自乳化释药系统
维甲酸自乳化给药系统的体外溶出及比格犬药物动力学研究(英文)
维甲酸自乳化给药系统的体外溶出及比格犬药物动力学研究(英文)
全东琴;徐贵霞
【期刊名称】《中国药学：英文版》
【年(卷),期】2005(14)2
【摘 要】目的评价维甲酸(RA)自乳化释药系统的体外溶出及在比格犬体内的药动学.方法采用HPLC法测定比格犬血浆药物浓度.用四条比格犬交叉实验考察RA自乳化制剂与市售胶囊体内药动学.结果实验表明与市售胶囊剂相比:以水为溶出介质,维甲酸RA自乳化制剂15 min可以溶出80%以上; 而市售胶囊只溶出不到5%.比格犬体内药动学研究结果表明:与市售胶囊剂相比,自乳化制剂达峰时间提前,tmax=1.25 h 而市售胶囊 tmax=2 h;最大血药浓度达到市售胶囊剂的近两倍,
AUC(0～∞)提高了67%.结论自乳化制剂可以显著提高RA的体外溶出及体内吸收.
【总页数】5页(P105-109)
【关键词】维甲酸;生物利用度;自乳化释药系统;比格犬;药物动力学
【作 者】全东琴;徐贵霞
【作者单位】军事医学科学院毒物药物研究所
【正文语种】中 文
【中图分类】R969.1
【相关文献】 1.法莫替丁固体自乳化给药系统的制备及体外溶出研究 [J], 王青松
2.维甲酸自乳化制剂的体外溶出度分析及犬体静动学探索 [J], 戎琴
3.齐墩果酸自微乳化给药系统的制备及其体外溶出度考察 [J], 杨蕊;苏乐群;黄欣;翟光喜
4.维甲酸自乳化软胶囊的体外溶出及在比格犬体内的药物动力学 [J], 全东琴;徐贵霞
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多潘立酮自乳化软胶囊Beagle犬体内药物动力学研究
多潘立酮自乳化软胶囊Beagle犬体内药物动力学研究
朱烨;董在勤;关志宇;柯学;颜洁
【摘 要】目的：对自制多潘立酮自乳化软胶囊进行Beagle犬体内药物动力学研究。方法：Beagle犬采用随机双交叉试验方法，对受试制剂（自制多潘立酮自乳化软胶囊）及参比制剂（法国杨森多潘立酮片剂）采用HPLC—MS法测定给药后不同时间的血药浓度，并用DAS2．0拟合药物动力学参数。结果：受试制剂：T1／2x=894-12min，Cmax=59．20±9．66μg／L，Tmax=90±21min，AUC（0-∞）=11849．71±1884．22μg／（L·min）。参比制剂：T1／2x=107±54min，Cmax=41．80±8．83μg／L，Tmax=120±21min，AUC（0-∞）=6376．02±1341．95μg／（L·min）。结论：多潘立酮软胶囊AUC曲线下面积明显高于法国杨森产品，其口服生物利用度有所提高。
【期刊名称】《江西中医药大学学报》
【年(卷),期】2019(031)001
【总页数】4页(P87-90)
【关键词】药物动力学;多潘立酮自乳化软胶囊;HPLC-MS;生物利用度
【作 者】朱烨;董在勤;关志宇;柯学;颜洁
【作者单位】[1]江西中医药大学,南昌330004;;[2]中国药科大学,南京210000;;[1]江西中医药大学,南昌330004;;[2]中国药科大学,南京210000;;[1]江西中医药大学,南昌330004;
【正文语种】中 文 【中图分类】R285
多潘立酮是一种苯丙咪唑类衍生物的合成药物，结构上与丙基甲酮苯基相似，一种多巴胺受体拮抗剂具有抗呕吐的作用[1]。主要作用于血脑屏障外的化学受体触发区，发挥胃动力效应。多潘立酮口服吸收较快, 无椎体外系不良反应, 且不易通过血脑屏障等,在临床上使用较广泛[2]。口服多潘立酮片生物利用度仅为13 %～17 %，服用常规剂量后血浆浓度较低为了提高其体内生物利用度，将其制备为多潘立酮的自乳化软胶囊。
