氨茶碱缓释片的人体生物等效性研究_谷大建
·论 著·氨茶碱缓释片的人体生物等效性研究谷大建,王本杰,李宏建[摘 要] 目的:研究氨茶碱缓释片试验制剂和市售参比制剂在20名健康男性志愿者体内的药动学和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。
方法:根据双交叉试验方法口服单剂量200mg 的两种氨茶碱缓释片,采用HP LC 法测定血浆中茶碱的浓度。
结果:口服单剂量200mg 试验制剂后,t 1/2、t max 、c max 、A U C 0～36、A UC 0～∞分别为(9.13±1.94)h 、(3.95±0.56)h 、(3.66±0.70)μg /ml 、(41.01±7.33)μg ·h ·ml -1和(44.29±8.60)μg ·h ·ml -1;参比制剂为(9.85±1.79)h 、(4.10±0.53)h 、(2.69±0.37)μg /ml 、(39.36±6.24)μg ·h ·ml -1和(43.32±7.36)μg ·h ·ml -1。
氨茶碱缓释片试验制剂相对生物利用度为(105±16.7)%。
结论:试验制剂和参比制剂具有生物等效性。
[关键词] 氨茶碱;迟效制剂;生物等效性;药代动力学;色谱法,高压液相[中图分类号] R 969,R 974.3 [文献标识码] A [文章编号] 1671-2838(2010)03-0208-04Bioequivalence of aminophylline sustained -release tablets in healthy volunteersG U Dajian 1,WA N G Benjie 2,LI Ho ng jian 1(1.Depar tme nt of Pharmacy ,Q ianfo shan H ospital of Shandong P rovince ,Ji 'nan 250014,China ;2.Depa rtment of Phar macy ,Q ilu Ho spital affiliated to Shandong U niver sity ,Ji 'nan 250012,China )[ABSTRACT ] Objective :T o study the pha rmaco kine tics and re lativ e bio availability of test and reference aminophylline sus -tained -release table ts in 20healthy vo lunteers ,and to evalua te the bio equivalence be tw een the two prepara tions .Methods :A sing le o ral do se o f 200mg of tw o kinds of aminophy lline sustained -release tablets w as given accor ding to a crossove r desig n .T he plasma co ncentration of theophy lline w as determined by HP LC method .Results :A fter the single o ral do se of 200mg o f aminophy lline sustained -release tablets ,the t 1/2,t max ,c max ,A UC 0-36and A U C 0-∞of the test tablets we re (9.13±1.94)h ,(3.95±0.56)h ,(3.66±0.70)μg /ml ,(41.01±7.33)μg ·h ·ml -1and (44.29±8.60)μg ·h ·ml -1,respec tively .Fo r the reference table ts ,the pa rameters were (9.85±1.79)h ,(4.10±0.53)h ,(2.69±0.37)μg /m l ,(39.36±6.24)μg ·h ·ml -1and (43.32±7.36)μg ·h ·m l -1,respectively .T he relative bioavailability of the test aminophy lline sustained -release tablets was (105±16.7)%.C onclusion :T he te st and reference amino phy lline sustained -release tablets are bioequivale nt .[KEY WORDS ] aminophy lline ;delay ed -acting preparations ;bioequivalence ;pharmaco kinetics ;chroma to g raphy ,high pres -sure liquid[P ha rm Care Res ,2010,10(3):208-211]作者简介 谷大建(男),副主任药师.E -mail :whg dj @126.co m作者单位 250014济南,山东省千佛山医院药剂科(谷大建,李宏建);250012济南,山东大学齐鲁医院药学部(王本杰) 氨茶碱为茶碱与乙二胺的复盐,其药理作用主要来自茶碱。
