高分子材料在姜黄素改性中的应用

旷春桃，韩艳利，李湘洲　

（中南林业科技大学材料科学与工程学院，长沙４１０００４）　

摘要：姜黄素是姜黄的主要化学成分之一，具有抗氧化、抗肿瘤和抗菌等生物活性，在食品工业、医　药工业有广阔的应用前景。然而，溶解性和稳定性差以及生物利用度低限制了姜黄素的应用。新剂型和新高　分子材料的开发为姜黄素的改性奠定了基础，高分子材料在改善姜黄素水溶性和稳定性，调节释放速率，提　高生物利用度等方面起到了非常重要的作用。本文综述了聚乙二醇类、聚乙烯吡略烷酮类、聚氧乙烯类聚乳　酸类、卡波姆、聚氰基丙烯酸酯、环糊精及其衍生物、壳聚糖及其衍生物、淀粉以及蛋白质类高分子材料在　姜黄素改性中的应用，不同高分子材料在改善姜黄素性能方面的作用是不同的。对应用中可能存在的问题进　行了概述。药用高分子材料的加入改善了姜黄素的性能，拓宽了姜黄素的应用领域。　关键词：姜黄素，高分子材料，改性，应用　中图分类号：ＴＳ２０２．３　文献标识码：Ａ　文章编号：１００６—２５１３（２０１２）０３—０１５３—０６　

Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｐｏｌｙｍｅｒ　ｉｎ　ｍｏｄｉｆｙｉｎｇ　ｃｕｒｃｕｍｉｎ　

ＫＵＡＮＧ　Ｃｈｕｎ・ｔａｏ，ＨＡＮ　Ｙａｎ－ｌｉ，ＬＩ　Ｘｉａｎｇ－ｚｈｏｕ　

（Ｃｏｌｌｅｇｅ　ｏｆ　Ｍａｔｅｒｉａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅ　ａｎｄ　Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，Ｃｅｎｔｒａｌ　Ｓｏｕｔｈ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　ｏｆ　Ｆｏｒｅｓｔｒｙ　ａｎｄ　Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｃｈａｎｇｓｈａ　４１０００４）　

Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｃｕｒｃｕｍｉｎ　ｌＳ　ｏｎｅ　ｏｔ　ｔｈｅ　ｍａｉｎ　ｃｏｍｐｏｎｅｎｔｓ　０ｆ　ｔｕｒｍｅｒｉｃ，ａｎｄ　ｈａｓ　ａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔ，ａｎｔｉｔｕｍｏｒ　ａｎｄ　ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ　ａｃｔｉｖ—　ｉｔｙ．Ｃｕｒｃｕｍｉｎ　ｈａｓ　ｗｉｄｅｌｙ　ｐｒｏｓｐｅｃｔ　ｕｓａｇｅ　ｉｎ　ｍｅｄｉｃａｌ　ｉｎｄｕｓｔｒｙ　ａｎｄ　ｆｏｏｄ　ｉｎｄｕｓｔｒｙ．Ｈｏｗｅｖｅｒ，ｔｈｅ　ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｃｕｒｃｕｍｉｎ　ｉｓ　ｌｉｍｉｔｅｄ　ｄｕｅ　ｔｏ　ｐｏｏｒ　ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ　ｉｎ　ｗａｔｅｒ，ｐｏｏｒ　ｓｔａｂｉｌｉｔｙ　ａｎｄ　ｌｏｗ　ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ．Ｎｅｗ　ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓ　ａｎｄ　ｐｏｌｙｍｅｒｓ　ａｐｐｌｉｃａ—　ｔｉｏｎ　ｉｎ　ｃｕｒｃｕｍｉｎ　ｅｓｔａｂｌｉｓｈｅｄ　ｆｏｕｎｄａｔｉｏｎ　ｆｏｒ　ｃｕｒｃｕｍｉｎ　ｍｏｄｉｆｙｉｎｇ．Ｐｏｌｙｍｅｒｓ　ｐｌａｙ　ｉｍｐｏｒｔａｎｔ　ｒｏｌｅｓ　ｆｏｒ　ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ　ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ　ａｎｄ　ｓｔａｂｉｌｉｔｙ，ｒｅｇｕｌａｔｉｎｇ　ｔｈｅ　ｒｅｌｅａｓｅ　ｒａｔｅ　ａｎｄ　ｉｍｐｒｏｖｉｎｇ　ｔｈｅ　ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ．Ｒｅｓｅａｒｃｈ　ａｄｖａｎｃｅｓ　ｏｆ　ｐｏｌｙｍｅｒｓ，ｓｕｃｈ　ａｓ　ｐｏ—　ｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅ　ｇｌｙｃｏｌｓ，ｐｏｌｙｖｉｎｙｌｐｙｒｒｏｌｉｄｏｎｅ，ｐｏｌｙｏｘｙｅｔｈｙｌｅｎｅ，ｐｏｌｙｌａｃｔｉｃ　ａｃｉｄ，ｃａｒｂｏｍｅｒ，ｐｏｌｙｂｕｔｙｃｙａｎｏｃｒｙｌａｔｅ，ｃｙｃｌｏ—　ｄｅｘｔｒｉｎ　ａｎｄ　ｉｔｓ　ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ，ｃｈｉｔｉｎ　ａｎｄ　ｉｔｓ　ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ，ｓｔａｒｃｈ　ａｎｄ　ｐｒｏｔｅｉｎ　ｗｅｒｅ　ｒｅｖｉｅｗｅｄ．Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ　ｐｏｌｙｍｅｒｓ　ｐｌａｙ　ｄｉｆｅｒ—　ｅｎｔ　ｒｏｌｅｓ．Ｔｈｅ　ｐｒｏｂｌｅｍｓ　ｔｈａｔ　ｍａｙ　ｈａｖｅ　ｉｎ　ｔｈｅ　ｐｒａｃｔｉｃａｌ　ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ　ｗｅｒｅ　ｓｕｍｍａｒｉｚｅｄ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ　ｐｏｌｙｍｅｒｓ　ｉｍｐｒｏｖｅ　ｔｈｅ　ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ　ａｎｄ　ｗｉｄｅｎ　ｔｈｅ　ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ　ｆｉｅｌｄｓ　ｏｆ　ｃｕｒｃｕｍｉｎ．　Ｋｅｙ　ｗｏｒｄｓ：ｃｕｒｃｕｍｉｎ；ｐｏｌｙｍｅｒ；ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎ：ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ　

