,30)
【作者】刘琦;刘洋;吴金昊;陶丽莉;王楠;赵华
【作者单位】北京日化协会,北京100048;中国香料香精化妆品工业协会,北京100079;北京日化协会,北京100048;北京日化协会,北京100048;北京市植物资源研究开发重点实验室,北京 100048;北京工商大学中国化妆品研究中心,北京100048;北京市植物资源研究开发重点实验室,北京 100048;北京工商大学中国化妆品研究中心,北京 100048
【正文语种】中文
【中图分类】TQ658
【相关文献】
1.几种美白活性物质对酪氨酸酶活性的体外抑制作用及细胞毒性 [J], 张春香;尹鸿萍;王旻
2.4种美白剂对B-16细胞内酪氨酸酶活性抑制的研究 [J], 李玲;宋伟民;周华
3.皮肤化学美白剂抑制酪氨酸酶活性的研究 [J], 刘宇红;董银卯;李才广
4.化妆品植物原料(Ⅱ)——抑制酪氨酸酶活性的植物美白原料的研究与开发 [J], 任倩倩;吴华;金建明
5.三种美白剂对酪氨酸酶活性的抑制 [J], 陆晔;周名权;翁康生;刘国星
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复合抑制剂对酪氨酸酶活性的相互作用研究
Ｉ Ｉ Ｉ 。 ｃ。（ｃ ｃ ）坐标 点 （ 坐标 为复合物 中 Ａ 横 的质量 浓度 ，纵 坐标 为 Ｂ的质 量 浓度 ） ，根 据各 点
坐标 与等效 线 的位置 关 系可判 断两 种抑 制剂相 互作
酸和曲酸 ３ 种抑制剂复合使用时对酪氨酸酶活性 的 影 响 ，为今后 美 白化妆 品的研发探 索一条新 的思路 。
一
种抑 制剂 复合 相互作 用 的效 应 ，可 以用相 互作用 指
国产分析纯试剂 ； ２ 分光光度计 ，上海第三分析 ７１
仪器厂。
１２ 实验 方法 ．
数 来评价。 ＝ Ｃ／Ｃ ＩｂＩＢ Ｃ／Ｃ 若 Ｉ ＩＡ＋ Ｃ／Ｃ ＋Ｉ Ｉｃ（ 为两 种 抑制 剂 复 合 ，则 公 式 中只有 其 中两 项 相 加） ｃ 、Ｉ ｃ ，Ｉ ｃ 、Ｉ 分别代表 ３种抑制剂单 独作 用产生某 一抑 制率 时的质 量浓度 ，Ｉ。 ｃ 、Ｉ ｃ 、Ｉ ｃ 分别 表示 复合 时 与单 独 作 用 产 生 同 一 抑 制 率 （ 等
１ 材料 与方法
１ １ 材料 ．
蘑 菇 酪 氨 酸 酶 ，美 国 Ｗｏｔｉｇｏ ｒ ｎｔ ｈ ｎ公 司 ；Ｌ多 ．
巴 ，美 国 Ｓｇ ａ公 司 ；肉桂 酸 ，曲酸 ，苯 甲酸 均为 ｉｍ
平面 ， 作图方法与两种抑制剂的等效线图类似。 １２ ３ 复合 抑 制 剂相 互作 用 的 评 价 Ａ、Ｂ、Ｃ ３ ． ．
ｒｔ ． ： ． ： ．Ｉ ｈｂｔ ｅ ｅｆｃｓｏ ｈ ｏ ｉａｏ ｆＢ ｎ ｏｃ Ａｃｄ．Ｃ ｎ ａ ｃ Ａ ｉ ｎ ｏｉ ｉ ａｉ ７ ５ ３ ８ １ ｎ ｉｉｖ ｆ ｔ ｆｔｅ ｃ ｍｂｎ ｉｎ ｏ ｅ ｚｉ ｉ ｏ ｉ ｅ ｉｎ ｍｉ ｃｄ ａ ｄ Ｋ ｉ Ａｃｄ ｃ
一
多 巴速率 氧化 法 ，观测 不同 比例的复合抑 制剂对 酪氨酸 酶二酚 酶的活性 影响 ，以研 究药 物相互作用 的等效 线
阿魏酸异辛酯抑制酪氨酸酶活性的动力学研究
Ｉ ｎｈ ｉ ｂｉ ｔ ｏ ｒ ｙ Ｋｉ ｎ ｅ ｔ ｉ ｃ ｓ ｏ ｆ ２ 一 Ｅｔ ｈｙ ｌ ｈｅ ｘ ｙ Ｆｅ ｒ ｕ ｌ ａ ｔ ｅ ｏ ｎ Ｔｙ ｒ ｏ ｓ ｉ ｎａ ｓ ｅ －ｃ ａ ｔ ａ ｌ ｙ ｚ ｉ ｎｇ Ｒｅ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ
ＧＯ ＮＧ Ｓ ｈ ｅ ｎ ｇ — ｚ ｈ ａ ｏ ， ＹＩ Ｎ Ｍｅ ｉ － ｊ ｕ ａ ｎ ， Ｔ Ａ Ｉ Ｘｉ ａ ｏ － ｘ ｉ ， ＹＵＮ Ｚ ｈ ｉ — ｍｉ ａ ｎ
