注射用雷贝拉唑钠资料27
非临床药代动力学文献资料
一、摘 要
1. 大鼠雷贝拉唑静脉注射给药的药代动力学研究
大鼠雷贝拉唑静脉注射后 5min、15min、20min、l 小时、 1.5 和 2小时收集血样，
检测血浆药物原形的水平。
大鼠静脉注射给药后 （50mg/kg） 雷贝拉唑血浆消除半衰期为 12 分钟，分布容量为
0.5L/kg 。
大鼠雷贝拉唑静脉注射给药后硫醚衍生物排泄入胃液。 大鼠肝脏雷贝拉唑首过效应在较高剂量至少为部分饱和。
2. 犬雷贝拉唑静脉注射给药的药代动力学研究
犬雷贝拉唑静脉注射后 5、15、30、45分钟、1、1.5、2、3、4、6、8 和24 小时 收集血样，检测血浆药物原形的水平。
犬静脉注射给药后（50mg/kg）雷贝拉唑的 氏为25分钟，Vd为0.77L/kg。
犬14C-雷贝拉唑静脉注射给药5mg/kg分析血浆、尿、粪便和胆汁内的药物原形和 代谢物。本品可通过硫氧基氧化为磺基 -雷贝拉唑或还原为硫醚 -雷贝拉唑。也可去甲基。 硫醚-雷贝拉唑和去甲基 -雷贝拉唑可转化为去甲基硫醚 -雷贝拉唑，后者可氧化为硫醚 羧基酸-雷贝拉唑（UM-2）。其它未识别极化代谢物有：UM-1, -3，-4和-5等。
犬放射性雷贝拉唑单剂量5mg/kg静脉注射给药后，24小时内经尿和粪便排泄的放 射性分别为 39和41%， 7天内经尿和粪便排泄的放射性分别 44和58%。
二、雷贝拉唑的药代动力学文献资料综述
1. 大鼠雷贝拉唑静脉注射给药的药代动力学研究
1） 药代动力学参数
方法
SD大鼠雷贝拉唑（溶解于生理盐水）单剂量静脉注射（20mg/kg）。给药后5、15、30 和 45min；1、 2 和 3hr 经腹主动脉收集血样，测量血浆药物水平 （3 只大鼠 /时间点）。 雷贝拉唑及其代谢物的血浆浓度测量采用高效液相色谱法方法。 计算多种药代动力学参 数。
结果 大鼠t1/2与给药途径无关，约为6-8min。 AUCS出现与剂量相关的增加，但为非 线性。
表I大鼠雷贝拉唑给药后血浆雷贝拉唑药代动力学参数
性别 给药
途径 剂量
(mg/kg) 药代动力学参数
Cmax
(卩 g/ml) Tmax
(hr) AUC
(卩 g.hr/ml) t 1/2
(hr) Vd
(L/kg) CI-tot
(L/hr/kg) B.A.
(%)
雄性 i.v 20 - - 2.46 0.10 1.02 8.1 -
i.d. 5 0.80 0.083 0.12 - 1.5 417 19.5
20 4.56 0.063 0.90 0.11 1.17 22.2 36.6
50 45.90 0.063 11.03 0.13 0.74 7.3 112.1
p.o. 2 0.12 0.083 0.03 0.10 - 69.0 12.2
6 0.11 0.083 0.03 0.07 - 222.2 4.1
20 1.10 0.25 0.52 0.10 - 38.4 21.1
雌性 i.v 20 - - 3.21 0.09 0.67 6.2 -
i.d. 20 16.58 0.083 2.91 0.07 0.37 6.9 90.7
p.o. 2 0.05 0.083 0.02 - - 87.0 6.2
6 1.03 2.05 0.11 - - 53.1 11.4
20 0.89 0.083 0.34 0.17 - 59.7 10.6
所有值为平均数（N=4）:
B.A.（%） =AUC（.d.或 p.o.）/AUC（静脉注射）x剂量（静脉注射）/ 剂量（i.d.或 P.O.） x 100
2）大鼠雷贝拉唑静脉注射给药后硫醚衍生物排泄入胃液
方法
幽门结扎大鼠雷贝拉唑单剂量静脉注射给药，剂量为 13、10或30mg/kg。给药后 0.5、1、2、4和8hr收集胃液样本，给药后0.5、1和2hr收集血样（3大鼠/时间点）＜ 胃液和血浆样本雷贝拉唑硫醚衍生物水平测量采用高效液相色谱法。
结果
静脉注射给药后2hr的胃液中，雷贝拉唑硫醚衍生物水平随剂量增加而增加。雷 贝拉唑-硫醚排泄总量也随剂量增加而增加，而相应的胃液酸性降低。
胃液内硫醚衍生物 胃液酸性
剂量(mg/kg) (卩 g/ml) 总量（卩g） 卩eq/2hr/大鼠
0 --- --- 357.0 + 67.1
1 0.50 + 0.13 1.73 + 0.20 253.4 + 35.3
3 1.08 + 0.20 3.31 + 0.53 117.8 + 22.8
10 1.72 + 0.33 5.57 + 1.08 35.5 + 8.4