姜黄素是从姜科植物的根茎中分离的一种天　然色素，它食品工业中允许使用的七大天然色素　之一，具有染色能力强、安全性高以及无毒等特　

点，因此在医药、食品等领域具有广泛的应用前　

收稿日期：２０１２—０２—２５　通讯作者　基金项目：“十一五”国家科技支撑计划项目（２００６ＢＡＤ１８Ｂ０４０４）。　作者简介：旷春桃（１９７３年一），男，副教授，博士研究生，研究方向为天然产物化学与利用。

　开发应用　

景。但是，研究也发现规范姜黄素难溶于水，在　有机溶剂中见光易分解　Ｉ。］，进入生物体内后易　

被代谢，生物利用度低　］，上述问题极大地限制　

了姜黄素的应用。　

近年来，随着新剂型和新高分子材料的开　

发，高分子材料在改善姜黄素水溶性和稳定性，　控制和调节释放速率，提高生物利用度等方面起　

到了非常重要的作用。本文综述了药用高分子材　

料在姜黄素改性中的应用，为从事姜黄素改性的　研究者提高参考。　

１合成高分子材料　

１．１聚乙二醇类高分子材料　

聚乙二醇（ＰＥＧ）是ＦＤＡ批准的能作为体内　

注射药用的聚合物之一，具有良好的亲水性和生　物相容性。　１．１．１姜黄索一聚乙二醇（Ｃｕｒ—ＰＥＧ）固体分　

散体　韩刚等　以ＰＥＧ为载体制备的Ｃｕｒ—ＰＥＧ　

固体分散体，在固体分散体中姜黄素体外溶出度　

远远高于纯姜黄素，也高于物理混合物以及姜黄　素与Ｂ—ＣＤ形成的包合物，其中２％Ｃｕｒ—ＰＥＧ　

固体分散体的溶出度最高，口服时相对生物利用　

度为５５４％。Ｃｕｒ—ＰＥＧ固体分散体对小鼠肉瘤生　长均有明显抑制作用，抑瘤率高于姜黄素，聚乙　

二醇的分子量越大，抑制作用越明显　Ｊ。　

１．１．２　Ｃｕｒ—ＰＥＧ前体药物　

前体药物是一类在体外活性较小或无活性，　但在体内经过酶或非酶作用，可以释放出活性物　质而发挥药理作用的化合物。前体药物中的药物　

是以共价键与高分子化合物相连接，连接键大多　

为酯键或酰胺键等。　厉凤霞等　采用二环己基碳酰亚胺／二甲氨　

基吡啶（ＤＣＣ／ＤＭＡＰ）偶联法，分别将葡萄糖和　

姜黄素引入双端羧基化的ＰＥＧ链两端，合成了葡　

萄糖一ＰＥＧ一姜黄素前药，聚乙二醇支载的姜黄　素水溶性明显提高，其中ＰＥＧ２０００支载的姜黄素　

水溶性最好，负载量最高。　

蔡瑞宏　等在ＰＥＧ６０００中引入丁二酸（ＤＡ）　进行官能团化，然后与Ｎ一羟基丁二酰亚胺　

（ＮＨＳ）反应合成活泼酯，再接上脯氨酸（Ｐｒｏ）　制备了具有两个羧基的聚乙二醇衍生物（ＰＥＧ～　ＤＡ—Ｐｒｏ），最后利用ＰＥＧ—ＤＡ—Ｐｒｏ的羧基与姜　黄索的羟基发生酯化反应将姜黄素接到ＰＥＧ骨架　上，制备了水溶性姜黄素前药，前药在水中的溶　解度相当于姜黄素的１００倍。　以单甲氧基聚乙二醇（ｍＰＥＧ２０００）为载体，　

