缓释制剂的研究进展
临床药学中药药物缓释技术研究
临床药学中药药物缓释技术研究在临床药学领域中，药物缓释技术是一项重要的研究方向。
该技术的目的是通过合理的方法和技术手段，延长药物在体内的释放时间，减少用药频率，提高治疗效果。
本文将探讨临床药学中药物缓释技术的研究进展和应用前景。
一、药物缓释技术的基本原理药物缓释技术主要通过调整药物的制剂结构和药物释放过程来实现。
其中最常用的方法之一是利用缓释剂，将药物包裹在缓释剂颗粒中，通过控制缓释剂的渗透性来延缓药物的释放速度。
此外，也可以通过化学修饰或物理性质的改变来实现药物的缓释。
二、常见的药物缓释技术1. 纳米技术纳米技术是目前研究较为火热的领域之一，其在药物缓释方面具有巨大的潜力。
纳米材料可以提供较大的比表面积，增加药物与缓释剂之间的接触面积，从而提高药物的释放速度和效果。
同时，纳米技术还可以提供多种途径，如脂质纳米粒子、聚乙烯醇纳米纤维等，用于控制药物的缓释速率和路径，从而实现更精确的药效控制。
2. 凝胶技术凝胶技术是一种常见的控制释放速率的方法。
凝胶是由多种高分子物质组成的三维网络结构，可以在水中形成类似胶体的状态。
通过调整凝胶的孔隙结构和材料的物理化学性质，可以实现控制药物缓释的目的。
此外，凝胶技术还具有生物相容性好、结构可调性高等优点，被广泛应用于药物缓释技术中。
3. 微球技术微球技术是将药物包裹在微球中，通过微球的特殊结构和材料性质来控制药物的释放速率。
微球技术具有药物负荷量大、可调控性强、应用广泛等特点，已广泛用于缓释药物的研究和生产。
常见的微球制备方法包括油包水乳液法、溶胶凝胶法、共沉淀法等。
三、药物缓释技术的应用前景药物缓释技术在临床药学中具有广阔的应用前景。
首先，在慢性病治疗中，药物缓释技术可以提供长时间的药物控制释放，降低用药频率，改善患者用药依从性。
其次，在药物合成和改良方面，药物缓释技术可以延长药物的半衰期，增加药物的疗效。
此外，药物缓释技术还可以降低药物剂量，减少药物副作用，提高患者的生活质量。
药物制剂中的药物缓释机制研究
药物制剂中的药物缓释机制研究药物缓释技术是一种通过控制药物在体内的释放速率，延长药物在体内的作用时间以及减少用药频率的方法。
药物制剂中的药物缓释机制是一个复杂的过程，需要考虑药物的性质以及制剂的特性。
在本文中，我们将探讨药物缓释机制的研究及其在药物制剂中的应用。
1. 药物缓释机制的研究意义药物缓释机制的研究对于合理使用药物、改善疗效、减少药物毒副作用具有重要意义。
通过深入研究药物缓释机制，可以精确控制药物在体内的释放速率，避免药物峰值浓度过高或波动过大，从而增加药物治疗的持续性和稳定性。
2. 药物缓释机制的分类药物缓释机制可以根据不同的原理进行分类。
常见的药物缓释机制包括扩散控制、溶解控制、吸附控制、解离控制等。
这些机制都是基于药物在制剂中的释放过程进行研究和控制的。
2.1 扩散控制扩散控制是指药物通过制剂中的扩散过程来实现缓释。
这一机制适用于药物在制剂中的溶解度较低、溶解速率较慢的情况。
在扩散控制的过程中，药物分子从制剂中的高浓度区域向低浓度区域扩散，从而实现释放。
扩散控制需要考虑药物分子大小、制剂的孔隙结构以及渗透压等因素。
2.2 溶解控制溶解控制是通过药物在制剂中的溶解过程来实现缓释。
在溶解控制的机制下，药物溶解度较高，溶解速率较快，控制制剂中的溶解速率可以实现药物的缓释。
溶解控制需要考虑药物的溶解度、溶解动力学以及制剂的溶解介质等因素。
2.3 吸附控制吸附控制是指药物与制剂中的载体之间的吸附作用来实现缓释。
这一机制适用于药物在制剂中的吸附性较强的情况。
药物与载体之间的吸附作用可以通过控制载体的性质和制剂的结构来实现。
吸附控制需要考虑药物与载体之间的亲疏水性以及制剂的载体结构等因素。
2.4 解离控制解离控制是通过药物分子在制剂中的解离过程来实现缓释。
这一机制适用于药物分子在制剂中的解离平衡较慢的情况。
药物分子的解离速率可以通过调控制剂的pH值、离子强度以及药物的结构等因素来实现。
