巴豆化学成分及其细胞毒活性研究
巴豆化学成分及其细胞毒活性研究作者：苏海国杨槐蒙春旺彭成郭力戴鸥来源：《中国中药杂志》2016年第19期[摘要] 综合运用硅胶、MCI、Sephadex LH20柱色谱和制备薄层色谱、半制备高效液相色谱等方法，对巴豆Croton tiglium化学成分进行分离纯化，并采用波谱学手段鉴定化合物结构。
从巴豆中分离并鉴定了7个化合物，分别为：壬二酸二甘油酯（1）、12O（α甲基丁酰基）佛波醇13癸酸酯（2）、12O（α甲基巴豆酰基）佛波醇13癸酸酯（3）、（9S，10R，11E，13R）9，10，13三羟基十八碳11烯酸（4）、（9S，10R，11E，13R）9，10，13三羟基十八碳11烯酸甲酯（5）、4（1H）喹啉酮（6）、5羟基2羟甲基吡啶（7）。
其中化合物1为新化合物，化合物4～7均为首次从大戟科中分离得到，化合物2和3对人肺癌细胞A549和人肝癌细胞HepG2有明显的细胞毒作用，抑制人肺癌细胞A549增值的IC50分别为47.8，7.0 μmol·L-1，抑制人肝癌细胞HepG2增值的IC50分别为71.4，44.0 μmol·L-1。
[关键词] 巴豆；化学成分；结构鉴定；细胞毒活性巴豆为大戟科植物巴豆Croton tiglium L.的干燥成熟种仁，供药用，有大毒。
临床多用其去油炮制品，内服峻下冷积、逐水退肿、豁痰利咽，外用蚀疮，可用于恶疮疥癣[1]。
巴豆油具有一定的致炎性、刺激性和致癌性[2]、调节小鼠肠道蠕动[3]等作用，现代对巴豆油的药理活性研究较多，但对巴豆中的药效物质基础研究相对较少。
巴豆属中目前已报道的化合物主要为二萜类、黄酮类、生物碱、苯丙素和木脂素、羧酸及其酯类，也含有少量的三萜和甾体类成分[46]。
为进一步阐述巴豆的药效物质基础，本文对巴豆进行了成分分离和细胞毒性实验，成功从巴豆中分离得到了7个化合物，分别为壬二酸二甘油酯（1）、12O（α甲基丁酰基）佛波醇13癸酸酯（2）、12O（α甲基巴豆酰基）佛波醇13癸酸酯（3）、（9S，10R，11E，13R）9，10，13三羟基十八碳11烯酸（4）、（9S，10R，11E，13R）9，10，13三羟基十八碳11烯酸甲酯（5）、4（1H）喹啉酮（6）、5羟基2羟甲基吡啶（7）。
其中化合物1为新化合物，化合物4～7为首次从大戟科中分离得到；化合物2和3对人肺癌细胞A549和人肝癌细胞HepG2有明显的细胞毒作用。
1 材料Bruker600、Bruker500核磁共振波谱仪；Waters Synapt G2高分辨质谱仪；Agilent 1220型高效液相色谱仪（美国安捷伦公司）。
葡聚糖凝胶Sephadex LH20（瑞典Amershan Pharmacia 公司）；柱色谱硅胶（200～300目）、柱色谱硅胶H和薄层色谱硅胶GF254（青岛海洋化工厂）；MCI 柱色谱CHP 20P（75～150 μm）为日本Mitsubishi Chemical 公司生产；GF254硅胶制备薄层板（烟台江友硅胶开发有限公司）；色谱甲醇（Sigma 公司）。
酶标仪（Thermo 3001）为Thermo Fisher Scientific 公司生产；显微镜（Primo Vert，AxioCam ERc 5s）为ZEISS 公司生产；超净台MCVB161F（T）为日本SANYO 公司生产。
DMEM、RPMI1640培养基、胎牛血清均为Hyclone 公司生产；MTT 为美国Amresco 公司生产；胰蛋白酶由美国Gibco 公司生产；紫杉醇购于中国食品药品检定研究院（批号：100382201102，纯度99.6%）。
本论文未特别指出纯度的试剂均为分析纯。
人肺癌细胞株A549和人肝癌细胞株HepG2均来源于美国ATCC公司。
巴豆购于成都荷花池中药材专业市场，由成都中医药大学药用植物教研室龙飞教授鉴定为巴豆C. tiglium的干燥种仁。
2 提取与分离巴豆药材5 kg，粉碎，用石油醚进行脱脂处理，8倍量溶剂，回流3次，48 ℃减压浓缩得到石油醚部位685 g；脱脂后的药材，用90%乙醇回流提取3次，每次2.5 h，55 ℃减压浓缩得浸膏，将所得的浸膏加热水混悬，用乙酸乙酯萃取得粗提物375 g。
