中药注射剂制备要点总结

中药注射剂制备要点总结

注射剂容器的种类与规格

（1）注射剂容器的种类按原材料分为玻璃容器和塑料容器。

（2）规格分为单剂量、多剂量和大剂量。

（3）注射剂容器的质量要求注射剂容器主要由硬质中性玻璃制成。玻璃应无色透明，不得有气泡、麻点及砂粒；应具有低的膨胀系数这种优良的耐热性；熔点较低，易于熔封；要有足够的物理强度；应具有高度的化学稳定性。

安瓿的处理方法

处理工序为：切割、圆口、灌水蒸煮、洗涤、干燥灭菌。在烘箱内用120～140℃干燥；灭菌170℃干热灭菌2小时，装无菌操作或低温灭菌药液的。

安瓿的质量检查

安瓿在应用前必须经外观、清洁度、耐热性、耐酸性、耐碱性等检查，合格品经处理后，方能使用。

注射剂的配制与滤过

（1）注射液的配制：有稀配法和浓配法。为提高澄明度和稳定性，配制时常进一步采取以下措施：①水处理，冷藏；②热处理冷藏；③活性炭处理；④加入附加剂

（2）注射剂的滤过：先粗滤再精滤，精滤常用G3常压，G4减压；G6滤过除菌；微孔滤膜常用μm、μm，μm可滤过除菌。

注射剂概念及其分类

现对药剂学中注射剂概念及其分类作如下总结：

注射剂（injection）系指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液、乳浊液或混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。包括：

（1）水溶液型注射剂：易溶于水或增加其溶解度后易溶于水，且在水溶液中稳定或经用稳定化措施后稳定的药物，可制成水溶液型注射剂，如氯化钠、氨茶碱、维生素C等注射剂。

（2）油溶液型或非水溶液型注射剂：油溶液性药物可制成油或其他非水溶液型注射剂，如维生素E、黄体酮等注射剂。

（3）混悬型注射剂：在水中微溶、极微溶解或几乎不溶的药物，在一般注射容量内其溶液浓度达不到治疗要求的剂量时，可制成水性或油性的混悬液，如醋酸可的松、普鲁卡因、青霉素等。

（4）乳浊型注射剂：油类或油溶性药物，可制成乳浊型注射剂，如静脉注射用脂肪乳注射剂。

（5）注射用无菌粉末：亦称粉末针剂。医学教育|网收集整理为药物的无菌粉末或疏松的冻干块状物，临用前加溶剂溶解或混悬后注射。

（6）输液：指由静脉滴注输入人体内的大剂量注射剂。由于是大量输入静脉，若有不慎易产生严重后果。其种类主要有电解质输液，如氯化钠、碳酸氢钠、乳酸那等注射液。用以补充体内水分及电解质，纠正体内酸碱平衡等；营养输液，如糖类（葡萄糖、果糖、木糖醇等）、氨基酸、脂肪乳注射液等，用以补充体液、营养及热能等；血浆代用液，如右旋糖酐、羟乙基淀粉、变性明胶等注射液，用以代替血浆。

药剂学辅导精华——注射给药的特点

凡病情严重需紧急处理或不能口服给药的病人，可采用注射给药，某些不适于口服的药物可制成针剂供注射用。其优点是剂量准确、作用快。缺点是成本较高，手续繁琐，操作要求严格，家庭使用较不方便。常用方法有皮下、肌肉和静脉注射等。

皮下注射较口服吸收快而完全，注射后5～15分钟即生效，仅适用于容量少（1～2毫升）而又没有刺激性的药液，故实际应用较少。

肌肉注射用量一般为1～2毫升，但也可用到10毫升。由于肌肉血管丰富，故药物的吸收较皮下更迅速完全。油剂及混悬剂均以采用肌肉注射为宜。刺激性药物亦宜用肌注，因肌肉对疼痛刺激敏感性较低。

静脉注射是将药液直接送入血液，不必经过胃肠道吸收阶段，故作用快且剂量准确。主要用于急救或不能采用其它途径给药的药物（如容量大，刺激性大的药液）。静脉注射液一般要求澄明，无浑浊、沉淀，无异物及致热原，凡混悬溶液、油溶液及不能与血液混合的其它溶液，能引起溶血或凝血的物质，均不可采用静注。有时为使药液在血液中维持较长时间或不断补充大量液体，可采用临床上常用的静脉滴注法（简称静滴或输液）。注射给药虽有一定技术要求，但并不难掌握。如果家庭中要采用，可先在医务人员指导下练习，掌握要领，锻炼技巧。医学|教育网收集整理要点是无菌操作。肌肉注射时，应熟练掌握注射部位（尤其是小孩）。常在臀部的外上1/4处（自臀裂的顶点画一横线，再在这一线上画一垂直平分线）注射，切不要伤及坐骨神经；亦可在三角肌、股外侧肌肉注射。

