蒿甲醚汇总

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蒿甲醚
Artemether
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蒿甲醚与氯喹治疗恶性疟疾72例临床疗效观察

疟疾是由疟原虫引发的一种寄生虫传染病，致
病疟原虫主要有间日疟原虫、三日疟原虫、卵圆疟原虫和恶性疟原虫，它们分别可引起间日疟、三日疟和恶性疟，前三者称为良性疟疾，症状较轻；恶性
疗程，首剂量加倍；氯喹组用磷酸氯喹片剂（上海天平制药厂生产，每片２５０ｍｇ）５００ｍｇ口服，每日一次，首剂量加倍，三ｄ为一个疗程。上述两组经一个疗程治疗后血检疟原虫仍然阳性者，均再继续治疗一个疗程。疗程结束后两组均用伯氨喹治疗一个疗程以杀灭血内配子体，可以有效控制疟疾复发和阻止传播。体温过高者用物理方法降温，必要时使用地塞米松５ — １０ｍｇ加入５％葡萄糖注射液２５０ｍＬ静脉滴注，每日一次。伴有血红
１．２治疗方法
治愈：症状消失，体温退至正常，末梢血检疟原虫转阴；显效：症状明显改善，体温退至正常，但末梢血检疟原虫仍阳性；基本有效：症状有所改善，体温下降，末梢血检疟原虫阳性；无效：症状、体征无改善，直至恶化、死亡，末捎血检疟原虫阳性。
张云飞，逯锁林（指导老师）
（甘肃省白龙江林业管理局中心医院，甘肃陇南７４６０１０）
摘
要：本实验做蒿甲醚与氯喹治疗疟疾的临床疗效对比观察。７２例恶性疟疾病人随机分成两组，蒿甲醚组３６例
（男性２Ｏ例，女性ｌ６例），用蒿甲醚首剂１６０ｍｇ，肌肉注射，第二日起每天８０ｍｇ，肌肉注射，５ｄ为一个疗程；氯喹组３６例（男性ｌ９例，女性１７例）用氯喹Ｏ．５ｇ口服，第一天口服两次，每次０．５ｇ，第二天和第三天每天各服Ｏ．５ｇ，疗程共３ｄ。两组经一个疗程治疗后未愈者均继续治疗一个疗程。治愈率蒿甲醚组为１００％；氯喹组治愈率为６６．７％。蒿甲醚

蒿甲醚／Iumefantrine治疗儿童疟疾效果好

蒿甲醚／Iumefantrine治疗儿童疟疾效果好
无
【期刊名称】《国外药讯》
【年(卷),期】2009(000)002
【摘要】据发表在《柳叶刀》杂志上的一项研究的结果显示，蒿甲醚／lumefantrine（artemether／lumefantrine）可分散制剂（Ⅰ）治疗儿童疟疾有效。

【总页数】0页(P16)
【作者】无
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R978.61
【相关文献】
1.蒿甲醚与奎宁治疗儿童恶性疟疾120例的疗效比较 [J], 马金海;吴玉华;LUCIEN TOKO
2.伯氨喹与蒿甲醚联合治疗恶性疟疾的疗效评价 [J], 司慧远;李晓娟;姚宁;周平;孙莹;
3.蒿甲醚治疗疟疾的应用及症状转归情况探究 [J], 曹鸥婕;管绍勇;叶蕊
4.直肠应用蒿甲醚与静脉注射奎宁治疗乌干达儿童脑疟疾的随机临床研究 [J], Aceng J.R.;Byarugaba J.S.;Tumwine J.K.;黄卫东
5.刚果(金)维和任务区青蒿琥酯和蒿甲醚联合复方双氢青蒿素片治疗恶性疟疾疗效比较 [J], 安飞;张鹏江;林通
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复方蒿甲醚

