第七章抗肿瘤药56
口腔临床药物学知识点总结
口腔临床药物学内容总结第一章口腔临床药物学：是现代药学与口腔临床医学相结合的产物，主要研究在口腔疾病预防、诊治和康复中应用药物的药理学、药剂学及治疗学的特点及规律，以便平安、有效地使用药物，并为医务人员及患者合理使用药物进展指导药物：是指引入机体后能调节机体生理功能，影响病理过程，用以诊断、治疗、预防疾病，增强机体及精神功能，规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质根本药物:能够满足根本医疗卫生需求，剂型适宜、保证供应、基层能够配备、国民能够公平获得的药品，主要特征是平安、必需、有效、价廉。
〔百度〕合理用药的标准:1、用药对象适当〔无禁忌症〕2、用药指征适当3、药物的疗效、平安性满意，价格适当4、发放药物正确无误5、剂量、用法、疗程妥当6、调配无误〔包括提供适宜的用药信息〕7、患者依从性好第二章首过消除：口服药物吸收后通过门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环的药量，这一现象称为首关消除生物转化：在体内酶系统或肠道菌从作用下，药物发生构造变化的过程成为代谢，也可以称为生物转化肝药酶：肝脏微粒体细胞色素P-450酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统，又称肝药酶生物利用度：经血管外给药后，测得所给药物达血液循环的速率和程度治疗药物监测：是通过灵敏可靠的方法，检测病人血液或其他体液中的药物浓度，获取有关药动力学参数，应用药动力学理论，指导临床个体化用药方案的制定和调整，以及药物中毒的诊断和治疗，以保证药物治疗的平安性和有效性排泄：是药物的原形及其代谢产物通过排泄器官排除体外的过程。
表观分布容积：是指药物进入机体后，在理论上应占有的体液溶剂量〔以L或L/KG为单位〕，并非指药物在体内所实际占有的体液真正容积影响药物吸收的主要因素有药物物理化学性质、剂型及给药途径等。
给药途径对药物吸收的影响最为重要。
舌下给药可经舌下静脉绕过肝脏直接进入体循环，无首过消除。
挥发性药物及气体由肺随呼吸排出；非挥发性药物主要由肾脏经尿液排出；也有少局部药物可随胆汁经肠道排出，以及经乳汁、汗液、唾液、泪液等排出。
第7讲 练习题药物化学
第七章练习题一、单项选择题1) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A. 氮芥类B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类D. 磺酸酯类E. 硝基咪唑类2) 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广3) 阿霉素的主要临床用途为A. 抗菌B. 抗肿瘤C. 抗真菌D. 抗病毒E. 抗结核4) 抗肿瘤药物卡莫司汀属于A. 亚硝基脲类烷化剂B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物5) 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥6) 阿糖胞苷的化学结构为7) 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物A. 紫杉特尔B. 伊立替康C. 多柔比星D. 长春瑞滨E. 米托蒽醌8) 化学结构如下的药物的名称为A. 喜树碱B. 甲氨喋呤C. 米托蒽醌D. 长春瑞滨E. 阿糖胞苷9) 下列哪个药物不是抗代谢药物A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤10) 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的A. 盐酸多柔比星B. 紫杉醇C. 伊立替康D. 鬼臼毒素E. 长春瑞滨11) 环磷酰胺主要用于A.解热镇痛B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤，何杰金氏病D.治疗胃溃疡E.抗寄生虫12) 环磷酰胺的商品名为A.乐疾宁B.癌得星C.氮甲D.白血宁E.争光霉素13) 环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为A.1-2B.3-4C.4-6D.10-12E.12-1414) 下列哪一个药物是烷化剂A.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.噻替哌E.喜树碱15) 环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是A.N,N-(β-氯乙基)B.氧氮磷六环C.胺D.环上的磷氧代E.N,N-(β-氯乙基)胺16) 白消安属哪一类抗癌药A.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物17) 环磷酰胺做成一水合物的原因是A.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度18) 烷化剂的临床作用是A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.抗肿瘤E.