阿司匹林药理作用
关于阿司匹林药理作用的探析
【摘要】临床上阿司匹林通常用于镇痛、抗炎和解热，小剂量阿司匹林可用于抗血栓。近年来，研究发现阿司匹林药物药理作用能帮助防治很多临床疾病，给很多难治疾病带来了可行的治疗方法。但其药理作用比较复杂，本文对以前阿司匹林的临床药理相关作用进行研究，为临床疾病治疗提供可靠理论依据。因此，研究阿司匹林的药理作用价值具有重大意义。
【关键词】药理作用；阿司匹林
中图分类号 r96 文献标识码 b 文章编号 1674-6805（2013）19-0143-01
阿司匹林又称乙酸水杨酸，具有强解热镇痛药理作用，临床上广泛应用于抗风湿、抗感染治疗[1]。小剂量的阿司匹林药物能对血液中血小板中的环加氧酶1起到抑制作用，还能减少血栓素a2形成，可应用在预防心脑血管疾病及短暂缺血症状发展，如冠心病、偏头痛以及心肌梗死、脑血栓或是其他手术治疗后出现血栓、血栓闭塞脉管炎症等。本文主要对阿司匹林临床药理作用进行探讨，并且简单介绍了阿司匹林药物在临床治疗中的应用。
1 阿司匹林的临床应用
临床研究指出阿司匹林的应用不断得到推广应用，应用于防治乳腺癌及直肠癌，能帮助有效降低死亡率或发病率[2]。根据相关报道可知，对1400多名女性进行研究调查，将其分为两组，观察组女性每周口服阿司匹林3次，连服6个月，对照组女性不服用阿司
阿司匹林说明书
通用名称:阿斯匹林 发音(“?sp?rin): 商品名：Aspent,Aspicot, Aspin, Colsprin-100, Cotasprin, Ecosprin, E-prin, GR.ASA-50, Loprin-75, Loprin-DS,Lowdose Aspirin, Mazoral,Myosprin, Otaspirin 为什么规定： 1.阿司匹林缓解轻度至中度疼痛。 2.降低发热，发红，肿胀。 3.防止血液凝固。 4.它是用来缓解造成许多健康问题包括头痛,感染,和关节炎。 当它被采取： 1.经常采取非处方阿司匹林。 2.照标签和包装上的说明。 3.如果你的医生开阿司匹林给你，你就会收到应该吃多少多少的具体说明。 4.如果你服用阿司匹林治疗关节炎等慢性疾病,你必须仔细按医生规定的时间表。 5.与你的医生保持联系。 如何应该采取： 1.阿司匹林以栓剂，胶囊，常规的涂布，缓释片，咀嚼片，泡腾片的形式出现。 2.如果普通的阿司匹林片造成了很坏的味道在喉咙或烧灼感，试着用衣片，避免这些问题。 3.定期，涂上，并延长阿司匹林缓释片和胶囊应在饭后水或牛奶或一杯吞下，避免肠胃不适。 4.阿司匹林片咀嚼片可以咀嚼，粉碎，溶解在液体中，或整个吞下；服用这些药片后应该立即喝一杯水，牛奶或果汁。 5.阿司匹林口服液的形式可通过根据包装上的说明准备溶解泡腾片。 6.要在直肠内插入一个阿司匹林栓，按照以下步骤：a）取出包装物。b）在水中浸栓剂的尖端。c）躺在左侧，并提高你的右膝盖到你的胸部d）使用你的手指，将栓插入直肠，儿童约1 / 2和成人约1英寸到英寸。把一会儿，约15分钟后你可以站起来。彻底清洗你的双手，恢复你的正常活动。 特殊指令： 1.孩子们不应因为流感或水痘相关发烧阿司匹林，因为这样已经有严重的疾病，被称为瑞氏综合征有关。 2.成人不应该服用阿司匹林疼痛超过十多天（儿童五天）而没有咨询医生。 3.阿司匹林不应该采取对高热的成人或儿童，发热持续时间超过三天，或反复发热而没有医生监督。 4.在24小时内不要给孩子服用超过剂量，除非医生这样做。 5.如果你错过的剂量，记住错过的剂量，并以它重新规定的时间表。 副作用： 1.尽管阿司匹林的副作用不常见，但它们可能发生。 2.恶心、呕吐、胃痛、消化不良、胃酸过多是常见的。饭后服用阿司匹林后，送服一杯水或牛奶。如果这些影响继续下去，请联系你的医生。 3.耳鸣、便血或黑便、喘息、呼吸困难、头晕、精神错乱和嗜睡是罕见的。停止
拜阿司匹林肠溶片说明书
阿司匹林肠溶片100mg说明书 【功效主治】 解热镇痛。 【药理作用】 ①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性； ②抗炎作用：确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关； ③解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关； ④抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用； ⑤抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。 【药物相互作用】 1. 与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降 低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃 疡和出血)却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强， 还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同 用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。 2. 与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降 低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出 血的危险。 3. 与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，
