盐酸帕洛诺司琼注射液说明书
盐酸帕洛诺司琼注射液说明书
分子式：C19H24N2O·HCl
分子量：332.87
本品为盐酸帕洛诺司琼的灭菌水溶液。含有盐酸帕洛诺司琼、甘露醇、柠檬酸、柠檬酸钠及乙二胺四乙酸二钠。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【适应症】
1、预防重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐；
2、预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。
【规格】
5ml:0.25mg
【用法用量】
推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg，注射时间为30秒以上。
【不良反应】
据国外临床研究报道：1374名成年患者参加了帕洛诺司琼预防由中度或重度致吐化疗引起的恶心、呕吐的临床研究。结果表明，帕洛诺司琼引起不良反应的发生率及严重程度与昂丹司琼或多拉司琼相似。发生率≥2%的临床不良反应列表如下：
表1 预防化疗诱发恶心和呕吐研究中各治疗组发生率≥2%的不良反应
不良反应 帕洛诺司琼 0.25mg（N＝633） 昂丹司琼 32mg iv（N=410） 多拉司琼 100mg iv（N＝194）
头痛 60（9％） 34（8％） 32（16％）
便秘 29（5％） 8（2％） 12（6％）
腹泻 8（1％） 7（2％） 4（2％）
头晕 8（1％） 9（2％） 4（2％）
疲劳 3（＜1％） 4（1％） 4（2％）
腹痛 1（＜1％) 2（＜1％) 3（2％）
失眠 1（＜1％) 3（1％） 3（2％）
在其它临床研究中，单剂量用帕洛诺司琼0.75mg时（推荐剂量的三倍），两名患者产生严重的便秘：一例为在抑制术后恶心、呕吐研究中，患者口服10μg/kg帕洛诺司琼；另一例为一名健康志愿者在药代动力学研究中，静脉注射0.75mg帕洛诺司琼。
临床研究过程中，化疗的成年患者给予帕洛诺司琼治疗时出现一些发生率较低的不良反应，被认为是治疗相关性的或因果关系不明的，这些不良反应包括： 心血管系统：
发生率1％：间歇性的心动过速、心动过缓、低血压；发生率＜1％：高血压、心肌缺血、期外收缩、窦性心动过速、窦性心律失常、室上性期外收缩、QT间期延长。多数病例与帕洛诺司琼的关系不明确。
皮肤：
发生率＜1％：过敏性皮炎、出疹。
视力和听力：
发生率＜1％：运动病、耳鸣、眼刺激和弱视。
胃肠系统：
发生率1％：腹泻；发生率＜1％：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃肠）胀气。
全身：
发生率1％：体弱；发生率＜1％：疲劳、发热、潮热和流感样症状。
肝脏：
发生率＜1％：一过性、无症状的AST和/或ALT、胆红素升高。主要发生于高催吐化疗的患者。
代谢：
发生率1％：高钾血症；发生率＜1％：电解质紊乱、高血糖、代谢性酸中毒、尿糖、食欲减退和厌食。
骨骼肌肉系统：
发生率＜1％：关节痛。
神经系统：
发生率1％：头晕；发生率＜1％：困倦，失眠，情绪亢进，感觉异常。
精神系统：
发生率1％：焦虑；发生率＜1％：欣快感。
泌尿系统：
发生率＜1％：尿潴留。
血管系统：
发生率＜1％：静脉变色、静脉扩张。
【禁忌】
禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。
【注意事项】
过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT3受体拮抗剂过敏者。
在国外临床试验所研究的剂量水平下，帕洛诺司琼未观察到引起有临床意义的QTc间期延长。在221例健康成年男性和女性志愿者中进行的一项双盲、随机、平行、安慰剂对照和阳性对照（莫西沙星）的完整的QT/QTc研究中，评估了帕洛诺司琼对QTc间期的影响。结果显示在0.25mg、0.75mg、2.25mg剂量下均未观察到对QTc间期以及其它ECG的影响，也未观察到对心率、房室传导和心脏复极化有临床意义的改变。但是基于其它5-HT3受体拮抗剂使用信息，对于伴随使用延长QT间期药物，以及患有或可能发展为QT间期延长的病人，应谨慎使用帕洛诺司琼。这些患者包括：低钾血症或低镁血症者、服用利尿药而导致电解质异常者、先天性QT综合症患者、服用抗心律失常或其它药物可导致QT间期延长的患者，和给予累计高剂量蒽环类药物治疗者。