Name: Compound Artemether TablesPinyin: Fufang Haojiami PianReference Standard: Pharmacopoeia of the People’s Republic of China 2010 Volume 2. Content of Artemether,C16H26O5 90.0%~107.5% of the prescribed or stated amount.Content of Lumefantrine,C30H32Cl3NO 93.0%~107.0% of the prescribed or stated amount.Prescription:Lumefantrine 120gArtemether 20gExcipientSufficient to produce 1000 pcsTraits: yellow tablet.Identification:1.Take of Lumefantrine content determination of the solution, according to Test procedures of ultraviolet spectrophotometry testing procedures (JY-SOP-042-03),test the maximum absorption at 243nm,267nm,303nm and 339nm wavelength.2.Grind a single tablet into powder, mix with acetone into solution. Take a few solution, add 3 ~ 4 drops of Citric acid acetic anhydride test solution, heat up in water bath after shaking, solution turns to purplish red.3. Take of Artemether content determination of the sample and reference solution, according to TLC(Thin Layer Chromatography) Test Procedures (JY-SOP-070-03), sample and reference solution should have the same bluish violet spots and the same position.Inspection:1.Reducing arteannuim: Take of Artemether content determination of the solution for sample. Put 10mg reducing arteannuim into 10ml graduated flask, mix with trichloromethane. According to TLC Test Procedures (JY-SOP-070-03), take 50ul of the sample and reference solution, drop on the same H-silica gel board(add 0.3%CMC-Na),use cyclohexane- acetidin- glacial aceticacid(40:20:2) as developer, airing after ascending development, spray with thecolor-developer(solution of 0.25g paradimethylaminobenzaldehyde,3ml 85% phosphoricacid,50ml glacial acetic acid and 20ml water),heat up for 15minutes at 105℃, the spots of the reducing arteannuim from the sample solution can not be deeper than the spots from the reference solution.2. Disintegration time limited: It should be all disintegrated within 15 minutes (Test procedures of Disintegration time limit test (JY-SOP-072-03)).3. Weight variation: Take 20pcs tablet, measuring the total weight precisely, calculate the average weight of every single tablet. Then calculate every single tablet’s weight precisely. Compare the average weight with actual weight, the amount of the over limit tablet must be no more than 2pcs,and neither of them should not weight double the limit. Limit should be strictlyup to the specification. (Test procedures of Weight variation and content uniformity testing(JY-SOP-079-03)).4. Friability: According to Test procedures of testing method for friability of tablets(JY-SOP-075-03), weight loss must be less than 1% together with no fracture, crack and crashing tablets.Microbial limit:1. Bacterial population: No more than 1000 ORG/GM (Test procedures of microbial limit testing JY-SOP-052-03)2. Mold and yeast: No more than 100ORG/GM (Test procedures of microbial limit testingJY-SOP-052-03)3. Escherichia coli: Can not be detected (Test procedures of microbial limit testing JY-SOP-052-03)4. Mites: Can not be detected (Test procedures of mites testing JY-SOP-078-03)Assay:1. Lumefantrine: Take 10pcs tablet, weight and grind into powder. Weight appropriate amount contains 30mg Lumefantrine, mix with trichloromethane into solution with a 100ml graduated flask, then filtrate the solution. Abandon the initial filtrate, take 1ml subsequent filtrate, mix with trichloromethane in a 25ml graduated flask and shake. Use trichloromethane as blank, measure the absorptivity at 339nm wavelength according to Test procedures of ultraviolet spectrophotometry testing procedures (JY-SOP-042-03), then use 295( the coefficient ofC30H32Cl3NO) to calculate. Get the result after calculation.2. Artemether:Method I:Test of chromatographic condition and system flexibility of artemether according to test procedures of HPLC(high performance liquid chromatography) testing(JY-SOP-041-43).Use octadecylsilane chemically bonded silica as filler, water-acetonitrile (45∶55) as mobile phase, testing wavelength is 210nm. theoretical plate number can not be less than 2000 calculate by peak value of artemether.Assay method:Take appropriate amount, put into 10ml graduated flask, mix with mobile phase and shake, measure 20ul and add into liquid chromatograph, record the chromatogram.Take appropriate amount of artemether reference substance, test with the samemethod.Calculate according to the external standard method with peak area. Get the result after calculation.Method II:Prepare the solution of artemether reference substance:Weight 20mg artemether reference substance, mix with appropriate amount a trichloromethanein a 10ml graduated flask to make artemether reference substance into solution, dilute to the mark.Prepare the solution of artemether sample:Take 10pcs tablets,weight and grind into powder. Weight appropriate amount contains artemether 20mg mix with appropriate amount a trichloromethane in a 10ml graduated flask to make artemether into solution, dilute to the mark. Abandon the initial filtrate, take the subsequent filtrate.Assay method: Test according to TLC Test Procedures (JY-SOP-070-03), take 50ul of the sample and reference solution, drop on the same H-silica gel board(add 0.3%CMC-Na),use cyclohexane-acetidin- glacial acetic acid(40:20:2) as developer, airing after ascending development. Use iodine vapor to colorate and locate the spots of artemether. Quantify and take down the silica gel from spots position respectively, put them into G4 sintered glass funnel, elute them into 10ml graduated flask (within 1ml concentrated hydrochloric acid in the flask), add anhydrous ethanol to the mark and shake up. Heat up in water bath for 5 hours at 55±1℃and take out. the same method. Treating the rest blank H-silica gel board with the same method, measure the absorptivity at 254nm wavelength according to Test procedures of ultraviolet spectrophotometry testing procedures (JY-SOP-042-03), get the result after calculation.Category:Antimalarial.Specifications: Per unit of lumefantrine 0.12g, artemether 0.02gStorage: Shading, sealed in the shade the drying preservation.Reagent and reference substance for compound artemether tablets testing: Reagent:Acetone (analytical grade)Trichloromethane (analytical grade)H-silica gel board(add 0.3%CMC-Na)Cyclohexane (analytical grade)Acetidin (analytical grade)Glacial acetic acid (analytical grade)Phosphoric acid (analytical grade)Acetonitrile (chromatographically pure)Citric acid (analytical grade)Acetic anhydride (analytical grade)Expansion tank (chemical glass)Reference substance:Reducing arteannuim reference substanceArtemether reference substanceInstrument:UV-VIS spectrophotometerElectrothermal constant-temperature dry boxElectronic analytical balanceHPLC(high performance liquid chromatograph)Disintegration time limit testerFriability Tester。

