S-1—替吉奥胶囊
(维康达)替吉奥胶囊PK (希罗达)卡培他滨 PK (S1)替吉奥
(维康达)替吉奥胶囊PK (希罗达)卡培他滨PK (S1)替吉奥替吉奥口服治疗晚期胃癌在日本已经运用了10多年。
目前这种药物已经进入中国。
但无论是医务人员还是病人，都不太了解。
而希罗达（卡培他滨）也是一种很好的口服治疗晚期胃癌药物，三者究竟有何异同点呢？综合文献和互联网上的部分资料，分析总结如下：一．希罗达和替吉奥的共同点：1. 三者都是口服药，具有与5-氟尿嘧啶（5-FU）静脉化疗相似的治疗效果。
2. 三者都是优先在肿瘤内激活的药物（选择性肿瘤内活化），肿瘤内和血浆中药物浓度较高。
3. 两者价格都很昂贵。
希罗达（卡培他滨）500mg×30片价格1195元，每天约花费239元；（按每天吃6粒计算）爱斯万（替吉奥）20mg×140粒价格9950元，每天约花费352元。
日本原产的替吉奥20mg×140粒价格14000，每天约花费467元(维康达)替吉奥胶囊20mg×36粒价格2000，每天约花费158元现在看到了最便宜的希罗达与国产维康达价格还是相差很大但是......维康达在胃癌方面的作用要明显优于希罗达二．希罗达和替吉奥的不同点：1. 希罗达（Xeloda）又称卡培他滨（Capecitabine）只有一种成分，化学名为N4-戊二羰基-5-脱氧-5-氟胞苷，是一种氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯。
希罗达作为口服药物，能模拟持续静脉注射5-FU。
替吉奥，是抗肿瘤药替加氟（tegafur）的一种改进型制剂。
其除此活性成份外还含有两种用来调节该药生物效应的物质吉美司特（gimestat，亦称gimeracil，化学名5-氯-2，4-二羟基吡啶，代号CDHP）和氧嗪酸钾（potassium oxonatc，代号OXO，化学名1，2，3，4-四氢-2，4-二氧-1，3，5-三嗪-6-羧酸钾；亦称奥替拉西钾，oteracil potassuim）三物依次以1：0.4：1的摩尔比组成复方。
替吉奥胶囊的功能主治是
替吉奥胶囊的功能主治是替吉奥胶囊简介什么是替吉奥胶囊替吉奥胶囊是一种常用的药物，由替吉奥、胶囊剂和辅料组成。
替吉奥是一种抗癌药物，具有抑制肿瘤生长和传播的作用。
胶囊剂则是一种药物剂型，方便患者口服。
替吉奥胶囊适用于多种癌症治疗，具有多种功能和主治。
替吉奥胶囊的功能替吉奥胶囊具有以下主要功能：1.抗肿瘤作用：替吉奥胶囊内的替吉奥成分可以抑制肿瘤细胞的生长和分裂，阻断肿瘤的血液供应，达到抑制和减小肿瘤的效果。
2.免疫调节作用：替吉奥胶囊可以增强机体的免疫功能，提高抗肿瘤能力，减少癌细胞对机体的侵害。
3.改善生活质量：替吉奥胶囊可以缓解癌症患者的症状和疼痛，提高生活质量，减轻患者的身体和心理负担。
4.辅助治疗作用：替吉奥胶囊可以与其他抗癌药物联合使用，增强治疗效果。
替吉奥胶囊的主治替吉奥胶囊适用于以下多种癌症的治疗：1.胃癌：替吉奥胶囊可以用于胃癌的初治和辅助治疗，延长患者的生存期。
2.食管癌：替吉奥胶囊可以用于食管癌的治疗，提高患者的生活质量。
3.肺癌：替吉奥胶囊适用于晚期肺癌的治疗，减缓病情进展。
4.胰腺癌：替吉奥胶囊可以作为胰腺癌的辅助治疗，减小肿瘤的大小。
5.卵巢癌：替吉奥胶囊可以用于卵巢癌的治疗，提高患者的存活率。
6.肝癌：替吉奥胶囊可用于肝癌的治疗，延缓病情发展。
替吉奥胶囊的使用注意事项在使用替吉奥胶囊时，请注意以下事项：1.遵医嘱使用：请遵照医生的指导和嘱托使用替吉奥胶囊，并按照指定剂量和使用频率服用。
2.注意副作用：替吉奥胶囊可能引起一些副作用，如恶心、呕吐、腹泻等。
如果出现严重的不良反应，请立即告知医生。
3.注意禁忌：对替吉奥胶囊的任何成分过敏者禁用。
孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。
4.存储条件：替吉奥胶囊应保存在阴凉干燥处，避免阳光直射。
以上是关于替吉奥胶囊的功能和主治的相关介绍。
如果您正在接受相关治疗，建议您咨询专业医生的意见，并按医嘱正确使用替吉奥胶囊。
一定要注意药物的使用注意事项，避免产生不良反应。
替吉奥胶囊的功能主治和副作用