将石油醚部位经硅胶柱色谱，用石油醚乙酸乙酯系统梯度洗脱，得到11个组分（Fr.1～Fr.11），Fr.6再经硅胶、Sephadex LH20凝胶、正相半制备高效液相色谱反复分离纯化得化合物2（7 mg）和3（5 mg）；乙酸乙酯部位经硅胶色谱，用二氯甲烷甲醇系统梯度洗脱，得15个组分（Fr.1～Fr.15），Fr.8经MCI树脂，用甲醇水系统（60∶40～100∶0）梯度洗脱，得14个流分（Fr.81～Fr.814），Fr.82经Sephadex LH20、制备薄层色谱、反相半制备高效液相得化合物6（8.1 mg）；Fr.86经Sephadex LH20、重结晶、制备薄层色谱得化合物4（13.2 mg）和5（11.7 mg）；Fr.89经硅胶H柱色谱、Sephadex LH20、制备薄层色谱、反相半制备高效液相反复分离纯化得化合物1（5.4 mg）和7（5.7 mg）。
3 结构鉴定化合物1 无色油状物；HRESIMS给出准分子离子峰m/z 359.167 4 [M+Na]+（计算值C15H28O8Na， 359.168 2），推测其分子式为C15H28O8，不饱和度为2。
化合物1的1HNMR 谱显示2个连氧亚甲基信号[δH 4.15 （dd，J=11.5， 4.5 Hz）， 4.05 （dd，J=11.5，6.5 Hz）， 3.55 （m）]和1个连氧次甲基信号δH 3.82 （m），表明化合物1含有一个特征性的甘油酯片段，13CNMR 谱中3个连氧碳信号（δC 71.2， 66.5， 64.1）进一步证实了该推断。
此外，在1HNMR和13CNMR谱中还可观察到明显的脂肪酰基结构单元[δH 2.36 （t，J=7.5 Hz）， 1.62 （m）， 1.34 （m）；δC 175.5， 34.9， 30.0， 25.9]，但化合物1的波谱数据显示分子中无脂肪甲基信号，且化合物的不饱和度为2，提示分子中的脂肪酰基可能为二羧酸酰基。
进一步仔细分析化合物的NMR数据和分子式，发现化合物1应为对称的结构，综上推断化合物的结构为壬二酸二甘油酯见图1。
进一步通过2DNMR实验确证了其结构，根据1H1H COSY相关信号H21′/H2′/H23′和H22/H23/H24，证实了甘油酯片段和脂肪酰基的存在。
在HMBC谱中，H22， H23和H21′同时与脂肪族羰基C1相关，表明化合物1为1甘油酯。
因此，化合物1的结构确定为壬二酸二甘油酯。
以上数据与文献[12]对照基本一致，故鉴定化合物7为5hydroxy2pyridinemethanol。
4 细胞毒活性实验分别取处于对数生长期、状态良好的A549，HepG2 肿瘤细胞，以4×104个/mL的浓度接种于96 孔板，每孔加入细胞悬液100 μL，置于37 ℃，5% CO2培养箱内培养24 h。
待细胞贴壁生长后吸出培养基，给药，每个化合物设置5个浓度，每孔加药100 μL，每个浓度设6个复孔。
阳性对照组为紫杉醇，空白对照组为不加药的DMSO和培养基。
培养48 h后，吸出培养液，避光条件下每孔加入MTT 溶液（5 g·L-1）20 μL，继续温育培养4 h后，吸出上清液，每孔加入150 μL DMSO，振摇，用酶标仪测量570 nm 波长处的吸光度（A）值。
按下列公式计算细胞增殖抑制率：抑制率=（1-A给药/A空白）×100%。
结果表明，化合物2和3对人肺癌细胞A549和人肝癌细胞HepG2有明显的细胞毒作用，化合物3对2种癌细胞增值的抑制作用强于化合物2，化合物3对2种细胞的IC50分别为7.0，44.0 μmol·L-1，化合物2对2种癌细胞的IC50分别为47.8，71.4 μmol·L-1；化合物4和5对人体肺癌细胞A549均无明显的细胞毒作用，阳性药紫杉醇对A549，HepG2的IC50为11.7， 69.9 nmol·L-1。
5 结论与讨论巴豆油是巴豆的活性成分，亦为毒性成分，其主要的化学成分为佛波醇酯类二萜[2]，本论文从巴豆的石油醚部位分离得到了2个佛波醇酯类二萜，并对其进行了细胞毒活性研究，化合物2和3的结构相差仅1个双键，但活性有较大的差别；此外，本论文还从巴豆的乙酸乙酯部位得到了5个化合物，其中化合物1为新化合物，化合物4～7均为大戟科中首次分离，进一步丰富了巴豆的化学成分。
