阿托伐他汀钙
通用名称：阿托伐他汀钙片
英文名称：Atorvastatin Calcium Tablets
汉语拼音：A Tuo Fa Ta Ting Gai Pian
[成分]
阿托伐他汀钙
[性状]
本品为白色薄膜衣片，除去膜衣显白色。
[适应症]
1.用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；
2.冠心病和脑中风的防治。
[规格]
10mg
[用法用量]
成人常用量 口服：10～20mg，每日1次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每日80mg。
[不良反应]
1．本品最常见的不良反应为胃肠道不适，其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。
2．偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。
3．少见的不良反应有阳萎、失眠。
4．罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
5．有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。
[禁忌]
1．对阿托伐他汀过敏的患者禁用。对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。
2．有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。
[注意事项]
1．用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。
2．在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。
3．应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。
4．肾功能不全时应减少本品剂量。
5．本品宜与饮食共进，以利吸收。
6．饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加强锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。
[儿童用药]
在儿童中的使用有限，长期安全性未确立。
[老年患者用药]
老年患者需根据肝肾功能调整剂量。
[药物相互作用]
1．本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。
2．本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。
3．考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用本品。
[药物毒理]
本品为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
[药代动力学]
本品口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20～30小时。本品蛋白结合率为98%，大部分以代谢物的形式经胆汁排出。
[贮藏]
密封，25℃以下干燥处保存
常用名：阿托伐他汀钙
商品名：
英文名：Atorvastatin Calcium Capsules
汉语拼音：Atuofatatinggai Jiaonang
剂型：胶囊剂
[主要成分] 为阿托伐他汀钙，其化学名称为：[R-（R，R）]-2-（4-氟苯基）-β，β-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基]-1氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物。
[性状] 本品为硬胶囊，内容物为白色颗粒或粉末。
