Cetrorelix_促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂_120287-85-6_Apexbio
TOK-001_CYP17抑制剂和雄激素受体(AR)拮抗剂_851983-85-2_Apexbio
参考文献: [1]. Handratta VD, Vasaitis TS, Njar VC, Gediya LK, Kataria R, Chopra P, Newman D Jr, Farquhar R, Guo Z, Qiu Y, Brodie AM. Novel C-17-heteroaryl steroidal CYP17 inhibitors/antiandrogens:
CC12CCC(CC1=CCC3C2CCC4(C3CC=C4N5C=NC6=CC=CC=C65)C)O
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
产品说明书
化学性质
产品名: TOK-001 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
TOK-001
851983-85-2
388.56
C26H32N2O
(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(benzimidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4, 7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
特别声明
我国批准上市的蛋白同化制剂
苯丙酸诺龙
苯丙酸诺龙注射液
9
oxymetholone
羟甲烯龙
羟甲烯龙
10
stanozolol
司坦唑醇
司坦唑醇
司坦唑醇片
11
testosterone
睾酮
睾酮
丙酸睾酮
丙酸睾酮注射液
十一酸睾酮
十一酸睾酮注射液
十一酸睾酮胶囊
12
tiboline
替勃龙
替勃龙
替勃龙片
二、肽类激素
序号
英文名
通用名
一蛋白同化制剂序号英文名通用名上市品种clenbuterol克仑特罗盐酸克仑特罗盐酸克仑特罗片盐酸克仑特罗含片盐酸克仑特罗栓盐酸克仑特罗膜盐酸克仑特罗气雾剂普拉睾酮硫酸普拉睾酮钠注射用硫酸普拉睾酮钠methyltestosterone甲睾酮甲睾酮甲睾酮片癸酸诺龙乙酰水杨酸孕烯诺龙乙酰水杨酸孕烯诺龙片苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙注射液10stanozolol11testosterone睾酮睾酮丙酸睾酮丙酸睾酮注射液十一酸睾酮十一酸睾酮注射液十一酸睾酮胶囊12tiboline二肽类激素序号英文名通用名上市品种13corticotroplhins促皮质素促皮质素注射用促皮质素14erythropoietinepo重组人促红素注射液注射用重组人红细胞生成素15gonadotrophinslhhcg注射用绒促性素16growthhormonehgh生长激素重组人生长激素注射液注射用重组人生长激素17insulin胰岛素胰岛素重组人胰岛素重组赖脯胰岛素胰岛素注射液重组人胰岛素注射液常规重组人胰岛素注射液中性胰岛素注射液中效胰岛素注射液附件1我国批准上市的蛋白同化制剂肽类激素品种dehydroepiandrosterondhea3070混合重组人胰岛素注射液5050混合重组人胰岛素注射液17insulin胰岛素重组甘精胰岛素注射液重组赖脯胰岛素注射液门冬胰岛素注射液精蛋白锌胰岛素注射液精蛋白重组人胰岛素注射液精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液低精蛋白锌胰岛素注射液低精蛋白重组人胰岛素注射液生物合成人胰岛素注射液精蛋白生物合成人胰岛素注射液门冬胰岛素30注射液
戈那瑞林正确使用方法
戈那瑞林正确使用方法
戈那瑞林（Gonadorelin）是一种合成的多肽类药物，化学结构与人体自然分泌的促性腺激素释放激素（GnRH, Gonadotropin-releasing hormone）相似。
在体内，戈那瑞林通过与垂体上的GnRH受体结合，刺激垂体前叶分泌促卵泡激素（FSH）和黄体生成素（LH），这两种激素进一步调控性腺（卵巢或睾丸）的功能，促使性激素如雌激素、孕激素和睾酮等的合成与释放。
戈那瑞林在临床医学上有多种应用：
1. 诊断：用于评估下丘脑-垂体-性腺轴功能是否正常，例如在不孕症患者中帮助诊断内分泌系统障碍。
2. 治疗：
-男性患者中，可用于隐睾症的治疗，通过诱导睾酮水平上升以促进睾丸下降至阴囊。
-女性患者中，可作为子宫内膜异位症、原发性卵巢功能不全等疾病的治疗手段，以及辅助生殖技术中的卵巢刺激程序的一部分。
-在儿童早熟、肢端肥大症等由生长激素过多引起疾病时，可通过脉冲式给药方式，起初诱发垂体产生促性腺激素释放，随后因长期暴露于高浓度GnRH导致垂体对GnRH的敏感性降低，达到抑制过量
激素产生的目的（即“降调节”作用）。
使用方法：
戈那瑞林通常以注射方式给予，可以是皮下注射、肌肉注射或者静脉注射，剂量和给药频率取决于具体的治疗方案和适应症。
由于其半衰期较短，有时需要连续或周期性给药。
在用药过程中需密切监测患者的激素水平和临床反应，并根据医嘱进行调整。
在某些情况下，可能需要配合其他药物共同使用来达到预期治疗效果。
醋酸戈那瑞林——肽类化合物
酸醋戈那瑞林
戈那瑞林，Gonadorelin
Acetate，为人工合成的促性腺激素释放素，属肽类化合物，为十肽。
用于诊断下丘脑—腺垂体—性腺功能障碍，可根据其中促性腺激素和性激素水平变化进行。
产品名称：醋酸戈那瑞林
英文名称：Gonadorelin Acetate
中文别名：高乐肽；促黄体激素释放激素；促黄体激素释放因子；促黄体生成素释放激素；促黄体生成素释放素；促性激素释放素；促性释放素
英文别名：Crylocur、Crytocur、Furtiral、GonadotropinReleasingHormone、Lutei CAS号：34973-08-5
序列：pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
分子式：C55H75N17O13.C2H4O2
分子量：1242.36
分子结构：
（台州保隆化工）
储存环境：2～8℃。
戈舍瑞林结构式
戈舍瑞林结构式
戈舍瑞林（Goserelin）是一种合成的十肽促性腺激素释放激素类似物，化学式为C59H84N18O12，分子量为1209.346，其结构式如下：
NH2-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
戈舍瑞林的作用机制是通过与垂体前叶的促性腺激素释放激素（GnRH）受体结合，从而抑制促性腺激素的释放，导致性腺功能下降。
它主要用于治疗前列腺癌、乳腺癌和子宫内膜异位症等疾病。
需要注意的是，戈舍瑞林是一种处方药物，需要在医生的指导下使用。
同时，使用戈舍瑞林可能会出现一些不良反应，如热潮红、头痛、情绪不稳定等，因此在使用过程中需要密切关注身体状况，并及时向医生报告任何不适症状。
