氟尼辛葡甲胺

列 腺 素 来 止痛 。氟 尼辛葡 甲胺 通 过 抑 制 环 氧 酶 而 阻 止 前 列腺 素 的合 成 ，减 少 炎性 病 变 介 质 的繁 殖 来发 挥抗炎作用 ， 作用迅速 ， 一般在 ｌ ５分 钟 内可 减 轻 疼
痛。
克体重剂量静脉 注射 ， 每天 １ 次， 连用 ３ 天 。最后 １ 次用药 １ ２小 时 后 ，总残 留为 ２ ６ ～ １ ４ ２ 微克 ／ 千克 ， 平
放 射 性 标 记 物在 尿 和粪 便 中发 现 ， 在血 浆 、 尿 和 粪 便 中大 部分 以原形 存在 。
报道 ， 用２ ． ２毫克 ／ 千克体重剂量注射 治疗后备母牛
大肠 杆 菌 内毒 素
取 得 良好 效 果 ， 且 无 不 良
反 应 。有人 以 １ ．
肠 梗 阻 引起 的绞
上， 氟 尼辛 葡 甲胺 也 和 土霉 素联 用 治疗 马 的肺 炎 。据
放射 性标记物 ， ５分 钟 后 达 到 平 均 血 浆 浓 度 （ １ ７ ． １ ～ １ ８ ． ３微 克 ／ 毫升 ） ， ２小 时 后 衰 减 到 ０ ． ３ ６ ～ ０ ． ６ ５ 微克 ／ 毫 升 ，在 牛奶 中放 射性 标 记 物 的含 量 非 常低 。 以１ ． １ 毫克 ／ 千克 体 重 的剂 量 给 马 口服 ，每 天 １ 次， 连 用 ５天 ， 每天给药 １ ． ０ — １ ． ５小 时 后 出现血 浆 峰浓 度
本文链接：/Periodical_yzjsgw201110190.aspx
大 鼠 以碳 １ ４标 记 的 氟尼 辛 葡 甲胺 以 １ ０毫 克 ／ 千 克
体重 的单～剂量肌肉注射 ， 用药 ５ 分钟 、 ６ 小时后 ， 在 注射部位检测到治疗剂量 的 ３ ６ ． ５ ％、 １ ． ８ ％。２ ４小 时
后， 血 浆 和组 织 中药 物含 量 不 到 １ 微克 ／ 克（ 除 肠
兽 药
氟 尼 辛 葡 甲 胺
陈 忠 波 （ 黑龙 江 省绥 滨 县 畜牧 兽 医局 绥 滨镇 畜牧 兽 医站 １ ５ ６ ２ ０ ０）
１ 理 化 性 质 及 作 用 机 制
氟 尼 辛 葡 甲胺 的 分 子 量 为 ４ ９ １ ． ４ ６ ， 熔 点 为
１ ３ ７ ～ １ ４ ０ ￣ （ ２ 。性 状 为 白色 至 类 白色 粉 末 ， 在 水 或 乙醇 中易 溶 ， 在 氯 仿 中难溶 。 已知 前 列 腺 素是 个 体 疼痛 的诱 导 ，可 通 过 抗 前
４ 临床 应用
氟尼辛葡 甲胺 给药形式多样 ， 可以 口服 、 肌 肉注 射、 静脉 注射 。目前 ， 剂型 有 注射 液 、 糊剂 、 胶囊。 氟 尼 辛葡 甲胺是非类 固醇抗炎药 ， 非麻醉解热止痛剂 。兽 医临床上常用 于缓解 马的 内脏绞痛 、肌 肉与骨骼紊 乱引起的疼痛及抗炎 ，牛的各种疾病感染引起 的急 性 炎 症 的控 制 ， 如 蹄 叶炎 、 关 节炎 等 。也 可 用 于母 猪 乳 房 炎 、子 宫 炎 及 无 乳 综 合征 的辅 助 治 疗 。在兽 医
毛 体 重 剂量 注 射治 疗 马 的
｝ 子。
养殖技术 顾 问 ２ ０ １ １ ． １ ０
氟尼辛葡甲胺
作者： 作者单位： 刊名： 英文刊名： 年，卷(期)： 陈忠波 黑龙江省绥滨县畜牧兽医局绥滨镇畜牧兽医站,156200 养殖技术顾问 Technical Advisor for Animal Husbandry 2011(10)
肪 和注射部 位残 留量分别 为 ６ ０ ～ ３ ５ ８微 克 ／ 千 克 和 １ ２ ３ ～ ６ ９ ０微 克 ／ 千 克 ，肌 肉 １ ４天 后平 均 残 留浓 度 低 于 检测 限 ，同时 脂 肪 和 注射 部 位 分 别 低 于 ７ ８ 、 ８ ３微
