苦豆碱的研究概况
苦豆子中主要生物碱药理作用的研究进展

苦豆子中主要生物碱药理作用的研究进展于蕾;张连芳;东方;宋辉;贾绍华【摘要】苦豆子是广泛分布于我国西北部的传统中药,具有清热解毒、抗菌消炎等药理作用.近年来,随着对其主要活性成分喹诺里西叮类生物碱研究的不断深入以及新生物碱单体的分离鉴定,发现苦豆子生物碱具有降低血脂、抗肝纤维化、抗癫痫和抗肿瘤等多种新的药理活性,具有很高的药用价值,所以着重对其化学结构及药理活性进行了概述.【期刊名称】《北京联合大学学报(自然科学版)》【年(卷),期】2015(029)002【总页数】6页(P61-66)【关键词】苦豆子;喹诺里西叮;生物碱;化学结构;研究进展【作者】于蕾;张连芳;东方;宋辉;贾绍华【作者单位】哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,哈尔滨150076;哈尔滨商业大学药物所博士后科研工作站,哈尔滨 150076;国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心,哈尔滨150076;哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,哈尔滨150076;哈尔滨商业大学药物所博士后科研工作站,哈尔滨 150076;国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心,哈尔滨150076;哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,哈尔滨150076;哈尔滨商业大学药物所博士后科研工作站,哈尔滨150076;国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心,哈尔滨150076;哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,哈尔滨150076;哈尔滨商业大学药物所博士后科研工作站,哈尔滨 150076;国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心,哈尔滨150076;哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,哈尔滨150076;哈尔滨商业大学药物所博士后科研工作站,哈尔滨 150076;国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心,哈尔滨150076【正文语种】中文【中图分类】R2850 引言苦豆子(Sophora alopecuraides L.)为豆科槐属(Sophora)植物,别名苦甘草、苦豆根、西豆根、苦豆草和香豆等。
离子交换树脂分离提纯苦豆子生物碱

前言苦豆子总生物碱中含有苦豆子所包含的绝大多数种类的生物碱。
苦豆子生物碱为其良好药物活性被广泛用于临床,不仅具有抗癌、抑癌、抑制和杀灭各种微生物作用,而且对免疫系统、神经系统、心血管系统有广泛的药理作用。
总生物碱的提取方法有多种,主要有乙醇提取法、水提取法、酸水提取法及阳离子交换树脂提取法等等。
目前,国内关于苦豆子生物碱的纯化方法,多用酸水萃取法,用离子交换大孔吸附树脂分离纯化苦豆子生物碱的研究尚未见报道。
因此,本文着重研究了用离子交换大孔吸附树脂分离纯化苦豆子生物碱的工艺条件,以期找出一种经济有效、适合大规模工业化生产的分离纯化苦豆子生物碱的方法,旨在为以后进一步研究苦豆子生物碱提供理论依据。
离子交换法的优点如下:有机溶剂用量少,离子交换树脂再生后可反复使用;所得生物碱纯度高。
缺点是苦参类生物碱与树脂的结合力强,不能将生物碱完全洗出,所以主要生物碱的损失较大[2]。
利用非极性大孔树脂DF01直接从苦豆子酸浸取液中离生物碱,生物总碱的吸附量和解吸率分别为17mg/mL和96%,分离效果较好,该法的优点是生物碱吸附速度快、解容易、树脂的寿命长[2]。
鉴于此,我们综合离子交换树脂和大孔吸附树脂的优点,采用离子交换大孔吸附树脂来富集分离苦豆子生物碱。
本实验通过离子交换大孔吸附树脂对苦豆子中的生物碱进行分离,先通过静态吸附与解吸实验选出最佳树脂及最佳吸附时间;然后通过动态吸附实验考察上柱量、上柱流速、上柱液pH值等因素对吸附率的影响,确定最佳上柱条件;由最佳条件上柱,考察洗脱液、洗脱液乙醇浓度、洗脱流速等因素对解吸率的影响,找出最佳的解吸条件,从而达到为进一步研究苦豆子生物碱提供借鉴的目的。
第一章、综述1.1 离子交换树脂的发展离子交换树脂是最早出现的功能高分子材料,其历史可追溯到二十世纪30年代。
1935年英国的Adams和Holmes[3]发表了关于酚醛树脂和苯胺甲醛树脂的离子交换性能的工作报告,开创了离子交换树脂领域,同时也开创了功能高分子领域。
苦参生物碱的药理研究进展