[参考文献][1] 中国药典.一部[S]. 2015.[2] 王磊，刘振，高文远，等. 巴豆中佛波醇酯类成分及其生物活性研究进展 [J]. 中成药， 2012， 34（8）： 1574.[3] Wang X， Zhang F M， Liu Z X， et al. Effects of essential oil from Croton tiglium L. on intestinal transit in mice [J]. J Ethnopharmacol， 2008， 117： 102.[4] 邹国安. 光叶巴豆、毛叶巴豆化学成分研究 [D]. 北京：北京协和医学院， 2009.[5] 刘洪利. 银叶巴豆化学成分及生物活性研究 [D]. 兰州：兰州大学， 2011.[6] 吴新安，赵毅民. 巴豆属植物化学成分及药理作用研究进展 [J]. 天然产物研究与开发，2004， 16（5）： 467.[7] Marshall G T， Klocke J A， Lin L J， et al. Effects of diterpene esters of tigliane，daphnane， ingenane， and lathyrane types onpink bollworm， Pectinophora gossypiella saunders （lepidoptera： gelechiidae） [J]. J Chem Ecol， 1985， 11（2）： 191.[8] Zhang X L， Wang L， Li F， et al. Cytotoxic phorbol esters of Croton tiglium [J]. J Nat Prod， 2013， 76（5）： 858.[9] Asada Y， Sukemori A，Watanabe T， et al. Isolation， structure determination， and antiHIV evaluation of tiglianetype diterpenes and diflavonoid from Stellera chamaejasme [J]. J Nat Prod， 2013， 76（5）： 852.[10] Fiorentino A，D′Abroscaa B， DellaGrecab M， et al. Chemical characterization of new oxylipins from Cestrum parqui， and their effects on seed germination and early seedling growth [J]. Chem Biodivers， 2008， 5（9）： 1780.[11] 郭立民，邵长伦，刘新，等. 海藻海蒿子化学成分及其体外抗肿瘤活性 [J]. 中草药，2009， 40（12）： 1879.[12] 刘艳辉，冯紫薇，罗微，等. 七叶一枝花内生真菌Penicillium sp. （NO. 24）次级代谢产物研究 [J]. 天然产物研究与开发， 2013， 25（5）： 585.[责任编辑丁广治]。
巴豆醛诱导人支气管上皮细胞(BEAS-2B)自噬及相关通路的时间效应变化
巴豆醛诱导人支气管上皮细胞(BEAS-2B)自噬及相关通路的时间效应变化王利蒙;李翔;杨陟华;朱茂祥;谢剑平【摘要】为评估巴豆醛对人支气管上皮细胞(BEAS-2B)的毒性效应,使用细胞计数试剂盒(CCK-8)检测BEAS-2B细胞存活率,免疫荧光法检测自噬小体的聚集和定位,Western Blot实验检测自噬标志物微管相关蛋白1轻链3β(LC3B-II)及两个自噬相关通路磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR)和肝脏激酶B1(LKB1)/单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)/Unc-51-类激酶(ULK1)的变化.结果表明:①巴豆醛暴露可显著降低BEAS-2B细胞存活率.②巴豆醛处理可引起自噬小体的聚集,改变LC3B-II蛋白表达量;巴豆醛诱导细胞自噬具有明显的时间效应关系,BEAS-2B细胞自噬强度随巴豆醛暴露时间延长先升高后降低.③PI3K/A kt/mTOR通路中磷酸化的PI3K、Akt和4E结合蛋白1(4E-BP1)呈下降趋势,磷酸化的mTOR和核糖体蛋白S6激酶(p70 S6K)先下降后升高;LKB1/AMPK/ULK1通路中LKB1、AMPK和ULK1活性均呈升高趋势.因此,两个通路均参与调控巴豆醛诱导的BEAS-2B细胞自噬水平的升高.