斑蝥素
衍生物
去甲斑蝥素
【别称】 7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-2,3-二羧酸酐
O
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物化性质
【性状】无色结晶性粉末，无臭，稍有刺激性。略溶于 水及乙醇，易溶于热水、丙酮。 【药理及应用】对肝癌、食管鳞癌等细胞株的形态、增 殖有破坏或抑制作用，可提高癌细胞呼吸控制率及溶酶 体酶活性，干扰癌细胞分裂，抑制其DNA合成。对骨髓细 胞无抑制作用，并能升高白细胞。 吸收后在肝、肾、胃、肠、癌组织中均有较高药物浓度。 给药后15分钟在肝脏、癌组织达高峰浓度，6小时后浓度 显著下降，24小时内大部分经肾脏排泄，体内蓄积甚少。 临床用于肝癌、食管癌、胃及贲门癌等以及白细胞低下 症，亦可作为术前用药或用于联合化疗，与其他化疗药 物联用能提高疗效、减少副作用。用于乙型肝炎亦有效。 有抗癌作用的是外型体。
斑蝥素的提取
1.取斑蝥5g置于一带塞玻璃瓶中 2.加氯仿50mL及浓盐酸0.5mL，浸取24小时，并对其时加 摇振 3.过滤，得澄清黄棕色溶液，置于60℃以下的水浴上吹气 蒸发，得深色残渣 4.将上述残渣加石油醚5mL，用离心沉淀法洗三次以除去 脂肪、油类杂质 5.所得残渣加2mL无水乙醇溶解，再加12mL石油醚，并加 热使之溶解 6.置于冰箱中过夜便会有棱柱状晶体析出
药理作用
斑蝥素对多种实验动物肿瘤有一定抑制作用,尤其当 腹水型肿瘤接种的瘤细胞数较少时,可见小鼠生存期 延长。其作用机制可能是抑制蛋白质与核酸的合成。 本品小剂量时对机体免疫功能无影响,较大剂量时则 免疫功能下降.斑蝥素(antharidin),存在于斑蝥,芫 青干燥虫体中，可作为皮肤发赤、发泡或生毛剂。 用斑蝥素制备成的N-羟基斑蝥胺(Nhydroxycantharidimide)试用于肝癌，有一定疗效。
斑蝥素类化合物
斑蝥素的研究 斑蝥素的衍生物
斑蝥素
【英文名称】 cantharidin 【化 学 名】 六氢-3a,7a-二甲基 -4,7-环氧异苯并呋喃-1,3-二 酮。 【分子式】 C10H12O4 【分子量】196
来源
动物来源 为节肢动物门昆虫纲芫青科（Meloidae）昆虫南方大斑蝥 Mylabris phalerata Pallas 或黄黑小斑蝥Mylabris cichorii L. de 干燥虫体。 1810年法国学者Robiquet首次从鞘翅目芫菁科昆虫中提取了 斑蝥素晶体物质。此后被Gadamen经研究证明了斑蝥素 （cantharidin）的化学结构及性质。斑蝥素是一种单萜类的 化学物质，其结构为外型-1,2-顺二甲基-3,6-氧桥六氢化邻苯 二甲酸酐，其升华温度为120℃，熔点215～216℃。
【斑蝥素的全合成】
1 Stork合成法