氨基酸为连接臂合成的聚乙二醇一ＯＣＯ一甘氨酸　

一姜黄素前药对改善水溶性非常显著，前药溶解　度大于０．２５ｍｏｌ／Ｌ，比游离姜黄素提高了１．５　Ｘ　１０　倍以上¨…。　

姜黄素与ＰＥＧ及其功能化衍生物合成的姜黄　

素前药可有效提高姜黄素的水溶性，如果仅以提　高姜黄素水溶性为前药设计目的，可采用小分子　

量的ＰＥＧ。但是，ＰＥＧ及其衍生物对姜黄素前药　的生物利用度、半衰期、毒副作用以及生物活性　等的影响有待进一步研究。　

１．１．３　Ｃｕｒ—ＰＥＧ滴丸　姜黄素与ＰＥＧ６　０００加入滴丸机制备了Ｃｕｒ—　

ＰＥＧ滴丸，体外溶出试验表明滴丸中姜黄素的溶　解度远远高于纯姜黄素，优于姜黄素与１３一ＣＤ形　成的包合物ｕ】　，可达２５　ｍＬ。方瑜等　以姜　

黄素，硬脂酸，单硬脂酸甘油酯，聚乙二醇一１２　

一羟基硬脂酸酯为原料制备了Ｃｕｒ—ＰＥＧ缓释滴　

丸，Ｃｕｒ—ＰＥＧ缓释滴丸具有良好的体外缓释效　果。　１．１．４姜黄素微乳　崔晶等¨　以聚乙二醇辛基苯基醚为乳化剂　

制备了姜黄素自微乳化浓缩液，姜黄素溶解度达　

到１．５３９ｇ／Ｌ，姜黄素自微乳化浓缩液在小鼠胃肠　道的吸收率是姜黄素的２．５倍。以淀粉、甘露醇、　柠檬酸作为固体吸附材料吸附姜黄素自微乳化浓　缩液，制成姜黄素固体自微乳化颗粒，固体制剂　

