第五篇 黏膜给药制剂
执业药师中药学专业知识(一)第五章 中药制剂与剂型
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中药学专业知识(一)
第五章 中药制剂与剂型
分类:医药卫生 执业药师
主题:2022年执业药师《执业中药师全套4科》考试题库
科目:中药学专业知识(一)
类型:章节练习
一、单选题
1、关于基质对药物吸收影响的叙述,错误的是
A.药物从基质中快速释放到黏膜有利于吸收
B.药物从基质中释放是吸收的限速阶段
C.油脂性基质对油溶性药物释放快
D.水溶性基质对油淙性药物释放快
E.油脂性基质对油溶性药物释放慢
【参考答案】:C
【试题解析】:
2、散剂按《中国药典》的方法测定,除另有规定外,水分不得超过
A.5.0%
B.6.0%
C.7.0%
D.8.0%
E.9.0%
【参考答案】:E
【试题解析】:
— 2/158 — 3、可用作膜剂遮光剂的是
A. PVA17-88
B.聚乙二醇
C.碳酸钙
D.二氧化钛
E.甘油明胶
【参考答案】:D
4、将处方中部分饮片粉碎成细粉,与其余药料制得的稠膏加适宜辅料制成的中药片剂称为
A.分散片
B.全浸膏片
C.全粉末片
D.半浸膏片
E.提纯片
【参考答案】:D
【试题解析】:
5、下列属于阳离子型表面活性剂的是
A.吐温80
B.苯扎溴铵
C.司盘80
D.阿洛索-OT
E.硫酸化蓖麻油
【参考答案】:错误
【试题解析】:
6、下列关于纯化水的叙述,错误的是
— 3/158 — — 3/158 — A.纯化水不得用于注射剂的配制与稀释
B.纯化水是用饮用水采用离子交换法、反渗透法等方法处理制成
C.纯化水经蒸馏可制备成注射用水
D.纯化水用于注射剂的配制与稀释
E.纯化水常用作中药注射剂饮片的提取溶剂
【参考答案】:D
【试题解析】:
7、《中国药典》规定,除另有规定外,颗粒剂的含水量一般不得超过
A.10.0%
B.8.0%
C.6.0%
D.5.0%
E.4.0%
【参考答案】:错误
【试题解析】:
基于泊洛沙姆的温敏凝胶在局部药物递送系统中的应用
基于泊洛沙姆的温敏凝胶在局部药物递送系统中的应用
作者:王晶 邓丽菁 曾韵
来源:《中国医学创新》2024年第22期
【摘要】 温度敏感型的原位凝胶因其能根据温度变化进行相转变的特性而受到临床上的广泛关注,其在室温下为液体,在接近人体温度时能够快速形成凝胶,因此具有易于给药、缓释药物的特点。近年来,温敏凝胶作为一种局部药物递送系统的相关研究日益增多,而其中泊洛沙姆因具有良好的生物相容性和无毒性,基于泊洛沙姆制备的温敏凝胶占大多数。本文主要介绍了基于泊洛沙姆的温敏凝胶在局部药物递送系统中的开发和应用。
【关键词】 泊洛沙姆 温敏凝胶 局部给药
Application of Temperature-sensitive Gel Based on Poloxamer in Local Drug Delivery
Systems/WANG Jing, DENG Lijing, ZENG Yun. //Medical Innovation of China, 2024, 21(22): -188
[Abstract] Temperature-sensitive in situ gels have attracted wide clinical attention because of
their ability to undergo phase transformation according to temperature changes. It is a liquid at room
temperature and can quickly form a gel when it is close to human body temperature, so it has the
