铂类抗癌药物
五种铂类药物细节对比
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不超出7d。约1-2%患者发生急性喉痉挛，85-95% 患者遇冷会激发和加重。洛铂神经毒性较轻， 1.3%患者发生感觉异常、神经疾病、神经痛、耳 毒性、仅在5%患者中发生精神错乱和视觉异常等 症状。
（奥沙利铂〉奈达铂〉卡铂〉顺铂〉洛铂）
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四、总结
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4、奥沙利铂所独有二氨基环己烷基团避 开了顺铂一些耐药机制，所以，奥沙利铂 含有与顺铂不一样广谱抗肿瘤活性，对结 直肠癌疗效最为显著，还可一线应用于肾 癌、肝癌。
5、洛铂主要用于治疗晚期乳腺癌、小细 胞肺癌和慢性粒细胞白血病。
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三、五种铂类药品各自使用方法
五种铂类药物细节对比
铂类抗肿瘤药品抗癌机制可分为4个步骤： 跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA， 引发DNA复制障碍，从而抑制癌细胞分裂。
当前国内惯用铂类抗肿瘤药品共有5种，第 一代顺铂，第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙利 铂及洛铂，五种药品作用机制类似，但适用范围、 使用方法及不良反应又各有千秋。
（顺铂〉卡铂、奈达铂〉奥沙利铂、洛铂）
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3、血液毒性：顺铂血液毒性较严重，白细胞降低 发生率为27%。卡铂骨髓抑制作用更为强烈，不但 使白细胞降低，同时造成血小板降低发生率也较高。 奈达铂骨髓抑制作用为其剂量限制性毒性，可造成 白细胞、红细胞、尤其是血小板降低，骨髓抑制发 生率为80%。奥沙利铂单独用药时，引发骨髓抑制 较少见，洛铂血液毒性与奥沙利铂相同。（奈达铂〉 卡铂〉顺铂〉奥沙利铂、洛铂）
五种铂类药物细节对比
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铂类单药方案
铂类单药方案1. 引言铂类药物是一类广泛应用于临床治疗的抗肿瘤药物，具有良好的抗癌活性。
铂类药物主要包括顺铂、卡铂和奥沙利铂，它们在治疗多种肿瘤中都有很好的疗效。
铂类单药方案是指单一铂类药物作为抗癌治疗中的主要药物，对患者进行治疗的方案。
2. 铂类药物的作用机制铂类药物通过与DNA中的嘌呤碱基结合，形成DNA铂配合物，干扰DNA的结构和功能，从而抑制肿瘤细胞的DNA复制和转录，导致肿瘤细胞死亡。
铂类药物还可以诱导细胞凋亡，增加免疫细胞的活性，并影响细胞的信号转导通路。
3. 铂类单药方案的临床应用铂类单药方案广泛应用于多种肿瘤的治疗中，如卵巢癌、肺癌、食道癌等。
在临床上，铂类单药方案可用于治疗早期肿瘤、晚期转移性肿瘤以及辅助化疗等不同治疗阶段。
3.1 卵巢癌在卵巢癌的治疗中，铂类单药方案常常与其他化疗药物联合使用，如环磷酰胺、多柔比星等。
铂类药物可以通过抑制肿瘤细胞的DNA复制和转录，达到杀灭肿瘤细胞的效果。
3.2 肺癌铂类单药方案在肺癌的一线治疗中被广泛应用。
顺铂和卡铂是常用的铂类药物，常与紫杉醇等化疗药物联合使用，可以提高治疗效果，延长患者的生存时间。
3.3 食道癌铂类单药方案在食道癌的治疗中也有良好的疗效。
顺铂和奥沙利铂常与5-氟尿嘧啶等化疗药物联合使用，可以提高治疗的有效率。
4. 铂类单药方案的副作用与安全性铂类药物的主要副作用包括骨髓抑制、肾脏毒性、神经毒性等。
骨髓抑制是最常见的副作用，包括白细胞减少、贫血和血小板减少等。
肾脏毒性主要表现为血肌酐升高和肾小管毒性。
神经毒性主要表现为感觉异常和肌力减退等。
为了减轻副作用，医生会根据患者的具体情况进行剂量调整和预防性治疗。
