雷贝拉唑钠肠溶片处方工艺研究
雷贝拉唑钠肠溶片应用分析及合理性评价
雷贝拉唑钠肠溶片应用分析及合理性评价张玲玲【摘要】目的:分析评价我院门诊患者雷贝拉唑钠肠溶片使用情况,为该药临床合理用药及重点监控管理提供参考.方法:使用限定日剂量( DDD)分析法分析2017 年第二季度我院门诊口服 PPIs 类药物的应用情况,并对雷贝拉唑钠肠溶片所有处方的科室以及患者基本情况进行统计,同时对处方的规范性与适宜性进行点评,最后使用EXCEL软件对所有数据进行分析.结果:雷贝拉唑钠肠溶片在门诊患者中使用较为适宜,但我院门诊雷贝拉唑钠肠溶片的使用仍存在一些不合理,如门诊处方超过7d 用量,适应症和用法用量存在不适宜.结论:雷贝拉唑钠肠溶片临床应用价值高,社会效益和经济效益良好,但在使用过程中要注意适应症、用法用量等问题,同时需加强监管.%Objective: To evaluate the application of rabeprazole sodium enteric-coated tablets in the outpatient department of our hospital, and provide references for the clinical rational administration and man-agement. Methods: The oral PPIs drugs application situation of outpatient department in the second quarter of 2017 was analyzed by using limit daily dose (DDD).The data of all the prescription of Rabeprazole sodium en-teric-coated tablets was recorded, such as the patientsˊ basic situation and the Clinical departments. All the prescription of Rabeprazole sodium enteric-coated tablets were reviewed for normative and appropriateness.Fi-nally all the data was analyzed by EXCEL. Results: The application of Rabeprazole sodium enteric-coated tablets in outpatients department was more appropriate, but there were still some unreasonableness, such as dosage of outpatient prescription was morethan 7 days, indications and usage were not appropriate. Conclu-sion: Rabeprazole sodium enteric-coated tablets has high clinical value, social benefit and economic benefit, but it is necessary to pay attention to the indications and usage in the course of use.【期刊名称】《河北医学》【年(卷),期】2018(024)006【总页数】5页(P1021-1025)【关键词】质子泵抑制剂;雷贝拉唑钠肠溶片;应用分析;合理性评价【作者】张玲玲【作者单位】安徽省阜阳市第二人民医院药剂科,安徽阜阳 236000【正文语种】中文雷贝拉唑属于新一代的质子泵抑制剂类(proton pump inhibitors,PPIs)药物，临床上主要用来治疗消化性溃疡、慢性胃炎、胃食管返流症等胃酸相关性疾病。
注射用雷贝拉唑钠的质量研究
注射用雷贝拉唑钠的质量研究注射用雷贝拉唑钠的质量研究（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）作者：胡开方，牛万刚，朱友双【摘要】目的通过对注射用雷贝拉唑钠质量方法的研究，制定出符合注射用雷贝拉唑钠的质量标准。
