完整版)执业药师西药一重点笔记

完整版)执业药师西药一重点笔记药学专业知识考试重点历年考试中，药学专业知识占据了较大的分值比例。

考试内容主要分为十一章，其中第一章为重点，包含了八个考点。

第一章：药物剂型分类药物剂型的分类包括形态、给药途径、分散系统、制法和作用时间。

根据形态学分类，药物剂型可分为固体、半固体、液体和气体。

根据给药途径分类，药物剂型可分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。

根据分散体系分类，药物剂型可分为真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、混悬液类、气体分散类、固体分散类和微粒类。

根据制法分类，药物剂型可分为浸出制剂和无菌制剂等。

根据作用时间分类，药物剂型可分为速释、普通、缓控释制剂等。

第二章：药物剂型的重要性药物剂型的重要性体现在以下几个方面：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性和可影响疗效（影响不是决定）。

第三章：药用辅料的作用药用辅料的作用包括赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用和增加病人用药的顺应性。

第四章：药物化学降解途径药物化学降解途径主要有水解和氧化。

酯类、酰胺类和青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。

第五章：药物固体制剂和液体制剂与临床应用药物固体制剂和液体制剂的临床应用包括口服给药、注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、和尿道给药等。

第六章：药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用药物灭菌制剂和其他制剂的临床应用包括无菌制剂、含酒精制剂、糖浆制剂、膏剂制剂、栓剂制剂等。

第七章：药物传递系统（DDS）与临床应用药物传递系统（DDS）的临床应用包括口服DDS、注射DDS、局部DDS等。

第八章：生物药剂学生物药剂学包括生物制品的分类、制备、质量控制、药效学和临床应用等。

第九章：药物的体内动力学过程药物的体内动力学过程包括吸收、分布、代谢和排泄等。

第十章：药品质量与药品标准药品质量与药品标准包括药品质量控制、药品标准制定、药品质量评价和药品标准修订等。

第十一章：常用药物的结构特征与作用常用药物的结构特征与作用包括抗生素、抗肿瘤药物、心血管药物、神经系统药物、消化系统药物、呼吸系统药物、代谢系统药物等。

左旋肾上腺素会发生外消旋化作用，毛果芸香碱会发生差向异构作用，维生素A会发生几何异构化。

此外，氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下容易脱羧，生成间氨基酚。

氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程还可以继续形成高聚物。

考点五：影响药物制剂稳定性的因素药物制剂稳定性受处方和外界因素影响。

处方因素包括pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂等。

外界因素包括温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等。

考点六：药物稳定性试验方法药物稳定性试验方法包括影响因素试验、加速试验和长期试验。

考点七：药物配伍变化药物配伍变化包括物理学的配伍变化和化学的配伍变化。

物理学的配伍变化包括溶解度改变、吸湿、潮解、液化与结块、粒径或分散状态的改变等。

化学的配伍变化包括浑浊或沉淀、变色、产气、发生爆炸、产生有毒物质、分解破坏、疗效下降等。

考点八：药品的包装材料的分类药品的包装材料可按使用方式、形状和材料组成分类。

按使用方式可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类；按形状可分为、片材、袋、塞、盖等；按材料组成可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合。

考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的溶解度、脂水分配系数和渗透性对药效有重要影响。

药物必须具有一定的水溶性和脂溶性才能被有效地吸收和利用。

过高或过低的亲水性或亲脂性都会影响药效。

药物透过生物膜的过程中，需要具备一定的脂溶性。

P值越高，药物的脂溶性越高。

药物的渗透性既包括脂溶性又包括水溶性。

根据药物的溶解性和肠壁渗透性的不同组合，生物药剂学分类系统将药物分为四类：第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物。

药物体内的吸收取决于胃排空速率、溶解速率和渗透效率，体内吸收比较困难。

药物的酸碱性、解离度和pKa对药效有影响。

弱酸性药物在胃液中（pH低）呈非解离型，易于吸收；在肠液中（pH 高）呈解离型，难于吸收。

弱碱性药物在肠液中（pH高）呈非解离型，易于吸收。

极弱碱性和强碱性药物在胃肠中多离子化，吸收差。

药物的结构和官能团也会影响药效。

例如，烃基、卤素、羟基、巯基、酯基和酰胺等官能团的不同会影响药物的稳定性、水溶性和脂溶性。

一些官能团虽然一般没有活性，但可作为前药或解毒基团，易于与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。

药物的转运和结合形式也是药效的重要影响因素。

小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）可转运二肽类和三肽类药物，肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）可转运地高辛等药物。

药物与受体的结合类型有不可逆性和可逆性两种，可逆性结合包括范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物和偶极相互作用力。

对映异构体对药效也有影响，有些对映异构体之间具有等同的药理活性和强度，有些具有相同的药理活性但强弱不同，还有些产生相反的活性。

哌西那朵是一种药物，具有阿片受体激动和5-HT3受体拮抗的药理作用，可以用于镇痛和抗恶心，但其对映异构体产生相反的作用。

在药物的研究和应用中，需要综合考虑药物的各种影响因素，以达到最佳的药效。

乙胺丁醇有两种体，D体是抗结核药物，而L体则活性较弱，毒性较强。

左旋多巴也有两种体，S体是抗震颤麻痹药物，而R体则是竞争性拮抗剂。

药物代谢有两个阶段，第一阶段是官能团化反应，将药物中的极性基团与内源性成分结合，形成易溶于水且易排出体外的结合物；第二阶段是结合反应，将药物中的硫酸、氨基酸或谷胱甘肽与共价键结合，形成极性大的结合物。

