临床药理学综述（精选五篇）

临床药理学综述（精选五篇）

第一篇：临床药理学综述

抗高血压药的临床应用

【摘要】高血压的发病率越来越高，被认为是当今世界上危害人类健康和导致死亡的主要原因之一。随着对高血压的深入了解，对各种常用抗高血压药物的利弊也

有了较全面的认识。本文通过对抗高血压药物的分类和药物的临床应用以对该类

药物的研究进展作一综述。

【关键词】高血压；抗高血压药；临床应用

随着人们生活水平的不断改善，高血压病的发病率呈逐年上升趋势，已成为

我国中老年人的常见病和多发病，高血压病是脑血管意外和冠心病的主要危险因

素，对高血压病进行适当的治疗，可减少心、脑、肾和充血性心力衰竭的发生率。

当前，如何对占高血压病人群 70 %的轻型高血压及老年患者进行早期治疗和及早

防止靶器官受损是重要的研究方向[1]。

高血压（Hypertension）是一个渐进性的，由复杂和相互关联着的病因学引起的心血管症状。常伴有脂肪和糖代谢紊乱，及心、脑、肾和眼视网膜等器官功能

性或器质性病变，即器官重塑为特征的全身性疾病[2]。我国高血压病人已超过1

亿，且有增加的趋势[3]。抗高血压药（antihypertensive drugs）临床上主要用于治

疗高血压和防止并发症的发生。合理选用抗高血压药，不仅可以有效控制血压（＜

140/90mmHg），还能减少高血压并发症的发生率和降低其病死

率[4]。本文就高血

压病的药物应用及药理研究进展予以概述。

1．临床常用抗高血压药物的分类及应用

目前抗高血压药物种类繁多，特点各异，它们可通过直接或者间接的方式影

响着血压的调节，按作用部位或系统把抗高血压药分为10类：（1）利尿药：（2）

肾上腺素能受体阻滞药：（3）钙通道阻滞药（CCB）；（4）肾素抑制剂（RI）；（5）

血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）；（6）血管紧张素Ⅱ受体拮抗药（ARB）；（7）

周围血管扩张药；（8）周围作用的肾上腺素受体阻滞药；（9）作用于血管运动中

枢抗高血压药和咪唑啉受体激动药；（10）钾通道开放药；

2．高血压的发病机制

高血压的发病机制非常复杂，目前认为与血流动力学改变、肾钠潴留、肾素-血管

紧张素-醛固酮系统、钠的转运、血管反应性增高和管壁增厚、交感神经系统的作

用、血管扩张激素、神经肽、胰岛素抵抗等有关[7]。

3．抗高血压药应用机理

3.1．利尿降压药

利尿剂是常用基础降压药,主要适用于轻、中度高血压,尤其是合并有力衰竭

患者。其降压机制主要通过排钠,减少细胞外容量, 降低外周血管阻力。近年来, 利

尿剂在高血压治疗中的基础地位已得到公认, 并作为一线基础用药列入高血压治

疗指南.最新的 ACCOMPLI SH[8]研究以利尿剂作为初始和联用药物的推荐受到

挑战。该试验结果证明, ACE I与 CCB联合明显优于 ACE I与利尿剂的联合,该研

究挑战了传统用药方案, 并将对高血压治疗领域产生深远影响, 指南推荐以利尿

剂作为联合制剂之一的策略将会有所改变。

过去由于大剂量使用噻嗪类药物,发现它可引起高糖、高血脂、高尿酸及降低

胰岛素敏感性等代谢上的副作用。现在通过一系列小剂量的长期实验发现小剂量

比大剂量的利尿剂更能明显地防止脑血管意外,逆转左心室肥厚及降低心脏病的发生,对小剂量噻嗪类随6个月以上,发现血胆固醇由最初稍上升后逐渐恢复至服

药前水平,长期观察也未发现糖尿病发病率上升或心率失常等。因此,最初用121

5毫克至 25 毫克/天是安全有效的。综合分析比较 ,利尿剂降低脑血管意外发生率