5. 结论铂类单药方案是一种有效和常见的抗癌治疗方案。
其通过与DNA结合，干扰DNA的结构和功能，达到杀灭肿瘤细胞的效果。
尽管铂类药物有一定的副作用和安全性问题，但医生会根据患者的具体情况进行个体化治疗，有效控制和预防副作用的发生，以提高治疗效果和患者的生活质量。
铂类抗癌药物
铂类抗癌药物研究概况
• 癌症是严重威胁人类健康的常见病、多发病，攻克癌症一 癌症是严重威胁人类健康的常见病、多发病， 直是世界瞩目的研究热点．迄今为止，全世界已耗资300 直是世界瞩目的研究热点．迄今为止，全世界已耗资 多亿美元投入到癌症的预防、药物研制和临床治疗中． 多亿美元投入到癌症的预防、药物研制和临床治疗中．在 20世纪 年代，美国密执安州立大学教授 世纪60年代 世纪 年代，美国密执安州立大学教授Rosenberg。 。 在研究直流电场对大肠杆菌生长的影响时发现顺铂有抗癌 活性，并通过临床验证， 活性，并通过临床验证，顺铂对多种肿瘤均有良好的治疗 效果， 效果，从而开辟了金属铂络合物扰癌作用研究的新领 目前， 域．目前，铂类抗癌药物已成为癌症化疗中不可缺少的药 年世界卫生组织对世界上近100种抗癌药物进行 物．1995年世界卫生组织对世界上近 年世界卫生组织对世界上近 种抗癌药物进行 了评价，顺铂的疗效、市场等综合评价位居第2位 了评价，顺铂的疗效、市场等综合评价位居第 位．据统 在我国抗癌化疗治疗方案中， 计，在我国抗癌化疗治疗方案中，以顺铂为主或有顺铂参 加配伍的方案占所有化疗方案的70%～80%． 加配伍的方案占所有化疗方案的 ～ ．
药物分子与癌细胞的作用靶点
• 顺铂攻击的主要靶点是 顺铂攻击的主要靶点是DNA[15]，它与细胞核内 ， 基因DNA( gDNA)的结合决定了其抗癌活性 基因 的结合决定了其抗癌活性 [16]．并且这种结合会干扰正常 复制， ．并且这种结合会干扰正常DNA复制，最终 复制 引起癌细胞死亡．然而， 引起癌细胞死亡．然而，由于缺乏组蛋白的线粒 与顺铂形成大量络合物[17]，使 体DNA( mtDNA)与顺铂形成大量络合物 与顺铂形成大量络合物 ， 线粒体不能完成核苷切除修复，即移去顺铂DNA 线粒体不能完成核苷切除修复，即移去顺铂 络合物[18]，所以线粒体 络合物 ，所以线粒体DNA也许是顺铂重要的 也许是顺铂重要的 药理靶点之一． 药理靶点之一．
铂类抗肿瘤药的简介
铂类抗肿瘤药的简介摘要：本文综述了铂类抗肿瘤药的分类、发展和各类铂类抗肿瘤药的简介、药理作用、临床应用及不良反应。
关键词：铂类、抗肿瘤药、分类、简介癌症，是威胁人类健康的第二大杀手，全球每年有上百万人死于癌症。
因此，加强抗肿瘤药物研究，降低癌症死亡率，是医药工作者亟待解决的难题。
目前临床上治疗癌症主要以化疗为主，而铂类药物作为临床上不可或缺的一线化疗药物，在研究与临床应用中取得迅猛发展。
铂类药物的抗癌活性是由美国学者于1965年发现的，之后第一代铂类药物顺铂、锡铂、顺氯氨铂，第二代铂类药物奈达铂、依铂、卡铂、卡波铂、碳铂，第三代铂类药物洛铂、奥沙利铂、诺贝铂、赛特铂等相继用于临床治疗（1）。
自从第一代铂类药物顺铂用于临床，铂类药物沿着两个较宽方向发展，一是改善顺铂的毒副作用；二是克服其在瘤体内的耐药性。
自70年代开始，人们从数千种铂化合物中仅筛选出10余种进行了临床试验。
至1986 年卡铂上市, 成为第二代铂类药物，目前顺铂与卡铂在世界范围内被接受。
随着近几年对铂类药物的作用机理、构效关系、以及临床治疗的深入研究内外的深入研究, 发现以二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物，不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用，而且扩大了它们的活性谱，对许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株具有活性（2）。
这种新型的铂类药物被称为第三代抗癌药，其代表药物有洛铂、奥沙利铂等。