%To assess the toxic effects of crotonaldehyde on human bronchial epithelial cells BEAS-2B,cell counting kit-8(CCK-8)assay was adopted to detect the viability of BEAS-2B cells; immunofluorescence assay to the accumulation and location of autophagosomes; and Western Blot assay to autophagy-marker microtubule-associated protein 1 light chain 3 beta(LC3B-II), the variations of two pathways of phosphatidylinositol 3-kinase(PI3K)/ protein kinaseB(Akt)/ mammalian target of rapamycin(mTOR)and liver kinaseB1(LKB1)/adenosine monophosphate-activated protein kinase(AMPK)/Unc-51-like kinase 1 (ULK1). The results indicated that:1)The viability of BEAS-2B cells decreased significantly after exposure to crotonaldehyde. 2)Crotonaldehyde significantly promoted the accumulation of autophagosomes and changed the expression level of LC3B-II. Induced autophagy had apparent time-effect relationship. The level of autophagy in BEAS-2B cells was up-regulated prior to down-regulation with the increase of exposure time. 3)The relative expression of phospho-(P-)PI3K,P-Akt and P-4E-binding protein1(4E-BP1)in PI3K/Akt/mTOR pathway decreased,while that of P-mTOR and P-ribosomal protein S6 kinase(p70 S6K)decreased first and then increased. The activities of LKB1,AMPK,and ULK1 in LKB1/AMPK/ULK1 pathway increased. Collectively, the two pathways mediated the up-regulation of autophagy in BEAS-2B cells exposed to crotonaldehyde.【期刊名称】《烟草科技》【年(卷),期】2017(050)010【总页数】7页(P35-41)【关键词】巴豆醛;人支气管上皮细胞;自噬;PI3K;AMPK【作者】王利蒙;李翔;杨陟华;朱茂祥;谢剑平【作者单位】中国科学院大连化学物理研究所,辽宁省大连市中山路457号116023;中国科学院大学,北京市石景山区玉泉路19号100049;中国烟草总公司郑州烟草研究院,郑州高新技术产业开发区枫杨街2号450001;军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京市太平路27号100850;军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京市太平路27号100850;中国烟草总公司郑州烟草研究院,郑州高新技术产业开发区枫杨街2号450001【正文语种】中文【中图分类】TS416巴豆醛是环境中普遍存在的有害污染物，被国际癌症研究机构（International Agency for Research on Cancer，IARC）列为C 类致癌物［1］。