蒿甲醚和双氢青蒿素治疗维和部队疟疾93例分析

蒿甲醚对疟疾的疗效肯定；双氢青蒿素作为一种新的选择更适应未来的战争需要。
文章编号：０７８３（０７０－０２０１０ — １４２０）１０４－３
方法对所属维和部队官兵参与进行抗疟药物分组治疗效果观察。结果
疟区的易感人群疟疾防治效果显著。结论关键词
ｋｅｏｅｔｄａｃｍｐｉｈｔｅｒｓｉｎ．ＭｅｈｄＰａｅｅｐｒｖｌｅｅｓｉｎｄｔｅｒａｅｉｏａｔｍａａｉｒｇ，ｅｐｉｇｅｈａｈａｃｏｌｉｍｉｓｏｓｎｄｌｎｓｈｔｏｅｃｋｅｅｓｎｏｖｄｗｒａｓｅｂｅｔｄｗｔｔｉｌｒｄｕｓｉｅｇｏｔｈｗｎ－ａａｔｍｅｅｄｄｈｄｏｒｍｉｎｎｔｂｅｖｅｃｒｔｅｅｅｔ．ｓｌＤｉｙｒａｔｍｉｎｎｓｏｅｍａｋｂｅｅｅｔｉｅｐｅｅｔｎｒｅｔｒｈａｉｙｒａｔｓｉ。ｏｏｓｒｅｔｕａｖｆｓＲｅｕｔｎｅｉｈｉｃｈｄｏｒｅｓｉｈｗｄｒｉｅｒａｌｆｃｓｎｔｒｖｎｉｈｏａｄｔａｅｔｆｌｉｄｃｕｄｂｓｕｃｐｂｅｐｐｌｔｎｗｈｎｔｅｎｔｅｈｓｃｄｎｅａｅｆｌａｉ．Ｃｏｃｕｉｎｎｅｔｎｍａａａａｏｌｕｅｉｓｓｅｔｌｕａｏｅｙｗｅｔｎｏｔｉｈｉｉｅｃｒａｏｍａｒａｒｍｏｒｎｅｄｎｉｏｉｈｉｈｎｎｌｓｏｓ