室温避光保存６个月，性质无明显变化。　１．２聚乙烯吡咯烷酮类高分子材料　

１．２．１　姜黄素一聚乙烯吡咯烷酮（Ｃｕｒ—ＰＶＰ）　固体分散体　黄秀旺等［】。　以ＰＶＰ　Ｋ３０为载体，采用溶　

剂法制备Ｃｕｒ—ＰＶＰ固体分散体，此时姜黄素在　水中的溶解度达６６．２８ｇ／Ｌ，Ｃｕｒ—ＰＶＰ固体分散　

体在胃肠道的吸收率是姜黄素混悬液的６．７５倍，　Ｃｕｒ—ＰＶＰ姜黄素固体分散体灌胃可显著增加姜黄　

素的生物利用度，血药浓度较高。韩刚等　采用　溶剂法制备的Ｃｕｒ—ＰＶＰ固体分散体，口服Ｃｕｒ—　

ＰＶＰ固体分散体的相对生物利用度６９０％，Ｃｕｒ—　ＰＶＰ固体分散体能显著提高姜黄素在大鼠体内的　

生物利用度。　许东晖等　。　制备的Ｃｕｒ—ＰＶＰ固体分散体，　在相同条件下，Ｃｕｒ—ＰＶＰ固体分散体中姜黄素溶　

解度提高了８８０倍以上，溶出速度明显增大，同　时其用于胃溃疡、镇咳、祛痰治疗及抗炎效果优　

于姜黄素。　梅雪婷等［１　制备的Ｃｕｒ—ＰＶＰ一锌化合物固　

体分散体发挥了姜黄素与ｚｎ　离子的协同作用，　

提高了姜黄素的药理作用和姜黄素一锌化合物的　水溶性，克服姜黄素生物利用度低、吸收差等缺　

点，同时对动物无毒性，性能优于姜黄素和姜黄　

素固体分散体。　陈纯等　的研究表明，Ｃｕｒ—ＰＶＰ固体分散　体具有明显的体内抗肿瘤作用，其对裸鼠人癌细　胞ＳＷ　４８０移植瘤的抑制作用显著，抑瘤率，高　

于同剂量姜黄素。　１．２．２　Ｃｕｒ—ＰＶＰ微球　ＰＶＰ和８一已内酯（ｓ—ＣＬ）开环聚合制备　

ＰＶＰ—ｂ—ＰＣＬ二亲嵌段共聚物，以其作药物载体　制备了姜黄素纳米微球，该纳米微球具有比聚乙　

二醇更高载药量的特性，同时在体内有长循环的　特性、无毒、无免疫原性，疏水性的聚己内脂使　脂溶性的姜黄素更容易被载人微球　。　

１．３聚氧乙烯类高分子材料　１．３．１姜黄素一泊洛沙姆（Ｃｕｒ—Ｆ６８）固体分　散体　

黄秀旺等以Ｆ６８为载体制备了Ｃｕｒ—Ｆ６８固体　分散体，溶解度达到２１１　ｍＬ，较姜黄素原料　

药的溶解度提高１６８８倍，其增溶效果明显，Ｃｕｒ　

—Ｆ６８固体分散体的消除半衰期为３．１６７ｈ，口服　生物利用度明显优于姜黄素　Ｉ２　。Ｋｕｍａｒ　Ｖ　

等　采用熔融法制备了Ｃｕｒ—Ｆ６８固体分散体，　该固体分散体的溶解度比原料药明显提高，增加　了６９１０倍。　

１．３．２制备Ｃｕｒ—Ｆ６８脂质体　以Ｆ６８、吐温、聚氧乙烯蓖麻油为载体制备　姜黄素脂质体，该脂质体可提高姜黄素载药量，　包封率、稳定性和生物利用度，对动物脑缺血后　

再灌注后的神经元保护，维持血脑屏障的完整性　具有良好的效果　拍Ｊ。　

１．３．３姜黄素微乳和亚微乳　吴雪梅等　Ｉ２　以聚氧乙烯氢化蓖麻油ＲＨ４０　

为表面活性剂制备了姜黄素自乳化药物传递系统　

（Ｃｕｒ　ＳＭＥＤＤＳ），姜黄素在ＳＭＥＤＤＳ体系中溶解　度为１０７．６０ｍｇ／ｇ，比水中溶解度提高了２４．９万　倍，微乳体系稳定性好。姜黄素微乳给药后明显　

提高了姜黄素的吸收量和体内存留时间和生物利　用度，与姜黄素混悬液相比，体内吸收加快４倍，　

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姜黄素的生理功能及其在水产配合饲料中的应用

关燕云;解文丽;艾春香

【摘要】Curcumin is one of the major bioactive ingredients in plants of

Curcuma longa L.,and it has many physio-logical functions,such as anti-oxidant,anti-tumor,anti-inflammatory,anti-bacteria,regulated immunity,and

so on.This paper reviewed the physiological function of curcumin and its

application in aquatic feed.%姜黄素是姜黄属植物中的主要活性成分，具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抑菌及免疫调节等多方面的生理作用。本文综述了姜黄素的生理功能及其在水产配合饲料中的应用。

【期刊名称】《中国饲料》

【年(卷),期】2015(000)016

【总页数】5页(P11-15)

【关键词】姜黄素;抗肿瘤;抗氧化;水产配合饲料

【作者】关燕云;解文丽;艾春香

【作者单位】厦门大学海洋与地球学院，福建厦门 361102;厦门大学海洋与地球学院，福建厦门 361102;厦门大学海洋与地球学院，福建厦门 361102

【正文语种】中文

【中图分类】S963

姜黄素是姜黄发挥药理作用的主要成分，具有抗氧化、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化、抗炎、抗菌及免疫调节等生理和药理作用，是一种多效的天然活性物质。姜黄素色泽稳定、毒性小，被认为是最具开发价值的天然食用色素之一。本文简要综述了姜黄素的理化性质、生理活性及其在水产饲料中的应用。

1 姜黄素的结构特征及理化性质

姜黄素，别名姜黄色素，广泛存在于多年生植物姜科（Zingiberaceae）姜黄属（Curcuma）中姜黄（Curcuma longa L.）、莪术（Curcuma zedoaria C）、郁金（Curcuma rcenyujin C L）等的根茎中，是一类略带酸性的天然线性二芳基庚酮类化合物。姜黄色素包括3种同系成分，分别为姜黄素（curcumin）、去甲氧基姜黄素（demethoxycurcumin）和双去甲氧基姜黄素（bisdemethoxycurcumin），统称为姜黄素，其中姜黄素含量约占70%，去甲氧基姜黄素含量约为10%～20%，双去甲氧基姜黄素含量约为 10%（卢婉怡等，2008）。