3. 药物制剂中的药物缓释技术药物缓释技术在药物制剂中得到了广泛的应用。
药物制剂的缓释技术研究
药物制剂的缓释技术研究药物制剂的缓释技术是一种通过控制药物在体内的释放速度来实现持续的药效作用的技术。
它在医药领域中发挥着重要的作用，可以提高治疗效果，减少副作用，并提高患者的治疗依从性。
本文将介绍药物制剂的缓释技术的研究进展和应用前景。
一、缓释技术的概念和原理缓释技术是指通过改变药物制剂的结构和性质，使药物在体内以一定的速率缓慢释放，从而达到控制药物治疗浓度和持续时间的目的。
其原理主要涉及以下几个方面：1. 药物的内外控制释放：内控释放是指通过改变药物分子的结构，使其在体内发生代谢和降解的过程中自然释放出来。
外控释放是通过控制药物制剂中的载体和缓释材料，使药物在体内按照设定的速率释放。
2. 缓释技术的基本原理：缓释技术的基本原理是利用药物分子在制剂中的扩散、溶解、降解等过程来调节药物在体内的释放速率。
通过控制这些过程的速率和程度，可以实现药物的缓慢释放。
3. 缓释药物制剂的分类：根据缓释的机制和载体的不同，缓释药物制剂可以分为多晶缓释制剂、微球型缓释制剂、水凝胶缓释制剂等。
每种制剂都有其特定的释放速率和机理。
二、药物制剂的缓释技术的研究进展1. 多晶缓释制剂的研究：多晶缓释制剂是一种将药物分子嵌入到多晶的载体中，在体内通过扩散来释放药物的技术。
该技术在肿瘤治疗、慢性疼痛管理等领域得到了广泛的应用。
2. 微球型缓释制剂的研究：微球型缓释制剂是将药物包裹在微小的球形载体中，通过控制微球的溶解或降解速度来实现药物的缓慢释放。
该技术在心脑血管领域、抗生素治疗等方面有着重要的应用价值。
3. 水凝胶缓释制剂的研究：水凝胶缓释制剂是一种将药物包裹在水凝胶载体中，通过控制水凝胶的溶胀性质来实现药物的缓慢释放。
该技术在眼科、皮肤病治疗等方面有着广泛的应用。
三、药物制剂的缓释技术的应用前景药物制剂的缓释技术在广泛的临床应用中发挥着重要的作用。
它可以改善药物的生物利用度，减少药物的副作用，并提高患者的治疗依从性。
未来，随着科学技术的不断发展，药物制剂的缓释技术也将不断创新和完善。
缓控释药物制剂的研究和开发
缓控释药物制剂的研究和开发缓控释药物制剂的研究和开发中国药科⼤学平其能⼀、缓控释制剂的现状与进展⼝服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要⽅向。
由于开发周期短、投⼊少、经济风险低、技术含量增加⽽附加价值显著提⾼等⽽被制药⼯业看重。
国外上市的该类制剂品种达200余种，500多个规格。
2002年，全球⼝服缓控释制剂的市场规模为216亿美元，年增长率为9%。
国内缓释、控释药物制剂也在不断增加，中国药典收录的缓控释制剂也在逐版增加。
近年来我国缓释及控释制剂的研发和⽣产得到很⼤发展，⽆论从⽣产的品种、数量还是从剂型和释放机理的研究等多⽅⾯已经⼤⼤缩短了与先进国家的距离，还有⼀些中药有效成分或部位正在开发缓控释制剂。
但是，作为⼀类新剂型和新制剂，其⽣产⽔平、质量控制和重现性等⽅⾯有待提⾼，⽅便临床⽤药的不同剂量和规格还有待发展。
缓控释制剂发展的趋势是，从延长药物作⽤时间、⽅便⽤药、平稳⾎药浓度、减⼩毒副作⽤为⽬标进⽽以提⾼病⼈在疾病状态下的药效为⽬标。
根据这⼀⽬标，设计缓控释制剂具有治疗需要的释药速度（并⾮恒释就好）、释药时间（并⾮延长释放时间就好）及释药部位或靶位。
从剂型⽽⾔，近⼏年研发较多的是根据疾病治疗时⾠药理学的定时脉冲缓释系统和⼀天⼀次⽤药的缓控释系统。
从药物⽽⾔，则有更多不同类型的药物进⼊了⼝服缓释及控释选择的范围，如⼀些抗菌素药物开发了缓控释制剂。
⼆、缓控释药物制剂的设计原则1、设计⽬的（1）适应症及治疗需要主要适⽤于长期性及慢性疾病如⾼⾎压、抑郁、过敏、糖尿病、抗菌、慢性疼痛、关节炎、⾼胆固醇和癫痫等，但没有严格的限制。
（2）⽅便⽤药⽅便⽤药是开发缓控释制剂的重要⽬的之⼀。
缓控释制剂提⾼病⼈⽤药顺应性，减少⽤药次数。