1995年，世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价，顺铂的疗效、市场等综合评价得分名列前茅，排在第2位。
另据统计，在我国医院抗癌化疗治疗方案中，以顺铂为主或有顺铂参加配伍的方案占所有化疗方案的70%~ 80%（3）。
通过这些数据表明，铂类药物在化疗治疗中占有举足轻重的地位。
下面本文就对一些临床上常用的各类铂类抗肿瘤药物做一下简单的介绍。
1.第一代铂类抗癌药1.1．顺铂顺铂的化学名为顺式二氨基二氯络铂，又名顺氯氨铂，英文缩写为DDP。
1967年，美国密执安州立大学教授Rosenberg等人发现，其顺式异构体有抗癌作用，而反式异构体无此作用。
铂类抗癌药物的发展历程
铂类抗癌药物的发展历程以顺铂为代表的铂类抗癌药物是当今恶性肿瘤化疗的基石，实际上也是肿瘤内科发展的基础之一。
据统计，以顺铂为主或含有顺铂的化疗方案占所有化疗方案的70%～80%。
本文回顾铂类抗癌药物的发展史，以加深对恶性肿瘤化疗现状的理解。
1 顺铂和卡铂1965年美国密歇根州立大学的生物物理学教授Rosenberg和van Camp等在研究电场对大肠杆菌生长过程影响的实验中发现，VIIIb族过渡金属可以抑制细菌的分裂过程，使细菌形成长丝状，大概长达正常长度的300倍。
经过仔细的甄别排除研究，他们发现是实验中使用的铂电极在实验通电状态下与酸性氯化物反应形成的（NH4）2PtCl6等化合物抑制了细菌的分裂。
此外，VIIIb族过渡金属化合物中的CoCl2、NiCl2和PdCl2等可以导致细菌死亡，（NH4）2PtBr6、（NH4）2PtI6和RhCl3等也可以使细菌变长。
事实上，1844年Peyrone就已经合成了cis-PtCl2（NH3）2。
当时他是一位年轻的化学家，潜心于医药化学的研究，而这种化合物被称为“Peyrone盐”。
1969年Rosenberg报告顺铂具有潜在的抗癌（肉瘤180细胞和白血病L1210细胞）活性，随后顺铂进入了美国国家癌症研究所（National Cancer Institute，NCI）的研究队列。
1972年纽约的Sloan-Kettering纪念医院发现，顺铂对药物难治性肿瘤有良好的疗效。
然而，顺铂剂量为50～75 mg/m2治疗时的肾功能损害发生率达30%，其他毒性如听力下降、低镁血症和神经毒性等在长期用药患者中也很明显。
肾小管毒性成为进一步研究顺铂的主要障碍，以至于在1974年不得不中止了顺铂的临床研究。
1976年纽约Sloan-Kettering纪念医院的研究员Cvitkovic发现，通过氯化物液体水化可以使顺铂保持无活性的二氯化物状态，阻止加合反应所必须的水合反应，避免顺铂的肾毒性，从而使顺铂的临床研究得以继续进行。
铂类抗癌药的作用机制研究
铂类抗癌药的作用机制研究癌症是世界各地医生和科学家长期以来都在努力钻研的疾病之一。
虽然目前医学的发展已经让我们能够治疗许多不同类型的癌症，但是完整的治愈仍然是一个难以达成的目标。
其中，铂类抗癌药则是治疗许多癌症疾病的重要药物之一，通过特定的作用机制来阻止癌细胞增殖和转移。
本文将探讨铂类抗癌药的作用机制以及未来的发展方向。
铂类抗癌药的种类铂类抗癌药分为两大类，即顺铂和卡铂。
顺铂是铂类药物的第一代，已经用于治疗各种类型的实体瘤。
而卡铂是铂类药物的第二代，相比于顺铂具有更强的杀伤作用，并被广泛用于治疗卵巢癌、肺癌等多种肿瘤。
铂类抗癌药的作用机制铂类药物能够杀死癌细胞的原因是因为它们干扰了癌细胞DNA的复制和修复过程。
具体来说，铂类药物会通过与DNA中的亚硫酸根结合来形成交联物，从而阻止DNA长链的形成和修复。
这些交联物可以导致DNA损伤和死亡。
此外，铂类药物也可以诱导细胞凋亡，即促使癌细胞死亡的一种自我保护机制。
顺铂和卡铂的作用机制有所不同。
在顺铂作用下，铂与DNA反应生成加成产物，从而导致DNA断裂和交联，引起癌细胞的凋亡。
而卡铂的作用则是阻碍DNA的复制和转录，从而导致细胞死亡。
铂类抗癌药的研究进展铂类抗癌药的研究起步于上世纪60年代，随着科技的不断发展，研究者对铂类药物的研究也越来越深入。
例如，研究人员已经证实了铂类药物的作用机制，并且发现组合拟南芥胱氨酸转移酶基因（ATM）可以增强铂类药物的疗效。