姜黄素的增溶技术研究进展

２０１２年第７期　总第３７卷　中国调味品　ＣＨＩＮＡ　Ｃ０ＮＤＩＭＥＮＴ　食品添加剂　

姜黄素的增溶技术研究进展　

旷春桃，李湘洲　，韩艳利，李瑞敏　

（中南林业科技大学材料科学与工程学院，长沙４１ＯＯＯ４）　

摘要：姜黄素在酸性或中性环境中溶解度低是其临床应用面临的最主要问题之一。文章综述了制剂技　

术在姜黄素增溶方面的研究进展，包括固体分散体技术、前体药物技术、包合技术、乳剂化技术、脂质体　

技术和微囊化技术等。　

关键词：姜黄素；溶解度；增溶；制荆技术　

中图分类号：ＴＳ２０２．３　文献标识码：Ａ　文章编号：１ｏｏＯ一９９７３（２Ｏ１２）Ｏ７一ｏｏ８９一Ｏ４　

Ｔｈｅ　Ｒｅｓｅａｒｃｈ　Ａｄｖａｎｃｅｓ　ｏｆ　Ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ　Ｅｎｈａｎｃｅｍｅｎｔ　Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ　ｏｆ　Ｃｕｒｃｕｍｉｎ　

ＫＵＡＮＧ　Ｃｈｕｎ—ｔａｏ，ＬＩ　Ｘｉａｎｇ－ｚｈｏｕ。，ＨＡＮ　Ｙａｎ—ｌｉ，ＬＩ　Ｒｕｉ－ｍｉｎ　

（Ｍａｔｅｒｉａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅ　ａｎｄ　Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ　Ｃｏｌｌｅｇｅ，Ｃｅｎｔｒａｌ　Ｓｏｕｔｈ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　

ｏｆ　Ｆｏｒｅｓｔｒｙ　ａｎｄ　Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｃｈａｎｇｓｈａ　４１０００４，Ｃｈｉｎａ）　

Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｌｏｗ　ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ　ｏｆ　ｃｕｒｃｕｒｎｉｎ　ｉｎ　ａｃｉｄｉｃ　ｏｒ　ｎｅｕｔｒａｌ　ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ　ｉｓ　ｏｎｅ　ｏｆ　ｔｈｅ　ｍａｉｎ　ｐｒｏｂｌｅｍｓ　ｉｎ　ｉｔｓ　ｃｌｉｎｉｃａｌ　

ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ．Ｉｎ　ｔｈｉｓ　ｐａｐｅｒ，ｔｈｅ　ｒｅｓｅａｒｃｈ　ａｄｖａｎｃｅｓ　ｏｆ　ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ　ｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓ　ｏｆ　ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ　ｅｎｈａｎｃｅｍｅｎｔ　ｃｕｒｃｕ—　

ｍｉｎ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ　ｓｏｌｉｄ　ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ　ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ，ｐｒｏｄｒｕｇ　ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ，ｉｎｃｌｕｓｉｏｎ　ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ，ｅｍｕｌｓｉｏｎ　ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ｌｉｐｏ—　

姜黄素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

２０１５年１１月　第３３卷第６期　合肥师范学院学报　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｈｅｆｅｉ　Ｎｏｒｍａｌ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　ＮＯＶ．２０１５　Ｖ０１．３３　Ｎｏ．６　

姜黄素衍生物的合成及其抗肿瘤活性　

司桂福　，刘　涛　，徐国永　，周双生¨　

（１．安徽中医药大学药学院，安徽合肥２３００３８；２．安徽大学现代实验技术中心，安徽合肥２３００３９）　

［摘要］以姜黄素、２一氯甲基吡啶和２一氯一５一氯甲基吡啶等为原料，制备了三种新型含氮杂环类姜黄素衍生物Ａ、Ｂ和Ｃ，　经核磁，质谱确定了这些目标化学物的结构，并使用ＭＴＴ法对其抗肿瘤活性进行了测试。结果表明三种目标化合物均具有　比５一氟尿嘧啶（５一Ｆｕ）更强的抗肿瘤活性。　［关键词］姜黄素衍生物；氮杂环，ｋ－征；抗肿瘤活性　［ｏ０图分类号］０６２５；Ｒ９　［文献标识码］Ａ　［文章编号］１６７４—２２７３（２０１５）０６—００６２—０３　