30 2.84 + 0.42 8.75 + 1.03 0.8 + 0.8
给药后0.5hr，血浆雷贝拉唑及其硫醚衍生物水平分别为 0.46 ± 0.04和0.13 ±
0.01卩g/ml。At给药后2hr（即胃液内雷贝拉唑-硫醚的Tmax）,血浆内未检出雷贝拉唑
及其硫醚衍生物。 3）大鼠雷贝拉唑肝脏首过效应评价
方法
为研究大鼠首过效应，大鼠雷贝拉唑静脉内和门静脉注射给药，剂量为 2、6、20
和60mg/kg。雷贝拉唑血浆水平采用紫外线高效液相色谱法测定。肝脏提取率计算采用 以下方程：1-AUC门/AUGv比率。
结果
结果见下表2。
表2大鼠雷贝拉唑静脉内和门静脉注射给药后药代动力学参数
给药途径 雷贝拉唑剂量（mg/kg） t 1/2(hr) AUC(9-)(卩 g.hr/ml) CI(L/hr/kg)
雄 雌 雄 雌 雄 雌
・ a
i.v 2 0.23 0.29 0.740 0.618 2.71 3.24
6 0.36 0:48 2.385 3.214 2.53 1.89
20 0.33 0.43 7.499 9.671 2.69 2.07
60 0.39 0.48 28.589 34.969 2.11 1.76
. b i.p.v 2 0.11 0.18 0，121 0.325 17.24 6.53
6 0.30 0.53 0.884 0.850 7.81 7.09
20 0.33 0.35 3.896 3.089 5.44 6.70
60 0:31 0.41 17.492 24.091 3.48 2.49
每个值为3只动物的平均数
a:CI i.v
b:CI i.p.v
雄性动物2、& 2.0和60mg/kg剂量肝脏提取率分别为 0.84、0.63、0.48和0.39， 雌性动物2、6、2.0和60mg/kg剂量肝脏提取率分别为0.47，0.74，0.68和0.31。结 果提示肝脏雷贝拉唑首过效应在较高剂量至少为部分饱和。
2.犬雷贝拉唑静脉注射给药的药代动力学研究
1）药代动力学参数
方法
雄性比格犬雷贝拉唑（溶解于生理盐水）单剂量静脉注射（1.5mg/kg）给药。犬给药
前16hr空腹。给药后5、15、30、45min, 1、2、3、4、5和6hr自头静脉收血样，用 高效液相色谱法测量血浆药物水平，计算多种药代动力学参数。
结果
雄性比格犬雷贝拉唑以1.5mg/kg单剂量静脉注射给药，T1/2值为21-26min，与给 药途径无关。药代动力学参数见下表 3。
表3雄性犬雷贝拉唑单剂量静脉注射给药后药代动力学参数 给药
途径 剂量
(mg/kg) 药代动力学参数
Cmax
(卩 g/ml) Tmax
(hr) AUC
(卩 g.hr/ml) t1/2
(hr) Vd
(L/kg) CI-tot
(L/hr/kg)
静脉注射 1.5 4.88 ± 0.13 0.083 ± 0.000 2.63 ± 0.19 0.40 ± 0.04 0.39 ± 0.05 0.58 ± 0.04
所有值为平均土 S.E.M.（N=3）
2）犬其他相关试验总结
犬14C-雷贝拉唑静脉注射给药5mg/kg分析血浆、尿、粪便和胆汁内的药物原形和 代谢物。本品可通过硫氧基氧化为磺基-雷贝拉唑或还原为硫醚-雷贝拉唑。也可去甲基 硫醚-雷贝拉唑和去甲基-雷贝拉唑可转化为去甲基硫醚-雷贝拉唑，后者可氧化为硫醚 羧基酸-雷贝拉唑（UM-2）。其它未识别极化代谢物有：UM-1, -3，-4和-5等。
犬放射性雷贝拉唑单剂量5mg/kg静脉注射给药后，24小时内经尿和粪便排泄的放 射性分别为39和41% 7天内经尿和粪便排泄的放射性分别 44和58%
三、参考文献
1.美国 FDA公开资料(/cderOP20 ，P23-24，P32-33
雷贝拉唑对比艾司奥美拉唑用于预防择期手术患者发生吸入性肺炎的