达 42 % ,降低缺血性心脏病发生率达14 % ,明显优于β受体阻滞剂。吲哒帕胺是

一种吲哚类利尿剂,兼有利尿及钙拮抗作用,它可从胆汁排出,肾衰病人适用,对糖及

血脂等无影响,被认为是优良的新一代药物[9]。

3.2，血管紧张素转化酶抑制剂

ACE I具有较强的降压作用, 能逆转血管壁、心脏的不良重塑,恢复其结构和

功能, 并能改善胰岛素抵抗, 对糖、脂肪等代谢无不良作用。其降压作用主要是通

过抑制周围和组织的血管紧张素转换酶, 使血管紧张素生成减少, 同时抑制激肽

酶使缓激肽降解减少, 从达到降压作用。ALLLHAT[10]研究是一项由美国国立心

肺血液研究所主持的随机、双盲、阳性药物对照的临床试验, 其结果表明, ACE I

治疗高血压患者不但可以减少全因死亡率、冠心病事件及心脑血管疾病事件, 还

可减少新发的糖尿病。

3.3，受体阻滞剂

抗高血压的受体阻滞剂主要指选择性的受体阻滞剂, 主要包括（1）β受体阻

断剂这类药可单独作为抗高血压的首选药，也可与其他抗高血压药如利尿药等合用。尤其适用于心输出量及肾素活性偏高的患者或伴有心绞痛、心律失常的高血

压患者。（2）AT1受体阻断药AT1受体阻断药主要用于治疗高血压和慢性心功能

不全，亦用于使用ACEI抑制药引起剧烈干咳而不能耐受的高血压患者[11]。目前

应用于临床的药物有氯纱坦、厄贝沙坦等。（3）α1受体阻断药可用于各型高血压，尤其适用于中度高血压并发肾功能障碍患者[11]。

目前临床常用的主要有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪及曲马唑嗪等。受体阻

滞剂的降压机制为选择性阻滞血管平滑肌突触后膜受体,舒张小动脉及静脉, 降

低外周阻力, 心排血量略升或不变。受体阻滞剂主要的不良反应为体位性低血压。

受体阻滞剂降压作用确切,但因其不良反应及禁忌证较多,目前在临床上已不作为

一线降压药。对于临床上一些顽固性的高血压(如肾性高血压),仍会用受体阻滞剂

(如哌唑嗪、特拉唑嗪等)。有研究表明[12], 受体阻滞剂对高脂血症和糖耐量异常

者可能有利, 能逆转左室肥厚, 改善胰岛素抵抗, 明显改善前列腺肥

大患者的排尿

困难, 但是至今临床试验尚未证实长期应用能降低心血管并发症发生率与病死率。

近年推出的 ARB 在血流动力学上的特性与ACE I较为接近,但对但是, 2009年公

布的两项M eta分析[13,14]均显示, ARB未能如其他降压药物一样显著降低冠心病

事件, 这使ARB在降压中的地位受到一定程度的影响,其作用有待进一步的研究。

3.4，肾素抑制药

肾素抑制药是作用于RAS的第四类型抗高血压药物, 肾素是一种蛋白水解酶,血管紧张肽原是其唯一底物。在 RAAS中,肾素催化血管紧张肽原形成无生物活性的十肽中间产物 Nag[15]。因此, 抑制肾素的活性可使 RAAS的限速过程受阻, 导

致体内Nag及醛甾酮含量下降, 进而引起血管舒张,水钠排出量增加, 血压下降。

早期开发的肽类和拟肽类肾素抑制药,如依那克林、雷米克林等,由于合成的成本

高而其药动学特性不佳使开发受到很大阻碍。近来开发的选择性高、口服有效的第二代非肽类肾素抑制药, 由于充分利用了基于结构的药物设计理论, 化合物活

性和药动学特性得到很大改善,如阿利克林等。它们的降血压作用与对肾素的抑制

相平行,且克服了肽类肾素抑制药口服无效或生物利用度低、消除快的缺点。

3.5，钙离子拮抗剂(CCB)

常用降压的有Ⅰ类苯烷胺类(如异搏定),Ⅱ类二氢吡啶类(如硝苯啶), Ⅲ类苯

噻氮类(如地尔硫),其中Ⅱ类对血管特异性较强。目前,CCB释放后应用的新趋势是:

第三代二氢吡啶类药物如非洛地平降血压有效且作用时间长;非二氢吡啶类药物如异搏定,尤其是缓释型制剂,对心脏选择性强,能降低血浆去甲肾上腺素,故对发作状态及扩张周围血管有独特的降压作用。短效的硝苯啶片剂在降血压治疗中,对大多数中青年患者不适用。此外,当服用二氢吡啶类降压药无效时加服利尿剂不能增加其疗效,相反高钠饮食可增加其疗效,因为当体内钠离子增加时可调节 CCB 受体的结合率。常用的 CCB 如异搏定、硝苯啶可增加地高辛的浓度。地尔硫与胺碘酮同服可发生心脏停搏和低血压,惟有第三代药物氨氯地平无此类代谢相互作用[16]。

4．总结

随着对高血压的认识不断更新，临床上对于抗高血压药物的选择和使用更科学和理性。抗高血压药的治疗目的不仅是降低高血压患者的血压，还应尽可能减少药物的不良反应，保证患者的生存质量和逆转或延缓靶器官的病理变化。现阶段研究显示新型复方制剂能够增强降压效果和减少药品不良反应，使患者的依从性明显改善，成为当前抗高血压治疗的主流[17]。相信随着药物不断的更新发展，高血压的药物治疗更加完善和安全[18.19]。

参考文献

[1]赵敏军,韦永强.抗高血压药的研究进展[J].医学综述.2010 ,24:3790-03

[2]吴向文, 王强抗高血压药的不良反应及应用原则[J].实用医技杂志.2008,07:0866-02

[3]刘丽莹,曹梅馨.抗高血压药物药理研究进展[J].文献综述2011,15:0040-02

[4]范治国,刘治安.抗高血压药的研究进展与临床应用评价[J].中国药房.2010,42:4011-03

[5]国家药典委员会.中华人民共和国药典[S].北京:中国医药科技出版社，2010: 566．

[6]国家基本药物目录2009年版[S].世界临床药物.2009,30(09)

[7] 马佳,常福厚,范蕾.蒙药抗高血压作用的研究进展[J].蒙医药论坛

2008),02:0112-03

[9] 刘雪峰.抗高血压药研究进展与临床应用[J].山东医药工业.2011,3(21)

[11]李端.药理学[M].6版.北京:人民卫生出版社,2007:231-249.[16]朱岫方.血管紧张素转换酶抑制剂和受体阻断剂联合应用治疗高血压的协同作用[J].中国老年学杂志.2011,07(31)

[17]A m J H y p art ends 20 156名中国高血压患者服用钙拮抗剂依从性、停药、换药的影响因素分析.中华高血压杂志Chin J H preteens, September 2009, Vol.17 No.9

[18]张石革.抗高血压药发展新趋向-复方制剂的进展与临床评价[J] 中国医药用药评价与分析.2011,02

[19] 中国高血压防治指南修订委员会.中国高血压防治指南[S].2000年修订版.北京:人民卫生出版社,2007.

第二篇：临床药理学重点

临床药理学重点

考试时间 6月20日上午9点到10点

30道单选 20道多选

非甾体抗炎药的不良反应

抗癌药的不良反应

老年人常见低血钾心律失常的中毒症状是由哪种药引起什么是肠道内给药

考来烯胺影响药物吸收原因

硫喷妥钠在体内在哪分布

治疗药物监测的英文简写（TDM）

治疗药物监测的取样点

老年人高血压的适用药物

老年人分布容积增大的药物

哪种维生素引起血栓静脉炎(维生素D)

老人用药的剂量

抑菌浓度和杀菌浓度的英文简写（MIC MBC）抗生素的预防用药

药物临床试验的要求

一相和二相反应的区别

TDM流程

老年人格兰阴性菌感染用药用哪种抗生素

一期临床试验的研究对象

受试者权利？

生物利用度的药动学参数

能透过血脑屏障的药物？

哪些是浓度依赖性药物

抗生素的联合应用适应症

游离药物检测的方法

具有肾毒性的抗生素有哪些

慢性肾功能不全的禁用药

阿片类中毒的原因

导致鼻穿孔的药物

阿托品的不良反应

消除速率常数的计算

轻度细菌感染首选给药方式

呋塞米的不良反应

第三篇：《临床药理学》小字

2012级研究生复

一、名词解释：

1安慰剂：是指没有药理活性的物质如乳糖、淀粉等制成与试验药外观、气味相同的制剂，作为临床对照试验中的阴性对照物。

2随机双盲对照临床试验：Ⅱ期临床试验是随机双盲对照临床试验，必须设置对照组，随机化是使临床试验中的受试者有同等的机会被分配到试验组或对照组中，而不受研究者和受试者主观意愿的影响。双盲法试验是研究者和病人都不知道每个病人分在哪一组，也不知道何组接受了试验治疗，此法的优点是可以避免来自受试者与研究者的偏倚。