姜黄素［１，７一二（４一羟基一５一甲氧基）苯基一１，６一庚　

二烯一３，５一二酮］是从姜黄属中药姜黄、郁金、莪术等　

块茎中提取出来的一种天然产物，为二酮类化合物。　

在中国的传统医药学中，姜黄素不仅能行气、驱虫、　

散风活血、通经止痛等，还具有抗氧化、降血脂、抗　

炎、抗病毒和抗癌等生物活性＿１　］。众多学者对姜黄　

素抗肿瘤作用及其机制做了大量研究，证实了姜黄　

素可以抑制多种肿瘤细胞系的生长［５　］。研究还显　

示，姜黄素的抑瘤作用机制主要与诱导肿瘤细胞凋　

亡有关，它是通过调控抑癌基因、癌基因及其蛋白的　

表达、诱导细胞周期停滞及调控细胞凋亡信号等途　

径实现Ｅ２３，除此之外，姜黄素还可能通过抗氧化、免　

疫调节、影响激素水平等机制达到抗肿瘤的目的［３］。　

因其低毒、低分子量、抗肿瘤作用广泛，曾被认为是　

理想的抗癌化学治疗药物之一。然而姜黄素在体内　

的溶解性小、体内吸收少、代谢过快，生物利用度低，　

极大地限制了它的应用。有研究发现［４＿６］碱性氮原　

姜黄素苯胺希夫碱稀土配合物的光致变色性能研究

第３３卷，第１２期　２　０　１　３年１　２月　光谱学与光谱分析　Ｖｏ１．３３，Ｎｏ．１２，ｐｐ３２０２—３２０６　Ｓｐｅｃｔｒｏｓｃｏｐｙ　ａｎｄ　Ｓｐｅｃｔｒａｌ　Ａｎａｌｙｓｉｓ　Ｄｅｃｅｍｂｅｒ，２０１３　

姜黄素苯胺希夫碱稀土配合物的光致变色性能研究　

宋玉民，杨美玲，马俊怀，张玉梅　

西北师范大学化学化工学院，甘肃兰州　７３００７０　

摘要以稀土ｃｅ，Ｌａ，Ｎｄ（Ｉｌ１）硝酸盐和配体姜黄素缩二苯胺Ｓｃｈｉｆｆ碱和姜黄素缩二（４甲基苯胺）Ｓｃｈｉｆｆ　碱，合成了六种稀土姜黄素配合物。并采用元素分析、红外吸收光谱、摩尔电导、热重一差热等方法对六种配　

合物进行表征，确定了所合成配合物的化学组成。研究了各种配合物的紫外一可见光谱、荧光光谱的光致变　

色性能和在有机溶剂中的溶致变色性能。试验表明随着光照时间的延长，配合物的紫外一可见吸收强度和荧　

光发射峰的强度不断减弱，峰的位置也发生了一定程度蓝移，溶液颜色变浅。停止照射，溶液恢复到光照射　

前的颜色，光致变色过程可以重复进行，这说明配合物具有良好的光致变色性能，消色反应遵循一级反应动　

力学规律。配合物在不同的溶剂中紫外一可见吸收光谱的峰强度和位置也有所不同。对配体及配合物与具有　

光致变色性能的姜黄素与二乙烯三胺形成的一系列配合物的光谱性质进行了比较和讨论。没有发现配体有　

光致变色的性质，与姜黄素二乙烯三胺所形成的一系列稀土配合物比较，具有光致变色性能配合物引入了　

苯胺／对甲苯胺配体基团，增大了配体的共轭面，从而引起配合物的紫外一可见吸收强度的增大和荧光发射峰　

面积的增加。　

关键词姜黄素；苯胺希夫碱；稀土配合物；光致变色；溶致变色　

中图分类号：Ｏ６４１．３　文献标识码：Ａ　ＤＯＩ：１０．３９６４ｋ．ｉｓｓｎ．１０００—０５９３（２０１３）１２—３２０２—０５　

引　言　

光致变色现象是指在一定波长和强度的光作用下一些物　

质分子结构发生变化，由此导致物质的颜色或对光的吸收波　

姜黄素在皮肤外伤修复中的作用机制研究进展

周曙(综述);金海蓉;胡晋红(审校)

【摘要】Curcumin is a low molecule polyphenols extracted from

turmeric ,which is an effective ingredi-ent of traditional Chinese medicine

turmeric,with extensive pharmacological effects,including anti-inflamma-tory,antioxidant, anti-cancer, anti-mutagenic, anticoagulant, anti-infective

effects and eliminating free radi-cals.Curcumin has been commonly used

as traditional medicine in the treatment of rheumatism , diabetic

ulcers,cough and sinusitis for centuries.Curcumin has also been proved to

have significant wound healing properties.It acts on various stages of the

natural wound healing process to accelerate the healing .%姜黄素是从姜黄中分离出来的一种相对分子质量较低的多酚类化合物，是姜黄属中药中的有效成分，药理作用广泛，具有显著抗炎、抗氧化、抗癌、抗突变、抗凝、抗感染和清除自由基的功效。其一直作为草药用于治疗多种疾病，如风湿病、糖尿病病足、咳嗽和鼻窦炎。姜黄素还被证明有显著地促进伤口愈合的特性。它可以作用于伤口愈合过程的不同阶段，从而加速愈合。