氨茶碱是临床上常用的平喘药,治疗支气管哮喘疗效较好。
近年来对茶碱的药理学研究表明,其临床治疗作用仅需较低的血浆浓度,表现为茶碱血浆浓度尚未达到扩张支气管所需要的水平即可显示显著的抗哮喘作用,故茶碱的有效治疗浓度现已重新确定为5～10m g /L [1]。
为了克服茶碱普通剂型口服吸收峰浓度高而引起的不良反应,国内外已有多种茶碱缓释制剂上市。
氨茶碱缓释片口服吸收缓慢,有效血药浓度在体内维持时间较长,从而较持久地发挥作用。
本研究对氨茶碱缓释片试验制剂进行人体相对生物利用度研究,为新药报批和临床应用提供理论依据。
1 材 料Waters 2695高效液相色谱仪、Empow er 数据采集系统和Waters 2996紫外检测器(美国Waters公司);XW -80A 型涡旋混合器(上海精科实业有限公司);Abott 高速离心机(美国雅培公司);PK514BP 超声清洗器(德国Bandel 公司);梅特勒-托利多AX -205Delta Range 电子天平(瑞士梅特勒公司)。
氨茶碱缓释片试验制剂(规格:0.1g /片,山西亚宝药业集团有限公司,批号070625),氨茶碱缓释片参比制剂(规格:0.1g /片,吉林精优长白山药业有限公司,批号070801);茶碱对照品(美国New Je rsey 公司,批号A0244736);咖啡因(山东新华制药厂,批号04103581)。
甲醇(色谱纯,美国J .T .Baker 公司,批号E33E38);娃哈哈纯净水(杭州娃·208·药学服务与研究 Pharm C are Res 2010Ju n ;10(3)谷大建,等.氨茶碱缓释片的人体生物等效性研究哈哈集团有限公司)。
空白血浆由山东大学齐鲁医院血库提供。
2 方法和结果2.1 志愿者选择和试验设计 本研究得到山东大学齐鲁医院伦理委员会批准,所有志愿者均签署知情同意书。
健康男性志愿者20名均为在校大学生,平均年龄(23.2±1.6)岁,体重(71.3±5.7)kg ,于试验前统一行血、尿常规及肝、肾功能检查。
所有志愿者体格检查,肝、肾功能等实验室检查正常,无急、慢性疾病及家族遗传病史,试验前2周内无用药史,3个月内未参加其他新药临床试验。
采用单剂量两周期双交叉试验。
受试者按体重配对后,随机分为两组,编号为1～20。
志愿者于试验前一天22:00后禁食,试验当日晨抽取空白血样后,立即空腹口服试验制剂或参比制剂200mg ,200ml 温开水送服。
于服药后1、2、3、4、4.5、5、5.5、6、7、8、12、24、36h 取肘静脉血4ml ,5.0×103r /min 离心5min (离心半径9.8cm ),取血浆分双份于-20℃贮存,备测。
周期间清洗期为一周。
第二周期服药剂量、取血时程、留样方法同第一周期。
2.2 色谱条件 AGT Venusil XBP -C 18色谱柱(150mm ×3.9m m ,4.6μm );流动相:水-甲醇(80∶20);流速1.0ml /min ;进样量20μl ;柱温28℃;检测波长270nm 。
在本研究建立的色谱条件下,茶碱和内标保留时间分别约为6.7min 和9.8min 。
如图1所示,血浆中的内源性物质对样品系统分离与定量分析没有干扰。
图1 血浆中氨茶碱缓释片的HPLC 谱图Figure 1 HPLC photograms of aminophylline sustatined -release tablets in plasmaA :空白血浆;B :2μg /ml 茶碱对照品+内标咖啡因;C :空白血浆+茶碱对照品+内标咖啡因;D :1号志愿者口服试验制剂3h 后血浆样品+内标咖啡因;1:茶碱;2:咖啡因2.3 血浆样品预处理2.3.1 溶液的配制 (1)内标溶液:精密称取咖啡因25.7m g ,置于25m l 容量瓶中,用甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,配成浓度为1mg /ml 的母液。
精密吸取1m l 母液,置25ml 容量瓶中,用流动相稀释并定容至刻度,得浓度为40μg /ml 的内标溶液。
(2)对照品溶液:精密称取茶碱对照品25.2m g ,置于25m l 容量瓶中,用甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,配成浓度为1mg /m l 的茶碱储备液,再用流动相稀释得到浓度为100、10、1μg /m l 系列标准储备液。
(3)样品溶液:取空白血浆适量,加入一定体积的标准储备液配制系列浓度的标准样品溶液。