蒿甲醚的纳米包装

蒿甲醚的纳米包装洪宗国;王东;吴林玉【摘要】为克服蒿甲醚水溶性差,体内代谢快,生物利用度低的缺点,将其进行纳米包装.利用初生态微晶法,选用生物相容性好,可降解的明胶作为壁材,制备出了蒿甲醚纳米胶囊.电镜结果表明：纳米胶囊为分散均匀的球形纳米粒子.纳米胶囊的制备增强了蒿甲醚的水溶性.一定程度上拓展蒿甲醚临床应用的范围.%Although artemether is a powerful drug used to treat malaria,there are some drawbacks because of its natural property such as insolubility inwater,faster metabolism and lower bioavailability.In order to overcome these shortcomings,we prepared nanocapsules containing this drug by way of firstborn microcraystallization method were prepared.The products observed with transmission electron microscope（TEM） showed being the distributed spherical nanoparticles were well distributed.In this test gelatin was chose as the wall materials owing to its non-toxity,biocompatibility and biodegradability.The preparation of this nanocapsule could possibly expand the clinical application of artemether.【期刊名称】《中南民族大学学报（自然科学版）》【年(卷),期】2012(031)001【总页数】3页(P55-57)【关键词】蒿甲醚;纳米胶囊;初生态微晶法;明胶【作者】洪宗国;王东;吴林玉【作者单位】中南民族大学药学院,武汉430074;中南民族大学药学院,武汉430074;中南民族大学药学院,武汉430074【正文语种】中文【中图分类】R944.5蒿甲醚是青蒿素的衍生物，为新一代抗疟药，具有比青蒿素更强的抗疟活性[1,2],用于各种疟疾以及抗氯喹恶性疟及脑型疟的急救和治疗，也用于血吸虫病的治疗和高热病人的退热.目前，市场上有片剂[3]、注射剂[4]和胶囊[5]等常规剂型.但蒿甲醚存在着难溶于水的缺点，其口服生物利用度较低，代谢快，体内维持时间短[6], 需开发新剂型以弥补上述不足.纳米胶囊作为一种特殊的药物载体可解决此类问题.这种载药粒子粒径一般为1～1000 nm，其突出优点为具有可控、缓释和靶向性，以及高的细胞摄取、减少药物副作用等，成为前景广泛的给药系统[7-11].目前，制备纳米胶囊的方法较多，如nanoprecipitation[12,13], layer-by-layer[14], and emulsion-coacervation[15-17]等.然而，这些方法均因涉及多步处理而必定存在二次污染问题[18]. 本文则使用操作简便、处理过程仅一步且可避免二次污染[19]的初生态微晶法[18]完成蒿甲醚的纳米包装；而实验中采用生物相容性好，毒性低，在体内可降解[20]且用药安全性高的明胶作为壁材.1 实验部分1.1 试剂和仪器蒿甲醚(工业级，东京仁成工业株式会社)；明胶(B型，化学纯，天津市纵横兴工贸有限公司化工试剂分公司)；无水乙醇、冰乙酸、甲醛均分析纯，均购自国药集团化学试剂有限公司；超纯水(电导率18.2 MΩ·cm).北京赛多利斯公司BS110S型电子天平；金坛市科兴仪器厂85-2型恒温磁力搅拌器；河南省予华仪器有限公司DF-101S型智能集热式恒温加热磁力搅拌器；捷克TECNAI G2 20 S-Twin型透射电子显微镜.1.2 纳米蒿甲醚胶囊的制备本实验采用初生态微晶法制备纳米胶囊.将2 g明胶溶于100 mL水中，在室温下搅拌(约600 r/min)溶胀形成透明溶液，真空抽滤器抽滤，除去杂质. 取明胶溶液5 mL置25 mL烧杯中，于42 ℃恒温水浴中搅拌，将3 mL蒿甲醚无水乙醇溶液(2.3 mg/mL)匀速缓慢滴入，使上述混合溶液温度降至20 ℃，滴加适量20 %乙酸溶液，调至pH4.0. 继续降至15 ℃，慢慢滴入0.3 mL甲醛溶液.最后控制温度为5～10 ℃，搅拌30 min，使囊膜固化，得蒿甲醚纳米囊.2 结果和讨论2.1 电镜观察图1为纳米胶囊的TEM图. 由图1可知，胶囊为球形粒子，囊形规则且较为分散.纳米胶囊囊芯部分颜色较深，为蒿甲醚晶体.明胶形成的纳米较薄，颜色较浅，与背景色较为接近，不易分辨. 但由图1中未见中心透明的空囊，说明此方法包封率高，适合对水溶性差的药物包裹，提高水中溶解性能.图1 纳米蒿甲醚胶囊的透射电镜Fig.1 TEM micrograph of artemether-loaded nanocapsules2.2 蒿甲醚纳米胶囊形成理论初生态微晶法制备纳米胶囊可归纳为3个过程，即： 1)囊芯微晶的形成. 将接近饱和的蒿甲醚无水乙醇溶液滴加至明胶溶液中，药物分子析出，形成一定尺寸的微晶；2)囊材的聚凝. 在微晶体系中加入一定量的20 %冰乙酸溶液调体系pH接近明胶等电点，使其聚凝析出，包围在药物微晶外部.明胶凝聚层的出现阻止微晶继续长大，使之形成分散均匀，大小适宜的纳米粒子； 3)囊壁的交联.适宜温度下用甲醛将不同的明胶分子交联，形成连续的囊壁. 