完整版)执业药师西药一重点笔记

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药学专业知识考试重点

历年考试中，药学专业知识占据了较大的分值比例。考试内容主要分为十一章，其中第一章为重点，包含了八个考点。

第一章：药物剂型分类

药物剂型的分类包括形态、给药途径、分散系统、制法和作用时间。根据形态学分类，药物剂型可分为固体、半固体、液体和气体。根据给药途径分类，药物剂型可分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。根据分散体系分类，药物剂型可分为真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、混悬液类、气体分散类、固体分散类和微粒类。根据制法分类，药物剂型可分为浸出制剂和无菌制剂等。根据作用时间分类，药物剂型可分为速释、普通、缓控释制剂等。

第二章：药物剂型的重要性

药物剂型的重要性体现在以下几个方面：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性和可影响疗效（影响不是决定）。

第三章：药用辅料的作用

药用辅料的作用包括赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用和增加病人用药的顺应性。

第四章：药物化学降解途径

药物化学降解途径主要有水解和氧化。酯类、酰胺类和青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。

第五章：药物固体制剂和液体制剂与临床应用

药物固体制剂和液体制剂的临床应用包括口服给药、注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、和尿道给药等。

第六章：药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用

药物灭菌制剂和其他制剂的临床应用包括无菌制剂、含酒精制剂、糖浆制剂、膏剂制剂、栓剂制剂等。

第七章：药物传递系统（DDS）与临床应用

药物传递系统（DDS）的临床应用包括口服DDS、注射DDS、局部DDS等。

第八章：生物药剂学

生物药剂学包括生物制品的分类、制备、质量控制、药效学和临床应用等。

第九章：药物的体内动力学过程

药物的体内动力学过程包括吸收、分布、代谢和排泄等。

第十章：药品质量与药品标准

药品质量与药品标准包括药品质量控制、药品标准制定、药品质量评价和药品标准修订等。

第十一章：常用药物的结构特征与作用

常用药物的结构特征与作用包括抗生素、抗肿瘤药物、心血管药物、神经系统药物、消化系统药物、呼吸系统药物、代谢系统药物等。

左旋肾上腺素会发生外消旋化作用，毛果芸香碱会发生差向异构作用，维生素A会发生几何异构化。此外，氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下容易脱羧，生成间氨基酚。氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程还可以继续形成高聚物。

考点五：影响药物制剂稳定性的因素

药物制剂稳定性受处方和外界因素影响。处方因素包括pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或

赋形剂等。外界因素包括温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等。

考点六：药物稳定性试验方法

药物稳定性试验方法包括影响因素试验、加速试验和长期试验。

考点七：药物配伍变化

药物配伍变化包括物理学的配伍变化和化学的配伍变化。物理学的配伍变化包括溶解度改变、吸湿、潮解、液化与结块、粒径或分散状态的改变等。化学的配伍变化包括浑浊或沉淀、变色、产气、发生爆炸、产生有毒物质、分解破坏、疗效下降等。

考点八：药品的包装材料的分类

药品的包装材料可按使用方式、形状和材料组成分类。按使用方式可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类；按形状可分为、片材、袋、塞、盖等；按材料组成可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合。

考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

药物的溶解度、脂水分配系数和渗透性对药效有重要影响。药物必须具有一定的水溶性和脂溶性才能被有效地吸收和利用。过高或过低的亲水性或亲脂性都会影响药效。药物透过生物膜的过程中，需要具备一定的脂溶性。

P值越高，药物的脂溶性越高。药物的渗透性既包括脂溶

性又包括水溶性。根据药物的溶解性和肠壁渗透性的不同组合，生物药剂学分类系统将药物分为四类：第I类是高水溶解性、

高渗透性的两亲性分子药物，第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物。药物体内的吸收取决于胃排空速率、溶解速率和渗透效率，体内吸收比较困难。

药物的酸碱性、解离度和pKa对药效有影响。弱酸性药

物在胃液中（pH低）呈非解离型，易于吸收；在肠液中（pH 高）呈解离型，难于吸收。弱碱性药物在肠液中（pH高）呈

非解离型，易于吸收。极弱碱性和强碱性药物在胃肠中多离子化，吸收差。药物的结构和官能团也会影响药效。例如，烃基、卤素、羟基、巯基、酯基和酰胺等官能团的不同会影响药物的稳定性、水溶性和脂溶性。一些官能团虽然一般没有活性，但可作为前药或解毒基团，易于与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。

药物的转运和结合形式也是药效的重要影响因素。小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）可转运二肽类和三肽类药物，肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）可转运

地高辛等药物。药物与受体的结合类型有不可逆性和可逆性两种，可逆性结合包括范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物和偶极相互作用力。对映异构体对药效也有影响，有些对映异构体之间具有等同的药理活性和强度，有些具有相同的药理活性但强弱不同，还有些产生相反的活性。

哌西那朵是一种药物，具有阿片受体激动和5-HT3受体

拮抗的药理作用，可以用于镇痛和抗恶心，但其对映异构体产生相反的作用。在药物的研究和应用中，需要综合考虑药物的各种影响因素，以达到最佳的药效。

乙胺丁醇有两种体，D体是抗结核药物，而L体则活性较弱，毒性较强。左旋多巴也有两种体，S体是抗震颤麻痹药物，而R体则是竞争性拮抗剂。

药物代谢有两个阶段，第一阶段是官能团化反应，将药物中的极性基团与内源性成分结合，形成易溶于水且易排出体外的结合物；第二阶段是结合反应，将药物中的硫酸、氨基酸或谷胱甘肽与共价键结合，形成极性大的结合物。药物代谢的方式也与药物的结构有关，如含芳环药物会发生氧化代谢，烯烃和炔烃的药物则会发生氧化反应，含饱和碳原子的药物会发生氧化反应，胺类药物可能会发生氧化或脱氨基/烷基反应，而

酯和酰胺类药物则会发生水解反应。

颗粒剂有多种分类，如可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒。每种颗粒剂都有不同的特点