制霜法—代表药材(中药炮制技术课件)
一、来源
•
本品为鹿科动物马鹿或梅花鹿已骨化的角或锯茸后翌年春季脱落 添加
的胶质的角块。春、秋二季生产，将骨化鹿角熬文去本 胶质，取出角
块，干燥。
（注：图片来源于网络）
-16-
•
鹿角霜炮制始载于唐代《备急千金要方》。处方
名为鹿角霜。
• 《中国药典》2015年版载有鹿角、鹿角胶和鹿角霜
三种炮制品。
-17-
端以下文具本明显骨钉，纵向排成“苦瓜棱”，顶部灰白色或灰黄色，有光泽。
（注：图片来源于网络）
-20-
三、成品性状
标题 文本
鹿角霜本品呈长圆柱形或不规则的块状，大小不
一。表面灰白色，显粉性，常具纵棱，偶见灰色
或灰棕色斑点。体轻，质酥，断面外层较致密，
白色或灰白色，内层有蜂窝状小孔，灰褐色或灰
黄色。有吸湿性。气微，味淡，嚼之有粘牙感。
中药炮制技术
制霜法——巴豆
一、来源
本品为大戟科植物巴豆的干燥成熟果实。秋季果实添加成熟时采收，堆
置2~3天，摊开，干燥。
文本
-2-
• 巴豆始载于《神农本草经》，其炮制首见于汉代《金 贵玉函经》。历代尚有炒巴豆、炮巴豆、煨巴豆、煮 巴豆、麸炒巴豆、醋煮巴豆等。处方用名有生巴豆、 巴豆霜。
• 《中国药典》载有生巴豆和巴豆霜两种炮制品。
-28-
二、操作方法
（注：图片来源于网络）
-29-
三、成品性状
西瓜霜 本品为类白色至黄白色的结晶性粉末，味咸，有清凉感。
标题 文本
（注：图片来源于网络）
-30-
四、炮制作用
• 西瓜霜标题味咸，性寒。归肺、胃、大肠经。具有清热泻火、消肿止 文本 痛的作用。西瓜能清热解暑，皮硝能清热泻火，二者合制起协同 作用，增强药物清热泻火的功效。多用于咽喉肿痛，喉痹，口舌 生疮等。
巴豆的功效与作用 巴豆的用法用量与禁忌
巴豆的功效与作用巴豆的用法用量与禁忌巴豆为大戟科乔木植物巴豆的成熟种子。
主产于四川、广西、云南、贵州等省（区）。
下面我们了解一下巴豆的功效与作用有哪些。
一、巴豆的性味与功效1、性味：性热，味辛，有大毒。
2、归经：归胃、大肠、肺经。
3、功效：主要用于寒邪食积阻滞肠胃及腹水臌胀等证。
有豁痰开咽的功效，祛痰作用甚强。
外用可以治疗疮毒，蚀腐肉，用于痈肿脓成未溃者。
二、巴豆临床功效与应用1、用于治疗寒积便秘，水肿腹水。
巴豆药性猛烈，为温通峻下药，能祛寒积而通便秘，泻积水而消水肿，适用于身体实壮的水肿、腹水，以及寒积便秘等症。
治寒积便秘，常配干姜、大黄等同用；治腹水水肿，可与杏仁等同用。
2、用于治疗小儿痰壅咽喉、气急喘促等症。
巴豆对痰壅咽喉、气急喘醋、胸膈胀满、窒息欲死，内服配胆南星等，有豁痰开咽的功效；如症情危急，也可用巴豆霜少量灌服，促使吐出痰涎而通闭塞。
3、用于治疗肺痈、咳嗽胸痛、痰多腥臭等症。
巴豆祛痰作用甚强，用治肺痈，常配合桔梗、贝母等同用。
4、用于治疗痰迷心窍、癫痫等症。
巴豆攻泻劫痰，治癫痫痴狂，常与朱砂、牛黄等药同用，以祛痰而治窍闭。
5、用于治疗疮疡化脓而未溃破者。
巴豆外用有腐蚀作用，故可暂用于疮疡脓热而未溃破者，如验方咬头膏以巴豆配伍乳香、没药、蓖麻子等药，外贴患处，能腐蚀皮肤，促使溃破。
6、用于治疗牙痛。
与大蒜共捣为膏，取膏少许用棉花包裹塞于痛牙同侧耳中。
三、巴豆用法、用量与禁忌1、用法：每次0. 1-0. 3g，入丸散。
内服宜用巴豆霜，以减低毒性。
外用适量。
2、用药注意：孕妇及体弱者忌服。
畏牵牛。
传统认为巴豆得热则助泻，得冷则泻止，故服巴豆时不宜食热粥、饮开水等热物。
有毒中药的有效减毒
有毒中药的有效减毒李淑青北京中医药大学中药学院摘要：对有毒中药毒性机理、已有的减毒方法及工艺进行总结思考，着重反思现有的炮制减毒上的问题与困境，力图通过本文进一步促进炮制学在此方面的研究。
关键词：有毒中药炮制毒性是指药物对机体的损害性，对人体的危害性较大，甚至可危及生命。
西汉之前是以“毒物”作为一切药物的总称。
”。
《周礼·天官》记载：“医师掌医之政，聚毒药以供医事。
”《类经·卷十四》指出：“凡可避邪安正者，皆可称之为毒药。
” [1]中药炮制是根据中医药理论，按照医疗、调制、制剂、贮藏等不同要求以及药材自身的性质，将药材加工成饮片时所采取的一系列传统制药技术。
历史上有称为“炮炙”、“修治”、“修事”。
[2]中药材必须经过炮制成饮片后才可以入药，这是中药临床用药的一个特点。
也是中医药学的一个特点。
中药炮制的一个主要目的就是降低或者消除药物的毒性。