世界最新医学信息文摘2019年第19卷第68期 143 雷贝拉唑对比艾司奥美拉唑用于预防择期手术患者发生吸入性肺炎的疗效对比钱涛（泰州市人民医院 麻醉科，江苏 泰州）摘要：目的 研究雷贝拉唑对比艾司奥美拉唑用于预防择期手术患者发生吸入性肺炎的疗效对比。方法 选取本院2017年8月至2018年10月接收的140例需行全身麻醉的手术患者作为研究对象，随机将患者分为观察组和对照组，每组70例；对照组患者使用注射用艾司奥美拉唑钠，观察组患者使用注射用雷贝拉唑钠，比较两组患者的胃内容物体积、胃液pH值及吸入性肺炎发生率。结果 观察组患者吸入性肺炎发生率为0，对照组患者吸入性肺炎发生率为4.29%（3/70），两组组间比较统计学差异显著（P<0.05）。结论 相对于艾司奥美拉唑而言，雷贝拉唑在择期手术中预防吸入性肺炎发生的效果更为显著。关键词：雷贝拉唑；艾司奥美拉唑；吸入性肺炎；预防中图分类号：R573.1 文献标识码：B DOI: 10.19613/ki.1671-3141.2019.68.086本文引用格式：钱涛.雷贝拉唑对比艾司奥美拉唑用于预防择期手术患者发生吸入性肺炎的疗效对比[J].世界最新医学信息文摘,2019,19(68):143-144.0 引言吸入性肺炎是患者接受手术治疗后较为常见的一种并发症，若情况严重则有引起呼吸衰竭的潜在风险，并直接威胁患者的生命安全[1]；近几年来患者在全麻手术后出现吸入性肺炎的概率逐年增长，如何通过有效的方式避免或降低吸入性肺炎的发生，对于保证患者的手术安全及治疗效果均具有重要的临床意义；临床用于预防吸入性肺炎的药物主要为质子泵抑制剂，如雷贝拉唑和艾司奥美拉唑，两种药物均能取得满意的临床效果，但关于两种药物之间的研究相对较少。本次研究将对2017年8月至2018年10月接收的140例需行全身麻醉的手术患者进行分组研究，现将研究汇报如下。1 资料与方法1.1 一般资料选取本院2017年8月至2018年10月接收的140例需行全身麻醉的手术患者作为研究对象，采用数字随机法将患者分为观察组（n=70），男37例，女33例，年龄21~75岁，平均（51.12±5.13）岁，体重44~79 kg，平均（65.30±7.19）kg；对照组（n=70），男34例，女36例，年龄22~76岁，平均（52.33±6.12）岁，体重45~80 kg，平均（65.27±7.24）kg。研究经医院伦理会批准，患者均同意参与本次研究。统计学软件比较结果显示：两组患者的临床资料差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。1.2 方法观察组患者使用雷贝拉唑（奥加明，江苏奥赛康药业有限公司，H20140124）术前1 d静脉滴注，20 mg/次，2次/d；手术当天根据患者的情况于麻醉前2~3 h再次静脉滴注20 mg。对照组患者使用艾司奥美拉唑（耐信，阿斯利康制药有限公司，H20093314）术前1 d静脉滴注，40 mg/次，2次/d；手术当天根据患者的情况于麻醉前2~3 h再次静脉滴注40 mg。1.3 评价指标比较两组患者吸入性肺炎发生率：患者胃内容物体积>25 mL或胃液pH值<2.5，满足其中任意一项条件可认定患者有麻醉后有发生潜在的吸入性肺炎风险。1.4 统计学方法研究数据采用统计软件SPSS 20.0进行统计分析，计量资料用均数±标准差（±s）表示，计数资料用率（%）表示，采用t和χ2检验，以P<0.05为差异有统计学意义。2 结果两组吸入性肺炎潜在风险比较：统计结果显示，观察组未见患者出现胃内容物体积>25 mL或胃液pH值<2.5，对照组2例患者出现胃内容物体积>25 mL，1例胃液pH值<2.5，观察组患者潜在吸入性肺炎发生率为0，对照组患者发生率为4.29%（3/70），组间比较统计学差异显著（χ2=4.3840，P=0.0362），详见表1。表1 两组患者吸入性肺炎潜在风险率比较[n(%)]组别例数胃内容物体积>25 mL胃液pH值<2.5发生吸入性肺炎潜在风险观察组70 0（0） 0（0） 0（0）对照组702（2.86）1（1.43）3（4.29）χ20.3840P0.03623 讨论吸入性肺炎是指食物、鼻腔或者口腔的分泌物、胃内容等吸入了呼吸道所导致的一种肺部的炎症[2-3]。吸入性肺炎因为吸入的因素所引起的肺炎在社区中占比在5%~15%，医院占20%~30%。因为肺炎住院的患者中有30%的患者为吸入性肺炎，吸入性肺炎的病死率也可高达40%~60%。择期手术患者由于免疫功能受到影响，加上手术本身引起的创伤疼痛及炎性反应，患者机体功能将进一步受到影响，因而手术后出现吸入性肺炎的概率相对较高，且老年患者的发生率高于其他年龄段的患者，严重者还有出现呼吸衰竭的潜在风险，进而威胁患者的生命安全；在临床预防方面，须做好口腔清洁工作，研究显示：口咽部分泌物中的细菌误吸入是导致患者术后出现吸入性肺炎的独立风险因素，做好口腔清洁及分泌物清除，可有效预防吸入性肺炎；其次，手术后将患者的体位进行合理调整，尤其是进食时可将床头抬高，以避免口咽分泌物及食物呛入气管，减少胃内容物向食管和咽喉部反流的风险；术前指导患者进行正确的深呼吸运动和咳嗽锻炼；再者，麻醉期间合理使用抑酸药物对于预防择期手术患者出现吸入性肺炎同样具有重要的临床意义。注射用雷贝拉唑钠属于抑酸类药物，对基础胃酸和因为刺激所引起的胃酸分泌物都有抑制的作用[4]。雷贝拉唑抑酸效果强，起效时间以及作用持续的时间等各个方面相比其他·药物与临床·World Latest Medicine Information (Electronic Version) 2019 Vol.19 No.68144
