氨基糖苷类药物的不良反应及综合防治对策
氨基糖苷类药物的不良反应及综合防治对策
摘要查阅多方资料文献，并结合实际的工作情况，分析和总结氨基糖苷类药物的常见不良反应发现，氨基糖苷类药物的常见不良反应主要有肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞以及过敏反应等。
因氨基糖苷类药物具有疗效好、价格低廉的优点，是目前临床上广泛使用的抗菌药物。
但如果不按照用药规定进行合理用药的话就会出现各种不良反应，因此，临床上必须要掌握氨基糖苷类药物的适应证，对血药浓度进行监测，并实行个体化给药，以减少不良反应的发生。
关键词氨基糖苷类药物；不良反应；防治对策
氨基糖苷类药物作为一种常见的抗菌类药物，其分子结构中含有一个氨基醇环和一个或多个氨基糖分子，且有配糖基相连接，主要的作用是杀死细菌。
近年来，随着抗生素的广泛使用，耐药菌株已经成为一种较为常见的病原菌，而氨基糖苷类抗生素对于耐药菌株比较敏感，具有较强的抗菌活性，且在治疗呼吸道感染等疾病中都有显著疗效。
但是该类药物在应用过程中治疗浓度范围比较窄，且容易出现不良反应，因此临床上不能广泛使用。
本文详细介绍了氨基糖苷类药物的不良反应以及综合防治对策，以减少不良反应的发生。
1 氨基糖苷类药物的特点及分类
1. 1 氨基糖苷类药物的特点特点为：①氨基糖苷类药物的抗菌谱比较广，对于需氧革兰阴性杆菌、葡萄球菌等都有很强的抗菌活性，但是对于厌氧菌等无效。
②氨基糖苷类药物对于静止期的细菌杀菌完全，是属于药物浓度依赖性抗生素，目前已经成为医院内治疗危重感染、院内感染等一种常用药物。
③氨基糖苷类药物对细菌的作用机制主要是将核糖核酸与核糖体结合，从而抑制蛋白质的合成，最终起到杀菌的作用。
④氨基糖苷类药物大多是有机碱，水溶性比较好，内服治疗肠道细菌性感染有一定的疗效。
该药的持续性比较强，一般给药1次，其毒性比较低，可以防止蓄积中毒。
⑤该类药物具有较大的肾毒性以及耳毒性。
1. 2 氨基糖苷类药物的分类通常按照药物的来源将氨基糖苷类药物分为三类：①链霉菌属培养滤液中提取者，如新霉素、卡那霉素、链霉菌等。
②由小单孢菌属培养滤液中的提取者，如庆大霉素等。
③半合成氨基糖苷类抗生素，如奈替米星主要是西索米星的半合成衍生物。
2 氨基糖苷类药物的不良反应
2. 1 肾毒性氨基糖苷类药物所引起的不良反应中肾毒性比较常见，主要临床表现为蛋白尿、红细胞尿、管型尿等，严重患者会出现尿量减少、肾功能减退等症状。
该药物对肾的主要损害部位为近曲肾小管上皮细胞质，肾小管的损害程度与药物剂量的大小及疗效长短等成正比。
另外，尿液变化通常会在用药
后3～6 d发生，在停药后会慢慢恢复，因此必须要注意及时停药[1]。
2. 2 耳毒性耳毒性主要是指患者使用氨基糖苷类药物以后，使得内耳结构发生不同程度的损伤，从而导致患者的听力功能受到影响，耳毒性严重程度与氨基糖苷类药物的浓度成呈正相关。
氨基糖苷类药物对于人体第Ⅷ对脑神经选择性损害部位是不同的，引发耳毒性的主要临床表现为：①耳蜗神经损伤通常会出现头晕、耳鸣、听力下降，甚至耳聋等症状；②前庭功能失调会出现眩晕、恶心、呕吐、平衡失调等症状。
耳毒性反应的临床症状有时不明显，不能及时发现，需要通过一些仪器检查才能发现。
另外，肾功能严重减退的患者使用氨基糖苷类药物后，引发耳毒性的几率比较高。
孕妇应谨慎用药，以免造成婴儿的先天性耳聋。
2. 3 神经肌肉阻滞氨基糖苷类药物可以通过抑制突触前乙酰胆碱释放与阻断突触后Ach受体，从而阻滞神经肌肉的传导，最终导致机体的其他功能受限，正常的代谢活动也受到一定的影响，这种不良反应称为神经肌肉阻滞。
这种不良反应的危害性比较大，主要临床表现为：心肌抑制、血压下降、手足麻木、全身抽搐，严重的患者会出现呼吸骤停，甚至突然死亡的现象。
因此，患者必须谨慎用药。
2. 4 过敏性反应氨基糖苷类药物会引发患者出现各种不同的过敏性反应，比较常见的类型有皮疹、药疹、休克等。
其中过敏性休克的发生率比较低，但是死亡率很高，因此医护人员在给患者用药前，必须要询问病史，是否有过敏史，以免造成严重后果。
3 氨基糖苷类药物不良反应的综合防治对策
3. 1 严格掌握适应证避免滥用氨基糖苷类药物，严格掌握其适应证，选择适当的给药途径、给药方案以及药物的剂量、疗程等，要严密观察药物不良反应的早期表现，及时换药停药，以减少不良反应的发生率。
3. 2 注意药物的相互作用，合理配药氨基糖苷类药物与其他药物联合使用时，会产生协调作用，如果应用不当会出现拮抗作用，最终导致不良反应发生。
因此，在临床实践中，必须要注意药物之间的相互作用，加强病种与氨基糖苷类药物的选择，合理配药，以保证药物的临床疗效。