可增加出血的危险。 4. 尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿 中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停 用碱性药物，又可使本品血药浓度升高。 5. 尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升高。 6. 胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加 速。 【不良反应】 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。 (1)常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%～9%)，停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 (2)中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300g/L后出现。 (3)过敏反应：出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。 (4)肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。 (5)逾量或中毒表现：①轻度，即水杨酸反应，多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等；②重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实
阿司匹林
. 简述阿司匹林的百年历史 学院：水利水电学院姓名：艾培良学号：2015141482001 【摘要】著名解热、镇痛药物——阿司匹林一经问世就风靡世界，成为最常用的药物之一。，本文将简述它的发现，以及一百多年来该药物的发展和对人类所产生的重要意义。 【关键字】阿司匹林发现发展史意义 著名医学教授John A. Baron曾说：“假如我将身处荒岛，如果选择随身携带某种药物的话，那么可能首先想到的就是她——阿司匹林（aspirin）”这句话足以看出阿司匹林在当今药物的更新换代之快的时代所占据的举足轻重的地位。 发现之谜 正如某些传奇故事中主人公的神秘身世一样，阿司匹林横空出世的前前后后，是颇经历了一番周折的，甚至有些重要细节至今仍存有争议。人类很早就发现了柳树类植物的提取物(天然水杨酸)的药用功能。古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》记录了埃及人至少在公元前二千多年以前
已经知道干的柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效。这一知识被后来的盖伦(Galen)等古希腊和罗马名医反复引用。 中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛。 直到1763年，科学家Reverend Edmund Stone记载了用柳皮治疗疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）的病例，这一记录，通常被认为是现代科学意义上的第一次描述了柳皮的药效。其后，随着化学技术的发展，1826年，意大利人Brugnatelli 和Fontana从柳树中提取了有效成分并且命名为水杨苷。因为它的酸味，人们通常称它水杨酸。 德国化学家赫尔曼科尔贝(Herman Kolbe)成功实现了它的人工合成。但是水杨酸做为药物并不成功，它有一种极为难吃的味道，而且对胃的刺激很大，许多患者甚至认为用它的治疗比病症本身更难忍受。 百年老药 1897年，德国拜耳公司的化学家费利克斯·霍夫曼(Felix Hoffman)给水杨酸分子加了一个乙酰基，发明了乙酰水杨酸，也就是现在的阿司匹林。根据拜耳公司的官方历史，霍夫曼的研究动力来源于他的父亲服用水杨酸时候对药的强烈味道和副作用的抱怨。 乙酰水杨酸在拜耳公司合成出来后最初并没有引起当时的药物部门 的重视，几乎被打入冷宫。但是最终还是进行了动物和人体实验，这些
阿司匹林的发展历史与作用
阿司匹林的发展历史与作用 作者：叶松药学 1341129 张方青药学 1341115 摘要: 阿司匹林自从问世以来，已经慢慢发展成为世界上使用最广泛的药物。阿司匹林的效力绝非仅限于医治头痛脑热的小毛病, 许多令人鼓舞的最新研究表明, 阿司匹林能够治疗许许多多严重疾患。 一、阿司匹林的发展史 阿司匹林从发明至今已有百年的历史, 在这100 年里, 人们不断地发现阿司匹林的新效用, 它因此被称为“神奇药”。2300 多年前, 西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现, 水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用, 但弄不清它的有效成份。在中国和西方,人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效, 在缺医少药的年代里, 人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方, 当产妇生育时, 人们也往往让她咀嚼柳树皮, 作为镇痛的药物。人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质, 以致于具有这样神奇的功效, 直至1800 年, 人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分——水杨酸, 由此解开这个千年之谜。1853 年，夏尔·弗雷德里克·热拉尔( Ger har dt) 就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸, 但没能引起人们的重视; 1898 年德国化学家菲·霍夫曼( FelitHoffm ann ) 又进行了合成, 并为他父亲治疗风湿关节炎, 疗效极好; 1899 年由德莱塞( Dreser ) 介绍到临床, 并取名为阿司匹林( Aspir in) 。