characteristics of easy administration and sustained release of drugs. In recent years, there have been
凝胶制剂及总结
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凝胶制剂概况
凝胶制剂由药物溶解或均匀分散于凝胶中制成。因凝胶能与作用部位紧密黏附,有较好的生物相容性,多通过皮肤、黏膜给药,也可口服发挥药效。由于凝胶吸水溶胀后形成的水化凝胶层对药物有一定的控制释放作用,现广泛用于缓释、控释系统,加上凝胶制剂本身具有透气性佳,不污染衣物,作用持久,使用方便等特点,近来对凝胶制剂的研究日益增多。
1.制剂类型
按作用部位分
①皮肤用:
此类制剂非常多,所用药物主要涉及抗细菌、抗病毒、抗真菌、解热镇痛激素、局部麻醉、解毒、维生素类以及许多具有祛瘀镇痛、活血通经、清热燥湿、泻火解毒、疗疮等作用的中药。
②口腔黏膜用:
多用于治疗口腔厌氧菌感染及促进溃疡愈合,以硝咪唑类药物为主。
③眼贴膜用:
盐酸地匹福林眼用凝胶剂,阿昔洛韦眼用凝胶。
④鼻粘膜用:
复方环麻滴鼻凝胶剂,用于治疗急慢性鼻窦炎、过敏性鼻炎及感冒引起的鼻塞等。
⑤直肠粘膜用:
直肠用凝胶剂来治疗小儿哮喘。
⑥口服:
口服云南白药凝胶治疗消化道大出血。
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按剂型分
①普通亲水凝胶:
凝胶制剂大多采用亲水性高聚物为基质,制成含药的普通亲水凝胶。
②复乳型凝胶:
司盘.80和三乙醇胺为复乳的乳化剂,以羧甲基纤维素钠(CM
C.Na)和聚乙烯醇(PV
A.124)作为混合型亲水凝胶基质,制成W/O/W 复乳凝胶剂,具有药物浓度高、不易挥发、作用持久的特点。
③脂质体凝胶:
为解决皮肤或黏膜给药所致的药物不良反应问题,将剂型改作脂质体。
有报道对硝酸益康唑脂质体凝胶和盐酸丁卡因脂质体凝胶进行研究,取得满意效果。
2.常用基质
凝胶是由大分子材料交联成网状结构作为骨架,凝胶基质多为单独或联合使用亲水性高聚物的大分子材料,基质的选择对凝胶剂的流变学性质及释药性有重要影响。常用基质有以下几种。
①丙烯酸树脂类:
以卡波姆为代表,还有以1%交联聚丙烯酸钠-400(SDL-B一400)为基质的。卡波姆,又名卡波普(carbopo1)为一类由丙烯酸与烯丙基蔗糖或季戊四醇交联而成的高分子聚合物,根据聚合度的不同,形成了多种规格的产品。卡波姆易溶于水形成酸性胶体溶液,加无机碱或有机碱可将卡波姆中和成透明且稠厚的凝胶,释药快,无毒,无刺激,与皮肤、黏膜具有良好的藕合性,所成的凝胶还具有良好的乳化性和成膜性,目前已成为最常用的理想的凝胶基质。
鼻腔给药制剂中的鼻腔黏膜渗透性研究
鼻腔给药制剂中的鼻腔黏膜渗透性研究
鼻腔给药是一种通过鼻腔黏膜途径给药的方法,广泛应用于药物治疗、制剂传递和疫苗接种等领域。在鼻腔给药制剂的研发过程中,对鼻腔黏膜渗透性的研究是十分重要的。
引言:
鼻腔给药是一种非侵asive方法,具有许多优点,如便于患者使用、快速吸收、避免首过效应等。同时,鼻腔黏膜是一种高度血供的组织,因此可以提供快速和高效的药物传递。然而,要实现有效的鼻腔给药,了解鼻腔黏膜渗透性的相关因素是必要的。
一、鼻腔黏膜的结构和特点
鼻腔黏膜是由上皮和腺体组成的,上皮细胞之间存在间质和基底膜。鼻腔黏膜的特点包括较大的表面积、高度血供和丰富的毛细血管网。这些特点使得鼻腔黏膜成为药物吸收的良好场所。
二、影响鼻腔黏膜渗透性的因素