液体⼝服缓控释制剂⽅便⼉童、⽼⼈和吞咽困难病⼈⽤药。
复⽅缓控释制剂可以减少漏药率、提⾼效果、减少花费等。
（3）缓控释制剂的经济学缓控释制剂延长药物专利的保护时间、开辟新的有效专利。
制药工程中的药物缓释技术研究
制药工程中的药物缓释技术研究药物缓释技术是制药工程领域中的一个重要研究内容。
它通过对药物的包裹和释放方式进行调控，延长药物在人体内的作用时间，减少用药频率，提高疗效，降低药物副作用。
本文将对药物缓释技术的原理、应用及研究进展进行详细探讨。
一、药物缓释技术的原理药物缓释技术的基本原理是将药物包裹在适当的材料中，使其以控制释放的方式逐渐释放到体内。
常见的包裹材料包括聚合物、纳米颗粒、微球等。
这些材料可以控制药物的溶解速度、渗透性以及周围环境的pH值等因素，从而控制药物的释放行为。
二、药物缓释技术的应用1. 控制药物血浆浓度：药物缓释技术可以使药物以稳定的速率释放到体内，从而维持稳定的药物血浆浓度。
这对于一些需要长期使用的药物来说尤为重要，比如慢性病的治疗药物。
2. 延长药物作用时间：传统的药物往往在短时间内迅速释放，导致药物在体内的作用时间有限。
通过药物缓释技术，药物可以持续释放，从而延长药物的作用时间，提高治疗效果。
3. 减少用药频率：药物缓释技术可以使药物以稳定速率释放，从而减少用药的频率。
这不仅方便患者使用，也减轻了给药负担，提高了患者的依从性。
4. 降低药物副作用：有些药物在短时间内高浓度释放可能会导致副作用，而药物缓释技术可以使药物以较低的浓度稳定释放，从而减少了副作用的发生。
三、药物缓释技术的研究进展随着制药工程领域的发展，药物缓释技术也在不断创新和进步。
目前，已经有多种药物缓释技术被应用于实际生产中。
1. 控制释放速率的方法：通过调节药物与包裹材料之间的相互作用，可以控制药物的释放速率。
常见的方法包括改变材料的渗透性、调节材料的pH响应性以及利用温度、光照等外界刺激来促进或抑制药物的释放。
2. 制备新型缓释材料：纳米技术的发展为药物缓释技术的研究提供了新的思路。
通过制备纳米尺度的缓释材料，可以增加药物与材料之间的接触面积，提高缓释效果。
此外，利用纳米脂质、纳米凝胶等材料，也可以实现更精确的药物控制释放。
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用.doc
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用-【摘要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。
因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全，所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究，令其获得了良好的进展。
【关键词】缓释；控释；药物制剂；研究进展；临床应用引言：由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征，并且制作的经济风险较低，单位药物含有的技术含量较高，商家获取的利润较为丰厚，使其与传统制剂相比更具有市场优势，所以被制药行业所重视。
一、缓控释制剂的定义与特点缓释制剂指的是在相应的释放介质中，通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。
控释制剂指的是在规定的释放介质中，依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。
与其对应的普通制剂对比，这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低，可以提高或明显提高患者的依从性，其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。
缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。
透过临床实践可以发现，有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差，而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征：1、可以稳定药物浓度，以免峰谷现象的发生，对降低药物的毒副作用十分有利。
尤其对治疗窗窄的药物，能够确保其安全性与有效性；2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度，对半衰期短的药物，可以减少给药次数，以免夜间还需给药，使用更为方便；3、最大程度降低毒副作用。
二、缓释、控释药物制剂的技术类别1、定速释放技术此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡，并与自身的代谢有关。
此类制剂依照零级释放动力学定律，通过相应的速率在体内释放药物。
定速释放技术能够降低血浓度波动，确保药效能长时间有效，提高病患的顺从性。
能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况，比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。
2、定位释放技术为了提高局部治疗效果，可对病患采用定位释放。
缓控释药物实验报告(3篇)
第1篇1. 抗晕动病缓控释药物的研究现况：- 目前，针对晕动病的治疗，常用的药物包括盐酸苯环壬酯、抗组胺药（如茶苯海明、苯海拉明）、拟肾上腺素类药（如苯丙胺、麻黄碱）、镇吐药（如盐酸地芬尼多、多潘立酮）以及钙拮抗剂类药（如桂利嗪）等。
- 这些药物通过不同的作用机制来缓解晕动病引起的症状，如减轻恶心、呕吐和眩晕等。
2. 药物化学实验报告：- 以阿司匹林（乙酰水杨酸）的合成为例，实验通过酯化反应制备阿司匹林，并进行了重结晶纯化。
- 实验操作涉及了溶解、加热、冷却、析出和过滤等步骤，体现了有机合成的基本原理和操作技术。
3. 难溶性药物缓控释制剂研究进展：- 难溶性药物在口服制剂中生物利用度低，因此需要通过增溶技术提高其溶解度。
- 缓控释制剂具有减少用药总剂量和用药次数、避免血药浓度峰谷现象、降低毒副作用等优点，在临床应用日益广泛。
4. TiO2纳米结构作为载体在药物缓控释传递系统的应用：- TiO2纳米结构因其生物相容性好、机械强度高、耐热耐腐蚀等优点，被广泛用作药物缓控释传递系统的载体。
- 通过制备和功能化TiO2纳米结构，可以实现对药物的缓释和靶向释放。
综上所述，药物研究和开发是一个多学科交叉的领域，涉及有机合成、药剂学、材料科学等多个学科。
在药物研究和应用过程中，需要综合考虑药物的性质、作用机制、制剂工艺等因素，以实现药物的安全、有效和便捷应用。
第2篇实验名称：缓控释药物的制备及释药特性研究实验时间：2023年10月15日实验目的：1. 掌握缓控释药物的基本原理和制备方法。
2. 学习药物缓释机理及其在临床应用中的优势。
3. 了解不同载体材料和缓释技术对药物释放特性的影响。
4. 通过实验验证缓控释药物在模拟体内的释药特性。
实验材料：1. 仪器：旋转蒸发仪、电子天平、磁力搅拌器、药物溶解度分析仪、紫外-可见分光光度计、扫描电子显微镜等。
2. 药品：阿司匹林、羧甲基纤维素钠（CMC）、聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）、PEG等。
药物制剂中的缓释技术研究
药物制剂中的缓释技术研究缓释技术在药物研发和制剂中扮演着重要的角色。
它可以实现药物在体内长时间的释放，从而提高治疗效果、降低用药频率和剂量，减轻药物的副作用。
本文将对药物制剂中的缓释技术进行研究和探讨。
引言随着人们对生活质量的要求不断提高，药物的缓释技术逐渐成为药物研究和制剂的热点。
