利拉鲁肽质量标准
《利拉鲁肽用于体重管理的临床试验设计指导原则》
一、概述 (1)二、临床研究要求 (2)三、临床试验设计要点 (3)四、参考文献 (5)一、概述近年我国人群中超重肥胖问题不断凸显，导致其相关的慢性病患病/发病呈快速上升趋势，但目前批准用于超重或肥胖人群的药物非常有限，临床迫切需要更多治疗药物用以辅助生活方式干预进行体重管理。
利拉鲁肽注射液为丹麦诺和诺德公司开发的一种人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物产品，在国外首先获批用于治疗2型糖尿病，商品名：Victoza[1]，最大使用剂量为1.8 mg 每日一次。
基于GLP-1可通过大脑中广泛分布的受体调节食欲和热量摄入，诺和诺德又开发了商品名为Saxenda[2]的产品，在国外获批用于BMI在30 kg/m2及以上（肥胖）或者BMI 在27 kg/m2及以上（超重）并伴有至少一种肥胖合并症的成人患者、12岁及以上体重大于60 kg且根据国际BMI界值相当于成人30 kg/m2（肥胖）的儿童患者，采用3 mg每日一次的剂量辅助低热量饮食和增加锻炼进行体重管理。
原研利拉鲁肽注射液于2011年在中国获批，目前适应症为成人2型糖尿病患者控制血糖和降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件风险[3]。
国内有多个利拉鲁肽生物类似药研发，同时也申报了体重管理适应症的临床试验。
由于原研利拉鲁肽注射液在我国未获批该适应症，且与改善血糖控制的作用机制不同，因此生物类似药无法直接外推体重管理适应症，需要开展临床研究。
2020年5月发布了《利拉鲁肽注射液生物类似药临床试验设计指导原则》[4]，明确了利拉鲁肽生物类似药的临床研究要求。
本指导原则在该项指导原则基础上，结合利拉鲁肽特点及国内外相关指导原则，进一步阐述利拉鲁肽注射液在我国进行体重管理临床研究的建议，为研发机构和研究者提供参考。
本指导原则仅代表药品监管部门当前的观点和认识，不具有强制性的法律约束力。
随着科学研究的进展，本指导原则中的相关内容将不断完善与更新。
最新利拉鲁肽整理
利拉鲁肽利拉鲁肽简介利拉鲁肽是一种人胰高糖素样肽-1（GLP-1)类似物，用于治疗糖尿病。
商品名：诺和力(Victoza) 。
药品名称：利拉鲁肽注射液利拉鲁肽的成份活性成份：利拉鲁肽(通过基因重组技术，利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1（GLP-1)类似物)。
化学名称：Arg34Lys26- (N-ε-（γ-Glu(N-α-十六酰基)))-GLP-1[7-37]分子式：C172H265N43O51分子量：3751. 20 Da其他成份：二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠(仅作为pH调节剂)、苯酚和注射用水。
利拉鲁肽性状本品为无色或几乎无色的澄明等渗液；pH=8. 15。
适应症本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖：适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。
规格3ml:18mg(预填充注射笔)。
用法用量用法本品每日注射一次，可在任意时间注射，无需根据进餐时间给药。
本品经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。
在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。
然而，推荐本品于每天同一时间注射，应该选择每天最为方便的时间。
更多有关给药的指导参见使用及其他操作的注意事项。
本品不可静脉或肌肉注射。
用量利拉鲁肽的起始剂量为每天0. 6mg。
至少1周后，剂量应增加至1. 2mg。
预计一些患者在将剂量从I.2mg增加至1. 8mg时可以获益，根据临床应答情况，为了进一步改善降糖效果，在至少一周后可将剂量增加至 1. 8mg。
推荐每日剂量不超过 1. 8mg。
本品可用于与二甲双胍联合治疗，而无需改变二甲双胍的剂量。