3. 3 掌握氨基糖苷类药物的禁忌证及不良反应的特点氨基糖苷类药物具有肾毒性、耳毒性等不良反应，该药对于肾功能不全的患者会加重其肾功能减退的程度；对于妊娠期患者会导致胎儿先天性耳聋的出现。
因此，要按照患者的生理状态谨慎用药。
3. 4 及早发现氨基糖苷类药物的不良反应能够及早发现氨基糖苷类药物的不良反应及时停药并采取相应治疗措施，如钙注射剂能有效地拮抗该类药物的急性毒性反应和过敏反应。
4 小结
氨基糖苷类药物是目前临床上治疗革兰阴性杆菌和结核杆菌感染的一种药物，该药物不仅价格低廉，而且临床疗效比较显著，是临床上很重要的一种抗感染药物。
但是氨基糖苷类药物容易引发肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞以及过敏性反应等不良反应，对于患者生命安全造成威胁。
因此，临床上必须严格掌握该类药物的适应证、禁忌证，按照药物的使用剂量与疗程的要求正确合理用药，避免滥用，从而减少不良反应的发生，保证所有患者的用药安全。
参考文献
[1] 陈江，周广青.氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药.临床合理用药杂志，2013，6（5）：65.。
Aa A氨基糖苷类(对G
Aa A氨基糖苷类（对G—表现为杀菌）抗生素及多粘菌素：机制：抑制70S，结合30S，阻碍终止因子R与核糖体A位结合，影响细胞膜蛋白质的合成。
主要的不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应。
绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素对绿脓杆菌作用最强，链霉素主要用于鼠疫杆菌和结核杆菌。
阿昔洛韦：对病毒DNA多聚酶产生抑制作用，阻止病毒DNA抑制过程。
Bb B抗病毒药：吗啉双胍几乎抑制病毒增殖周期的各个阶段，但主要是抑制RNA聚合酶的活性及蛋白质的生物合成。
B苯海索（安坦）：胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。
对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，因此不良反应轻。
窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
Dd D抗癫痫药：卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
碘苷：竞争性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻碍病毒DNA的合成。
地尔硫卓：用于冠心病、心绞痛治疗，对轻及中度高血压也有较好的疗效。
尤适用于老年病人。
对室上性心律失常疗效不如维拉帕米。
房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。
Ff F呋南妥因：主要用于敏感菌引起的急性肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。
还有呋喃唑酮和呋喃西林。
F呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干扰髓袢升支粗段的钠—钾—氯同向转运系统，妨碍氯化钠和水的重吸收。
易引起低血钾及低盐综合症及低氯性碱中毒。
利尿作用和扩血管作用，临床用于严重水肿，急性肺水肿和脑水肿，预防急性肾功能衰竭（禁用于无尿的肾衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物的中毒）。
不良反应有：水与电解质紊乱（补充钾盐）、胃肠道反应、耳毒性等，严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用，高氮质血症及孕妇忌用。
氢氯噻嗪：作用于远曲小管近端，干扰钠—氯转运系统，减少氯化钠和水的重吸收而利尿。
易致低血钾。
药理作用有利尿作用、降压作用和抗利尿作用。
氨基糖苷类
目录
01
02 抗生素发展历程
03 作用机理与特点
04 不良反应
05 抗生素的给药方案
06 临床应用
氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。氨基糖苷 类抗生素是抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素。其以抗需氧革兰阴性杆菌、假单胞菌属、结核菌属和葡萄 菌属为特点，由于氨基糖苷类抗生素在发挥抗菌作用时必须有氧参加，所以对厌氧菌无效。