529-535.[13] BarstR J,Langleben D,FrostA,et a.l S itaxsen tan t h erapy for pu-lm onary arterialhyp ertensi on.A m JR esp ir Crit CareM ed,2004,169:441-447.[14] S i ngh TP,Roh itM,Grove A,et a.l A rand om ized,p l acebo-con-trolled.doub led -bli nd crossover to study t o eval uate the effi cacyof oral sil den afil t herapy i n severe pu l m onary artery hypert en si on.H ypertension,2006,l5l(4):851-855.[15] Sastry BK,N arasi m h an C,Roddy NK,et a.l C li n ical effi cacy o f si-lden afil i n p ri m ary p u l m on ary h ypertensi on:a rando m i zed,p lacebo-OUR-tro ll ed,double-b li nd,crossover st udy.J Am Co il Card i o,l2004,43(7):1149-1153.[16] Fu ku m ot o Y,M at ob a T,Ito A,et a.l A cute vas od il at or effect o f aRho2k inase i nh i b it or,fasudi,l i n pati en t sw it h severe pu l m onary hy-perten si on.H ear,t2005,91:391-392.[17] N is h i m ura T,Vasz at L T,Fau l J L.S i m vastati n rescues rats f ro mf atal pu l m onary hyperten si on by i nduci ng apop t osis of n eoi n ti m als m oot h m uscl e cells.C i rcu l ation,2003,108:1640-1645.[18] G irgis RE,L i D,Zhan X,et al.A ttenuati on of ch ron i c hypox i cpu l m onary hyp ertensi on by si m vast atn.Am J Physi o lH eart C ircPhysi o,l2003,285:938-945.[19] Kwak B,M u l haup tF,My itS,et a.l Stati n s as a ne w l y recogn iz edt ype of i m muno m odu l ator.N atM ed,2000,6:1399-1402.[20] Lee JH,Lee DS,K i m EK,et al.S i m vast ati n i nh i b its ci garettes-m ok i ng-i nduced e mphyse ma and pu l m onary hyp ertension i n ratl ungs.Am JR esp i r Crit Care M ed,2005,172:987-993.苦参生物碱的药理研究进展刘雪花摘要 苦参生物碱是豆科植物苦参的主要有效成分,碱是一类具有与苦参次碱-15-酮(m atri d i ne-15-ketone)基本化学结构相似的化合物,属于四环的喹嗪啶类(qui nolizi d i ne),分子骨架可看作二个喹嗪啶环的稠合体。
苦豆子化学成分及药理研究进展

和槐胺碱, 分别 占 1 3种生物碱的 3 . 3 、1. 9 、1. 2 、 2 6% 9 9% 2 5 %
9 2 % 8 4% . 6 、4 1% .5 、 . 7 、6 1% . 1 。可 以 归 结 为 5 大 类 型 :第 l
( 收稿 E期 :2 1- 4 0 , l 0 0— 1编辑:梅智胜) 0
1 6・ 0
C n e our Of nf r hi eS J na1 I o mat on i C i Ol T M
Mar 2 1 o1 1 N . 01 V . 8 o.3
并可诱导其发生凋亡, 凋亡细 胞表现 为细胞 固缩 、 核染色质 种 子中含有多种黄酮类物质。 从苦豆予种子 的水提液 中分离得 用, 到一种双黄酮的糖碳苷化合物 ;其乙醚萃取液中分离得到 5 7 一 ,一 二羟基黄酮 、7 4 二羟基 双黄酮及 具反式烯 烃 的查耳酮衍 生 ,一 物; 还有苦豆 子中新的双黄酮苷 、二苯乙烯骈 二氢 黄酮 类化合 物苫豆酮 甲一 a o e ur n ) 到分 离和鉴 定的报道 。 已(l p c o eA F 得
2 3 对 心血 管 系统 的影 响 .