抗病毒19) 氟脲嘧啶的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使溴褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.硝酸银反应20) 氟脲嘧啶是A.喹啉衍生物B.吲哚衍生物C.烟酸衍生物D.嘧啶衍生物E.吡啶衍生物21) 抗肿瘤药氟脲嘧啶属于A.氮芥类抗肿瘤药物B.烷化剂C.抗代谢抗肿瘤药物D.抗生素类抗肿瘤药物E.金属络合类抗肿瘤药物22) 属于抗代谢类药物的是A.盐酸氧化氮芥B.呋氟尿嘧啶C.表阿霉素D.顺铂E.长春新碱23) 属于抗代谢药物的是A巯嘌呤 B.喜树碱C.奎宁D.盐酸可乐定E.米托蒽醌24) 氟脲嘧啶是A.甲基肼衍生物B.嘧啶衍生物C.烟酸衍生物D.吲哚衍生物E.吡嗪衍生物25) 阿霉素的化学结构特征为A.含氮芥B.含有机金属络合物C.蒽醌D.多肽E.羟基脲二、配比选择题1)A. 伊立替康B. 卡莫司汀C. 环磷酰胺D. 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙1. 为乙撑亚胺类烷化剂2. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂3. 为亚硝基脲类烷化剂4. 为氮芥类烷化剂5. 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂1. 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化2. 是治疗膀胱癌的首选药物3. 有严重的肾毒性4. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂3)A. 结构中含有1，4-苯二酚B. 结构中含有吲哚环C. 结构中含有亚硝基D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基1. 甲氨喋呤2. 硫酸长春碱3. 米托蒽醌4. 卡莫司汀5. 白消安4)A.环磷酰胺B.维生素K3C.氟脲嘧啶D.巯嘌呤E.顺铂1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐2.顺式二氯二氨合铂3.N,N,双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物水合物4.5-氟脲嘧啶5.6-嘌呤硫醇-水合物5)A.顺铂B.环磷酰胺C.已烯雌酚D.磺胺甲基异恶唑E.氯霉素1.具芳伯氨结构2.β-氯乙基取代3.具苯酚结构4.金属络合物5.化学命名时，母体是丙二醇三、比较选择题1)A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 两者均是 A. 两者均不是1. 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救3. 主要用于治疗急性白血病4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药2)A. 喜树碱B. 长春碱C. 两者均是D. 两者均不是1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管3. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂4. 为天然的抗肿瘤生物碱5. 结构中含有吲哚环3)A.氟脲嘧啶B.顺铂C.A和B都是D.A和B都不是1.抗代谢药物2.其作用类似烷化剂3.可作抗菌药使用4.有酸性、易溶于碱5.有光学异构体4)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.烷化剂2.抗代谢药3.抗病毒药4.体内转化成乙烯亚铵离子5.熔融后显氟化物反应5)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.两者皆是D.两者皆不是1.抗肿瘤药2.烷化剂3.抗菌药4.抗代谢药物5.抗寄生虫药物四、多项选择题1) 以下哪些性质与环磷酰胺相符A. 结构中含有双β-氯乙基氨基B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解C. 水溶液不稳定，遇热更易水解D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中2) 以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定C. 为白色结晶性粉末D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大3) 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有A. 环磷酰胺B. 卡铂C. 卡莫司汀D. 盐酸阿糖胞苷E. 氟尿嘧啶4) 下列药物中，哪些药物为前体药物：A. 紫杉醇B. 卡莫氟C. 环磷酰胺D. 异环磷酰胺E. 甲氨喋呤5) 化学结构如下的药物具有哪些性质A. 为橙黄色结晶性粉末B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂C. 大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救D. 为烷化剂类抗肿瘤药物E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化6) 环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。