浓度依赖性氨基糖苷类抗生素给药方案的选择：药效学取决于 PD和 PK相结合的浓度指标Cmax/MIC>8～12。 氨基糖苷给药方案选择1日1次疗法有利于Cmax/MIC>8～12，疗效高，防止耐药性的产生。氨基糖苷1日多次给药 (如8～12h给药1次)是在首次暴露效应之后恰好在“适应性耐药期”给药，不产生杀菌作用，反而强化适应性耐 药。适应性耐药2h开始6～16h耐药性最高，24h药效部分恢复。每日1次给药，耳、肾毒性≤多次给药，1次给药 消除加快，多次给药体内积累多。
作用机理与特点
早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡 的。近年来更加深入的研究表明，此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨 基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域，但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同。
氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。
抗生素发展历程
氨基糖苷类抗生素按其来源可分为两大类，一类是链霉菌产生的，一类由小单胞菌产生。
1．源自链霉菌的氨基糖苷类药物
1943年，从放线菌属灰链丝菌的培养液中提取到后用于治疗结核病的链霉素，此后继续发的新霉素（1949 年）、卡那霉素（1957年）以及用于治疗原虫感染的巴龙霉素（1965年）、抗铜绿假单胞菌活性较强的妥布霉素 （1970年）、广泛兽用的安普霉素（1970年）、用于轻度感染的核糖霉素（1970年）、用于治疗淋病的大观霉素 （1971年）和利维霉素（1972年）都是从链霉菌中提取的天然氨基糖苷类药物。
2015.11.5氨基糖苷类药物的适应症及注意事项
氨基糖苷类药物的适应症及注意事项临床常用的氨基糖苷类抗菌药物主要有：（1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素等。
其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用。
（2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。
（3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。
此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病的治疗。
所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、A组溶血性链球菌的抗菌作用均差。
本类药物为浓度依赖性杀菌剂。
【适应证】1.中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
2.中、重度铜绿假单胞菌感染。
治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰胺类或其他抗菌药物联合应用。
3.治疗严重葡萄球菌属、肠球菌属或鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一（非首选）。
4.链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他抗菌药物联合应用。
5.链霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于结核病联合疗法。
6.口服新霉素可用于结肠手术前准备，或局部用药。
7.巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。
8.大观霉素仅适用于单纯性淋病。
【注意事项】1.对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2.氨基糖苷类的任何品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。
一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。
需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3.氨基糖苷类抗菌药物对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。