己酮、苯 乙酬、3 5二 甲基一 一 ,- 4 辛酮等 。种 了中以酚类和萜类化 合物 为主要成分, 根、叶和茎都以酯类化合物 为主要成分 。
1 4 酚 类 .
王 氏等 专 门研 究了苫豆子 的酚性 成分, 用溶剂萃取和 采 各种色 谱方法对苫 豆 子 9 % 5 乙醇 提取物 的非生物碱 部分进行
基金项 目:天津 市 自然科 学基金 (1JZJ2o 0 K CDC 1o) O
苦参碱及其制剂的研究进展

苦参碱及其制剂的研究进展发表时间:2018-05-15T15:31:07.233Z 来源:《世界复合医学》2018年第01期作者:申景涛[导读] 苦参碱具有的多种药用价值使其在药剂制备领域之中获得了相对比较好的应用,本文对这种生物型碱与制剂的相关研究状况加以阐述。
哈药集团世一堂制药厂 150000【摘要】苦参碱是一种常见的生物碱,主要由植株、干燥根以及乙醇制备成的。
在对苦参碱进行检定时,检测人员可以直接应用滴定法,一般苦参碱的内部含有多种成分,其为白色或类白色的粉末状药品。
其不仅仅可以被应用到农业之中,成为杀虫剂的原料,还可以在药物制造领域之中获得较好的应用。
苦参碱具有的多种药用价值使其在药剂制备领域之中获得了相对比较好的应用,本文对这种生物型碱与制剂的相关研究状况加以阐述。
【关键词】苦参碱;制剂;研究进展中药药物在药品市场中占有的地位被提升之后,与中药相关联的研究工作也大范围地开展,各种药物领域的研究者的研究目的均是提升中药药物的实际价值。
而在对常规中药的内部药性进行研究时,发现中药内部含有的活性成分能够对患有肝炎类疾病的患者起到较好的治愈效果,还能降低服用者的体内转氨酶。
而苦参碱具有多种药理作用,其也经常会被应用到肝炎的治疗过程中,本文对该种生物碱以及相应的制剂具有的药理作用以及研究进展进行详细分析。
1 苦参碱具有的主要药理作用苦参碱与其他普通的生物碱相比,具有的一种明显优势就是功能极多,农业生产者可以将其应用到农业生产的病虫害消除工作之中,其具有极好的杀虫以及防治病虫害的效果,因此经常会被应用到农药制备过程之中。
而在药物制剂制备领域之中具有更高的应用价值。
从其具有的药理作用之中可以了解到,其可以对肝损伤状况起到一定的抵抗作用。
从相关的药物试验之中,苦参碱对实验对象体内的毒素进行有效抑制,使血清被有效降低。
基于其具有的这种的抑制应用效果,其可以被当做抑制剂使用,且其应用效果极佳。
其之所以能够对肝损伤问题起到防治效果,主要是因为其具有抗诱导猪血清的作用。
苦参碱的综述

苦参碱的测定方法和药理作用摘要:对苦参中的苦参碱进行提取、分离方法,并对其进行深入的工艺、药理、药效和生物利用度等方面的系统研究具有重要的意义。
苦参碱具有抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、平喘、镇咳、杀菌等作用。
近年来国内外在研究和使用苦参类生物碱的过程中, 进一步发现了其多方面的药理活性和临床功能,是一类很有前途的药物。
本文就苦参类生物碱含量测定方法及其药药理作用的进展作一综述。
关键词:苦参碱提取分离药理作用应用前景引言:苦参又名苦骨、川参、凤凰爪、牛参、地槐、野槐等,为豆科多年生落叶亚灌木植物舌参的根,采挖后去芦头及须根晒干切片入药,全国各地均产,功能主要为清热、燥湿、杀虫等,主治热毒血痢、肠风下血、黄疸、赤白带下、小儿肺炎、急性扁桃体炎等多种炎症和痔漏、疥癞恶疮、皮肤瘙痒、阴疮湿痒等疾病( 据研究得知,苦参的根含有多种生物碱,如氧化苦参碱、羟基苦参碱、甲基野靛碱、臭豆碱、赝靛叶碱、脱氢苦参碱、槐果碱)等多种生物碱及黄酮类化合物( 因为苦参碱具有多方面的药理作用,如抗肿瘤作用、抗癌作用、抗病毒作用,所以对苦参总碱的提取与分离具有重要的意义。