2.3.2 血浆样品预处理 取血浆300μl ,加内标(40μg /m l 咖啡因溶液)20μl ,加甲醇600μl ,涡旋振荡2min ,1.008×104r /min (离心半径9.8cm )离心5min ,移取上清液100μl 进样,进样量为20μl 。
单剂量与多剂量口服格列齐特缓释片的人体生物等效性研究
单剂量与多剂量口服格列齐特缓释片的人体生物等效性研究徐元宏;李俊;吕雄文;金涌;葛金芳;彭磊【期刊名称】《中国药理学通报》【年(卷),期】2007(023)008【摘要】目的以上市法国Servier公司格列齐特缓释片为参比药物,研究国产格列齐特缓释片的相对生物利用度,以判断两种制剂是否具有生物等效性.方法 20名健康男性志愿者随机交叉单剂量与多剂量口服试验制剂与参比制剂,高效液相色谱法测定血清中药物浓度,应用3P97程序计算主要药代动力学参数,对lnCmax,lnAUC0～T,lnAUC0～∞进行方差分析、双单侧t检验等统计学处理,以80%～125%为等效标准,评价试验制剂与参比制剂的生物等效性.结果单剂量时试验制剂和参比制剂的Cmax分别为(2.07±0.61)mg·L-1和(2.26±0.61)mg·L-1,Tmax分别为(5.10±0.55)h和(5.05±0.51)h,T1/2Ka分别为(1.50±0.26)h和(1.52±0.27)h,T1/2Ke分别为(8.89±1.56)h和(8.68±1.72)h,MRT分别为(22.63±1.01)h和(22.38±0.93)h,AUC0～72分别为(39.19±8.03)mg·h-1·L-1和(39.26±8.37)mg·h-1·L-1,AUC0～∞分别为(45.80±9.51)mg·h-1·L-1和(45.57±9.76)mg·h-1·L-1,相对生物利用度F0～72和F0～∞分别为(100.19±6.22)%与(100.85±5.88)%;多剂量达稳态时试验制剂和参比制剂的Cmax分别为(4.83±0.86)mg·L-1和(4.69±0.64)mg·L-1,Cmin分别为(0.68±0.14)mg·L-1和(0.66±0.12)mg·L-1,Tmax分别为(4.10±0.45)h和(4.10±0.55)h,T1/2Ka分别为(2.03±0.53)h和(2.04±0.40)h,T1/2Ke分别为(7.24±0.87)h和(7.09±1.14)h,MRT分别为(9.17±0.30)h和(9.19±0.37)h,AUCss 分别为(41.62±6.48)和(42.18±6.03)mg·h-1·L-1,Cav分别为(1.73±0.27)mg·L-1和(1.76±0.25)mg·L-1,DF分别为(240.85%±34.07)和(230.23%±24.80%),相对生物利用度F为(98.60±4.60)%;试验制剂与参比制剂的AUC0～T,AUC0～∞或AUCss,Cmax和Tmax均符合生物等效性要求.结论国产格列齐特缓释片与法国Servier公司格列齐特缓释片具有生物等效性.【总页数】5页(P1097-1101)【作者】徐元宏;李俊;吕雄文;金涌;葛金芳;彭磊【作者单位】安徽医科大学药学院,安徽,合肥,230032;安徽医科大学第一附属医院检验科,安徽,合肥,230022;安徽医科大学药学院,安徽,合肥,230032;安徽医科大学药学院,安徽,合肥,230032;安徽医科大学药学院,安徽,合肥,230032;安徽医科大学药学院,安徽,合肥,230032;安徽医科大学药学院,安徽,合肥,230032【正文语种】中文【中图分类】R-446.11;R452;R944.9;R969.1;R977.15【相关文献】1.单剂量口服茶碱缓释胶囊的人体生物等效性评价 [J], 刘新宇;吴芳;陈连剑2.口服单剂量茶碱缓释片的人体生物等效性评价 [J], 楼永海;胡大平;孙渊;叶君飞;陈赛贞3.口服单剂量茶碱缓释片的人体生物等效性 [J], 刘泗容;张志超;刘素华4.单剂量及多剂量口服布洛芬缓释胶囊的药物动力学与生物等效性研究 [J], 薛洪源;周新腾;王宇奇;贺文涛;贾丽霞5.单剂量口服复方氨酚烷胺胶囊在人体内的生物等效性 [J], 郑永;邹品文;魏来;杨殊力;吴渝玲因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
甘氨酸茶碱钠缓释片与普通片药物动力学对比
甘氨酸茶碱钠缓释片与普通片药物动力学对比
姚志红;侯景刚;张逸凡;李雪庆;钟大放
【期刊名称】《沈阳药科大学学报》
【年(卷),期】2000(17)2
【摘要】采用一步液液提取反相高效液相色谱法对甘氨酸茶碱钠缓释片 (受试制剂 )与普通片 (参比制剂 )在人体内药物动力学行为进行了对比检测 ,绘制了 12名健康男性志愿受试者分别单剂量和多剂量随机交叉口服上述两种制剂后的茶碱血浆浓度时间曲线并计算主要的药动学参数 .经统计检验 ,两种制剂的AUC无显著性差异 .单剂量和多剂量口服甘氨酸茶碱钠缓释片的相对生物利用度分别为(91.7±
16 .8) %和(10 7.5± 18.6 ) % .与普通片相比 ,甘氨酸茶碱钠缓释片的Cmax较低 ,而Cmin较高 ,Tmax明显滞后 ,MRT延长 ,血药浓度波动幅度显著减小 ,符合缓释制剂的特点 ,可较为安全地应用于临床 .