有的中药虽有较好的疗效，但因为毒性较大，在临床应用上不安全，无法进一步推广使用，限制了其治疗疾病的用途，而通过炮制则可以降低或者消除其毒性作用。
[2]1.有毒中药的毒性机理1.1.单纯毒性成分的作用有些中药中存在不具备明显功效的毒性部位或单一毒性成分,会引起人体生理、生化方面的变化和脏器、器官的功能或形态方面的损害。
通过对这类中药所含有的化学成分进行分析和研究，找出其产生毒性的部位和成分，制定相应的炮制措施，力求降低此成分的含量，以便解决其毒性问题。
例如：乌梢蛇、金钱白花蛇、蕲蛇等均去头尾，斑蝥、红娘子、青娘子均去头足翅等，以减毒或者除去非药用部位。
如蕲蛇的头部有毒，除去头部入药能消除毒性[1]。
芫花生品有毒是由于其所含有的芫花酯甲，该成分对皮肤、粘膜有强烈的刺激作用，而通过醋制则可以降低该成分的含量可达到减毒的目的。
1.2.有效成分的毒性作用古代医书中认为毒是与中药治疗作用密切相关的特征性内涵，毒与药是相同的；毒是药物的代称，因为毒反应了中药的偏性和致病功能。
有毒中药有效减毒
有毒中药的有效减毒李淑青北京中医药大学中药学院摘要：对有毒中药毒性机理、已有的减毒方式及工艺进行总结试探，着重反思现有的炮制减毒上的问题与窘境，力图通过本文进一步增进炮制学在此方面的研究。
关键词：有毒中药炮制毒性是指药物对机体的损害性，对人体的危害性较大，乃至可危及生命。
西汉之前是以“毒物”作为一切药物的总称。
”。
《周礼·天官》记载：“医师掌医之政，聚毒药以供医事。
”《类经·卷十四》指出：“凡可避邪安正者，皆可称之为毒药。
”[1]中药炮制是按照中医药理论，依照医疗、调制、制剂、贮藏等不同要求和药材自身的性质，将药材加工成饮片时所采取的一系列传统制药技术。
历史上有称为“炮炙”、“修治”、“修事”。
[2]中药材必需通过炮制成饮片后才能够入药，这是中药临床用药的一个特点。
也是中医药学的一个特点。
中药炮制的一个主要目的就是降低或消除药物的毒性。
有的中药虽有较好的疗效，但因为毒性较大，在临床应用上不安全，无法进一步推行利用，限制了其医治疾病的用途，而通过炮制则能够降低或消除其毒性作用。
[2]1.有毒中药的毒性机理1.1.单纯毒性成份的作用有些中药中存在不具有明显功效的毒性部位或单一毒性成份,会引发人体生理、生化方面的转变和脏器、器官的功能或形态方面的损害。
通过对这种中药所含有的化学成份进行分析和研究，找出其产生毒性的部位和成份，制定相应的炮制办法，力求降低此成份的含量，以便解决其毒性问题。
例如：乌梢蛇、金钱白花蛇、蕲蛇等均去头尾，斑蝥、红娘子、青娘子均去头足翅等，以减毒或除去非药用部位。
如蕲蛇的头部有毒，除去头部入药能消除毒性[1]。
芫花生品有毒是由于其所含有的芫花酯甲，该成份对皮肤、粘膜有强烈的刺激作用，而通过醋制则能够降低该成份的含量可达到减毒的目的。
1.2.有效成份的毒性作用古代医书中以为毒是与中药医治作用紧密相关的特征性内涵，毒与药是相同的；毒是药物的代称，因为毒反映了中药的偏性和致病功能。
中药巨胜子功效与作用
中药巨胜子功效与作用中药巨胜子功效与作用中药巨胜子是一种常见的中药材，具有多种功效和作用。
巨胜子，又名巴豆、巨豆、巨魔脚、火鸡豆等，属于豆科植物，为多年生草本植物。
巨胜子的果实形似豆子，外观呈蓝绿色，纺锤形或椭圆形，大小不等。
巨胜子分布广泛，可在南亚、东南亚、美洲等地生长。
巨胜子作为一种传统中药材，拥有丰富的药用价值。
在中医理论中，巨胜子具有润肠通便、杀虫散积、散瘀止痛等功效，被广泛用于治疗多种疾病。
接下来，我将详细介绍巨胜子的功效和作用。
一、润肠通便巨胜子具有很好的润肠通便作用，可用于治疗便秘等肠道问题。
巨胜子中的巨胜子酮等成分，具有刺激肠道蠕动的作用，可以促进肠道蠕动，增加排便频率，改善便秘症状。
此外，巨胜子还含有丰富的膳食纤维，可以增加肠腔内的渗透压，吸引水分进入肠腔，软化粪便，从而起到润肠通便的作用。
二、杀虫散积巨胜子有很强的杀虫作用，可以驱除体内寄生虫。
巨胜子中含有一种称为巴豆酮的物质，这是一种天然的杀虫剂，对多种寄生虫均有较好的杀灭作用。
巴豆酮可以破坏寄生虫的神经系统，导致其瘫痪死亡。
在临床上，巨胜子常用于驱除肠道寄生虫，如蛔虫、钩虫等。
三、散瘀止痛巨胜子具有散瘀止痛的功效，可用于治疗瘀血症状和疼痛疾病。
巨胜子中的巨胜子酮能够刺激血管的扩张，增加血液循环，有助于瘀血的吸收和排除。
同时，巨胜子还可以抑制体内炎症反应，减轻疼痛感。
