阿托伐他汀钙有关物质研究进展

姚亮元袁秀菊袁红波金秉德宿亮刘若辉龙世玉赵静芝

【摘要】【摘要】阿托伐他汀钙为HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。临床主要用于治疗高胆固醇血症及冠心病。上市20年内全球销售额累计达到1400亿。临床上得到广泛的应用。本文重点对阿托伐他汀钙的有关物质研究进展进行综述。结合美国药典、欧洲药典和英国药典分析了阿托伐他汀钙中可能存在的以及已经确证的工艺杂质、降解产物及可能的降解途径。

【期刊名称】医药前沿

【年(卷),期】2018(008)017

【总页数】1

【关键词】【关键词】阿托伐他汀钙；有关物质；降解产物；降解途径

阿托伐他汀钙是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加细胞表面的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。阿托伐他汀钙可降低纯合子型和杂合子型家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症和混合型血脂异常患者的总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇、和载脂蛋白B水平。临床研究、病理研究和流行病学研究显示，总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成，是心血管疾病发生的危险因素，而高密度脂蛋白胆固醇水平升高则与心血管疾病风险的降低相关。

阿托伐他汀钙最早由美国华纳-兰伯特公司研制成功，1997年首先在英国上市，同年在美国上市，由辉瑞代理销售，商品立普妥（LIPITOR）。2007年，美国FDA批准阿托伐他汀钙新增了用于非致命性心梗、中风、心脏手术、心衰和心