药剂学第二章知识课件
一、溶液剂
溶液剂(solutions)系指药物溶解 于适宜溶剂中制成的供内服或外用 的澄明液体制剂。
根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、 矫味剂、着色剂等附加剂。
（一）制备方法
1. 溶解法 其制备工艺过程概述为：附加剂、药物的称量
→溶解→滤过→质量检查→包装。
2. 稀释法
稀释法是指先将药物制成高浓度溶液，使用时 再用溶剂稀释至需要浓度。
芳香水剂
芳香水剂嗅味应与原药物相同，不得 有其它异嗅，不得产生混浊或沉淀。
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加
剂发生反应。 ③ 不影响药效的发挥和含量测定。 ④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。
一、液体制剂常用溶剂
溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶 剂和非极性溶剂。
极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇；
（三）潜溶剂(cosolvent)
能提高难溶性药物溶解的混合溶剂。
与水形成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、 聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。
如甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采 用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。苯 巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。
（四）防腐剂（preservation)
⑤ 聚乙二醇； 非极性溶剂 ：⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡；
⑨ 乙酸乙酯
三、液体制剂常用附加剂
（一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂 （七）其它
（一）增溶剂(solubilizer)
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂 (solubilizer)，被增溶的物质称为增溶 质(solubilizates)。
常用防腐剂如下： ① 对羟基苯甲酸酯类 ② 苯甲酸及其盐 ③ 山梨酸及其盐 ④ 苯扎溴胺 ⑤ 醋酸氯己定 ⑥ 其它
（五）矫味剂
内服液体制剂应味道可口，外观良 好，使患者尤其是儿童乐于服用。 1. 甜味剂 2. 芳香剂 3. 胶浆剂 4. 泡腾剂
1. 甜味剂（sweeting agents）
（1） 天然甜味剂
（二）举例
例. 复方碘溶液（compound iodine solution）
［处方］ 碘
50g
碘化钾
100g
蒸馏水 加至1000ml
[制法] 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配 成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适
量至1000ml，即得。
复方碘溶液
［作用与用途］ 本品可供内服，凡缺乏碘质 所致的疾病如甲状腺肿等均可用。
（1） 食用色素 （2） 外用色素
（七）其它
有时为了增加液体制剂的稳定性， 尚需加入pH 调节剂，抗氧剂，金 属离子络合剂等。 •
第三节 低分子溶液剂
低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂 中制成的均匀分散的液体制剂，可以口服， 也可外用。 一、溶液剂 二、芳香水剂 三、糖浆剂 四、酊剂 五、醑剂 六、甘油剂 七、涂剂
每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。 常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪
酸酯类。
（二）助溶剂(hydrotropy agent)
助溶系指难溶性药物与加入的第三种物 质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复 盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂 （主要是水）中溶解度的过程。这第三 种物质称为助溶剂。
缺点
① 易引起 药物的化学降解，降低药效。 ② 携带、运输、贮存都不方便。 ③ 容易霉变，需加入防腐剂。 ④ 易产生一系列的物理稳定性问题。
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 （二） 按给药途径分类
（一） 按分散系统分类
1. 均相液体制剂