3遗传药理学：是研究DNA序列个体变异引起的药物反应异常的学科。遗传药理学主要集中研究引起药物反应个体和群体差异的变异基因。换句话说，遗传药理学研究可能影响药物反应或代谢的候选基因的序列变异。

4时辰药理学：是研究药物和生物的内源性周期节律变化关系的一门科学。时辰药理学主要研究两方面的内容，即时辰药动学和时辰药效学。药物的生物利用度、血药浓度、代谢或排泄等，都有自身的昼夜节律性改变，了解昼夜节律的规律，重新考虑用药方案。5治疗药物监测：therapeutic drug monitoring TDM又称临床药动学监测，是在药代动力学原理的指导下，应用现代化的灵敏快速的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。6药源性疾病：又称药物诱发性疾病，是医源性疾病的主要组成部分，是指人们在应用药物预防、治疗和诊断疾病时，因药物的原因而导致机体组织器官发生功能性或器质性损害，引起生理功能、生化代谢紊乱和组织结构变化等不良反应，由此产生各种体征和临床症状的疾病。一般不包括药物过量导致的急性中毒。

7非处方药：over the-counter drugs OTC是指为方便公众用药，在保证用药安全的前提下，经国家药品监督管理部门批准，不需要凭执业医师处方，消费者可自行判断、购买和使用的药品。

8精神药品：精神药品是指直接作用于中枢神经系统使之兴奋或抑制，长期应用能产生精神依赖性的药品。精神药品分类有中枢抑制剂、中枢兴奋剂、苯丙胺类、致幻剂氯胺酮等。

9麻醉药品：麻醉药品，是指对中枢神经有麻醉作用，连续使用、滥用或者不合理使用，易产生生理依赖性，能形成瘾癖的药品。麻醉药品分类: 阿片类、大麻类、可卡因类，常见的有生物碱吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼等。

10国家基本药物：国家基本药物是各个国家根据各自的国情，包括疾病发生的状况和药事管理政策，按照符合临床实际的科学标准，从各类临床用药中遴选出来的具有代表性的药品。这些药品均应具备

疗效可靠、不良反应轻、质量稳定、价格合理及使用方便的特点。同时，在医疗实践中对广大需要用药的患者而言，均应具备可获得性及可承受性的特点。

二、简答题

1、何谓药品不良反应，简述A型、B型药物不良反应的特点。

WHO对药品不良反应（adverse drug reaction ADR）的定义是为了预防、诊断、治疗疾病或改变人体的生理功能，人在正常用法用量下服用药品所出现的非期望的有害反应。我国定义为合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。排除了治疗失败、药物过量、药物滥用、不依从用药和用药差错的情况。根据与剂量的相关性将ADR分类：

A 型(A augmented 型反应)，常见，与药理作用增强有关，与用药剂量有关，容易预测，发生率高，死亡率低，肝肾功能障碍毒性增加，调整剂量预防，调整剂量治疗。如毒性反应、后遗效应、首剂效应、停药综合征等。

B 型(B bizarre 型反应)，与常规药理作用无关，与用药剂量无关，难以预测，发生率低，死亡率高，肝肾功能障碍无影响，避免用药预防，停止用药治疗。如特应性-特异质反应、过敏反应。

2、简述新药的Ⅰ期临床试验的主要内容和目的。Ⅰ期临床试验内容：为药物耐受性试验与药代动力学研究。

Ⅰ期临床试验目的：是在健康志愿者中研究人体对药物的耐受程度并通过药物动力学研究，了解药物在人体内的吸收、分布、消除的规律，为新药Ⅱ期临床试验提供安全有效的合理试验方案。

3、简述非甾体抗炎免疫药物共性不良反应。① 胃肠道损伤：为最

常见的不良反应，主要表现为胃肠道粘膜损伤、胃十二指肠溃疡、出血甚至穿孔。

② 肾损害：表现为急

性肾衰、肾病综合征、肾乳头坏死、水肿、高血钾和（或）低血钠等。

③ 肝脏损害：几乎所

有的NSAIDs均可致肝损害，从轻度的肝酶升高到严重的肝细胞损害致死。

④ 对血液系统的影

响：都可抑制血小板聚集，使出血时间延长，致粒细胞减少、再障、凝血障碍等。

⑤变态反应：表现为

皮疹、荨麻疹、瘙痒及光敏、支气管哮喘等，也有中度表皮坏死松解及多形红斑。及过敏：特异性体质可出现皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应。