和二酚酶活力的抑制动 力学。 实验 结果表 明， 阿魏酸异辛 酯对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有 良好抑制作用 ， 对单
酚 酶 和 二 酚 酶 活 力 的 相 对 抑 制 率达 到 ５ ０％的 阿 魏 酸 异 辛 酯 浓 度 （ ｉ ｃ ） 约 分别为 ０ ． ２ ４ｍｍ ｏ ￣ Ｌ和 Ｏ ． ４ ５ｍ ｍ ｏ ｌ ／ Ｌ ， 比 熊果 苷 抑 制 二 酚 酶 活性 的 ， ｃ 值 ５ ． ３ ｍ ｍｏ ￣ Ｌ小得 多。 阿魏 酸 异 辛 酯 能 明 显 延 长 单酚 酶 的迟 滞 时 间 ， ０ ． ４ ｍ ｍｏ ｌ ／ Ｌ阿 魏 酸 异 辛
（ 广东 轻工职业技术学院精细化工技术研发 中心 ， 广东 广州 ５ １ ０ ３ ０ ０ ）
摘 要： 在３ ０℃ ， ｐ Ｈ ＝ ６ ． ８的 Ｎ ａ Ｈ Ｐ Ｏ ４ － Ｎ ａ Ｈ２ Ｐ Ｏ 缓 冲体 系 中 ， 采 用酶 动 力 学 方 法研 究 阿魏 酸 异 辛 酯 对 酪 氨 酸 酶 单 酚 酶
（ Ｒ ｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ Ｃ ｅ ｎ ｔ ｒ ｅ ｏ ｆ Ｆ ｉ ｎ ｅ Ｃ ｈ ｅ ｍｉ ｃ ａ ｌ Ｔ ｅ ｃ ｈ ｎ ｉ ｑ ｕ ｅ ， Ｇ ｕ ａ ｎ ｇ ｄ ｏ ｎ ｇ Ｉ ｎ ｄ ｕ ｓ ｔ ｒ ｙ Ｔ ｅ ｃ ｈ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ Ｃ ｏ ｌ ｌ ｅ ｇ ｅ ， Ｇ ｕ ａ ｎ ｇ ｚ ｈ ｏ ｕ ５ １ ０ ３ ０ ０， Ｇ ｕ ａ ｎ ｇ ｄ ｏ ｎ ｇ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
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2. 6 最低检测浓度 试验表明, 该方法对 8 种农药的最低检
测浓度分别为甲胺磷 0. 008 mg/ kg、氧化乐果 0. 005 mg/ kg、甲拌 磷 0. 003mg/ kg、乐果0. 005mg/ kg、甲基对硫磷 0. 003 mg/ kg、对硫
磷 0. 002 mg/ kg、毒死蜱 0. 002 mg/ kg、抗蚜威 0. 009 mg/ kg。
安徽农业科学, Journal of Anhui Agri. Sci. 2007, 35(13) : 3777, 3784
责任编辑 刘月娟 责任校对 胡先祥
天然植物酪氨酸酶活性抑制剂研究进展
熊 雄, 单连海 (西南交通大学药学院, 四川峨眉 614202)
摘要 介绍了植物性酪氨酸酶活性抑制剂对酪氨酸酶的抑制作用, 指出了天然酪氨酸酶活性抑制剂存在的问题, 最后提出了发展思路。 关键词 酪氨酸酶; 抑制剂; 黑色素
中图分类号 Q 946 文献标识码 A 文章编号 0517- 6611(2007) 13- 03777- 01
Research Advance in Botanical Inhibitors of Tyrosinase XIONG Xiong et al ( School of Pharmacy, Southwest Jiaotong University, Emei, Sichuan 614202) Abstrac The inhibitory effect of botanical inhibitors of tyrosinase was discussed. The problems existedwere pointed out. And the development strategies were put forward. Key words Tyrosinase; Inhibitors; Melanin
表1
单味中药对酪氨酸酶活性的作用