低分子溶液剂:分散微粒小于1nm
高分子溶液剂:分散相微粒大小 在1～100nm范围
2. 非 均 相 液 体 制 剂 : 药 物 以 分 子 聚 集 体 (1 ～ 100nm) ， 微 粒 (>500nm) 或 小 液 滴 (>100nm) 分散在分散介质中。
包括（1）溶胶剂 （2）乳剂 （3）混悬剂
1. 均相液体Leabharlann 剂药物以分子状态均匀分散的澄明溶 液。
（1）低分子溶液剂:分散微粒小 于1nm
［注解］①本品俗称卢戈氏液（Lugol‘s solution），碘在水中溶解度为1:2950，加 碘化钾作助溶剂使形成KI3,能增加碘在水中 的溶解度，并能使溶液稳定。
二、芳香水剂
芳香水剂(aromatic waters)系指芳香 挥发性药物 （多半为挥发油）的饱和 或近饱和水溶液。
用水与乙醇的混合液作溶剂，制备的 含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。
① 蔗糖、橙皮糖浆、桂皮糖浆 ② 甜菊甙
（2） 合成甜味剂
① 糖精钠 ② 阿司帕坦
2.•芳香剂
在制剂中有时需要添加少量香料和香精以 改善制剂的气味，这些香料与香精称为芳 香剂，分天然香料和人工香料两大类。
天然香料包括植物性香料和动物性香料如麝 香、龙涎香等。
3. 胶浆剂
胶浆剂由于粘稠，能干扰味蕾的味觉因而 可矫味，多用于矫正涩酸味。
（2）高分子溶液剂:分散相微粒 大小在1～100nm范围
（二）按给药途径分类
1.内服液体制剂：如滴剂、口服液、糖浆剂、 乳剂、混悬剂、合剂等。
2.外用液体制剂： 皮肤用液体制剂； 五官科用液体制剂； 直肠、阴道、尿道用液体制剂。
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
对刺激性药物可降低刺激性。 常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、
淀粉、海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、 琼脂、明胶等。
4. 泡腾剂
泡腾剂是碳酸氢钠与有机酸（枸橼酸、 酒石酸）的混合剂，遇水后产生CO2。
CO2溶于水呈酸性，能麻醉味蕾而矫味。
（六）着色剂
着色剂分天然的和人工合成的两类。 1. 天然色素：苏木、甜菜红、姜黄、焦糖等 2. 人工合成色素
第二章
液体制剂
概念
液体制剂系指药物分散在适宜 的分散介质中制成的液体形态的 制剂。
理化性质
液体制剂的 稳定性
药物粒子的分散度
药效
一、液体制剂的特点和质量要求
优点
（一）液体制剂的特点
① 能较迅速地发挥药效。
② 给药途径多，可以外用。
③ 易于分剂量，服用方便。
④ 能减少某些药物的刺激性。
⑤ 有利于提高药物的生物利用度。
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《生物药剂学》课件——第二章-口服药物的吸收
45
(三) 定位释药制剂
将口服药物直接输送到某一特定消化道 部位释放的制剂称为口服定位给药系统。 目的： 1）避免药物在胃肠生理环境下灭活； 2）避免缓控释制剂吸收不完全； 3）为了治疗胃肠道局部疾病。
46
1、口服胃滞留制剂
使药物在胃内排空速率降低，滞留时间延长， 与胃粘膜接触面积增大，提高药效。
药物
水中的 溶解度 ( g/ml)
洋地黄毒甙元 洋地黄毒甙 雌三醇 灰黄霉素 硝基安定 苯巴比妥
10 17 29 15 43 1400
在 0.05mol/L 环糊精溶液中的溶解度
(
-CD G- -CD g/m-l)CD
G- -CD
260
330
730
4400
100
100
1300
5800
32
30
710
2600
16
16
21
19
61
60
120
130
1900 1900
4500
4500
G-α-CD, G-β-CD：葡萄糖基环糊精
25
四、制备工艺对药物吸收的影响
(一) 混合与制粒
1、混合
不同混合方法产生不同的分散表面积，从 而影响难溶性药物的溶出速率。 例：华法林-乳糖，溶剂分散法>直接混合
2、制粒
不同制粒方法所得颗粒的大小、硬度等均不 同，致使药物的崩解存在较大差异。
①降低粘液粘度和弹性； ②提高膜的流动性； ③膜成分的溶解作用； ④与膜蛋白相互作用。
促进药物细胞旁路转运机制：
①增加细胞旁路的水吸收； ②扩展细胞间隙，增加通透性。 ③破坏细胞内外的Ca2+平衡
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(三) 定位释药制剂
将口服药物直接输送到某一特定消化道 部位释放的制剂称为口服定位给药系统。 目的： 1）避免药物在胃肠生理环境下灭活； 2）避免缓控释制剂吸收不完全； 3）为了治疗胃肠道局部疾病。
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1、口服胃滞留制剂
使药物在胃内排空速率降低，滞留时间延长， 与胃粘膜接触面积增大，提高药效。
药物
水中的 溶解度 ( g/ml)
洋地黄毒甙元 洋地黄毒甙 雌三醇 灰黄霉素 硝基安定 苯巴比妥