姜黄素剂型的研究概况 - 食品与药品 &医药专业

食品与药品 Food and Drug 2010年第12卷第03期 133

姜黄素剂型的研究概况

张军1，郭卫1，翟光喜2

( 1. 山东省警官总医院药学部；2. 山东大学药学院，济南 250012）

摘要：姜黄素是从姜科植物中提取的有效成分，具有多种药理活性，但水溶性差，口服吸收差。为增加其水溶性，便于临床用药，研究者对姜黄素的剂型进行了广泛研究。现将近年姜黄素的剂型研究概况作一综述。关键词：姜黄素；脂质体；微乳；纳米粒中图分类号：R944.1 文献标识码： A 文章编号：1672-979X(2010)03-0133-05

收稿日期：2009-09-10基金项目：山东省科技发展计划项目（2006GG2202053）作者简介：张军（1968-），男，副主任药师，研究方向为药物新剂型 E-mail：zhangjun081xx@ Overview on Dosage Form of CurcumineZHANG Jun1, GUO Wei1, ZHAI Guang-xi2(1. Shandong Police Hospital, Jinan 250002, China; 2.School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, China)Abstract: Curcumine is a natural compound isolated from the root of Curcuma longa L. It has various pharmacological activities. Its poor water solubility leads to the poor oral absorption. In order to enhance the solubility in water and ease the application in clinic, many studies on the dosage form of curcumine have been carried out. In this paper, recent reports on the dosage form of curcumine are reviewed.Key Words: curcumine; liposome; microemulsion; nanoparticle

大豆蛋白作为姜黄素纳米输送载体的途径及机理

一、本文概述

随着纳米科技的飞速发展，其在生物医学领域的应用日益广泛。特别是药物输送系统，纳米技术为其提供了前所未有的可能性。纳米输送载体具有提高药物溶解性、稳定性、生物利用度以及降低药物副作用等优势，因此在药物研发中占据了重要地位。本文旨在探讨大豆蛋白作为姜黄素纳米输送载体的途径及机理，以期通过这一研究为药物输送系统的优化和新型药物的开发提供理论支持和实践指导。

大豆蛋白作为一种天然高分子化合物，具有良好的生物相容性和生物可降解性，因此在药物输送领域具有广阔的应用前景。姜黄素作为一种具有广泛生物活性的天然药物，因其在抗炎、抗氧化、抗肿瘤等方面的显著作用而备受关注。然而，姜黄素的水溶性差、生物利用度低等问题限制了其在临床上的广泛应用。因此，利用大豆蛋白作为纳米输送载体，有望解决姜黄素的应用难题。

本文将首先介绍大豆蛋白和姜黄素的基本性质及在药物输送领域的应用现状，然后详细阐述大豆蛋白作为姜黄素纳米输送载体的制备方法、表征手段以及体外和体内实验的结果。通过对实验结果的分析和讨论，揭示大豆蛋白作为姜黄素纳米输送载体的潜在机制和优势，最后对未来的研究方向和应用前景进行展望。本文的研究不仅有助于深入理解大豆蛋白和姜黄素在药物输送领域的应用潜力，也为开发新型药物输送系统提供了有益的参考和借鉴。

二、大豆蛋白的结构与性质

大豆蛋白，作为植物性蛋白的重要来源，具有独特的结构和性质，这使得它在纳米输送载体领域具有广泛的应用前景。大豆蛋白主要由球蛋白（约70%）、清蛋白（约20%）和谷蛋白（约10%）组成，这些成分赋予了它优秀的生物相容性和生物活性。

大豆球蛋白是一种六聚体糖蛋白，每个亚基包含酸性多肽链和碱性多肽链，通过二硫键相互连接。这种独特的结构使得大豆球蛋白具有良好的稳定性和水溶性。大豆球蛋白还富含赖氨酸、精氨酸等碱性氨基酸，这些氨基酸的存在进一步增强了其作为药物输送载体的潜力。

葡萄糖-聚乙二醇-姜黄素的合成及其对姜黄素性能的改善

２０１１年第１９卷　第１期，１５一ｌ８　合成化学　Ｃｈｉｎｅｓｅ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ　Ｖｏ１．１９，２０１１　Ｎｏ．１．１５～１８　