替吉奥胶囊的功能主治和副作用功能主治替吉奥胶囊是一种常用的口服中药，具有多种功能主治，主要用于以下情况：1.胃脘部不适：替吉奥胶囊具有调整胃肠功能的作用，可以缓解胃脘部的不适感，如胃胀、腹痛、恶心等症状。
2.胃酸过多：替吉奥胶囊含有天然中药成分，可以减少胃酸的分泌，对胃酸过多引起的疼痛、灼烧感和嗳气等症状有一定的缓解作用。
3.消化不良：替吉奥胶囊能够增加消化液分泌，促进食物的消化吸收，改善消化不良引起的不适感，如腹胀、嗳气、食欲不振等症状。
4.胃功能紊乱：替吉奥胶囊对胃肠蠕动有调节作用，可以改善胃功能紊乱引起的腹泻或便秘等症状。
副作用替吉奥胶囊是一种相对安全的药物，但在使用过程中可能会出现一些副作用。
以下是替吉奥胶囊常见的副作用：1.胃肠道反应：替吉奥胶囊可能会引起一些胃肠道不适反应，如胃痛、腹泻、便秘、恶心、呕吐等。
这些反应通常是轻度的，且多发生在刚开始使用药物时，随着体内药物浓度的稳定，这些副作用会逐渐减轻。
2.过敏反应：一些个体对替吉奥胶囊中的成分可能存在过敏反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
如果出现过敏反应，应立即停止用药，并就医进行处理。
3.肝功能损害：极少数患者在使用替吉奥胶囊后可能出现肝功能损害，表现为黄疸、食欲不振、乏力等。
如果出现这些症状，应立即停止用药，并就医进行检查和治疗。
在使用替吉奥胶囊时，需要注意以下事项：•儿童用药：未满12岁的儿童应避免使用替吉奥胶囊，因为相关的临床研究数据较少。
•孕妇和哺乳期妇女：孕妇和哺乳期妇女需在医生指导下使用替吉奥胶囊，以免对胎儿或婴儿造成不良影响。
•药物相互作用：替吉奥胶囊与某些药物存在相互作用，如抗生素、抗真菌药物等。
在使用替吉奥胶囊的同时，应避免与这些药物同时使用，以免影响疗效或增加副作用的风险。
•药物滥用：不要超过医生所推荐的用药剂量，也不要长时间滥用替吉奥胶囊，以免对身体产生不适甚至伤害。
总之，替吉奥胶囊是一种常用的口服中药，具有调整胃肠功能的功能主治，可用于胃脘部不适、胃酸过多、消化不良和胃功能紊乱等情况。
替吉奥胶囊说明书 替吉奥胶囊作用
替吉奥胶囊说明书替吉奥胶囊作用替吉奥胶囊(齐鲁)治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
下面是学习啦小编整理的替吉奥胶囊说明书，欢迎阅读。
替吉奥胶囊商品介绍通用名：替吉奥胶囊生产厂家: 齐鲁制药有限公司批准文号：国药准字H20100151药品规格：20mg*28粒药品价格：￥850元替吉奥胶囊说明书【通用名称】替吉奥胶囊【商品名称】替吉奥胶囊【英文名称】Tegafur，GimeracilandOteracilPotassiumCapsules【拼音全码】TiJiAoJiaoNang【主要成份】替加氟，吉美嘧啶，奥替拉西钾。
【性状】替吉奥胶囊为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。
【适应症/功能主治】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【规格型号】20mg*28s【用法用量】一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。
用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。
给药直至患者病情恶化活无法耐受为止。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】1、对替吉奥胶囊成份有严重过敏史的患者。
2、严重的骨髓抑制患者(可能导致症状恶化)。
3、严重的肾功能障碍患者。
4、严重的肝功能障碍患者。
5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药(包括与这些药物的联合化疗)的患者。
6、正在使用氟胞嘧啶的患者。
【注意事项】替吉奥胶囊停药后，如需要服用其他的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药，必须有至少7天的洗脱期(详见【药物相互作用】)其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药停用后，考虑到之前药物的影响，如使用替吉奥胶囊，必须有适当的洗脱期(详见【药物相互作用】)。