1900年，阿司匹林以每片含500毫克乙酰水杨酸的片剂形式与世人见面，这个剂型也成为了世界上第一个以标准剂量出现的药品。在1925年欧洲大流感期间，阿司匹林曾挽救了无数人的生命。1953年，阿司匹林能降低心脑血管患者死亡率的论文公开发表，虽然并没有引起广泛关注，但无疑使其站到了新的起跑线。1969年7月12日，美国宇航员阿姆斯特朗首次登月，阿司匹林作为小药箱的一名重要成员，伴随了这次远征。但是直到1982年，人们才开始真正认识到阿司匹林的作用机制。这也开启了阿司匹林历史上崭新的一页。在阿司匹林诞生的百年时间里，拜耳公司根据市场需求对阿司匹林进行了一系列改进。20世纪早期，拜耳将阿司匹林由粉剂改成了片剂。20世纪50年代，推出了适合儿童服用的阿司匹林咀嚼片。70年代，加入了维生素C的阿司匹林VC泡腾片诞生了。90年代，为阿司匹林增加了一层膜衣，制成了在肠道内而非胃部溶解的阿司匹林肠溶片，以减少药物对胃部的刺激。到目前为止，阿司匹林已应用百年, 成为医药史上三大经典药物之一, 至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药, 也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。[1] 二、药理作用 阿司匹林为水杨酸类解热镇痛药中常用的药物, 其作用和用途有: 1. 解热作用: 可使发热病人的体温降至正常, 但对正常体温无影响。常用于感冒, 发热过高。
阿司匹林实验
阿司匹林片剂的制备实验 Ⅰ 阿司匹林的合成 【目的】1.熟悉酚羟基酰化反应的原理，掌握阿司匹林的制备方法。 2.掌握抽滤装置的安装和操作，并学会利用重结晶纯化固体有机物。 【原理】 【仪器和药品】 仪器：电磁搅拌器，温度计,搅拌子，三口烧瓶，单口圆底烧瓶，锥形瓶，球形冷凝管，直形冷凝管，酒精灯，石棉网，橡皮管，电子天平，胶头滴管，铁架台，量筒，玻璃棒，移液管，烧杯，布氏漏斗，真空泵，滤纸，吸虑瓶，烘箱，熔点仪，T 形连接管等。 药品：水杨酸，乙酸酐，98%浓硫酸，饱和碳酸氢钠溶液，浓盐酸，乙醚，石油醚，蒸馏水，冰块，1%FeCl3等。 【内容】 因最终制备阿司匹林片剂时所需阿司匹林原料量过大，难以一次性合成，故整个合成过程分两批进行（如下），操作步骤相同。 1.新蒸乙酸酐：量取乙酸酐60mL 放入100mL 的圆底烧瓶中进行普通蒸馏，收取 137—140℃的馏分备用。 COOH OH COOH O (CH 3CO)2O H + CH 3 O CH 3COOH +C +浓硫酸 水杨酸 乙酸酐 乙酰水杨酸 80-85℃
2.加料：在250mL 三口瓶中加入34.4g(0.249mol)水杨酸、48mL （0.508mol)新蒸乙酸酐和56滴浓硫酸（约2.8ml ）。 3.酰化反应：振摇三口瓶使水杨酸全部溶解（如不溶解则需补加乙酸酐和浓硫酸）。安装回流装置，在磁力搅拌器中加热控制温度在80—85℃，同时保持低速匀速搅拌，反应20min 后用1%FeCl3检查，当反应液不再呈现紫色时停止反应。反应液稍冷却（50℃以下）后均分成几份倒入各烧杯中，先用100ml 冰水水解过量的乙酸酐，冷却至室温后，即有乙酰水杨酸结晶析出(若不结晶，可用玻璃棒摩擦瓶壁)。然后再加入400mL 冰水，将混合物继续在冰水浴中冷却使结晶完全。抽滤，结晶用少量冷蒸馏水洗涤3次，抽干后将粗产物转移至表面皿上，自然晾干得粗产品，称量。 4.重结晶：将粗产品转移至500mL 烧杯中，搅拌下加入400mL 饱和碳酸氢钠溶液，直至无二氧化碳气泡产生，抽滤，用少量水冲洗漏斗，合并滤液（弃去滤渣）并倒入预先盛有将80mL 浓盐酸和160mL 水配成的溶液的烧杯中，搅拌均匀，使溶液PH 呈弱酸性，即有乙酰水杨酸沉淀析出。将烧杯置于冰水浴中冷却，使结晶完全。抽滤，用冷蒸馏水洗涤2—3次，抽干后，将结晶移至表面皿上，自然风干，称重。 5.粗品精制：将阿司匹林粗品转入250ml 三口瓶中按1g 粗品加入5ml 乙醚,在25 ℃磁力搅拌器中溶解，抽滤去除不溶杂质。然后在滤液中加入等量的石油醚并过量10ml 。（利用乙醚、石油醚能互溶，乙醚不仅溶解石油醚而且能溶解水杨酸和阿司匹林但石油醚只溶解乙醚和水杨酸不溶解阿司匹林的原理将阿司 酒精灯
小剂量阿司匹林的15个常见问题和答案!
小剂量阿司匹林的15个常见问题和答案！ 导语 小剂量阿司匹林的15个常见问题，答案在这～ 1、为什么必须进行用药交代？ 无论国产还是进口阿司匹林，都可引起致命的胃出血和脑出血。数以亿计的患者正在服用小剂量阿司匹林，阿司匹林必须进行用药交代，而且应规范化。 阿司匹林用药交待（纸质或口头）： 肠溶片应餐前服用；当出现上腹不适或身体有出血表现时，请及时就诊；注意粪便颜色变化，当出现血便，或黑便时，请及时就诊；每1~3个月定期检查粪便潜血及血常规；用药期间禁止饮酒。 2、阿司匹林最低有效剂量是多少? 市场上有25mg、50mg、100mg不同规格的阿司匹林，说明书用法差异很大。 通常情况下，阿司匹林预防冠状动脉硬化性心脏病的最低有效剂量为75mg/d，缺血性卒中一级预防的最低有效剂量为50mg/d。 3、何时服用最好，早上还是晚上?
清晨血小板更活跃，心血管事件高发时段为6:00~12:00点。 肠溶或缓释阿司匹林口服后需3～4小时达到血药高峰，睡前服用阿司匹林可以更好地抑制清晨血小板功能；若每天上午服药不能对事件高发时段提供最佳保护。 但是，没有随机临床对照研究证实睡前服用阿司匹林可以更多减少心血管病事件，而且阿司匹林一旦生效，其抗血小板聚集作用是持续性的，不必过分强调固定某一时辰服药。 4、偶尔忘记服用阿司匹林怎么办? 体内每天约有10％～15％的新生血小板，故需每天服用阿司匹林以保证新生血小板功能受到抑制。 偶尔一次忘记服用阿司匹林，体内仅15％的血小板具有活性，对于抗栓作用影响不大。不需要在下一次服药加倍剂量，过量服用阿司匹林不良反应会增加。 5、高血压患者，什么时候才可服用阿司匹林？ 阿司匹林引起颅内出血绝对风险仅为0.03%。 但是，高血压患者长期应用阿司匹林时，需在血压控制稳定（<150/90mmHg）后开始应用，以避免颅内出血风险增加。 6、溃疡病史患者，如何服用阿司匹林?
