N,N‘—二甲基—2—咪唑啉酮在药物透皮吸收制剂中的应用
较．结果见表６，图３。 表６二氟尼柳胺囊与进口片荆溶出度比较 ±ｓ，ｎ ：６ 藩 百分丰 ％ —ｊ — —— —— —— 蠢１９斛±１ ９３－＂／５竹±３ 秘 ｔ２ ４９ ｇ６＂±３．坼９３１ｓ±３” ３７∞±３．７ｏ ７６ ４ ３７ ８７１３±３ ０９ ９２ ２１±２ ５１钟７６￣１ ７８ 注： Ｐ（０ ０１ ｉ００ ８ｏ ６０ 魁 司｜０ 链 ２０ 表７二氟尼柳胶囊与进口片荆的溶出参敷的比较
０．ｏｉ）。这是因为胶囊的外壳能使其溶出产生一滞后 时间，一旦胶囊壳溶化后主药则迅速溶出。从表７中 可以看出片剂的Ｔｌ柏为１３ ０４ｒａｉｎ．胶囊Ｔ 为１２．８０ｒａｉｎ， 两者无显著性差异，均符合ＵＳＰ２３版所规定的３０ｍｉｎ 溶出量应为８０％以上的限度标准。 参考文献 ｌ Ｓｔｏｎｅ ＣＡ，Ｖ且ｎ 加且ｎ ＣＧ．Ｌｏｔｆｌ ＶＪ， ｏｄ．Ｐｈａｍｍｃｏｌｏｇｙ ａｎｄ ｆ叩ｃ ０ ０ｆ ｄｉｆｌｕｎｉｓａ１．Ｂｉ Ｊ Ｃｌ［ｎ Ｐｈａｍｍｃ．，ｄ，１９７７，４（Ｓｕｐｐｌ１） ：１９ ２ Ｓｌｅｅｌｍａｒｔ ＳＬ，Ｃ［ｔｉｉｌｏ ｖＪ， ｍｐ ＫＦ Ｔｈｅ ｃｈｅｍｌｓ￣＇， ｐｈａａｍａｃｏｌｏＫｅ ａｎｄ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ｏｆ ｄＪｆｌｕｎｉｓａ１．Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｍｅｄｉｃ￣ｄ Ｒ牌ｅｍ℃ｂ ａｎｄ ｏ口［ｎｉｏｎ，ｔ９７８，５（７）：５０６ ３ 中国药典．二部ｔ９９５ ４ 王胜浩，林芳，韩锦文，等．预胺化淀粉制备阿昔格韦腔囊 的件外溶出和生物利用度．中国医药工业杂志，１９９８，２９ ｆ５）：２１３ 收稿１３期：１９９８—１１—１０
Ｎ， 基．２．咪唑啉酮在药物透皮吸收制剂中的应用 ，Ｎ ．二甲基．．咪唑啉酮在药物透皮吸收制剂中的应用『、 Ｉ／ 、＼／ 楚 垂！生 昊这傻 孙荣奇 沈平姨 王玉兰 （上搿２００２３７华东理工大学制药工程学院； 上海国家中药制药工程 技术研究中心）——
摘要目的：综逮了新溶刑ＤＭＩ的性质及其在药物透皮吸收制荆中的应用。方法：查闽关于ＤＭＩ的圜内外文献。 结果：ＤＭＩ能促进某些药物的遗皮吸收能力。结论：ＤＭＩ在药物透皮吸收荆中的应用仍有局限，有待进一步开发。 美键词 生１，３－－７－甲基。喳兰壁塑；苎！！！ ； 苎 Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｎｅｗ ｓｏｌｖｅｎｔ ＤＭＩ ｉｎ ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌ ｐｈａｒｍｃｅｕｌｉｅ￣ｌｓ
Ｔｉｅ Ｙｕｎｆｅｎｇ（Ｔｉｅ ＹＦ），Ｗｕ Ｄａｊｕｎ（Ｗｕ ＤＪ），Ｓｕｎ Ｒｏｎｇｑｉ（Ｓｕｎ ＦｔＱ），“ａｌ（Ｐｈａｒｍｃｅｕｔｉｃ口ｆ Ｅｎｇｉ ｍ 如 Ｐ Ｅａｓｔ Ｃｈｉｎａ Ｕｎｉｔｅｒｓ ０，Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ ２００２３７）
ＡＢＳＴＲＡＣＴ ＯＢＪＥＣＩ＇ＩＶＥ：Ｔｏ ｒｅｖｉｅｗ ｔｈｅ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ｏｆ ｔｈｅ ｓｏｌｖｅｎｔ ＤＭＩ ａｎｄ ｉｔｓ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｉｎ ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ．ＭＥＴＨＯＤ：Ｔｏ ｃｏｎｓｕｌｔｌｉｔｅｒａｔｕｒｅｓ ａｔ ｈｏｍｅ ａｎｄ ａｂｒｏａｄ ＲＥＳＵＬＴＳ：ＤＭＩ ｃａｒｔｉｍｐｒｏｖｅｔｈｅｔｒａｒｔｓｄｅｒｍａｌ ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎ ０ｆ ｔｈｅ ｍｅｄｉｃｉｎｅ．