2015年执业药师《药学专业知识一》第七章药效学(二)
第七章药效学二、药物的作用机制（一）作用机制的类型影响酶的活性：地高辛抑制Na+，K+- ATP酶影响细胞膜离子通道：钙通道阻滞药硝苯地平干扰核酸代谢：抗肿瘤药干扰肿瘤细胞DNA和RNA改变细胞周围环境的理化性质：抗酸药中和胃酸影响生理活性物质及转运体：噻嗪类利尿药Na+- Cl'影响机体免疫功能：免疫抑制荮（环孢素）补充体内物质：铁剂治疗缺铁性贫血非特异性作用：消毒防腐药体外杀菌或防腐作用于受体：阿托品M胆碱受体，肾上腺素激活a、p受体受体存在于细胞膜上细胞浆或细胞核中：功能性蛋白质特异性与配体结合：产生特定的生物效应内源性配体（神经递质、激素、自身活性物质）外源性配体（药物）（二）受体类型、性质、信号传导受体的类型：1．G蛋白偶联受体：2．配体门控的离子通道受体；3．酶活性受体（酪氨酸激酶受体）：4．细胞核激素受体。
受体的性质：1．饱和性；2．特异性；3．可逆性；4．灵敏性；5．多样性。
受体作用的信号转导：第一信使：是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。
（多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物）第二信使：为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。
(c AMP、cGMP、IP3. DG、Ca2+、NO)第三信使：是指负责细胞核内外信息传递的物质。
（生长因子、转化因子）【A型题】例题1．受体是A酶B．蛋白质C．配体的一种D．第二信使E．神经递质【答案】B【A型题】例题2．受体的类型不包括A核受体B内源性受体C．离子通道受体D．G蛋白偶联受体E_酪氨酸激酶受体【答案】B【A型题】例题3．关于受体的性质，不正确的是A特异性识别配体B．能与配体结合C．不能参与细胞信号转导D．与配体结合具有饱和性E．与配体结合具有可逆性【答案】C占领学说：受体只有与药物结合才能激活，才能产生效应，而效应的强弱与药物和受体相对结合量成比例，全部受体占领时，出现最大效应。
激动药、拮抗药：根据药物与受体结合后产生效应的不同，习惯上将作用于受体的药物进行分类。
药物化学第五章抗肿瘤药ppt课件
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3.脂肪氮芥的稳定性
氮芥在pH 7以上的水溶液中不稳定，将水解 而失活
水溶液pH为3~5时，上述反应难以发生 水溶液注射剂的pH必须保持在3.0~5.0
Cl N
Cl
H2O pH>7
O H N
O H
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4.缺点及结构改造
N
（1）缺点
只对淋巴瘤有效
对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃 癌等无效
基本组成成分：磷酸、戊糖(五碳糖) 、含氮碱基
基本组成元素：C、H、O、N、P
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7
3. DNA分子的立体结构
组成DNA的两条链按 反向平行方式盘旋成 双螺旋结构。
磷酸和脱氧核糖交替排 列位于链的外侧，构成 基本骨架。
两条链上碱基通过氢
键相连成碱基对，碱
基互补配对原则：
A.
TG
C9
碱基互补配对原则
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环磷酰胺-实际的代谢途径
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1.氮芥类药物结构特点和分类
❖载体部分：
R可以为脂肪基、 芳香、氨基酸、 杂环、甾体等
影响药物的吸收、 分布等药代动力 学性质，提高选 择性、抗肿瘤活 性，影响毒性等。
❖ 烷基化部分:双-β-氯 乙氨基
抗肿瘤活性的功能基
R N
Cl Cl
载体部分 烷基化部分
根据载体结构的不同：
分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、杂环氮芥、多肽氮芥
在体外对肿瘤细胞无效，体内有效
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环磷酰胺-化学名和结构
化学名：N，N-双-（b-氯乙基）-N′-（3-羟丙基） 磷酰二胺内酯 一水合物
结构特点：
在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯
药一第七章药效学教材
第七章药效学一、药物的基本作用二、药物的剂量与效应关系三、药物的作用机制与受体四、影响药物作用的因素五、药物相互作用学习要点：1、掌握相应知识点2、利用知识点做题3、分析题目，答题得分每一个知识点都有可能出题，每一分对于我们都是很重要的。
只要没有到最后一刻绝不认输！！【知识点】药效学药效学是研究药物对机体的作用和作用机制以及药物剂量与效应之间关系的科学。