盐酸帕洛诺司琼注射液不能与其他药物混合，故使用帕洛诺司琼注射液前、后均需应用生理盐水冲洗输注管路。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚未在妊娠妇女中进行充分的随机对照临床试验，也没有妊娠期或分娩期妇女使用过帕洛诺司琼，因此对其对母亲及胎儿的影响并不清楚，故怀孕期间应慎用本品。 帕洛诺司琼是否通过乳汁分泌尚不明确。鉴于多数药物均经人体乳汁排泄，对乳儿有潜在的严重不良反应，且在大鼠致癌作用研究发现有潜在致癌作用。因此，应充分考虑使用药物的必要性之后，来决定是否停止哺乳或停止用药。
【儿童用药】
18岁以下的患者用本品的安全性和有效性尚未经研究确定。
【老年用药】
据文献报道：帕洛诺司琼在1374名成年癌症患者的临床研究中，其中，316（23％）例≥65岁，71例（5％）≥75岁。除某些老年个体较为敏感以外，帕洛诺司琼用于老年患者与年轻患者在安全性和有效性方面无差别。因此，老年患者用帕洛诺司琼无需调整剂量和特殊监护。
【药物相互作用】
帕洛诺司琼的体内消除途径包括经肾分泌及多种CYP酶参与的。体外进一步研究表明，帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5（CYP2C19未研究）的抑制剂，也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，与帕洛诺司琼产生明显的临床药物相互作用的可能性很低。
健康志愿者同时静脉注射0.25mg帕洛诺司琼和20mg地塞米松后，没有出现两种药物间药代动力学上的相互作用。另一项在健康志愿者上进行的药物相互作用的临床试验表明，第一日静脉注射0.25mg帕洛诺司琼，同时连续三天口服（125mg/80mg/80mg）阿瑞匹坦，对帕洛诺司琼药代动力学没有显著改变（AUC：没有改变，Cmax：升高15％）。
健康志愿者单剂量静脉给予0.75mg的帕洛诺司琼，稳定期口服胃复安（每天四次，每次10mg）的研究中未发现明显的药代动力学影响。
临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。
鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物（顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C）的抗癌活性。
【药物过量】
尚无已知的帕洛诺司琼的解毒剂，因此药物过量时应该用支持疗法。在帕洛诺司琼剂量探索研究中，50名成人癌症患者给予90μg/kg的剂量（相当于6mg的固定剂量），接近推荐剂量0.25mg的25倍。该剂量组产生的不良反应事件与其它剂量组相似，未见剂量依赖性。尽管未进行过透析治疗的研究，但是由于帕洛诺司琼具有较大的分布容积，故透析不可能作为有效的治疗药物过量手段。大鼠和小鼠单剂量静脉给予帕洛诺司琼的致死量为30mg/kg（按体表面积换算，大鼠和小鼠的剂量分别相当于人体推荐剂量的947和474倍），主要中毒症状为惊厥、喘息、肤色苍白、发绀、虚脱。
【临床试验】
以下数据主要来自于国外研究文献。
在三项III期临床研究和一个II期临床研究中，分别评价了帕洛诺司琼单剂量注射剂预防中度和重度致吐化疗导致的急性和延迟性恶心呕吐的治疗效果；在这些双盲临床研究中，评价化疗后至少120hr的完全缓解率（无呕吐发作和不需药物治疗）和其它疗效参数；以及进行重复化疗中帕洛诺司琼的安全性和有效性评价。
中度致吐化疗
两个III期双盲临床试验，临床研究病例数为1132，在中度致吐化疗之前30分钟，给予单剂量静脉注射帕洛诺司琼和单剂量静脉注射昂丹司琼（研究1）或多拉司琼（研究2）。其所用化疗药物包括：卡铂、顺铂≤50mg/m2，环磷酰胺＜1500mg/m2，阿霉素＞25mg/m2、表阿霉素、伊立替康、甲氨蝶呤＞250mg/m2。研究1中不给予预防性的皮质类固醇。研究2中只有4-6％的病人给予皮质类固醇。该研究中77％的患者为女性，65％为白人，54％为初次化疗者。其平均年龄为55岁。 重度致吐化疗