)1苦参碱以及其化学结构1.1苦参碱基本性质苦参碱(Matrine)系从豆科植物苦参(sophra flavescens Ait.)苦豆子(S.alopecuroides L. )、山豆根(S,subprostrataCHun et T.Chen)中分离出来的生物碱,是上述 3种传统中草药的主要活性成分之一,是苦参类生物碱的代表( 《中国药典》 2000 年版一部中,是以苦参碱的含量作为苦参药材的质量控制指标[1]。
) 2005 年版一部中,苦参碱的含量也是苦参药材的质量控制指标之一。
1.2苦参碱的化学结构苦参碱是白金雀儿碱(lupanine)的异构体,属于喹喏里西啶类衍生物,由2个喹喏里西啶环骈合而成,有 2个氮原子,一个是叔胺氮,一个是酰胺氮,其分子式为C15H24N2O,分子量为245.37,苦参碱有 4 种形态:α-苦参碱为针状或柱状结晶,熔点为76℃;β-苦参碱为斜方晶状,熔点为 87℃;γ-苦参碱为液体,沸点为223℃;δ - 苦参碱是柱状结晶,熔点为84℃常用的是α- 苦参碱。
苦参碱类生物碱对中枢神经系统影响的研究现状

苦参碱类生物碱对中枢神经系统影响的研究现状【关键词】苦参碱;中枢神经苦参碱类生物碱是以苦参碱为代表的化学结构相似的一类生物碱,它们广泛存在于豆科植物苦参(Sophora flavescens Ait.)、苦豆子(Sophora alopecuroides L.)及广豆根(Sophora subprostrata Chun et T.Chen)中,是这几种常用中草药的主要有效成分[1]。
苦参碱(matrine)是这类生物碱的代表,这类生物碱还包括氧化苦参碱(oxymatrine)、槐果碱(sophocarpine)、氧化槐果碱(oxysophocarpine)、槐定碱(sophoridine)、槐胺碱(sophoramine)、槐醇碱(sophoranol)、莱曼碱(lehmannine)等20余种生物碱[2]。
它们均属于四环的喹诺里西啶生物碱(Quinolizidine),是由三价氮原子形成稠合的两个哌啶环(又称双稠哌啶),结构非常相似[3],见图1。
苦参碱(matrine) 氧化参碱(oxymatrine) 槐果碱(sophocarpine) 槐胺碱(sophoramine) 槐定碱(sophoridine)图1 几种主要苦参碱生物碱的化学性构式苦参碱类生物碱成分众多,目前认为具有药理活性的几种主要的生物碱是苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱和槐胺碱,在临床上的研究也主要集中于这几种单体,其中又以苦参碱和氧化苦参碱的研究最为深入。
苦参碱类生物碱药理活性十分广泛,包括有对中枢神经系统、心血管系统、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、平喘及免疫调节等方面都具有重要的药理活性和应用前途。
现将对苦参碱类生物碱中枢神经系统作用方面的研究概况作一综述,以指导今后工作。
1 镇静作用研究发现,苦参碱、槐果碱、槐胺碱均能明显减少小鼠的自主活动数,加强戊巴比妥钠、水合氯醛及氯丙嗪对中枢的抑制作用,拮抗苯丙胺诱导的小鼠兴奋作用[4-6]。
苦参碱防治肾病的药理作用及其机制的研究进展

苦参碱防治肾病的药理作用及其机制的研究进展【摘要】目的:苦参碱在临床上的作用有很多,特别是针对肾损伤有着各种疗效,例如抗化疗、抗内毒素、抗尿酸、抗免疫性以及抗糖尿病等肾病有着非常好的作用。