[药理毒理] 药效学阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶为一限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸（包括胆固醇在内的固醇的前体）。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL）并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。低密度脂蛋白胆固醇（LDL）由极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL）形成并主要通过高亲和力的低密度脂蛋白胆固醇（LDL）受体分解代谢。阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加细胞表面的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒质量发生有益变化。阿托伐他汀可有效降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平，通常降脂类药物对这类患者的疗效不佳。临床试验已证实阿托伐他汀可降低总胆固醇（30%-46%），低密度脂蛋白胆固醇（41%-61%），载脂蛋白B（34%-50%）及甘油三酯（14%-33%），同时不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A1。上述结果在杂合子型家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者和混合性高脂血症患者包括非胰岛素依赖型糖尿病患者一致。业已证实，总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B的降低可减少心血管事件和死亡率。目前有关阿托伐他汀降低心血管疾病死亡率和患病率的研究尚未结束。临床前安全性资料阿托伐他汀对大鼠无致癌作用。以mg/kg体重计算，大鼠的最大使用剂量比人的最大使用剂量（80毫克/天）高63倍；以总抑制活性推算出的（AUC0-24）值计算，大鼠值高出8-16倍。用小鼠进行的一项2年研究中，小鼠的最大使用剂量按mg/kg体重计算比人的最大使用剂量高250倍，雄性鼠肝细胞腺瘤和雌性鼠肝细胞癌的发生率在最大使用剂量下增加。按AUC0-24计算，小鼠的全身用药量比人的高出6-11倍。在有和无代谢激活条件下进行的4项体内试验及1项体外试验都证实阿托伐他汀无致基因突变和致染色体畸变性。在动物试验中，雄性动物和雌性动物使用剂量分别高至175mg/kg/天和225mg/kg/天，阿托伐他汀未对动物的生育能力产生任何影响，也无致畸性。
[药代动力学] 吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比，阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-COA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。分布：阿托伐他汀的平均分布容积约为381升。98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。代谢：阿托伐他汀由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。体外实验中，邻位和对位羟基化代谢物对HMG-COA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-COA还原酶的循环抑制活性约70%是由活性代谢产物产生。清除：阿托伐他汀主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。因其活性代谢产物的作用，阿托伐他汀对HMG-COA还原酶抑制活性的半衰期约20-30小时。特殊人群老年人：健康老年受试者中阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度高于成年受试者，但降脂效果与年轻患者相当。儿童：尚无儿童人群的药代动力学资料。性别：女性的阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度（Cmax增加约20%而AUC降低10%）与男性的不同。这些差异无临床显著性，因而对男性和女性的降脂效果也无临床显著性差异。肾功能不全患者：肾脏疾病对阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度及降脂效果无任何影响。肝功能不全患者：慢性酒精性肝病患者中阿托伐他汀及其活性产物的血浆浓度显著升高（Cmax约16倍，AUC约11倍）。