药理学试述阿司匹林的临床应用与不良反应
南开大学现代远程教育学院考试卷 《药理学》 主讲教师：张京玲 一、请同学们在下列（20）题目中任选五题，写成期末试卷答案，每题20分。 1、试述一级消除动力学和零级消除动力学的特点有哪些？ 2、药物的不良反应包括哪些内容？ 3、药物的作用机制有哪些内容？ 4、新斯的明的药理作用和临床用途有哪些？ 5、阿托品的药理作用有哪些？ 6、阿托品的临床用途和不良反应有哪些？ 7、肾上腺素、去甲上腺素和异丙肾上腺素的临床应用有哪些？ 8、普萘洛尔的药理作用和临床应用有哪些？ 9、试述氯丙嗪的药理作用及临床应用。 10、试述地西泮的作用机制和临床应用。 11、吗啡的临床应用与禁忌症有哪些？ 12、试述阿司匹林的临床应用与不良反应。 13、试述治疗慢性心功能不全的药物分类、每类药物的治疗原理，各举出一个药名。 14、举例说明常用利尿药的代表药物、作用机制及其主要作用部位有哪些？（可列 表说明） 15、降压药可通过哪几种作用方式（作用原理）产生降压作用？各举一例加以说明。 16、ACEI类药物的药理作用及其机制是什么？临床可治疗哪些心血管疾病？常见副 作用有哪些？ 17、糖皮质激素的临床应用与不良反应有哪些？ 18、举例说明抗菌药物的作用机制有哪些？ 19、举例说明细菌耐药性产生的机制有哪些？其获得性耐药性的转移方式有哪些？ 20、按照其作用机制的不同，抗肿瘤药物可分为哪几类？请各举出一至两个药名并 说明其临床应用。 二、期末试卷答案要求 学员所选题目应为授课教师指定题目内的题目，论述要层次清晰、准确； 写作要理论联系实际，同学们应结合课堂讲授内容，广泛收集与题目有关资料，含有一定案例，参考一定文献资料。 三、写作格式要求： 题目要求为宋体三号字，加粗居中；自加序号。 正文部分要求为宋体小四号字，标题加粗，行间距为1.5倍行距；
乙酰水杨酸(阿司匹林)的合成
乙酰水杨酸（阿司匹林）的合成 一、教学要求： 1、通过本实验了解乙酰水杨酸（阿斯匹林）的制备原理和方法。 2、进一步熟悉重结晶、熔点测定、抽滤等基本操作。 3、了解乙酰水杨酸的应用价值。 二、预习内容： 1、 重结晶操作 2、抽虑操作 三、实验操作流程： 水杨酸，醋酸酐浓硫酸摇匀70度左右20min 冷却抽滤粗产物 乙酸乙酯加热趁热过滤 冷却洗涤干燥 乙酰水杨酸 三、实验原理： 乙酰水杨酸即阿斯匹林（aspirin ），是19世纪末合成成功的，作为一个有效的解热止痛、治疗感冒的药物，至今仍广泛使用，有关报道表明，人们正在发现它的某些新功能。水杨酸可以止痛，常用于治疗风湿病和关节炎。它是一种具有双官能团的化合物，一个是酚羟基，一个是羧基，羧基和羟基都可以发生酯化，而且还可以形成分子内氢键，阻碍酰化和酯化反应的发生。 阿斯匹林是由水杨酸（邻羟基苯甲酸）与醋酸酐进行酯化反应而得的。水杨酸可由水杨酸甲酯，即冬青油（由冬青树提取而得）水解制得。本实验就是用邻羟基苯甲酸（水杨酸）与乙酸酐反应制备乙酰水杨酸。反应式为： O OH OH + (CH 3CO)2 3 +CH 3COOH 副反应： O OH OH 2 OH C O O O O H +O H 2O OH OCOCH 3 O OH OH + OCOCH 3 C O O O O H 表1 主要试剂和产品的物理常数
四、实验步骤： 在50mL圆底烧瓶中，加入干燥的水杨酸7.0g（0.050mol）和新蒸的乙酸酐10ml（0.100mol）(思考题1)，再加10滴浓硫酸，充分摇动（思考题2）。水浴加热，水杨酸全部溶解，保持瓶内温度在70℃左右（思考题3），维持20min，并经常摇动。稍冷后，在不断搅拌下倒入100ml冷水中，并用冰水浴冷却15min，抽滤，冰水洗涤（思考题4），得乙酰水杨酸粗产品。 将粗产品转至250ml圆底烧瓶中，装好回流装置，向烧瓶内加入100ml乙酸乙酯和2粒沸石，加热回流，进行热溶解（思考题5）。然后趁热过滤，冷却至室温，抽滤，用少许乙酸乙酯洗涤，干燥，得无色晶体状乙酰水杨酸，称重，计算产率。测熔点（思考题6）。 乙酰水杨酸熔点：136℃。 六、存在的问题与注意事项： 1、热过滤时，应该避免明火，以防着火。 2、为了检验产品中是否还有水杨酸，利用水杨酸属酚类物质可与三氯化铁发生颜色反应的特点，用几粒结晶加入盛有3mL 水的试管中，加入1～2滴1% FeCl3溶液，观察有无颜色反应（紫色）。 3、产品乙酰水杨酸易受热分解，因此熔点不明显，它的分解温度为128~135℃。因此重结晶时不宜长时间加热，控制水温，产品采取自然晾干。用毛细管测熔点时宜先将溶液加热至120℃左右，再放入样品管测定。 4、仪器要全部干燥，药品也要实现经干燥处理，醋酐要使用新蒸馏的，收集139~140℃的馏分。 5、本实验中要注意控制好温度（水温90℃） 6、产品用乙醇-水或苯-石油醚（60~90℃）重结晶。 七、深入讨论： 1、乙酰水杨酸的应用价值 阿司匹林英文名称： aspirin 其他名称：乙酰水杨酸，醋柳酸。适应症：阿司匹林是使用最多、使用时间长的解热、镇痛和消炎药物，能抑制体温调节中枢的前列腺素合成酶，使前列腺素（pge1）合成、释放减少，从而恢复体温中枢的正常反应性，使外周血管扩张并排汗，使体温恢复正常。本品尚具抗炎、抗风湿作用，并促进人体内所合成的尿酸的排泄，对抗血小板的聚集。适用于解热，减轻中度疼痛如关节炎、神经痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、咽喉痛、感冒及流感症状。 2、乙酰水杨酸其它制备方法 在干燥的锥形瓶中放入称量好的水杨酸(2g 0.045mol)、乙酐(5ml 5.4g 0.053mol)，滴入5滴浓硫酸，轻轻摇荡锥形瓶使溶解，在80~90℃水浴中加热约15min，从水浴中移出锥形瓶，当内容物温热时慢慢滴入3~5mL冰水，此时反应放热，甚至沸腾。反应平稳后，再加入40mL水，用冰水浴冷却，并用玻棒不停搅拌，使结晶完全析出。抽滤，用少量冰水洗涤两次，得阿斯匹林粗产物。 将阿斯匹林的粗产物移至另一锥形瓶中，加入25mL饱和NaHCO3溶液，搅拌，直至无CO2气泡产生，抽滤，用少量水洗涤，将洗涤液与滤液合并，弃去滤渣(为何物?)。 先在烧杯中放大约5mL浓盐酸并加入l0mL水，配好盐酸溶液，再将上述滤液倒入烧杯中，阿斯匹林复沉淀析出，冰水冷却令结晶完全析出，抽滤，冷水洗涤，压干滤饼，干燥。 3、阿斯匹林的鉴定 ①外观及熔点 纯乙酰水杨酸为白色针状或片状晶体，m.p．135~136℃，但由于它受热易分解，因此熔点难测准。 ②各种谱图