美国化学家Stork于1951年首次成功的完成了斑 蝥素的化学全合成(图2) 。该方法以呋喃和 1,4-二羧酸二甲酯2-丁炔为原料,经过11步反应 完成了斑蝥素的合成。该法中虽然每一步都是 经典反应,但反应步骤太长,并且有的步骤反应 条件要求苛刻,操作困难。
先应用Diels2Alder反应以1,4-丁 二烯和二甲基马来酸酐为原料,构造出斑蝥素的六元环骨 架,然后再经过6步反应成功的在六元环上引入氧桥,从而 完成斑蝥素的合成(图3)。该合成路线的第1个关键步骤 是二烯与氧分子的[ 4 + 2 ]环加成反应;第2个关键步骤 是内酯的开环重排,在六元环上形成氧桥,同时溴负离子 离去。该方法虽然较Stork合成法步骤减少,在有机合成 技术上有较大提高,但是其中的两个关键步骤的反应条件 苛刻,操作困难,仍然不适于大规模生产。
3 Dauben合成法
美国化学家Dauben于1976年提出了两步合成斑蝥素 的方法,大大简化了斑蝥素的化学全合成工艺。第1 步,以呋喃和用硫原子修饰过的二甲基马来酸酐为原 料,在15kbar压力下经Diels-Alder反应构造出斑蝥 素母核;第2步,经加氢还原,消除硫原子,同时还原碳 碳双键,得到斑蝥素(图4 )。该合成方法较Stork合 成法和Schenk合成法有明显的改进。首先,合成步骤 减少,总产得以提高;其次,两步均为经典反应,反应 条件温和,操作简单。但该方法第1步反应得到的是 内型和外型两种化合物的混合物,需要进行多次 重 结晶拆分,才能得到单一构型的化合物。
高效液相色谱内标法测定斑蝥中斑蝥素的含量
３ （ ） １２～１４ ２ １ １ ２ ：６ ６ ，０２
Ｊ ｕ ａ ｏ Ｍｏ ｎｍｎ ｏｒ ｌ ｆ ｎ ｕ ｔ Ａｇｉｕｔ ｒ ａ ｄ Ｂ ｏｏ ｙ ｒｃ ｌ ｅ ｎ ｉｌｇ ｕ
高效 液相 色谱 内标 法 测定 斑 蝥 中斑 蝥 素 的含 量 木
刘 小松 ， 方 方 ， 王 国光梅 ， 汪 冶 ，
（． １ 贵州大学 生命科学学院， 贵州 贵阳 ５０ ２ ； ５０ ５２ ．贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 ， 贵 州 贵 阳 ５００ ；．贵州 师范 大学 ， ５０ ２３ 贵州 贵 阳 ５００ ） ５０ １
摘 要： 用 Ｈ Ｌ 采 Ｐ Ｃ法 ， 立 高 效 液 相 色谱 内标 法 测 定 斑 蝥 中 斑 蝥 素 的 含 量 。 结 果 表 明 ， 蟊 素 在 Ｏ ０ 建 斑 ．５～ｌｏ ＿ｏ
司； 甲醇 为色谱 纯 （＆Ｋ，ＣＥ ＴＦＣＬ均 为分析纯 。
１２ 方 法 ．
应 用 中受 到 剂量 限制 。 已有 多 篇 报 道采 用 高 效 液
相 外标 法 一 测定 斑 蝥素含 量 ， 为更准 确测 定斑 蝥 中斑蝥 素的含 量 ， 控斑蝥质 量 ， 监 指导 临床用 药 ， 本 试 验 研究 了 Ｈ Ｌ 内标 法 测 定斑 蝥 提 取 物 中斑 蝥 ＰＣ 素含量 ， 旨在 建立 简 便 、 速 、 确 、 复性 好 的测 快 准 重