[适应症] 原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
[用法与用量] 病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。常用的起始剂量为10mg，每日一次。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80mg。可在一天内的任何时间服用，并不受进餐影响。原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10毫克，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见显著疗效。长期治疗可维持疗效。对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标是LDL-C＜3mmol/L（或＜115mg/dL）和总胆固醇＜5mmol/L（或＜190mg/dL）。摘自-动脉粥样硬化杂志1998年第140期199-270页“在临床实践中冠心病的防治：欧洲冠脉疾病预防第二次联合建议”杂合子型家族性高胆固醇血症患者初始剂量为每日10mg。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40毫克。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量每日80毫克或以40毫克本品配用胆酸鳌合剂治疗。纯合子型家族性高胆固醇血症在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有相应的LDL受体信息。这46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的剂量可增至每日80毫克。对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是每日10-80毫克。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施（如LDL血浆透析法）的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。肾功能不全患者用药剂量肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。
[不良反应] 本品通常耐受良好。不良反应常为轻度和一过性。临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。参加对照临床试验患者中，本品最常见的不良反应（发生率1%左
阿托伐他汀钙与降脂灵对比治疗颈动脉粥样硬化斑块临床疗效
阿托伐他汀钙与降脂灵对比治疗颈动脉粥样硬化斑块临床疗效
颈动脉粥样硬化斑块是一种常见的血管疾病，常见于中老年人群。它会导致颈动脉狭窄、血栓形成及颈动脉梗塞等严重的并发症。针对这种疾病的治疗，目前常用的药物有阿托伐他汀钙和降脂灵。那么这两种药物到底哪一种治疗效果更好呢？本文将对阿托伐他汀钙与降脂灵对比治疗颈动脉粥样硬化斑块的临床疗效进行探讨。
我们先来了解一下阿托伐他汀钙和降脂灵这两种药物。阿托伐他汀钙是一种常用的他汀类药物，主要用于降低胆固醇，减少心血管疾病的发生。它通过抑制HMG-CoA还原酶，降低胆固醇合成，起到降脂的作用。而降脂灵则是一种中药，通过调节脂质代谢，降低血脂的水平，达到降脂的功效。
针对颈动脉粥样硬化斑块的治疗，主要是通过降低血脂水平，减少斑块的形成和进展，以及预防相关并发症的发生。阿托伐他汀钙和降脂灵都是常用的治疗药物。那么它们在临床应用中的疗效如何呢？
一些临床研究表明，阿托伐他汀钙在治疗颈动脉粥样硬化斑块方面效果显著。一项针对400名患者的研究显示，采用阿托伐他汀钙治疗的患者在12个月后的颈动脉超声检查中，斑块的稳定和减少率明显高于对照组。另外一项研究发现，在使用阿托伐他汀钙治疗的患者中，有较高比例的患者的斑块有所减少，颈动脉狭窄程度得到改善。