如何避免中药注射剂的不良反应

中药注射剂安全性问题频频发生，进而其安全性受到了社会广泛的关注，笔者调查发现，在中药制剂的使用过程中，以下2项常可导致中药注射剂不良反应的发生。

药证不符致不良反应

中药注射剂虽然不像中药处方一样可随证加减，但每种中药注射剂都有其功能主治，决不可滥用。作为姓“中”的中药注射液在临床应用时也不能离开中医诊疗的基本原则——辨证论治，只有对疾病做出正确的中医辨证后，才能合理安全地使用该药，并使其药效得到完全发挥，毒副作用降至最低。而在临床上，“发烧用清开灵针，感染

用双黄连粉针，心血管病用香丹针（复方丹参注射液）”，这是医生（包括中医和西医）圈内形成的不成文的法则。西医医生往往是依据药品说明书使用中药注射剂，而说明书上陈述的多为实验研究及药理学研究内容，功能主治或适应症内容也大多是西医病名，缺乏中医证的描述。这样的状况也让那些想要坚持辨证论治思想的中医们一筹莫展，只能是凭借对组方药物的了解与经验来用药。众所周知，西药的适应症是由其化学结构决定的，而中药的作用取决

于药性，注射剂也不例外，中药注射剂本身属什么药性，一般情况下，在药品说明书上是看不出来的，不了解中药其结果必然是盲目使用。

据有关部门统计，目前大部分大型综合性医院中95%的中药注射剂由西医生所开，这些对中医药理论知识缺乏的临床医生在应用中药注射液时，在适应症的选择上必然就少了辨证论治，而多了“望文生义”，从而在临床上滥用中药注射液，直接导致其不良反应的增加。

对策：应该以中医理论为指导辨证论治，不能简单地按药品说明使用。

配伍不合理致不良反应

中药注射剂临床单独使用较少，多与其他药物（中西）联合使用，由于中药注射液的成分复杂，与输液及其他药物配伍不当，会产生溶液的pH改变、澄明度变化、絮状物或沉淀出现、颜色改变等一系列变化。中药注射剂与其他药物特别是西药配伍应用问题也应当引起重视。

目前，临床上常将中药注射剂与其他药物如西药配伍应用，以达到中西药连用的协同增效作用，但如果配伍不当则容易引起注射液颜色改变等药液物理、化学反应，如复方丹参注射液与氧氟沙星、环丙沙星、甲磺酸培氟沙星、氟哌酸等喹诺酮类药物配伍时，会立即出现浑浊，有时有絮状沉淀，有时析出结晶等。临床统计表明，复方丹参注射液加入低分子右旋糖酐注射液中静脉滴注，较易引起过敏反应。因此，临床应用中药注射液时应尽量单独使用，不宜与其他药物在同一容器中混合使用。2006年发生的“鱼腥草注射剂事件”中报道的222例严重不良反应病历中，就有绝大部分病例有与其他药物在同一容器中混合应用史。因此，对临床中西药的配伍，特别是注射用药时需谨慎，

对策：尽量单独使用中药注射剂。

注射剂配伍变化的实际应用（执业药师药学综合辅导精华）

1.在新药使用前，应认真阅读使用说明书全面了解新药的特性，避免盲目配伍。

2.在不了解其他药液对某药的影响时，可将该药单独使用。

3.先加高浓度，后加低浓度，以减少发生反应的速度。一次只加一种药，待混匀后液体外观无异常变化再加另一种药物。

4.有色药液应最后加入输液瓶中，避免瓶中有细小沉淀不易被发现。

5.严格执行注射器单用制度，避免残留药液医`学教育网搜集整理与所配制药物之间产生配伍反应。

6.根据药物性质选择溶媒，避免发生理化反应。

7.合理安排输液顺序，存在配伍禁忌的两组药液，应间隔给药；如需序贯给药，则在两组药液之间，以葡萄糖或盐水冲管过渡。

8.更换补液时如发现输液管内出现配伍反应时，应立即夹管，重新更换输液器，再次检查输液瓶及输液管内有无异常，在输入液体时勤加巡视，观察病人的反应，有无不适表现。