ｍ ／ Ｌ 围 内线 性 良好 （ ｓｍ 范 Ｒ＝ ０ ９ ９９ ， 平 均 回 收 率 为 ９ ．４ 。该 方 法 简便 、 速 、 ．９ ） 其 ７７％ 快 准确 、 复 性 好 ， 用 于斑 重 可 蝥 中斑蝥 素 含 量 测 定 。 关 键词 ： 高效 液相 色谱 法 ； 蝥 素 ； 斑 内标 法 ； 量测 定 含 中图分 类 号 ： ６７ ７ ２ Ｑ ６ ． ０ ５ ． ； ９９ ９ 文 献标 识 码 ： Ａ 文 章编 号 ：０ ８— ４ ７ ２ １ 】２— １２—０ １０ ０ ５ （０２ ０ ０６ ３
斑蝥酸维生素B6注射液的临床应用
斑蝥酸维生素Ｂ6注射液的临床应用斑蝥为芫青科昆虫南方大斑蝥(大斑芫青Mylabris phalterata pallas）或黄黑小斑蝥(眼斑芫青M.cichorii linnaeas）的干燥体。
辛、热，有大毒，归肝，胃，肾经，其功效，破血逐瘀，功毒散结。
化学成分为南方大斑蝥含斑蝥素1%~1.2%。
还含脂肪油12%，树脂，蚁酸，色素等。
黄黑小斑蝥含0.97%~1.3%斑蝥素，用于症积，经闭。
本品丰散而入血分，能破血瘀，消症散结，通经:痈疽，顽癣等本品为辛散有毒自之品，能以毒攻毒，消肿散结。
维生素B6有三种形式：吡哆醇（Pyridoxine，PN），吡哆醛(Pyridoxal，PA 或PL)和吡哆胺（Pyridoxamine，PM）。
这3种形式通过酶可互相转换。
PL及PM 磷酸化后变化辅酶，磷酸吡哆醛（PLP）及磷酸吡哆胺（PMP)。
现已知有60多种酶需要维生素B6。
斑蝥酸钠维生素Ｂ６注射液(Disodium Cantharinate and Vitamin b6 Injectin)是在斑蝥酸钠和维生素B6注射液基础上配制而成的抗肿瘤注射剂。
主要成分是斑蝥酸钠和维生素B6。
斑蝥酸钠-斑蝥素的半合成衍生物，抗肿瘤作用明显优于斑蝥素，且抗癌谱较斑蝥素广，毒性和刺激性明显轻于斑蝥素，规格有10 ml含斑蝥酸钠0.1 mg，维生素B6 2.5 mg。
1 斑蝥酸钠维生素Ｂ６注射液的特点1.1 斑蝥酸钠维生素B6注射液是一种广谱抗癌药物，能抑制肿瘤细胞蛋白质和核酸的合成，继而影响RNA和DNA的合成，最终抑制癌细胞的生成和分裂:可降低肿瘤细胞cAMP磷酸二酯酶活性，提高过氧化氢酶活力，改善细胞能量代谢，同时降低癌毒素水平:可直接抑制癌细胞内DNA和RNA合成及前体的渗入，使癌细胞形态和功能发生变化，直接杀死癌细胞。
对正常细胞没有或仅有极低的抑制作用，属于极有相对特异性的抗肿瘤药。
1.2 提高机体免疫力，刺激骨髓造血功能和升高白细胞的新型抗肿瘤药。
中药斑蝥的药用介绍
中药斑蝥的药用介绍导读：一直以来，能应用于防癌抗癌的中药大多是草药，是一些植物的根、茎、花、果实或种子等等。
其他类型的药物则比较少见，不过现在让华夏肿瘤康复会康复指导师为您介绍一种特别的抗癌中药，这是一种昆虫，名称为斑蝥。
斑蝥，又名斑蚝、花斑毛、斑猫、花壳虫、黄豆虫等，在一些地方习称西班牙苍蝇。
斑蝥属芫菁科，体形细小而有斑纹，常居于忍冬科和木犀科的植物之上。