新型抑酸剂——雷贝拉唑
75·健康科学·新型抑酸剂——雷贝拉唑雍晓丽王大爷的肠胃一直都不是很好，最近胃痛加重就去医院进行检查，结果是消化性溃疡，后来服用了雷贝拉唑，胃痛症状得到了明显的缓解。很多人对于这种新型的抑酸剂——雷贝拉唑不是很了解，下面一起了解一下。一、什么是新型抑酸剂——雷贝拉唑抑酸剂在临床上是指能够抑制胃酸过量分泌的一类药物，主要应用于治疗反流性食管炎或者胃溃疡等疾病。近年来广泛应用于临床治疗的抑酸剂主要有H2受体拮抗剂以及质子泵抑制剂两类。其中H2受体拮抗剂主要包括西米替丁、法莫替丁以及雷尼替丁等，而质子泵抑制剂主要包括奥美拉唑。其中质子泵抑制剂的治疗效果最为显著。这类抑酸剂不仅可以有效地抑制胃酸分泌，还能够清除幽门螺杆菌。因此，质子泵抑制剂已经成为治疗溃疡的常用药物。而雷贝拉唑，就是继奥美拉唑之后的一种新型质子泵抑制剂，具有起效快、效果佳的特点。二、新型抑酸剂——雷贝拉唑的三大特点是什么雷贝拉唑属于第二代的质子泵抑制剂，是一种新型抑酸剂。与临床上常用的奥美拉唑作用机理相同，但是它的解离常数更高，能够快速地在人体内形成更强效、更持久的抑酸作用。根据临床资料可知，反流性食管炎和消化性溃疡患者，用雷贝拉唑的抑酸效果明显比奥美拉唑的抑酸效果更好，尤其是针对夜间的胃酸分泌抑制效果更佳，这是第一个特点。其次，治疗幽门螺杆菌及其相关的消化性溃疡时，使用雷贝拉唑能够更加快速的使胃内酸碱度提高，能够为抗菌药物提供更加适宜的环境，进而使抗菌药物的作用效果更明显。很多有经验的医生都说，与雷贝拉唑构成的三联疗法，在治疗消化性溃疡时愈合率能达到90%以上，治疗效果优于由奥美拉唑构成的三联疗法。第三，根据医学试验可知，雷贝拉唑能够缓解消化性溃疡导致的腹部疼痛以及反酸等现象，治疗效果优于奥美拉唑、雷尼替丁或者西米替丁等抑酸剂。由于雷贝拉唑有上述三个特点，所以针对症状显著或者症状反复的反流性食管炎或者消化性溃疡患者，临床医生会优先考虑雷贝拉唑进行基础抑酸。三、雷贝拉唑的药理作用是什么雷贝拉唑的主要成分为雷贝拉唑钠，属于一种抑制分泌型药物，可以代替苯并咪唑，具有无抗胆碱能以及H2组胺的特性，可以附着在胃壁细胞表面，进而抑制H+/K+-ATP酶控制胃酸分泌。这种酶的系统被看为酸质子泵，由于雷贝拉唑钠可以阻止胃酸分泌，所以与此剂量是具有相关性的。在动物试验中能够证实，在使用雷贝拉唑后不久，就可以从血浆与胃黏膜中排出。四、服用雷贝拉唑会出现副作用吗雷贝拉唑是一种新型的抑酸剂，主要作用是抑制胃酸分泌，治疗胃部疾病，同别的抑制剂一样，它也具有一定的副作用，主要为抑制胃酸分泌之后，由于胃酸减少导致铁与维生素B12的吸收相应减少，就会使红细胞受到影响，进而引发贫血。此外，还有一小部分患者会由于胃酸减少对钙的吸收，进而诱发骨质疏松。所以建议患者不要单纯的只服用雷贝拉唑一种药物，需要配合其他药物进行联合治疗，并且服用时间不能过长，这样就可以在最大程度上减少药物的副作用，所以本品总体上还是较安全的，短时间服用不会出现什么副作用。五、雷贝拉唑针对胃酸分泌的特性是什么服用雷贝拉唑之后的一小时内，就会发挥明显的药效，2~4小时之内血药浓度达到峰值。初次服用雷贝拉唑的23小时后，能够抑制基础胃酸以及食物刺激后分泌的胃酸，其抑制率分别在69%以及82%，并且作用时间可达48个小时，作用时间明显高于药代动力学的半衰期。其作用机制是抑制H+/K+-ATP酶，并且雷贝拉唑抑制胃酸的作用会随着用药剂量的增加而轻微增加，一般在三天后能够达到正常水平，所以在停药后的2~3天之内也会维持此稳定水平。六、雷贝拉唑会和哪些药物进行相互作用有一些药物会与雷贝拉唑之间产生相互作用，其中包括处方药、疫苗、非处方药、中药或者维生素等。在使用这些药物时，如果需要使用雷贝拉唑，在使用之前需要详细咨询医生。雷贝拉唑进入人体后是通过细胞色素P450的代谢酶系统代谢的。经过临床实践可知，雷贝拉唑和其他通过CYP450系统代谢的药物并没有明显的相互作用。此外，雷贝拉唑能够显著地提升胃内的pH，同时增进地高辛的吸收。七、服用雷贝拉唑后可能会出现哪些不良反应临床中常见的雷贝拉唑诱发的不良反应包括以下几种：恶心、头痛、腹泻腹痛、胃肠胀气、虚弱无力、瘙痒、腿部抽搐、视觉或者嗅觉功能出现障碍、四肢麻木以及步伐不稳等现象。此外，还可能出现厌食、口炎、胃炎、抑郁或者白细胞增多症，还有报道称会出现疱疹或者红斑等。当患者的皮肤