本品可用于与磺脲类药物联合治疗。
当本品与磺脲类药物联用时，应当考虑减少磺脲类药物的剂量以降低低血糖的风险(见注意事项)。
调整本品的剂量时，无需进行自我血糖监测。
然而，当本品与磺脲类药物联合治疗而调整磺脲类药物的剂量时，可能需要进行自我血糖监测。
利拉鲁肽注射液诺和力中文说明书
利拉鲁肽注射液（诺和力）中文说明书警告：甲状腺C细胞肿瘤风险详细的警告信息请参见说明书・利拉鲁肽在临床相关的暴露水平可能导致啮齿类动物甲状腺C细胞肿瘤。
尚不清楚利拉鲁肽能否导致人类甲状腺C细胞肿瘤,包括甲状腺髓样癌（MTC）,因为临床或非临床研究均无法确定其与人类的相关性.・利拉鲁肽不得用于有MTC既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿病综合征患者（MEN2）.【通用名称】利拉鲁肽注射液【商品名称】诺和力®（Victoza e）【英文名称】1irag1utideInjection【汉语拼音】1i1a1utaiZhusheye【成份】活性成份：利拉鲁肽（通过基因重组技术，利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1（G1P-I）类似物）0化学名称：Arg341ys26-（N-ε-（γ-G1u（N-α•十六酰基）））-G1P-I[7・37]化学结构式：7 10 X Q30 37Pi1mhx*dd分子式：C172H265N43O51分子量：3751.20Da本品以苯酚作为抑菌剂，每IOOmI本品中加入苯酚0.55g<,其他成份：二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠（仅作为PH调节剂）和注射用水。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明等渗液体；pH=8.15β【适应症】本品适用于成人2型糖尿病患者控制血糖：适用于单用二甲双服或磺胭类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者，与二甲双肌;或磺服类药物联合应用。
适用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。
【规格】3m1:18mg（预填充注射笔）。
【用法用量】用盘为了改善胃肠道耐受性，利拉鲁肽的起始剂量为每天0.6mg。
至少1周后，剂量应增加至1∙2mg.预计一些患者在将剂量从12mg增加至1.8mg时可以获益，根据临床应答情况，为了进一步改善降糖效果，在至少一周后可将剂量增加至18mg°推荐每日剂量不超过1.8mg。
利拉鲁肽注射剂质量标准
利拉鲁肽注射剂质量标准
截至我知识截断日期（2022年1月），我无法提供关于"Liraglutide Injection"（利拉鲁肽注射剂）的具体质量标准。
"Liraglutide" 是一种胰高血糖素样多肽-1（GLP-1）受体激动剂，通常用于治疗2型糖尿病。
质量标准通常由药物监管机构、国家药典委员会或国际药典委员会等机构发布。
如果您对"Liraglutide Injection"的质量标准感兴趣，建议您执行以下步骤：
1. 药物监管机构：检查您所在国家或地区的药物监管机构，例如美国食品药品监督管理局（FDA）、欧洲药品管理局（EMA）或中国国家药品监督管理局（NMPA）。
这些机构通常会发布有关药物质量标准的信息。
2. 国家药典：查阅国家药典，例如美国药典（USP）、欧洲药典（Ph. Eur.）或中国药典（ChP）。
这些药典包含有关药物的质量标准和规范。
3. 制药公司资料：如果有关制药公司生产"Liraglutide Injection"的信息，您还可以查阅该公司发布的产品文档、技术规格和质量控制信息。
4. 专业文献：查阅有关"Liraglutide"的专业文献和研究文章，可能包含有关其质量标准的信息。
请注意，药物的质量标准是受到监管机构认可和批准的，具体的标准信息通常由相关药典或监管机构发布。
同时，药物的质量标准也可能因时间而有所更新，因此确保查阅最新版本的文件以获取准确的信息。
如果您有具体的法规、标准或产品要求，请咨询专业的医药领域从业者或相关的药品监管机构。
利拉鲁肽 分子量