斑蝥的关节出能分泌一种气味辛辣黄色液体，这种液体就是斑蟊素，斑蟊素能刺激动物的细胞组织。
用其烘压的粉末颜色闪亮，呈浅黄褐色或是橄榄色，气味难闻，味道苦涩。
此外，斑蝥属剧毒药物，有很强的的肾毒性。
斑蝥中的药用成分有斑蝥素、单萜烯类脂肪、树脂、蚁酸及色素等，但抗癌活性成份为斑蝥素(亦称芫青素)。
近二十余年来，国内外已经合成的各种斑蝥素衍生物达几百余种。
其中抗癌效果明显的有斑蝥酸纳、甲基斑蝥胺、丙烯基斑蝥胺、羟基斑蝥胺等。
临床研究表斑蝥的水醇或其丙酮提取物，能够明显地抑制癌细胞如食道癌细胞、贲门癌细胞、胃癌细胞、肺癌细胞、乳腺癌细胞、肝癌细胞等的代谢，甚至能够引起肝癌细胞组织的明显萎缩、退化。
并且，斑蝥素的衍生物能使得机体的白细胞明显增加而对红细胞数目没有任何影响。
其还能刺激骨髓中的造血干细胞，增强机体的造血功能。
这在各类抗癌药物中并不常见。
但是，作为一种剧毒药品，斑蝥的使用也是要非常注意的。
服用含斑蝥的药品后的一般不良反应主要表现为胃肠道及泌尿系统的刺激症状，如腹痛、腹泻、尿痛、尿血等等。
个别患者在首次用药后会有心跳过速之感及四肢、面部的麻木感。
而再次服药时不良反应减轻或消失。
因此，若用含斑蝥的药物外涂时，面积不可过大。
体质虚弱者及孕妇忌用，且最好在饭后服用。
去甲斑蝥素的作用机制与临床应用前景
正常 基 因 ｓｒｉｉ 白 和 Ｂ Ｌ２ Ｂ ｘ Ｂ ｌ ｌ 片 。 日 ３次 ， 治疗 ３个 疗程 （ ｕｖ ｎ蛋 ｖ ｃ 一／ ａ 、 ｃ— ／ ｘ 每 共 ３个月 ） ，
细胞 增殖 与 凋亡 处于一 个 平衡 状 态 ． 若 细胞凋亡 受阻 ， 或增殖超 过凋亡 ， 则表现 出生 长优势 ． 是肿 瘤发 生和 发展 的重 这 要 基 础 。 １９ ９９年 ， 孙震 晓 等【报道 ， ’ １ Ｏ ｍｇ Ｌ Ｎ Ｔ ／ Ｃ Ｄ作用人 肝 癌 Ｂ Ｌ７ ０ Ｅ 一４ ２细胞 ２ ， ４ｈ部分细胞 出现固缩 、 细胞质膜 突起 、 核染色 质异常凝集并 伴有 凋亡 小体 的形 成。 同时 ， ｓｒ ｈ ｔ ｇ Ｗｅｅ ｌｔ 分析 照示该过 ｔｎ ｏｉ ｎ 程伴 随癌基 因蛋 白 ＢＬ 表达 的减 弱。 ｃ２ 应 用 流 式细 胞术 等手 段进 ～步 研 究 发现 ， ＮＴ Ｃ Ｄ可 以抑 制 肝癌 Ｓ Ｃ ７ ２ ＭＭ ．７ １细 胞 、 胃癌 Ｓ Ｃ７０ 细胞 、 白血 病 ＨＭ Ｇ 一９ １ ＩＯ细 胞 、 巢 癌 ３ Ｏ和 Ａ 卵 Ａ Ｏ细胞 等 多种 细胞 的增 殖 、 促进 其 凋 亡 ， 现 细胞 周 期 阻 呈 滞现 象［ ］ Ｃ Ｄ分别在浓度 １ ｇＬ ４ 。Ｎ Ｔ ＿ ６ ０ｍ ／ 、 时问 ６ｈ时 即对胆囊 癌 Ｇ Ｃ Ｓ Ｂ — Ｄ细胞增 殖有 抑制作用 ， 随浓度升 高、 且 时间延 长 作用增强 ，８ｈ ４ 时抑制作用 最 明显 ， 星剂 量一 时间效应关系。实验组 Ｐ Ｎ Ｃ Ａ和 一 ６ 表达的棕褐染 色细胞数和 阳性指数 ７
如下 。
１ ＮＣ Ｄ 作 用 机 制 Ｔ
２ 临床应用 随着人们 对斑蝥 素 的深入认 识 以及