10 17 29 15 43 1400
在 0.05mol/L 环糊精溶液中的溶解度
(
-CD G- -CD g/m-l)CD
G- -CD
260
330
730
4400
100
100
1300
5800
32
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710
2600
16
16
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61
60
120
130
1900 1900
4500
4500
G-α-CD, G-β-CD：葡萄糖基环糊精
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四、制备工艺对药物吸收的影响
(一) 混合与制粒
1、混合
不同混合方法产生不同的分散表面积，从 而影响难溶性药物的溶出速率。 例：华法林-乳糖，溶剂分散法>直接混合
2、制粒
不同制粒方法所得颗粒的大小、硬度等均不 同，致使药物的崩解存在较大差异。
①降低粘液粘度和弹性； ②提高膜的流动性； ③膜成分的溶解作用； ④与膜蛋白相互作用。
促进药物细胞旁路转运机制：
①增加细胞旁路的水吸收； ②扩展细胞间隙，增加通透性。 ③破坏细胞内外的Ca2+平衡
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药剂学(完整版)PPT课件
(2)给药途径广泛，可用于内服，也可用于 皮肤、粘膜和腔道给药。
(3)便于分取剂量，服用方便。 (4)减少某些药物的刺激性。 化学稳定性差，携带、运输、贮存不便
2021
19
三．质量要求
• (1)溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或 混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均 匀，振摇时可均匀分散。
• (2)浓度准确、稳定、久贮不变。
2.2.1 缓释和控制系统
2021
12
2.2.2 靶向给药系统的研究
靶向给药系统(TDDS)是本世纪后期医 药学领域的一个热门课题，取得了可喜的成果， 如脂质体，纳米囊，纳米粒，磁导向制剂，热 敏感制剂，PH敏感制剂。 3﹑中药制剂的研究 4﹑生物技术药物制剂的研究和开发 5﹑药用新辅料的研究开发 6﹑研究开发制剂的新机械和新设备 7﹑医药新技术的研究开发
GCP在生产与研究中的意义。 3 了解药剂学的目的、意义、沿革与发展；药剂学
的分支学科。
2021
17
第二章 液体制剂 第一节 概述
一、定义 液体制剂系指药物分散在适宜
的分散介质中制成的液体形态的制剂。其 中：
药物：气、液、固 分散方法： 溶解、 混悬、乳化
2021
18
二、特点
(1)药物的分散度大，接触面积大，吸收快， 能迅速发挥疗效。
“三效”（速效、高效、长效）
“三定”（定量、定时、定位）
2021
11
二 药剂学的研究内容：
1﹑药剂学基本理论研究 • 如动力学，流变学，分散体系理论，高分子化学
，界面化学等。
2﹑新剂型及新制剂的开发研究 2.1 常规药物剂型及制剂 2.2 药物传递系统
• 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，在临 床治疗中正在发挥重要作用。缓释及控释系统、 靶向给药系统是发展的主流。
(3)便于分取剂量，服用方便。 (4)减少某些药物的刺激性。 化学稳定性差，携带、运输、贮存不便
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三．质量要求
• (1)溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或 混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均 匀，振摇时可均匀分散。
• (2)浓度准确、稳定、久贮不变。
2.2.1 缓释和控制系统
2021
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2.2.2 靶向给药系统的研究
靶向给药系统(TDDS)是本世纪后期医 药学领域的一个热门课题，取得了可喜的成果， 如脂质体，纳米囊，纳米粒，磁导向制剂，热 敏感制剂，PH敏感制剂。 3﹑中药制剂的研究 4﹑生物技术药物制剂的研究和开发 5﹑药用新辅料的研究开发 6﹑研究开发制剂的新机械和新设备 7﹑医药新技术的研究开发
GCP在生产与研究中的意义。 3 了解药剂学的目的、意义、沿革与发展；药剂学
的分支学科。
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第二章 液体制剂 第一节 概述
一、定义 液体制剂系指药物分散在适宜
的分散介质中制成的液体形态的制剂。其 中：
药物：气、液、固 分散方法： 溶解、 混悬、乳化
2021
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二、特点