ＣＯＮＣＬＵＳＩＯＮ：Ｔｈｅ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｏｆ ｔｈｅ ＤＭＩ ｉｎ ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌ ｐｈａｒａｅｅｕｆｉｅａｌｓ ａｒｅ ｓｔｉｌＸ ｌｉｍｉｔｅｄ ａｎｄ ｓｈｏｕｌｄ ｂｅ ｆｕｒｔｈｅｒ ｓｔｕｄｉｅｄ． ＫＥＹ ＷＯＲＤＳ ＤＭＩ，Ｉ，３－ｄｉｍｅｔｈｙｌ－２－ｉｍｉｄａｚｏｌｌｄｉｎｏｎｅ，ｐｈａｒｍｃｅｕｆｉｃａｌ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ，ｔｒａｎｓｄｅｔｍａｌ ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎ
国现代应用药学杂志２０００年４月第１
７卷第２ 维普资讯 http://www.cqvip.com １，３－二甲基２．咪唑啉酮（１，３－Ｄｉｍｅｔｈｙｌ－２一 Ｉｍｉｄａｚｏｌｌｄｌｎｏｎｅ，ＤＭＩ）结构式为Ｉ，是在两个氮原子之间 古有一个苏基的五元杂环化台物。
Ｕｔ ｆ１） ＤＭ１的翱理性质州；它是无色透明液体，相对密度 为１ ０５～１ ０６，常压下沸点２２５．５ ｏＣ，熔点８．２￣Ｃ，闪点 １０７℃。偶极距４．０５—４ ０９Ｄ，介电常数３７ ６０／１ＭＨｚ／ ２５℃。ＬＤ５Ｄ（鼠，ｉｐ）为２８４０ｍｇ／ｋｇ。 ＤＭＩ的化学性质：其结构中由于苏基具有强烈的 吸电子效应 因而它是一种非质子的极性溶剂，它具有 高沸点，高闪点，低熔点，在过滤、蒸馏、溶剂萃取等工 艺操作中使用方便；毒性极低，对人体危害擞不足道， 也减少了对环境的污染；由于它具有极强的溶解性，能 溶解有机物。无机物，树脂，聚合物等，还能与其他高沸 点溶剂混溶。形成新的混合溶剂；具有极好的稳定性， 在热的强碱和酸性条件下都很稳定，还具有耐水解性 及对光、氧的稳定性。 ＤＭＩ应用到有机化学反应中能促进反应物溶解， 加快反应速度，提高反应收率，还能替代毒性较大的普 通极性试剂。随着对ＤＭ］研究的深人，ＤＭＩ的低毒性， 高溶解度的特点使其还能应用于无机化学中，它能溶 解ＡｇＮ０３，ＣｕＣＩ２，ＦｅＣｈ，ＫＳＣＮ，ＬｉＣ１，ＮａＩ，ＰＣ１３，Ｐ２Ｏ５， ＺｎＣ１２等多种无机物【２ｌ，还能溶解难藩于一般溶剂的 Ｎａ２Ｓ，得到均一溶液Ｌ３ Ｊ。ＤＭ］还能在无机化学反应中作 溶剂，如可应用于金属碳化台物的合成中［ 。 本文主要舟绍ＤＭＩ在药物制剂中的应用，它能溶 解多种药物，增强主药的稳定性及透皮吸收能力，延长 药物的作用时间。 ＤＭ１在药物制剂中的应用：生物体的表皮是一道 生理屏障，它阻止体外物质的进入，因此外用制剂中需 要加人能促进皮肤吸收的溶剂 这种溶剂应符合以下 要求：活性药物基哥能快速可靠地到达受损伤的部位： 不刺激皮肤，无毒；长时间保存稳定。ＤＭ］能够溶解多 种药物，对人体几乎没有毒性，具备以上要求，因此它 能作为药物辅料使用。以ＤＭＩ和其它辅料及药物配成 药剂能促进药物的溶解与混合，增强该药的稳定性和 透皮吸收能力，延长药物的作用时间。据文献报导它 已应用于以下几个药物。 ｌ安定（Ｄｉａ￣ｅｌｍｍ 安定是一种镇静荆，用于治疗焦虑症和一般性失 眠。以ＤＭＩ ７趣，已烷２５ｇ和安定３Ｅ取成药剂，以小老 １２０－ 鼠腹部皮肤作透皮测试，在８ｈ内的透皮吸收量是 ３９１ｔｔｇ／ ２，太于仅以安定３ｇ和甲基乳酸酯９７ｇ配得溶 剂的透皮量。可见由ＤＭＩ和极性物质的组合能够促进 药物在皮肤中的传输吸收。由安定１％，乙醇７４％和 ＤＭＩ ２５％能配制戚一种肌肉松弛剂 ２尼索地平（ｎｌｓｄｄＳｌｎｅ） 尼索地平是一种钙离子拮抗剂，用于治疗脑血管 疾病。以苯乙烯一异戊二烯聚合物２８％，石蜡油１７． ５％，聚丁烯５％，石油树脂３２％和钍白ｌ７．５％（按重量 比）调配成潦敷剂底料。再在底料中加人尼索地平（活 性药物）１０％，辅料１．癸基氮杂环壬·２·酮（１一 ｄｅｃ ａｚａｅｌｏｎ０ｎ帅．２．ｏｒ，ｅ）５％，以及ＤＭＩ １０％所得持敷剂 均匀涂在聚乙烯薄膜的表面测试透皮性能．有较好的 效果： ３没药醇【ｃ±ｌ—Ｂｌｓａｈｏｔｏ１］［ 】 没药醇是一种钙离子拈抗剂。