【单选】药效学是研究A.药物的制备工艺流程B.机体如何对药物处置C.药物对机体的作用及作用机制D.药物的化学结构理化性质E.如何改善药物质量『正确答案』C执业药师面授押题课程全网独家，QQ群：110621064，唯一购买联系QQ：2590391670 【知识点】药物化学结构对药物转运、转运体的影响转运体实质：生物存在的特殊的转运蛋白三种转运方式：被动转运、载体媒介转运和膜动转运如：小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）：介导药物吸收的摄取性转运体，底物为二肽三肽类药物。
二肽类：抗肿瘤药物乌苯美司，类似二肽：ACEI，伐昔洛韦，β内酰胺类ABC+一头+一韦三肽类：头孢氨苄【多选】以下药物属于PEPT1底物的是A.乌苯美司B.氨苄西林C.伐昔洛韦D.卡托普利E.头孢氨苄『正确答案』ABCDE【知识点】药物的作用药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始。
作用，是动因药理效应是机体反应的具体表现，是继发于药物作用的结果功能的增强称为兴奋例如：咖啡因，肾上腺素功能的减弱称为抑制例如：阿司匹林退热，苯二氮艹卓药物镇静【单选】药物作用的基本表现为A.产生新的功能B.功能降低或抑制C.功能兴奋或抑制D.功能兴奋或提高E.对功能无影响『正确答案』C【知识点】根据亲和力和内在活性的不同，将药物划分为：类别（category）亲和力（affinity）内在活性激动药（agonist）+ 强部分激动药（partial agonist）+ 较强拮抗药（antagonist） + 无部分拮抗药（partial antagonist） + 较弱吗啡？？喷他佐辛？？【单选】有关受体的概念，不正确的是A.化学本质为大分子蛋白质B.受体有其固有的分布和功能C.具有特异性识别药物或配体的能力D.存在于细胞膜、胞浆内或细胞核上E.受体能与激动剂结合，不能与拮抗剂结合『正确答案』E【单选】吗啡属于完全激动剂下列说法正确的是（）A.对受体亲和力高，内在活性弱B.对受体亲和力低，内在活性强C.对受体亲和力低，内在活性弱D.对受体亲和力高，内在活性强E.对受体亲和力高，无内在活性『正确答案』D【知识点】根据药物受体结合的可逆性不同，拮抗药分为：1）竞争性拮抗药可逆性地与激动药竞争与受体结合特点：量效曲线平行右移和最大效应不变2）非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固或与受体结合后能改变效应器官的反应性特点：量效曲线右移和最大效应降低【单选】关于非竞争性拮抗药的特点，不正确的是A.对受体有亲和力B.本身无内在活性C.可抑制激动药的最大效能D.当激动药剂量增加时，仍然达到原有效应E.使激动药量-效曲线右移『正确答案』D【配伍题】A.亲和力及内在活性都强B.具有一定亲和力但内在活性弱C.与亲和力和内在活性无关D.有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合E.有亲和力、无内在活性，与激动剂竞争相同受体1.效价高、效能强的激动药2.受体部分激动药3.竞争性拮抗药4.非竞争性拮抗药『正确答案』ABED执业药师面授押题课程全网独家，QQ群：110621064，唯一购买联系QQ：2590391670 【知识点】药理效应按性质可分为量反应和质反应1）量反应：例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体2）质反应：一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等【单选】以下不属于量反应的药理效应指标有A.体重千克数B.心率次数C.尿量毫升数D.睡眠与否E.血压千帕数『正确答案』D【知识点】药理学基本概念1）斜率：斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变，反之亦然，斜率大小在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围2）最小有效量是指引起药理效应的最小药量，也称阈剂量；同样，最小有效浓度是指引起药理效应的最低药物浓度，亦称阈浓度3）最大效应或效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。
化学院药物化学考试重点总结
化学院药物化学考试重点总结化学院药物化学考试重点总结苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。
药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。
解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。
如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。
油水分配系数过大，则有惊厥作用。
如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。
（2）体内代谢对药物的影响。
药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。
5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。