(1)药物的分散度大，接触面积大，吸收快， 能迅速发挥疗效。
“三效”（速效、高效、长效）
“三定”（定量、定时、定位）
2021
11
二 药剂学的研究内容：
1﹑药剂学基本理论研究 • 如动力学，流变学，分散体系理论，高分子化学
，界面化学等。
2﹑新剂型及新制剂的开发研究 2.1 常规药物剂型及制剂 2.2 药物传递系统
• 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，在临 床治疗中正在发挥重要作用。缓释及控释系统、 靶向给药系统是发展的主流。
药剂学--第2章液体药剂
1．制成可溶性盐类 2．引入亲水基团 3．使用混合溶剂 4．加入助溶剂 5．加入增溶剂
精品课件
第二章 液体药剂
1．制成可溶性盐类
药物分子中若含有酸性 或碱性基团，则可用碱 或酸与其成盐，使成为 离子型极性化合物而增 溶。
2．引入亲水基团
将亲水基团引入难溶性 药物分子中可增加在水 中的溶解度。
精品课件
表面活性剂能够增溶，一般认为是由于表面活 性剂在水中形成胶束的结果。
表面活 性剂
精品课件
药物
第二章 液体药剂
1．表面活性剂的增溶作用
Krafft点：
温度↑→ 离子表面活性剂溶解度↑ 增溶质在胶束中的浓
度↑ 当升高到某一温度时，表面活性剂的溶
解度急剧增大，这一温度称为Krafft点。
应用时高于
注意
Krafft点温度为
精品课件
第二章 液体药剂
应用
➢表面活性剂的增溶作用 ➢起泡剂和消泡剂 ➢去污剂 ➢消毒剂和杀菌剂 ➢润湿剂、乳化剂等
精品课件
第二章 液体药剂
➢表面活性剂的增溶作用 表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
加并形成透明胶体溶液，称为增溶。 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。
1．阴离子表面活性剂
碱金属皂：O/W 碱土金属皂：W/O 有机胺皂：三乙醇胺皂
（1）肥皂类
通式（RCOO－）n Mn+ （2）硫酸化物
通式ROSO3－M+ （3）磺酸化物
通式 RSO3－M+
良好的乳化能 力，但易被酸 硫酸化蓖麻油、 破坏，一般供 月桂醇硫酸钠、 外乳用化能力很强， 十六烷基硫酸钠等 较稳定。主要 用作外用软膏 的乳化剂
精品课件
第二章 液体药剂
1．制成可溶性盐类
药物分子中若含有酸性 或碱性基团，则可用碱 或酸与其成盐，使成为 离子型极性化合物而增 溶。
2．引入亲水基团
将亲水基团引入难溶性 药物分子中可增加在水 中的溶解度。
精品课件
表面活性剂能够增溶，一般认为是由于表面活 性剂在水中形成胶束的结果。
表面活 性剂
精品课件
药物
第二章 液体药剂
1．表面活性剂的增溶作用
Krafft点：
温度↑→ 离子表面活性剂溶解度↑ 增溶质在胶束中的浓
度↑ 当升高到某一温度时，表面活性剂的溶
解度急剧增大，这一温度称为Krafft点。
应用时高于
注意
Krafft点温度为
精品课件
第二章 液体药剂
应用
➢表面活性剂的增溶作用 ➢起泡剂和消泡剂 ➢去污剂 ➢消毒剂和杀菌剂 ➢润湿剂、乳化剂等
精品课件
第二章 液体药剂
➢表面活性剂的增溶作用 表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
加并形成透明胶体溶液，称为增溶。 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。
1．阴离子表面活性剂
碱金属皂：O/W 碱土金属皂：W/O 有机胺皂：三乙醇胺皂
（1）肥皂类
通式（RCOO－）n Mn+ （2）硫酸化物
通式ROSO3－M+ （3）磺酸化物
通式 RSO3－M+
良好的乳化能 力，但易被酸 硫酸化蓖麻油、 破坏，一般供 月桂醇硫酸钠、 外乳用化能力很强， 十六烷基硫酸钠等 较稳定。主要 用作外用软膏 的乳化剂
《药剂学第二章》课件
药剂学在药物制剂质量控制方面取得了显著进展，通过先 进的检测技术和质量控制标准，确保药物制剂的安全性和 有效性。
药物制剂的生物利用度
药剂学在提高药物制剂的生物利用度方面取得了重要进展 ，通过改进药物剂型和制剂工艺，提高药物的吸收和利用 效率。
药剂学的未来展望
新型药物传输系统
未来药剂学将致力于开发新型药物传输系统，利 用智能药物载体和纳米技术等手段，实现药物的 精准传输和控制释放。
新型给药系统的研究
研究和开发新型的给药系统，如纳米给药系统、靶向给药系统和智能 给药系统等，以提高药物的靶向性和治疗效果。
生产工艺的改进与创新
改进和优化药物制剂的生产工艺，以提高生产效率、降低成本和提高 产品质量。
新型辅料的应用
研究和应用新型的辅料，以提高药物制剂的性能和稳定性，为药物制 剂的创新提供更多可能性。
药物制剂的生物利用度研究
研究药物制剂在体内的吸收、分布、 代谢和排泄过程，以评估药物疗效和 安全性。
药物制剂的质量标准研究
制定药物制剂的质量标准，以确保药 物制剂的质量可控和可重复。
药物制剂的开发流程
处方与工艺研究
剂型设计与选择
根据药物的理化性质和生物学特 性，设计和选择适宜的剂型。