口腔崩解片的技术要求以及开发前景
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1 口腔崩解片的技术要求以及开发前景
片剂是一种传统剂型，因质量稳定，剂量准确、服用、携带方便、机械化程度高、生产成本低而成为目前最常用的剂型之一，但因片剂加压成型，崩解较慢，生物利用度较低，且部分患者吞服较困难，因而片剂的使用在某种程度上可能受到限制。为此口服固体速释制剂成为近年新药研发的一个热点，分散片、咀嚼片、口腔崩解片、口腔速释片、口腔速溶片、自乳化释药系统、舌下片等不断涌现。特别是口腔崩解片，因服用方便、起效快、生物利用度高、口感好而成为片剂开发的重点。
1、口腔崩解片的概念
口腔崩解片是指不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速解或崩后，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。
因其在口腔中能快速崩解或深解，因而目前对对其命名较为混乱。其命名包括：口腔片(orally
dissolving tablets)；速溶片、口腔速溶片(fast dissolving tablets)；速溶剂型(fast dissolving dosage form，fast dissolving drug form，FDDF)；速崩片(rapidly disintegraring tablets)；速液化咀嚼片(quick-liquifying
chewable tablets)等。而且进行新药注册中也有以速释片、口腔速溶片、口腔崩解片等命名进行申报。《中国药典》2000版二部附录中有速释片的收载，因而有厂家以"×××速释片"的名称申报，后来有商家以"×××口腔速溶片"的名称进行进口药品注册申报。对此命名混乱的现象，国家药审中心专门组织专家进行论证后认为："速释片"已收入《中国药典》2000版附录，但未规定明确的技术要求。考虑到目前国外无速释片上市，尚无法借鉴国外的资料；同时缺少国内申报资料素材的支持，提出的技术要求暂不成熟，且国内无真正的速释片申报，故对速释片的技术要求暂不明确和公开，待时机成熟后再进一步讨论和确定；口腔速溶片在国外也无相应品种上市，国内的新药申报存在理解和翻译有误，因而暂不认可该新剂型名称，以免引起管理和导向的混乱；故国家药审中心将在口腔中快速崩解(或溶解)的片剂，统一定义为"口腔崩解片"(Orally disintegrating tablets)。
自微乳给药系统的研究
自微乳给药系统的研究
匿目医药与保健
摘要:自微乳给药系统是一种显着改
善难溶于水药物口服生物利用度的具有潜
力的给药载体.本文主要针对自微乳给药
系统的组成,相平衡的研究,质量评价,生
物药剂学性质及临床应用作一简单综述.
关键词:自微乳,表面活性剂,相平衡,
生物利用度
许多有前景的药物由于水溶性差.口
服后溶出度小,生物利用度低,为了改进这
些药物的口服生物利用度.人们研究了许
多方法,自微乳给药系统即是近年来研究
的能显着改善难溶于水药物的日服生物利
用度的一种给药载体.
1.定义自微乳给药系统(SMEDDS)
是一种包含油相,表面活性剂及助表面活
性荆的固体剂型或液体剂型,它不含有水
相,可以在体内及适宜的环境条件下(水
相,37℃,温和搅拌)自发形成微乳的给药
系统.它是自乳化给药系统(SEDDS)的一
个分支,在体内形成的是微乳,粒径小于 100nm,而自乳化给药系统在体内形成的
是粒径在100—300nm之间的乳剂.自微
乳给药系统由于具有较小的粒径,较大的
表面积扩大了药物在体内的接触面积,从
而提高了药物在体内的吸收比率.