克／ 千克 。２ ｌ 天后 ， 脂肪 和 注射 部位 平 均总残 留浓 度
２ 药代动 力学
氟 尼 辛 葡 甲胺 的药 代 动力 学 特 征 是 吸 收 迅 速 、
排 泄快 ， 表 观 分布 容积 好 、 生物 利 用度 高 。据报 道 ， 给
千克 ， 脂 肪 和 注射 部 位 ５ ０微 克 ／ 千克 ， 肾脏 ７ ５微 克 ／
千克 ） 。２天后 ， 肝 脏 和 肾脏残 留物在 检测 限 以 下 ， 脂
均值为 ６ ６微 克 ／ 千克 ， ２ ４小 时后 为 ｌ ～ ５微 克 ／ 千克。 以 ２毫 克 ／ 千克体 重剂量 给 １ ２头 猪 连 续 注 射 ５天 后 ，用 高 效 液相 色谱 法 分 别 在 治疗 后 １ 、 ２ 、 １ ４ 、 ２ １天
检测 残 留物含 量 （ 检 出限 为 ，肝脏 和肌 肉 ２ ５微 克 ，
给牛以 ２ ． ２毫 克 ／ 千 克 体重 （ 以氟 尼 辛 计 ） 静 脉 注射碳 １ ４标 记 物 ， 每 天 １次 ， 连用 ３天 ， 最后 １ 次 用 药后 的 １ ２ 、 ２ ４ 、 ４ ８小 时 在 肝 脏 的 平 均 浓 度 分 别 为
３ ８ ９ 、 ５ ３ 、 ／ ３微 克 ／ 千克 ， 分 析 方法 的检 测 限 为 ８微 克 ／ 千克 ， ３天后 未 检测 到 。 给产 奶母 牛 ， 以２ ． ２毫克 ／ 千
（ １ ． ５ － ２ ． ６微 克 ／ 毫升 ） 。以 １ ． １ 毫克 ／ 千 克 体 重 的剂
量 给猪 肌 肉注 射 ， ５ — ３ ０分钟后 出 现血 浆 峰 浓度 ， 在血
浆 中大 部 分 以原形 存在 （ ５ ５ ％～ ８ ３ ％） ， 约２ ４ ％和 １ ０ ％
分 别 以原 形 从 尿 和粪 便 中 排 出 。仔 猪 一 次 性 静 脉 注 射碳 １ ４标记 物 ３ ． ３毫 克 ， ｌ ６天 后 ，平 均 ７ ２ ％、 １ ８ ％的
及内容物外 ） ， 超过 ９ ０ ％在 ２ 天后排泄 （ ６ １ ％在粪便
中， ２ ９ ％在 尿 液 中 ） 。以 ２ ． ５毫克 ／ 千 克 体重 剂 量 给大
低 于检 测 限 。
鼠 口服 ， ２ 小时后血浆 中浓度为 １ ． ０ ￣ １ ． ５ 微克 ／ 毫升 。 给犊牛 以 ０ ． ２ ５毫克 ／ 千克体重 的剂量 肌 肉注射 ， 在 粪便 和尿 中 分别 观察 到 ４ ３ ％、 ３ １ ％， ５ ～ １ ０分 钟 后 达 到 血浆 峰 浓度 ， 超过 ９ ０ ％以原 形 存 在 ， 约有 ８ ％和 ２ ％以 原形从尿和粪便 中排出。分布半衰期为 ０ ． ３ 小时 ， 消 除半 衰期 为 １ Ｏ ． ５小 时 。在 ７ ２小 时 内 ， 大 部 分 药物 被 消 除 。给 ３头 产奶 母 牛 和 ３头 去势 公 牛 以 ２ ． ２毫克 ／ 千 克体 重 的剂 量静 脉 注 射 ， 每 天 １次 ， 连 用 ２天 。在
最 后 １次 用 药 后 ２ ４小 时 通 过 血 样 观 察 到 约 ９ ０ ％的
３ 毒 性
氟尼辛葡 甲胺毒性较小 ， 急性毒性试验表明 ， 大 鼠 口服 、肌 肉注 射 、静 脉 注射 的半 数致 死 量 分 别 为 １ ７ ０ 、 ３ ０ ３ 、 １ １ １ 毫克 ／ 千克 体 重 。给 牛 以 ６ ． ６毫 克 ／ 千 克 体 重 的 剂 量 注 射 氟 尼 辛 注 射 液 （常 用 剂 量 的 ３ 倍 ） ， 无 异 常反 应 ， 表 现 良好 的耐受 性 。另 外 ， 特殊 毒 性试验表明 ， 氟尼 辛 葡 甲胺 无 “ 三致 ” 作用 （ 致畸、 致 癌、 致突变 ） 及 繁殖 毒 性 。