进行药物制剂的处方与工艺研究 ，确定最佳的处方组成和制备工 艺。
粉碎技术是将药物进行破碎、 研磨成粉的过程，以便于制备
各种药物制剂。
混合技术
混合技术是将两种或两种以上 的物质均匀混合在一起的过程 ，是制备各种药物制剂的常用 技术之一。
干燥技术
干燥技术是将湿物料中的水分 或其他溶剂去除的过程，以便 于药物的保存和制备各种药物 制剂。
浸提技术
浸提技术是将药物中的有效成 分提取出来的过程，常用于中
药物制剂的生物利用度
药剂学在提高药物制剂的生物利用度方面取得了重要进展 ，通过改进药物剂型和制剂工艺，提高药物的吸收和利用 效率。
药剂学的未来展望
新型药物传输系统
未来药剂学将致力于开发新型药物传输系统，利 用智能药物载体和纳米技术等手段，实现药物的 精准传输和控制释放。
新型给药系统的研究
研究和开发新型的给药系统，如纳米给药系统、靶向给药系统和智能 给药系统等，以提高药物的靶向性和治疗效果。
生产工艺的改进与创新
改进和优化药物制剂的生产工艺，以提高生产效率、降低成本和提高 产品质量。
新型辅料的应用
研究和应用新型的辅料，以提高药物制剂的性能和稳定性，为药物制 剂的创新提供更多可能性。
药物制剂的生物利用度研究
研究药物制剂在体内的吸收、分布、 代谢和排泄过程，以评估药物疗效和 安全性。
药物制剂的质量标准研究
制定药物制剂的质量标准，以确保药 物制剂的质量可控和可重复。
药物制剂的开发流程
处方与工艺研究
剂型设计与选择
根据药物的理化性质和生物学特 性，设计和选择适宜的剂型。
进行药物制剂的处方与工艺研究 ，确定最佳的处方组成和制备工 艺。
粉碎技术是将药物进行破碎、 研磨成粉的过程，以便于制备
各种药物制剂。
混合技术
混合技术是将两种或两种以上 的物质均匀混合在一起的过程 ，是制备各种药物制剂的常用 技术之一。
干燥技术
干燥技术是将湿物料中的水分 或其他溶剂去除的过程，以便 于药物的保存和制备各种药物 制剂。
浸提技术
浸提技术是将药物中的有效成 分提取出来的过程，常用于中
药剂学部分：课件二
第一章绪论一、A型题1.一个国家药品规格标准的法典称A.部颁标准；B.地方标准；C.药物制剂手册 E.以上均不是2.按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为A.药品 C.制剂 D.成药 E.以上均不是3.下列关于药典的叙述哪一项是错误的年版《中国药典》自2000年1月1 日起施行。
B.《中国药典》全称是《中华人民共和国药典》；C.美国药典简称USP，英国药典简称BPD.药典收载的制剂品种比市售品种少；E. WHO颁布的《国际药典》对各国无法律约束力4.中国药典是A.由国家颁布的药品集；B.由国家制定的药品标准C.由卫生部制定的药品标准；E.由国家医药管理局制定的药品标准5.靶向制剂属于A.第一代制剂B.第二代制剂C.第三代制剂 E.第五代制剂6．中华人民共和国第一部药典颁布时间A.1951年年 C.1957年 D.1952年 E.1955年7.现行中国药典颁布使用的版本为A.1985年版B.1990年版年版 D.1995年版 E.都不是8.2000版中国药典施行时间是A.2000年1月1日年7月1日 C.2000年12月31日 D.2001年1月1日 E.时间未定二、B型题问题1－5A.溶液剂B.气体分散体C.乳剂D.混悬剂E.固体分散体1. 低分子药物以分子或离子状态存在的均匀分散体系（A）2.固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系(D)3.油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系(C)4.固体药物以聚集体状态存在的体系(E)5.液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中形成的分散体系(B)问题6-10A.剂型B.药品C.验方D.方剂E.制剂6.治疗、预防及诊断疾病所用物质的总称.(B)7.供临床使用之前,将药物制成适合于医疗或预防应用的形式.(A)8.根据疗效显著,稳定性合格的处方制成的特殊制品.(E)9.按医生处方专为某一病人配制的成为治疗某种疾病,并明确指出用法用量的药剂.(D)10.民间积累的有效经验处方.(C)三、X型题1.按照国家SFDA的规定,药物的生产,检验和使用的依据是A.药剂学 C.地方药品标准药品标准 E.制剂手册2.处方包括D.法律处方E.验方3.药物的剂型分类可以C.按中西药命名分类E.按药物颜色分类4.下列关于处方的错误描述是C.协定处方是由医院药剂科和医生协商共同制定的处方,协定处方,选择处方,技术和经济意义第二章片剂一、A型题1.可用于粉末直接压片，除作为填充剂外还兼有润滑、助流、崩解和粘合作用的辅料是A 淀粉B 糖粉C氢氧化铝 D 糊精2.硬脂酸镁在制备片剂中的作用是A 粘合剂B 稀释剂C吸收剂 E 崩解剂3.红霉素片包肠溶衣的主要目的是A 防止氧化变质C避免对胃粘膜的刺激 D 掩盖苦味E 控制定位释放4.片剂的一般湿法制粒工艺为A. 原、辅料—混合—粉碎—制软材—制粒—干燥—干颗粒B. 原、辅料—粉碎—制软材—干燥—制粒—混合—干颗粒—粉碎—混合—制软材—制粒—干燥—干颗粒D. 原、辅料—制软材—混合—制粒—粉碎—干燥—干颗粒E. 原、辅料—粉碎—制粒—制软材—混合—干燥—干颗粒5.制备片剂时，颗粒应有适宜的含水量，一般控制在A 0.5%B 1%C 2% E 5%6.崩解剂是指A 有助于润湿片剂的物质B 有助于片剂粘结的物质C 有助于粉料流动的物质E 有助于压片后片剂从模圈中推出的物质7.以下哪一项不是片剂处方中润滑剂的作用A 使颗粒不粘附或少粘附在冲头、冲模上促进片剂在胃肠道中的润湿C 减少冲头、冲模的磨损D 增加颗粒的流动性E 压片时能顺利加料和出片8.有关片剂的正确叙述是冲压片机旋转一周，可压出片剂33片。