II期双盲临床试研究中，161例初次化疗患者接受重度致吐化疗（顺铂≥70mg/m2或环磷酰胺＞1100mg/m2）。对其单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.3-90μg/kg（与＜0.1mg-6mg的固定剂量相当）的疗效进行了评价。未预防性给予皮质类固醇药物。试验数据分析显示，0.25mg帕洛诺司琼为抑制重度致吐化疗引起的急性恶心呕吐的最低有效剂量。
在包括667名患者的III期双盲临床试验中，比较了重度致吐化疗（顺铂≥60mg/m2、环磷酰胺＞1500mg/m2、达卡巴嗪）前30分钟单次静脉给予帕洛诺司琼和昂丹司琼（研究3）的疗效，67％的患者化疗前联合应用皮质类固醇类药物，51％的病人为女性，60％为白人，初次化疗者占59％，平均年龄为52岁。
临床结果
III期临床中，帕洛诺司琼预防急性期（0-24hr）呕吐的评价结果见表2，预防延迟期（24-120hr）呕吐的评价结果见表3，总体（0-120hr）预防呕吐评价结果见表4。
表2预防急性期（0-24hr）恶心呕吐的完全缓解率
化疗 研究 治疗组 Na 完全缓解率％ Pb值 97.5％的可信限c （帕洛诺司琼减对照药）
中度 致吐 1 帕洛诺司琼 0.25mg 189 81 0.009
(2%,23%)
(-2%,22%)
(-9%,13%)
-10 –5 0 5 10 15 20 25 35
完全缓解率差别 昂丹司琼 32mg iv 185 69
2 帕洛诺司琼 0.25mg 189 63 NS
多拉司琼 100mg iv 191 53
重度
致吐 3 帕洛诺司琼 0.25mg 223 59 NS
昂丹司琼 32mg iv
221 57
a 治疗病例数
b 双侧Fisher’s精确检验。显著性水平α＝0.025
c 对这些研究进行非劣效假设检验。低限高于–15%满足帕洛诺司琼和对照药物间的非劣效假设。
研究表明，帕洛诺司琼可有效预防初次和重复用中度或重度致吐化疗的患者的急性恶心、呕吐。研究3中，伴用预防性皮质类固醇类药物可增强疗效。无充分证据表明帕洛诺司琼预防急性期的恶心呕吐比其它5-HT3受体拮抗剂有临床优越性。
表3预防延迟性（24-120hr）恶心呕吐的完全缓解率
化疗 研究 治疗组 Na 完全缓
解Pb值 97.5％的可信限c （帕洛诺司琼减对照药）
【安全用药】输注前后需要冲管的药物
安全用药】输注前后需要冲管的药物
临床上当注射剂序贯静脉滴注，前后两组输液药物成分存在配伍禁忌时，输注完一组液体后残留在管壁的药物会和下一组药物在输液管中发生意想不到的反应，产生沉淀、气泡、变色等而改变药物性质，影响药物疗效，甚至危害患者健康，而且常常引发医患纠纷。在药物使用间隔充分冲洗输液管是一种较有效的方法，现将临床上常见的需要冲管的药物总结如下，以供大家参考。1.加替沙星注射液：如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物，在使用本品前必须用与本品和其他药物相容的溶液冲洗通道；
2. 乳酸/盐酸左氧氟沙星注射液：由于仅可以得到有限的关于乳酸/盐酸左氧氟沙星注射液和其他静脉用药相容性的资料，不得向一次性柔性容器中的预混乳酸左氧氟沙星注射液、一次性小瓶中的乳酸左氧氟沙星注射液中加入添加剂或其他药物，或者与之从同一条静脉通路输注；如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物，应当在输注乳酸左氧氟沙星注射液前后，使用与乳酸左氧氟沙星注射液和通过同一通路输注的其他药物相容的注射液冲洗；
3. 注射用盐酸头孢吡肟：与甲硝唑联合使用时，建议在输注甲硝唑前，先用可以与之配伍的液体冲洗输液管；
4. 注射用头孢曲松钠：除了新生儿，其他病人可进行本品和含钙输液的序贯给药，但在两次输液之间必须用相容液体充分冲洗输液管；
5. 注射用头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦：与氨基糖苷类药物联用时，可按顺序分别静脉注射这两种药物；注射时应使用不同的静脉输液管，或在注射间期，用另一种已获批准的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管；6.奥硝唑注射液：奥硝唑注射液pH值为2.5-4.0，显强酸性，同时具有强氧化性，临床上发现奥硝唑与大部分头孢菌素类抗菌药物、复方甘草酸苷、门冬氨酸钾镁等均有配伍禁忌，如果序贯输注，会因为输液管路中的药液残留或者操作过程中的不慎引入而导致瓶内或者输液管路变色，所以输注前后需要充分冲洗输液管；