ＮＴ Ｃ Ｄ的出现。 其制剂及复合制剂已经越 来越多地应用于临床。
气相色谱法测定育发类保健用品中斑蝥素含量
定 该 类 产 品 中斑 螯 素含 量 ， 经实 际样 品测 定 ， 果满 结
意 ， 报 道 如下 。 现
一
、
材 料 与 方 法
２ ２
１ 仪器 ： ． 日本 岛 津 — ６ 数 据 处 理 机 ； ｄ微 量 进 样 ＧＲ Ａ ５ｔ
条件 进行 研 究 ， 立 了 Ｏ ．７填 充 柱 气 相 色 谱 法 测 建 Ｖ１
放置 分 层 。将 有 机 相 放 入 离 心 试 管 中 ． 离 心 机 在
（ ０ ／ ｉ） 心 １ ｉ 后 ， ２００ ｒｒ ｎ 离 ａ ０ｍ ｎ 取有 机 相作 为试 液 。
（ ） 品测 定 ： ３样 取试 液 ２ ０ 注 人 色谱 仪 ， ．０ 以保 留 时间 定性 ， 峰面 积 定量 ， 以单 点 外标 法 按 比例 计算
材 的 乙醇提 取 液 ， 组分 复 杂 ， 样 品预 处理 用 三 氯 甲 在
转移 至 ２ １分 液 漏 斗 中 ， １ｇＮ Ｃ 轻 轻 振 摇 ， ５ｎ １ 加 ａ１ 使
Ｎ Ｃ 充 分 溶解 ， １０ ｌ 氯 甲烷 剧 烈振 摇 ５ｒ ｎ ａ１ 加 ．０ｒ 三 ｎ ｉ， ａ
烷萃 取 时 ， 乙醇与 三 氯 甲烷 互 溶 ， 时 ， 同 出现 严 重 乳 化 现 象 ， 法分 层 。 因此 我 们 对 测 定 斑 螯 素 的 适 宜 无
１ 色谱 条 件 的 选 择 ： 据 斑 螯 素 的 理 化 性 质 ， ． 根
选 择 Ｏ 一７填 充 柱 ， 析 时 问 短 ， 离 效 果 好 ， 满 Ｖ１ 分 分 能 足 实 验 室 测 定 要 求 。 法 选 用 的 柱 温 为 １ ０ｌ 同 本 ９ ｃ Ｃ，
作 者 单 位 ：５０ ４贵 阳 ， ５００ 贵州 省 卫 生 防 疫 站 检 验 科
斑蝥素及去甲斑蝥素膀胱灌注治疗小鼠膀胱肿瘤
将４ ５只 Ｃ ５ ７ Ｂ Ｌ ／ ６小 鼠参照相关文献建立膀胱肿瘤模 型 ， 造模成功后将其 随机分 为 Ｐ Ｂ Ｓ 组、 Ｃ Ａ组 和 Ｎ Ｃ Ｔ Ｄ组 ， 每组 １ ５只 ， 于造模后 ７ ｄ对小 鼠进行膀胱灌注 ， Ｐ Ｂ Ｓ组 、 Ｃ Ａ组 和 Ｎ Ｃ Ｔ Ｄ组 分别灌 注 Ｐ Ｂ Ｓ 、 Ｃ Ａ和 Ｎ Ｃ Ｔ Ｄ １ ０ ０ Ｉ ｘ Ｌ ， 每４ ｄ一 次， 共 ５次 。观察肿瘤大小 、 形态 ， 计算膀胱质量 ， Ｔ Ｕ Ｎ Ｅ Ｌ法检测 肿瘤细胞 的凋 亡情况 。结 果 显微镜 下显示肿 瘤
用， 且 能促 进膀 胱肿 瘤 细 胞 凋 亡 。
Ｃ Ａ和 Ｎ Ｃ Ｔ Ｄ膀胱灌注有 抑制 膀胱肿瘤 生长的作
关键词 ： 斑 蝥素； 去 甲斑蝥 素 ； 膀胱肿瘤 ； 小 鼠
ｄ ｏ ｉ ： １ ０ ． ３ ９ ６ ９ ／ ｊ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． １ ０ ０ ２ — ２ ６ ６ Ｘ． ２ ０ １ ３ ． ３ １ ． ０ １ ０