⑥其他，可出现中枢

神经系统症状：如头痛、头晕、耳鸣、耳聋、视神经炎和球后神经炎。

4、何谓药物依赖性，并简述其分类和区别要点。

药物依赖（drug dependence），某些药品的反复使用后，药物与机体的相互作用，用药者在心理和/或生理上产生的渴望继续用药的特殊状态。依其呈现的身体状态或特殊精神状态可分为身体依赖性和精神依赖性。

身体依赖性也称生理依赖性(physiological dependence)。用药者反复应用某种药物造成一种适应状态，停药后产生药物戒断综合征(abstinence symptom)，使人非常痛苦，甚至危及生命。

精神依赖性又称心理依赖性(emotional dependence)。凡能引起令人

愉快意识状态的任何药物

即可引起精神依赖性，精神依赖者为得到欣快感(euphoria)而不得不定期或连续使用某种药物。

5、作为药物转运蛋白之一的P-糖蛋白，其意义？1.在肿瘤多药耐药中起主要作用，2.减少胃肠道对药物的吸收，3.参与屏障功能:BBB、血睾屏障，4.增加药物经肾排泄

6、药物与遗传物质相互作用而产生的三种特殊毒性是什么？并简

述其相互关系。

药物和遗传物质或遗传物质在细胞的表达发生相互作用可引起三种特殊毒性，即致癌作用、致畸作用和致突变作用。三者均为药物和遗传物质或遗传物质在细胞的表达发生相互作用的结果。药物的致突变作用发生在生殖细胞可能会导致致畸作用，发生在非生殖细胞则可以出现致癌作用；而具有致畸作用的药物不一定具有致癌作用或者致突变作用；具有致癌作用的药物不一定具有致畸作用和致突变作用。

7、哪些情况需要进行治疗药物监测TDM？

①药物的有效血药浓度范围狭窄的，多为治疗指数小的药物，如强心苷类；②血药浓度个体差异较大的，如三环抗抑郁药；③ 应用具有非线性药代动力学特征的药物。如苯妥英钠、氨茶碱、水杨酸等；

④ 肝肾功能不全、胃肠道功能不良时使用的相关的药物，如利多卡因、茶碱、氨基糖苷类抗生素等；⑤当患者依从性差，出现耐受性、肝药酶诱导或抑制、原因不明上网药效变化时，⑥怀疑患者药物中毒时，如苯妥英钠中毒引起的抽搐与癫痫发作不易区别；⑦联合用药产生相互作用而可能影响疗效时。

8、简述药物滥用与药物误用行为的区别。

药物滥用drug abuse是指人们背离医疗、预防和保健目的，间断或不间断地自行过度使用具有精神活性药物的行为。其结果必然导致药物依赖性，并造成用药个人精神和身体的损害，严重危害社会；药物误用drug mis-use即错误用药行为，指临床治疗过程中因用药适应症选择不当或无明确适应症、剂量过大或疗程过长、或配伍不合理等，不仅未获预期效果，反而出现药物有害反应。

9、何谓新药？我国新药注册分哪几类？

新药，是指未曾在中国境内上市销售的药品。对已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症的药品亦属新药。我国新药注册分成中药、天然药物注册和化学药品注册及生物制品注册三大部分。

10、茶碱的t1/2为8 小时，某哮喘病人口服茶碱，每8 小时一次，每次100mg，两天后在服药前采血（偏谷浓度），测得血药浓度4.0μg/ml，已知茶碱最低有效浓度为7μg/ml，试问该病人应如何调

整剂量？

解：茶碱的t1/2为8小时，因此两天后已达稳态浓度，D’=D*C’/C=100*7/4=175mg，每日服药剂量应调整为200mg tid

D'为校正剂量，D为原剂量，C'为目标浓度，C为测得浓度。

三、论述题

1、试述致依赖性药物的分类，并举例说明。

WHO将致依赖性药物分为三大类：

1.麻醉药品（narcotic drugs）指连续使用后易产生身体依赖性，能成瘾癖的药品，可分三类：（1）阿片类，包括阿片粗制品及主要生物碱吗啡、可待因、二乙酰吗啡（海洛因）及哌替啶、美沙酮、芬太尼等；（2）可卡因类，包括可卡因及其粗制品古柯叶和古柯糊；（3）大麻类，包括印度大麻及四氢大麻酚。