药剂学-第二章药物制剂设计
药
剂
学
（Pharmaceutics）
第二章主要内容
药物制剂的处方前研究内容 制剂设计的基本原则 影响制剂设计的因素 质量源于设计理念 药物制剂处方设计 制剂工艺优化法
§1.创新药物研发中的制剂设计
药物的疗效：不仅取决于原料药自身活性，
也与药物进入人体内的形式、途径和作用
质或辐射的毒性的常用指标。
ED50： 50% effective dose, 半数有效量，在量反应中指能引起 50%最大反应强度的药量，在质反应中指引起50%实验对象出现阳
性反应时的药量。药物的ED50越小， LD50越大说明药物越安全。
治疗窗(Therapeutic Window)
定义：产生治疗效应的药物浓度范围。
溶解度、溶出速度、多晶型、pKa、油水分配系数、物理化学稳定等。 处方设计前工作的内容取决于药物的种类、性质和欲制备的剂型。
处方前设计的基本程序
化学结构 光谱及色谱特征 晶型 光学异构体 溶解性 解离性质
全 新 药 物
稳定性 分配性质 吸收性质 动物药动学 粉体学性质 辅料相互作用
已知药物
资料调研——分析方法选择—— 针对剂型及制剂的特别项目研究
剂型 溶液剂、糖浆、混悬剂、乳剂、凝胶剂、粉剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂
栓剂、软膏剂、乳膏剂、粉末剂、溶液剂 软膏剂、乳膏剂、糊剂、洗剂、凝胶剂、溶液剂、气雾剂、经皮贴剂 注射剂（溶液型 、混悬型、乳剂型）、植入剂、透析溶液 气雾剂（溶液型 、混悬型、乳剂型、粉末型）、吸入剂、喷雾剂 溶液剂、吸入剂 溶液剂、喷剂 溶液剂、眼膏剂、乳膏剂 溶液剂、混悬剂、软膏剂、乳膏剂
定义：是衡量药物安全度的指标。常用半数致死量（LD50）
剂
学
（Pharmaceutics）
第二章主要内容
药物制剂的处方前研究内容 制剂设计的基本原则 影响制剂设计的因素 质量源于设计理念 药物制剂处方设计 制剂工艺优化法
§1.创新药物研发中的制剂设计
药物的疗效：不仅取决于原料药自身活性，
也与药物进入人体内的形式、途径和作用
质或辐射的毒性的常用指标。
ED50： 50% effective dose, 半数有效量，在量反应中指能引起 50%最大反应强度的药量，在质反应中指引起50%实验对象出现阳
性反应时的药量。药物的ED50越小， LD50越大说明药物越安全。
治疗窗(Therapeutic Window)
定义：产生治疗效应的药物浓度范围。
溶解度、溶出速度、多晶型、pKa、油水分配系数、物理化学稳定等。 处方设计前工作的内容取决于药物的种类、性质和欲制备的剂型。
处方前设计的基本程序
化学结构 光谱及色谱特征 晶型 光学异构体 溶解性 解离性质
全 新 药 物
稳定性 分配性质 吸收性质 动物药动学 粉体学性质 辅料相互作用
已知药物
资料调研——分析方法选择—— 针对剂型及制剂的特别项目研究
剂型 溶液剂、糖浆、混悬剂、乳剂、凝胶剂、粉剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂
栓剂、软膏剂、乳膏剂、粉末剂、溶液剂 软膏剂、乳膏剂、糊剂、洗剂、凝胶剂、溶液剂、气雾剂、经皮贴剂 注射剂（溶液型 、混悬型、乳剂型）、植入剂、透析溶液 气雾剂（溶液型 、混悬型、乳剂型、粉末型）、吸入剂、喷雾剂 溶液剂、吸入剂 溶液剂、喷剂 溶液剂、眼膏剂、乳膏剂 溶液剂、混悬剂、软膏剂、乳膏剂
定义：是衡量药物安全度的指标。常用半数致死量（LD50）
药剂学ppt课件
➢ 药物不溶于基质时 ➢ 药物可溶于基质时 ➢ 半固体黏稠性药物 ➢ 共熔性成份共存时 ➢ 中药浸出物为液体时 ➢ 受热易破坏或挥发性药物，采用熔和法或乳化法制备时
【课堂活动】水杨酸硫磺软膏
处方
水杨酸 升华硫 软膏基质
50g 50g 900g
制法 取水杨酸、升华硫细粉与适量软膏基质研匀，再 分次加入剩余基质研匀，使成1000g，即得。
能力目标
能制备软膏剂、乳膏剂、糊剂并能进行质量检查 能说出眼膏剂的基质和药物的吸收途径 能制备水凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂
软膏剂 指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的半 固体外用制剂。
组成：药物＋基质(油脂性、水溶性g
交联型聚丙烯酸钠（SDB―L―400）
10g
聚乙二醇4000(PEG 4000) 甘油