此外，铂类药物也常常与其他药物联合应用，比如联用顺铂和5-氟尿嘧啶治疗大肠癌和联用卡铂和利妥昔单抗治疗非小细胞肺癌等。
未来研究方向尽管铂类抗癌药在目前的癌症治疗中占有重要地位，但仍然存在着阻碍其有效应用的难题。
因此，未来的研究方向主要集中在三个方面：（1）提高治疗效果：研究人员正在寻求提高铂类药物的抗癌效果的方法，包括开发新型药物、增强铂类药物与其他治疗的联用疗效。
（2）减少毒副作用：铂类药物与其他抗癌药物相比，其副作用相对较小。
关于铂类化疗药物的耐药机制
关于铂类化疗药物的耐药机制铂类化疗药物是一类广泛应用于临床上的抗癌药物，主要包括顺铂、卡铂和奥沙利铂。
这类药物通过与DNA结合，干扰DNA修复和转录过程，从而引起癌细胞的死亡。
尽管铂类化疗药物在治疗癌症方面取得了显著的进展，但是耐药问题依然是一个困扰临床治疗的重要问题。
耐药的出现会导致化疗的失败，使患者的生存率大大降低。
因此，研究铂类化疗药物的耐药机制，对于预测和克服耐药现象具有重要的临床意义。
下面将详细介绍铂类化疗药物的耐药机制。
1.DNA修复系统的改变：铂类化疗药物主要通过与DNA结合形成DNA损伤，从而产生细胞毒性效应。
然而，癌细胞可以通过增强DNA修复能力来减少药物对于DNA损伤的作用。
这种耐药机制被称为DNA修复耐药。
DNA修复有多个途径，其中最主要的包括核苷酸切割修复(NER)、同源重组修复(HR)、非同源末端连接(NHEJ)和错配修复(MMR)等。
多种研究表明，铂类药物在肿瘤细胞内形成的DNA损伤主要通过NER途径修复。
耐药细胞通常通过下调NER的相关基因表达，降低DNA损伤的修复速率来减少药物对DNA的作用。
例如，一些细胞可以通过下调ERCC1（NER途径中的一个关键基因）的表达来降低NER的活性，从而导致对铂类药物的耐药。
此外，细胞还可以通过增强HR和NHEJ等修复途径来减少药物对DNA损伤的作用。
HR和NHEJ是细胞内最重要的DNA双链断裂修复机制，它们的过度活化可以增强耐药细胞对铂类药物的耐药性。
2.细胞凋亡通路的改变：细胞凋亡（程序性细胞死亡）是铂类化疗药物诱导的重要细胞毒性效应。
癌细胞可以通过改变凋亡通路来减少药物诱导的细胞死亡，从而导致耐药。
细胞凋亡可以通过两个主要通路实现：线粒体依赖的（线粒体凋亡途径）和线粒体独立的（死亡受体依赖途径）。
铂类药物通常通过线粒体依赖途径诱导细胞凋亡。
耐药细胞通常通过下调或突变细胞凋亡通路上的关键蛋白，如Bax、Bak、caspase-3等，来减少细胞死亡。
铂类化疗药物配置
卡 铂
不良反应
骨髓抑制 为剂量限制毒性，白细胞与血小板在用药14-24 日后达最低点，通常在用药后35-41日左右恢复； 可逆，有一定蓄积作用。 注射部位疼痛 胃肠道反应 为中度致吐风险药物 肾毒性 不需要水化利尿 非剂量依赖性 15%病人出现BUN/CR升高 肝功能异常、神经毒性、过敏反应等
卡铂ps顺铂
奥沙利铂
神经毒性剂量调整
根据出现神经系统症状（感觉障碍、痉挛）持续时 间及严重程度调整药物剂量： 停药后症状改善——不需用调整剂量 症状持续7天以上且较为严重或出现无功能不全的 感觉异常一直持续到下一周期——减量： 晚期肿瘤化疗减至65mg/m2 辅助化疗减至75 65mg/m2 功能不全的感觉异常一直持续到下一周期——停药
铂类化疗药物
分 类
第一代铂类抗癌药
顺铂（cisplatin）
第二代铂类抗癌药
卡铂（carboplatin）、奈达铂（nedaplatin）
第三代铂类抗癌药
奥沙利铂（oxaliplatin）、洛铂（laboplatin）
药效学
均为铂的金属络合物 作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于 DNA 链间及链内交链，形成复合物，干扰DNA 复制 属细胞周期非特异性药 奥沙利铂对RNA亦有一定作用
奥沙利铂（oxaliplatin）
适应症： 与5-FU和甲酰四氢叶酸联合用于 一线治疗转移性结直肠癌 辅助治疗原发肿瘤完全切除后的III期结肠癌 推荐剂量：85mg/m2 每两周重复