【总页数】5页(P97-100)
【关键词】甘氨酸茶碱钠;药物动力学;缓释片
【作者】姚志红;侯景刚;张逸凡;李雪庆;钟大放
【作者单位】沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室;沈阳药业股份有限公司【正文语种】中文
【中图分类】R974.3;R969.1
【相关文献】
1.甘氨酸茶碱钠缓释片治疗慢性阻塞性肺气肿患者的临床效果及对肺功能的影响[J], 王智泉
2.甘氨酸茶碱钠缓释片联合半夏厚朴汤合四逆汤加减治疗咳嗽变异性哮喘的临床疗效观察 [J], 郑远方; 谭弘珍; 王宏静
3.甘氨酸茶碱钠缓释片治疗支气管哮喘的效果 [J], 赵海;赵娟
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盐酸氨溴索缓释胶囊的药代动力学和生物等效性研究
盐酸氨溴索缓释胶囊的药代动力学和生物等效性研究张立超;胡晋红;李珍;宋洪杰【期刊名称】《第二军医大学学报》【年(卷),期】1999(20)10【摘要】目的：研究单剂量口服（ｐｏ）自制盐酸氨溴索（Ａｍｂ）缓释胶囊的药代动力学和生物利用度。
方法：采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定８名健康志愿者单剂量ｐｏ７５ｍｇ自制（Ａ）和进口（Ｂ）Ａｍｂ缓释胶囊后的血药浓度，计算药代动力学参数与相对生物利用度，并以配对ｔ检验进行统计分析。
结果：单剂量ｐｏＡ与Ｂ的ｔｍａｘ，ｔ１／２，ｃｍａｘ，ＡＵＣ０～ｔ分别为（５．００±１．０７），（４．６２±１．１９）ｈ；（４．０６±０．６１），（４．２１±０．９３）ｈ；（１５３．６２±２９．２０），（１４８．３６±１７．９１）ｎｇ／ｍｌ；（１４１０．３６±３３６．０６），（１２９４．３６±２２５．０７）ｈ·ｎｇ／ｍｌ。
结论：两种制剂的体内吸收和峰浓度以及经对数转换都无显著性差异（Ｐ＜０．０５），具有生物等效性，自制胶囊的相对生物利用度为（１０８．２７±１５．５７）％。
【总页数】3页(P761-763)【关键词】盐酸氨溴索;药代动力学;生物利用度;缓释胶囊【作者】张立超;胡晋红;李珍;宋洪杰【作者单位】第二军医大学长海医院药学部【正文语种】中文【中图分类】R974.1;R969.1【相关文献】1.多剂量口服盐酸氨溴索缓释胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度 [J], 范国荣;胡晋红;林梅;安登魁2.氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊在小鼠体内的药代动力学及相对生物利用度研究 [J], 郭辉;陈新梅;段章好3.氧氟沙星缓释片单次、多次给药人体药代动力学和生物等效性研究 [J], 钟国平;陈孝;任斌;钟诗龙;邝翠仪;黄丽慧;曾桂雄;王雪丁;廖晓星;黄民;赵香兰4.泛昔洛韦缓释胶囊的人体药代动力学研究及其特征分析 [J], 胡海棠;谭志刚;王晓丹;郑家润;崔盘根;陈正琴;陈沄因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
氨茶碱药物代谢动力学实验研究
氨茶碱药物代谢动力学实验研究
李霁;阳剑;张源
【期刊名称】《中国中医药现代远程教育》
【年(卷),期】2018(016)001
【摘要】氨茶碱药物动力学研究中药动参数的测定是临床药学专业主干专业课——药物动力学的重要实验之一,对于学生理解并掌握通过血药浓度的测定来获取药物的药动参数具有重要的指导意义.我校药学院开设的该实验是用紫外分光光度测定血药浓度,实验中选择274 nm作为检测波长,样品的前处理方法是使用5％-异丙醇-氯仿进行液液萃取从血清样品中提取氨茶碱.由于血中的内源性物质在274 nm 处有吸收,对测定有干扰,此外氯仿毒性大,对人体极易产生危害且污染环境,根据相关文献和实验修改了实验方法,确定了新的测定方法和生物样品前处理方法,实验结果准确,重现性好,提取率满足氨茶碱药动学要求,适合学生教学实验.