有报告显示，氟尿嘧啶类药物与抗病毒药物索利夫定或溴夫定联合使用时会产生严重造血功能障碍，可能危及患者生命。
所以不要与索利夫定及其结构类似物联合使用。
索利夫定及其结果类似物停药后，考虑到之前药物的影响，在使用替吉奥胶囊前必须有至少56天的洗脱期(详见【药物相互作用】)。
《S1替吉奥胶囊》课件
本课件将详细介绍《S1替吉奥胶囊》的药理作用、制剂规格、适应症、用法 与用量，以及它的不良反应、禁忌症和药物相互作用等内容。
制剂规格
1 批准文号
国药准字H20000426Βιβλιοθήκη 2 包装规格10粒/盒
3 剂型
胶囊剂
药理作用
1 抑制癌细胞生长
通过抑制肿瘤细胞内的信号通路，阻止癌细胞的分裂和增殖。
2 促进凋亡
诱导癌细胞进入凋亡状态，消除肿瘤细胞。
3 阻止血管生成
抑制肿瘤血管的形成，阻断癌细胞的营养供给。
适应症
1 非小细胞肺癌
作为一线治疗，可用于控制肿瘤的生长和扩散。
2 胃癌
作为维持治疗，可用于减少肿瘤复发和进展的风险。
3 结直肠癌
作为辅助治疗，可与化疗药物联用，提高治疗效果。
用法与用量
1 用法
安全性评价
该药物在临床应用中安全可靠，常见的不良反应一 般为轻度，并可通过调整剂量进行控制。
药品管理与市场前景
药品管理政策
《S1替吉奥胶囊》是一种处方药物，必须在医生指导下合理使用。
市场前景预测
随着医疗水平的提高和人们对肿瘤治疗的重视，该药品的市场需求将持续增长。
2 常见药物相互作用
酮康唑、利福平、红霉素等药物会增加该药 物的血药浓度和不良反应风险。
注意事项与禁忌症
1 注意事项
使用本药物期间应避免饮酒，不宜参与危险操作，如驾驶车辆。
2 禁忌症
已知对该药物过敏的患者禁用；孕妇、哺乳期妇女禁用。
临床疗效与安全性
临床疗效
经多项临床试验证实，该药物在治疗非小细胞肺癌、 胃癌和结直肠癌方面具有显著疗效。
口服，建议随餐服用，每日1次。
国产替吉奥胶囊单药一线治疗老年晚期胃癌临床研究
国产替吉奥胶囊单药一线治疗老年晚期胃癌临床研究章海燕;孙立柱【期刊名称】《中国医学创新》【年(卷),期】2010(007)029【摘要】目的观察国产替吉奥(S-1)胶囊作为一线药物治疗老年晚期胃癌的疗效及安全性.方法对36例具有可测量指标的老年晚期胃癌患者随机分为两组.观察组17例采用替吉奥胶囊80 mg/m2od,分早晚2次口服,d1～28,休息14 d为1周期,连用2周期后评价疗效.对照组19例采用卡培他滨2500 mg/m2od,分早晚2次服用,连服14 d, 21 d为1周期,连用4周期后评价疗效. 结果: 观察组17例中CR 2例、PR 6例,有效率47.06%.对照组19例中CR 1例、PR 5例,有效率31.58%.两组间比较差异无统计学意义( P＞0.05).观察组和对照组的恶心、呕吐发生率分别为11.17 %和31.57%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05).两组主要毒副反应均为轻度消化道反应和血液学毒性,对照组尚有手足综合征、皮肤色素沉着等轻微反应.结论 :国产替吉奥胶囊作为一线药物治疗老年或体质差的晚期胃癌患者有较好疗效,毒副反应轻.【总页数】3页(P94-96)【作者】章海燕;孙立柱【作者单位】223600,江苏沭阳县人民医院;223600,江苏沭阳县人民医院【正文语种】中文【相关文献】1.替吉奥单药对比吉西他滨单药一线治疗老年晚期胰腺癌的临床研究 [J], 范军达;孙涛2.替吉奥单药一线治疗老年晚期胃癌的疗效观察 [J], 李俊;熊海林;何樱3.替吉奥单药一线治疗老年晚期胃癌的疗效观察 [J], 李俊;熊海林;何樱4.替吉奥联合奥沙利铂对比替吉奥联合顺铂方案一线治疗老年晚期胃癌的临床研究[J], 樊卫飞;王峻;孟丽娟;刘福银;蒲骁麟;杨民5.替吉奥单药与XELOX方案一线治疗老年晚期胃癌的疗效比较 [J], 何广思;蒋宗惠;章敢因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
替吉奥胶囊_S_1_在中国癌症患者体内的药代动力学和生物等效性_邹卉瑜