新型质子泵抑制剂--雷贝拉唑
新型质子泵抑制剂--雷贝拉唑
黄雯粤;毛欣;吕礁
【期刊名称】《海军医学杂志》
【年(卷),期】2002(023)003
【摘 要】@@ 雷贝拉唑(rabeprazole,Rab)系新一代质子泵抑制剂,目前在日本及台湾等地已有商品,西安杨森公司新近将其推入我国市场.在治疗胃、十二指肠球部溃疡方面,Rab与奥美拉唑(Ome)作用相似甚至更加有效;在改善症状方面优于Ome;治疗胃、食管返流性疾病(GRED),Rab疗效优于雷尼替丁(Ran),在症状改善方面与Ran、Ome相似;治疗卓-艾综合征(Zollinger-Ellison)Rab亦有效;Rab同样有抗幽门螺杆菌(Hp)作用,Rab作为三联疗法的用药,Hp清除率与Ome、兰索拉唑(Lan)相同,且耐受性好.
【总页数】3页(P272-274)
【作 者】黄雯粤;毛欣;吕礁
【作者单位】解放军第四一一医院消化科,上海,200081;解放军第四一一医院消化科,上海,200081;解放军第四一一医院消化科,上海,200081
【正文语种】中 文
【中图分类】R975.2
【相关文献】
1.质子泵抑制剂——雷贝拉唑 [J], 韩烨
2.新一代质子泵抑制剂——雷贝拉唑 [J], 陈孝治 3.新型质子泵抑制剂和非质子泵抑制剂评价 [J], 杨玉秀
4.质子泵抑制剂雷贝拉唑钠的合成 [J], 鲁亚洲;牛彝;陈严波
5.质子泵抑制剂——雷贝拉唑 [J], 韩烨
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药物使用说明书
1 / 6 药物使用说明书
药名 适应症 禁忌症 药理作用 药物相互作用 不良反应 注意事项
银杏叶提取注射液 主要用于脑部、周围血流循环障碍。
1. 急慢性脑功能障碍
2. 耳部血流及神经障碍
3. 眼部血流及神经障碍
4. 周围循环障碍 对本品中任一成分过敏者禁用。 对循环系统的调整作用；血液动力学改善作用 ，具有降低全血粘稠度，增进红血球和白血球的可塑性，改善血液循环的作用。 银杏叶提取物注射液应避免与小牛血提取物制剂混合使用。 本品耐受性良好，可见胃肠道不适、头痛、血压降低、过敏反应等现象，一般不需要特殊处理即可自行缓解。长期静注时，应改变注射部位以减少静脉炎的发生。 1. 银杏叶提取物注射液不影响糖分代谢，因此适用于糖尿病病人。2. 高乳酸血症、甲醇中毒者、果糖山梨醇耐受性不佳者及磷酸果糖酶缺乏者，给药剂量每次不可超过25ml。3. 本品不能与其他药物混合使用。
4. 过期不能使用。
生脉注射液 益气养阴，复脉固脱。用于气阴两亏，脉虚欲脱的心悸、气短、四肢厥冷、汗出、脉欲绝及心肌梗塞、心源性休克、感染性休克等具有上述证候者。 1.对本品过敏者禁用。
2.新生儿、婴幼儿禁用。 尚不清楚。 本品不宜与含藜芦或五灵脂的药物同时使用。 临床报道有患者用药后产生局部皮疹、药物热等，另外还有失眠、潮红、多汗、寒战、心悸、静脉炎、甚至过敏性休克的病例报告。 1.使用前必须对光检查。
2.对本品有过敏者或严重不良反应病史者禁用。3.儿童、年老体弱者、心肺严重疾患者、肝肾功能异常者使
用时患者要加强监护。4.本品不与其他药物在同一容器内混合使用。6.本品含有皂苷，摇动时产生泡沫是正常现象。
纤溶酶注射液 纤溶酶注射液，适应症为用于脑梗死、高凝血状态及血栓性脉管炎等外周血管疾病。 1．有凝血机制障碍、出血倾向患者禁用。2．严重肝肾功能损伤、活动性肺结核空洞及消化性溃疡患者禁用。3．皮试阳性反应者应禁用。 本品静脉注入人体内，3小时后血药浓度达到最高，药品本身及其降解产物均可通过血-脑脊液屏障，主要经肾脏、肝脏代谢后随尿液排出。
注射用雷贝拉唑钠山东罗欣
博学笃行 自强不息
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注射用雷贝拉唑钠山东罗欣
注射用雷贝拉唑钠山东罗欣：作用、用途和注意事项
引言：
雷贝拉唑钠山东罗欣是一种注射用药物，是一种质子泵抑制剂，用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病。本文将详细介绍雷贝拉唑钠山东罗欣的作用、用途和注意事项。