传统的给药方式往往不能满足患者对治疗的要求，因此，研发更加精确、稳定的缓释技术变得尤为重要。
本文将以缓释技术在药物制剂中的应用为基础，探讨其研究现状和未来发展趋势。
一、缓释技术的概念和分类缓释技术是指通过某种手段将药物释放速度控制在一定范围内，使其在体内持续释放，在一定时间内达到理想的治疗浓度。
根据缓释机制和释放速率的不同，缓释技术可以分为以下几类：1. 零级缓释：药物在给药后快速释放，释放速率恒定，适用于需要快速作用的药物。
2. 一级缓释：药物在给药后逐渐释放，释放速率逐渐降低，适用于需要持续作用的药物。
3. 二级缓释：药物在给药后有周期性的释放，适用于需要间歇性作用的药物。
二、缓释技术的研究与应用缓释技术的研究涵盖了多个学科领域，如物理化学、材料科学、药学等。
下面将从药物制剂的角度，介绍几种常见的缓释技术及其应用。
1. 聚合物缓释技术聚合物是缓释技术中常用的载体材料，通过改变聚合物的结构和性质，可以实现药物的缓慢释放。
例如，利用聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）作为载体材料，可以制备微球，使药物在体内缓慢释放。
2. 脂质体缓释技术脂质体是由磷脂、胆固醇等脂质组成的纳米颗粒，可以包载药物并实现缓慢释放。
脂质体具有较好的生物相容性和稳定性，适用于水溶性和脂溶性药物的缓释。
3. 织物缓释技术织物缓释技术是指将药物包覆在纤维材料上，并通过纤维材料的表面积和孔隙结构实现药物的缓慢释放。
这种技术常用于局部给药，如创面敷料中的药物缓释。
三、缓释技术的优势与挑战缓释技术在药物制剂中有许多优势，但同时也面临一些挑战。
以下将分别进行探讨。
关于药物缓释控释制剂的研究进展概述,药物制剂工程论文
关于药物缓释控释制剂的研究进展概述摘要随着医药制剂技术的持续发展，医药界高度重视新产品、新剂型的开发研究。
与新化合物实体开发相比，新的制剂具有成本小、周期短而见效快的优势。
近年来，药物缓控释制剂的研究取得了较大的进展，而且具有广阔的研究与发展前景。
关键词：药物；缓释控释制剂；辅料；研究进展随着社会经济的日益增长，我国制药水平也不断发展。
近几年来，为了提高药物的使用率、缩短患者的治疗时间及减轻用药时给患者带来的巨大痛苦，国内的许多制药厂都成立了主要以研究药物制剂为主的部门。
此类制剂药物因具有给药次数少、对患者的肠胃刺激性小、治疗时间短、使用比较安全等作用，深受患者、医生的信赖。
由于缓释、控释药物制剂的应用率不断的上升，现今对缓释、控释药物制剂的要求也越来越严格。
药物的一般剂型是片剂和注射剂，但多数药物不适合应用这两种剂型。
对治疗糖尿病和心血管疾病的患者，若选择片剂、注射剂治疗时，当药物与血液循环融合后，会产生相对明显的血药浓度波动，出现了峰谷情况，容易产生毒副作用，使之有效治疗浓度较低不能很好的起到治疗的效果。
但缓释、控释药物制剂却克服了这一现象。
1、控释缓释制剂的优点近20 多年来，国外极为重视研究新剂型和新制剂的，其中的控释和缓释口服制剂是热点。
相比于普通制剂，缓控释制剂的优点在于：1.1 对于半衰期短，或者给药频繁的药物，可以减少服药的次数，使病人服药的顺应性得到提高，方便使用。
尤其对于需要长期服药的心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等慢性疾病患者特别适用。
1.2 有利于平稳血药浓度，“减缓峰谷”现象，从而使发生不良药物反应的频率和严重程度得以降低，临床用药更为安全。
1.3 缓慢释放，增强药物的有效性。
药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。
1.4 使药物化学稳定性得到增强。
在贮存期间，某些药物的常规制剂往往容易失效变质，或者被胃酸破坏，而将其制成缓控释制后，可以定时、定位地加以释放，稳定性可以有效提高。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用