而对于降脂灵的疗效，一些研究也对其进行了探讨。一项对降脂灵治疗颈动脉粥样硬化斑块的研究发现，在使用降脂灵治疗的患者中，血清脂质代谢水平得到明显改善，同时斑块的形成和进展也得到一定程度的抑制。这表明降脂灵在治疗颈动脉粥样硬化斑块方面也具有一定的疗效。
综合以上研究结果来看，阿托伐他汀钙和降脂灵在治疗颈动脉粥样硬化斑块方面都具有一定的疗效。但是从临床实践中我们也能够观察到，两者在治疗过程中存在一些不同之处。阿托伐他汀钙是一种常用的他汀类药物，对于降低LDL-C的效果比较显著，临床上常用于治疗高胆固醇血症和动脉粥样硬化。而降脂灵则是一种中药，对于降低总胆固醇、三酰甘油和LDL-C的效果都有一定的作用。两者的药理作用也存在一定的差异，阿托伐他汀钙是通过抑制HMG-CoA还原酶，从而达到降脂的效果，而降脂灵则是通过调节脂质代谢，降低血脂的水平。对于不同类型的患者，可能会选择不同的药物进行治疗。
阿托伐他汀钙与降脂灵对比治疗颈动脉粥样硬化斑块临床疗效 2
阿托伐他汀钙与降脂灵对比治疗颈动脉粥样硬化斑块临床疗效
颈动脉粥样硬化斑块是一种常见的血管疾病，严重时可能导致中风和心脑血管事件。目前常用的治疗方法包括药物治疗和手术治疗。阿托伐他汀钙和降脂灵是两种常用的药物，都被广泛用于治疗高脂血症和动脉粥样硬化。那么，阿托伐他汀钙和降脂灵在治疗颈动脉粥样硬化斑块方面有何不同？本文将对这两种药物的临床疗效进行对比分析。
我们先来了解一下阿托伐他汀钙和降脂灵这两种药物。
阿托伐他汀钙是一种他汀类药物，通过抑制胆固醇合成酶来降低胆固醇水平，从而起到降低血脂和抑制动脉粥样硬化斑块形成的作用。阿托伐他汀钙是目前临床上治疗高脂血症和动脉粥样硬化的一线药物，已被证明在降低心血管事件风险和改善血管功能方面具有显著的疗效。
而降脂灵则属于胆酸螯合剂类药物，通过结合胆汁酸而促进其排泄，从而减少肝脏对胆固醇的合成，降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和脂蛋白B水平。降脂灵同样被广泛用于降脂治疗，对于高脂血症和动脉粥样硬化的治疗有一定的疗效。
下面我们将对这两种药物在治疗颈动脉粥样硬化斑块方面的临床疗效进行对比分析。
一、临床试验结果比较
针对颈动脉粥样硬化斑块的临床试验中，阿托伐他汀钙和降脂灵都取得了一定的治疗效果。但综合多项研究结果显示，阿托伐他汀钙在降脂、减少斑块、稳定斑块等方面的疗效更为明显。一项研究显示，使用阿托伐他汀钙治疗颈动脉粥样硬化斑块的患者，斑块的体积明显减小，斑块的稳定性得到改善，预防了斑块破裂形成血栓，降低了心血管事件的风险。而降脂灵在这方面的疗效相对较弱。
二、药物安全性比较
在药物的安全性方面，阿托伐他汀钙和降脂灵都有一定的不良反应，如肝功能异常、肌肉疼痛等。但与降脂灵相比，阿托伐他汀钙的不良反应发生率较低且较为温和，更适合长期使用。在治疗颈动脉粥样硬化斑块的过程中，阿托伐他汀钙的安全性更有保障。
阿托伐他汀钙片能够用来补钙吗？医生讲出实情
阿托伐他汀钙片能够用来补钙吗？医生讲出实情
提起阿托伐他汀药物，想必大家并不陌生。作为降脂治疗的首选药物，在临床广泛使用。它到达体内以后，可以阻断胆固醇的合成过程，减少动脉硬化性斑块的生成“原料”，进而改善脂质代谢，稳定粥样斑块。因此，这类药物被称为心血管疾病防治的“基石”。然而，不少缺乏药理知识的患者，看到这个药物名称中带有钙片，便疑惑，这个是不是吃了之后，既能降血脂，还能补钙呢？今天就这个问题，来进行详细的解答。
首先，可以肯定的是，阿托伐他汀钙片肯定不能用来补钙。从名字来说，阿托伐他汀钙是一种化学物质，性质不够稳定，需要与其他的物质成盐或者络合之后，才能形成长期保持稳定的药品。而钙作为辅料存在，Ca2+的形式存在，主要是用来稳定阿托伐他汀。
和我们临床上经常见到的钙片是不同的，我们常用的钙尔奇，每粒药物含钙600mg，而且这种钙的含量是非常低的，只有0.2mg左右，远远达不到补钙的要求。我国2018年中国居民膳食营养素参考摄入值显示，成年人每天推荐的钙摄入量为800毫克，如果没有摄入牛奶的习惯，每天需要额外补充400毫克的钙。
该药物说明书中也规定，阿托伐他汀钙片主要用于高胆固醇血症和冠心病。并没有补钙这一作用。因此，从这个角度来讲，阿托伐他汀钙片用于补钙属于超说明书用药，安全性和有效性都是不确定的。
因此，在这里温馨提示大家，服用药物时，要严格按照说明书规定用药，切不可按照个人想法使用，这是非常危险的。
阿托伐他汀钙与降脂灵对比治疗颈动脉粥样硬化斑块临床疗效 3
阿托伐他汀钙与降脂灵对比治疗颈动脉粥样硬化斑块临床疗效