作用效果 中药名称 抑制作用 川芎、车前子、白鲜皮、蒺藜、芦荟、熟地黄、红景天 激活作用 鸡血藤、何首乌、菟丝子 双向作用 茯苓、甘草、白芍、细辛、苍术、商陆、桂枝、北沙参、防风、荜
茇、白芷、生地黄、骨碎补、乳香、紫草
3 天然酪氨酸酶活性抑制剂存在的问题 在空气、光照及重金属作用下, 天然酪氨酸酶活性抑制
对硫磷
0. 040 0. 037 0. 035 0. 034 0. 035 4. 3 85. 0~ 92. 5
氧化乐果 0. 055 0. 052 0. 047 0. 058 0. 052 10. 5 88. 5~ 105. 5
甲拌磷
0. 040 0. 048 0. 041 0. 039 0. 043 11. 1 97. 5~ 120. 0
黑色素在皮肤真皮层的分布决定皮肤的颜色。色素沉 着是皮肤出现色斑的主要原因。近年来, 生活、工作节奏的 不断加快以及因污染而引起的环境破坏, 使得黑色素形成酶 的代谢紊乱, 导致患有各种黑色斑症状的人群增多。所以, 美白型化妆品成为化妆品领域研究的热点。因此, 研究酪氨 酸酶的抑制机理, 寻求安全、高效的酶抑制剂, 在医药、化妆 品领域都有重要的意义。 1 酪氨酸酶及其抑制剂概况
目前美白剂的研究、开发多限于单一黑色素形成酶或 内皮素的抑制。由于当前市场上应用较为成熟的酪氨酸酶 抑制剂存在诸如毒性、不稳定性等方面的缺陷, 因此在对酪 氨酸酶的抑制机理研究较为成熟的基础上, 通过对以前酪 氨酸酶的化学或生物修饰, 真正达到高效、稳定、无副作用 的目的。同时, 高效、快速、安全的黑色素胞外抑制剂也正 日益得到相关科技工作者乃至消费者的关注[ 14] 。
酪氨酸酶( Tyrosinase) 是皮肤黑色 素生物合成 的关键 酶[ 1] , 不仅决定黑色素合成的速率, 而且是黑色素细胞分化 成熟的特征性标志[ 2] 。在黑色素形成过程中, 酪氨酸酶是一 主要限速酶。该酶活性决定着黑色素形成的数量[ 3] 。黑色 素形成的生理过程基本可以概括为黑色素细胞产生黑色素, 黑色素颗粒通过黑色素细胞树枝状突起向角朊细胞转移, 转 移至角朊细胞的黑色素颗粒随表皮细胞上行至角质层, 并随 角质层脱落而排泄。黑色素形成的生化过程也是研究的重 点。如果酪氨酸酶活性受到抑制, 黑色素的生成量将大大减 少。当前化妆品市场上的美白产品大多数以酪氨酸酶抑制 剂为主, 并且每年以较快的速度发现新的该类化合物。
单一酪氨酸酶活性抑制剂很难达到较好的抑制效果。 要想达到较好的抑制效果, 必须通过 2 种以上美白剂的复 配。尽管目前国外已有相关美白剂复配的报道, 但对复配 后协同效应的研究还鲜有报道[ 15- 16] 。 参考文献
抗蚜威
0. 070 0. 064 0. 059 0. 067 0. 063 6. 4 84. 3~ 95. 7
甲基对硫磷 0. 040 0. 046 0. 042 0. 046 0. 045 5. 2 105. 0~ 115. 0
毒死蜱
0. 040 0. 038 0. 044 0. 043 0. 042 7. 7 95. 0~ 110. 0
依据抑制机理, 可将该类化合物分为 2 类。 酪氨酸酶 的破坏型抑制( 即破坏酪氨酸酶的活性部位) , 指寻求某种美 白剂, 该美白剂直接对酪氨酸酶进行修饰、改性, 使之失去对 黑色素前体 酪氨酸的作用, 从而达到抑制黑色素形成的 目的; 酪氨酸酶的非破坏型抑制, 指不对酪氨酸酶本身进 行修饰、改性, 而通过抑制酪氨酸酶的合成或取代酪氨酸酶 的作用底物, 从而达到抑制黑色素形成的目的[ 4] 。
[ 5] 刘车诠, 余兆楼. 色谱柱分析[M]. 北京: 化学工业出版社, 2001: 1- 15. [ 6] 李本昌. 农药残留量实用检测方法手册(1)[M] . 北京: 中国农业科技出
版社, 2001: 13- 35.