工艺优化也是关键技术之一。在制备过程中，要通过对工艺条件的控制，调 整材料的结构和药物释放性能，以获得最佳的治疗效果。
临床应用
在临床应用方面，缓释、控释药用高分子材料主要应用于药物输送和疾病治 疗两个方面。
在药物输送方面，缓释、控释药用高分子材料可以作为药物载体，将药物以 恒定的速度释放到体内，提高药物的疗效。例如，一些抗肿瘤药物由于具有严重 的不良反应，通过缓释、控释药用高分子材料的载运，可以缓慢释放药物，减少 不良反应的发生，提高患者的生存质量。
总之，缓释、控释药用高分子材料在临床应用中具有广阔的发展前景。未来 医疗科技的发展将为这些材料提供更多的应用机会和挑战。相信在广大科研工作 者的不断努力下，缓释、控释药用高分子材料将会为人类健康事业带来更多的贡 献。谢谢观看二 Nhomakorabea临床应用
口服缓释、控释制剂在临床应用中具有许多优点。首先，它可以减少服药次 数，提高患者的依从性；其次，缓慢释放药物可以减少药物对胃肠道的刺激，降 低不良反应；最后，维持药物在体内有效的血药浓度，可以提高疗效。然而，口 服缓释、控释制剂也存在一些不足之处，如生产成本较高，有时会出现药物延迟 释放或不能完全释放的情况。
研究进展
近年来，研究者通过改进制备工艺和选用新的载体材料等方法，取得了一系 列的研究成果。例如，采用生物降解聚合物作为药物载体材料，可以提高药物的 生物相容性和降解性，降低免疫原性；采用离子交换技术制备缓控释制剂，可以 实现药物的程序化释放；采用3D打印技术制备个性化药物制剂，可以满足患者的 个性化需求。
缓释、控释药物制剂的研究进展及 临床应用
01 研究综述
03 临床应用 05 参考内容
目录
02 研究进展 04 结论
本次演示将详细探讨缓释、控释药物制剂的研究进展和临床应用。首先，我 们将简要概述本次演示的主题和目的；其次，对缓释、控释药物制剂的研究现状 进行梳理和总结，分析现有技术的优缺点，并挖掘研究领域存在的问题和挑战； 接着，我们将介绍最近的研究进展和成果，并分析和比较不同研究路线的优缺点； 第四，
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
２ 缓释试剂 的制备 方法
缓释试剂的形式有微胶囊 、 微球等多种 ， 制备方
法 也不 尽相 同 。 ２ １ 微 胶囊 ，
微 球 的 载 体 材 料 现 在 多 选 用 可 生 物 降 解 型 材
料【，Ｊ ８１ 。随着 纳米 技 术 的 发 展 ， 米 微 胶囊 和微 球 ２ 纳
的制备也 日 趋完善 。
１ 缓释制剂的载体
微囊的制备方法可归纳为物理化学法 ， 物理机 械法和化学法［ 。根据药物 、 囊材 的性质和微囊的
维普资讯
２０ 年第 ３ ０６ 期
帕 ’ 王 调 ●点
２ １
粒径、 释放要求以及靶向性要求 ， 选择不同的方法。 ２ １ １ 物 理化 学法 ．． 物理化学法是微囊化在液相中进行 ， 囊心物与 囊材在一定条件下形成新相析 出， 故又称相分离法。 其微囊化步骤一般可分为囊心物 的分散 、 囊材的加 入、 囊材的沉积和囊材的固化 ４ 步。 相分离法又有单凝聚法 、 复凝聚法 、 溶剂 一 非溶 剂法 、 改变温度法和液中干燥法等。 单凝 聚法是相分离法中较常用的一种 ， 它是在
该类材料具有囊材要求的多种基本特性 ， 稳定 、 无毒 、 成膜性好 ， 廉价易得 ， 目前最常用的一类囊 是 材， 如明胶 、 阿拉伯胶 、 、 蜡 海藻酸钠 、 白类 、 蛋 松脂 、 淀粉 、 丝素等。但天然材料 由于来源不同 ， 同一材料 的分子量 、 物理性质等可能也会有一定的差异 ， 这将 对 药物 释放性 能 造成 不稳 定 【 Ｊ 。
性 ［～ ｌ ４７