1. 药物的物理化学性质:药物的分子量、脂溶性和离子化程度等,会影响其在鼻腔黏膜上的渗透性。较小的分子量和较高的脂溶性通常会促进渗透。
2. 药物的pH值:鼻腔黏膜对酸碱度敏感,药物的pH值会影响其渗透性。一些药物可以通过pH调节技术来提高其渗透性。 3. 黏膜屏障:鼻腔黏膜上的黏液层和上皮细胞层也是影响渗透性的重要因素。黏液层的黏度和黏液蛋白的含量都会对药物的渗透性产生影响。
4. 细胞间隙的开放度:鼻腔黏膜上的细胞间隙的开放程度会影响药物的渗透性。一些较大分子量的药物可能需要通过开放细胞间隙的方法来提高其渗透性。
三、提高鼻腔黏膜渗透性的方法
1. 渗透增强剂:一些渗透增强剂可以提高药物在鼻腔黏膜上的渗透性,如辣椒素、环境温和表面活性剂等。这些增强剂可以通过改变上皮细胞的脂质结构、增加细胞间隙的开放度等机制来提高渗透性。
2. 纳米载体技术:利用纳米粒子作为药物的载体,可以提高药物在鼻腔黏膜上的渗透性。纳米粒子可以通过调节粒径和表面性质来实现药物的高效吸收。
3. 酶水解抑制剂:一些药物在鼻腔黏膜上容易被酶水解,降低吸收效果。使用酶水解抑制剂可以延缓药物的水解速度,提高药物在鼻腔黏膜上的停留时间,增加吸收量。
智能化凝胶控释黏膜给药系统应用研究进展(2)
nnovation&Management
智能化凝胶控释黏膜给药系统
对智能化凝胶控释黏膜给药系统的概念、 特点、形成机制、类型、智能材料及国内外近 年来应用研究的最新进展进行了综述。
关键词 智能材料;原位凝胶;黏膜给药系统
3.3智能化凝胶控释口腔黏膜给药与口服给药
应用研究进展 早在1 847年。sob re ro等首先报道硝酸甘油可经 口腔黏膜吸收进入体循环;1 879年Me rrelI用硝酸甘
油滴剂缓解心绞痛,一个多世纪以来,硝酸甘油舌下
给药成功地应用于临床治疗,引起医药研究公司与制
药企业对新型口腔黏膜给药系统研发的关注。
口腔黏膜给药有许多优点:①口腔黏膜给药可
发挥局部治疗作用或吸收进入体循环发挥全身治疗作
用;②与口服给药相比,可避免胃肠道影响和肝脏首 过效应;⑧口腔黏膜不同部位有不同程度的角质化,
对刺激耐受性较好。对于可逆性刺激或破坏的面积较
小时,能较好地恢复;④口腔黏膜给药方便,可根据
需要随时终止用药;⑤口腔黏膜面积约200 cm2,其 中颊黏膜与舌下黏膜部位组织通透性好,血管密集,
血流丰富,药物可以通过毛细血管直接进入体循环,
中国医药技术经济与管理●E置■ Ch1nese Jou rnaI of PharmaceuticaI Technology Economics and Management 文/邓树海’巩洪刚 常建晖
较皮肤更易为药物透过吸收,且吸收速度快,生物利
用度高。 药物经口腔黏膜吸收,主要与药物分子大小,脂
溶性和离子化程度有关。口腔黏膜可分脂溶性通道和
亲水性通道,亲脂性药物几乎可以畅通无阻地透过脂
溶性通道易于吸收;非离子型药物油/水分配系数在
40~2 000之间吸收较好,超过2 000则脂溶性过高,
不易溶于唾液,若分配系数低于40 ̄.1J药物跨膜透过性 差不易吸收;亲水性通道透过吸收不受药物解离程度
影响,亲水性药物吸收速度与分子量大小有关,以不
中药粘膜给药
中药粘膜给药制剂的研究进展
黏膜给药指使用合适的载体将药物通过人体黏膜部位如鼻黏膜、口腔黏膜、眼黏膜、直肠黏膜、子宫及阴道黏膜,进入局部或全身血液循环而起药效的给药方式[1]。粘膜给药主要是指生物粘附系统给药。生物粘附系统给药是指药物与生物粘膜表面紧密接触,通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方式,其优越性主要有:可局部用药,也可发挥全身作用。粘膜抗机械刺激性强,修复更新快。延长给药特定部位的滞留时间,提高生物利用度。药物由粘膜毛细血管直接吸收,而不经过肝门系统内酶的灭活,避免首过效应。靶向性强使药物释放吸收更加精确,减少全身作用。由于粘膜不易角质化,且粘膜下毛细血管丰富,较透皮吸收有更好的生物利用度[2].近年来,由于粘膜给药的种种优势,关于粘膜给药系统的研究颇多,粘膜给药新剂型也是近年研究的热点,本文就中药粘膜给药制剂展开综述。