方法参考《中国药典》2005年版二部附录规定的检测方法，制定合适的注射用雷贝拉唑钠的鉴别、检查方法，采用高效液相法测定有关物质及含量，色谱柱：C18柱（5μm,150mm×4.6mm）；流动相：乙腈-水-三乙胺（30:70:0.5）（pH=7.0）；检测波长为292nm。
结果注射用雷贝拉唑钠在60.05～140.11μg/ml 浓度范围内，峰面积与浓度呈良好的线性关系（r2=0.9994）,RSD=0.442%。
结论制定的方法专属性强，重复性好，可以作为检查注射用雷贝拉唑钠质量的检测依据。
【关键词】注射用雷贝拉唑钠；有关物质；含量测定；高效液相色谱法消化系统病症是常见的多发病之一，其中溃疡病为最常见。
据IMS HEALTH的MIDS系统统计，治疗溃疡病药物一直稳居全球销售额首位。
近十几年抗溃疡药物研究已趋向于能选择性抑制胃酸分泌的药物，这些药物大致分为以下四类：（1）胆碱能M-受体拮抗剂，如哌仑西平；（2）组胺H2-受体拮抗剂，如西咪替丁和雷尼替丁；（3）黏膜保护促进剂，如前列腺素类似物PGE2等；（4）质子泵抑制剂（PPI）－H+/K+ -APT酶抑制剂，如奥美拉唑和雷贝拉唑钠。
M-受体拮抗剂因副作用大，而抗溃疡作用较弱，逐渐被H2-受体拮抗剂所取代；后者目前虽然方兴未艾，且几经改进，但有不适应证和副作用等缺陷［1，2］。
作为细胞保护剂前列腺素类似物因其来源和合成困难，且作用强度不大，前景不太理想。
20世纪80年代开发上市的PPI，因其作用机制独特，作用特异性高，作用强度大且时间长，广泛用于与酸有关的各种紊乱性疾病而日益受到青睐。
雷贝拉唑钠肠溶片体外释放一致性评价
雷贝拉唑钠肠溶片体外释放一致性评价摘要】目的：研究雷贝拉唑钠肠溶片体外释放一致性评价。
方法：选择我国药生产的雷贝拉唑钠肠溶片进行研究，观察其药物释放量、耐酸力。
结果：其中卫材上市的（对照品）雷贝释放度为88.5%，其他两种释放度分别为83.5%、85.2%。
均为国家认可的正常药品。
其中卫材药物的耐酸力测定为99.5，A厂家为97.5，B 厂家为98.1，2h后片外观均为无裂隙或崩解。
结论：目前我国上市的雷贝拉唑钠肠溶片与卫材原研一致，该研究方式是科学可行的。
【关键词】雷贝拉唑钠肠溶片；体外释放；胃酸【中图分类号】R975 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2019）29-0076-02消化道溃疡属于常见的消化道疾病，在酸性胃液接触的位置发生，主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，部分患者发生在食管下段，目前主要采取雷贝拉唑进行治疗[1]。
雷贝拉唑属于新型质子泵抑制剂，起效快，且抑制胃酸分泌作用久，较为稳定。
近年来我国已经出现大量雷贝拉唑钠肠溶片，需要对分批对防治药物进行对比研究，提升药品质量[2]。
其中体外释放度属于药品质量控制的指标之一，可作为药品内在质量的依据，本文通过将此纳入研究，内容如下。
1.资料与方法1.1 一般资料选择我国市面生产的2款雷贝拉唑钠肠溶片。
1.2 方法选择2款雷贝拉唑钠肠溶片与对照品（中国药品生物制品鉴定所），准备好其他制剂。
色谱条件：色谱柱：Welch Ultimate XB-C18（4.6mm×150mm，5μm）；流动相：0.05mol?L-1磷酸盐溶液（用0.05mol?L-1磷酸二氢钾溶液调节0.05mol?L-1磷酸氢二钾溶液pH值至7.0）-甲醇（2∶3）；流速：1mL?min-1；柱温：30℃；测定波长：290 nm。
释放度：对照品溶液：精密称取雷贝拉唑钠对照品50.2mg，置于50ml容量瓶中，加入0.5mo?L-1氢氧化钠溶液，使其溶解，并稀释至刻度，摇匀。
雷贝拉唑肠溶片在健康志愿者体内的相对生物利用度
雷贝拉唑肠溶片在健康志愿者体内的相对生物利用度前言雷贝拉唑是一种苯丙咪唑类质子泵抑制剂，可以用来治疗胃酸过多引起的疾病，如胃溃疡和食管反流病。
它采用肠溶包衣技术，可以延长其在体内的停留时间和药效持续时间。
然而，不同的制剂和来源会影响药物的生物利用度，进而影响其临床效果。
本文旨在探讨雷贝拉唑肠溶片在健康志愿者体内的相对生物利用度。
相对生物利用度的定义相对生物利用度是指相同药物剂量在不同剂型或来源之间的药物效应差异。
一般来说，可采用药动学指标（如血药浓度、药物半衰期等）或药效学指标（如治疗效果、副作用、临床终点事件等）来描述药物的相对生物利用度。
常用的计算方法包括主要代谢产物浓度比例法、曲线下面积比例法、单次剂量比值法等。
相关研究多项研究表明，雷贝拉唑的生物利用度受制剂和来源影响。
临床上常用的雷贝拉唑制剂包括普通片剂、口服颗粒剂、肠溶胶囊和肠溶片剂等，不同制剂之间的生物利用度可能存在差异。