浅谈阿司匹林
昆明冶金高等专科学校 毕业论文 论文名称浅谈阿司匹林 学生姓名 学号 学院化工学院 专业生物化工工艺 班级生化1110 指导教师
阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。本文主要从阿司匹林的发展历史、药理作用及前景等方面来谈谈对阿司匹林的认识。 关键词：阿司匹林：合成：水杨酸
摘要 (1) 1 引言 (1) 2 阿司匹林认识及发展 (1) 2.1阿司匹林的简介 (1) 2.2阿司匹林认识过程 (2) 3阿司匹林的作用 (4) 3.1 镇痛、解热 (4) 3.2 消炎、抗风湿 (4) 3.3 关节炎 (5) 3.4 抗血栓 (5) 3.5 皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病) (5) 3.6 抗生素所致听力障碍 (6) 3.7 老年痴呆症 (6) 3.8 降血糖作用 (6) 3.9 糖尿病引发的心脏病 (6) 3.10 白内障 (6) 3.11 注意事项 (7) 4 阿司匹林的药物毒性 (7) 5 市场前景 (8) 6.1国外市场发展稳定 (8) 6.2国内市场前景光明 (9) 6 结语 (9) 致谢 (10) 参考文献………………………………………………………………‥11
1 引言 阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。 近年来，国内外阿司匹林应用研究渐趋活跃，相关的专利和研究论文经常见到，国内外已有不少研究问世。 2 阿司匹林认识及发展 2.1阿司匹林的简介 中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药) 中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等 英文名称：Aspirin 化学普通命名法：乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid 化学系统命名法：2-(乙酰氧基)苯甲酸[2] 分子量：138.12 结构式： 密度: 1.35g/cm3
阿司匹林肠溶片说明书
阿司匹林肠溶片 以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。妊娠：C 哺乳：L2 阿司匹林肠溶片说明书 【药品名称】 阿司匹林肠溶片 【英文名】 Aspirin Enteric-coated Tablets 【汉语拼音】 Asipilin Changrong Pian 【成份】 本品主要成份为阿司匹林。 【性状】 本品为肠溶包衣片、除上包衣后显白色。 【药理毒理】
药理学抑制血小板凝集的作用：是通过抑制前列腺素环加氧酶，减少血小板中血栓烷A2的生成而起作用。 【药代动力学】 口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道PH值有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢、本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65％～90％。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15～20分钟；水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿PH值，一次服小剂量时约为2～3小时；大剂量时可达20小时以上，反复用药时可达5～18小时。一次口服阿司匹林0.65g后，在乳汁中的水杨酸盐T1/2为3.8～12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicylurlc acid)及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1～2小时达血药峰值。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸排泄增多。个体间可有很大的区别。尿液PH值对排泄速度有影响，在
药理学阿司匹林
阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）。 药理作用及应用 （1）有较强的解热镇痛抗风湿作用，常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状，并可用作鉴别诊断。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物，最好用至最大 耐受量。 （2）能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少血栓素（TXA2）的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可较好的抑制TXA2合成，而不致影响前列环素（PGI2）合成。因而，防治缺血性心脏病建议日服50mg~75mg；防止脑血栓形成可日服 30~50mg. 药动学特点 （1）口服小剂量（1g以下）乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约2~3小时。当用量≥1g时，其代谢方式变为零级动力学，半衰期延长至15~30小时，如剂量再增大，可出现水杨酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时，最好进行血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间。 （2）乙酰水杨酸为弱酸性药物，当应用过量时，可采用碱化尿液的方式加速其排泄，降低其血药浓度。