颈动脉粥样硬化斑块是一种常见的血管疾病，它会导致血管壁变厚并堵塞血流，严重的情况下会引发中风或其他严重的血管疾病。及时的治疗和预防颈动脉粥样硬化斑块至关重要。目前，阿托伐他汀钙和降脂灵是广泛应用于治疗颈动脉粥样硬化斑块的药物，它们具有较好的降脂作用，但在临床治疗中效果如何，还需要深入研究。本文将对阿托伐他汀钙与降脂灵对比治疗颈动脉粥样硬化斑块的临床疗效进行分析和探讨。
一、阿托伐他汀钙
阿托伐他汀钙是一种强效的血脂调节药物，它属于HMG-CoA还原酶抑制剂，可以有效降低胆固醇和甘油三酯的含量，减少血管内脂质沉积，防止动脉粥样硬化的发生和进展。临床研究表明，阿托伐他汀钙可显著降低LDL-C、总胆固醇和甘油三酯水平，同时能够提高HDL-C的含量，减少心血管疾病的风险。
二、降脂灵
降脂灵是一种以枸橼酸为主要成分的降脂药物，它通过抑制肝脏胆固醇的合成，促进肝细胞对低密度脂蛋白的摄取和代谢，从而达到降低胆固醇的目的。研究发现，降脂灵不仅可以明显降低血清总胆固醇和LDL-C的水平，还可以降低甘油三酯和脂蛋白(a)的含量，从而减少动脉粥样硬化斑块的形成和发展。
三、临床疗效比较
1. 降脂效果
阿托伐他汀钙和降脂灵都具有显著的降脂作用，但在临床应用中，阿托伐他汀钙的降脂效果更为显著，能够更有效地降低LDL-C的含量，从而减少动脉粥样硬化的形成和进展。
2. 安全性
在安全性方面，阿托伐他汀钙和降脂灵均属于常用的治疗药物，临床上多数患者能够良好耐受。但需要注意的是，长期使用降脂药物可能会引起肌肉损伤、肝功能异常等不良反应，因此在使用过程中需要及时监测患者的生化指标和肌酶水平。
3. 心血管事件的风险降低
阿托伐他汀钙和降脂灵均具有降低心血管事件风险的作用，但在临床研究中发现，阿托伐他汀钙治疗后心血管事件的风险降低效果更佳，能够显著减少中风、心肌梗死等严重心血管事件的发生。 综合以上分析，阿托伐他汀钙相对于降脂灵在治疗颈动脉粥样硬化斑块的临床疗效上更为优越，具有更显著的降脂效果和更好的心血管事件风险降低效果。需要注意的是，不同患者的具体情况会影响治疗效果，因此在选择治疗药物时需要结合患者的身体状况和药物耐受性进行综合考虑，以达到最佳的治疗效果和安全性。
阿托伐他汀钙的临床作用
・１４７８・ 现代中西医结合杂志Ｍｏｄｅｒｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｉｎｔｅｇｒａｔｅｄ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ ａｎｄ Ｗｅｓｔｅｒｎ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ ２０１４ Ｍａｙ，２３（１３）
阿托伐他汀钙的临床作用
张学明
（天津市蓟县中医医院，天津３０１９００）
［关键词］ 阿托伐他汀钙；慢性心力衰竭；急性冠脉综合征；不稳定型心绞痛；冠状动脉介入治疗术；急性脑梗死
ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００８—８８４９．２０１４．１３．０４９
［中图分类号］ Ｒ９７ ［文献标识码］ Ａ ［文章编号］ １００８—８８４９（２０１４）１３—１４７８—０３
阿托伐他汀钙是新型高效的他汀类药物，为３一羟基一３一
甲基戊二酰辅酶Ａ（ＨＭＧ—ＣｏＡ）还原酶抑制药，其主要作用 为降低血浆ＬＤＬ—Ｃ水平。因其降脂作用强，不良反应小，在
高血脂症特别是高胆固醇血症的治疗中得到广泛应用。本文
着重就其临床作用做一综述。
１药理作用
阿托伐他汀钙通过抑制肝脏ＨＭＧ—ＣｏＡ还原酶及上调
肝细胞ＬＤＬ受体来降低ＴＣ、ＴＧ和ＬＤＬ—Ｃ，对ＨＤＬ—Ｃ亦有 轻度升高作用，从而调整高胆固醇血症达到调脂作用…。
１．１ 高血脂症孙红波等 选择１３６例高血脂的患者，阿托
伐他汀钙每晚１次每次１０ ｍｇ，疗程８周。治疗前后低密度脂
蛋白胆固醇（ＬＤＬ—Ｃ）、高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ—Ｃ）、血
清总胆固醇（ＴＣ）、三酰甘油（ＴＧ）的变化。结果显示阿托伐
他汀显著下降ＴＧ、ＴＣ、ＬＤＬ—Ｃ、ＴＣ／ＨＤＬ—Ｃ的水平，并对
ＨＤＬ—Ｃ的水平有提高作用，并未发现有临床意义的ＡＬＴ、
ＣＰＫ持续性升高，其不良反应小，耐受性好。余雅婷 对１００
例冠心病合并高血脂症患者接受阿托伐他汀钙治疗效果观察