纳米胶囊制备理论阐释见图2.1)蒿甲醚溶液; 2)乙酸溶液;3)甲醛溶液; 4)局部放大;5)单个胶囊的放大; 6)甲醛交联后的胶囊图2 胶囊制备理论示意图Fig.2 Schematic illustration of the preparation theory of nanocapsules2.3 药物溶液浓度的影响以无水乙醇作溶剂，溶解药物，囊材为明胶.由于明胶不溶于乙醇，因而实验中，当蒿甲醚用量相同时，乙醇用量影响体系中明胶分子及蒿甲醚存在的状态. 结果见表1.表1 不同药物浓度的影响Tab.1 Influence of different drug concentration on test results编号蒿甲醚浓度/(mg/mL)现象110/4稍冷即显浑浊210/3降至18℃时显浑浊310/2滴加过程中即显浑浊410/1滴加过程即产生大量浑浊注：实验中明胶溶液用量5 mL, 温度40 ℃,转速600 r/min由表1可知，无论药品浓度过大或过小，体系均可过早产生浑浊.药品浓度较低时，乙醇用量变大，明胶极易析出；药品浓度高时，会造成局部浓度过大，蒿甲醚极易析出，也会造成浑浊，当蒿甲醚浓度取10 mg/3 mL时，实验结果较好.2.4 不同pH时温度的确定随着温度的降低，药物的溶解度将进一步减小.确定合适的温度，再调节体系pH，使壁材及时包围在微晶周围为本实验的关键. 通过一组对比试验(见表2)确定药物微晶析出的温度，基于此确定调节体系pH的温度.表2 调节pH对温度的确定Tab.2 Determination of temperature of adjusting pH编号明胶溶液/mL温度/℃转速/(r/min)蒿甲醚/mg现象15401510温度降至18℃时产生浑浊2540150温度降至18℃时未产生浑浊由表2可知，在18 ℃时出现的浑浊物应为蒿甲醚晶体，而明胶此时则不会凝聚，因此调pH时所需温度>18 ℃.为保证药物既充分结晶而又不会过大，笔者选择20 ℃时调节体系为pH4.0.2.5 甲醛用量的影响甲醛在胶囊制备过程中起交联剂的作用.囊材沉积在微晶周围之后加入甲醛，不同明胶分子被甲醛交联，形成稳定的囊壁.甲醛的量对实验结果影响较大.过量的甲醛易导致胶囊之间交联形成凝胶；相反，可导致部分蒿甲醚胶囊囊材脱落，不利于胶囊的成型.交联反应温度对实验结果影响重要.温度过高，交联速度快，形成的纳米囊可粘连一起，进而沉淀；温度过低，交联速度慢，体系中过量的明胶易聚沉析出. 实验确定较为理想的反应条件为0.3 mL甲醛于5～10 ℃下反应30 min.2.6 其它因素的影响此外，其他因素对实验结果也产生影响，但为次要，如：明胶溶液的初始温度、搅拌速度.考虑药物的稳定性及明胶的溶解度，选择42 ℃为明胶溶液的初始温度. 温度偏高可造成药物分子变性；温度较低，属大分子物质的明胶因此伸展不完全. 结果表明，约600 r/min搅拌速度较为理想.3 结语本实验采用初生态微晶法制备了载有蒿甲醚的纳米胶囊.采用该法制备克服了蒿甲醚不溶于水，代谢快及利用率低的缺点，因而可显著提高药效. 纳米蒿甲醚胶囊的出现有可能拓展蒿甲醚在临床上的应用途径，扩大应用范围.参考文献【相关文献】[1]Yang H S,Ye Z G,Liang B W,et al.Studies on pharmaco-kinetics of artemether patch in rats [J].China Journal of Chinese Materia Medica, 2008,33(12):1459-1462.[2]Ejiofor J I, Kwanashie H O, Anuka J A. Effect of arteme-ther on pentobarbitone sleep and electrical activity in rats [J]. Canadian Journal of Physiology and Pharmacology, 2007, 85(6): 582-587.[3]Wang M.Determination of artemether in compound arteme-ther bablets by quantitative TLC scanning technique [J]. Chinese Journal of PharmaceuticalAnalysis,1996,16(6):380-381.[4]Yao J,Cheng Q L,Zhang Q M,et al.HPLC determination of artemether injection[J].Chinese Journal of Pharmaceutical Analysis, 2008, 28(1):91-92.[5]Wang Z Y, Chen Z F. Determination of artemether in artemether capsules by HPLC [J]. Chinese Journal of Pharmaceutical Analysis, 2000, 20(3): 178-179.[6]Wang J Y. A review of antimalarial Study [J]. Acta Parasitol Med Entomol Sin, 2001, 8 (2): 109-114.[7]Catarina P R, Ronald J N, Anto′nio J R, et al. Nanoencapsulation I metho ds for preparation of drug-loaded polymeric nanoparticles [J]. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine, 2006, 2(1): 8-21.[8]Weber C, Kreuter J, Langer K. Desolvation process and surface characteristics of HSA-nanoparticles [J]. International Journal of Pharmaceutics, 2000, 196(2):197-200.