适宜的高分子材料为基质 ， 采用适 当的方法制成 的 球状药物载体制剂。纳米囊和纳米球的粒径 以纳米 计， 一般均在 １ ０ ｎ ～１０ｍ。而一般的微囊和微球的粒 径是 以微米计。纳米囊 和纳米球也统称为纳米粒。 微胶囊技术的研究始于 ２ ０世纪 ３ ０年代 ， ５ 年代 在 ０ 取得重 大成果 ， Ｅ Ｗｕｓ ｒ 空气悬浮法制备胶 Ｄ． ． ｒ ｅ 用 ｔ 囊， 并成功用于药物包衣 ；０年 代末 到 ６ ５ ０年代初 ， 人们开始研究把合成高分子的聚合方法应用于微胶 囊制备 ； ７ ０年代微胶囊制备技术的工艺 日益成熟 ； ８ 年代以来 ， ０ 微胶囊合成技术 的研究取得 了更大的 发展 ｌ 。微球用于药物载体的研究始 于 ２ ４ Ｊ ～ ０世纪 ７ 年代中期 ， ０ 此后 的研究 发展 十分迅 速 ， 用来制成
波动较小， 给药途径 多样化 ， 激性小而且 疗效持 刺 久、 安全等优点越来越受到临床 的重视… 。缓释药 １ 物的载体也得到 了发展迅速 ， 从天然高分子材料开 始发展到现在的全合成高分子材料 。缓释药物也由 消炎 、 解热 、 镇痛 、 抗菌 、 抗癌药发展 到细胞生长 因 子ｌ３ ２］ ，等。 目 前缓释制剂的形式 主要有 ： 微胶囊 、 微 球、 微粒 、 纳米微囊微球和膜等 。其中， 微囊 由囊壁 和内芯两部分组成 ， 它是利用天然或合成高分子作
喷雾 冻凝 法 是将 囊 心 物 分 散 于熔 融 的囊 材 中 ，
再喷于冷气流中凝 聚而成囊 的方法 ， 称为喷雾冻凝 法。常用 的囊材有蜡类 ， 脂肪酸和脂肪醇等 ， 它们均 是在室温为固体 ， 而在较高温度能熔融的囊材 。
空气 悬 浮 法 亦称 流 化 床 包 衣 法 ， 系利 用 垂 直 强 气流使 囊 心物悬 浮在 包 衣 室 中 ， 材 溶 液 通 过 喷 嘴 囊
维普资讯
２ ０
帕 ’ 王 调 ｆ￡
２剂 的 研 究 进 展
吴 海 燕 ， 瑞 娟 谢
（ 苏州大学材料工程 学院， 苏苏州 ２ ５ ２ ） 江 １０ １
摘 要： 介绍了国内外缓释制剂的载体材料、 制备方法、 外观形态 与 结构的检测、 缓释性能的表征等。
关键词 ： 缓释制剂 ； 载体材料 ； 制备 ； 缓释性能
早 在上 世纪 ３ ０年代 ， 国外 就开 始 了缓释 制 剂 的 研究开发 ， 由于该类药物具有给药次数少 ， 血药浓度
常用的载体材料一般分天然高分子材料 、 半合 成高分子材料 、 全合成高分子材料 ３ 种。
１ １天然 高分 子 ，
射撒于囊心物表 面， 使囊 心物悬 浮的热气流将溶剂 挥干， 囊心物表面便形成囊材薄膜而得微囊。 多孔离心法是利用离心力使囊心物高速穿过囊 材的液态膜 ， 再进入 固化浴 固化制备微囊 的方法称
为 多孔离 心法 。
高分子囊材（ 如明胶 ） 溶液中加入凝 聚剂 ， 以降低高
分子溶解度凝聚成囊的方法。 复凝聚法指使用两种带相反电荷 的高分子材料 作为复合囊材 ， 在一定 条件下交联且与囊心物凝聚 成囊的方法 。复凝聚法是经典 的微囊化方法 ， 它操 作简便 ， 容易掌握 ， 适合于难溶性药物的微囊化 。 复凝聚法及单凝聚法对 固态或液态的难溶性药 物均能得到满意的微囊。但药物表面都必须为囊材 凝 聚相所 润湿 ， 而 使 药 物 混 悬 或乳 化 于 该 凝 聚 相 从 中， 才能随凝聚相分散而成囊。因此可根据药物性 质适当加入润湿剂。此外还应使凝聚相保持一定的 流动性 ， 如控制温度或加水稀释等 ， 这是保证囊性 良
１２ 半 合成 高分 子 ．
外膜 ， 将极其微小的内芯物质（ 液体 ， 气体或固体等）
包 覆成 半 透性或 密 闭性 的微小 囊状 物 。微球 是 指用
这类材料 以纤维素衍生物为主 ， 一般毒性小 、 粘 度大、 成膜性能 良好 ， 但可能水解 、 不耐高温 ， 稳定性 差， 有些需现用现配 常用的有羧甲基纤维素 、 乙基 纤维素 、 邻苯二甲酸醋酸纤维素、 羟丙基 一甲基纤维 素及纤维素醋酸酯等【 。 １］ １３ 全合成高分子 ． 可分为生物降解和非生物降解两类。该类材料 的优点是化学稳定性好 ， 成膜性能优 良。如聚乳酸、 聚乳酸乙醇酯共 聚物 、 聚氰基丙烯酸烷酯 、 聚丙烯酸 树脂 、 聚甲基丙烯酸 甲酯及聚酰胺类等。缺点是合 成过程 中， 某些残留物质可能不易去除 ， 造成一定毒