1.眼粘膜给药
眼粘膜给药主要应用于眼局部给药,是治疗眼部疾病的有效手段,姚晨等人认为药物经角膜途径吸是药物进入眼内发挥作用的主要途径,而且这以给药途径适用于大部分药物。 药物通过角膜渗透主要通过跨细胞转运(trans-cellular)和细胞旁路转运(paracellular)两种途径,亲脂性小分子物质一般通过跨细胞转运途径,对于相对分子质量较大的亲水性物质一般通过细胞旁路转运[3]。姚晨综述了近年来为避免动物试验的种种缺陷而建立起来的角膜上皮细胞培养模型方法,并从药物角膜毒性研究、药物角膜渗透性研究、眼用药物吸收机制研究三个角度展开角膜上皮细胞培养模型在眼用药物研究中的应用研究状况的介绍。从其结论得到现行角膜上皮细胞模型的限制性与可用性。
眼粘膜给药的剂型有滴眼剂、膜剂、等。由于眼部组织独特的生理功能使眼科疾病用的皮质激素类药物在眼内难以达到有效的治疗浓度,药物利用率低,且易导致全身毒副作用。高玉香等人以疗效显著的眼科抗炎、抗过敏药物曲安奈德(TA)作为模型药物,明胶/壳聚糖复合膜(GICS)为基体,制备用于治疗各类青光眼的眼用复合药膜。他们基于壳聚糖良好的生物相容性,生物可降解性和止血、抑菌作用,以及促进组织修复,减少斑痕粘连[4][5]、促进药物吸收等特殊功能,等选择壳聚糖,但壳聚糖的降解性和柔韧性难以符合要求;明胶生物相容性和生物降解性良好,但质脆,不耐水,难成膜等限制了其应用。因此他们开展了有关明胶/壳聚糖复合作为药物载体的实验,而且他们制备的缓释复合膜(GICS-TA)能很好地满足眼植入剂的各项指标需求[4]。
执业药师【西药一】核心考点
执业药师【西药一】核心考点
第一章 药品与药品质量标准
考点1:药品分类:化学药、中药和生物制品
考点2:药品名称:商品名、通用名、化学名
考点3:制剂、剂型、方剂、调剂学:概念、区别、分类
考点4:药包装:I类〈塑料)、II类〈玻璃、胶塞)、III类(盖)
考点5:药物稳定性及其影响因素:有效期的计算与标注、半衰期的计算
考点6:药物的化学降解途径:水解及对应药物、氧化及对应药物
考点7:药物稳定性试验方法:影响因素试验、加速试验、长期试验
考点8:药品质量标准与药典:各国药典简介、中国药典凡例、正文与通则
考点9:药品标准的质量要求:具体项目(性状、鉴别、检查、含量/效价测定)、药品标准与说明书的区别
考点10:药品质量保证:质量一致性评价、药品质量检验、体内药物检测的样本、体内分析方法
第二章 药物的结构与作用
考点1:药物的基本母核与药效团:苯二氮䓬、吩噻嗪、喹啉酮、1,4-二氯吡啶等
考点2:药物与靶标结合的化学本质:共价键(不可逆)和非共价键(可逆,7项)
考点3:药物的理化性质:溶解度、分配系数、解离度,解离型与非解离型的计算与意义
考点4:药物化学结构与生物活性的差异:对映异构体、几何异构体和构象异构体
考点5:药物代谢:I相(氧化、还原和水解)、II相(四大两小)
考点6:药物的毒副作用:撤市药物及其原因
第三章 常用的药物结构与作用
考点1:苯二氮䓬类与非苯二氮䓬类镇静催眠药
考点2:三环类(吩噻嗪、硫杂蒽、二苯并氮革)和非三环类抗精神病药
考点3:去甲肾上腺素再摄取抑制药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化酶抑制药、5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取双重抑制药等抗抑郁药