苦参碱对肾脏的保护机制属于一种对受体的识别表达,可以对下调脂多糖进行识别,通过对ERK1/2进行通路抑制,达到阻断NF-κB、TGF-β1/Smad 的目的,从而产生对肾脏炎性基质的沉积阻断作用,最终可以产生对肾脏的保护延缓作用,从而让肾脏纤维化的更慢一些。
【关键词】苦参碱:肾病药理:机制:研究进展苦参碱属于一种天然形成的生物碱,其主要产生于苦豆子、越南槐和豆科槐属植物苦参这些植物当中,因其属于碱中的典型代表而受到大家的格外关注。
根据大量的研究表明,苦参碱在抗菌、抗氧化方面具有非常好的作用,同时还具有抗病毒和对人体免疫进行调节的相关作用。
对人体的心脑血管和肝脏肺肾也有非常好的作用。
同时还可提升白细胞、镇静、平喘等功效。
本文主要从抗内毒素等化疗药导致肾脏损伤这些方面,阐述苦参碱对防治肾病起到的药理作用,并概述机制研究进展,为以后的苦参碱临床应用给拱一些好的防治肾病参考。
1抗内毒素肾损伤在关于对苦参碱的报道中,苏婕等人曾提出观点,苦参碱320 mg/L可以对人体肾小球的系膜细胞产生一定积极作用,可以增进系膜细胞的再生长,增加其繁殖效果。
而且可对转录激活因子、血小板源性生长因子等的基因表达和蛋白表达起到信号抑制作用,对其因子的分泌力产生挫败,使其无法快速繁殖,产生对脂多糖诱导系膜细胞增殖的对抗作用。
2抗免疫性肾损伤进行肾原位移植同种异基因模式试验。
可使用大鼠进行试验,观察急性排斥反应,术后当天乃至一周内7 d,每天都进行苦参碱的使用,每天使用10 mg/kg,再结合25 mg/kg的其他药物一起使用,效果最佳的是环孢素,两药联合使用后,明显可延长受体存活时间。
可以分别设置模型组,和对照组两组进行充分对比。
模型组(8.00±1.80)d的用药量,分别加以延长,改至(10.00±1.40)、(10.50±1.23)、(19.00±2.20)d;得出结果:24小时尿量得到明显增加,泌尿持续时间得到相关改善得到延长,血肌酐数值降低,淋巴受体、白介素及干扰素水平明显得到水平提高,数值为IL-11。
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1 . 1 H P L C法
魏蕾初等 建立苦豆子不 同部位
苦 豆碱 的 H P L C法含 量测 定 ,结 果表 明苦 豆 子 叶为
苦豆碱最佳提取部位 ;田菁等 通过 H P L C法同时
定性 定 量 分 析 苦 豆 草 中 多 个 生 物 碱 的方 法 , 由于 结构 特 殊 的 原 因 ,该 方 法 对 于苦 豆 碱 的分 离 并 不 完全 ,进一 步 分 离 条 件 的优 化 有 待 商 榷 ;刘 振 龙 等 利 用 HP L C建 立苦 豆 子总碱 中生物碱 的含量 测
定方法 ,探讨 8 种生物碱的分离程度 , 其 中苦豆碱
通过逆合成 的办法找到了合成苦豆碱 以及 6 一 反式 苦 豆碱 最佳 路线 。方 案如 下所示 :
Bn NH2 TH F
- - — -- - — - - - - - - - - — - - — - - - - -
●■
TF A L i AI H4 E t 3 N
,
S a t o s h i Y a m a u c h i 和 Y a s u s h i O mi 共 同提 出 了合 成 苦 豆碱 的方 法 ,并 测得 非 常 好 的 e e值 ,为 苦 豆碱
作者简 介 :孙朋 ( 1 9 9 3一) ,男 ,汉 族 ,硕 士研 究 生在读 ,研究 方 向为 中药化 学 成分 、活性 及其 结 构改 造研 究 。E .