奥沙利铂
配置
5%葡萄糖250-500ml（浓度在0.2mg/ml以上） 配置后可在冰箱中储存24小时 不与其他药物在同一输液管道同时使用（特别是5-FU、 碱性溶液、含辅料氨丁三醇的亚叶酸制品） 先于5-FU给药 与亚叶酸可通过在注射部位前使用Y型输液管连接器 同时给予，亚叶酸需用5%葡萄糖配置 奥沙利铂使用后需冲管（ 5%葡萄糖） 不适用含铝的注射材料
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• 是美国施贵宝公司、英国癌症研究所以及 Johnson Matthey公司于80年代合作开发的 第二代铂族抗癌药物，有机铂族化合物卡 铂（如图1所示） •
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卡铂主要治疗 • 非小细胞肺癌 • 肝胚细胞瘤 • 膀胱癌 • 子宫颈癌 • 食道癌 • 头颈部癌 • 胃癌 不良反应为骨髓抑制和消化道反应,前者表现为短暂 性的外周血小板减少；其次还有肾毒性、耳毒性、 血液等方面的毒性及神经毒性和过敏反应。
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ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
卡铂的现状 • 目前在世界十大抗肿瘤药物中列第5位。1996年， 美国施贵宝公司的卡铂销售额达到3.71亿美元， 比上年增长了87.8％，1997年销售额达到4.37亿 美元，比上年又增长了17.2％，目前已超过5亿美 元，成为抗肿瘤药物中的“重磅炸弹”。 我国于 1990年开发成功卡铂，目前全国有药品批准文号 的原料药厂6家，主要生产厂为山东齐鲁制药厂、 上海华联公司等。原料药年产量90年代初为50公 斤左右，目前为30公斤左右。此外，还有大量进 口卡铂制剂产品在我国市场销售。目前卡铂列我 国十大城市医院用药领先的二十个抗肿瘤药物中， 200O年6月，在我国基本医疗保险药品目录中， 卡铂被列入抗肝瘤药物的甲类品种，预计今后市 场还有很大发展空间。
铂类抗癌药物
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引言
• 癌症（cancer） ：为由控制细胞生长增殖 机制失常而引起的疾病。 • 癌细胞的特点是：无限制、无止境地增生， 使患者体内的营养物质被大量消耗；癌细 胞释放出多种毒素，使人体产生一系列症 状；癌细胞还可转移到全身各处生长繁殖， 导致人体消瘦、无力、贫血、食欲不振、 发热以及严重的脏器功能受损等等。
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• 卡铂：名为1，1-环丁二羧酸二氨合铂（Ⅱ），
缩写为CBDCA ,分子式是Pt (NH3) 2CBDCA ,是白 色粉末。
• 特点主要有
• （1）化学稳定性好，溶解度比顺铂高16倍；（2）毒副作 用低于顺铂，主要毒副作用是骨髓抑制，通过自身骨髓移 植和采用克隆刺激因子可防止骨髓的毒性；（3）作用机 制与顺铂相同，可以替代顺铂用于某些癌瘤的治疗；（4） 与非铂类抗癌药物无交叉耐药性，可以与多种抗癌药物联 合使用，对光敏感,易分解,抗肿瘤活性高于顺铂,除造血系 统外,其他毒副作用低于顺铂，属第二代铂族抗癌药物。
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• • • • • •
主要用于治疗： 睾丸肿瘤 卵巢癌 道癌 非小细胞肺癌 与紫杉醇联用治疗晚期非小细胞肺癌和晚 期小细胞肺癌 • 顺铂加5-氟脲嘧啶方案治疗晚期胃癌
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顺铂的现状 • 顺铂已被收入中、美、英等多国药典，世界上有 数十家企业生产。现在我国市场上有国产及进口 顺铂药品，制剂主要有粉针剂、注射剂。为提高 顺铂的疗效，降低毒副作用，国内外专家还研究 开发了多种新剂型，如速溶干粉剂、混悬液、栓、 植入剂、脂质体、白蛋白微球和聚乳酸微球等。 顺铂虽然有诸多毒副作用，但由于其疗效比较确 切，价格相对低廉，目前仍是使用量较大的品种。 2000年6月顺铂被列入我国基本医疗保险药品目 录中抗肿瘤药物的乙类品种中，预计今后其市场 仍会有很大空间。