利拉鲁肽（Liraglutide）分子量一、什么是利拉鲁肽？利拉鲁肽是一种人工合成的胰高血糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）受体激动剂，广泛用于糖尿病治疗。
二、利拉鲁肽的分子结构利拉鲁肽的化学名称为9-片段胰高血糖素样肽-1（rDNA起源）（Liraglutide），其分子式为C_172H_265N_43O_51，相对分子质量约为3.8 kDa。
利拉鲁肽的结构包括一个突变的肌凝蛋白II（GLP-1）蛋白骨架，其中含有一肽链，以及两个半胱氨酸桥连的二硫键。
这种结构使得利拉鲁肽具有较长的血液循环时间和增强的 GLP-1 受体亲和力。
三、利拉鲁肽的生物活性利拉鲁肽通过模拟GLP-1受体的活性，促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，减缓胃的排空速度，并通过中枢神经系统中的GLP-1受体途径降低食欲。
利拉鲁肽还有助于改善胰岛β细胞功能、抗氧化应激和减轻胰岛素抵抗等糖尿病相关的机制。
因此，利拉鲁肽被广泛应用于2型糖尿病的治疗。
四、利拉鲁肽的药代动力学特性利拉鲁肽的药代动力学特性如下： * 血液循环半衰期：约13小时 * 吸收：限制于皮下注射部位 * 分布：主要分布在外周组织 * 代谢：通过胰岛素酶的代谢 *排泄：主要通过肾脏排泄五、利拉鲁肽的临床应用1.糖尿病治疗：利拉鲁肽已被批准用于2型糖尿病的单药治疗或与其他抗糖尿病药物（如二甲双胍）联合治疗。
其具有以下优点：–降低血糖：利拉鲁肽可以显著降低空腹和餐后血糖水平。
–控制体重：利拉鲁肽可以减轻体重，因为它通过降低食欲和减缓胃的排空速度来控制体重。
–降低胰岛素抵抗：利拉鲁肽可以通过改善胰岛β细胞功能和抗氧化应激来降低胰岛素抵抗。
2.肥胖治疗：利拉鲁肽也可以作为肥胖治疗的一种选择，尤其对于BMI超过30 kg/m^2的肥胖患者。
3.心血管疾病的风险降低：利拉鲁肽不仅可以降低血糖水平，还可以降低心血管疾病的风险，包括心脏病发作和中风。
利拉鲁肽分子质量
利拉鲁肽分子质量
利拉鲁肽的分子式为C50H71N13O12，分子量为1024.18g/mol。
利拉鲁肽的分子量相对较小，这意味着它可以很容易地通过细胞膜进入细胞，从而对细胞起作用。
利拉鲁肽由13个氨基酸残基组成，序列为：
Ser-Asn-Val-Tyr-Ser-Pro-Lys-Gly-Leu-Val-Tyr-Gly-Pro
它的三维结构呈现为一个类球形结构，具有一个高度有序的环形结构。
利拉鲁肽的生物学功能主要通过与细胞表面的受体结合来实现。
在人体中，利拉鲁肽可以与多种受体结合，如BB1受体、BB2受体、NPFFR1受体等。
这些受体的激活将引起不同的生物学效应，如抑制淋巴细胞活性、促进神经元的生长和发育、改变钙离子和钾离子通道的活性等。
研究表明，利拉鲁肽还具有抗菌作用。
利拉鲁肽能够通过抑制细胞壁合成酶、破坏细胞膜结构和增加细胞膜通透性等多种方式对细菌产生杀菌作用，对一些耐药性菌株也具有抗菌作用。
利拉鲁肽注射液
药品名称：
【通用名称】
【商品名称】
【英文名称】
【汉语拼音】 利拉鲁肽注射液 诺和力Victoza
Liraglutide Inject ion lilaluzhusheye
成份：
活性成份为利拉鲁肽（通过基因重组技术，利用酵母生产的人胰高糖素样肽 类似物）。
化学名称：Arg34Lys26-（N-£-（丫-Glu（N-a-十六酰基）））-GLP-1[7-37]
经验有限。目前不推荐诺和力用于包括终末期肾病患者在内的重度肾功能损害患者（见药代
动力学)。 肝功能损害：在肝功能损害患者中的治疗经验有限，因此不推荐诺和力用于轻、中、重度肝 功能损害患者(见药代动力学)。
用量： 诺和力每日注射一次， 可在任意时间注射， 无需根据进餐时间给药。 诺和力经皮下注射给药， 注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。然而， 推荐诺和力于每天同一时间注射， 应该选择每天为方便的时间。 多有关给药的指导参见使用 及其他操作的注意事项。 诺和力不可静脉或肌肉注射。
不良反应：