氨基糖苷类的不良反应,青霉素的种类,糖皮质激素的适应症
一)耐酸青霉素类包括青霉素V和非奈西林,特点：耐酸可以口服，但不耐酶，抗菌谱与青霉素G相同，抗菌活性较青霉素G弱，故不宜用于严重感染。
(二)耐酶青霉素类常用的有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林与氟氯西林。
特点：耐酸可以口服，耐酶，对G+细菌的作用不及青霉素G，对革兰阴性肠道杆菌或肠道球菌亦无明显作用，主要用于耐青霉素G的金葡球菌感染以及需长期用药的慢性感染。
(三)广谱青霉素类包括氨苄西林、阿莫西林及匹氨西林。
特点：耐酸可口服，不耐酶而对耐药金葡菌感染无效，对G+和G-细菌均有杀菌作用，但对G+菌的作用略逊于青霉素G，对绿脓杆菌无效。
用途：氨苄西林主要用于伤寒、副伤寒，也可用于尿路和呼吸道感染。
阿莫西林对慢性支气管炎的疗效优于氨苄西林。
(四)抗绿脓杆菌广谱青霉素类包括羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等。
特点：不耐酸不能口服，不耐酶，广谱且对绿脓杆菌作用较强。
用途：主要用于治疗绿脓杆菌、大肠杆菌及其他肠杆菌科细菌所致的感染。
(五)主要作用于革兰阴性菌的青霉素类包括美西林和替莫西林。
特点：对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定但对G+菌的作用甚微，因此主要用于革兰阴性菌感染的治疗。
不良反应耳毒性耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。
前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，其发生率依次为新霉素（neomycin）> 卡那霉素kanamycin> l链霉素streptomycin> 奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gentamicin>妥布霉素tobramycin。
耳蜗听神经损伤表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋，其发生率依次为新霉素neomycin> 卡那霉素kanamycin> 阿米卡星amikacin> 西索米星gentamicin> 庆大霉素gentamicin >链霉素streptomycin。
庆大霉素毒副反应及预防
庆大霉素毒副反应及预防
郭好水
【期刊名称】《医学理论与实践》
【年(卷),期】1995(008)008
【摘要】庆大霉素为氨基糖甙类抗生素,常见不良反应有耳毒性、肾损害、神经肌肉接头阻滞等. 临床除一般抗感染应用外,还广泛用于其它方面,如口服治疗慢性胃炎、雾化吸入治疗咽炎、眼科滴眼或结膜下注射等。
由于其临床应用广泛,不良反应的发生日趋增加,其中以过敏性休克为多见。
过敏反应的发生可由肌注、口服、雾化吸入等引起。
因此,临床应用中不容忽视不同部位用药所致的严重副反应。
对于庆大霉素毒副反应的预防途径:
【总页数】1页(P377)
【作者】郭好水
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R978.12
【相关文献】
1.健脾通络方预防索拉非尼所致毒副反应的疗效观察 [J], 袁春樱;史国军;张婷素
2.庆大霉素不常见的毒副反应 [J], 郝树娜;苑耀明
3.庆大霉素严重毒副反应及其防治 [J], 贝勤诚
4.鼻咽癌调强放疗后期毒副反应的预防与管理 [J], 周鑫;胡超苏
5.防已黄芪汤加味治疗庆大霉素毒副反应 [J], 陆生勤
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氨基糖苷类(2007)
氨基糖苷类抗菌活性的特点
• 仅对需氧菌有效
• 抗菌后效应明显
• 峰浓度影响抗菌活性
• 首次接触效应
【抗菌机制】
1. 抑制细胞蛋白质的合成；
• 起始阶段，抑制70S始动复合物的形成；
• 选择性地与30S亚基上靶蛋白结合，使mRNA上的密码 错译； • 阻止肽链释放因子进入A位，合成好的肽链不能释放； • 抑制70S亚基的解离，使核糖体的循环利用受阻；
抗生素 链霉素
耳蜗 +++
前庭器 +++
肾脏 ++
双氢链霉素
新霉素 卡那霉素 庆大霉素 妥布霉素 丁胺卡那霉素
++++
+++++ +++ ++ + +++
++
++ + ++ + +
++
+++ +++ ++ + +++
链霉素 Streptomycin