作用：
雷贝拉唑钠山东罗欣主要通过抑制胃酸分泌来起作用。它作用于胃黏膜上的质子泵，抑制酸分泌的过程，从而减少胃液酸度，维持胃肠道的酸碱平衡。
用途：
1. 消化性溃疡的治疗：雷贝拉唑钠山东罗欣可以用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和吻合口溃疡等消化系统的溃疡疾病。它可以减轻溃疡症状，促进溃疡愈合，降低复发率。
2. 胃食管反流病的治疗：胃食管反流病是一种常见的消化系统疾病，尤其在现代生活中高速的饮食习惯下更为普遍。雷贝拉唑钠山东罗博学笃行 自强不息
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欣可以减轻胃食管反流病的症状，缓解胃酸对食管的刺激，改善患者的生活质量。
使用方法：
雷贝拉唑钠山东罗欣为注射剂，通常由医生或专业护士在医院中进行注射。其剂量和注射频率将根据患者的具体情况和病情来确定，因此在使用前请咨询专业医生的建议。
注意事项：
1. 雷贝拉唑钠山东罗欣是一种处方药物，仅可在医生的指导下使用。在使用前应向医生详细咨询，并按照医生的建议使用。
2. 在使用雷贝拉唑钠山东罗欣期间，应遵循医生的指导，按时服药，并不可超量使用。如果出现药物不良反应或不良反应加重的情况，应立即告诉医生。
3. 不同患者的体质和病情不同，对药物的反应也会有所差异。请在使用过程中密切注意自身的身体状况，并及时告诉医生任何不适。
4. 雷贝拉唑钠山东罗欣仅用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病，不适用于其他消化系统疾病的治疗。如果您有其他消化系统相关的疾病，请咨询医生的建议并按医生的指导使用。
博学笃行 自强不息
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5. 在使用雷贝拉唑钠山东罗欣的同时，应遵循健康的生活方式，如合理饮食、规律作息、减少压力等，以帮助药物的疗效。
注射用雷贝拉唑钠与常见输液的配伍稳定性
中国药师 ２００９年第１２卷第１期 Ｃｈｉｎａ Ｐｈａｒｒｎａｃｉｓｔ ２００９，Ｖｏ１．１２ Ｎｏ．１
注射用雷贝拉唑钠与常见输液的配伍稳定性
刘留成 赵俊 （江苏奥赛康药业有限公司 南京２１１１１２）
摘要目的：评价注射用雷贝拉唑钠在４种常见输液中的配伍稳定性。方法：将临床常规剂量注射用雷贝拉唑钠加入５％
葡萄糖注射液、１０％葡萄糖注射液、０．９％氯化钠注射液和葡萄糖氯化钠注射液中，在不同温度（４℃，２５℃，３７ ｏＣ）下，用高效
液相色谱法测定配伍后不同时间点输液中雷贝拉唑钠含量，观察外观、不溶性微粒以及ｐＨ变化。结果：不同条件下注射用雷
贝拉唑钠与５％葡萄糖注射液、０．９％氯化钠注射液和葡萄糖氯化钠注射液配伍后溶液的颜色、不溶性微粒、ｐＨ、雷贝拉唑钠含
量基本无变化；注射用雷贝拉唑钠与１０％葡萄糖注射液在３７℃条件下８ ｈ内含量及ｐＨ差异较大，溶液颜色由无色逐渐变为
淡黄色。结论：注射用雷贝拉唑钠可以与５％葡萄糖注射液、０．９％氯化钠注射液和葡萄糖氯化钠注射液配伍。注射用雷贝拉
唑钠与１０％葡萄糖注射液配伍时不宜在高温下放置，只宜现配现用。
关键词注射用雷贝拉唑钠；配伍；稳定性；高效液相色谱法
中图分类号：Ｒ９４２ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００８－０４９Ｘ（２００９）０１－００７５－０３
Ｃｏｍｐａｔｉｂｌｅ Ｓｔａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ Ｒａｂｅｐｒａｚｏｌｅ Ｓｏｄｉｕｍ ｆｏｒ Ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ ａｎｄ Ｃｏｍｍｏｎｌｙ Ｕｓｅｄ Ｉｎｆｕｓｉｏｎｓ ｉｎ Ｔｈｅ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｕｓｅｓ
Ｌｉｕ Ｌｉｕｃｈｅｎｇ，Ｚｈａｏ Ｊｕｎ（Ｊｉａｎｇｓｕ Ａｏｓａｉｋａｎｇ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｌｔｄ，Ｎａｎｊｉｎｇ ２１１１１２，Ｃｈｉｎａ）