主要不良反应 （1）胃肠道反应 较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，与它抑制胃粘膜合成PG，减少了内源性的粘膜保护因子有关。 （2）凝血障碍 由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾向。可用维生素K预防。 （3）过敏反应 除常见的过敏反应外，某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。其发生机理为此类药抑制环氧酶，PG合成受阻，但不影响脂氧酶，致使引起支气管收缩的白三烯增多，而诱发哮喘。 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。 阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失
(完整版)阿司匹林的合成
阿司匹林的制备 一、实验目的： 1、了解阿司匹林制备的反应原理和实验方法。 2、通过阿司匹林制备实验，初步熟悉有机化合物的分离、提纯等方法。 3、巩固称量、溶解、加热、结晶、洗涤、重结晶等基本操作。 4、了解合成中的副产物以及相应的除杂方法。 5、了解阿司匹林合成中可使用的催化剂 二、实验原理： 阿司匹林的合成原理是在催化剂作用下,以醋酐为酰化剂, 与水杨酸羟基酰化成酯。传统的合成阿司匹林的催化剂为浓硫酸，它存在如下缺点： 1）收率较低（65%~70%）,腐蚀设备,有排酸污染； 2）操作条件要求严格。浓硫酸具有强氧化性, 反应要严格控制其加入速度和搅拌速度, 否则会导致反应物碳化； 3）粗产品干燥时,由于硫酸分离不完全而导致部分产品氧化, 引起产品成色不好；4）产品不能加热干燥, 否则产品中残余的浓硫酸会催化乙酰水杨酸水解成水杨酸。 因而寻找一类新的催化活性高、环保型的催化剂来代替质子酸催化合成乙酰水杨酸必要的，改进后的催化剂大体可分为酸性催化剂、碱性催化剂和其他类型催化剂。 酸性催化剂 酸性催化剂催化合成阿司匹林的机理如下:在酸作用下,乙酸酐中羰基碳原子的正电性增强,使乙酸酐中酰基容易向羟基转移形成酯基, 即完成乙酰水杨酸的合成。催化剂酸性越强, 氢质子流动性越好, 越易于催化酯基的生成, 但在乙酰水杨酸的合成中, 催化剂酸性太强, 也会造成水杨酸分子中羧基与另一水杨酸分子中的酚羟基脱水酯化,生成较多的酯聚合副产物。因此,以浓硫酸为催化剂合成阿司匹林的反应为基础, 人们对酸性化合物替代浓硫酸为催化剂合成阿司匹林进行了大量研究, 取得了可喜成果。酸性催化剂包括路易斯酸、固体酸、有机酸、 酸性无机盐、酸性膨润土等。
阿斯匹林
最近证实:阿司匹林用于一级预防可使严重心血管病事件减少12%;非致命性心肌梗死相对风险降低20%;且经济效益比十分突出。（《心血管疾病一级预防中国专家共识》(以下简称《共识》)新闻发布会于2010年5月19日在北京召开，胡大一） 2009年ATr荟萃分析显示:无论一级预防还是二级预防阿司匹林都是有效的，阿司匹林用于二级预防可降低严重血管事件风险19%(p=0.00001);阿司匹林一级预防可显著降低非致死性心肌梗死(23%)、任何严重冠脉事件(18%)、以及严重心血管事件(12%)。阿司匹林一级预防疗效确切，但明显低于二级预防的效果。（阿司匹林的一级预防—《心血管疾病一级预防中国专家共识2009） 阿司匹林不仅能够抑制环氧合酶的活性,减少血小板激活物血栓素A2(TXA2)的合成,而且能够通过降低白细胞介素-6( IL-6)、C-反应蛋白(CRP)、巨噬细胞集落刺激因子水平来抑制炎症反应,从而降低斑块的形成与进展。 阿司匹林的抗炎作用和通过不可逆地抑制血小板内还氧化酶-1防止血栓烷A2形成,阻断血小板聚集,从而使阿司匹林在冠心病治疗中获得肯定的地位。对145项10万冠心病病人的大规模随机对照临床试验荟萃分析发现,阿司匹林在各亚组可降低AMI发生率20%~30%。ISIS-2调查证实阿司匹林对AMI病人的重要性,联合使用能使每1 000例接受阿司匹林治疗的病人中的死亡人数减少50人。 近年来,随着对动脉粥样硬化(As)形成过程的认识不断深入,人们逐渐发现阿司匹林的作用机制并非仅限于抗血小板聚集,还通过干预炎症反应、氧化应激、新生血管生成、左旋精氨酸与NO通路等As形成的各个环节[1-3],发挥抗冠状动脉粥样硬化的作用。（）2009年,Antithrom-botic Trialists（'ATT）Collaboration研究发现：在一级预防试验中,阿司匹林每年可以减少12%的严重血管事件；在二级预防实验中,阿司匹林降低严重血管事件发生概率的作用更加显著（严重血管事件年发生率：阿司匹林组6.7%，对照组8.2%，p<0.0001）[1]。阿司匹林药理作用复杂，可以通过多种途径发挥抑制AS的作用。(Aspirin in the primary and secondary prevention of vascular disease:collaborative meta-analysis of individual participant data from ran-domised trials[J].Lancet,2009,373(9678):1849-1860) 经过大量临床观察发现,长期坚持服用阿司匹林可减少25%的心血管事件复发[1]( Baigent C,Sudlow C,Collins R,et al. Collaborative meta-analysis ofrandomized trials ofantiplatelet therapy for prevention of death,my-ocardial infarction, and stroke in high risk patients[J]. BMJ,2002,324(7329):71-86). 