80g 100g
苯扎溴铵
8g
纯化水
加至
1000g
制法 取PEG4000和甘油置烧杯中微热至完全溶解，加 入吲哚美辛混匀，SDB―L―400加入800ml水在乳钵中研匀
后，将基质与PEG4000、甘油、吲哚美辛混匀，加入苯扎溴 铵，搅匀，加水至1000g，搅匀即得。
因药物在基质中的分散状态不同
溶液型软膏 混悬型软膏 乳剂型软膏－－乳膏剂
乳膏剂
药物＋乳状液型基质→均匀的半固体外用制剂
因基质不同
水包油型乳膏剂 油包水型乳膏剂
糊剂
大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂
软膏剂的质量要求
①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上。 ③性质稳定，无酸败、异臭等变质现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏剂要求无菌。
【课堂活动】水杨酸硫磺软膏
处方
水杨酸 升华硫 软膏基质
50g 50g 900g
制法 取水杨酸、升华硫细粉与适量软膏基质研匀，再 分次加入剩余基质研匀，使成1000g，即得。
能力目标
能制备软膏剂、乳膏剂、糊剂并能进行质量检查 能说出眼膏剂的基质和药物的吸收途径 能制备水凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂
软膏剂 指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的半 固体外用制剂。
组成：药物＋基质(油脂性、水溶性g
交联型聚丙烯酸钠（SDB―L―400）
10g
聚乙二醇4000(PEG 4000) 甘油
80g 100g
苯扎溴铵
8g
纯化水
加至
1000g
制法 取PEG4000和甘油置烧杯中微热至完全溶解，加 入吲哚美辛混匀，SDB―L―400加入800ml水在乳钵中研匀
后，将基质与PEG4000、甘油、吲哚美辛混匀，加入苯扎溴 铵，搅匀，加水至1000g，搅匀即得。
因药物在基质中的分散状态不同
溶液型软膏 混悬型软膏 乳剂型软膏－－乳膏剂
乳膏剂
药物＋乳状液型基质→均匀的半固体外用制剂
因基质不同
水包油型乳膏剂 油包水型乳膏剂
糊剂
大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂
软膏剂的质量要求
①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上。 ③性质稳定，无酸败、异臭等变质现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏剂要求无菌。
药剂学第二章基本理论
五、粉体的流动性
（二）影响因素与改善方法
粒子形状 球形流动性好 助流剂 加入细粉或润滑剂→流动性↑
干燥、控制含湿量→流动性↑
3、吸湿性 吸湿性↑→休止角↑
02
增大粒度→流动性↑,加入一定的粗粒子
1、粒度 粒度↑→休止角↓
01
粉体的吸湿性 吸湿性
第三节 表面活性剂
（一）表面现象
概述
W=•A 表面积表面能 体系稳定性 提高稳定性：表面自由能
5、表面自由能：使液体的表面增加所需要消耗的功。
上自动形成一层薄膜的现象。 小的液体可以在大的液体上铺展 铺展性能
6、液体的铺展：一滴液体在另一种不相溶的液体表面
7、固体的润湿：液体在固体表面上的黏附现象。 接触角（ ）决定固体的润湿情况。
) 加入增溶剂（表面活性剂）
三、溶解速度
定义：单位时间内溶解药物的量.
添加标题
01
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扩散层
03
单击此处添加小标题
固体溶解示意图
05
单击此处添加小标题
饱和层
02
单击此处添加小标题
溶液主体
04
D——扩散系数； A ——药物粒子表面积 V——溶出介质的体积； h ——扩散层的厚度
粉末的分等：
最粗粉：过一号，不超过20％过三号
01
添加标题
粗 粉： 过二号，不超过40％过四号
02
添加标题
中 粉： 过四号，不超过60％过五号
03
添加标题
细 粉： 过五号， 95％以上过六号
04
添加标题
最细粉：过六号， 95％以上过七号
05
添加标题
极细粉：过八号， 95％以上过九号
（二）影响因素与改善方法
粒子形状 球形流动性好 助流剂 加入细粉或润滑剂→流动性↑
干燥、控制含湿量→流动性↑
3、吸湿性 吸湿性↑→休止角↑
02
增大粒度→流动性↑,加入一定的粗粒子
1、粒度 粒度↑→休止角↓
01
粉体的吸湿性 吸湿性
第三节 表面活性剂
（一）表面现象
概述
W=•A 表面积表面能 体系稳定性 提高稳定性：表面自由能
5、表面自由能：使液体的表面增加所需要消耗的功。
上自动形成一层薄膜的现象。 小的液体可以在大的液体上铺展 铺展性能
6、液体的铺展：一滴液体在另一种不相溶的液体表面
7、固体的润湿：液体在固体表面上的黏附现象。 接触角（ ）决定固体的润湿情况。
) 加入增溶剂（表面活性剂）
三、溶解速度
定义：单位时间内溶解药物的量.