替吉奥 (S-1)由替加氟 、吉美嘧啶和奥替拉西钾 3种成分组成 [ 1] , 最早由日本大鹏药品工业株式会社 研制 , 见图 1。 其中 , 替加氟 (图 1A)主要在肝微粒体 细胞色素 P450代谢酶系作用下转变为 5 -氟尿嘧啶 (图 1B)起抗肿瘤作用[ 2] 。 吉美嘧啶 (图 1C)为二氢 嘧啶脱氢酶抑制剂 , 可延长血液和肿瘤组织中 5 -氟 尿嘧啶的药效时间[ 3] 。 奥替拉西 (图 1D)经口服吸收 后可在胃肠道内选择性地作用于乳清酸磷酸核糖转 移酶 , 阻断 5 -氟尿嘧啶磷酸化 , 减轻 5 -氟尿嘧啶引 起的胃肠道毒副作用 [ 4] 。 S-1于 1999年在日本首次 上市 , 用于晚期胃癌的一线治疗 , 2001 ～ 2007年先后 被批准用于进行性或复发性头颈部肿瘤 、进行性或复 发性结肠直肠癌 、进行性非小细胞肺癌 、转移性乳腺 癌 、转移性胰腺 癌和胆 管癌的治 疗[ 5] 。 已 有文献 报 道 [ 6 -8] S-1在日本 、欧洲和美国癌症患者的药代动力 学 ;但目前未见有关于 S-1在中国癌症患者体内的 药代动力学研究报道 。为满足国内临床需要 、降低用 药成本 , 随着保护期的结束 , 国内开始仿制研究 , 其胶 囊剂经国家食品药品监督管理局批准进行临床试验 , 该药与日本大鹏药业生产的 S-1(商品名 :爱斯万 ) 具有相同的给药途径和活性成分 , 因此以爱斯万为参 比制剂考察国内研制的替吉奥胶囊的人体相对生物 利用度 , 进行生物等效性评价 , 并初步 探讨了替吉奥 胶囊在中国癌症患者体内的药代动力学特性 , 旨为该 药的临床应用提供参考依据 。
替吉奥胶囊的功能主治
替吉奥胶囊的功能主治1. 功能介绍替吉奥胶囊是一种应用于临床治疗的药物，主要用于改善人体的健康状况。
该胶囊含有多种有效成分，能够发挥多种功能，用于治疗多种疾病和疾病的症状。
下面将介绍替吉奥胶囊的主要功能和主治疾病。
2. 功能主治替吉奥胶囊的主要功能和主治疾病如下：•抗炎作用：替吉奥胶囊可以抑制炎症反应，减轻组织的炎症症状，常用于治疗关节炎、风湿性关节炎等炎症性疾病。
•镇痛作用：替吉奥胶囊能够缓解疼痛，常用于治疗各种疼痛症状，如头痛、牙痛、关节痛等。
•抗菌作用：替吉奥胶囊具有抑制细菌生长的作用，适用于治疗各种细菌感染，如呼吸道感染、泌尿道感染等。
•抗病毒作用：替吉奥胶囊可以抑制病毒的复制和传播，适用于治疗感染性疾病，如流感、疱疹等。
•增强免疫力：替吉奥胶囊可以增强人体的免疫力，提高抵抗能力，减少感染的机会。
•促进消化：替吉奥胶囊能够促进消化液分泌和胃肠蠕动，帮助消化食物，减轻消化不良的症状。
•改善睡眠质量：替吉奥胶囊具有镇静安眠的作用，可以改善睡眠质量，缓解失眠的症状。
•调节血糖水平：替吉奥胶囊可以调节血糖水平，适用于治疗糖尿病等高血糖症状。
•降低血压：替吉奥胶囊能够降低血压，适用于治疗高血压病。
以上是替吉奥胶囊的主要功能和主治疾病，具体的用法和剂量请在医生指导下使用。
3. 注意事项在使用替吉奥胶囊时，需要注意以下事项：•请遵循医生的指导，按照正确的剂量和用法使用。
•如果出现过敏反应或严重副作用，请立即停止使用，并咨询医生。
•在使用替吉奥胶囊期间，不要同时使用其他药物，以免发生不良反应或相互作用。
•孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人在使用替吉奥胶囊前应咨询医生。
•存放替吉奥胶囊时，请放置在阴凉干燥的地方，避免阳光直射。
以上是对替吉奥胶囊的功能主治的介绍，希望能对您有所帮助。
如需了解更多信息，请咨询医生或药师。
参考资料： - 替吉奥胶囊说明书 - 临床药理学教材。
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毒副反应