以没药醇（纯度 ８７％）３％，ＤＭＩ ７％，以及镍５％配人底料８５％中制得药 剂（按重量比）（底料是以丙烯酸和丙烯酸丁酯的共聚 物溶人２０％的丙酮而得）。该药剂涂于聚乙烯薄膜上 襁ｉ试得较好的遘皮效果。 ４盐酸普藁洛尔（Ｐｌ＇Ｏｐｔｎａｍｏｌｏｌ Ｈｙ￣ｏｒｉｄｅ １ 盐酸普萘洛尔主要用于治疗心率不齐。以盐酸普 萘洛尔（活性药物）１％，ＤＭｌ（极性化台物）７４％，十二烷 基烟碱２５％（按重量比）配成药剂，在玻璃试管中测试 它的透皮吸收性能。与以盐酸普萘洛尔Ｉ％和ＤＭＳＯ ９９％配得药剂相比，透皮量要高出１２．９倍，与以盐酸普 萘洛尔１％和Ｎ一吡咯烷酮９９％配得的药剂相比，透皮 量要高出２．３倍。 ５灭肚曼（Ｍｅｔｏｄｏｐｒａｍｉｄｅ） 灭吐灵又名甲氧普胺，胃复安，是一种镇吐药。以 灭吐灵１％，ＤＭ１ ８９％和十二烷基烟碱１０％配得药剂。 测试药物皮肤渗透量。与 药品１％和ＤＭＳＯ ９９％配 得的药剂相比，透皮量要高出１５．８倍。与以药品１％和 Ｎ．毗咯烷酮９９％配得的药剂相比。透皮量要高出３０ 倍 ６甾体化合物＿ｌ０ ＤＭＩ具备配制软膏溶剂所必须的各项条件，因此 能用于配制多种药物软膏。如：立体异构或非立体异 构各类治疗眼病的消炎药剂治疗药、心脏病药物、抗菌 剂、抗病毒剂、激素、镇痛剂等等。在甾体化台物（Ⅱ） 软膏的调配中，以ＤＭＩ３ｇ，乙二醇３ｇ，异雨基肉豆蔻２ｇ， 白凡土林９２ｇ混合，再加人药物甾体（１１），配制成治疗 软膏。 ７视黄醇ｔＲｅｌｉａｅｌ｝￣ｔ视黄酸Ｌｌ１】 ２０００年４月第ｌ７卷第２
／， 维普资讯 http://www.cqvip.com 啡溺雅 南出ｌ 芭谱 ｆ叫之
胞的增殖和变异的作用效果。单独的ＤＭＩ对皮肤细胞 并没有产生作用，但当它与视黄醇或视黄酸酯相混台 后，ＤＭ１分子与视黄醇或视黄酸醋分子之间产生协同 相互作用，从而显著地增强了对角化细胞的增殖和变 异的作用效果。这种皮肤调节剂成分包括（ａ）一种视 黄醇或视黄酸醋，含量０．００１％～１０％，（ｈ）ＤＭＩ，含量 ０ ００Ｉ％～１０％，（ｃ）ａ与ｂ的含量比倒：可以从６０：１～ｌ ：１６０，均有较好效果。 如以下药剂的配制：（按重量比）视黄醇０ ５％，完 垒氧化的椰子油３ ９％，ＤＭ１０ ２％，聚氧乙烯油脂５％， 皂土油３８％，七水台硫酸镁０．３％，丁基化羟基甲苯 ０ ＯＩ％。香料适量．加水至１００％，即可配制成一种促进 角化细胞增殖的药赉礓。 ８环孢菌素（Ｃｌｄ￣ｐｏｒｉｎ）Ｉ［ 环孢菌素是一种免疫抑制药，它在生物体内的生 物利用率撮低，如果加人乳酸甘油脂Ａｘ０Ｌ、ＤＭＩ等辅 料后能控制药物的释放，促进它在生物体内的传输吸 收，提高它的生物利用率。ＤＭＩ可以用于配制软驶囊、 口服制热、挂赉礓、乳帮Ｉ等。其配比如表ｌ。 表Ｉ ＤＭＩ各剂型的辅抖配比表
由以上一些倒子说明，以ＤＭＩ溶解药物和以 ＤＭＳＯ或Ｎ．吡咯烷酮作溶赉礓相比，药物的透皮吸收量 ， ７一ｆ ｊ ＩＩＰＬＣ测定人血清中咖啡因浓度
邓子煜 华 剑（蚌埠２３３００４蚌埠压学院附属压院药剂科） 有较大的提高，如果在ＤＭＩ中再加人少量极性物质（如 十二烷墓烟碱，乙醇等），刚透皮性能更好。可以预计 ＤＭＩ在药物透皮吸收剂中的应用将会不断地得到扩 展。 参考文献 １ ＩＪｃｎ ＥＪ Ｄｉ ｐｏＩｅ ｍ０ｍ舶ｈ ｐｈ蛐蝴Ｉ。 ｃ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ｃｙｃｌｉｃ ＩⅡⅧ，ｃ州 ｃ ｔｈｉｏｕｒｅａ Ｎ． ｉ ｒ『ｌｅｔ｝｜ ｃｏｍｐｏｎｄｓ．Ｊ Ｍｏｄ Ｃｈｅｍ，１９６８，１Ｉ：２１４． ２吴达投，杨悟子．新潜荆ＤＭＩ的特性爱其在有机合成中的 应用．化学试剂，１９９４，（１６）：２３５． ３ ＪＰ０４，２０９，７０４（１９９２）． ４ ＤＦＡ．３２７，１９０（１９舛） ５ ＿卅０ ＦＡｅ￣ｃ Ｉｎｄｕｓ￣ｄ Ｃｏ．Ｅｘｃｉ 衄 ｆｏｒ‘０ｐｊｃ ｐ￣ｅｕｔｉｅｄｓ．ＪＰ５８，１６４，５２０ ６ Ｋｉｎｏｓｈｉ忸．