中 图分 类 号 ： Ｒ ７ ３ ７ ． １ ４
文 献标 志码 ： Ａ
文章编号 ： １ ０ ０ ２ — ２ ６ ６ Ｘ（ ２ ０ １ ３ ） ３ １ － ０ ０ ２ ８ ０３ －
国 内外 多项 研究 发 现 斑 蝥 素 （ Ｃ Ａ） 和 去 甲斑 蝥 素（ Ｎ Ｃ Ｔ Ｄ） 在抑 制肿 瘤 细胞 增殖 、 分化 ， 促 进 凋 亡方
山东医药 ２ ０ １ ３ 年第 ５ ３ 卷第 ３ １ 期
斑蝥 素及 去 甲斑 蝥 素 膀 胱灌 注 治疗 小 鼠膀 胱 肿瘤
1例外用砒霜斑蝥治疗银屑病过量中毒致死的护理体会
1例外用砒霜斑蝥治疗银屑病过量中毒致死的护理体会患者刘某，女，74岁。
因“周身皮肤大片斑疹、脓疱伴双膝关节肿痛5年”于2009年2月25日入院。
患者全身皮肤瘙痒，脱屑，搔抓后出血，自行使用个体中药外擦（砒霜、斑蝥、枯矾、白醋），使用后瘙痒缓解，脓疱消退，皮肤脱屑减轻，但全身皮肤剧烈疼痛，翻身活动困难。
约使用1个月，每日使用5-10次，每次用量描述不清。
入院时表现：周身皮肤大片斑疹，部分融合，部分有脓疱，脓疱破溃，周身皮肤剧烈疼痛，双膝、双踝关节疼痛，翻身、站立、行走等活动均受限。
入院诊断：银屑病性关节炎、脓疱型银屑病、刺激性接触性皮炎、药物中毒、肾功不全、泌尿系感染、骨性关节炎。
患者住院2天后，经医治无效临床死亡。
死亡原因：患者长时间大量外用有毒中药，加之皮肤破溃，考虑部分通过皮肤黏膜吸收，蓄积中毒，患者主要表现为剧烈腹泻、恶心、呕吐，继而出现肾功不全，无尿，喘息、呼吸困难，四肢抽搐，血压下降，最终呼吸循环衰竭死亡。
因不清楚患者用药具体药物用量及配伍比例，根据患者临床表现，考虑主要为砒霜斑蝥慢性中毒。
2 护理2.1加强皮肤护理注意病房室温及湿度，人机共存消毒机每日消毒2次，每次1小时。
保持皮肤创面清洁干燥，用消毒软毛巾蘸干创面血水，用多源治疗仪理疗，每次30分钟，每日2次。
及时修剪指甲，防止搔抓造成皮肤感染，5%硼酸粉扑于无渗出糜烂的皮疹特别是潮湿的皱襞部位，坏死组织及时清除，翘起皮损可剪除。
经过以上护理，患者入院36小时后皮肤溃烂渗出得到遏止，部分皮肤已经结痂愈合。
2.2黏膜护理①口腔护理：此患者口腔大面积溃疡，张口进食困难。
所以减少口腔护理4次，溃烂严重时经鼻置胃管，管饲饮食。
用生理盐水和呋喃西林液交替漱口，可加用Witc局部外擦，溃疡破溃处涂以2％碘甘油。
②会阴部护理：两腿间应垫软枕充分暴露会阴部，臀部垫环形软垫，每次便后均以温水清洗，软布蘸干。
2.3保护性隔离患者皮肤剥脱，失去屏障，极易并发感染，严格执行消毒隔离制度，进行保护性隔离，限制家属探视。
不同产地与品种斑蝥中化学成分的GC—MS分析
不同产地与品种斑蝥中化学成分的GC—MS分析摘要：运用气相色谱-质谱联用技术分析了7种不同产地和品种的斑蝥（Mylabris）所含化学组分，共鉴定出12种组分，其中4种成分均在所有斑蝥中检出。
结果表明，不同产地与品种斑蝥的化学成分组成既有共性，又有自身的独特性。