【总页数】3页(P103-105)
【作者】李霁;阳剑;张源
【作者单位】昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室,云南昆明650021;昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室,云南昆明650021;昆明医科大学第一附属医院骨科,云南昆明650032
【正文语种】中文
【相关文献】
1.氨茶碱,牛碘酸治疗膈肌疲劳的实验研究 [J], 葛敏;郑宿东
2.婴儿氨茶碱中毒的临床分析及药物代谢动力学 [J], 邓力;陈怡禄
3.氨茶碱增强大鼠前爪刺激BOLD效应的实验研究 [J], 刘含秋; 冯晓源; 黎元; 孙华平; 汤伟军; 李文军
4.5例婴儿氨茶碱中毒临床药物代谢动力学 [J], 陈怡禄;邓力;吕回
5.氨茶碱对哮喘缓解期儿童TH相关细胞因子调节作用的实验研究 [J], 赵文利;孔祥英;何念海
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仿制药质量一致性评价人体生物等效性研究技术指导原则
附件3仿制药质量一致性评价人体生物等效性研究技术指导原则一、概述药物制剂要产生最佳疗效，其药物活性成分应当在预期时间段内释放吸收并被转运到作用部位达到预期的有效浓度。
大多数药物是进入血液循环后产生全身治疗效果的，作用部位的药物浓度和血液中药物浓度存在一定的比例关系，因此可以通过测定血液循环中的药物浓度来获得反映药物体内吸收程度和速度的主要药代动力学参数，间接预测药物制剂的临床治疗效果，以评价制剂的质量。
允许这种预测的前提是制剂中活性成分进入体内的行为是一致并且可重现的。
生物利用度（Bioavailability,BA）是反映药物活性成分吸收进入体内的程度和速度的指标。
过去出现的一些由于制剂生物利用度不同而导致的不良事件，使人们认识到确有必要对制剂中活性成分生物利用度的一致性或可重现性进行验证，尤其是在含有相同活性成分的仿制产品要替代它的原研制剂进入临床使用的时候。
鉴于药物浓度和治疗效果相关，假设在同一受试者，相同的血药浓度-时间曲线意味着在作用部位能达到相同的药物浓度，并产生相同的疗效，那么就可以药代动力学参数作为替代的终点指标来建立等效性，即生物等效性（Bioequivalence, BE）。
BA和BE研究已经成为评价制剂质量的重要手段。
本指导原则将重点阐述BA和BE研究的相关概念、应用范围和BA和BE研究的设计、操作和评价等。
本指导原则主要是针对化学药品普通固体口服制剂质量一致性评价的人体生物等效性研究。
因为在具体应用过程中有可能面临多种情况，对于一些特殊问题，仍应遵循具体问题具体分析的原则。
二、BA和BE基本概念及应用1.生物利用度：是指药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度。
一般分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
绝对生物利用度是以静脉制剂（通常认为静脉制剂生物利用度为100%）为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体内循环的相对量；相对生物利用度则是以其他非静脉途径给药的制剂（如片剂和口服溶液）为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体循环的相对量。
化学药物制剂人体生物利用度和生物等效性研究技术指导原则
指导原则编号：【H】G C L 2-1化学药物制剂人体生物利用度和生物 等效性研究技术指导原则二○○五年三月目 录一、概述 (1)二、生物利用度和生物等效性基本概念及应用 (2)三、生物利用度和生物等效性研究方法 (4)四、生物利用度和生物等效性研究具体要求 (6)（一）生物样本分析方法的建立和确证 (6)（二）实验设计与操作 (11)（三）数据处理及统计分析 (17)（四）结果的评价 (20)（五）临床报告内容 (21)五、特殊制剂 (22)（一）口服缓控释制剂 (22)（二）特殊活性成分制剂 (24)（三）复方制剂 (25)六、结语 (25)七、名词解释 (25)八、参考文献 (26)九、著者 (28)化学药物制剂人体生物利用度和生物等效性研究技术指导原则一、概述药物制剂要产生最佳疗效，其药物活性成分应当在预期时间段内释放吸收并被转运到作用部位达到预期的有效浓度。