[9]Zillies J C, Zwiorek K, Hoffmann F, et al. Formulation development of freeze-dried oligonucleotide-loaded gelatin nanoparticles [J]. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 2008, 70(2):514-521.[10]Vandervoort J, Ludwig A. Preparation and evaluation of drug-loaded gelatin nanoparticles for topical ophthalmic use [J]. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 2004, 57(2):251-261.[11]Ofokansi K, Winter G, Fricker G, et al. Matrix-loaded biodegradable gelatin nanoparticles as new approach to improve drug loading and delivery [J]. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 2010, 76(1):1-9.[12]Das S, Suresh P K, Desmukh R. Design of eudragit RL 100 nanoparticles by nanoprecipitation method for ocular drug delivery [J]. Nanomedicine, 2010, 6 (2):318-323.[13]Yordanov G G,Dushkin C D.Preparation of poly (butylc-yanoacrylate)drug carriers by nanoprecipitation using a pre-synthesized polymer and different colloidal stabilizers [J].Colloid and Polymer Science,2010,288 (9):1019-1026.[14]Thomas P J, Naveen P , Mary D E, et al. Synthetic nanoparticle vaccines produced by layer-by-layer assembly of artificial biofilms induce potent protective T-cell and antibody responses in vivo [J]. Vaccine, 2011, 29 (3): 558-569.[15]Mora-Huertas C E, Fessi H, Elaissari A. Influence of process and formulation parameters on the formation of submicron particles by solvent displacement and emulsification-diffusion methods: critical comparison [J]. Advances in Colloid andInterface Science,2011,163 (2):90-122.[16]Rodríguez-Cruz I M, Domínguez-Delgado C L, Escobar-Chávez J J, et al. Nanoparticle infiltration to prepare solvent-free controlled drug delivery systems [J]. International Journal of Pharmaceutics, 2009, 371(1/2), 177-181.[17]Chang S K, Seok L H, Yeop C, et al. The effect of type of organic phase solvents on the particle size of poly (d,l-lactide-co-glycolide)nanoparticles [J]. Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects, 2006, 276(1-3): 162-167.[18]Xiao X C, Hong Z G. Firstborn microcrystallization method to prepare nanocapsules containing artesuante [J]. Int J Nanomed, 2010, 5: 1-4.[19]Zhang T H,Hu X L,Qiao J C,et al.Progress on preparation and performance of nanocapsules [J]. Chemical Industry and Engineering Progress,2006,25(5):502-506. [20]Cai M J, Zhu Y H, Yang X L. Preparation of gelatin submicron particles with emulsion method [J]. The Chinese Journal of Process Engineering, 2005, 5(6): 617-620.。