关键词：斑蝥（Mylabris）；化学成分；气相色谱-质谱联用斑蝥（Mylabris）为芫青科昆虫大斑芫菁（俗称南方大斑蝥，Mylabris phalerata Pallas.）和眼斑芫菁（俗称黄黑小斑蝥，Myabris cichorii Linnaeus）的干燥体。
性辛，热，大毒，归肝、胃、肾经，可破结攻毒，有除血积、利尿功能[1]。
斑蝥既是害虫，也是一种药用价值极高的昆虫，已经成为抗肿瘤药物的重要中药材[2，3]。
从斑蝥中提取的化学物质斑蝥素（Cantharidin）及其衍生物药理学已经证明具有独特的抗肿瘤效果[4]，此外，斑蝥中还有斑蝥素衍生物、脂肪、树脂、蚁酸、色素、微量元素等成分[5，6]。
斑蝥主产长江以南各省区，贵州省是主要产区之一。
因此，本研究对7种不同产区的大斑芫菁和眼斑芫菁的提取物进行了GC-MS分析，以期为斑蝥的深入开发和质量评价提供参考。
1 材料与方法1.1 材料斑蝥药材采自贵州、广西、云南、海南等地（表1），经遵义医学院李晓飞副教授鉴定为大斑芫菁（Mylabrisp halerata Pallas.）和眼斑芫菁（Mylabris cichorii Linnaeus）。
1.2 仪器与试剂Agilent 6890-5973N气相色谱-质谱联用仪（美国安捷仑公司），KQ-500DE 数控超声清洗器（昆山市超声仪器有限公司），PL602-S型电子天平[梅特勒-托利多（中国）有限公司]。
常规化学试剂均为分析纯试剂。
1.3 方法1.3.1 样品提取干燥斑蝥虫粉碎，过60目筛。
称取斑蝥虫粉末约2 g于250 mL具塞锥形瓶中，加入氯仿溶液150 mL，称重后超声提取45 min，提取结束后擦干锥形瓶，晾干，再精密称定总重，用氯仿补足减失的重量，混匀，静置一段时间。
斑蝥的现代药理研究和临床应用
斑蝥的现代药理研究和临床应用人类用斑蝥治疗疾病已有2000多年的历史，斑蝥为芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥体。
《木经》中称其味辛，热、有大毒，归肝、胃、肾、大肠和小肠经，具有攻毒蚀疮，逐瘀散结的功效。
近年来对斑蝥的研究主要集中于对其有效成分斑蝥素抗癌机制的探讨、衍生物的研制和新剂型的开发方面，相继合成了多种斑蝥素衍生物，如斑蝥酸钠、羟基斑蝥胺、甲基斑蝥胺、去甲斑蝥素等［１］。
现代临床研究证实斑蝥在治疗一些疑难杂症方面，具有独特的疗效，如治疗风湿痛、神经痛、梅核气、斑秃、乳腺增生、鼻炎、传染性疣、肝炎、癌肿等。
利用斑蝥及其衍生物制成的一些疗效显著的中成药、化学药、生化药等相继问世，如鹅掌风药水、治癣药用红膏、治癌药斑蝥素及斑蝥素片、斑蝥素注射液、去甲斑蝥素片、斑蝥酸钠片、复方斑蝥酸钠片、斑蝥素乳膏等［2］。
现就其现代药理研究和临床研究的近况作一综述。
化学成分的研究20世纪70年代人们将斑蝥粉碎，经浓盐酸酸化、丙酮提取、浓缩、重结晶，得到了斑蝥的药用成分斑蝥素。
而后又相继合成了多种斑蝥素衍生物，去甲斑蝥素和斑蝥酸钠等。