2.精神药品（psychotropic drugs）指作用于中枢神经系统，能使之兴奋或抑制，反复使用能产生精神依赖性的药品，可分为：(1)中枢抑制药，如巴比妥类和苯二氮卓类；（2）中枢兴奋药，如苯丙胺、甲基苯丙胺（冰毒）及亚甲二氧基苯丙胺（摇头丸）；（3）致幻药，如麦角二乙胺和氯胺酮（K粉）。

3.其他，包括烟草、酒精、茶、咖啡、挥发性有机溶剂等精神活性物质。

2、老年人应用华法林易导致自发性出血，分析其原因。

一、从药动学分析：老年人的药物血浆蛋白结合率的改变存在较大差异，如华法林的蛋白结合率下降，老年人肝合成蛋白的功能下降而致血浆蛋白含量减少，造成高蛋白结合率的华法林的游离型增加，表观分布容积增大，药理效应增强，如果老年人应用成人剂量的华法林可引起出血等不良反应增多。

二、从药效学分析：老年人肝合成凝血因子能力减退和血管发生退行性病变（血管断端回缩力下降）导致止血反应减弱，故对肝素和口服抗凝血药物如华法林非常敏感，一般治疗量可引起持久血凝障碍，并可有自发性内出血的危险。

3、华法林与阿司匹林何用易导致自发性出血，试分析其原因。

一、从药动学方面药物相互作用分析：当同时应用一种或多种药物时，它们有可能在血浆蛋白结合部位发生竞争，结果将使某一药物从蛋白结合部位被置换出来变成游离型，使更多的药物作用于靶位，加大了该药的毒性，阿司匹林对华法林有蛋白置换作用，使后者延长凝血酶原时间的作用明显增强，故易导致自发性出血。

二、从药效学方面药物相互作用分析：药物间最常见的协同作用类型是对同一系统、器官、细胞或酶的作用，非甾体抗炎药如阿司匹林可抑制血小板功能，降低血浆凝血酶原浓度，从而加强华法林的抗凝血功能，易诱发胃出血等自发性出血。

4、抗菌药物根据体内杀菌活性可分为哪两类，目前用于指导临床药物临床应用的药效学参数主要有那些？在治疗细菌性感染时，如何根据其体内杀菌活性合理用药。

一、抗菌药物根据体内杀菌活性可分为：Ⅰ类：“浓度依赖型”抗生素，代表药：氨基糖苷类、喹诺酮类、两性霉素B等；Ⅱ类：“时间依赖型”抗生素，代表药：大环内酯类中的阿奇霉素、头孢菌素类、碳青霉烯类等。

二、药效学参数（最低抑菌浓度MIC，最低杀菌浓度MBC

1.最小有效量、阈剂量、阈浓度

2.最大效应（效能）

3.效价强度（效价）

4.半数效应量：ED50、TD50、LD50

5.治疗指数（TI）时效曲线信息（参数）：1.起效时间2.最大效应时间3.效应维持时间4.作用残留时间

时量曲线与时效曲线的关

系

三、根据药动学特点选择抗菌药（PK）

⑴根据药物吸收的程度和速率选药

轻、中度感染：口服易吸收的抗菌药严重的感染：宜选用静脉给药，以避免口服或肌注时各种因素对其吸收的影响。(2)根据药物的分布特点选药

不同的抗菌药其分布特点不同，不同部位的感染应选择相应部位

药物浓度高的抗菌药。

脑膜炎青霉素G、SD、第三代头孢

骨克林、林可、磷、氧氟、环丙

前列腺氟喹诺酮、红、SMZ、TMP、四

胆汁大环内酯、林可、利福、哌酮、曲松、庆大、氨苄等

胎儿循环氨基糖苷类、氯霉素、磺胺类（不用）(3)根据药物的排泄特点选药

①泌尿道感染：主要以原形从肾排泄的药物。如青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等，尿药浓度比血药浓度高数十倍以上；②胆道感染：胆汁浓度较高的药物。如大环内酯类、林可、克林、氨苄、第三代头孢等，可达血药浓度的数倍以上。

第四篇：《临床药理学》思考题

《临床药理学》思考题

1．妊娠高血压患者，“当血压﹥170/110mmHg时，应积极降压，防止脑卒中和子痫的发生”，依据及理由？

When the BP﹥170/110 mmHg for gestational hypertension patients, we should actively lower the blood pressure, so as to prevent stroke and eclampsia happened, why?