2.SMEDDS的组成
2.1药物SMEDDS所选择的药物
一
般为脂溶性或水难溶性的药物,不同的
药物对自微乳化的影响不同.如果药物分
子可和水分子竞争表面活性剂乙氧基的氢
键结合作用,这种药物就会影响自乳化效
果,如在SMEDDS中加入苯甲酸,乳化效
果就会提高.但假若药物水溶性太差,就
不会和表面活性剂有任何作用,即使药物
浓度再高,也不会对SMEDDS乳化性能产
生任何影响.2.2表面活性剂[1][2][6]:
表面活性剂分为四类:(I)非离子性表面
活性剂(Ⅱ)两性离子型表面活性剂(Ⅲ)阳
表面活性剂(Ⅳ)阴表面活性剂.但对于进
入体内的辅料来说,它首先要有良好的生
物相容性,对人体无毒性,无刺激性.所以
许多研究首先是选择天然来源的两性离子
中的卵磷脂及甘油酯.非离子表面活性剂
喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA自乳化微丸
喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA自乳化微丸
杨静;韩静;孙铭;张玥;张多婷;项文娟
【摘 要】目的 采用喷雾干燥法制备以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为增溶剂的丹参酮ⅡA自乳化微丸.方法 以包封产率为指标,考察不同处方和工艺因素的影响,采用L9(34)正交设计对处方和工艺进行优化.提高丹参酮ⅡA的稳定性和生物利用度. 结果喷雾干燥最佳工艺条件为: 进风温度为115 ℃,空气流速为500 L·h-1,PVP水溶液的质量浓度为0.01 g·mL-1,丹参酮ⅡA与PVP的比例为1:6. 结论丹参酮ⅡA自微乳制备简单,性质稳定,丹参酮ⅡA在介质中的溶出度较好.采用喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA自微乳微丸可行.
【期刊名称】《医药导报》
【年(卷),期】2010(029)007
【总页数】3页(P920-922)
【关键词】丹参酮ⅡA;喷雾干燥;自乳化微丸
【作 者】杨静;韩静;孙铭;张玥;张多婷;项文娟
【作者单位】沈阳药科大学制药工程学院,110016;沈阳药科大学制药工程学院,110016;沈阳药科大学制药工程学院,110016;沈阳药科大学制药工程学院,110016;沈阳药科大学制药工程学院,110016;沈阳药科大学制药工程学院,110016
【正文语种】中 文
【中图分类】R944.2;TQ460.6 ABSTRACT ObjectiveTo prepare self-emulsifying micro-pills by using the
spray drying method.M ethodsThe encapsulation efficiencywas considered
to evaluate the influence of different for mulation and preparation
factors.The for mulation was optimized byL9(34)orthogonal design to
山楂叶提取物自微乳化释药系统的降血脂作用
山楂叶提取物自微乳化释药系统的降血脂作用
崔升淼;赵春顺
【期刊名称】《时珍国医国药》
【年(卷),期】2009(20)12
【摘 要】目的研究山楂叶提取物自微乳化释药系统的降血脂作用。方法通过高脂饲料喂养,造成大鼠高血脂模型,经给予山楂叶提取物自微乳化释药系统后,测定血脂变化。结果山楂叶提取物自微乳化释药系统能明显降低高血脂大鼠的血清甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白。结论山楂叶提取物自微乳化释药系统有明显降低大鼠高血脂的作用。
【总页数】2页(P2989-2990)
【关键词】山楂叶提取物;自微乳化释药系统;降血脂
【作 者】崔升淼;赵春顺
【作者单位】广东药学院;中山大学
【正文语种】中 文
【中图分类】R285.5
【相关文献】
1.山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的体内外评价 [J], 崔升淼;张慧文;张建;叶珍珍;廖华卫
2.土荆芥油自微乳化释药系统的体外释药特性研究 [J], 张悦;吴忠斌;陈建明
3.长春西汀自微乳化释药系统的体外释药特性研究 [J], 陈鹰;李高;李海平;王瑞华 4.自乳化和自微乳化释药系统 [J], 沈熊;吴伟