第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗结核药。 1. 抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效 2. 耐药性：细菌对链霉素易产生耐药性 3. 临床应用：（1）兔热病、鼠疫：首选 （与四环素类联用）
第41章
氨基糖苷类类抗生素
分
来自链霉菌属 天然氨基糖苷类
类
链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素
大观霉素
庆大霉素、西索米星 来自小单胞菌属
氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素是具有氨基糖与氨基环醇结构的一类抗生素，在临床主要用于对革兰氏阴性菌、绿脓杆菌等感染的治疗，1960年代到1970年代曾经非常广泛地使用，但是由于此类药物常有比较严重的耳毒性和肾毒性，使其应用受到一定限制，正在逐渐淡出一线用药的行列。
作用机理氨基糖苷类药物是通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。
氨基糖苷类药物进入人体后，会通过革兰氏阴性菌表面的亲水性通道进入细菌细胞内部，并与负责合成蛋白质的核糖体结合。
不良反应氨基糖苷类药物因其严重的不良反应而闻名，而诸多不良反应中最为著名的，是严重的耳毒性。
1960年代和1970年代氨基糖苷类药物流行的时候，很多人因为使用此类药物而失聪。
耳毒性氨基糖苷类药物会在耳内蓄积，使感觉毛细胞发生永久性改变，从而造成失聪。
此外它还会损害前庭和耳蜗神经。
内耳结构不仅与听力有关，还与平衡感有着密切的关系，因而使用氨基糖苷类药物常见的不良反应还有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡失调。
氨基糖苷类药物造成的听力损害是永久和不可逆的，不会因为停药而消失。
肾毒性氨基糖苷类药物经肾代谢，会在肾脏蓄积并损害肾小管上皮细胞，有明显的肾毒性。
使用氨基糖苷类药物发生肾毒性反应会出现蛋白尿、管形尿甚至无尿症。
氨基糖苷类的肾毒性是可逆的，停药后肾功能会恢复。
但是药物对肾脏的影响会减缓其经肾的代谢和排泄，提高体内药物的含量，从而加剧药物的耳毒性。
神经肌肉阻滞作用氨基糖苷类药物会与突触前膜表面的钙离子结合部位结合，阻止乙酰胆碱的释放。
乙酰胆碱是在突触间传导神经冲动的递质，抑制这种物质的释放会阻碍神经冲动在神经和肌肉之间的传导。
此类不良反应严重者会产生肌肉麻痹甚至呼吸暂停。
变态反应变态反应即通常所谓过敏反应，是各类药物都会出现的不良反应，氨基糖苷类药物多为微生物代谢产物提取物，发生变态反应的几率比合成药物更高。
使用氨基糖苷类抗生素发生变态反应会有皮疹、血管神经性水肿、发热、剥脱性皮炎等症状，个别严重者会引起过敏性休克。
抗生素-氨基糖甙类
1.6 氨基糖苷类1.6.1 庆大霉素 Gentamycin【药理作用】对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙雷菌属、沙门菌属等。
对产碱杆菌属、莫拉菌属、枸橼酸菌属、铜绿假单胞菌、布鲁菌属、嗜血杆菌属及分枝杆菌属等亦有一定抗菌活性。
氨基糖苷类对淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌等革兰阴性球菌的作用较差；对各组链球菌(如A组链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌)的作用弱，肠球菌属对之多数耐药，结核分枝杆菌对链霉素较敏感。
氨基糖苷类在碱性环境中抗菌作用较强，ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等附离子可抑制其抗菌活性。
肌注后吸收迅速而完全。
局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。
吸收后在肾皮质细胞中积蓄，本品可穿过胎盘。
尿液中药物浓度高。
支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下隙、眼组织以及房水中含药量少。
蛋白结合率低。
t1/2成人为2～3小时。
本品在体内不代谢，经肾小球滤过排出。
血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使t1/2显著缩短。
【适应症】敏感菌所致感染。
【不良反应】(1)耳毒性：可表现为听力损害，患者原有肾功能损害是耳毒性发生的重要诱发因素。
(2)肾毒性：初期表现为尿液中出现管型、蛋白尿及红细胞等，尿量增多或减少。