考点4:天然生物碱类镇痛药
考点5:组胺H1受体阻断剂抗过敏药:氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类
考点6:拟肾上腺素药:α、β受体激动药、α受体激动药、β受体激动药
考点7:水杨酸类(阿司匹林、贝诺酯)和苯胺类(对乙酰氨基酚)解热镇痛药
原位凝胶在黏膜给药制剂中的研究进展
综述报告 原位凝胶在黏膜给药制剂中的研究进展 2009年第l8卷第5期 白海芬,林华庆 (广东药学院・广东省药物新剂型重点实验室,广东广州 510006) 摘要:原位凝胶是一种新型给药系统,按其形成机制可分为温度敏感型、离子敏感型、pH敏感型等类型。该文就原位凝胶在眼部给药、鼻腔 给药及直肠给药方面的应用作一概述,提出原位凝胶应用中存在的问题,并对其良好应用前景进行展望。 关键词:原位凝胶;黏膜给药;进展 中图分类号:TQ460.4 文献标识码:A 文章编号:1006—4931(2009)05—0060—03 原位凝胶不同于传统的亲水凝胶,以溶液状态给药后可立即 在用药部位发生相转变,形成非化学交联的半固体制剂。原位凝胶 具有凝胶制剂的亲水性三维网络结构及良好的组织相容性,同时, 独特的溶液一凝胶转变性质使其兼有制备简单、使用方便、与黏膜 组织亲和力强、滞留时间长等优点…。作为一种新型给药载体,原 位凝胶能够以液体状态加载各种不同性质的药物,或作为微球、脂 质体及纳米粒等药物传递系统的载体,已成为药剂学领域的一个 研究热点n 。在此就原位凝胶的分类及其在黏膜给药系统中的应 用研究进展作一简要介绍。 1 分类 原位凝胶的形成机制是利用高分子材料对外界刺激发生响 应,使聚合物在生理条件下发生分散状态或构象的可逆变化,完成 溶液与凝胶问的突变过程 J。相应地,这种特殊的凝胶可分为温 度、离子强度、pH、电、磁场、超声波、化学物质敏感等类型。 1)温度敏感型原位凝胶:是目前研究最广泛的一种敏感型凝 胶,常用的凝胶基质包括天然聚合物、修饰的天然聚合物、N一异丙 烯酰胺共聚物、聚乙二醇/聚乳酸(PEG/PLGA)段共聚物、聚乙二 醇/聚环氧丙烷(PEG/PPO)嵌段共聚物及其衍生物等,这些聚合物 在结构上均包含一定比例的疏水和亲水嵌段。温度敏感型凝胶的 形成一般是由于温度改变后氢键或疏水作用随之改变,导致聚合 物的物理状态也发生改变”l。温度敏感凝胶对温度变化的响应有 两种类型,一种是高温收缩型(随温度升高而水溶性降低),另是低 温收缩型(温度降低时水溶性降低)” 。目前研究最深入的泊洛沙 姆407属于高温收缩型,当达到临界胶束温度时,聚合物链上的疏 水性PPO嵌段脱水,泊洛沙姆分子在水溶液中聚集成以脱水PPO 链为内核、以水化膨胀的PEG链为外壳的球状胶束,随着温度升 高,胶束间的缠结和堆砌作用加剧而发生胶凝 I。这种特殊结构可 以载入不同性质的药物,亲水性药物分布在胶束外的自由溶剂中, 而疏水性药物则被包裹在胶束内部。 2)离子敏感型原位凝胶:人体体液中含有多种离子和蛋白,某 些多糖衍生物能够与其中的阳离子络合而改变构象,在用药部位 形成凝胶。海藻酸盐和去乙酰结冷胶是离子敏感型凝胶的典型代 表,在其稀水溶液中加入金属离子可形成半透明的亲水凝胶。曹师 磊等 采用去乙酰结冷胶制备离子敏感原位凝胶,考察原位凝胶 的微观结构、流变性、持水能力,以 T 一DTPA为示踪剂,用 一 闪烁照相技术评价原位凝胶在家兔鼻腔中的滞留时间,结果显示 原位凝胶可明显提高药物在鼻腔内的滞留时间,其AUC。一 和 AUC。一 分别是对照制剂的2和7倍。 3)pH敏感型原位凝胶:pH敏感型水凝胶的大分子骨架中通 常含有可离子化基团,诸如酸性的磺酸、羧酸基团,碱性的伯胺、仲 胺、季胺等基团。