了２个月，结果显示ＴＣ、ＴＧ、ＬＤＬ—Ｃ明显降低，所有患者未
出现并发症，值得临床推广。
１．２降血压 阿托伐他汀钙除了降脂作用外，还可改善高血
阿托伐他汀钙_美国药典USP36版
USP 36Official Monographs / Atorvastatin2553
in mg, of atenolol (C
14H
22N
2O
3) and chlorthalidoneASSAY
(C
14H
11ClN
2O
4S) in each Tablet taken by the formula:•PROCEDURE
Buffer:3.9g/L of ammonium acetate in water. Adjust
2C(V/10)(r
U/r
S)with glacial acetic acid to a pH of 5.0 ± 0.1.
Solution A:Acetonitrile, stabilizer-free tetrahydrofuran,
in which C is the concentration, in mg per mL, of the ap-and Buffer (21:12:67)
propriate USP Reference Standard in the Standard prepara-Solution B:Acetonitrile, stabilizer-free tetrahydrofuran,
tion; V is the volume, in mL, of the volumetric flask used toand Buffer (61:12:27)
prepare the stock solution for the Assay preparation; and r
UDiluent:N,N-dimethylformamide
and r
S are the responses for the corresponding analyte ob-Mobile phase:See the gradient table below.
tained from the Assay preparation and the Standard prepara-[NOTE—If necessary, adjust the Mobile phase by increas-
阿托伐他汀钙降脂外的临床应用
２０１２年８月 第７卷第４ ［３１］邵华，高鑫，苏汉文，等．血浆同型半胱氨酸与脑卒中的关系 研究［Ｊ］．卒中与神经疾病，２０１１，４（１８）：２０８—２１０． ［３２］Ｗａｎｇ Ｘ，Ｑｉｎ ｘ，Ｄｅｍｉｒｔａｓ Ｈ，ｅｔ ａ１．Ｅｆｆｉｃａｃｙ ｏｆｆｏｌｉｃ ａｃｉｄ ｓｕｐｐ—ｌｅｍｅｎｔ． ａｔｉｏｎ ｉｎ ｓｔｒｏｋｅ ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ：ａ ｍｅｔａ—ａｎａｌｙｓｉｓ［Ｊ］．Ｌａｎｃｅｔ，２００７， ３６９（９５７６）：１８７６—１８８２． ３８７
［３３］Ｗａｌｄ ＤＳ，Ｗａｌｄ ＮＪ，Ｍｏｒｒｉｓ ＪＫ，ｅｔ ａ１．Ｆｏｌｉｃ ａｃｉｄ，ｈｏｍｏｃｙｓｔｅｉｎｅ，ａｎｄ ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ ｄｉｓｅａｓｅ：ｊｕｄ￣ｎｇ ｃａｕｓａｌｉｔｙ ｉｎ ｔｈｅ ｆａｃｅ ｏｆ ｉｎｃｏｎｃｌｕｓｉｖｅ ｔｒｉａｌ ｅｖｉｄｅｎｃｅ［Ｊ］．ＢＭＪ，２００６，３３３（７５７８）：ｌ１１４—１１１７． （收稿日期：２０１２－０３－２８修回日期：２０１２－０５－０９）
阿托伐他汀钙降脂外的临床应用
林剑萍 黄 （ 广西医科大学第七附属医院，梧州市工人医院，广西梧州市 卫 ５４３００１； 广西梧州市红十会医院，梧州市５４３００） 【关键词】 阿托伐他汀钙；抗炎作用；肾脏保护 【中图分类号】 Ｒ ９７２．６ 【文献标识码】 Ａ 【文章编号】 １６７３－７７６８（２０１２）０４－０３８７－０２