ＡＢＳＴＲＡＣＴ ０ｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏ ｅｖａｈｍｔｅ ｔｈｅ ｃｏｍｐａｔｉｂｌｅ ｓｔａｂｉｌｉｔｙ ｂｅｔｗｅｅｎ ｒａｂｅｐｒａｚｏｌｅ ｓｏｄｉｕｍ ｆｏｒ ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ ａｎｄ ｆｏｕｒ ｋｉｎｄｓ ｏｆ ｉｎｆｕｓｉｏｎｓ．
注射用雷贝拉唑钠的质量研究
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注射用雷贝拉唑钠的质量研究
（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）
作者：胡开方，牛万刚，朱友双
【摘要】 目的 通过对注射用雷贝拉唑钠质量方法的研究，制定出符合注射用雷贝拉唑钠的质量标准。方法 参考《中国药典》2005年版二部附录规定的检测方法，制定合适的注射用雷贝拉唑钠的鉴别、检查方法，采用高效液相法测定有关物质及含量，色谱柱：C18柱（5μm,150mm×4.6mm）；流动相：乙腈-水-三乙胺（30:70:0.5）（pH=7.0）；检测波长为292nm。结果 注射用雷贝拉唑钠在60.05～140.11μg/ml浓度范围内，峰面积与浓度呈良好的线性关系（r2=0.9994）,RSD=0.442%。结论 制定的方法专属性强，重复性好，可以作为检查注射用雷贝拉唑钠质量的检测依据。
【关键词】 注射用雷贝拉唑钠；有关物质；含量测定；高效液相色谱法
消化系统病症是常见的多发病之一，其中溃疡病为最常见。据IMS HEALTH的MIDS系统统计，治疗溃疡病药物一直稳居全球销售额首位。 DOC格式论文，方便您的复制修改删减
近十几年抗溃疡药物研究已趋向于能选择性抑制胃酸分泌的药物，这些药物大致分为以下四类：（1）胆碱能M-受体拮抗剂，如哌仑西平；（2）组胺H2-受体拮抗剂，如西咪替丁和雷尼替丁；（3）黏膜保护促进剂，如前列腺素类似物PGE2等；（4）质子泵抑制剂（PPI）－H+/K+ -APT酶抑制剂，如奥美拉唑和雷贝拉唑钠。M-受体拮抗剂因副作用大，而抗溃疡作用较弱，逐渐被H2-受体拮抗剂所取代；后者目前虽然方兴未艾，且几经改进，但有不适应证和副作用等缺陷［1，2］。作为细胞保护剂前列腺素类似物因其来源和合成困难，且作用强度不大，前景不太理想。20世纪80年代开发上市的PPI，因其作用机制独特，作用特异性高，作用强度大且时间长，广泛用于与酸有关的各种紊乱性疾病而日益受到青睐。
RP_HPLC法测定注射用雷贝拉唑钠有关物质及含量
RP-HPLC法测定注射用雷贝拉唑钠有关物质及含量
孙玲1,王金虎1,白万军2,巴晓革3
第一作者 Tel:(0531)88166024;E-mail:sunl 70@(1.山东省医药工业研究所,济南250100;2.山东大学药学院,济南250012;
3.山东药品食品职业学院,威海264210)
摘要 目的:建立RP-HPLC法测定注射用雷贝拉唑钠中有关物质及含量的方法。方法:选用VP-ODS柱(4.6mm×250
mm,5μm),以磷酸盐缓冲液(取磷酸氢二钠1.119g和磷酸二氢钠0.179g,加水1000mL溶解,混匀)-乙腈(60∶40;用磷酸
调pH=7.3)为流动相,流速为1.0mL·min-1。在286nm波长处,测定注射用雷贝拉唑钠的有关物质及含量。结果:该方法
的线性范围为47.87～71.81μg·mL-1(r=0.99997),平均回收率(n=9)100.8%(RSD=0.78%),最小检测限为2.25ng。结
论:本方法测定样品分离效果好,灵敏度高,重现性好,结果准确可靠。
关键词:注射用雷贝拉唑钠;雷贝拉唑钠;RP-HPLC;有关物质;含量
中图分类号:R917文献标识码:A文章编号:0254-1793(2009)12-2134-03
RP-HPLCdeterminationofrabeprazolesodium
forinjectionanditsrelatedsubstances
SUNLing1,WANGJin-hu1,BAIWan-jun2,BAXiao-ge3
(1.ShandongInstituteofPharmaceuticalIndustry,Jinan250100,China;
2.PharmacyCollegeShandongUniversity,Jinan250012,China;3.ShanDongDrugandFoodVocational,Weihai264210,China)