Ｔａｋａｓｈｉ；Ｏｔｓａｋａ， ｍ；Ｔｃ＆ｕｄａ，Ｓｈｄｃ￣；Ｉｔｏ， Ｙｕｓｕｋｅ Ｐｈｍ＇ｍａｅｅｕｔｌｃａｔ ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ ｃａｌｃｉｕｍ且ｒＬ 日ｍｉ目３ ｆｏ， ｃａｒｄｉａｃ出８ｏｌｄ－ｅ拈．ＪＰ６１，３３．１２８． ７ Ｋｉｎｏｓｈｉｔａ，Ｔａｋａｓｈｉ；ｈｏ，Ｙｕｓ￣ｋｅ ０郇ｋａ、Ｓａｈ１１］＇１３；Ｔｏｋａｄａ， Ｓｈａｉｅｈｉ．Ｔｒａｎｓｄｍｍａｌ ｔａｐｅｓ ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ ｅａｄｅｉｕｍ ｒ 日ｍｉＢｂ衄ｄ ￣ｓａｒｐｔｉｏｎ ａｔ＊ｄｅ，ｆａｒｍｓ．ＪＰ６１‘Ｉ２９，１４０． ８ Ａｂｅ．Ｙｏｋｏ：Ｓａｔｏｈ．Ｓｕｓｕｍｕ；Ｈ商，Ｍ ｈｉｋｏ；Ｙ叮哪丑ｋｅ， Ｎａｏｋｏ．Ｃ ｐ嗍 帅 ｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓ ａｄｍｌ ０【Ｌ．ＥＰ１８２ｔ ６３５ ９ Ａｂｅ，Ｙｏｋｏ；Ｓａｔｏｈ，Ｓｕｓｕｍｕ；Ｈｏｄ，Ｍｉｔｕｈｉｋｏ；Ｙａｗ．ｓｎａｋｅ， Ｎａｃ＆ｅ．Ｐｈａｒｍａｅｅｕｌｔｌｃａｔ ｔｏｐｉｅｄ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓ ｏ呻 ｎｉ“ｇ ３－ Ｐ ｄｙｌ ａｌｋａｎｏａｔｅｓ Ｂ目ｔｒａｎｓｄｅｒａｌａｌ ８ｂａ【ｐ ∞ａｅｅｅｌｅｌａｔｍ＇￣． ＪＰ６２．８７．５２７． １Ｏ Ｏｔｓｕｋａ ＫＫ Ｏｒ６ｔｔａｅｎｔｓ ｈ ｅｏｍｇ １．３—ｄｉ ｈｌ·２－ ｉｒｒｆｉｄａｚｏｌ５ｄｏｎ￣－ｕｓｅｆｕｌ毫Ｂ ｓｏｌｖｅｎｔ ｆｏｒ ｍ￣ｄｉｃｍｃｎｔ ｅｓｐ．ｓｔ啪ｉｄ ＥＰＩ３７，２１２． １１ Ｇｒａｎｇｅｒ，ｓｔ Ｐ；Ｒａｗｌｌｎｇｓ．ＡｎｔｈｏａｙＶ．￣ＳｃｏＣｔ。ＩａｎＲ．Ｓｋｉｎ ０ｍＤ０８ｊｄｏｒ ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ ｄｉｒａｅｄｔｙ］ｉｍｌｄａ￣ｏ］ｉｄｉｎｏｎｅ ａｎｄ ￣ｔｉｎｏｌ ｏｒ ｒｅｔｉｎｙｔ ｅ ∞．ＵＳ５．５３６．７４０． １２ Ｓｍｃｈｌｉｋ，Ｍｉｌｅ；Ｐ￣ｖｄｅｋ．Ｚｄｅｎｅｋ；Ｍｅａ－ｋｏｖｌｅ，Ｌｕｂｅｅ． Ｐｈａｒｍａｅ￣ａｔｌｅａｄ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｃｏｎ ｎｉｎＥ Ｈ—ｒａｅｔｈｙｌａｔｅｄ ｃｙｃｌｉｃ ｕｎｄｅｃａｐｅｐｔｉｄｅｓ．Ｗ０９４０５３１２． 投稿日期：１９９９—０２—０４
非奈利酮杂质列表2024更新中
产品推荐｜肾脏健康的“超级卫士”
重大突破！重大突破！非奈利酮亚硝胺类杂质出现货了～ STD品牌针对非奈利酮类杂质的定制研究取得了突破性成果。它在高血压和慢性肾脏病等领域的治疗中展现了独特的优势。那么，我们就来聊聊这个“超级卫士”！
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非奈利酮（Finerenone）是一种口服的选择性盐皮质激素受体（MR）拮抗剂，旨在减少由体内过多激活的盐皮质激素受体引发的心血管和肾脏损伤。传统的盐皮质激素受体拮抗剂可能会带来一些副作用，而非奈利酮通过其高选择性的机制，旨在降低这些风险，同时提供有效的治疗效果。
非奈利酮背后的“超级卫士”
盐皮质激素受体在身体的多个部位都有表达，特别是在心脏、血管和肾脏中。当这个受体被过度激活时，可以导致钠潴留、血压升高、纤维化和炎症等问题，这些问题都是心血管疾病和肾脏疾病发展的关键因素。非奈利酮能够特异性地阻止这种过度激活，从而减轻上述问题，改善患者的长期预后。
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新甲基橙皮苷二氢查耳酮的应用研究进展
新甲基橙皮苷二氢查耳酮的应用研究进展
陈良;刘传滨;张钦;苏新甲
【期刊名称】《中国饲料添加剂》
【年(卷),期】2015(000)010