随着人们生活水平的提高，高蛋白、高脂肪及高糖食品 的摄入量增多，人体营养结构的失衡，导致高血脂人群急剧 增多。阿托伐他汀钙通过竞争性抑制ＨＭＧ．ＣｏＡ还原酶，减 少胆固醇的生物合成，具有良好的降脂效果。近年来，国内 外资料显示，阿托伐他汀钙除降脂作用外，还广泛应用于临 床其他疾病的治疗。 １ 保护心脑血管，预防心血管疾病的作用 １．１ 防治动脉粥样硬化 动脉粥样硬化的病理生理过程 不仅是脂质沉积，炎症、内皮功能紊乱、不稳定斑块、血栓形 成和平滑肌增殖等都影响动脉粥样硬化的进程，而阿托伐 他汀钙能改善这个进程。王铭维等…采用颈动脉彩色超声 观察到经过１２个月阿托伐他汀钙治疗的颈动脉斑块患者 的颈动脉斑块逐渐减少。周锐 采用阿托伐他汀钙治疗 ４６例颈动脉粥样硬化患者，经过１２个月的治疗，颈动脉 ＩＭＴ、斑块面积和血脂水平显著降低。徐健等 通过动物实 验证实阿托伐他汀钙能通过调节抗氧化系统酶的活性，降 低脂质过氧化程度，从而改善机体抗氧化应激状态，改善内 功能，延缓动脉粥样硬化的进展。 １．２治疗充血性心力衰竭慢性充血性心力衰竭（ＣＨＦ） 是多数器质性心脏病的结局。孙烨等 将５０例ＣＨＦ患者 随机分为观察组和对照组，两组均予ＣＨＦ常规治疗，观察 组在此基础上加口服阿托伐他汀钙２０ ｍｇ，１ ｄ，治疗 １６周后，总有效率分别为８８％和６０％（Ｐ＜０．０５），观察组 疗效明显优于对照组。乔延国等 对４４例扩张型心肌病 伴慢性充血性心力衰竭患者进行１２个月阿托伐他汀钙治 疗，患者症状明显改善，总有效率为９５．５％。１年预后明显 改善，患者对阿托伐他汀钙耐受良好。 １．３治疗急性冠脉综合征（ＡＣＳ） ＡＣＳ如心内膜下心肌 梗死、不稳定心绞痛等是造成患者死亡和残疾的重要原因， 患者多由于动脉粥样硬化斑块破裂引起出血、血栓而发生 ＡＣＳ。他汀类药物由于可改善细胞内皮功能。。 ，具有抗炎、 稳定斑块，使部分斑块进展减慢或回缩的功效，故可用于 ＡＣＳ的治疗。杨建设等 对４６例ＡＣＳ患者应用阿托伐他 汀钙治疗６个月，有效降低了ＡＣＳ患者的ＴＣ、ＴＧ、ＬＤＬ－Ｃ， 升高ＨＤＬ．Ｃ，与对照组比较，心脑事件发生率明显下降 （ｘ ＝１１．２９，Ｐ＜０．０５），明显降低了缺血事件发生率。李红 梅等 对４３例年龄＞６０岁的ＡＣＳ患者，给予阿托伐他汀 钙２０ ｍｇ／ｄ，治疗１２周，结果显示阿托伐他汀钙能降低患者 血ＴＣ、ＴＧ、ＬＤＬ－Ｃ，增加ＨＤＬ－Ｃ。 １．４ 治疗缺血性脑血管病 黄方等 报道分析１５例 ＞８０岁抗磷脂综合征患者的临床资料，经常发生心脑血管 缺血事件，在抗血小板、抗凝等治疗的基础上，每晚加服阿 托伐他汀钙２０ ｍｇ后，心脑血管缺血事件的发生明显减少。 尚雨露等 。。应用阿托伐他汀钙治疗短暂性脑缺血发作 （ＴＩＡ）患者，能有效控制ＴＩＡ发作次数，并能降低缺血性脑 卒中的发生概率。阿托伐他汀钙能更及时有效地逆转粥样 斑块，从而降低卒中事件的发生率。统计资料显示，阿托伐 他汀钙１０ ｍｇ／ｄ就能降低ＬＤＬ－Ｃ水平３０％～４０％ 。 ２抗炎作用 ２．１ 治疗类风湿性关节炎（ＲＡ） 阿托伐他汀钙能降低单 核细胞趋化蛋白２１和致炎细胞因子的表达 ，显著降低 人类粥样斑块巨噬细胞和Ｔ细胞水平，降低氧化型ＬＤＬ （ｏｘ２ＬＤＬ）２Ｃ和胶原水平 而具有抗炎作用。他汀类药物 可通过多条途径改善内皮功能 ，阿托伐他汀钙抑制 ｏｘ２ＬＤＬ降低内皮细胞一氧化氮合酶（ｅＮＯＳ）ｍＲＮＡ及蛋白 质表达，并可上调ｅＮＯＳｍＲＮＡ表达，增强内皮ｅＮＯＳ的活 性，迅速改善内皮依赖的舒张功能，而且有保护血管内皮功 能的作用，因此，阿托伐他汀钙治疗ＲＡ患者具有多重益 处 。 ２．２治疗慢性鼻一鼻窦炎息肉（ＣＲＳＷＮＰ）王艾丽等 观察阿托伐他汀钙对内皮素１诱导的心脏成纤维细胞增殖 和胶原合成的影响，结果发现阿托伐他汀钙呈浓度依赖性 抑制内皮素１诱导的心脏成纤维细胞增殖和胶原合成，而 且在一定浓度范围内，随着阿托伐他汀钙浓度的增加，
辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀有什么区别？怎么选？
⾟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀有什么区别？怎么选？
他汀类药物除了良好的降脂作⽤外，还具有抗炎、抗氧化、改善⾎管内⽪、抑制⾎⼩板聚集和抗⾎栓作⽤，有利于防⽌动脉硬化的形成、稳定斑块。⽬前临床上⼴泛应⽤于动脉粥样硬化性⼼⾎管疾病，降低冠⼼病、脑中风等疾病风险。
⾟伐他汀（舒降之）、阿托伐他汀钙⽚（⽴普妥）、瑞舒伐他汀钙⽚（可定）是临床常⽤的他汀类药物。它们各有什么不同，该如何选⽤呢？
阿托伐他汀瑞舒伐他汀⾟伐他汀发展历程三代、辉瑞、97年上市三代、阿斯利康、03年上市⼆代、默沙东，91年上市
降LDL-C幅度（推荐有效剂量下）40%-50%55%-65%30%-40%