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• 奈达铂：名为顺式-乙醇酸-二氨合铂（Ⅱ），
Nedaplatin
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• 是日本盐野义制药公司开发的一个第二代铂类抗 肿瘤药物，1995年在日本首次获准上市。 用于治疗： • 头颈部肿瘤 • 小细胞 • 非小细胞肺癌 • 食道癌 • 膀胱癌 • 睾丸癌 • 子宫颈癌等。
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• 奈达铂对头颈部肿瘤有40％以上的有效率，优于 顺铂，对肺癌疗效和顺铂相当，对食道癌的有效 率大于50％，较顺铂高约20％，对子宫颈癌有40 ％以上的有效率。 奈达铂的毒性谱与顺铂不同， 其剂量限制性毒性为骨髓抑制所致的血小板减少， 骨髓抑制的发生率为80％，血液学毒性较顺铂高， 肾毒性和胃肠道副反应有所降低。目前，奈达铂 其它Ⅱ期临床试验正在进行之中。
3
• 顺铂：顺式-二氨二氯合铂（Ⅱ），又称顺氯氨铂，缩 写为DDP。 • 最早于1844制得，1898 年分离得到顺反异 构体，直到1967年美国密执安州立大学教 授Rosenberg等人才发现其顺式异构体有抗 癌作用，而反式异构体无此作用，并于 1969年开始应用于临床。
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特点主要有：
• （l）抗癌作用强，抗癌活性高。 • （2）毒副作用主要是肾毒性和恶心呕吐，毒性谱 与其它药物有所不同，因此易与其它抗癌药物配 伍，包括与其它铂类抗癌药物配伍。 • （3）与其它抗癌药物少交叉耐药性，有利于临床 的联合用药。
2
铂类抗癌药物
• 铂配合物的作用机理是使肿瘤细胞DNA 复 制停止,阻止细胞分裂。铂配合物进入肿瘤 细胞后水解成水合物,该水合物进一步去质 子化生成羟基化的配位离子,这些离子均活 泼,在体内与DNA 的两个鸟嘌呤碱基N27位 络合成一个封闭的五元螯合环,从而破坏了 两条多核苷酸链上嘌呤基和胞嘧啶之间的 氢键,扰乱DNA的正常双螺旋结构,使其局部 变性失活而丧失复制能力,从而达到抗癌效 果。
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• 奥沙利铂 名为左旋反式二氨环己烷草酸铂， Oxaliplatin，缩写为LOHP ,本品为白色或类 白色冻干疏松块状物或粉末. 分子式： C8H14N2O4Pt,分子量：397.29，化学性质 十分稳定,水中溶解度为8mg/ ml ,是继顺铂 和卡铂之后开发的第三代铂类抗癌药。 • 是已上市的第一个环已烷二氨基络铂类化 合物，也是第一个显现对结肠癌有效的络 铂类烷化剂及在体内外均有广谱抗肿瘤活 性的铂类抗肿瘤药物。
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主 治
大肠癌 非小细胞肺癌 卵巢癌 乳腺癌等多种动物和人类肿瘤 细胞株 非小细胞肺癌、卵巢癌、恶性 淋巴瘤及头颈部肿瘤等也有较 好的疗效
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• 它与绝大多数抗癌药物，包括氟尿嘧啶类、 拓扑异构酶抑制制、微管抑制剂等等都有 较好的相加或协同作用。同时，奥沙利铂 对胃肠道、肝、肾和骨髓毒性较第一代的 顺铂及第二代的卡铂明显减轻，耐受性良 好。 • 由于奥沙利铂在治疗中、晚期结（直）肠 癌中有很好的效果，而结（直）肠癌为几 大死亡率最高的癌种之一（美国每年死于 结肠癌人数就有5万人），所以今后奥沙利 铂的市场前景十分广阔。