此外，雷贝拉唑原料药的质量和来源也可能影响其生物利用度。
下面分别介绍几项相关的研究。
不同制剂的比较Zhang等研究了雷贝拉唑的不同制剂的生物利用度，结果表明，肠溶片剂和肠溶胶囊的生物利用度均显著高于普通片剂和口服颗粒剂。
在相同剂量下，肠溶片剂和肠溶胶囊的血药浓度峰值和总曲线下面积（AUC）均明显高于普通片剂和口服颗粒剂。
此外，肠溶片剂的血药浓度明显高于肠溶胶囊，在AUC上的差异则不显著。
作者认为，肠溶片剂和肠溶胶囊的生物利用度高于普通片剂和口服颗粒剂，可能是由于包衣技术和溶出特点的不同所致。
雷贝拉唑原料药的质量比较莫斯科大学的Gorbunova等对不同品牌的雷贝拉唑原料药进行了比较，结果表明，不同品牌之间的生物利用度差异显著。
其中，品牌1和品牌2的相对生物利用度分别为100%和81.5%，说明品牌2的生物利用度明显低于品牌1。
通过进一步分析，作者认为品牌2的生物利用度低的原因可能与其化学纯度不高、杂质含量高等因素有关。
雷贝拉唑与奥美拉唑三联七日用药方案治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡的比较研究
雷贝拉唑与奥美拉唑三联七日用药方案治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡的比较研究黄 盖，田邦妮，陈五一（湖北省来凤县人民医院，湖北来凤４４５７００） ［摘要］ 目的 研究雷贝拉唑与奥美拉唑三联七日用药方案治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡的疗效。
方法将１５０例幽门螺杆菌相关性消化性溃疡患者根据治疗方法不同分为２组，观察组７５例给予雷贝拉唑三联七日用药方案治疗，对照组７５例给予奥美拉唑三联七日用药方案治疗，比较２组整体疗效、临床症状和体征缓解情况、负面情绪及躯体症状改善情况。
结果 观察组总有效率、腹胀及腹痛缓解率均显著高于对照组（Ｐ均＜０．０５），每日嗳气次数、溃疡面积、ＨＡＭＡ评分、ＨＡＭＤ评分、ＳＡＳ评分、ＳＤＳ评分、躯体化评分、强迫症状评分、人际敏感评分、抑郁症状评分、焦虑症状评分、敌对症状评分、恐怖症状评分、偏执症状评分、精神症状评分等均明显低于对照组（Ｐ均＜０．０５）。
结论 雷贝拉唑三联七日用药方案有助于改善治疗效果，促进临床症状和体征缓解，控制负面情绪和躯体症状，是治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡的理想方法。
［关键词］ 消化性溃疡；雷贝拉唑；奥美拉唑；幽门螺杆菌；躯体症状ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００８－８８４９．２０１５．０５．０１５［中图分类号］ Ｒ５７３．１ ［文献标识码］ Ｂ ［文章编号］ １００８－８８４９（２０１５）０５－０４９５－０３ 消化性溃疡是发生于胃和十二指肠的溃疡性疾病，是十分常见的消化系统疾病，其发病的最根本原因是胃黏膜损害性因素与保护性因素比例失去平衡，损害性因素增强而保护性因素减弱，最终导致溃疡的发生［１］。
幽门螺杆菌（Ｈ．ｐｙｌｏｒｉ）感染是消化性溃疡发生的重要原因，也是导致病情迁延难愈的重要因素，因此Ｈ．ｐｙｌｏｒｉ相关性消化性溃疡的治疗应兼顾对Ｈ．ｐｙｌｏｒｉ的清除［２］。
在临床实践中，保护黏膜屏障、抑制胃酸分泌是该病主要的治疗方法，奥美拉唑作为第一代质子泵抑制剂，以奥美拉唑为基础的三联用药在临床中应用极为广泛。
雷贝拉唑的研究进展
雷贝拉唑的研究进展盛金峰【摘要】目的介绍新型质子泵抑制剂雷贝拉唑的药理作用和临床应用.方法检索1997年以来国内外有关刊物对雷贝拉唑的研究报道.结果与结论雷贝拉唑作为新一代质子泵抑制剂,能更强、更快地抑制胃酸分泌,适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、糜烂性胃-食管反流疾病的维持治疗及治疗Zollinger-Ellison综合征、幽门螺杆菌感染,且应用方便,不良反应较小.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2010(019)003【总页数】2页(P63-64)【关键词】雷贝拉唑;质子泵抑制剂;药理作用;临床应用【作者】盛金峰【作者单位】浙江省平湖市第二人民医院药剂科,浙江,平湖,314200【正文语种】中文【中图分类】R975+.2雷贝拉唑是一种较新的质子泵抑制剂（PPIs），目前其他主要的PPIs还包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑以及埃索美拉唑。