推荐⽤量10mg，1⽇1次，＜80mg5-10mg，1⽇1次，＜20mg5-40mg,晚间1次
半衰期（h）1413-203给药时间⼀天内任何固定时间⼀天内任何固定时间晚餐时
肾损患者⽆需调整剂量重度肾损禁⽤严重肾功能损害应监测⽣物利⽤度14%20%5%
除了上⾯的不同外，在适应症、使⽤⽅法和药物副作⽤⽅⾯也有所不同。
适应症&使⽤⽅法的不同
阿托伐他汀钙⽚（⽴普妥）
适应症：⽤于原发性⾼胆固醇⾎症、混合型⾼脂⾎症或饮⾷控制⽆效杂合⼦家族型⾼胆固醇⾎症患者。冠⼼病或冠⼼病等危症（如：糖尿病、症状性动脉粥样硬化疾病等）合并⾼胆固醇⾎症或混合型⾎脂异常的患者。
使⽤⽅法：常⽤的起始剂量为10mg，每⽇⼀次。剂量调整时间间隔为4周或更长。最⼤剂量为80mg，每⽇⼀次。
瑞舒伐他汀
适应症：经饮⾷控制和其它⾮药物治疗仍不能适当控制⾎脂异常的原发性⾼胆固醇⾎症。
使⽤⽅法：常⽤起始剂量为5mg，1⽇1次，对于需要更强效地降低低密度脂蛋⽩胆固醇（LDLC）的患者可考虑10mg，1⽇1次作为起始剂量，该剂量能控制⼤多数患者的⾎脂⽔平。起始剂量如果不能较好地起到降脂效果，可以在服药4周后调整剂量⾄⾼⼀级的剂量⽔平，每⽇最⼤剂量为20mg。
⾟伐他汀
适应症：⾼脂⾎症、冠⼼病、降低死亡的危险性；降低冠⼼病死亡及⾮致死性⼼肌梗塞的危险性；降低中风和短暂性脑缺⾎的危险性；降低⼼脏⾎管重建⼿术（冠状动脉搭桥术及经⽪腔内冠状动脉成形术）的危险性延缓冠状动脉粥样硬化的进程 包括减少新病灶及全堵塞的形成。
阿托伐他汀钙不良反应1例
・１３６・ ２．３结晶结晶是形态多变的物质，如尿酸结晶可出现ｌＯ 余种不同类型的形态，且大小相差悬殊，人工辨认尚需丰 富经验，必须通过显微镜检查来识别。干化学法无法筛查 出结晶，但是ｐＨ可以提示酸性尿或碱性尿，因此可协助 判断结晶的类型。出现胆红素结晶时，一般尿胆红素定性 试验为阳性，因此干化学法胆红素阳性时，应注意寻找是 否有胆红素结晶出现。 ２。４显微镜检查法虽然显微镜检查法作为金标准，但是 也有它的不足之处。例如当出现红细胞溶血现象时，显微 镜法会报告出假阴性的结果。采用离心技术时、标本放置 时间过长时，都会造成细胞破坏、细菌生长、甚至细胞形态 发生改变，造成人工鉴别困难。而检验技术人员的经验不 足，也会将酵母菌、脂肪小滴、小气泡、外界混入的小型颗 粒（如粉尘、花粉）误认为是细胞成分，而出现假阳性结 果。如果技术人员对形态学检验不熟悉，可能会对不认识 的成分忽略或不报告。 ３尿常规分析的临床意义 目前尿液干化学分析一般都可同时获得１０～ｌ２项参 数的结果。面对这些结果，可以考虑将某些项目进行简单 组合，用于快速分析患者的尿检情况，并根据出现阳性结 果的具体内容，初步判别患者的疾病情况。 ３．１比密、蛋白质、红细胞、白细胞 一般会涉及泌尿系 统、循环系统的疾病，这些项目中的一项或多项结果出现 阳性，特别是蛋白质和红细胞项同时出现阳性时，常见于 一些与肾脏疾病有关的病理改变，如各种急慢性肾小球肾 《沈阳部队医药》 鬻 膂 炎、肾盂肾炎、各种病因造成的肾损伤、泌尿系肿瘤、结核； 还可能与妊娠中毒症、多发性骨髓瘤、自身免疫病、溶血性 疾病、高热、中毒等有关。 ３．２白细胞、红细胞、亚硝酸盐 主要涉及泌尿生殖系统 的疾病。当白细胞或红细胞出现阳性结果，或者亚硝酸盐 出现阳性时，一般多与泌尿系感染及邻近器官疾病有关， 如泌尿系感染、膀胱炎、肾盂。肾炎、尿路结石、前列腺炎、阴 道炎、盆腔炎、创伤等。 ３．３比密、葡萄糖、酮体此组结果出现阳性，可能与内分 泌系统疾病有关，如糖尿病、肾性糖尿病、糖尿病酮症、妊 娠呕吐、腹泻、脑血管意外等。 ３．４胆红素、尿胆原一项或两项结果出现阳性，一般提 示为肝胆系统疾病，如病毒性肝炎、肝硬化、溶血性疾病、 胆石症、胆管癌等。另外还可用于黄疸型疾病的鉴别诊 断：肝细胞性黄疸尿胆红素和尿胆原都为阳性；而溶血性 黄疸只有尿胆原为阳性；阻塞性黄疸只有尿胆红素呈阳 性。 ３．５ ｐＨ、比密、维生素ｃ这三个项目不能单独用于诊断， 但是可作为许多疾病的过筛试验，临床诊断价值不大。更 重要的是，它们可以对干化学试验的进行监测。当出现阳 性结果时，有可能干扰尿蛋白、葡萄糖、红细胞和白细胞测 定的敏感性。实验室工作人员在签发检验结果时，应注意 这些指标，看是否会对测定的标本产生干扰；如有干扰，应 该想办法排除，给患者发出正确的结果，或者建议复查。 （收稿：２００９—Ｏ２一ｌ７修回：２００９－－０３—０９）