注射用雷贝拉唑钠项目简介
注射用雷贝拉唑钠项目简介
［化药3.3类］ 规格 20mg
1.原研公司 Eisai公司开发，于2004年5月12日在印度上市。
2.化学性质 雷贝拉唑：Rabeprazole Sodium
分子式：C18H20N3NaO3S
分子量：381.43 CAS号：117976-90-6 结构式：
3.作用机制 抑制胃粘膜H+、K+-ATP酶活性，从而阻滞胃酸分泌，促使溃疡愈合，胃粘膜恢复。
4.作用特点 雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物，是苯并咪唑的替代品，无抗胆碱能及抗H2组胺特性，
但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸
质子泵，故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生，此作用具有剂量相关性。
动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。
据文献报道，与奥美拉唑、兰索拉唑、潘托拉唑相比，雷贝拉唑很少有药物相互作用。 5.临床使用 适应症： (1 ) 伴有出血或严重侵蚀性活动性十二指肠溃疡及胃溃疡；
(2 ) 侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的短期治疗；
（3）胃酸吸入证的预防； （4）在重症监护下应激性粘膜损伤；
（5）病理性高胃酸分泌症状，包括Zollinger-Ellison综合症。
用法用量：
用5ml灭菌注射用水溶解后，加入葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释，15～30
分钟内静脉滴完。
6.专利状况 无专利限制。
7.市场前景 雷贝拉唑钠作为继奥美拉唑、兰索拉唑后最新的苯并咪唑取代剂，为壁细胞尖端分泌膜
内质泵(即质子泵)的强抑制剂，目前国内上市只有口服剂型上市，规格为10mgX14片雷贝拉唑片的市场售价为110元，因此雷贝拉唑钠粉针的上市应有很好的市场前景。
国内雷贝拉唑钠原料已实现规模化生产，供应充足、稳定，约5000元/KG，其原料成
本为0.1元/瓶，加上包材、辅料等，每瓶成本应可控制在2元以下，可见具有较理想的利润
空间。
PPI全院
南昌大学第一附属医院
质子泵抑制剂（ PPIs）使用规范
一、 概述
质子泵抑制剂 (proton pump inhibitors, PPIs) 主要包括：奥美拉唑，艾司奥美拉唑（曾用名：埃索美拉唑），兰索拉唑，泮托拉唑，雷贝拉唑等。
1、作用机制
PPIs 是苯并咪唑的衍生物，主要在小肠吸收，特异性地作用于胃壁细胞内管泡膜上的胃酸分泌的最后环节 H-K-ATP 酶（即质子泵），与质子泵不可逆结合使其失去活性，从而高效抑制胃酸分泌，使胃内 pH 值 24h维持在较高水平。
2、我院现有不同PPI制剂适应征、用法用量、溶液保存时间对比（来自说明书）
通用名 商品名
（规格） 适应征 用法用量 溶液保存时间
注射用艾司奥美拉唑钠 耐信
（40mg/支） 1、作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。 2、用于口服疗法不适用的急性胃或十二指肠溃疡出血的低危患者 (胃镜下Forrest分级llc-lll)。
3、用于降低成人胃和十二指肠溃疡出血内镜治疗后再出血风险（2018年获批） 静推静滴均可。20mg-40mg qd或q12h
12h
注射用
奥美拉唑钠 洛赛克
（水针）
（40mg/支） 1、消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血。2、应激状态时并发的或非甾体抗炎药引起的急性胃粘膜损害3、预防重症疾病（脑出血、严重创伤等）应激状态及胃手术后引起的上消化道出血4、作为当口服疗法不适用时下例病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征 仅供静脉推注。40mg qd或bid 4h
奥西康
（40mg/支） 同上 仅供静脉滴注40mg qd或bid 4h
注射用
兰索拉唑 江苏吴中
（30mg/支） 用于口服疗法不适用的伴有出血的十二指肠溃疡 仅供静脉滴注。30mg bid 本品溶解后应尽快使用，勿保存 注射用
泮托拉唑钠 泮立苏（40mg/支）/