在5项大规模的氏期临床试验中，己有超过 力与二甲双呱、磺脲类药物(加或不加二甲双胍 不良反应发生的频率定义如下：000, <1/100)，罕见不良反应 不详(根据现有的数据无法评价 列出。
临床试验期间常见的不良反应为胃肠道不适:恶心和腹泻非常常见，呕吐、便秘、腹痛和消 应发生频率可能高。 应通常在治疗持续数天或数周内减轻。头痛和上呼吸道感染也是常见不良反应。 此外， 低血糖事件为常见不良反应， 而当诺和力与磺脲类药物联用时则非常常见。 糖主要发生在诺和力与磺脲类药物联用时。 常见的不良事件为胃肠道疾病以及感染与侵染。
的患者至少报告了1次腹泻事件。 大部分事件均为轻至中度， 且呈剂量依赖性。 大部分初出 现恶心症状患者在继续治疗情况下，这些症状的频率和严重程度均有所降低。70岁以上患
利拉鲁肽注射液
利拉鲁肽注射液药品名称：【通用名称】利拉鲁肽注射液【商品名称】诺与力Ｖictoza【英文名称】Liragｌutiｄｅ Inｊecｔｉｏn【汉语拼音】lilaｌuzｈuｓhｅyｅ成份：活性成份为利拉鲁肽(通过基因重组技术,利用酵母生产得人胰高糖素样肽—1（GLP—1）类似物）。
ﻫ化学名称：Arg34Lys2６- (N—ε-(γ-Ｇlu（N—α－十六酰基）)）—ＧLP-１[７－37］ﻫ化学结构式:分子式:Ｃ１72H265Ｎ43O51分子量：３75１、 20 Da其她成份:二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸与/或氢氧化钠（仅作为pH调节剂）、苯酚与注射用水。
性状:为无色或几乎无色得澄明等渗液；ｐH=8、15.适应症:适用于成人２型糖尿病患者控制血糖；适用于单用二甲双胍或磺脲类药物可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳得患者,与二甲双胍或磺脲类药物联合应用.规格:3ml：18mg（预填充注射笔)用法用量:用量：利拉鲁肽得起始剂量为每天０、6mg。
至少1周后,剂量应增加至1、2ｍg.预计一些患者在将剂量从I、2mｇ增加至1、8mg时可以获益，根据临床应答情况，为了进一步改善降糖效果，在至少一周后可将剂量增加至1、8mg。
推荐每日剂量不超过１、8mg。
ﻫ诺与力可用于与二甲双胍联合治疗，而无需改变二甲双胍得剂量。
诺与力可用于与磺脲类药物联合治疗。
当诺与力与磺脲类药物联用时，应当考虑减少磺脲类药物得剂量以降低低血糖得风险(见注意事项）。
调整诺与力得剂量时,无需进行自我血糖监测。
然而，当诺与力与磺脲类药物联合治疗而调整磺脲类药物得剂量时，可能需要进行自我血糖监测。
ﻫ特殊人群:ﻫ肾功能损害:轻度肾功能损害得患者不需要进行剂量调整。
在中度肾功能损害患者中得治疗经验有限。
目前不推荐诺与力用于包括终末期肾病患者在内得重度肾功能损害患者(见药代动力学）。
ﻫ肝功能损害：在肝功能损害患者中得治疗经验有限,因此不推荐诺与力用于轻、中、重度肝功能损害患者(见药代动力学）.ﻫ用量：诺与力每日注射一次，可在任意时间注射，无需根据进餐时间给药。
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利拉鲁肽质量标准
利拉鲁肽是一种治疗糖尿病的药物，其质量标准通常包括以下几个方面：
1. 纯度：利拉鲁肽的纯度是衡量其质量的重要指标。
高纯度的利拉鲁肽可以减少杂质的存在，提高药物的安全性和有效性。
2. 化学结构：利拉鲁肽的化学结构应该与预期的结构一致，这可以通过化学分析方法进行确认。
3. 生物活性：利拉鲁肽的生物活性是其治疗效果的关键。
质量标准通常会规定一定的生物活性范围，以确保药物的有效性。
4. 杂质：杂质的含量和种类也会影响利拉鲁肽的质量。
杂质可能来自生产过程或储存条件，应该控制在可接受的范围内。
5. 稳定性：利拉鲁肽在储存和使用过程中需要保持稳定性。
质量标准会要求进行稳定性研究，包括考察药物在不同条件下的降解情况。
6. 无菌性和微生物限度：如果是注射用的利拉鲁肽，还需要满足无菌性和微生物限度的要求，以确保产品的安全性。
这些质量标准是在药物研发、生产和监管过程中制定的，旨在确保利拉鲁肽的质量和安全性。
具体的质量标准可能会因不同的国家或地区、不同的制剂形式而有所差异。
药品的质量控制通常由专业的实验室和监管机构进行，以确保患者使用到符合质量标准的药物。