5.山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的研究 [J], 崔升淼;胡柏信;廖晓慧
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自微乳药物传递系统的固化方法
2012年第11卷第8期
2012..6
11.8Industrial&ScienceTribune自微乳药物传递系统的固化方法
□周立明马苗锐
【
摘要】S－SEDDS
是用粉末或者是纳米粒先吸附液态的自微乳，
然后再将吸附粉末或纳米粒制备其他固体制剂，
比如自乳
化片、
自乳化微丸等。
这样S－SEDDS
既保留了SMEDDE增大溶解度、
提高生物利用度的优点又避免了SMEDDE
剂
型本身存在的一些缺陷，
提高了患者的顺应性。
本文对SMEDDS
目前国内外研究较多的固化技术进行了总结。
【
关键词】
自微乳药物；
化合物；
疏水性药物
【
作者简介】
周立明，
马苗锐；
华北制药集团新药研究开发有限责任公司，
河北省工业微生物代谢工程技术研究中心
1943
年，Hoar
提出了微乳（microemulsion）
的概念，1970
年以来，
微乳作为药物载体的研究日益受到人们的关注，
随
着对微乳的微观结构、
形成理论和结构性质等研究的不断深
入，
出现了新型给药系统———
自微乳药物传递系统（self－mi-
croemulsifyingdrugdeliverysystem，SMEDDS）。
自微乳可以
在生理条件下接触水相自发形成微乳。
环孢素（ciclosporin）
微乳浓缩液软胶囊研制的成功，
更加使SMEDDS
成为研究的
热点。
在应用方面，
自微乳并不仅仅局限于口服给药，
在胃
肠道外给药、
透皮给药、
肺部给药、
黏膜给药、
环境响应型给
药系统方面也有所应用。
据统计在药物开发过程中，
新合成的药用化合物中约有
40%
的水溶性差，
生物利用度低，
口服吸收个体差异大，
从而
使疏水性强的新药在应用过程中受到很大限制，
因此制备合
适的剂型增加疏水性药物的溶解度，
提高其生物利用度，
对
于疏水性药物在临床上的应用具有重要意义。SMEDDS
能够
提高难溶性药物的溶解度，
提高生物利用度，
并且SMEDDS中所用的辅料基本已商品化，
目前研究广泛。
但由于自微乳
在常温下为液态，
在生产、
储存以及应用过程中存在生产成
本较高、
新型给药系统进展综述
新型给药系统(DDS)的发展综述
摘要 本文概述了缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统、无针粉末喷射给药系统，和其他给新型给药系统的研究现状。
关键词 新型给药系统 缓控释给药系统 靶向给药系统 纳米给药系统 透皮给药系统 粘附给药系统 无针粉末喷射给药系统 其他给药系统
给药系统系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。新型药物传递系统（DDS）的研发具有周期短、成本低的特点，已经成为研发机构进行药物创新的重要选择。可分为缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统，和其他给药系统。
一、缓控释给药系统(sustained and controlled drug delivery
system)
近年来，随着高分子科学和现代医学、药学、生物学以及工程学的迅速发展，一个研究药物传递系统的理论和技术的新领域一药物控制释放系统逐渐成为技术研究的热门。目前，缓控释给药系统按其给药途径可分为注射剂、口服固体、液体制剂。
1．口服缓、控释制剂发展状态
口服缓控释固体制剂的品种国内以涉及到抗生素、抗心律失常药、降高血压药、抗组胺药、解热镇痛药、抗炎抗风湿药、糖尿病药、止痛药、抗哮喘药、抗癫痫药、全身用抗病毒药、抗贫血制剂、维生素类。国外涉及的新的品种有激素类药物，如FDA批准麦考酚酸缓释片；喹若酮类抗生素，环丙沙星控释片；干扰素，澳大利亚生产的干扰素口含片等。
口服液体控释系统(简称OLCRS)是一种通过液体混悬或乳剂形式供口服给药的控释制剂，这种制剂可直接以液体形式服用，也可以f临时调配成液体形式服用，分散的微粒可以是微囊、微球、或乳滴，分散介质可以是水、糖浆或其他可供药用的油性液体。OLCRS是针对幼儿、老人和吞咽困难患者用药的一类新型口服控释系统。它具有流动性好，可以分剂量，很少受胃排空速率影响，掩盖味道，减少给药次数，降低毒副反应及便于服用等优点。目前，已有美沙芬、可待因一扑尔敏、苯丙胺茶碱、伪麻黄碱等药物的OLCRS。
盐酸维拉帕米自乳化缓释片的研制及释药行为的探讨