CP-945598 HCl_CB1拮抗剂_686347-12-6_Apexbio
产品描述:
CP 945598 hydrochloride（CP-945598 HCl）是一种选择性和高亲和力的 CB1 受体拮抗剂，结 合和功能实验的 Ki 值分别为 0.7 nM 和 0.12 nM[1]。
CB1 受体是 G 蛋白偶联的大麻素受体，主要分布在中枢和外周神经系统中，在能量稳态中起 重要作用。 CP 945598 剂量依赖性的逆转大麻素受体激动剂（CP 55940）引发的四个特征性中枢效应， 即体温降低、抗伤害感受、运动降低和强直症。 在小鼠模型中，皮下注射 17.8 mg/kg 的 CP 945598 提高了自发活动。在 Sprague- Dawley 大 鼠中，CP 945598 以剂量和浓度依赖的方式减少食物的摄入量。10 mg/kg 和 30 mg/kg 剂量的 CP 945598 分别将能量消耗增加 16％和 19％。此外，离体脑受体占有率以剂量相关的方式 增加至 33-36％。与赋形组小鼠相比，在饮食诱导的肥胖小鼠中，CP 945598 减少 9％的体重 [2]。
参考文献: [1]. Griffith DA, Hadcock JR, Black SC, et al. Discovery of 1-[9-(4-Chlorophenyl)-8-(2-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-ethylaminopiperidine-4-carboxylic acid amide hydrochloride (CP-945,598), a novel, potent, and selective cannabinoid type 1 receptor antagonist. J Med Chem, 2009, 52(2): 234-237. [2]. Hadcock JR1, Griffith DA, Iredale PA, et al. In vitro and in vivo pharmacology of CP-945,598, a potent and selective cannabinoid CB1 receptor antagonist for the management of obesity. Biochem Biophys Res Commun, 2010, 394(2): 366-371.
戈舍瑞林缓释剂的注射
诺雷得用法用量
成人3.6mgBiblioteka 注射埋植剂，每4周一次， 成人10.8mg的注射埋植剂，每12周一次。 方法：腹前壁皮下注射。 子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。
诺雷得药理作用
• 本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用 可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和 女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。男性病人在 次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28 天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围 内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状 改善。
关于并用药的注意事项
请注意，服用有可能加重出血倾向的内服药（抗血小板药、抗凝血药等等）的患者，止血时间有可能较长。
谢谢观看
诺雷得注射步骤
5.将针筒的活塞完全推入，以便 注入植入剂并启动防护套管。你 能听到“咔嗒”一声，并感到防 护套管自动滑出以覆盖针头。如 未全部推入针筒活塞则不会启动 防护套管。
诺雷得注射步骤
6.注射后进行压迫止血，请使用 两根手指按压至少2~3分钟。对于 出血风险高的患者,注射后进行压 迫止血的时间应更长。
诺雷得不 良 反 应
➢ 曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即 可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。
➢ 男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳 房肿胀和硬结。
➢ 前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼 疼痛加剧，可行对症治疗。个别病例可 见尿道梗阻和脊髓压迫。
诺雷得不 良 反 应
➢ 女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一 般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑 郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。
ODM-201_新一代雄激素受体抑制剂_1297538-32-9_Apexbio
的 Ki 值为 11 nM。在稳定表达全长人 AR（hAR）和雄激素反应性萤光素酶报告基因载体的 AR-HEK293 细胞中，ODM-201 及其主要代谢物 ORM-15341 抑制 AR 介导的转录激活，IC50 值分别为 26 nM 和 38 nM。在表达野生型 AR、突变 AR（F876L）、AR（W741L）或 AR（T877A） 的人 U2-OS 骨肉瘤细胞中，ODM-201 和 ORM-15341 还充当完全拮抗剂。在 AR 过表达的 HS-HEK293 细胞中，ODM-201 抑制雄激素诱导的过表达 AR 的核易位。在内源性 AR 基因扩 增和 AR 过表达的 VCaP 细胞系中，ODM-201 抑制雄激素诱导的细胞增殖，IC50 值为 230 nM。 在皮下注射 VCaP 细胞的阉割雄性裸鼠中，ODM-201(50 mg/kg)每天一次（qd）或每天两次 （bid）口服治疗 37 天，两种剂量的 ODM-201 口服治疗显示出显著的抗肿瘤活性，没有产 生治疗相关的毒性反应迹象。在原位移植 VcaP 肿瘤的完整裸鼠中，50 mg/kg 的 ODM-201（bid） 显著抑制肿瘤生长，但不影响血清睾酮水平。ODM-201 不能穿透血脑屏障[1]。
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
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生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述: Cetrorelix 参考文献:
产品名: Cetrorelix 修订日期: 6/30/2016
Cetrorelix 120287-85-6 1431.04 C70H92ClN17O14