【摘 要】新甲基橙皮苷二氢查耳酮（NHDC）作为一种香料、增味剂、苦味抑制剂、甜味剂及功能添加剂，在食品、医药、饲料等具有广阔，的应用前景。本文首先概述NHDC的理化性质及合成方法，然后着重介绍了NHDC的药理作用，保护肝脏、新型胃药、抗流感研究、美白剂化妆品、抗氧化、降低血糖血脂等生理功能，同时介绍了NHDC的产品特点、产品应用实例及在各个国家的批准应用情况。
【总页数】4页(P5-8)
【作 者】陈良;刘传滨;张钦;苏新甲
【作者单位】山东奔月生物科技有限公司
【正文语种】中 文
【中图分类】TS202.3
【相关文献】
1.柑橘黄烷酮的提取及新橙皮苷二氢查耳酮制备工艺2.新甲基橙皮苷二氢查耳酮的应用研究进展3.关于新甲基橙皮苷×氢查耳酮食品级产品标准和检测方法的研究4.新橙皮苷二氢查耳酮的调味应用及其生理活性研究进展5.新橙皮苷二氢查耳酮的合成工艺及应用进展
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MMS矿物质溶液使用手册
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最佳使用量的把握：一天中小部分的时间感觉不舒服，大部分时间感觉舒服，那是最佳的；如果一天中超过一半的时间感觉不舒服，那就属于过量了。最佳量能最快速起到杀病毒的作用，过量使用反而会减弱MMS的效果，所以请您在人的承受力范围内使用。宁可少一点，千万不要过量使用MMS。
二氧化氯和次氯酸本来就是身体免疫系统自然生成的免疫物质；因为二氧化氯和次氯酸的分子很小，像水分子一样能够渗透全身的任何器官，所以只要是身体内的病毒，不管躲到哪里都能够杀死它---只要你使用量足够。
(本手册如有错误之处，请指正，谢谢。)
版权声明：本使用手册资料源于MMS发明人美国冶金工程师吉姆·汉伯写的公开资料，大部分来自吉姆·汉伯写的前半本书，有一部分源自网络论坛。
第九章：抗菌药试题(答案)剖析
第九章：抗菌药试题答案
一、单项选择题 （ 在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案 ）
1、下列叙述与异烟肼相符的是（ E ）。
A. 异烟肼的肼基具有氧化性
B. 遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C. 遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大
D. 水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大
E. 异烟肼的肼基具有还原性
2、TMP 的化学名是（ D ）。
A. 6- 氯-3， 3-二氢苯并噻二嗪
B. 4-氨基-N- （ 5-甲基-3-噻唑基）-苯磺酰胺
-苯磺酰胺
-甲基］ -2， 4-嘧啶二胺
C ）。
B. SMZ
D. 诺氟沙星
（ A ）
B. 卡托普利 C.磺胺嘧啶
E•双肼酞嗪
5、加入氨制硝酸银试液作用，在管壁有银镜生成的药物是 （ B ）。
A.利福平 B.异烟肼
D. 阿昔洛韦
E.诺氟沙星
6、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点？ （ C ）
A.1 位氮原子无取代 B.5 位上的氨基 C. 2-氨基-N-（ 5-甲基-3-乙基）
D. 5-［（3， 4， 5-三甲氧苯基）
E. 2-胺基苯甲酰胺
3、 以下为抗菌增效剂的药物是（
A. 克霉唑
C.甲氧苄啶（TMP）
E.磺胺嘧啶
4、下列哪一药物属于抗菌增效剂
A. 甲氧苄啶（ TMP ）
C. 环丙沙星 C. 3位上的羧基和4位上的羰基
7、甲氧苄啶的作用机理为 （ B ）。 D.8 位氟原子取代
C. 抑制DNA拓扑异构酶H D.掺入DNA的合成
8、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪项 ?（ C ）
A. 1位氮原子无取代 B.5位有氨基
C. 3位上有羧基和4位是羰基 D.8位氟原子取代
9、磺胺类抗菌药为一类抗代谢药物，通过拮抗细菌的 （C ）代谢而抑制细菌生长。
A. 嘧啶
C. 叶酸