ma i l :2 45 6 29 5 1 6 9@ qq .c om
通信作者 :戴航 ( 1 9 7 4一) ,女 ,汉 族 ,硕 士研究 生 ,副教 授 ,研究 方 向为 中药 化学 成分 、活 性及其 结构 改造 研究 。
E — ma i l :5 0 5 21 0 7 3 0 @q q . c o m
・
5 0‘
中国民族 民间医药
2 0 1 7年 1 2月第 2 6卷第 2 4期 C h i n e s e J o u n r a l o f E t h n 。 m e d i c i n e a n d E t h n 叩h 删a _ c y2 0 1 7, v。 1 . 2 6, N 2 4
国内外 的文献查 阅研究 ,对 苦豆碱进展进行概述 ,包括苦豆碱 的合成 方法 、含量 测定 以及 药理活性研究 ,旨在为该药 的进
一
步研究提供参考 。
【 关键 词】 苦 豆碱 ;合成 ;提取分离 ;药理活性 【 中图分类号 】R 2 8 4 【 文献标 志码 】A 【 文章编号 】1 0 0 7— 8 5 1 7【 2 0 1 7 )2 4 — 0 0 4 9 ~ 0 5
苦 豆碱来 源 于豆 科植 物苦 豆子 S o p h o r a a l o p e c u . r o i d e s L .的种子 以及 地 上 部 分 ,具 有 抗 菌 、抗 炎 、 抗 肿 瘤 、抗 心 律 失 常 以 及 促 进 前 列 腺 素 环 氧 酶 活
达到 良好分离效果 ;冷晓红等 建立 高效液相色 谱法测定苦豆碱有关 物质 的量 ,发 现苦豆碱可 以 很 好 地 与 杂 质 分 离 ,同 时 发 现 苦 豆 碱 耐 酸 、碱 , 但 热 稳 定 性 不 佳 ;Wa n g H u a l 5 利 用新 型 H P L C方 法检测苦豆碱片剂 ,并 阐述其他生物 碱在制剂 中 赋形 剂 对 u V 吸收峰 的干 扰 。 1 . 2 其他分析方法 范欣戎等 通过 C Z E法鉴别 测定 苦 豆 草 中多 种 生 物 碱 成 分 ,结 果 表 明槐 定 碱 的含 量远 远 高 于 其 他 生 物 碱 的 含 量 ,而 苦 豆 碱 和 其他生物碱含量相似。J i n g Z h e n g S o n g等 采用 非 水毛细管 电泳快速分析法 ,对 1 O 种生物碱进行分
离 ,检测 结 果 未 发 现 苦 豆碱 ,笔 者 认 为 ,有 可 能 苦豆 碱 的含量 已经超 出实 验所 设定 的检 测 限 。
2 合 成 工艺研 究 2 . 1 苦豆碱 的全合成 研究 D a n i e l e P a s s a r e l l a 等E 8 3
力和心肌保护等作用。苦豆碱在 f } 6 i 床用 于治疗 急 性 菌 痢 ,且研 究 发 现 其 对 关 节 炎 、 。 肾炎 和 红 斑 狼 疮等疾病 的潜 力。笔者对 苦豆碱 的相 关文献研究 进展进行综述研究 , 旨在 为苦豆碱 的进一步研究 提 供参 考依 据 。
‘ 4 9。
苦 豆 碱 的 研 究 概 况
孙 朋 鄢庆 祥 杜同同 戴 航
广西 中医药 大学 药学 院 ,广西 南宁 5 3 0 0 0 0
【 摘
要】 苦豆碱在医药 、农药 等领 域有 广泛的药理活性 ,其 分离及 含量测 定方法 主要为 高效液相 色谱法 ,但 目前
还未找到能够将其 大量提取 的方法 ;苦豆碱 的全合成研 究较少 ,对 于结构修饰研 究在报道 抗 H1 N 1病毒 中略有介绍 。通 过
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N H 2 ( C H 2 ) 2 N H 2
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基金项 目:中药制剂共性技术研发重点实验室 ( N O:J 1 4 0 4 8 ) 。
中国民族民间医药
2 0 1 7年 l 2月第 2 6卷第 2 4期 C h i n e s e J o u r n a l o f E t h n o m e d i c i n e a n d E t h n o p h a r m a c y , 2 0 1 7 , V o 1 . 2 6 , N o . 2 4