激素类药物
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激素类药物
一、概念
激素是由内分泌腺或内分泌细胞分泌的,在细胞与细胞间传递化学信息的高效能生物活性物质。
激素类药物就是以人体或动物激素(包括与激素结构、作用原理相同的有机物)为有效成分的药物。
二、分类
按作用范围分类:
1、局部激素,如生长抑素、神经递质和神经调质等。
2、循环激素,如胰岛素、肾上腺素等;组织激素,如前列腺素、激肽等。
按化学性质分为四大类:
1、蛋白质和肽类激素。主要包括下丘脑调节肽(生长抑素等)、腺垂体及神经垂体激素、
甲状旁腺激素、降钙素、胃肠激素、胰岛素等
2、胺类激素。包括甲状腺激素、肾上腺髓质激素、多巴胺;儿茶酚胺类是指:多巴胺、肾
上腺素、去甲肾上腺素。
3、类固醇激素。又称甾体激素,主要有肾上腺皮质激素与性腺激素。胆固醇的衍生物“1,25-
二羟基维生素D3”也归为固醇类激素
4、脂肪酸衍生物激素,主要是前列腺素(PG)。
前叶是腺垂体,后叶是神经垂体。
腺垂体是体内最重要的内分泌腺。已知腺垂体分泌的激素有七种:生长素(GH)、催乳素(PRL)、促黑素(MSH)、促甲状腺激素(TSH),促肾上腺皮质激素(ACTH),促性腺激素(GTH(包括FSH和LH))。TSH作用在甲状腺,ACTH作用在肾上腺皮质,GTH作用在男、女性腺(睾丸和卵巢)。
脑垂体后叶为神经垂体,它不含腺体细胞,不能合成激素。它分泌的是神经元产生的神经垂体激素,即抗利尿激素与催产素;神经垂体激素并不是垂体后叶产生的,而是由和垂体后叶相连的下丘脑产生,然后运输到垂体后叶再分泌的。
下丘脑促垂体区分泌的肽类激素,主要调节腺垂体的活动,称为下丘脑调节肽。下丘脑调节肽有9种:
(1)促甲状腺激素释放激素(TRH);
(2)促性腺激素释放激素(GnRH);
(3)促肾上腺皮质激素释放激素(CRH);
(4)生长素释放激素(GHRH);
(5)生长素释放抑制激素(生长抑素,GHRIH);
(6)催乳素释放因子(PRF);
(7)催乳素释放抑制因子(PIF);
(8)促黑素细胞激素释放因子(MRF);
(9)促黑素细胞激素释放抑制因子(MIF)。
按药物类别来分类:
1、肾上腺皮质激素类:包括促肾上腺皮质激素、糖皮质激素、盐皮质激素.
2、性激素类:包括雌激素类、孕激素类、雄激素类、同化激素类、促性腺激素类
3、甲状腺激素类:包括促甲状腺激素、甲状腺激素类.
4、胰岛素类: 包括长效胰岛素类、中效胰岛素类、短效胰岛素类.
5、垂体前叶激素类:包括生长激素类、生长抑素类、生长激素释放激素(GHRH)及类似药、促肾上腺皮质激素释放激素类.
肾上腺激素的分类:
肾上腺皮质分泌三大类激素,即盐皮质激素,糖皮质激素和少量性激素
肾上腺髓质激素分泌两种激素:肾上腺素和去甲肾上腺素
三、激素的作用方式
1、远距分泌;
2、旁分泌;
3、神经分泌;
4、自分泌。
糖皮质激素使用原则
首先糖皮质激素的使用原则是九个字:始量足.减量慢.维持长
起始量成人是1mg/kg*d 按泼尼松来说12片为极量但是身体肥胖者可以达到15片
儿童起始量为1.5-2.5mg/kg*d按泼尼松来说12片为最大极量
按病理类型.患者体质对药物敏感性来说不同的肾综患者使用上有所不同
通常来讲一般患者在服用激素转阴后的6-8周开始减量
如果服用8周仍不能转阴患者体质可能为激素抵抗或无效型应加细胞毒药物或快速进行减量或
减量方面一般每3周减之前量的10%.减到6片以下时应更慎重缓慢的减量.一般每月减半片.
糖皮质激素的药理作用可以概括为“四抗三系”。
“四抗”是指:
1抗炎作用
2免疫抑制和抗过敏作用
3抗毒作用
4抗休克作用
“三系”是指:
1对血液及造血系统作用:糖皮质激素能刺激骨髓造血功能,使红细胞和血红蛋白含量增加,大剂量可使血小板增多并提高纤维蛋白原浓度,缩短凝血时间;促使中性粒细胞数增多,但却降低其游走、吞噬等功能;还可使血液中淋巴细胞、嗜碱性粒细胞和嗜酸性粒细胞减少。
2对中枢神经系统作用能提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、激动、失眠等,偶可诱发精神失常,大剂量可致儿童惊厥或癫痫发作。
3对消化系统作用糖皮质激素能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促进消化,长期大剂量应用可诱发或加重溃疡。
糖皮质激素的副作用:
1长期大量应用可引起的不良反应:
a 类肾上腺皮质功能亢进综合症(满月脸、水牛背、向心性肥胖,多毛、脱发、月经不调);
b 诱发或加重感染;c消化系统并发症;d 心血管系统并发症;e 骨质疏松和骨坏死;f 其他:诱发精神失常;诱发癫痫发作;青光眼;肌肉萎缩、伤口愈合迟缓;孕妇偶可致畸。
2停药反应:a 药源性肾上腺皮质功能不全;b反跳现象。
表11-1 主要激素及其化学性质