因此，巨胜子常被应用于治疗瘀血性疾病，如瘀血性疼痛、跌打损伤等。
四、消肿止痒巨胜子对皮肤肿胀和瘙痒也有较好的缓解作用。
巨胜子中的多种活性成分，如巴豆酮、巴豆硷等，能够抑制炎症反应，减轻组织的肿胀和红肿。
同时，巨胜子还能够镇痒止痒，减轻皮肤瘙痒的不适感。
因此，巨胜子常被用于治疗皮肤病，如湿疹、荨麻疹等。
五、增强免疫力巨胜子具有较好的免疫调节作用，可以增强机体的免疫力。
巨胜子中的多种活性成分，如巴豆碱、巴豆酮等，能够激活人体的免疫细胞，增加抗体的产生，并抑制炎症反应。
巴豆酰基结构
巴豆酰基结构简介及其在药物研究中的应用巴豆酰基是一种重要的有机化合物结构，由于其独特的化学性质和广泛的应用领域，受到了广大科学家和研究人员的极大关注。
本文将介绍巴豆酰基的结构特点以及其在药物研究中的应用。
首先，巴豆酰基的化学结构是一种含有酰基的有机分子。
它由两个苯环通过一个碳链连，并在其中一个苯环上连接了一个酰基。
巴豆酰基的分子式为C14H10O，并且其分子量为202.23 g/mol。
巴豆酰基分子中的酰基部分赋予了该化合物特殊的化学性质。
巴豆酰基在药物研究中具有广泛的应用。
首先，巴豆酰基可以用于合成具有生物活性的化合物。
通过在巴豆酰基的基础上引入不同的官能团或进行特定化学反应，可以合成出具有抗癌、抗炎、抗菌等多种生物活性的化合物。
这些化合物在药物研究领域具有重要的应用前景，能够为人类提供更有效的治疗方法。
其次，巴豆酰基还可用于药物的结构修饰和改良。
通过在巴豆酰基的结构上引入不同的侧链或进行其他的化学修饰，可以改变药物的药代动力学性质、增强其稳定性和选择性，从而提高药物的疗效和减少副作用。
这种结构修饰和改良方法被广泛应用于药物研究中，为新药的开发提供了重要的依据。
此外，巴豆酰基还可用作药物的靶向输送系统。
通过将药物与巴豆酰基结合，可以增加药物在体内的稳定性和溶解度，并且可以通过改变巴豆酰基的结构来实现药物的靶向输送，减少对正常细胞的损害。
这种靶向输送系统能够提高药物的疗效，降低用药剂量和频率，提高患者的治疗便利性和生活质量。
综上所述，巴豆酰基作为一种重要的有机化合物结构，在药物研究中具有广泛的应用前景。
通过合成具有生物活性的化合物、药物的结构修饰和改良，以及作为药物的靶向输送系统，巴豆酰基为药物的研究和开发提供了新的思路和方法。
相信随着科学技术的不断进步，巴豆酰基在药物研究领域的应用将会越来越广泛，为人类的健康事业做出更大的贡献。
狼毒大戟中巴豆烷型二萜的抗肿瘤活性研究
１ ． ２ 仪 器和试 药 Ｂ ｒ ｕ ｋ ｅ ｒ 一 ４ ０ ０型核 磁共 振光 谱 仪 ， Ｄ ｅ ｌ ｔ ａ ６ ０ ０— ２ ４ ８ ７ 制 备型 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ（ 美 国 Ｗａ ｔ ｅ ｒ ｓ 公司 ） ； 制备 型 色 谱 柱 Ｈ ｙ — ｐ ｅ ｒ ｓ ｉ ｌ —Ｏ Ｄ Ｓ Ｉ １（ １ Ｏ Ｉ ｘ ｍ， ２ ０ ｍ ｍ× ３ ０ ０ ｍｍ） （ 大连依 利特 公
法 ：采 用硅 胶 柱 色谱 、 Ｏ Ｄ Ｓ 、 Ｓ ｅ ｐ ｈ ａ ｄ ｅ ｘ Ｌ Ｈ 一２ ０分 离化 学 成 分 ， 根 据 理 化 性 质 和 波 谱数 据 确 定化 合 物 结
构， 并 对得 到 的化合 物进 行抗 肿瘤 活性研 究。 结果 ：从 狼毒 大戟 中共 分 离鉴 定 了 ３个 巴豆烷 型 二 萜化 合物 ， 分别 为 ：ｐ ｒ ｏ ｓ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｎ （ １ ） 、 Ｌ ａ ｎ ｇ ｄ ｕ ｉ ｎ Ａ （ ２ ） 和ｌ ３一Ｏ—Ａ ｃ ｅ ｔ ｙ ｌ ｐ ｈ ｏ ｒ ｂ ｏ ｌ （ ３ ） ， 同时利 用肝 癌 Ｈｅ ｐ Ｇ一２细胞 、 胃癌 Ｓ Ｇ Ｃ一 ７ ９ ０ １细 胞 和 乳腺 癌 ＭＣ Ｆ一７细胞 进 行 抗 肿 瘤 实验 。结论 ： 在 Ｍ Ｔ Ｉ ＂ 抗 肿 瘤 实验 中， 化 合 物 ｐ ｒ ｏ ｓ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｎ对肝 癌 和乳腺 癌 有 显著 的抗 肿 瘤 活性 、 Ｌ ａ ｎ ｇ ｄ ｕ ｉ ｎ Ａ 对 胃癌 和 乳 腺 癌 有 抗 肿 瘤 活 性 、 ｌ ３一Ｏ — Ａ ｃ ｅ ｔ ｙ ｌ ｐ ｈ ｏ ｒ ｂ ｏ ｌ 仅 对 乳腺 癌有 抗肿 瘤活 性 。