各种PPIs的结构类似，都是在苯丙咪唑环上进行结构衍生，即在吡啶环和苯丙环进行不同基团修饰，从而导致药物的水溶性及其他性质发生改变。
现就雷贝拉唑的有关研究作如下综述。
1 药代动力学雷贝拉唑肠溶片能有效防止其药物在进入小肠前被分解，从而在小肠弱碱性环境下被迅速吸收，生物利用度为52%。
而奥美拉唑遇酸后易转化为次磺胺化合物，后者在胃肠道的生物利用度很低，从而明显影响疗效。
雷贝拉唑吸收后主要在肝脏通过非酶代谢形成硫醚复合物，导致药物半衰期及脂溶性较代谢前相对增强；而其他PPIs主要通过肝微粒体细胞色素酶P450代谢[1-2]。
口服雷贝拉唑后一般3～4 h 达血浆峰值浓度，在血液中约94.8% ～97.5%的药物与血浆蛋白结合，可广泛分布于胃黏膜、肾、膀胱、肝、小肠等组织器官。
其代谢产物主要通过尿液排泄，重复给药后体内不产生蓄积。
雷贝拉唑的药代动力学曲线为线性关系，且曲线下面积（AUC）较大；药物离解常数的负对数（pKa）是目前所有PPIs中最高的，而pKa越大表示进入胃壁细胞分泌小管中的PPI活化成分浓度越高[3-5]。
雷贝拉唑钠肠溶片 瑞波特 说明书
雷贝拉唑钠肠溶片瑞波特说明书【通用名称】雷贝拉唑钠［字体：大中小］【商品名称】瑞波特【拼音名】Leibeilazuona changrong pian【英文名】Sodium Rabeprazole Enteric-coated Tablets【成份】本品主要成份为雷贝拉唑钠【适应症】本品适用于以下治疗：1.活动性十二指肠溃疡；2.良性活动性胃溃疡；3.伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征（GORD）；4.与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡；5.侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。
目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。
【用法用量】本品不能咀嚼或压碎服用，应整片吞服。
1.成年人/老年患者的用药A.活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者：20mg（2片）， 1次/日，晨服。
大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。
但有2%的患者还需要继续用药4周才能达痊愈。
一些十二指肠溃疡患者对晨服10 mg（1片）片剂，1次/日的治疗量即有反应。
大多数活动性良性胃溃疡需在用药六周后痊愈。
但有9%的患者还需继续用药六周才可达痊愈。
B．侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征（GORD）患者：20mg（2片），1次/日，疗程为4～8周。
C．胃-食管返流征的长期治疗方案（GORD）的维持治疗：疗程为12个月，维持治疗量为10 mg（1片）或20mg（2片），1次/日。
一些患者对10 mg（1片）/日的维持治疗量即有反应。
D．幽门螺旋杆菌的根治性治疗：与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。
本品应在早晨、餐前服用，尽管用药时间及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响，但此种给药方式更有利于治疗的进行。
2.肝肾功能不全患者的用药：肝肾功能不全患者在用药过程中无需进行剂量调节。
但在对有严重的肝功能不全患者用药时，应参见“不良反应及注意事项”。
【不良反应】据国外文献报道：1.严重副作用：(1)休克：有报道本品有发生过敏、休克的副作用，因此若发现异常应立即停止服用，并进行妥善处理。
一锅法合成雷贝拉唑钠
一锅法合成雷贝拉唑钠华坤鹏;谭淑珍;王成;王述维【摘要】开发了一锅法合成雷贝拉唑钠的新工艺，以2-氯甲基-4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基吡啶盐酸盐（SM1）和2-巯基苯并咪唑（SM2）为起始原料，以二氯甲烷和NaOH水溶液为反应介质，经缩合反应所得溶液不进行分离，直接用NaClO进行氧化得到雷贝拉唑钠粗品，再经重结晶得到高纯度的雷贝拉唑钠。