青蒿素衍生物

由广州中医药大学李国桥教授领导的两项临床研究对青蒿素和甲氟喹进行了比较。

在此研究中，他们首次建议为了防止疟疾的复发和抗药性疟原虫的产生，应考虑复方药物疗法(Jiang et al., 1982; Li et al., 1984)。

与甲氟喹相比较，青蒿素具有高效、速效的特点，能在数小时内清除寄生虫。

但是青蒿素的药效半衰期短，为获得更好的治疗效果，应与另外一种药物组成复方进行用药。

接受青蒿素单方治疗的病人一般能很快恢复，但是如果病人过早停药，往往会导致疟疾症状的复发。

这种非完全治愈的情形可能引起抗药性疟原虫的产生。

李国桥的研究团队也开发出一种用于治疗脑型疟的含青蒿素的栓剂，目前这种栓剂已在非洲地区的临床上使用。

栓剂的使用缩短了治疗周期并提高了存活率。

化学研究和提纯工艺，让青蒿素得以开枝散叶
青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中和水中的溶解度低以及难以制成合适的剂型等不足，需对其结构进行改造，以期在保持青蒿素优良药理作用基础上开发新药，进一步改善和提高药效。

而合成青蒿素衍生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、二氢青蒿素等克服了青蒿素复燃率高的弊病。

1、蒿甲醚。

其抗疟作用为青蒿素的10至20倍，目前其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要含蒿甲醚的无色或淡黄色澄明灭菌油溶液。

2、青蒿琥酯。

是目前唯一的能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物，给药非常方便。

作为抗疟药，不但效价高，而且不易产生耐受性。

3、双氢青蒿素。

比青蒿素有更强的抗疟作用，它由青蒿素经硼氢化钾还原而获得。

FDA批准复方抗疟药蒿甲醚-苯芴醇上市

FDA批准复方抗疟药蒿甲醚-苯芴醇上市
佚名
【期刊名称】《世界临床药物》
【年(卷),期】2009(30)5
【摘要】2009年4月，美国FDA批准复方蒿甲醚-苯芴醇（Coartem）用于治疗成人及儿童急性非重症疟疾。

疟疾如果不及时进行治疗，可导致严重并发症，甚至死亡。

约90％的死亡病例发生在撒哈拉以南的非洲地区，该病症在亚洲和拉丁美洲部分地区也流行。

据估计，每年有3．5～5亿新感染人群，约100万患者死亡，其中大多数为儿童。

临床研究中本品用于成人最常见的不良反应为头痛、食欲不振、头晕、
【总页数】1页(P317-317)
【关键词】FDA批准;复方蒿甲醚;苯芴醇;复方抗疟药;上市;死亡病例;重症疟疾;儿童急性
【正文语种】中文
【中图分类】R97;R531.305
【相关文献】
1.复方蒿甲醚苯芴醇片体外溶出曲线一致性评价 [J], 王荣昌;周健;蒋锋
2.美国FDA批准治疗单纯性疟疾感染的新药复方蒿甲醚-苯芴醇片上市 [J],
3.复方蒿甲醚片和苯芴醇两种剂型治疗恶性疟临床对比试验 [J], 孙志伟;单承启;李国福;丁德本;刘光裕;王京燕;焦岫卿
4.FDA批准抗疟药Coartem(蒿甲醚和本芴醇的复方制剂)上市 [J],
5.瑞士批准复方蒿甲醚/苯芴醇分散片上市 [J],
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复方蒿甲醚片-蚓激酶