大多数药物是进入血液循环后产生全身治疗效果的，作用部位的药物浓度和血液中药物浓度存在一定的比例关系，因此可以通过测定血液循环中的药物浓度来获得反映药物体内吸收程度和速度的主要药代动力学参数，间接预测药物制剂的临床治疗效果，以评价制剂的质量。
允许这种预测的前提是制剂中活性成分进入体内的行为是一致并且可重现的。
生物利用度（Bioavailability BA）是反映药物活性成分吸收进入体内的程度和速度的指标。
过去出现的一些由于制剂生物利用度不同而导致的不良事件，使人们认识到确有必要对制剂中活性成分生物利用度的一致性或可重现性进行验证，尤其是在含有相同活性成分的仿制产品要替代它的原创制剂进入临床使用的时候。
鉴于药物浓度和治疗效果相关，假设在同一受试者，相同的血药浓度-时间曲线意味着在作用部位能达到相同的药物浓度，并产生相同的疗效，那么就可以药代动力学参数作为替代的终点指标来建立等效性，即生物等效性（Bioequivalence BE）。
BA和BE 研究已经成为评价制剂质量的重要手段。
氨茶碱贴片相对生物利用度与药动学研究
氨茶碱贴片相对生物利用度与药动学研究姜玲黎;吴明珲;唐斓;李高;曾凡波【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2008(27)2【摘要】目的研究兔经皮给予氨茶碱贴片的相对生物利用度和药动学,为临床合理用药提供参考.方法兔单剂量给予贴片(试验制剂,T)和软膏剂(参比制剂,R),采用反相高效液相色谱法测定血浆氨茶碱浓度.结果兔表皮给予氨荼碱贴片的药动学参数如下.AUC:(21.77±7.65)μg·h·mL-1;t1/2(Ka):(1.34±0.29)h;t1/2(Ke):(11.55±1.87)h;tmax:(5.04±0.90)h;Cmax:(18. 74±1.50)μg·mL-1.兔表皮给予氨荼碱软膏剂的药动学参数为AUC:(19.43±5.52)μg·h·mL-1;t1/2(Ka):(1.13±0.39)h;t1/2(Ke):(10.33±1.90)h;tmax:(5.69±1.06);Cmax:(16.4 7±1.79)μg·mL-1.求算得氨荼碱贴片的相对生物利用度为(112.04±10.4)%,对两种制荆的药动学参数进行双、单侧t检验,均差异无显著性(均P＞0.05).结论 T与R 的相对生物利用度为(112.04±10.40)%,T与R具有生物等效性.【总页数】2页(P172-173)【作者】姜玲黎;吴明珲;唐斓;李高;曾凡波【作者单位】华中科技大学同济医学院药学院药剂系,武汉,430030;华中科技大学同济医学院药学院药物研究所,武汉,430030;华中科技大学同济医学院药学院药物研究所,武汉,430030;华中科技大学同济医学院药学院药剂系,武汉,430030;华中科技大学同济医学院药学院药物研究所,武汉,430030【正文语种】中文【中图分类】R974;R965【相关文献】1.格列吡嗪控释片在Beagle犬体内的药动学和相对生物利用度研究 [J], 王晓波;房绍英;程艳玲;刘泽正2.酮洛芬巴布贴片在兔体内的相对生物利用度研究 [J], 张宝军;曾凡波;陆喆;刘婷婷;郭敏3.前列腺炎颗粒在兔体内的药动学及相对生物利用度研究 [J], 赵文萃;赵庆兰;吴艳云4.灯盏花素口崩片在Beagle犬体内的药动学及相对生物利用度研究 [J], 陈鹏;崔佳丽;周艺佳;张培培;赵高琼;梅晶;刘红斌;王京昆5.双丙戊酸钠缓释片在比格尔犬体内的药动学和相对生物利用度研究 [J], 蓝丽爱;范国荣因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
烟酸缓释片的生物等效性研究