如早期发现，及时停药，大多可逆，但如继续用药，则肾功能损害加重。
（3）神经肌肉阻滞作用：本品可对神经肌肉接头有阻滞作用，偶可致呼吸抑制。
(4)变态反应：少见，偶可出现皮肤瘙痒、荨麻疹等。
【药物相互作用】氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合可导致相互失活，因此需联合应用上述抗生素时必须分瓶滴注。
同样，庆大霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。
【禁忌症】对庆大霉素或其他氨基糖苷类过敏者禁用本品。
【注意事项】(1)庆大霉素等氨基糖苷类治疗疗程一般不宜大于2周，以减少耳、肾毒性的发生。
(2)耳、肾毒性：在原有肾功能不全，或肾功能正常者使用剂量过大，疗程长者易发生前庭或听力损害，也易出现肾毒性。
氨基糖苷类抗菌药物的药学特性
分布
肺组织
01
肺组织中浓度不到血药浓度之
半；
脑脊液 02
脑脊液浓度不到血药浓度1%，脑膜炎也 不能达到有效浓度，需要合并鞘内或脑 室内给药，但不适用于新生儿；
胆管
胆管无梗阻时，胆汁中药物浓度低，但仍能 达到有效治疗浓度；
组织分布
03
04
06
眼房
注射给药时，眼房中浓度很低，眼局 部滴药或结膜下注射可达到有效浓度；
04
适应性耐药表现为对原先的敏感菌 表现出一过性杀菌活性减低；
05
适应性耐药产生的机制为一次给药 后细菌体内能量依赖性摄入氨基糖 苷类相关的酶活性下降，导致细菌 摄入药物量减少；
03
多数需氧革兰阴性杆菌对氨基糖苷 类药物表现出适应性耐药；
06
适应性耐药经过一段时间后，杀菌 活性即可恢复，链球菌对氨基糖苷 类耐药，是由于药物不易进入细菌 体内。
阳离子浓度
抗菌活性 可被 Ca2+，
Mg2+
，
Na2+,NH4+,K+ 等 阳 离 子所抑制；
在测定药敏时应注意 培养基中阳离子的浓 度。
混合
青霉素或头孢菌素等β 内酰胺与氨基糖苷类 混合后，会导致二者 抗菌活性减低；
肾功能减退患者接受 羧苄西林与庆大霉素 或妥布霉素联合治疗 时会发生。
01
05
滑膜液
滑膜液和组织液中药物浓度为血药浓度 的25-50%；
腹水
腹水和心包液浓度为血药浓度的50-100%。
备注：1.氨基糖苷类在痰液或支气管分泌物中 浓度为血药浓度20%；2.胎儿血药浓度为母体的25%。
血药浓度影响因素
01
02
03
氨基糖苷类抗生素在临床的合理应用
氨基糖苷类抗生素在临床的合理应用氨基糖苷类抗生素具有良好抗菌作用,但由于其明显的耳、肾毒性,临床应用受到限制。
本文通过对该药的不良反应、临床应用、给药方案及注意事项等方面进行综述，为临床合理用药，降低其不良反应提供帮助。
Abstract：Aminoglycoside antibiotics have good antibacterial effect, but because of its obvious ear, renal toxicity, clinical application is limited. This article through to the drug adverse reactions, clinical application, dosage regimen, and matters needing attention, etc were reviewed, for clinical rational drug use, reduce the adverse reaction to offer help.Key words：Aminoglycoside; Rational drug use;Review氨基糖苷類是由链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素，主要用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染。
本文对氨基糖苷类抗生素的不良反应及临床合理应用进行综述。
1不良反应及临床表现[1]1.1肾毒性主要损害肾小管上皮细胞，临床主要表现为蛋白尿、管型尿、红细胞尿等，而尿量不减少，严重者可致氮质血症、肾功能减退等，其损害程度与剂量大小、疗程长短成正比，大多数为可逆性，应注意及时停药。
1.2耳毒性有两种表现：①以卡那霉素、新霉素等为代表的耳蜗损害，表现为耳胀满感、头晕、耳鸣、听力下降，甚至耳聋，这种表现一般发生较迟，常在用药一定时间后或停药后发生损害；②链霉素、庆大霉素、妥布霉素等为代表的前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调，前庭损害一般发生较早，有时同一种药物可兼有两种损害。