其中去甲斑蝥素便是由呋喃及顺丁烯二酸酐通过Di1es-A1der 反应经催化加氢合成制得。
而斑蝥酸钠是斑蝥素经过氢氧化钠水解生成。
目前我国正在研究开发的新型铂类抗癌药物斑铂是斑蝥素衍生物与铂配合而成的一类化合物。
最近又有报道，周氏［3］等选择有机磷基团对斑蝥素的结构骨架进行修饰改造，以外式双环庚-5-烯，-2，3-二甲酸酐为原料，设计合成出了一系列含膦二肽的斑蝥素类似物。
去甲斑蝥素（NCTD）：NCTD是斑蝥素的衍生物，是从斑蝥中提取斑蛰素并经人工合成的一种新型低毒的抗癌药物，由呋喃与马来酸酐按Diels-Alder加成反应后催化氢化制得的人工全合成的一种新化合物，构型与斑蝥素相似，唯1，2位无甲基。
具有抗癌和升高白细胞数的作用，是当今国际上第1个有升高白细胞作用的抗癌药物。
范氏等研究发现，DNTD对GBC-SD细胞的生长有明显的抑制杀伤作用，而且随浓度升高或时间延长作用增强，具有剂量-时间效应关系。
斑蝥的药用价值斑蝥的副作用
斑蝥的药用价值_斑蝥的副作用文章目录*一、斑蝥的药用价值*二、斑蝥的副作用*三、斑蝥的医学记载及附方斑蝥的药用价值主要含有机酸斑蝥素等成分。
斑蝥含斑蝥素1%～1.2%。
斑蝥素的衍生物有斑蝥酸钠、羟基斑蝥胺、甲基斑蝥胺、去甲基斑蝥素、去甲基斑蝥酸、去甲基斑蝥酸钠、丙烯基斑蝥胺等。
斑蝥含脂肪12%,还含蜡质、蚁酸、色素以及微量元素等。
攻毒蚀疮;逐瘀散结。
主痈疽;瘰疬;顽癣;经闭;症瘕;癌肿。
用于癓瘕肿块,积年顽癣,瘰疬,赘疣,痈疽不溃,恶疮死肌。
《本经》:主寒热,鼠瘘,恶疮疽,蚀死肌,破石癃。
《别录》:主疥癣,血积,堕胎。
《药性论》:治瘰疬,通利水道。
《日华子本草》:疗淋疾,敷恶疮瘘烂。
《纲目》:治疝瘕,解疔毒、猘犬毒、沙虱毒、轻粉毒。
斑蝥的副作用有剧毒,内服宜慎;体弱及孕妇忌服。
《本草经集注》:马刀为使。
畏巴豆、丹参、空青。
恶肤青。
《日华子本草》:恶豆花。
入药除翼、足,熟炒用,生即吐泻人。
《本草衍义》:妊身人不可服,为能溃人肉。
治淋药多用,极苦人,尤宜斟酌。
《纲目》:恶甘草。
斑蝥的医学记载及附方治痈疽,拔脓,痈疽不破,或破而肿硬无脓:斑蝥为末,以蒜捣膏,和水一豆许贴之,少顷脓出,即去药。
(《仁斋直指方》) 治疔肿:斑猫一枚,捻破,然后以针画疮上,作米字,以封上。
(《备急方》)治干癣积年生痂,搔之黄水出,每逢阴雨即痒:斑猫半两,微炒为末,蜜调敷之。
(《外台秘要方》)治牛皮癣:斑蝥一个,甘遂一钱。
共研细末,以醋调和,日擦数次。
(《吉林中草药》)治颜面神经麻痹:斑蝥一个。
研细,水调贴颊上,向左歪斜贴右侧,向右歪斜贴左侧。
起泡即取去。
(《山东中草药手册》) 治急性扁桃体炎,急性咽、喉炎:斑蝥适量。
研末,取少许放清膏药中心,如是扁桃体炎贴患侧颈外压痛处,如是咽、喉炎贴两侧人迎穴,待皮肤起泡(约三至四小时),即可揭去。
起泡处用酒精消毒,再用消毒过的针刺破水泡,放出液体,涂上红汞,外盖纱布,用胶布固定。
(《河北中药手册》)治疟疾:斑蝥七只,麻黄、雄精各一钱二分,朱砂半钱。