２０８ 中国药科大学学报 Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｈｉｎａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ２００２，３３（３）：２０８￣２１０
盐酸维拉帕米自乳化缓释片的研制及释药行为的探讨
张 瑛，张钧寿 ，陈国广，张 芳，王 猛
（中国药科大学药剂学教研室，南京２１０００９）
摘要 目的探索固体自乳化释药系统，研制自乳化缓释片，考察体外释药行为。方法 以盐酸维拉帕米 （Ｖｅｒａｐａｍｉｌ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ，ＶＨ）为模型药物，以吐温８０（ＴｗｅｅｎＳ０），豆磷脂（ｓｂｐｃ）为乳化剂，以羟丙甲纤维素 （ＨＰＭＣ），卡波普（ｃａｒｂｏｐｏ１）为骨架材料，制备自乳化缓释片。结果以含吐温８０和豆磷脂ｌ０ ，羟丙甲纤维素和 卡波普３０ 的处方乳化效果好，体外释药符合要求。结论通过调节乳化剂和骨架材料的比例，可以获得理想的 自乳化固体缓释制剂。 关键词 自乳化药物传递系统；缓释片；盐酸维拉帕米 中图分类号：Ｒ９４４．９ 文献标识码：Ａ 文章编号；ｌ０００—５０４８（２００２）０３—０２０８—０３
自乳化传递系统（ｓｅｌｆ—ｅｍｕｌｓｉｆｙｉｎｇ ｄｒｕｇ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｓｙｓｔｅｍｓ，ＳＥＤＤＳ）是包含油相、乳化剂、助溶剂的固 体或液体系统，乳化所需要的自由能非常低，在体
外３７℃水浴，温和搅拌下或体内胃肠道的蠕动下 自发成乳，形成微小的乳滴 ］。ＳＥＤＤＳ在体内的乳
化情况主要取决于两个因素：油滴粒径及 电位。 油滴粒径越小，比表面积越大，越利于药物的释放
与吸收。 电位越大，乳滴间斥力就越大，乳剂越稳 定 ］。因为要考虑口服药物的安全性，ＳＥＤＤＳ一
般采用毒性较低的非离子乳化剂和天然乳化剂，也 可以采用混合乳化剂。ＳＥＤＤＳ物理稳定性好，并且
体积小，它是比乳剂更好的口服给药形式［８］。 药物的吸收与其晶型、性状有着明显的关系。 盐酸维拉帕米是用于治疗高血压疾病的常规药物，
研究发现它在微碱环境有呈现油状物的性质。本文
葛根素自乳化制剂的绝对生物利用度研究
第１Ｏ卷第３５期２０１０年ｌ２月 １６７ｌ—ｌ８１５（２０１０）３５—８７７３—０３ 科学技术与ｌ丁程 Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ａｎｄ Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ Ｖｏ１．１Ｏ Ｎｏ．３５ Ｄｅｅ．２０１０ ＠２０１０ Ｓｃｉ．Ｔｅｃｈ．Ｅｎｇｎｇ．
葛根素Ａ乳化制剂的绝对生物利用度研究
全东琴郭文昱
（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０，清华大学材料科学与工程研究院中心实验室 ，北京１０００８４）
摘要研究了葛根素口服自乳化制剂的绝对生物利用度。选取健康比格犬，分别静脉注射葛根素注射液及口服葛根素自 乳化制剂，采用ＨＰＬＣ法测定比格犬血浆药物浓度，梯形法计算药一时曲线下面积（ＡＵＣ）。葛根素自乳化制剂的绝对生物利 用度的测定结果为２４．８％。这说明自乳化制剂是一种很有希望的葛根素口服新剂型。 关键词 自乳化 葛根素 绝对生物利用度 中图法分类号Ｒ９４３．１； 文献标志码Ａ
葛根素是由豆科植物野葛的干燥根中提取、分
离得到的一种异黄酮化合物，在临床上主要用于心
律失常、高血压和心肌缺血等疾病的治疗，是临床
上纯中药且疗效好毒副作用较低的心血管药物，但
是其溶解度较低，仅为０．４６２ ｍｇ／ｍＬ，口服吸收
差 Ｊ。目前还没有口服制剂应用于临床，临床使用
的注射剂加入助溶剂以提高溶解度 ‘。近年来，自
乳化释药系统在提高水不溶性药物口服吸收方面
越来越引起关注，研究报道许多药物包括黄体 酮 、氯氟菲醇 Ｊ、吲哚美辛 、辅酶ＱｌＯ 等被制
成自乳化制剂。自乳化释药系统（Ｓｅｌｆ－Ｅｍｕｌｓｉｆｙｉｎｇ
Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍ，ＳＥＤＤＳ）是由油、助表面活性
剂及非离子表面活性剂形成的透明的各向同性的
溶液，此体系在胃肠液介质中轻微搅拌下可以自发
地形成粒子直径小于３ ｍ的￣ＬＹｆｔＪ Ｊ。由于ＳＥＤＤＳ
形成的乳剂粒子细小，有较大的油／水界面，对那些
因溶出度小而影响吸收的药物而言，ＳＥＤＤＳ可提高