・研究论文・　

葡萄糖一聚乙二醇一姜黄素的合成及其对姜黄素性能的改善　

厉凤霞，李晓丽，李斌　

（东北林业大学理学院　高分子阻燃新材料的分子设计与制备黑龙江省高校重点实验室，黑龙江哈尔滨１５００４０）　

摘要：为了改善姜黄素（１）的水溶性及其肿瘤给药的靶向性，通过ＤＣＣ／ＤＭＡＰ偶联法，分别将葡萄糖和１引入　双端羧基化的聚乙二醇（ＰＥＧ）链两端，构建了葡萄糖靶向聚乙二醇支载姜黄索［葡萄糖一聚乙二醇一姜黄素　（４）］，其结构经　Ｈ　ＮＭＲ和ｍ表征。用ｕＶ测定了４中１的含量及其在缓冲溶液中的稳定性。结果表明，当用　ＰＥＧ２Ｏ０Ｏ，ＰＥＧ　４ＯＯＯ，ＰＥＧ　６０００时，４中１的水溶解度分别为６５１．６　ｐ，ｇ・ｍＬ一，５３３．３　・ｍＬ～，２５８．４　Ｉｘｇ・　ｍＬ一；４在ｐＨ　７．４的缓冲溶液中浸泡２６　ｈ时，４中ｌ的质量损失分别为１９．０５％，２６．３３％，４９．９６％，即ＰＥＧ　

支载可显著改善ｌ的水溶性和稳定性。　关键词：姜黄素；葡萄糖；聚乙二醇；合成；水溶性；稳定性　中图分类号：０６２５．４；Ｒ９１４．５　文献标识码：Ａ　文章编号：１００５・１５１１（２０１１）０１－００１５－０４　

Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ　ｏｆ　Ｇｌｕｃｏｓｅ——ＰＥＧ——Ｃｕｒｃｕｍｉｎ　

ａｎｄ　Ｉｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔ　Ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ　ｏｆ　Ｃｕｒｃｕｍｉｎ　

Ｕ　Ｆｅｎｇ—ｘｉａ，ＬＩ　Ｘｉａｏ－ｌｉ，ＬＩ　Ｂｉｎ　

（Ｈｅｉｌｏｎｇｊｉａｎｇ　Ｋｅｙ　Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ　ｏｆ　Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ　Ｄｅｓｉｇｎ　ａｎｄ　Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ　ｏｆ　Ｆｌａｍｅ　Ｒｅｔａｒｄｅｄ　Ｍａｔｅｒｉａｌｓ，　Ｓｃｈｏｏｌ　ｏｆ　Ｓｃｉｅｎｃｅ，Ｎｏｒｔｈｅａｓｔ　Ｆｏｒｅｓｔｒｙ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｈａｒｂｉｎ　１５００４０，Ｃｈｉｎａ）　

高分子材料的热稳定性及其改性研究

高分子材料是一类由重复单元构成的大分子化合物，具有广泛的应用领域。然而，在高温条件下，高分子材料容易发生热分解、氧化或机械性能下降等问题，从而限制了其应用范围。因此，热稳定性是高分子材料面临的一个重要挑战。

目前，研究人员通过改性技术提高高分子材料的热稳定性，以延长其使用寿命和提高性能。改性方法包括填充剂增强、添加稳定剂、改变分子结构等。以下是对高分子材料热稳定性及其改性研究的深入探讨。

首先，填充剂增强是一种常见的改性方法。填充剂可以提高高分子材料的热稳定性，使其能够抵抗高温下的热分解和氧化。常用的填充剂包括氧化铝、无机纳米颗粒和纤维素等。这些填充剂具有高热导率和稳定性，可以吸收和分散热量，从而减缓高分子材料的热分解速度。

其次，添加稳定剂也是提高高分子材料热稳定性的有效方法。稳定剂可以通过吸收热量、中和酸性物质、捕获自由基等方式来减缓高分子材料的热分解反应。常用的稳定剂包括酚类、胺类和光稳定剂等。这些稳定剂可以与高分子材料发生反应，形成稳定的化合物，从而提高材料的热稳定性。

此外，改变高分子材料的分子结构也可以提高其热稳定性。通过调整分子链的长度、分支度和分子键的强度等参数，可以改变高分子材料的热稳定性。例如，引入交联结构可以增强高分子材料的热稳定性，使其能够抵抗高温下的热分解反应。此外，引入含氮或含硅等元素的官能团也可以改善高分子材料的热稳定性。

最后，需要注意的是，高分子材料的热稳定性与其使用条件密切相关。不同的应用环境可能对高分子材料的热稳定性有不同的要求。因此，在实际应用中，需要根据具体的使用条件选择合适的改性方法，以提高高分子材料的热稳定性。

总之，高分子材料的热稳定性及其改性研究是当前材料科学领域的一个重要研究方向。通过填充剂增强、添加稳定剂、改变分子结构等方法，可以有效提高高分子材料的热稳定性，扩大其应用范围。随着科学技术的不断进步，相信未来会有更多创新的改性方法出现，为高分子材料的热稳定性提供更多解决方案。