7. 注射用夫西地酸钠：夫西地酸静脉注射剂不能与卡那霉素、庆大霉素、万古霉素、头孢噻啶或羟苄青霉素混合，亦不可与全血、氨基酸溶液或含钙溶液混合；当溶液的pH低于7.4时，本品会沉淀；所以在输注夫西地酸时应尽量避免与酸性药物序贯滴注，确需联用时应充分冲洗输液管道；
盐酸帕洛诺司琼的合成
图 1 帕洛诺怀琼合成路线 Fig.1 The synthesis ronte of palonosetion
盐 酸帕洛诺司琼的 合 成 * 杜有国，胡 振，宗在伟 （江苏奥赛康药业有限公司，江苏 南京 211112） 摘 要： 合成新型 5-HT3 受体阻滞剂。以（S）-1，2，3，4- 四氢 -1- 萘甲酸为起始原料，经酰化、缩 合、还原、环合、成盐等反应合成盐酸帕洛诺司琼，总收率达 36.2％。该法工艺操作简便，反应条件温 和，适合工业化生产。 关 键 词： 抗肿瘤药；盐酸帕洛诺司琼；药物合成 中图分类号： TQ 463 文献标识码： A 文章编号： 1671-0460（2010）01-0014-03 帕洛诺司琼（palonosetron），由瑞士 Helsinn 公司研发的化合物选择性 5- 轻色胺受体拮抗 剂，2003 年 7 月 25 日获美国 FDA 批准用于预防 中至高度致呕性化疗引发的急性和迟发性恶心 呕吐，2 个月后在美国首次上市。本品在上市后 第二个季度就被卫生界人士和癌症患者广泛接 受，很快成为预防恶心和呕吐的首选药。关于盐 酸帕洛诺司琼的合成目前已有一些文献报道，在 专利方面国内外只有不多的报道[1-4]。文献工艺各 有不足，文献[1] 氢解和加氢都比较难，氢解时萘 甲酸原料中含有的金属容易毒化催化剂，加氢时 条件难以控制，反应的选择性不高；此路线还要 用到丁基锂，这对于工业化生产也是一个障碍。 文献[2，3] 此路线也存在加氢时条件难以控制，反 应的选择性不高的缺点。参考文献[3] 设计了一条 新的合成路线，其每步反应操作比较简单，不需 要特殊的反应装置，合成难度小，易于工业化生 产。新路线以（S）- 1，2，3，4- 四氢 - 1- 萘甲酸为 起始化合物，这是由于原先路线中由四氢萘合成 （S）- 1，2，3，4- 四氢 - 1- 萘甲酸合成时间长，反 应条件苛刻，如要求低温，且反应试剂如正丁基 锂极易自燃，对操作要求较高，而且收率低。考虑 到目前市场上己有（S）- 1，2，3，4- 四氢 - 1- 萘甲 酸出售，因此直接从市场购买，可大大简化操作。 合成路线如图 1。 1 实验部分 1.1 仪器设备 1H- NMR 谱以 DMSO- d6 为溶剂和内标，以 Bruker DRX- 500（瑞士）核磁共振仪测定。元素分 析采用 Foss Heraeus 240 CHNO Rapid 型元素分 析仪测定。质谱由 Finnigan LCQ ESI- MS 液质联 用电喷雾质谱仪测定。熔点用 YRT- 3 熔点仪测 得 （温度未经校正）；ZF- 6 型三用紫外线分析仪； UV- 2401PC 紫外分光光度计（日本岛津）。 1.2 1，2，3，4- 四氢 - 1- 萘甲酰氯的合成 将 （S）- 1，2，3，4- 四氢 - 1- 萘 甲 酸 17.6 g （0.1 mol）、氯化亚砜 8.7 mL（0.12 mol）、甲苯 176 mL、DMF 0.5 mL 加入反应瓶中，升温至 40～50 ℃，反应 2 h。反应液 55 ℃减压浓缩至干得淡黄 绿色油状液体 18.7 g，收率 96%，加适量甲苯稀释
【安全用药】输注前后需要冲管的药物 2
--
--
【安全用药】输注前后需要冲管的药物
临床上当注射剂序贯静脉滴注，前后两组输液药物成分存在配伍禁忌时，输注完一组液体后残留在管壁的药物会和下一组药物在输液管中发生意想不到的反应，产生沉淀、气泡、变色等而改变药物性质，影响药物疗效，甚至危害患者健康，而且常常引发医患纠纷。在药物使用间隔充分冲洗输液管是一种较有效的方法，现将临床上常见的需要冲管的药物总结如下，以供大家参考。 1.加替沙星注射液：如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物，在使用本品前必须用与本品和其他药物相容的溶液冲洗通道；