药物代谢的方式也与药物的结构有关，如含芳环药物会发生氧化代谢，烯烃和炔烃的药物则会发生氧化反应，含饱和碳原子的药物会发生氧化反应，胺类药物可能会发生氧化或脱氨基/烷基反应，而酯和酰胺类药物则会发生水解反应。

颗粒剂有多种分类，如可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒。

每种颗粒剂都有不同的特点和应用场景，如泡腾颗粒含有碳酸氢钠和有机酸，遇水会放出大量气体，易溶于水的药物适合使用这种颗粒剂。

胶囊剂也有多种分类，如硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊。

胶囊剂的制作需要选择合适的药物和囊材，明胶是主要的囊材料。

液体制剂也有多种分类，如口服液、注射液、外用液等。

每种液体制剂都有不同的应用场景和特点。

表面活性剂有毒性，其中阳离子型的毒性最强，而非离子型的毒性最弱。

表面活性剂的应用包括增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂等。

低分子溶液剂包括芳香水剂、醑剂、甘油剂、糖浆剂和搽剂等。

每种低分子溶液剂都有不同的应用场景和特点，如甘油剂适用于口腔、耳鼻喉科疾病，而糖浆剂则含有高浓度的蔗糖水溶液，可以作为矫味剂和助悬剂，同时也需要添加防腐剂。

涂抹剂、灌肠剂、洗剂、灌洗剂和涂膜剂是外用液体制剂的几种类型。

其中，涂剂是用于消毒纱布或棉球等物品，涂于皮肤或口腔和喉部黏膜的液体制剂。

涂膜剂则是将原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

灌肠剂是一种灌注于直肠的液体制剂，可用于治疗、诊断或营养。

而洗剂则是供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道使用的液体制剂。

灌洗剂则是用于清洗和尿道的液体制剂。

混悬剂的质量要求包括沉降容积比、重新分散性、微粒大小、絮凝度和流变学。

其中，沉降容积比越大，稳定性就越高。

而微粒大小应该在0.5~10μm之间。

另外，絮凝度越高，稳定性也越高。

乳剂的稳定性受到分层密度差、絮凝、合并、破裂和转相等因素的影响。

其中，分层密度差是可逆的，但絮凝和合并则是不可逆的。

乳化膜部分破裂，乳化剂失去乳化作用也是不可逆的。

而外界因素和微生物也会影响乳剂的稳定性，导致变质。

制药用水是注射剂溶剂中的重要成分。

纯化水不含任何附加剂，不能用于注射剂的配制和稀释。

注射用水是经蒸馏得到的无热原水，可作为注射剂、滴眼剂的溶剂或稀释剂以及的清洗溶剂。

灭菌注射用水则用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂，无菌无热原。

热原的除去方法包括吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法、高温法和酸碱法。

热原的性质包括水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性和其他特性。

其中，热原能被强酸、强碱、强氧化剂和超声波破坏。

影响药物溶解度的因素包括药物分子结构与溶剂、温度、晶型、溶剂化物和粒子大小等。

增加药物溶解度的方法包括加入增溶剂和助溶剂、制成盐类、使用混合溶剂、制成共晶和改变温度和pH等。

气雾剂可分为两种类型，即液体气雾剂和固体气雾剂。

液体气雾剂又可分为油性气雾剂和水性气雾剂。

抛射剂是气雾剂中的一种，可用于将药物喷射到患处。

是指使50%受试者出现所需效应的剂量或浓度，是衡量药物效能的指标之一。

5.药效学曲线药效学曲线反映药物效应随时间或剂量的变化规律，包括起效时间、峰效应时间、持续时间和药效学曲线类型等。

6.药物剂量的选择药物剂量的选择应考虑药物的药效学特征、疾病特征、患者特征和药物相互作用等因素。

考点二：药物代谢动力学药物代谢动力学包括吸收、分布、代谢和排泄四个过程，其中代谢是药物从体内消失的主要途径。

1.药物吸收药物吸收受多种因素影响，包括药物特性、给药途径、药物剂量和患者个体差异等。

2.药物分布药物分布受多种因素影响，包括药物特性、生理状态、病理状态和组织亲和力等。

3.药物代谢药物代谢是药物从体内消失的主要途径，主要发生在肝脏和肠道，包括氧化、还原、羟化、酰化和葡萄糖醛酸化等反应。

4.药物排泄药物排泄包括肾排泄、肝排泄、胆汁排泄和肠道排泄等途径，其中肾排泄是最主要的排泄途径。

考点三：药物相互作用药物相互作用是指两种或多种药物同时使用时，对药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程产生影响，包括加强作用、拮抗作用和不良反应等。

1.药物加强作用药物加强作用是指两种或多种药物同时使用时，对药物效应的增强作用，可能导致毒性反应。

2.药物拮抗作用药物拮抗作用是指两种或多种药物同时使用时，对药物效应的抑制作用，可能降低治疗效果。

3.药物不良反应药物不良反应是指药物使用过程中出现的不良反应，可能由药物自身特性、药物代谢动力学和药物相互作用等因素引起。

考点四：药物毒理学药物毒理学研究药物对生物体的有害作用，包括急性毒性、慢性毒性和致癌作用等。

1.急性毒性急性毒性是指药物在短时间内对生物体产生的有害作用，可能导致死亡或严重损伤。