大量研究表明,阿司匹林可减少心血管事件的发生,可显著降低不稳定型心绞痛患者病死率及心肌梗死发生率。对于急性心肌梗死,可降低自动溶栓后再梗死率;冠脉内介入治疗时,可降低亚急性血栓形成发生率和再狭窄发生率。 血小板有激活、黏附、聚集、释放等基本功能。多种刺激可导致血小板活化,活化血小板内膜磷脂暴露,发挥接触活化作用,促进凝血反应发生、发展。此外,血小板还有辅助、调控炎症和免疫反应的功能。微循环中聚集的血小板释放出颗粒内容物,如5-羟色胺、腺苷二磷酸、溶酶体酶、儿茶酚胺、组胺、通透性因子及阳离子蛋白,进一步促进血小板聚集,并引起内皮细胞收缩,使细胞连接开放,通透性增加内皮下层水肿、血管内膜损伤。在AS发展过程中,动脉内膜中的平滑肌细胞增殖是较早出现的病理改变。血小板激活时其膜糖蛋白Ot-颗粒中的血小板衍生生长因子和血小板因子Ⅳ、β凝血球蛋白一起释放出来,血小板衍生生长因子和β凝血球蛋白均有化学趋化作用,可诱导动脉平滑肌细胞迁移,向损伤部位聚集,并分化、增殖,合成瘢痕组织,形成所需要的细胞外基质分子。 20世纪70年代，Vane[16]认为阿司匹林通过抑制前列腺素（PG）的生成，特别是血栓素A2（TXA2）而发挥其抑制血小板激活和聚集的作用。Roth等[17]进一步阐明小剂量阿司匹林通过不可逆地乙酰化血小板环氧化酶，主要是乙酰化环氧化酶-1（COX-1）丝氨酸530位点，抑制TXA2的形成。（16 V ANE J R.Inhibition of prostaglandin syntheses as a mechanism
阿司匹林作用原理共5页
阿司匹林作用原理 您有过头痛的经历吗？也许有过，几乎所有人都会偶尔出现头痛。您也许还曾服用过某种药物来缓解头痛。这种药物很可能是阿司匹林的同类药物。 您还可能曾经服用过阿司匹林或其同类药物来治疗其他疾病，如发炎（关节或身体其他部位出现肿胀）或发烧。但您是否知道，为了治疗这些疾病以及许多其他疾病，每年人们要服用约800亿片的阿司匹林？例如，有数百万人服用阿司匹林来预防心脏病！在很多情况下，医生会对您说“服上两片阿司匹林，明早给我打电话！” 本文中，卢克?霍夫曼博士将对阿司匹林进行详细介绍。您将了解到阿司匹林的众多好处以及某些副作用！您还会明白为什么拜耳公司称阿司匹林为“创造奇迹的特效药”。 阿司匹林是水杨酸盐（见下面的化学性质和结构）类化学物质的成员。几个世纪以来，凡是对医学感兴趣的人都听说过此类化学物质。 早 在公元前五世纪，西方医学奠基人之一、最著名的医学专家希波克拉底，曾在医书中记载了一种从柳树皮中提取的苦涩粉末，这种粉末具有缓解疼痛和退烧的功效。 18世纪，科学家Reverend Edmund Stone 记载了用柳树皮和柳木成功治愈疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）的病例。在对柳树皮进行化学物质探测的过程中，科学家们发现柳树皮含有一种名为水杨苷的物质，该物质具有以下特点：（1）味道苦涩，（2）可治疗发烧和疼痛。 人 体摄取这种化学物质后，可将其转化为另外一种化学物质，即水杨酸。 1829年，一位名叫勒鲁的药剂师指出，水杨苷是柳木中含有的一种活性成分。多年来，人们利用大剂量水杨酸（最初由意大利化学家Piria 用水杨苷为原料 制成）及化学性质与其近似的物质来治疗关节炎等疾病引起的疼痛和肿胀，以及流感等疾病引起的发烧。 水杨酸
药学论文 阿司匹林的药理研究
中国网络大学CHINESE NETWORK UNIVERSITY 毕业设计(论文) 院系名称：百度网络学院 专业：百度 学生姓名：百度 学号：123456789 指导老师：百度 中国网络大学教务处制 2019年3月1日
摘要 阿司匹林（Aspirin），化学名乙酰水杨酸为解热镇痛药，具有解热、镇痛和抗炎等疗效，可用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。自1898年上市至今，阿司匹林应用于临床已上百年的历史，但是人类对阿司匹林的研究仍在继续，从最早的解毒镇痛药到后来的降低心脑血管事件，到如今阿司匹林迎来了第三次飞跃。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患以及预防癌症作用、降血压作用、预防糖尿病患者视网膜病变等。本文阿司匹林的理化性质及药理作用的研究进展作一简要综述。[1] 关键词：阿司匹林；理化性质；药理研究；临床应用；综述
目录 第一章前言.....................................................III 第二章阿司匹林的理化性质简介...................................IV 第一节阿司匹林的化学结构.................................IV 第二节阿司匹林的性质.....................................IV 第三章阿司匹林的药理作用.......................................V 第一节阿司匹林的解热镇痛作用.............................V 第二节阿司匹林的抗炎抗风湿作用...........................V 第三节阿司匹林的在防止糖尿病血栓中的作用.................V 第四节阿司匹林防治恶性肿瘤的应用.........................V 第五节阿司匹林在外周动脉疾病中的应用.....................V 第六节阿司匹林的抗氧化作用...............................VI 第四章阿司匹林的使用剂量........................................VI 第一节成人常用量口服.....................................VI 