2.乳酸 /盐酸左氧氟沙星注射液：由于仅可以得到有限的关于乳酸 /盐酸左氧氟沙星注射液和其他静脉用药相容性的资料，不得向一次性柔性容器中的预混乳酸左氧氟沙星注射液、一
次性小瓶中的乳酸左氧氟沙星注射液中加入添加剂或其他
药物，或者与之从同一条静脉通路输注；如果使用同一条静
脉通路连续输注一些不同的药物，应当在输注乳酸左氧氟沙
星注射液前后，使用与乳酸左氧氟沙星注射液和通过同一通
路输注的其他药物相容的注射液冲洗；
3.注射用盐酸头孢吡肟：与甲硝唑联合使用时，建议在输注
甲硝唑前，先用可以与之配伍的液体冲洗输液管；
4.注射用头孢曲松钠：除了新生儿，其他病人可进行本品和 --
--
含钙输液的序贯给药，但在两次输液之间必须用相容液体充
分冲洗输液管；
5.注射用头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦：与氨基糖苷类药物联
用时，可按顺序分别静脉注射这两种药物；注射时应使用不
同的静脉输液管，或在注射间期，用另一种已获批准的稀释
液充分冲洗先前使用过的静脉输液管；
6.奥硝唑注射液：奥硝唑注射液 pH 值为 2.5-4.0，显强酸性，
同时具有强氧化性，临床上发现奥硝唑与大部分头孢菌素类
抗菌药物、复方甘草酸苷、门冬氨酸钾镁等均有配伍禁忌，
罗亭(注射用盐酸托烷司琼)说明书
出至北京兴事堂药店： 罗亭(注射用盐酸托烷司琼)
【简述】预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。
【规格】2毫克/支
【剂型】针剂
【生产厂家】山东罗欣药业
【单位】瓶
【价格】 86.5元
罗亭(注射用盐酸托烷司琼)
【销售药店】北京兴事堂药店
【主要成分】
为盐酸托烷司琼，其化学名称为:3-吲哚甲酸(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3α-辛基)酯盐酸盐。
【性 状】
为白色或类白色疏松块状物。
【适 应 症】
罗亭(注射用盐酸托烷司琼)用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和
出至北京兴事堂药店： 呕吐。用于外科手术后恶心和呕吐。
【用法用量】
用前将罗亭(注射用盐酸托烷司琼)用生理盐水或葡萄糖溶解后使用。预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐:
儿童:一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量:
在2岁以上的儿童剂量为0.2毫克/公斤，最高可达5毫克/天。第1天静脉给药:将本品溶于100毫升常用输注液中(生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天可口服给药。儿童口服给药:本品溶解后，可取适量的盐酸托烷司溶液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。
成人:成人推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。第1天静脉给药:将溶于100毫升常用输注液中(生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2～6天可改为口服给药，于早晨起床时用生理盐水或葡萄糖溶解后(至少于早餐前一小时)用水服用。
治疗手术后的恶心和呕吐:
儿童本品的推荐剂量为0.1毫克/公斤体重，静脉输注(溶于生理盐水、林格氏溶液、5%的葡萄糖溶液或果糖溶液等)或缓慢静脉注射(30秒以上)。
成人推荐剂量为2毫克，静脉输注(溶于生理盐水、林格氏溶液、5%
出至北京兴事堂药店： 的葡萄糖溶液或果糖溶液等)或缓慢静脉注射(30秒以上)。
专业解读-临床常见输注前后需要冲管的药物一览
临床上当注射剂序贯静脉滴注，前后两组输液药物成分存在配伍禁忌时，输注完一组液体后残留在管壁的药物会和下一组药物在输液管中发生意想不到的反应，产生沉淀、气泡、变色等而改变药物性质，影响药物疗效，甚至危害患者健康，而且常常引发医患纠纷。在药物使用间隔充分冲洗输液管是一种较有效的方法，现将临床上常见的需要冲管的药物总结如下，以供大家参考：