通过试验对缩合反应溶剂和投料比，对氧化反应的温度、氧化剂用量等因素进行了优化，得到了较佳的制备条件，在此条件下雷贝拉唑钠纯度大于99.5%、总收率达到83%以上，产品结构经红外光谱（FTIR）、核磁共振谱（NMR）进行了确证。
%A novel method for preparation of rabeprazole sodium was developed by using a single-pot process, in which 2-chloromethyl-4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridine hydrochloride (SM1)and 2-mercaptobenz-imidazole (SM2)were used as raw materials, a mixed solution of sodium hydroxide in water and dichloromethane was used as reaction medium, the mixture obtained from condensation reaction of SM1 and SM2 was oxidized di-rectly by sodium hypochlorite to form the crude product of rabeprazole sodium, followed by recrystallization to pro-duce high pure rabeprazole sodium. The reaction medium and molar ratio of raw materials for condensation reac-tion, reactive temperature and dosage of oxidant for oxidation reaction were investigated, and the optimized condi-tion was obtained. Under this condition, the target compound was obtained with the purity of more than 99.5%and the yield of more than 83%, and its structure was confirmed by FTIR and NMR.【期刊名称】《化学工程师》【年(卷),期】2016(000)003【总页数】4页(P8-11)【关键词】雷贝拉唑钠;一锅法;合成【作者】华坤鹏;谭淑珍;王成;王述维【作者单位】长沙理工大学化学与生物工程学院，湖南长沙 410114;长沙理工大学化学与生物工程学院，湖南长沙 410114;长沙理工大学化学与生物工程学院，湖南长沙 410114;湖南如虹制药有限公司，湖南岳阳 414300【正文语种】中文【中图分类】TQ460.63;TQ227.3;R914.5;R914.1雷贝拉唑钠，化学名为2-[[[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基-2-吡啶基]-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠盐，是一种质子泵抑制剂，能作用于胃壁细胞的H+/K+-ATP酶，抑制胃酸分泌，具有选择性强烈抑制幽门螺旋杆菌的作用，临床上主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏综合征等疾病[1-3]。
雷贝拉唑钠肠溶片处方筛选及评价
雷贝拉唑钠肠溶片处方筛选及评价
卢会芬;任军乐;温占勇;王瑞强
【期刊名称】《河北工业科技》
【年(卷),期】2016(033)004
【摘要】为优化雷贝拉唑钠肠溶片的处方,以释放曲线和稳定性结果为考察指标,考察了不同碱化剂及肠溶层增重对处方的影响.结果表明:以氢氧化钠和氧化镁作为碱化剂,肠溶层增量为11％时,制备的肠溶片在pH值为8.0的溶出介质中的释放曲线与原研制剂相似,加速稳定性试验结果也符合《中华人民共和国药典》要求.试验结果表明,筛选的雷贝拉唑钠肠溶片处方合理稳定.
【总页数】5页(P314-318)
【作者】卢会芬;任军乐;温占勇;王瑞强
【作者单位】石家庄以岭药业股份有限公司,河北石家庄050035;石家庄以岭药业股份有限公司,河北石家庄050035;石家庄以岭药业股份有限公司,河北石家庄050035;石家庄以岭药业股份有限公司,河北石家庄050035