地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHO+CHONH2+COOCH3OCOOCH3AcOOClNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药普鲁卡因：局麻药合成ONa2Cr2O7O2NOOO2NN1Fe,HCl2HClH2NH2SO4O2NOONOHHON二甲苯.HCl 利多卡因（局麻药和抗心律失常）硝苯地平：二氢吡啶类（DHP）钙拮抗剂利舍平（利血平）作用于交感神经末梢的抗高血压药卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因：抗心律失常药普萘洛尔：β-受体阻滞剂、合成；OClOONH2OH+OHOHNHClOHOHN.HCl美托洛尔：选择性β1-受体阻滞剂氢氯噻嗪：磺胺类及苯并噻嗪类利尿药甲苯磺丁脲：磺酰脲类口服降血糖药第六章抗溃疡药雷尼替丁：呋喃类H2受体拮抗剂奥美拉唑（洛赛克）：质子泵抑制剂昂丹司琼：止吐药甲氧普胺、多潘立酮（吗丁啉）：促动力药，止吐药第七章阿斯匹林：水杨酸类解热镇痛药作用原因：解热、镇痛、抗炎机制都与抑制前列腺素（Prostaglandine，PG）在体内的生物合成有关。
第七章作业
第七章抗肿瘤药一、单项选择题1）烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括EA. 氮芥类B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类D. 磺酸酯类E. 硝基咪唑类2）环磷酰胺的毒性较小的原因是DA. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广3）白消安属哪一类抗癌药 BA.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物4）环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 EA. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥5）下列哪个药物不是抗代谢药物DA. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤6）下列哪一个药物是烷化剂DA.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.噻替哌E.喜树碱7）环磷酰胺做成一水合物的原因是CA.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度8）氟脲嘧啶的特征定性反应是BA.异羟肟酸铁盐反应B.使溴褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.硝酸银反应9）属于抗代谢药物的是AA巯嘌呤 B.喜树碱C.奎宁D.盐酸可乐定E.米托蒽醌二、配比选择题1)A.PNCl ClO ONH B.ClNNHClONOC.HNNH FO O D.NPSNNE.PtClH3N ClH3N1. 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化A2. 是治疗膀胱癌的首选药物D3. 有严重的肾毒性B4. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗E5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂C2)A. 结构中含有1，4-苯二酚B. 结构中含有吲哚环C. 结构中含有亚硝基D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基1. 甲氨喋呤D2. 硫酸长春碱B3. 米托蒽醌A4. 卡莫司汀C5. 白消安E3)A.环磷酰胺B.维生素K3C.氟脲嘧啶D.巯嘌呤E.顺铂1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐B2.顺式二氯二氨合铂 E3.N,N,双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物水合物 A4.5-氟脲嘧啶 C5.6-嘌呤硫醇-水合物 D4)A.顺铂B.环磷酰胺C.已烯雌酚D.磺胺甲基异恶唑E.氯霉素1.具芳伯氨结构 D2.β-氯乙基取代 B3.具苯酚结构 C4.金属络合物 A5.化学命名时，母体是丙二醇 E三、比较选择题1)A.氟脲嘧啶B.顺铂C.A和B都是D.A和B都不是1.抗代谢药物 A2.其作用类似烷化剂B3.可作抗菌药使用 D4.有酸性、易溶于碱 A5.有光学异构体 D2)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.烷化剂 A2.抗代谢药B3.抗病毒药 D4.体内转化成乙烯亚铵离子 A5.熔融后显氟化物反应 B3)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.两者皆是D.两者皆不是1.抗肿瘤药 C2.烷化剂 A2.3.抗菌药 D 4.抗代谢药物 B5.抗寄生虫药物 B四、多项选择题1)以下哪些性质与环磷酰胺相符ACDA. 结构中含有双β-氯乙基氨基B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解C. 