第二节小儿常用量口服.....................................VI 第三节部分疾病患者的用法及最佳用量......................VII 第五章阿司匹林的不良反应.......................................VII 第一节阿司匹林的胃肠道反应及过敏反应....................VII 第二节凝血障碍..........................................VII 第三节瑞夷(Reye)综合征..................................VIII 第四节水杨酸反应........................................VIII 第五章小结.....................................................VIII 致谢....................................................VIII 参考文献..................................................IX
阿司匹林的制备流程
阿司匹林（Aspirin）又名乙酰水杨酸（Acetylsalicylic acid），化学名.（/乙酰氧基）苯甲酸，系白色结晶或结晶性粉末，熔点135-140℃，无臭或略带醋酸味，水中微溶，乙醇中易溶，氯仿或乙醚中溶解，遇湿气缓慢水解生成水杨酸，具弱酸性，最稳定ph值。阿司匹林可由水杨酸(邻羟基苯甲酸)与乙酸酐经酰化制得。在生成阿斯匹林的同时,水杨酸分子之间发生缩合反应,生成少量的聚合物。副产物不溶于碳酸氢钠溶液,由此可提纯阿斯匹林。实验过程中,阿斯匹林产量少,并且不易结晶析出,常常须采用摩擦杯壁、加入晶种、浓缩溶液等办法才析出晶体,实验现象成功率低,同时需要较长的处理及静置时间。 阿司匹林的制备 实验室制备阿司匹林 本实验以浓硫酸为催化剂,使水杨酸与乙酸酐发生酰化反应,制取阿斯匹林。由于水杨酸中的羟基和羧基能形成分子内氢键,反应必须加热到150~160℃。不过,加入少量的浓硫酸或浓磷酸过氧酸等来破坏氢键,反应温度也可降到60~80℃,而且副产物也会有所减少。原理如下： 水杨酸在酸性条件下受热,还可发生缩合反应,生成少量聚合物: 酰化反应 在100 mL干燥的园底烧瓶中加入4 g水杨酸、10 mL乙酸酐和10滴浓硫酸,采用搅拌使水杨酸尽量溶解,然后在水浴上加热,水杨酸立即溶解。如不全溶解,则需补加浓硫酸和乙酰酐。保持锥形瓶内温度在70℃左右。安装回流装置水浴加热,控制温度在80~85℃,同时保持低速匀速搅拌, 20 min后停止加热。反应液稍微冷(50℃以下)却缓慢加入15 mL冰水用来水解过量的乙酸酐,冷却至室温,再将反应液倒入50mL冰水的锥形瓶,即有乙酰水杨酸析出,将锥形瓶置于冰水浴中冷却,使结晶完全析出。 产品的提纯 ( 减压过滤:用滤液淋洗锥形瓶,直至所有晶体被收集到布氏漏斗,每次用少量冷水洗涤结晶3次,减压过滤,即得到粗产物。产品重结晶:将粗产物转移至烧杯,在搅拌下加入饱和碳酸氢钠
阿司匹林肠溶片说明书
阿司匹林肠溶片 药品名称: 通用名称:阿司匹林肠溶片?英文名称:AspiｒiｎEnｔeｒic－coａｔｅd Ｔabｌetｓ?商品名称:阿司匹林肠溶片 成份: 主要成份:阿司匹林 适应症: 阿司匹林对血小板聚集得抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下: 降低急性心肌梗死疑似患者得发病风险 预防心肌梗死复发 中风得二级预防 降低短暂性脑缺血发作(ＴＩA)及其继发脑卒中得风险 降低稳定性与不稳定性心绞痛患者得发病风险 动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABＧ),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术 预防大手术后深静脉血栓与肺栓塞 降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作得风险。 规格: 100ｍg
用法用量: 用法:口服、肠溶片应饭前用适量水送服。 降低急性心肌梗死疑似患者得发病风险:建议首次剂量３０0mg,嚼碎后服用以快速吸收。以后每天100-20０ｍｇ。 预防心肌梗死复发:每天100—３００mg。 中风得二级预防:每天100－3０0mg。 降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中得风险:每天100—3０0mg。 降低稳定性与不稳定性心绞痛患者得发病风险:每天1００-300mｇ。 动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术:每天100-300mg。 预防大手术后深静脉血栓与肺栓塞:每天１00－2０0ｍg。 降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于５０岁者)心肌梗死发作得风险:每天100mｇ。 不良反应: 所列出得药物不良反应(ADRｓ)就是基于所有阿司匹林制剂(包括短期与长期口服治疗)得上市后自发报告,因此无需按照CＩOMSⅢ频率类别进行组织。 上、下胃肠道不适,如消化不良、胃肠道与腹部疼痛。罕见得胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见得可能出现胃肠道出血与穿孔,伴有实验室异常与临床症状。 由于阿司匹林对血小板得抑制作用,阿司匹林可能增加出血得风险、 已观察到得出血包括手术期间出血,血肿,鼻衄,泌尿生殖器出血,牙龈出血。也有罕见至极罕见出血得报道,如胃肠道出血、脑出血(血压控制不良得高血压患者与,或与抗凝血药台用),可能威胁生命。急性或慢性出血后可能导致贫血,缺铁性贫血(如隐性得微出血),伴有实验室异常与临床症状,例如虚弱,苍白,低血压。