烟酸缓释片的生物等效性研究舒成仁;邓彬;周雪苹;黎维勇【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2011(30)11【摘要】目的建立烟酸血浆浓度测定法,并进行该药的生物等效性研究.方法采用随机双交叉设计,30例健康受试者口服国产烟酸缓释片(受试制剂)和进口烟酸缓释片(参比制剂)各1 500 mg,采用高效液相色谱-质谱串联法测定血浆中烟酸浓度.结果受试制剂与参比制剂的药-时曲线下面积(area under the curve,AUC0→15)分别为(20 046.1±16 286.8)和(21 605.0±18 058.5)ng·h·mL-1,AUC0→∞分别为(20 806.0±16 300.7)和(22 811.2±18 468.3)ng·h·mL-1;Cmax分别为(8 716.3±6 811.2)和(9 570.2±8 217.1)ng·mL-1;tmax分别为(4.414±1.337)和(4.310±1.285) h;t1/2分别为(4.000±4.898)和(2.906±3.393) h.受试制剂的相对生物利用度为(96.6±30.9)%.结论国产烟酸缓释片与进口烟酸缓释片具有生物等效性.%Objective To establish a method for determination of nicotinic acid in human plasma and study its bioequivalence in Chinese healthy volunteers. Methods Thirty healthy volunteers were orally administered with 1 500 mg nicotinic acid ( test) tablets in a randomized crossover design. The drug levels in plasma samples were determined by a HPLC-MS/MS method. Results The main pharmacokinetic parameters of the test and reference preparations were as follows: AUC0→15 was ( 20 046. 1 ± 16 286. 8 ), ( 21 605. 0 ± 18 058. 5 ) ng ? H ? Ml/-1 , AUC0→ was ( 20 806. 0 ± 16 300. 7 ) and ( 22 811. 2±18 468.3 ) ng ? H ? Ml/-1 ; Cmax was ( 8 716. 3±6 811. 2 )and ( 9 570. 2±8 217. 1 ) ng ? Ml/-1 ;tmax was ( 4. 414± 1. 337 ) and ( 4. 310±l. 285 ) h;t1/2 was ( 4. 000±4. 898 ) and ( 2. 906±3. 393 ) h. The relative bioavailability of the test tablet was ( 96. 6±30. 9 ) % . Conclusion The domestically made nicotinic acid tablets and those imported are bioequivalent.【总页数】3页(P1432-1434)【作者】舒成仁;邓彬;周雪苹;黎维勇【作者单位】湖北省黄石市中心医院药剂科,435000;华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科,武汉,430022;湖北省黄石市中心医院药剂科,435000;华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科,武汉,430022;华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科,武汉,430022【正文语种】中文【中图分类】R977.3;R969【相关文献】1.烟酸缓释片对三酰甘油及脂蛋白a干预效果的研究 [J], 刘锐;郑静维2.洛伐他汀烟酸缓释片中烟酸释放度检测方法研究 [J], 蒋艳霞;秦晶晶;焦志斌3.洛伐他汀烟酸缓释片中洛伐他汀释放度检测研究 [J], 蒋艳霞;吕治红;秦晶晶4.浅谈复方烟酸缓释片药理毒理国内外研究概况 [J], 孙静5.国家药监局发布生物等效性研究的统计学指导原则和高变异药物生物等效性研究技术指导原则 [J],因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
格列齐特缓释片人体生物等效性研究
格列齐特缓释片人体生物等效性研究
金涌;李俊;吕雄文;陈飞虎;葛金芳;陈纭
【期刊名称】《中国药理通讯》