水溶液不稳定，遇热更易水解D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中2)以下哪些性质与顺铂相符ABDEA. 化学名为（Z）-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定C. 为白色结晶性粉末D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大3)直接作用于DNA的抗肿瘤药物有ABCDA. 环磷酰胺B. 卡铂C. 卡莫司汀D. 盐酸阿糖胞苷E. 氟尿嘧啶4) 下列药物中，哪些药物为前体药物：BCD A. 紫杉醇 B. 卡莫氟 C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺E. 甲氨喋呤5) 巯嘌呤具有以下哪些性质 BCD A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 B. 临床可用于治疗急性白血病 C. 为前体药物 D. 为抗代谢抗肿瘤药E. 为烷化剂抗肿瘤药6) 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物 ABC A. 拓扑替康 B. 紫杉特尔 C. 长春瑞滨 D. 多柔比星E. 米托蒽醌7) 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有CDE A.N P S N NB.PtClH 3NClH 3NC.HN N HF OOD.NNN N HSHE.OHONO NNH 2HOHO8) 关于氟脲嘧啶的下列叙述,哪些是正确的 ACDA.遇溴试液,溴的红色消失B.可被硝酸氧化成亚磺酸C.易水解脱氟D.遇强氧化剂重铬酸溶液,微热后生成氢氟酸E.水解后显α-氨基酸的反应五、问答题（1，3，4，7，8，9必做）1)为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？答：肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，利用前体药物起到靶向作用。
第七章药效学
第七章药效学第一节药物的根本作用药物作用：药物与机体生物大分子互相作用所引起的初始作用，是动因〔比方：去甲肾与α受体结合〕药理效应：机体反响的详细表现，是结果〔比方：去甲肾引起血管收缩、血压上升〕区分概念：①兴奋-抑制；②★直接作用-反射性作用〔生理调节〕；③部分作用-全身作用。
药物选择性：①有上下之分〔比方：洋地黄对心脏的高选择性〕；②相对的，有时与剂量相关〔比方：阿司匹林小剂量抗血小板，大剂量解热镇痛抗炎〕B.药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行〔比方：①青霉素特异性和选择性都强；②阿托品特异性阻断M受体，但选择性作用不高〕C.不同器官的同一组织，也可产生不同效应，比方：肾上腺素舒张骨骼肌血管平滑肌，而收缩内脏平滑肌D.效应与分布有关，比方：碘集中甲状腺；链霉素治疗尿路感染二、药物的治疗作用★对因治疗消除原发致病因子①抗生素杀灭病原微生物；②铁剂治疗缺铁性贫血；③补充疗法〔替代疗法〕对症治疗改善患者疾病的病症①解热镇痛药降低体温；②硝酸甘油缓解心绞痛；③抗高血压药降压★“急那么治其标，缓那么治其本〞“标本兼治〞第二节药物的剂量与效应关系量效关系：在一定剂量范围内，剂量〔浓度〕增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。
★量效曲线：以药物的效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标作图，那么得到直方双曲线；如将药物浓度或剂量改用对数值作图，那么呈典型的S形曲线-量效曲线1★药理效应概念举例研究对象量反响药理效应用详细数量或最大反响的百分数表示血压、心率、尿量、血糖浓度单一生物个体质反响药理效应一般以阳性或阴性、全或无的方式表示存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否一个群体1.斜率：斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变，反之亦然。
2.最小有效量〔阈剂量〕：指引起药理效应的最小药量；也有最小有效浓度〔阈浓度〕。
★3.最大效应〔E max〕/效能：指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，所能到达的最大效应。
药一 第七章药效学
第七章药效学学习要点：1、掌握相应知识点2、利用知识点做题3、分析题目，答题得分每一个知识点都有可能出题，每一分对于我们都是很重要的。
只要没有到最后一刻绝不认输！！【知识点】药效学药效学是研究药物对机体的作用和作用机制以及药物剂量与效应之间关系的科学。
【单选】药效学是研究A.药物的制备工艺流程B.机体如何对药物处置C.药物对机体的作用及作用机制D.药物的化学结构理化性质E.如何改善药物质量『正确答案』C执业药师面授押题课程全网独家，QQ群：110621064，唯一购买联系QQ：2590391670 【知识点】药物化学结构对药物转运、转运体的影响转运体实质：生物存在的特殊的转运蛋白三种转运方式：被动转运、载体媒介转运和膜动转运如：小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）：介导药物吸收的摄取性转运体，底物为二肽三肽类药物。