1.加替沙星注射液：如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物，在使用本品前必须用与本品和其他药物相容的溶液冲洗通道；
2.乳酸/盐酸左氧氟沙星注射液：由于仅可以得到有限的关于乳酸/盐酸左氧氟沙星注射液和其他静脉用药相容性的资料，不得向一次性柔性容器中的预混乳酸左氧氟沙星注射液、一次性小瓶中的乳酸左氧氟沙星注射液中加入添加剂或其他药物，或者与之从同一条静脉通路输注；如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物，应当在输注乳酸左氧氟沙星注射液前后，使用与乳酸左氧氟沙星注射液和通过同一通路输注的其他药物相容的注射液冲洗；
3.注射用盐酸头孢吡肟：与甲硝唑联合使用时，建议在输注甲硝唑前，先用可以与之配伍的液体冲洗输液管；
4.注射用头孢曲松钠：除了新生儿，其他病人可进行本品和含钙输液的序贯给药，但在两次输液之间必须用相容液体充分冲洗输液管；
5.注射用头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦：与氨基糖苷类药物联用时，可按顺序分别静脉注射这两种药物；注射时应使用不同的静脉输液管，或在注射间期，用另一种已获批准的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管；
6.奥硝唑注射液：奥硝唑注射液pH值为2.5-4.0，显强酸性，同时具有强氧化性，临床上发现奥硝唑与大部分头孢菌素类抗菌药物、复方甘草酸苷、门冬氨酸钾镁等均有配伍禁忌，如果序贯输注，会因为输液管路中的药液残留或者操作过程中的不慎引入而导致瓶内或者输液管路变色，所以输注前后需要充分冲洗输液管；
7.注射用夫西地酸钠：夫西地酸静脉注射剂不能与卡那霉素、庆大霉素、万古霉素、头孢噻啶或羟苄青霉素混合，亦不可与全血、氨基酸溶液或含钙溶液混合；当溶液的pH低于7.4时，本品会沉淀；所以在输注夫西地酸时应尽量避免与酸性药物序贯滴注，确需联用时应充分冲洗输液管道；
盐酸昂丹司琼片--说明书
盐酸昂丹司琼片
【药品名称】 【通用名称】 盐酸昂丹司琼片
【英文名】 Ondansetron Hydrochloride Tablets
【汉语拼音】 Yansuan Angdansiqiong Pian
【成份】 【化学名称】 本品主要成份为盐酸昂丹司琼, 其化学名称为2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二水合物。
【化学结构式】
【分子式】 C18H19N3O·HCl·2H2O
【分子量】 365.86
【注射剂辅料】
【性状】 本品为白色或类白色片或薄膜衣片, 除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】 止吐药。用于: ①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐； ②预防和治疗手术后的恶心呕吐。
【规格】 4mg(按C18H19N3O计)
【用法用量】 1．对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg, 停止化疗以后每8～12小时口服盐酸昂丹司琼片8mg, 连用5天。
2．对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg, 以后每8～12小时口服盐酸昂丹司琼片8mg, 连用5天。
3．对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1～2小时口服片剂8mg, 以后每8小时口服8mg, 疗程视放疗的疗程而定。
4．对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉前1小时口服片剂8mg, 随后每隔8小时口服片剂8mg两次。