【正文语种】中文
【中图分类】R944.4
【相关文献】
1.雷贝拉唑钠肠溶片联合氟哌噻吨美利曲辛片治疗反流性食管炎的效果评价 [J], 田伟
2.莫沙必利联合雷贝拉唑钠肠溶片治疗老年性反流性食管炎疗效评价 [J], 谢妲
3.雷贝拉唑钠肠溶片应用分析及合理性评价 [J], 张玲玲
4.雷贝拉唑钠肠溶片联合替普瑞酮胶囊在治疗慢性浅表性胃炎的临床效果评价 [J], 潘伟宁
5.雷贝拉唑钠肠溶片与胃复春片联合治疗慢性胃炎伴反流性食管炎的临床效果评价[J], 高庆芳
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
雷贝拉唑钠肠溶片处方工艺研究
为筛选雷贝拉唑钠肠溶片的最佳处方和制备工艺，用相容性试验筛选不同辅
料；并用正交试验法，考察不同辅料和制备工艺对雷贝拉唑钠肠溶片质量的影响。
结果表明，研究出的处方制备的雷贝拉唑钠肠溶片溶出度曲线与市售（原研）的
一致，且处方合理，工艺简单，适用于工业化生产。
关鍵词：雷贝拉唑钠；肠溶片；处方；工艺；研究
雷贝拉唑钠是由日本卫材公司和杨森公司共同开发的新一代质子泵抑制剂，
1997年以商品名Pariet 在日本上市，不久在1998和1999年分别在欧洲、美国
上市用于治疗胃、十二指肠溃疡及反流性食管炎。本实验以溶出度为主要指标，
筛选与日本卫材公司生产的雷贝拉唑钠肠溶片（波利特规格10mg）产品各项检
测指标一致的雷贝拉唑钠肠溶片的最佳工艺处方。具体过程如下。
1 处方设计
根据雷贝拉唑水溶性极差，药物体外溶出度差，导致其生物利用度低的特性，
参照原研处方选取与雷贝拉唑相溶性好，并利于药物溶出的几种辅料进行试验。
2 试验方法与结果
2.1 相容性试验
雷贝拉唑分别与淀粉、磷酸氢钙、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、
聚维酮K30按比例为1：20，与滑石粉、葡甲胺、泊洛沙姆按比例为5：1混合
均匀。在高温（40℃）与高湿（75%±5%）条件下静置10天后，检查溶液性状、
有关物质、含量、吸湿增重的变化。注：肉眼观察原料药性质、外观性状，本品
为白色或类白色粉末。结果显示，在高温（40℃）与高湿（75%±5%）的条件下
放置10天，取样检查，发现上述九种辅料基本不影响雷贝拉唑的稳定性，与雷
贝拉唑相容性较好。
2.2 处方筛选
2.2.1 利用正交试验，对本品处方进行筛选，以片剂的硬度、溶出度作为选
择依据。
2.2.2制备方法：分别称取上述处方量的雷贝拉唑、微晶纤维素、葡甲胺、
泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠（2/3）及淀粉加入湿法制粒机，启动搅拌30秒，混合
均匀。加入60ml 8%PVP K30 水溶液，启动搅拌与剪切60秒，制粒；60℃烘箱
干燥2小时，16目筛整粒，加入剩余羧甲基淀粉钠和滑石粉，混匀，6号冲压片
（片重100mg），即得。
2.2.3 试验结果见表2。
2.3 根据上述试验结果确定最佳生产制备工艺如下
2.3.1 粘合剂的配置：在40ml乙醇中加入4.0gPVP K30，再加入处方量雷贝
拉唑，搅拌使溶解，泊洛沙姆溶解于其中，作为粘合剂1；120ml水中加入9.6g PVP
K30，处方量葡甲胺溶于其中，作为粘合剂2。
2.3.2 制备方法：将上述粘合剂1加入60g微晶纤维素中于湿法制粒机中制
湿颗粒，于60℃烘箱中干燥0.5小时，制好颗粒过80目筛；过筛后与剩余微晶
纤维素、淀粉、糊精、PVPP混匀，加入粘合剂2于湿法制粒机中混匀，制粒；
于60℃烘箱中干燥1.0小时，用36目筛整粒，加入滑石粉及CMS-Na混匀，压
片。
2.4 溶出度试验
雷贝拉唑钠肠溶片为口服固体制剂，所以该产品的最重要的特性指标为溶出
度，为了进一步确认溶出度情况，我们以处方六制得的小试片与市售对照药分别
在水、pH6.8磷酸盐缓冲液和0.1mol/L盐酸水溶液三个溶出介质中溶出度的做比
较，结果基本相似，相似因子：68，见溶出曲线对比图（图1）。
3 结束语
按照试验处方六制得的雷贝拉唑小试片与市售样品溶出度指标接近，达到预
期效果，符合本品质量标准，可以进行放大试验。
参考文献
[1]JX20080253.雷贝拉唑钠肠溶片质量标准进口药品注册标准[S].
[2]龙晓英，杨帆，陈立豪，等.布洛芬口腔崩解片的制备及质量检查[J].中国
医药工业杂志，2004，35（7）：407-409.
[3]中国药典[M].2010.