A. 6-氯-3, 3-二氢苯并噻二嗪
B. 4-氨基-N- （5-甲基-3-噻唑基）-苯磺酰胺
药物化学及药物合成反应实验指导书.
1
药物化学及药物合成反应实验指导书
（供药学、制药工程、药剂、药学专升本、
药学专科、药分专科专业用）
药物化学-制药工程教研室编写
安徽中医学院自编
2
前 言
我国加入世界贸易组织（WTO）以来，制药行业迎来难得的发展机遇，也面临着前所未有的挑战。我国的药物研究正经历着一个从仿制为主到创制新药为主的历史性转变时期，如何抓住机遇，顺利实现这个历史性转变，关键在于创新型人才的培养。药物化学是药学类各专业和制药工程专业重要的专业课，也是一们实验性很强的课程，在药学类创新型人才培养方面发挥着重要作用。安徽中医学院药物化学-制药工程教研室积极探索药物化学与药物合成反应实验课教学改革，并依据药物化学及药物合成反应教学大纲的要求编定了本实验指导用书，目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法，掌握对药物进行结构改造与修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用，进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。在实验指导用书的编写中，介绍了药物的绿色合成内容和文献来源，安排了一些中药有效成分的合成，以及中药活性物质的结构修饰与改造内容，充分体现了中医药院校的特色和实用性。
本实验指导用书由三部分组成，第一部分介绍了实验室的安全常识和基本知识；第二部分介绍了十六个药物合成和中药有效提取、合成及结构改造与修饰内容；第三部分为附录介绍了生产工艺中避免使用和限制使用的溶剂和部分与药物化学或合成相关的文献来源，供实际工作中参考使用。
本实验教材是药化化学-制药工程教研室教学经验的集体总结，限于水平，难免有误，我们要在使用过程中不断总结经验，收集反映，以便进一步修正提高。
安徽中医学院药物化学-制药工程教研室
2008年12月
防治糖尿病血管并发症药物筛选——山茱萸有效部位及有效成分的作用和作用机理分析
防治糖尿病血管并发症药物筛选——山茱萸有效部位及有效成分的作用和作用机理分析
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作者简历
姓 名：许惠琴
性 别：女 出生年月：1961年3月 籍 贯：江苏省常熟市 民 族：汉
学习经历：
1981．9～1985．7 南京药学院(现中国药科大学)药学专业(药理
专门化)获学士学位
1986．10～1986．12中山医科大学临床药理进修班结业
1992．9～1993．7 南京中医药大学中药学硕士研究生课程班结业
1995．9～1996．7 南京中医药大学英语口语班结业
1998．9～至今 南京中医药大学中药药理专业博士研究生
工作经历：
1985．7～1986．7南京中医学院中药系药理教研室见习助教
1986．7～1992．4南京中医学院中药系药理教研室助教
1992．5～1998．5南京中医药大学中药学院药理教研室讲师
1998．6～至今 南京中医药大学药学院药理教研室副教授、
教研室副主任、实验室主任
在读期间从事教学及科研等情况
教学
承担本科生《药理学》、《中药药理学》、《药代动力学》和《药理实 验方法学》4门课程和硕博研究生《药理实验方法学》、《中药药理研究 进展》的理论和实验课的教学任务，同时指导和协助指导本科生、硕士 和博士研究生毕业论文的实验和撰写工作。
科研
主持省级科研课题1项，主要负责厅局级以上科研课题1 5项。2000 年获得省级科技进步二等奖、三等奖各1项，省中管局科技进步一等奖 2项、三等奖1项。已通过省级鉴定的有3项，省中管局鉴定的有1项。
主要内容有：
l、主持省科委自然科学基金项目 山茱萸抗糖尿病血管病变的物
质基础及作用机理分析
2、省教委科研项目 明党参有效成分及炮制机理研究，2000年获
省科技进步二等奖
3、省教委科研项目 化瘀祛瘀、降气平喘法治疗哮喘发作期的研
究，2000年获省科技进步三等奖
4、省中管局科研项目 马宝生药成分与药理的基础研究，2000年