由于这些基团可随溶液介质的pH值变化而产生 不同的离子化程度,引起不连续的溶胀体积变化,从而导致水凝胶 性能的变化。卡波姆是一种pH依赖性聚合物,由于大量羧基基团 ・6O・ 的存在,可在水中溶解形成低黏度溶液;在碱性溶液中羧基离子 化,负电荷问的排斥作用使分子链膨胀、伸展并相互缠结形成凝 胶。但卡波姆酸性较强,刺激性强,不适于单独用作原位凝胶的基 质,于是引入了另一种环境敏感性聚合物,使它们同时对环境变化 的多种因素发生响应”J。 2 在黏膜给药制剂中的应用 2.1 眼部给药 传统的眼用制剂以水溶液为主,包括少数水性混悬液,应用后 约有70%的药液直接从眼中溢出,此外部分药物从鼻泪管消除,其 生物利用度较低。目前,对眼用制剂的研究集中在延长药物与角膜 上皮或结膜的接触时间、提高生物利用度、降低不良反应等方面。 眼用原位凝胶以液体方式滴入眼中,在眼部特殊生理环境下形成 半固体状凝胶,减少了药物的流失。该类滴眼剂用使用方便、生物 利用度高、滞留时间长、释药性能控制良好、患者顺应性好,已成为 跟用制剂研究领域的热点。 很多聚合物可在眼部微环境下形成凝胶,其中应用最多的是 泊洛沙姆407、卡波姆、海藻酸钠、去乙酰结冷胶。Lj等 研究了羟 丙基甲基纤维素(HPMC)、K4M/聚氧乙烯一聚氧丙烯一聚氧乙烯 两亲嵌段共聚物(pluronicF127)和卡波姆934P/plur【】nicF127系统 作为喷昔洛韦眼用凝胶的性质。在pluronicF127中加入HPMC或卡 波姆胶凝温度会降低,而且黏度会微微提高,同时它们可以延缓喷 昔洛韦的释放速度而起到缓释作用;体内和体外试验均显示卡波 姆934P和pluronicF127混合液对角膜无损伤,且两者的混合溶液 比其中任何一种单独溶液都有更好的药物缓释能力,可很好地提 高喷昔洛韦的生物利用度。Liu等 I利用海藻酸钠将加替沙星制成 离子敏感原位凝胶后,药物在角膜前的滞留时间是普通加替沙星 滴眼液的4倍;而再向其中加入HPMC E50LV后(海藻酸钠和 HPMC E50LV有协同作用),药物在角膜前的滞留时间是普通加替 沙星滴眼液的19.9倍,生物利用度明显提高。 2.2 鼻腔给药 鼻腔给药具有生物利用度高、吸收迅速、起效快、无损伤性、使 用方便等特点,作为脑靶向给药的途径之一,可有效地使药物绕过 血脑屏障,靶向递送到脑部,是一种极有发展前景的给药途径” 。 鼻腔给药对某些药物有较好的吸收,其血药水平有时甚至可以与 静脉注射相比,但由于鼻纤毛摆动清除机制,溶液在鼻腔的保留时 间仅有20—30 rain,导致患者间的生物利用度相差很大,如何延长 制剂在鼻腔中的滞留时间成为鼻腔给药的一个重要问题。鼻用原 位凝胶能雾化以溶液状态给药,容易到达嗅黏膜,又能及时在鼻腔 内发生相变而形成凝胶,黏附于黏膜表面,延长药物在鼻腔的保留 时间,从而减少药物流失,增加药物吸收。 从中草药千层塔中提取的生物碱石杉碱甲是一种高效和可逆 的乙酰胆碱酯酶抑制剂,通过抑制脑皮层和海马区的乙酰胆碱酯 酶发挥疗效,但由于其缺乏脑选择性,现有制剂对外周胆碱能系统 中国药业China Pharmaceutical
合肥肥东药学事业编考试真题类型
合肥肥东药学事业编考试真题类型
一、最佳选择题
1. 关于药物经皮吸收及其影响因素的说法,错误的是(2015年真题) [单选题] *
A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗
B.汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性
C.皮肤给药只能发挥局部治疗作用(正确答案)
D.真皮上部存在毛细血管系统,药物到达真皮即可很快地被吸收
E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径