复方蒿甲醚片西药质量标准大全：药品名称：蚓激酶胶囊药品名称：蚓激酶胶囊拉丁名称：CAPSULAE LUMBROKINASI汉语拼音：Yinjimei Jiaonang主要核心成份：效价。

包含量：应为标示量的90.0-115.0%。

性状：肠溶胶囊，内含微黄色粉末。

鉴别：（1）取本品一粒的内容物，加2ml生理盐水溶解后，低速离心，取上清液，备用；用6号针头取动物血并小心加一滴于试管底部，30分钟后，取上述药液1ml倒入试管中，在室温下轻轻摇动，60分钟，血块应溶解。

（2）取效价测定项下制作的琼脂糖-纤维蛋白平板二块，其中一块在85℃烘箱内加热30分钟，为“加热平板”。

将本品一粒的内容物，加2ml生理盐水溶解后，置1000转/分的离心机内，离心10分钟。

取上清液同时分别滴10μl在二块平板上，置37℃培育18小时。

取出后用卡尺测量溶圈垂直两直径，以两直径乘积表示溶圈大小。

“加热平板”的溶圈数应比未加热平板的溶圈数减小30%以上。

检查：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典1990年版二部附录8页）。

含量测定：1.尿激酶标准溶液的制备取尿激酶标准品用生理盐水制成每1ml含尿激酶50、40、30、20、10和5单位的溶液。

2.供试品溶液的制备取装置差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于750效价单位），置25ml量瓶中，加生理盐水溶解并稀释至刻度，摇匀。

静置使沉淀，取上清液备用。

3.测定方法用微量注射器分别吸取尿激酶标准溶液10μl滴在同一平板上（各滴3点）。

加盖并在37℃培育18小时。

取出后用卡尺测量溶圈垂直两直径。

以两直径乘积为纵座标，尿激酶标准品单位为横痤标，在双对数纸上绘制标准曲线。

用同样方法测得供试品溶圈垂直两直径乘积（取3点均值），在尿激酶标准曲线图上查得活力单位，计算出每一粒胶囊的效价单位数。

类别：剂量：制剂：作用: 用于缺血性脑血管病中纤维蛋白原增高及血小板聚集率增高者。

用法用量口服一次600单位一日3次。

复方蒿甲醚进美国成首个进美的中国原创专利药

ｇｔｅｔｅｔＪ．Ｍ，０３３７１）１３ｅｄｔａｎ［］ＢＪ２０，（９：．ｅｒｍ２４２来丽娜，方步武．肝癌治疗的探索［］中西医结合肝病杂志，０３Ｊ．２０，
１３：８．３（）３１
３吴晶新，朱小静，王智峰，活血化瘀中药对肝癌患者血清 Ⅲ型前等．胶原肽的影响［］中国中西医结合杂志，９，（）２８２９Ｊ．１５１５：９ —９．９５４马学惠，赵文昌，尹镭，丹参对肝癌的重吸收作用［］中西医结等．Ｊ．
标改变与对照组比较，差异有显著性意义。乙型肝炎合并肝癌
术后残肝是常见病，向肝硬化发展的重要中间环节，是肝细胞反复出现炎症及坏死，肝脏内纤维结缔组织异常增生，则导致肝癌。肝小叶结构改建，假小叶及结节形成，则发展为肝硬化。慢性肝病是以肝癌及肝硬化为其主要病理表现，肝脏纤维化是
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研究发现，丹参联合易善复干预肝炎后肝癌术后残肝治疗组患者临床症状明显改善，ＴＴｉ显著改善，癌指ＡＬ、ＢＬ均肝
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