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扩散层
03
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固体溶解示意图
05
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饱和层
02
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溶液主体
04
D——扩散系数； A ——药物粒子表面积 V——溶出介质的体积； h ——扩散层的厚度
粉末的分等：
最粗粉：过一号，不超过20％过三号
01
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粗 粉： 过二号，不超过40％过四号
02
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中 粉： 过四号，不超过60％过五号
03
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细 粉： 过五号， 95％以上过六号
04
添加标题
最细粉：过六号， 95％以上过七号
05
添加标题
极细粉：过八号， 95％以上过九号
药剂学第二章 PPT课件
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 （二） 按给药途径分类
（一） 按分散系统分类
低分子溶液剂:分散微粒小于1nm
1. 均相液体制剂
高分子溶液剂:分散相微粒大小 在1～100nm范围
2. 非 均 相 液 体 制 剂 : 药 物 以 分 子 聚 集 体 (1 ～ 100nm) ， 微 粒 (>500nm) 或 小 液 滴 (>100nm) 分散在分散介质中。 包括（1）溶胶剂 （2）乳剂 （3）混悬剂
第二章
液体制剂
概念
液体制剂系指药物分散在适宜 的分散介质中制成的液体形态的 制剂。
理化性质 液体制剂的 稳定性 药效
药物粒子的分散度
一、液体制剂的特点和质量要求
（一）液体制剂的特点
优点
① 能较迅速地发挥药效。
② 给药途径多，可以外用。
③ 易于分剂量，服用方便。
④ 能减少某些药物的刺激性。
⑤ 有利于提高药物的生物利用度。
（七）其它
有时为了增加液体制剂的稳定性，
尚需加入pH 调节剂，抗氧剂，金
属离子络合剂等。 •
第三节 低分子溶液剂
低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂
中制成的均匀分散的液体制剂，可以口服， 也可外用。 一、溶液剂 二、芳香水剂 三、糖浆剂 四、酊剂 五、醑剂 六、甘油剂 七、涂剂
一、溶液剂
三、液体制剂常用附加剂
（一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂 （七）其它
（一）增溶剂(solubilizer)
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂
(solubilizer)，被增溶的物质称为增溶 质(solubilizates)。
药剂学课件2
五、混悬剂的质量评定
（一）、微粒大小的测定 是评定混悬剂质量的重要指标。
方法： 显微镜法、库尔特计数法等。
（二）沉降容积比
评价混悬剂的稳定性及稳定剂的效果。 定义：沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之 比。 F = V / VO = H/ HO
测定方法：将 100ml混悬剂臵于刻度量筒中， 摇匀。记下沉降前原始高度Ho，静臵一定时间 后，记下沉降物的高度为H，其沉降体积比为： F= (H／Ho)× 100％， F值在0～1之间 F值越大，表示沉降物的高度越接近混悬剂的 原始高度，混悬剂就越稳定。
稳定的pH值为3 ～ 9)、西黄蓍胶(粉末或胶浆，因粘 度大，一般用量为0.5％ ～ 1％，稳定的pH值为4 ～ 7.5)、琼脂(用量为0.35％ ～ 0.5％)、淀粉浆(2％)、 海藻酸钠等。使用天然高分子助悬剂的同时，应加入 防腐剂，如苯甲酸类、尼泊金类或酚类等，
合成：甲基纤维素（用量为0.1% ～ 1%， 稳定的pH值为3 ～ 11 ）、羧甲基纤 维素钠（用量多为1%，稳定的pH值为 5 ～ 10 ）、羟丙基纤维素等。它们的 水溶液均透明。
溶于水的先溶于水，然后将乳化剂以及油水两相 混合进行乳化。
（三）乳剂的制备方法
1 干胶法： 油＋乳化剂 2 湿胶法： 水＋乳化剂
水 乳剂 油 乳剂
３ 新生皂法 当油水两相混合时，发生化学反应生成新 生皂类乳化剂，搅拌制成乳剂 。 4 两相交替加入法
5
机械法
油＋水＋乳化剂 乳剂
1．干胶法（油中乳化剂法 ）
⑵西黄蓍胶(tragacanth) ⑶明胶(gelatin) ⑷磷脂(lecithin) ⑸杏树胶(almond) ⑹胆固醇（cholesterol) ⑺其它 (others)