新编医药常识巴豆的功效与作用
巴豆的功效与作用在博大精深的中医学中，不同的中药在其所具有的功效作用上也是有着本质的区别的，巴豆就是一种可以让人们出现腹泻症状的中药。
那么它具体有哪些功效?日常生活中需要注意的有哪些方面呢? 巴豆，(学名：Croton tiglium)为大戟科巴豆属植物巴豆树的干燥成熟果实，其根及叶亦供药用。
巴豆树为常绿乔木，高6～10米。
中医药上以果实入药，性热，味辛，功能破积、逐水、涌吐痰涎，有助于治寒结便秘、腹水肿胀、寒邪食积所致的胸腹胀满急痛、大便不通、泄泻痢疾、水肿腹大、痰饮喘满、喉风喉痹、痈疽、恶疮疥癣。
有小毒，须慎用。
产于浙江南部、福建、江西、湖南、广东、海南、广西、贵州、四川和云南等省区。
药用价值功能主治泻寒积，通关窍，逐痰，行水，杀虫。
治冷积凝滞，胸腹胀满急痛，血瘕，痰癖，泻痢，水肿，外用治喉风，喉痹，恶疮疥癣。
①《本经》：主伤寒温疟寒热，破症瘕结聚坚积，留饮痰癖，大腹水肿。
荡练五脏六腑，开通闭塞，利水谷道。
去恶肉。
②《别录》：疗女子月闭，烂胎，金疮脓血不利，丈夫阴颓，杀斑螫毒。
③《药性论》：主破心腹积聚结气，治十种水肿，痿痹，大腹。
④《本草拾遗》：主症癖，痃气，痞满，腹内积聚，冷气血块，宿食不消，痰饮吐水。
⑤《日华子本草》：通宣一切病，泄壅滞，除风补劳，健脾开胃，消痰破血，排脓消肿毒，杀腹藏虫。
治恶疮息肉及疥癞疔肿。
⑥《医学启源》：导气消积，去脏腑停寒，消化寒凉及生冷硬物所伤，去胃中寒湿。
⑦《汤液本草》：可以通肠，可以止泄。
⑧《纲目》：治泻痢，惊痫，心腹痛，疝气，风歪，耳聋，喉痹，牙痛，通利关窍。
用法用量内服：入丸、散，0.5～1分(用巴豆霜)。
外用：绵裹塞耳鼻，捣膏涂或以绢包擦患处。
医用价值巴豆辛热，有大毒，属于热性泻药，可温肠泻积、逐水消胀、宿食积滞以及涤荡肠胃中的沉寒痼冷。
也常用于外疗疮疡，破积解毒。
此外，巴豆油对皮肤黏膜有刺激，内服有峻泻作用，有很强的杀虫抗菌能力。
巴豆是什么?从文中介绍可知，巴豆的医用价值和药用价值都是很高的，通常来讲，人们在平时如果能够将巴豆入药的话，其是能够有效的治疗牙痛、泻痢、耳聋和便秘等疾病的，因此，大家在选择巴豆的时候，一定要注意其的功效。
5种大戟科毒性中药的炮制减毒机理研究概况
5种大戟科毒性中药的炮制减毒机理研究概况张超【摘要】对中药大戟科狼毒、甘遂、京大戟、巴豆、千金子5味毒性中药的炮制减毒原理研究情况作一概述,结果发现大戟科有毒中药炮制机理及其科学内涵研究已经取得了一定的进展,但还是缺乏全面系统深入的研究,应在其药理、毒理研究及相应的化学成分研究基础之上,进行全面研究,揭示炮制解毒、减毒机理.【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2012(031)003【总页数】4页(P164-167)【关键词】大戟科;中药炮制;减毒机理【作者】张超【作者单位】山东中医药大学药学院,山东,济南,250355【正文语种】中文【中图分类】R283.1大戟科(Euphorbiaceae)为被子植物双子叶植物纲中的大科，其做药用的历史很早，《神农本草经》中就记载了大戟、甘遂、巴豆、狼毒、泽漆等药物的作用，一直沿用至今，作用较确切。
明代李时珍在《本草纲目》中收载了10余种，并揭示了大戟科药用植物之间内在相联系的特征。
至清代，大戟类药物发展到了25种以上，以清代《植物名实图考》和《生草药性备要》收载最多。
近几十年来，通过药物资源普查和对民间草药验方的挖掘整理，大戟科药用植物已发展成种类较多的科属。
据《新华本草纲要》记载，本科作为药用的植物有36属，134种。
《中国药典》2010年版(一部)收载了千金子、飞扬草、巴豆、甘遂、龙脷叶、地锦草、余甘子、京大戟、狼毒、蓖麻子等10种大戟科中药。
大戟科中药多具有泻水逐饮、破积杀虫的作用，治疗水肿胀满、血吸虫病、肝硬化、结核性腹膜炎引起的腹水、胸腔积液、痰饮积聚、胃肠积滞、大便不通等。
同时，大戟科中药大多具有毒性，其毒性特点多具刺激性，无论是种子、根、茎、叶均有该特点，对皮肤有强烈的刺激性，可引起发泡、充血、脱皮，对胃肠可产生强烈的刺激，引起剧烈的腹泻、腹痛、便血［1］。
近年来通过对大戟科中药的研究分析，发现有的药物其有效成分同时也是毒性成分，有的药物其有效成分与毒性成分之间存在一定的内在联系与转化关系。