答案解析:大部分药物经皮渗透速度很小,只能起到皮肤局部的治疗作用。当药物治疗剂量小,经皮渗透速度大时,有可能产生全身治疗作用或副作用。药物渗透通过皮肤进入血液循环的主要途径是即表皮途径,皮肤的附属器是药物通过皮肤的另一条途径。汗在皮肤内积蓄,使角质层水化。水化的角质层密度降低,渗透性变大。
2. 关于经皮给药制剂特点的说法,错误的是(2019年真题) [单选题] *
A.经皮给药制剂能避免口服给药的首过效应
B.经皮给药制剂起效快,特别适宜要求起效快的药物(正确答案)
C.经皮给药制剂作用时间长,有利于改善患者用药顺应性
D.经皮给药制剂有利于维持平稳的血药浓度
E.大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和过敏反应
答案解析:本题考查经皮给药制剂的特点。经皮给药制剂起效慢,不适合要求起效快的药物。
3. 既可以局部使用,也可以发挥全身疗效,且能避免肝脏首过效应的剂型是(2019年真题) [单选题] *
A.口服溶液剂
B.颗粒剂
C.贴剂(正确答案)
D.片剂
E.泡腾片剂
答案解析:备选答案ABDE均属于经胃肠道给药,无法避免肝脏的首过消除反应。
4. 芬太尼透皮贴用于中重度慢性疼痛,效果良好,其原因是(2020年真题) [单选题] *
A.经皮吸收,主要蓄积于皮下组织
B.经皮吸收,5~10分钟即可产生治疗效果
C.主要经皮肤附属器如汗腺等迅速吸收
D.经皮吸收后可发挥全身治疗作用(正确答案)
E.贴与疼痛部位直接发挥作用
执业药师《药学专业知识一》皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用练习题 - 副本
执业药师《药学专业知识一》 第六章 皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用
一、最佳选择题
1、关于局部治疗用皮肤给药制剂的选用原则,说法错误的是
A、皮肤疾病急性期无渗液时,用洗剂或粉雾剂可改善皮肤的血液循环,消除患处的肿胀与炎症
B、皮肤疾病急性期使用糊剂及软膏剂有止痒及蒸发作用
C、皮肤疾病急性期有大量渗液时,用溶液湿敷促使其炎症消退
D、皮肤疾病慢性期浸润增厚为主时,可选用乳膏剂及软膏剂
E、皮肤疾病慢性期苔藓样变为主时,可选用软膏剂、酊剂,其中酊剂既能保护滋润皮肤,还能软化附着物,促使药物渗透到皮肤深部而起作用
2、不属于乳膏剂中水包油型乳化剂的是
A、钙皂
B、钠皂
C、十二烷基硫酸钠
D、聚山梨酯
E、三乙醇胺皂
3、大量的原料药物固体粉末(一般25%以上)均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂是
A、软膏剂
B、乳膏剂
C、糊剂
D、凝胶剂
E、栓剂
4、不符合软膏剂、乳膏剂与糊剂的质量要求的是
A、混悬型软膏剂中不溶性固体药物及糊剂的固体成分应预先粉碎成细粉,确保颗粒符合规定
B、具有适当的黏稠度,不融化,且不易受季节变化影响
C、乳膏剂不得出现油水分离及胀气现象
D、用于烧伤、创面与眼用乳膏剂应无菌
E、软膏剂应避光密封,置25℃以下贮存,不得冷冻
5、无油腻性,能与水性物质或渗出液混合,易洗除,药物释放快,多用于湿润糜烂创面,有利于分泌物的排除的基质是
A、凡士林
B、石蜡
C、硅油
D、蜂蜡
E、卡波姆
6、属于软膏剂常用的水溶性基质的是
A、凡士林
B、石蜡
C、硅油
D、聚乙二醇
E、羊毛脂
7、下列凝胶剂分类中不是按分散系统分类的是
A、单相凝胶 执业药师《药学专业知识一》 第六章 皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用
B、两相凝胶
C、乳胶剂
D、水性凝胶