2．“如果糖尿病患者出现微量蛋白尿，不论是1型还是2型糖尿病，不论血压正常与否，均应进行降压治疗”，依据及理由？

If diabetes patients experienced trace proteinuria, both type 1 or 2 diabetes, regardless of blood pressure is normal or not, to lower the blood pressure treatment must be taken, why?

3．试述提高门诊、住院高血压患者服药依从性的思路、方法？How to improve the blood pressure medication compliance for outpatient and hospitalized patients？

4．各类治疗动脉粥样硬化药物目前临床常用药物？各类代表药物的临床评价？

List the clinical commonly used drugs for treatment of atherosclerosis, and give some clinical evaluations of

representative drugs.5．从动脉粥样硬化发生机理，结合阿司匹林性质特点，评价其防治动脉粥样硬化作用？

From the mechanism of atherosclerosis, and the characteristics of aspirin, to evaluate aspirin’s control effect on atherosclerosis.

第五篇：临床药理学教学大纲

临床药理学教学大纲

-供临床医学专业七、八年制学生使用

第一章

绪论

【目的要求】

1.掌握临床药理学、临床药效动力学、临床药代动力学、市场药物再评价的概念。2．熟悉临床药理学的研究内容和临床药理学的职能。

3.了解临床药理学的发展概况，新药临床试验的分期、药物临床试验的伦理学要求。【教学时数】

2学时【教学内容】

一、基本概念

1．临床药理学（clinical pharmacology）：是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。临床药理学以基础药理学和临床医学为基础，以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药动学、新药的临床试验、药物不良反应及药物的相互作用等内容。

2．临床药效动力学(药效学，pharmacodynamics)：研究药物对人体生理生化功能的影响和临床效应及作用机制。

3．临床药代动力学(药动学，pharmacokinetics)：研究药物在正常人与患者体内吸收、分布、代谢和排泄的规律性。

4.市场药物再评价（revaluation of marketing drugs）：对已批准上市的药品从临床药理、药物流行病学、药物经济学等方面，对其在社会人群中的不良反应、疗效、用药方案、稳定性及费用是否符合

安全、有效、经济的合理用药原则做出科学评价和估计。

二、国内外临床药理学发展概况

三、临床药理学的研究内容 1．药效学研究 2．药动学研究 3．毒理学研究 4．临床试验 5．药物相互作用研究

四、临床药理学的职能 1．新药的临床研究与评价 2．市场药物的再评价 3．药物不良反应监测 4．临床药理学教学与培训 5．临床药理服务

五、新药的临床药理学评价 1．新药研发的主要流程

2．新药临床试验的分期：Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期3．新药临床试验方法学：对照、随机、盲法

六、新药临床试验的伦理学要求

第二章

【目的要求】

1．掌握药物在人体的体内过程随时间而改变的量变规律。2．熟悉影响药物体内过程的诸多因素。【教学时数】 2学时【教学内容】

一、药物的体内过程及其影响因素

1．吸收

吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。（1）消化道内吸收：口服或舌下、直肠给药

（2）影响药物从消化道吸收的主要因素：药剂学因素、生物学因素、首关效应

（3）消化道外吸收：从注射部位、皮肤粘膜、鼻粘膜、支气管或肺泡吸收2．分布分布是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程。

影响药物分布的主要因素：药物与血浆蛋白结合率、细胞膜屏障器官血流量与膜的通透性、体液pH和药物解离度、药物与组织的亲和力、药物转运体。3.代谢药物在体内发生的化学结构改变，也称生物转化（1）生物转化的方式与步骤（2）生物转化的部位及其催化酶临床药物代谢动力学（3）生物转化的影响因素：遗传因素、环境因素、生理因素与营养状态、病理因素。4.排泄

排泄是指体内药物或其代谢物排出到体外的过程。

（1）肾排泄药物的机制及其影响因素：肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收。（2）胆汁排泄及其影响因素（3）肠道排泄及其它途径排泄