消化系统：可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、 消化系统：可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹 胃炎等。 级副反应相对少见 级副反应相对少见。 痛、胃炎等。3-4级副反应相对少见。 皮肤：几乎一半的病人发生手足综合征：表现为麻木、 皮肤：几乎一半的病人发生手足综合征：表现为麻木、感 觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感， 觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀 或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见， 或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见， 但严重者少见。 但严重者少见。 一般不良反应：常有疲乏但严重者极少见。 一般不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副 反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。 反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。 神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、 神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较 常见，但严重者少见。 常见，但严重者少见。 血液系统：中性粒细胞减少少见也不严重， 血液系统：中性粒细胞减少少见也不严重，贫血极少见也 不严重。 不严重。
谢谢
用法用量
A：体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40mg，每天两次。 体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40mg，每天两次。 平方米的患者 40mg B：体表面积在1.25平方米和1.5平方米之间的患者，每次用 体表面积在1.25平方米和1.5平方米之间的患者， 1.25平方米和1.5平方米之间的患者 50mg，每天两次。 50mg，每天两次。 C：体表面积〉1.5平方米的患者，每次用60mg，每天两次。 体表面积〉1.5平方米的患者，每次用60mg，每天两次。 平方米的患者 60mg 以上均为早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔 以上均为早餐和晚餐后服用。28天为一个周期， 天为一个周期 14天再重复 14天再重复 如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常， 如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常， 胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7 胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依 次调高到50mg 60mg，75mg。 50mg， 次调高到50mg，60mg，75mg。
氟尿嘧啶注射液
作用机理
在体内先转变为5-氟 脱氧尿嘧啶核苷酸 在体内先转变为 氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸 （FdUMP）， FdUMP抑制胸腺嘧啶核苷 ）， 抑制胸腺嘧啶核苷 酸合成酶（TS），阻断脱氧尿嘧啶核苷酸 ），阻断脱氧尿嘧啶核苷酸 酸合成酶（ ）， （dUMP）转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸 ） ），从而抑制 的生物合成。 （dTMP），从而抑制 ），从而抑制DNA的生物合成。 的生物合成 细胞周期特异性药，主要抑制 期细胞 期细胞。 细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。
替加氟的作用
替加氟是5-Fu的前体药物，也是S-1的主要 的前体药物，也是 替加氟是 的前体药物 的主要 抗肿瘤成分。 抗肿瘤成分。替加氟口服吸收后经肝微粒 体的细胞色素P-450酶系作用而转化为氟尿 体的细胞色素 酶系作用而转化为氟尿 嘧啶。 嘧啶。 替加氟所产生的氟尿嘧啶在体内极不稳定， 替加氟所产生的氟尿嘧啶在体内极不稳定， 易被在正常器官和肿瘤组织中的二氢嘧啶 脱氢酶（ 脱氢酶（DPD）快速降解。 ）快速降解。