地奈德乳膏体外透皮吸收研究
地奈德乳膏体外透皮吸收研究
摘要：采用改良Franz扩散池法进行体外透皮实验，以雄性巴马香猪的皮肤作为透皮渗透的材料，以高效液相色谱法测定表皮残留、皮内滞留、透过样品溶液，比较受试制剂与进口参比制剂透皮作用的一致性。结果表明，地奈德乳膏4批受试制剂与1批进口参比制剂在雄性巴马香猪皮中24小时内地奈德的单位面积累积渗透量分别为0.463和0.461μg/cm2、0.524和0.496μg/cm2、0.456和0.520μg/cm2、0.496和0.466μg/cm2，单位面积累计最大透过速率分别为0.0193和0.0192μg /cm2/h、0.0218和0.0207μg /cm2/h、0.0190和0.0217μg /cm2/h、0.0207和0.0194μg /cm2/h；受试批制剂和进口参比制剂体外透皮比较的结果符合指导原则要求，透皮程度和速率符合外用制剂的一致性评价要求，且在雄性巴马香猪皮内药物滞留特征一致。
关键词：地奈德乳膏；体外透皮吸收；雄性巴马香猪 ；高效液相色谱法
中图分类号： 文献标识码：A 文章编号：
Study on in vitro transdermal absorption of DeNed cream
SUN Jing-long 1*
Nanjing Caremo Biomedical Co. Ltd., Nanjing 210046,China)
ABSTRACT：The improved Franz diffusion cell method was used for in
vitro transdermal experiments. The skin of male Bama Xiang pigs was
used as the material for transdermal penetration. High performance
liquid chromatography was used to determine epidermal residue,
n,n-羰基二咪唑标准
n,n-羰基二咪唑标准
n,n-羰基二咪唑标准（Carbendazim Standard）是一种广泛应用于农业领域的杀菌剂，具有广谱杀菌活性，并且对许多常见的植物病原菌具有高效的控制作用。本文将介绍n,n-羰基二咪唑标准的性质、应用、分析方法以及相关安全注意事项。
一、n,n-羰基二咪唑标准的性质
n,n-羰基二咪唑标准是一种无色至微黄色的结晶粉末，具有特殊的气味。它的化学名为methyl 1H-benzimidazol-2-ylcarbamate，化学式为C9H9N3O2，相对分子质量为191.19 g/mol。该化合物可溶于无水乙醇、乙腈和二氯甲烷等有机溶剂，不溶于水。n,n-羰基二咪唑标准在常温下相对稳定，能够在较高温度下分解。
二、n,n-羰基二咪唑标准的应用
1. 农业领域：n,n-羰基二咪唑标准是一种重要的杀菌剂，在农业领域广泛用于防治多种植物病害。它可以有效地控制包括发黑病、白粉病、黑斑病等在内的多种病原真菌的生长和繁殖，提高作物产量和品质。
2. 工业领域：n,n-羰基二咪唑标准也可用作纺织品的防霉剂，能够有效地防止霉菌的生长，延长纺织品的使用寿命。
三、n,n-羰基二咪唑标准的分析方法 1. 高效液相色谱法（HPLC）：该方法使用高效液相色谱仪对n,n-羰基二咪唑标准进行分析和测定。该方法具有快速、准确、灵敏度高等特点，是常用的分析方法之一。
2. 气相色谱法（GC）：该方法使用气相色谱仪对n,n-羰基二咪唑标准进行分析。该方法具有样品制备简便、分离效果好等优点，适用于对n,n-羰基二咪唑标准的快速测定。
3. 紫外光谱法（UV）：该方法利用紫外光谱仪测定n,n-羰基二咪唑标准在特定波长下的吸光度，从而进行含量分析。
四、n,n-羰基二咪唑标准的安全注意事项
1. 避免接触：在操作n,n-羰基二咪唑标准时，应避免直接接触皮肤、眼睛和呼吸道。如若意外接触发生，应立即用大量清水冲洗，并及时就医。
n,n-羰基二咪唑标准 2