二、药代动力学基本原理

1．药代动力学的基本原理

（1）动力学模型：开放性一室模型、开放性二室模型。（2）消除速率过程：一级动力学过程、零级动力学过程

2．主要的药代动力学参数及其临床意义（1）半衰期（2）表观分布容积

（3）血药浓度-时间曲线下面积（4）生物利用度（5）总体清除率

（6）稳态血药浓度与平均稳态血药浓度

第三章

治疗药物监测与给药个体化

【目的要求】

1．掌握治疗药物监测的定义及临床意义。2．掌握需要进行治疗药物监测的药物种类。3．熟悉治疗药物监测应注意的问题【教学时数】 2学时【教学内容】

一、治疗药物监测（therapeutic drug monitoring TDM）1．治疗药物监测的临床意义（1）个体化给药（2）药物过量中毒的诊断（3）判断病人用药的依从性（依从性指病人是否遵医嘱用药）2．血药浓度与药效的关系3．需要监测的药物（1）治疗指数低的药物

（2）具有非线性动力学特征的药物（3）治疗作用与毒性反应难以区分（4）肝肾心功能不全（5）合并用药

4．治疗药物监测应注意的几个问题（1）影响血药浓度与药效关系的因素（2）血药浓度测定方法的建立和验证（3）采血时间与方法5．血药浓度测定的方法

二、给药个体化 1．个体化给药方案设计

（1）影响血药浓度的因素：明确有效血浓度范围、掌握患者的个体化资料。（2）给药个体化的步骤

2．根据血药浓度制定与调整给药方案

第四章

临床药物效应动力学

【目的要求】

1．掌握药物效应的量效关系、时效关系与时效曲线。2．掌握影响药物作用的因素

3．熟悉药物的效应和作用、受体学说及其临床意义。【教学时数】2学时【教学内容】

一、药物对机体的作用

药物的作用是增强或减弱机体原有的功能。增强者称为兴奋（excitation），减弱者称为抑制（inhibition）。

药物对机体的作用具有两重性：治疗作用和不良反应。

二、药物作用“量”的规律

1．量反应的量效曲线（graded dose－response curve）呈对称的S型曲线。2．质反应的量效曲线（quantal dose-respone curve）。

3．时效关系与时效曲线

三、药物特异性作用机制

1．作用于受体的药物：激动药、拮抗药、部分激动药、反向激动药

2．受体反应性的变化：受体脱敏、受体调节：下调（down regulation），上调（up regulation）3．受体理论与临床用药

四、影响药物作用的因素

（一）药物方面：

1．给药方案：给药剂量、给药途径、给药时间和间隔时间2．药物剂型 3．制药工艺 4．药物相互作用

（二）机体方面：年龄、性别、营养状态、精神因素、疾病因素、遗传因素、生物节律。

（三）其他因素：生活习惯、环境污染。

第五章

药物的临床研究

【目的要求】

1．掌握新药临床试验分期及各期的目的。2．了解中国GCP的要点【教学时数】 1学时【教学内容】

一、药物临床试验质量管理规范：中国GCP要点

二、药物临床试验分期及各期的研究内容、目的和设计原则

新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期，某些类别的新药可以仅进行生物等效性研究。Ⅰ期临床试验：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对于新药的耐受程度和药物代谢动力学，为制定给药方案提供依据。

Ⅱ期临床试验：随机、双盲、对照临床试验。对新药有效性及安全性做出初步评价，确定适应症，推荐临床给药剂量、给药途径与方法、每日给药次数等，评价其不良反应并提供防治方法。

Ⅲ期临床试验：扩大的多中心临床试验，是治疗作用确证阶段。目的是进一步评价药物的有效性和安全性，为注册申请新药获得批准提供充分的依据。

Ⅳ期临床试验：又称新药上市后监察。是考察在广泛使用条件下药物的疗效和不良反应(注意罕见不良反应)。

第六章

妊娠期和哺乳期妇女用药

【目的要求】

1．掌握药物对孕妇和胎儿的影响。2．掌握哺乳期妇女用药注意事项。【教学时数】

2学时【教学内容】

一、药物对妊娠妇女的影响

（一）妊娠期药动学特点

（二）妊娠期用药注意妊娠期合理用药原则：

1．给育龄妇女用药，应考虑妊娠可能性；

2．对已孕妇女，在妊娠头3个月内应尽量不接触药物尤其是已确