【年(卷),期】2005(022)003
【摘要】目的观察健康志愿者单剂量和多剂量口服安徽医药科技生产的格列齐特缓释片的血药浓度经时过程，估计相应药代动力学参数，以法国施维雅制药公司生产的缓释片为参比制剂，进行等效性检验。
方法本试验在建立血清中格列齐特的高效液相紫外检测方法的基础上，单剂量和多剂量试验分别选择20名健康男性志愿者，采用随机交文设计方法分别单次或多次口服试验制剂（安徽医药科技产格列齐特缓释片）与参比制剂（法国产格列齐特片缓释片）（30mg），不同时间检测格列齐特的血药浓度，清洗期后交叉给药。
【总页数】2页(P61-62)
【作者】金涌;李俊;吕雄文;陈飞虎;葛金芳;陈纭
【作者单位】安徽医科大学药学院,合肥230032
【正文语种】中文
【中图分类】R927
【相关文献】
1.两种克拉霉素制剂在人体的药动学研究及生物等效性研究 [J], 应明
2.格列齐特缓释片的制备与人体生物等效性研究 [J], 王桂平;汪玲
3.格列齐特缓释片药物动力学及人体相对生物利用度研究 [J], 刘茜;杨伦;邸东华;
王桂凤;史振鹏;李力
4.单剂量与多剂量口服格列齐特缓释片的人体生物等效性研究 [J], 徐元宏;李俊;吕雄文;金涌;葛金芳;彭磊
5.罗红霉素片和胶囊在健康人体的药代动力学及人体生物等效性研究 [J], 林建阳;冯婉玉;陈之光
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头孢克洛缓释片人体相对生物利用度及生物等效性研究
头孢克洛缓释片人体相对生物利用度及生物等效性研究谢平;张毕奎;李焕德;刘义钊;王箭【期刊名称】《中国新医药》【年(卷),期】2004(003)008【摘要】目的对国内研制的缓释片剂与国外标准参比制剂的人体相对生物利用度及生物等效性进行评价.方法采用随机交叉、自身对照实验设计,18名健康男性志愿者,随机等分成二组,志愿者先后单剂量口服头孢克洛缓释片实验制剂或参比制剂后,在设计的时间点取静脉血,血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定.由血药浓度数据获得各自的主要药动学参数,以方差分析方法对主要药动学参数进行均数的差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定.结果志愿者单次服用375mg头孢克洛缓释片实验制荆或参比制剂后的药代动力学参数AUC0-9、AUC0-∞、Cmax、Tmax、T1/2分别为8.34±2.94和8.22±3.28μg·h·ml-1、8.64±2.95和8.50±3.34μg·h·ml-1 3.44±1.64和354±1.77μg·h·ml-1、1.32±0.71和1.69±0.52h、1.01±0.25和1.08±0.40h.相对生物利用度为103.61±12.64%.方差分析结果表明实验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异,双单侧t 检验结果表明实验制剂与参比制剂为生物等效制剂.结论湖南百草药业有限公司研制的头孢克洛缓释片(规格:375 mg/片,批号:20030523)与美国礼莱公司生产的头孢克洛缓释片(规格:375mg/片,批号:W5212)为生物等效制荆.【总页数】3页(P24-26)【作者】谢平;张毕奎;李焕德;刘义钊;王箭【作者单位】中南大学湘雅二医院,410011;中南大学湘雅二医院,410011;中南大学湘雅二医院,410011;湖南省常德市中心医院,423000;湖南省衡阳市中心医院,421001【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.佐匹克隆片人体相对生物利用度与生物等效性研究 [J], 陈倩;刘宇;任秀华;张冬林;刘东2.苯磺酸左氨氯地平片的人体相对生物利用度与生物等效性研究 [J], 吴梅青;程泽能;郭歆;刘智;余鹏;尹援华;李培炯3.泮托拉唑钠在健康人体内的相对生物利用度及生物等效性研究 [J], 隋淼;王晓波;袭荣刚;孙佳丹4.尼美舒利颗粒剂的人体生物等效性及相对生物利用度研究 [J], 张卫东5.不同苯磺酸氨氯地平片的人体相对生物利用度及生物等效性研究 [J], 陈锐俊; 薛梅; 高燕灵; 李楚云因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。