( 上接第 3777 页) 4 发展思路
天然的酪氨酸酶活性抑制剂可能是一种替代非天然酪 氨酸酶活性抑制剂的先导化合物的良好来源。从植物中寻 找天然抑制剂的研究将随着医药、化工和食品工业等领域 的发展而不断深入, 同时应加强植物活性物质的纯化、鉴定 及药理学研究。中草药酪氨酸酶活性抑制剂的研究目前还 停留在提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用上, 对于提取物 中有效成分的精确结构还未见文献报道。在今后的研究 中, 应对天然植物提取物的酪氨酸酶活性抑制机理进行深 入研究, 寻找其作用的主要成分及最佳添加浓度[ 15] 。
基金项目 作者简介
收稿日期
四川省乐山市科技局基金资助。 熊雄( 1979- ) , 男, 四川三台人, 助教, 从事天然产物化 学方 面的研究。
2007 01 18
上极易接受的美白剂。Vc 对除去后天性黑色素沉积有明显 的效果, 并且具有抗氧和清除自由基作用, 因此主要用于祛 斑美白化妆品。虽然 Vc 具有水溶性不稳定和不易被皮肤吸 收等缺点, 但开发出的 Vc 脂肪酸酯和 Vc 磷酸酯盐可以避免 这些缺点。其中,Vc 棕榈酸酯是 Vc 的脂肪酸酯, 油溶性, 常 与其他美白成分复配, 可以获得稳定、高效的美白效果[ 6- 7] 。 2. 2 熊果苷 熊果苷的来源有植物提取、植物组织培养、酶 法及有机合成。熊果苷是一种安全有效的美白剂。它对黑 色素的抑制作用及日晒色素沉着效果明显。研究表明, 熊果 苷对酪氨酸酶的抑制是曲酸的 2~ 10 倍。为此, 为进一步提 高熊果苷的功效, 开发出很多新衍生物, 其中值得关注的是 Vc 熊果苷磷酸酯。它表现出与 Vc 熊果苷的协同作用, 并具 有很好的稳定性[ 8] 。为了提高效果, 熊果苷美白剂多与氨甲 环酸衍生物、七叶醇、氨乙基化合物、色氨酸及烷氨基水杨酸 等复配[ 9] 。 2. 3 中草药美白剂 国内外学者常通过抑制酪氨酸酶活性 试验, 筛选治疗皮肤色素沉着症的药物, 并将一些酪氨酸酶 抑制剂应用到增白美容化妆品中。大量研究表明, 许多中药 对酪氨酸酶有抑制作用。其作用基本有 3 类, 即抑制作用、 激治作用, 双向作用。常用增白中药对酪氨酸酶活性的作用 分类见表 1[ 10- 12] 。
常用的美白化妆品添加剂主要有含汞化合物及氢醌、曲 酸等。但由于含汞化合物的毒性和氢醌的致敏作用, 曲酸被 怀疑有致癌作用, 所以这些化合物已很少使用。而植物来源 的酪氨酸酶活性抑制剂由于迎合人们的安全需求而成为近 年来研究应用上的焦点之一。同时, 许多植物提取物有其独 特的效果, 所以酪氨酸酶的抑制率优于传统的美白剂[ 5] 。 2 化妆品主流美白剂 2. 1 Vc 及其衍生物 Vc 由生物发酵制备得到, 是人们心理
( 下转第 3784 页)
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安徽农业科学
2007 年
所[ 5] 。色谱柱直接影响农药的分离效果、响应程度、检测的 灵敏度等, 因此, 必须选择合适的色谱柱才能进行检测。试 验选用 SE 30、HP 5、DB 5 等石英弹性毛细管柱, 经证实只有 HP 5 石英弹性毛细管柱才能有效分离 8 种待检农药, 达到检 测要求。其他型号的色谱柱都不能完全达到分离效果。 2. 3 检测器( NPD)的设定 氢气和空气的比例对氮磷检测 器的影响很大。经过多次调节试验, 氢气 3. 0 ml/ min、空气 90. 0 ml/ min 是该方法和该仪器的最佳比例[ 5] 。从色谱图看, 在该条件下, 8 种有机磷和氨基甲酸酯农药能够完全分离, 峰 形尖锐, 峰形对称。 2. 4 性线关系 将配制好的浓度为 0. 05、0. 1、0. 5、1. 0 g/ ml 的混合标样注入气相色谱仪, 每个浓度进样 3 次, 每次进样 1 l, 取平均值, 利用浓度和峰面积做 8 种农药的标准曲线。试 验发现, 8 种农药的浓度和峰面积均呈良好线性关系, 其线性 相关系数为 0. 996~ 0. 999。
2. 5 方法的准确度和精密度 农药残留量检测度作为
衡量标准。通常准确度用加标回收率表示, 精密度用变异系 数表示[ 6] 。表 1 表明, 8 种农药的加标回收率为 84. 3% ~
120. 0% , 变异系数为 4. 10~ 11. 5, 完全达到大米中农药残留