【不良反应】 可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹、偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微, 无须特殊处理。个别患者有癫痫发作。并有胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。
【禁忌】 对本品过敏者。胃肠梗阻者。
【注意事项】 1．对肾脏损害患者, 无需调整剂量、用药次数和用药途径。 2．对肝功能损害患者, 肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降, 血清半衰期也显著延长, 因此, 用药剂量每日不应超过8mg。 ３．腹部手术后不宜使用本品, 以免掩盖回肠或胃扩张症状。
临床上宜单独输注的药物
临床上宜单独输注的药物
临床上宜单独输注的药物
抗菌药物因其不稳定性、中药注射剂因其成分的复杂性，在临床使用时其注射制剂推荐单独使用；但除了这两种药物之外，在临床中还有很多药物也不宜与其他药物混合使用(不同厂家的说明书可能要求不同)：
1. 质子泵抑制剂(奥美拉唑、泮托拉唑与兰索拉唑)：《中国药典》(2015版)规定，注射用奥美拉唑钠的pH值应为~，注射用泮托拉唑钠的pH值应为~，注射用兰索拉唑的pH值应为~；因其注射液均呈碱性，易与其他药物发生反应，故配制的溶液不能与其他药物混合或在同一注射器中合用；
2. 奥沙利铂、表柔比星、米托蒽醌、长春地辛、卡铂：本品不能与其他药物混于同一注射器中使用或同时输入；
3. 注射用盐酸吉西他滨： %氯化钠注射液(不含防腐剂)是唯一被允许用于重新溶解吉西他滨无菌粉末的溶液；除此之外，本品不得和其它药品混合；
4. 白消安注射液：不要同时输注其他相容性未知的静脉注射溶液；
5. 注射用磷酸氟达拉滨：不可与其他药物混合使用；
6. 羟喜树碱注射液：由于本品呈碱性，与其他药物混合易引起pH改变，应尽量避免配伍使用；
7. 注射用盐酸柔红霉素：柔红霉素切不可与肝素混合：因这类药物在化学性质上不相配伍，可产生沉淀物；柔红霉素可与其它抗白血病药物联合应用，但切不可用同一只针筒来混合这些药物；
8. 止吐药(昂丹司琼、格拉司琼、帕洛诺司琼、甲磺酸多拉司琼)：本品不应与其他药物混合使用；
9. 注射用利福平：不能与其他药物混合在一起使用，以免发生沉淀，与其他静脉注射药物合并治疗，需通过不同部位注射;
10. 注射用利福霉素钠：本品不宜与其他药物混合使用，以免药物析出； 11. 注射用阿昔洛韦：本品呈碱性，pH值为~；与其他药物混合容易引起pH值改变，应尽量避免配伍使用；
12. 注射用更昔洛韦：本品不应混合其它静注物；
13. 静脉注射用人免疫球蛋白(pH4)：本品应严格单独输注，禁止与其他药物混合输用；
输注前后需要冲管的药物ea
输注前后需要冲管的药物
临床上当注射剂序贯静脉滴注，前后两组输液药物成分存在配伍禁忌时，输注完一组液体后残留在管壁的药物会和下一组药物在输液管中发生意想不到的反响，产生沉淀、气泡、变色等而改变药物性质，影响药物疗效，甚至危害患者健康，而且常常引发医患纠纷。在药物使用间隔充分冲洗输液管是一种较有效的方法，现将临床上常见的需要冲管的药物总结如下，以供大家参考：
1.加替沙星注射液：如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物，在使用本品前必须用与本品和其他药物相容的溶液冲洗通道；
2.乳酸/盐酸左氧氟沙星注射液：由于仅可以得到有限的关于乳酸/盐酸左氧氟沙星注射液和其他静脉用药相容性的资料，不得向一次性柔性容器中的预混乳酸左氧氟沙星注射液、一次性小瓶中的乳酸左氧氟沙星注射液中参加添加剂或其他药物，或者与之从同一条静脉通路输注；如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物，应当在输注乳酸左氧氟沙星注射液前后，使用与乳酸左氧氟沙星注射液和通过同一通路输注的其他药物相容的注射液冲洗；
孢吡肟：与甲硝唑联合使用时，建议在输注甲硝唑前，先用可以与之配伍的液体冲洗输液管；
孢曲松钠：除了新生儿，其他病人可进行本品和含钙输液的序贯给药，但在两次输液之间必须用相容液体充分冲洗输液管；
孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦：与氨基糖苷类药物联用时，可按顺序分别静脉注射这两种药物；注射时应使用不同的静脉输液管，或在注射间期，用另一种已获批准的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管；
6.奥硝唑注射液：奥硝唑注射液pH值为2.5-4.0，显强酸性，同时具有强氧化性，临床上发现奥硝唑与大局部头孢菌素类抗菌药物、复方甘草酸苷、门冬氨酸钾镁等均有配伍禁忌，如果序贯输注，会因为输液管路中的药液残留或者操作过程中的不慎引入而导致瓶内或者输液管路变色，所以输注前后需要充分冲洗输液管；
7.注射用夫西地酸钠：夫西地酸静脉注射剂不能与卡那霉素、庆大霉素、万古霉素、头孢噻啶或羟苄时，本品会沉淀；所以在输注夫西地酸时应尽量防止与酸性药物序贯滴注，确需联用时应充分冲洗输液管道；
我院220例5-HT3受体拮抗剂用药分析
我院 220例 5-HT3受体拮抗剂用药分析
摘要 目的 本课题旨在了解我院5-HT3受体拮抗剂的临床使用情况，为后期临床用药方案提供参考。方法 选取我院在2021年6月-2021年12月使用5-HT3受体拮抗剂的住院患者220例，收集其个人基本信息以及临床就诊资料，并根据实验内容记录研究数据，做相关阐述。结果 在220例住院病历中使用5-HT3受体拮抗剂合理的病历有186份，用药合格率为84.55%；不合格用药34例，其中包括超适应证用药、重复用药、给药剂量不适宜等情况。结论 在5-HT3受体拮抗剂的使用上不合理情况仍存在，医院相关部门和临床医师等要共同促进合理用药。
关键词：5-HT3受体拮抗剂；止吐药；合理用药；用药分析
5-羟色胺（5-hydroxytryptamine,5-HT）是人体外周和中枢神经组织中重要的递质之一[1]。5-HT3受体与多种疾病的发生有密切关系，其中分布于脑干背侧迷走复合体的5-HT3受体与呕吐反射的引发和协调有关。本课题通过分析我院220例5-HT3受体拮抗剂的应用情况，并作出相关评析，为相关合理用药作为参考和依据。
1.资料与方法
本课题使用我院合理用药智能管理系统随机选取2021年6月-2021年12月使用5-HT3受体拮抗剂患者220例，收集其个人基本信息、临床药物使用情况和就诊信息等情况，根据药品使用指南，对该药物使用的适应症和用法用量等实施评估。
2.结果
1.1患者基本信息 220例患者男女比例均等且平均年龄45.48±3.45岁。用药物种为盐酸帕洛诺司琼注射液/胶囊、盐酸托烷司琼葡萄糖注射液、盐酸托烷司琼注射液、昂丹司琼注射液、阿扎司琼氯化钠注射液。
2.2 临床应用情况
5-H T3受体拮抗剂的适应证为防治PONV或CINV。抽查的220例患者中使用该类药防治CINV有177例，用于防治PONV有39例；用于疾病相关性恶心呕吐有3例；用于防治其他药物相关性呕吐1例。
注射用盐酸昂丹司琼
注射用盐酸昂丹司琼
【适应症】用于预防放射治疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心；亦用于预防手术后的恶心呕吐。
【用法和用量】临用前，加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液适量使溶液。1.对于高度催吐的化疗药物引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼8mg，停止化疗后每8-12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5日。2.对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟注射静脉注射昂丹司琼8mg，以后每8-12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5日。3.对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉时同时静脉输注4mg。对于手术后恶心呕吐的病人：缓慢静脉输注4mg。
【不良反应】可发生头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应，短暂性无症状的转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。