n,n-羰基二咪唑（carbodiimide）是一种常用的有机合成试剂，其化学式为RN=C=NR，其中R为脂肪族或芳香族基团。它可以作为活化剂，促进酸与酸的酯化反应、酸与胺的缩合反应以及肽的合成反应等。
1. 原理
n,n-羰基二咪唑的主要作用是将酸、酸酐或酰氯活化为更加亲电的中间体，从而促进它们与胺或羟基化合物进行缩合反应。在这个过程中，n,n-羰基二咪唑被转化为尿素衍生物，并从反应体系中去除。
2. 应用
n,n-羰基二咪唑广泛应用于肽和蛋白质的合成、修饰和功能化研究中。在肽合成反应中，n,n-羰基二咪唑可作为缩合剂，使得具有亲核性的氨基酸残基与具有电子缺陷的酸酐或酰氯发生缩合反应。此外，n,n-羰基二咪唑还可用于肽的剪切、酯化和酰胺化反应。
在蛋白质修饰中，n,n-羰基二咪唑可用于引入新的功能基团，例如生物素和荧光染料。此外，n,n-羰基二咪唑还可用于酰化和磷酸化反应中的活化剂。
3. 实验操作
n,n-羰基二咪唑常以HCl盐或HBr盐的形式出售。实验操作中常使用的是n,n-羰基二咪唑与1-羟基苯并咪唑（HOBt）和二甲基氨基嘧啶（DMAP）组成的缩合剂体系。
在肽合成反应中，可将氨基酸残基、HOBt和n,n-羰基二咪唑混合，并加入亚硫酸氢钠调节pH值。接下来，加入缩合剂体系，使其与氨基酸残基发生缩合反应。最后，通过水解或酸解将保护基去除，得到目标肽。
4. 安全注意事项
n,n-羰基二咪唑对皮肤、眼睛和呼吸道有刺激作用，应佩戴防护手套和眼镜。在使用过程中应避免吸入、接触皮肤和摄入。如果发生意外接触，应立即用大量水冲洗，并寻求医疗救助。
5. 结论
n,n-羰基二咪唑是一种常用的有机合成试剂，在肽和蛋白质的合成、修饰和功能化研究中具有重要的作用。实验操作中需要注意安全问题，以避免事故的发生。
1,3-二甲基-2-咪唑啉酮标准
1,3-二甲基-2-咪唑啉酮标准
1,3-二甲基-2-咪唑啉酮（简称DMC）是一种常用的有机合成试剂和催化剂。它由两个甲基基团和一个咪唑啉环组成，具有较高的反应活性和广泛的应用领域。本文将从它的结构、化学性质、合成方法以及在有机合成中的应用等方面进行介绍。
首先，我们来了解一下DMC的结构。1,3-二甲基-2-咪唑啉酮的分子式为C6H9N3O，相对分子质量为139.15。它是一种无色或淡黄色具有特殊气味的液体，可以溶于大部分有机溶剂如醇、醚、酮等，但不溶于水。DMC的咪唑啉环含有一个非饱和五元环，这使得DMC具有较高的反应活性。
接下来，我们了解一下DMC的化学性质。DMC具有两个反应活性的甲基基团和一个带负电荷的氧原子。甲基基团可以被活化，具有亲电性，可以与亲核试剂发生取代反应。例如，可以与醇、酚等发生缩合、醚化等反应，生成相应的酯类、醚类化合物。另外，DMC的咪唑啉环上的氧原子带有负电荷，具有亲核性，可以与电子亲核试剂发生取代反应。例如，可以与酸酐、胺等发生加成反应，生成相应的酰基、酰胺类化合物。
然后，我们来了解一下DMC的合成方法。DMC的合成方法主要有两种：咪唑啉酮与甲醇反应合成法和咪唑啉酮与存在碱性条件下加氧化剂反应合成法。前一种方法是将DMC的前体咪唑啉酮与甲醇在酸催化下反应，生成DMC和水。这是一种经典的合成方法，反应条件温和，流程简单，产率较高。后一种方法是将咪唑啉酮与存在碱性条件下的氧化剂，如过氧化氢（H2O2）反应，在催化剂的存在下生成DMC。这种方法通常需要在较高温度下进行反应，但催化剂的使用可以提高反应速率和选择性。
最后，我们来了解一下DMC在有机合成中的应用。DMC是一种重要的合成试剂和催化剂，广泛应用于有机合成领域。首先，DMC可用作羧酸活化试剂，可以将羧酸与醇、酚、胺等反应，生成相应的酯、醚、酰胺类化合物。其次，DMC可用作羟酸活化试剂，可以将羟酸与醇、酚等反应，生成相应的酯类化合物。此外，DMC还可用于酮、醛的氧化反应，将它们氧化成相应的羟酮或羟醛。在这些反应中，DMC具有高效、高选择性和环境友好的特点。 综上所述，1,3-二甲基-2-咪唑啉酮是一种重要的有机合成试剂和催化剂，具有较高的反应活性和广泛的应用领域。它的合成方法多样，化学性质特殊，可以用于羧酸、羟酸的活化反应以及酮、醛的氧化反应。在有机合成中，DMC发挥着重要的作用，可以提高反应效率和产物选择性，推动有机化学的发展。