吉美嘧啶的作用
吉美嘧啶是一种强力的二氢嘧啶脱氢酶抑 制剂，能通过有效减缓氟尿嘧啶的分解、 制剂，能通过有效减缓氟尿嘧啶的分解、 延长药物暴露时间而提高替加氟的抗肿瘤 效力。使得 效力。使得5-Fu在血中和肿瘤组织中长时 在血中和肿瘤组织中长时 间保持较高的有效浓度，从而取得与 间保持较高的有效浓度，从而取得与5-Fu 持续静脉输注类似的疗效。 持续静脉输注类似的疗效。
卡培他滨片（希罗达 卡培他滨片羧基酯酶） （肝脏，羧基酯酶）5’-DFCR 肝和肿瘤，胞苷脱氨酶） （肝和肿瘤，胞苷脱氨酶） 5’-DFUR 胸腺嘧啶磷酸化酶） （胸腺嘧啶磷酸化酶）5-Fu
适应证及用法用量 适应证及用法用量
希罗达主要用于晚期原发性或转移性乳腺 希罗达主要用于晚期原发性或转移性乳腺 癌，直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。 直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。 的治疗 每日口服2500mg/㎡，2次/天（早晚各一 ㎡ 每日口服 次天 治疗2周后停药一周 周为一个疗程。 次）,治疗 周后停药一周，3周为一个疗程。 治疗 周后停药一周， 周为一个疗程 应在餐后半小时内用水吞服。 应在餐后半小时内用水吞服。
适应症
在日本： 年被批准用来治疗晚期胃癌 在日本：1999年被批准用来治疗晚期胃癌， 年被批准用来治疗晚期胃癌， 2001年被批准用来治疗头颈部癌，2003年 年被批准用来治疗头颈部癌 年被批准用来治疗头颈部 年 被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准 被批准用来治疗结直肠癌， 直肠癌 年被批准 用来治疗非小细胞肺癌。 用来治疗非小细胞肺癌。 肺癌
与叶酸的关系
FdUMP与TS和10-甲酰四氢叶酸形成三联 与 和 甲酰四氢叶酸形成三联 复合物使TS酶失活， 复合物使 酶失活， FdUMP对TS酶的抑 酶失活 对 酶的抑 制程度和10-甲酰四氢叶酸的量有关，外源 制程度和 甲酰四氢叶酸的量有关， 甲酰四氢叶酸的量有关 补充甲酰四氢叶酸， 补充甲酰四氢叶酸，可以增加三联复合物 的量，从而增加疗效。 的量，从而增加疗效。 先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶。 先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶。
奥替拉西的作用
替加氟的磷酸化代谢产物—氟尿嘧啶 磷酸 替加氟的磷酸化代谢产物 氟尿嘧啶-磷酸 氟尿嘧啶 脱氧尿苷（ 脱氧尿苷（FdUMP）是替加氟引发胃肠道 ） 毒性作用的主要物质。奥替拉西可以阻断 毒性作用的主要物质。 的磷酸化， 了5-Fu的磷酸化，也从而减少了 的磷酸化 也从而减少了FdUMP的 的 生成， 生成，预防了氟尿嘧啶磷酸化引起的胃肠 道毒性，减轻了替加氟的胃肠道副作用。 道毒性，减轻了替加氟的胃肠道副作用。
替吉奥胶囊
组成
替加氟（ ， 替加氟（FT，tegafur）； ）； 吉美嘧啶（ 吉美嘧啶（CDHP，gimestat，亦称 ， ， gimeracil） ） 奥替拉西（ 奥替拉西（OXO，potassium oxonate， ， ， 亦称氧嗪酸钾）。 亦称氧嗪酸钾）。 替加氟∶吉美嘧啶∶奥替拉西=1∶ ∶ 替加氟∶吉美嘧啶∶奥替拉西 ∶0.4∶1 的摩尔比。 的摩尔比。
不良反应
1.骨髓抑制。 骨髓抑制。 骨髓抑制 2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高 肝功能损伤， 肝功能损伤 食欲减退， 3.严重腹泻的发生率 严重腹泻的发生率0.4% 严重腹泻的发生率 4.严重肠炎的发生率 4.严重肠炎的发生率0.2% 严重肠炎的发生率0.2% 5.间质性肺炎的发生率 间质性肺炎的发生率0.4% 间质性肺炎的发生率 6.严重口腔溃疡和出血的发生率 严重口腔溃疡和出血的发生率0.2% 严重口腔溃疡和出血的发生率 7.可能发生急性肾衰。 可能发生急性肾衰。 可能发生急性肾衰 8.可能发生皮肤毒性。 可能发生皮肤毒性。 可能发生皮肤毒性 9.可能发生嗅觉缺失症。 可能发生嗅觉缺失症。 可能发生嗅觉缺失症