二肽类：抗肿瘤药物乌苯美司，类似二肽：ACEI，伐昔洛韦，β内酰胺类ABC+一头+一韦三肽类：头孢氨苄【多选】以下药物属于PEPT1底物的是A.乌苯美司B.氨苄西林C.伐昔洛韦D.卡托普利E.头孢氨苄『正确答案』ABCDE【知识点】药物的作用药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始。
作用，是动因药理效应是机体反应的具体表现，是继发于药物作用的结果功能的增强称为兴奋例如：咖啡因，肾上腺素功能的减弱称为抑制例如：阿司匹林退热，苯二氮艹卓药物镇静【单选】药物作用的基本表现为A.产生新的功能B.功能降低或抑制C.功能兴奋或抑制D.功能兴奋或提高E.对功能无影响『正确答案』C【知识点】根据亲和力和内在活性的不同，将药物划分为：类别（category）亲和力（affinity）内在活性激动药（agonist）+ 强部分激动药（partial agonist）+ 较强拮抗药（antagonist） + 无部分拮抗药（partial antagonist） + 较弱吗啡？？喷他佐辛？？【单选】有关受体的概念，不正确的是A.化学本质为大分子蛋白质B.受体有其固有的分布和功能C.具有特异性识别药物或配体的能力D.存在于细胞膜、胞浆内或细胞核上E.受体能与激动剂结合，不能与拮抗剂结合『正确答案』E【单选】吗啡属于完全激动剂下列说法正确的是（）A.对受体亲和力高，内在活性弱B.对受体亲和力低，内在活性强C.对受体亲和力低，内在活性弱D.对受体亲和力高，内在活性强E.对受体亲和力高，无内在活性『正确答案』D【知识点】根据药物受体结合的可逆性不同，拮抗药分为：1）竞争性拮抗药可逆性地与激动药竞争与受体结合特点：量效曲线平行右移和最大效应不变2）非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固或与受体结合后能改变效应器官的反应性特点：量效曲线右移和最大效应降低【单选】关于非竞争性拮抗药的特点，不正确的是A.对受体有亲和力B.本身无内在活性C.可抑制激动药的最大效能D.当激动药剂量增加时，仍然达到原有效应E.使激动药量-效曲线右移『正确答案』D【配伍题】A.亲和力及内在活性都强B.具有一定亲和力但内在活性弱C.与亲和力和内在活性无关D.有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合E.有亲和力、无内在活性，与激动剂竞争相同受体1.效价高、效能强的激动药2.受体部分激动药3.竞争性拮抗药4.非竞争性拮抗药『正确答案』ABED执业药师面授押题课程全网独家，QQ群：110621064，唯一购买联系QQ：2590391670 【知识点】药理效应按性质可分为量反应和质反应1）量反应：例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体2）质反应：一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等【单选】以下不属于量反应的药理效应指标有A.体重千克数B.心率次数C.尿量毫升数D.睡眠与否E.血压千帕数『正确答案』D【知识点】药理学基本概念1）斜率：斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变，反之亦然，斜率大小在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围2）最小有效量是指引起药理效应的最小药量，也称阈剂量；同样，最小有效浓度是指引起药理效应的最低药物浓度，亦称阈浓度3）最大效应或效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。
第七章++基因治疗
肽链合成减少，引
起患者溶血性贫血
。
β 地贫的基因治疗
基因转移的治疗 向患者的造血干细胞导入正常的β珠蛋白基因 反义核酸修复 通过反义核酸与目标mRNA特异性杂交，导致异常表达 的mRNA降解，或修饰mRNA的剪接或阻碍的翻译。
3. 囊性纤维化（CF）
cftr基因突变引起 正常的CFTR引导氯离子穿过细胞 膜 患者肺细胞分泌过量的黏液，呼 吸困难
溶液类型对基因表 达有影响：
重组DNA可贮存 于5%~30%的蔗 糖溶液中 也可用生理盐 水或PBS
裸露DNA的转移方法
直接注射法
电穿孔法
微粒子轰击法
2. 脂质体法
人造单层膜，是一 种脂质双层包围水 溶液的脂质微球.
结构和性质与细胞 膜极为相似，二者 易于融合，DNA由于 细胞的内吞作用进 入细胞。
IVa2和VA均为病毒RNA聚合酶的亚基编码基因。
腺病毒载体的构建
第一代腺病毒载体缺少E1a和 E1b基因，取代的是治疗基因。 包装细胞基因组含有E1基因；但第一代腺病毒载体产生炎症， 而且基因表达快速衰退；
第二代腺病毒载体在删除E1的基础上，或者突变E2区或直接 除掉E2或E4区，基因型为E1－\E2－或E1－\E4－。由于保留有 E3区，可抑制宿主的免疫反应。 第三代腺病毒载体正在开发，目的是尽可能多删除全部的反 式序列基因，以降低病毒基因的表达，但腺病毒载体的生产 及治疗基因在细胞内的稳定性可能有影响。
复制缺陷型病毒
可感染分裂和非分裂细胞 病毒颗粒稳定，易于浓缩和纯化 可导入多种靶细胞，并持续表达 无致癌性
Gelsinger Case