作用于胆碱受体的药物
拟胆碱药
第五章拟胆碱药拟胆碱药是作用与胆碱能神经递质乙酰胆碱或兴奋胆碱能神经产生效应的一类药物。
(图5---1)拟胆碱药按其主要作用部位可分为以下两类：（一）直接作用于胆碱受体的药物该药物可分为两种：1.完全拟胆碱药：除递质乙酰胆碱外，尚有氨甲酰胆碱和槟榔碱等。
这些药物既作用于节后胆碱能神经所支配的效应器内的M－胆碱受体，又作用于神经节和骨胳肌的N－胆碱受体。
2.节后拟胆碱药：常用的有毛果芸香碱、毒蕈碱等。
这些药物主要作用于节后胆碱能神经所支配的效应器内的M－胆碱受体。
（二）抗胆碱酯酶的药物这类药物都是些酯类，与乙酰胆碱相似，也能与胆碱酯酶结合，但结合后却能抑制胆碱酯酶的活性，使递质乙酰胆碱蓄积而致拟胆碱作用。
根据这类药物与胆碱酯酶结合的牢固程度，又可分为以下两种：1.易逆性碱酯酶药：常用的有新斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏等。
它们与胆碱酯酶结合的机理与乙酰胆碱相似，虽然亲合力较高，但经过一定的时间，酶的活性易于恢复，称易逆性抗胆碱酯酶药。
2.难逆性抗胆碱酯酶药：主要包括许多有机磷酸酯类驱虫药和杀虫药，如敌百虫、敌敌畏、对硫磷(1605)、内吸磷（1059）和马拉硫磷（4049）等。
它们能以共价键的形式与胆碱酶结合，形成磷酰化胆碱酯酶，相当稳定，难于水解，因此作用持久，故称为难逆性抗胆碱酯酶药。
有机磷酸酯类药物的药理作用、应用及毒性分别在抗寄生虫药及解毒药中介绍。
第一节直接作用于胆碱受体的拟胆碱药一、完全拟胆碱药乙酰胆碱Acetylcholinum，ACH乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。
作用广泛，缺乏选择性，且在体内易被胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用的价值。
为了了解和掌握拟胆碱药和抗胆碱药的药理，特作简要介绍。
[作用]1.M样作用：注射小剂量的乙酰胆碱即能兴奋M－胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的效应，即心率减慢、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔括约肌收缩以及腺体分泌增加等。
药理学胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
毒扁豆碱physostigmine（依色林，eserine）： 本品结构属叔胺类化合物，易被粘膜吸收，吸收 后作用的选择性很低，毒性大。易通过血脑屏障， 对中枢小剂量兴奋、大剂量抑制。 临床主要为局部应用治疗青光眼，作用较毛果芸 香碱强而持久，但刺激性较大。
有机磷酸酯类（organophosphates）：主要为农业及环境杀虫剂， 如敌百虫（dipterex）、乐果（rogor）、敌敌畏（DDVP）、马拉 硫磷（malathion）、对硫磷（parathion）、内吸磷（syspox）等。 有些剧毒类如沙林（sarin）、梭曼（soman）可用作神经毒气。
调节痉挛：P →MR →环状肌向瞳孔中心方向收缩→悬韧带松弛→晶 状体变凸→屈光度增加→视近物清楚，远物模糊→调节痉挛。 （2）腺体 毛果芸香碱吸收后激动腺体的M受体，使分泌增加，尤 以汗腺和唾液腺最为明显。 （3）平滑肌 激动消化道M受体，增加消化道平滑肌的收缩力和张 力，大剂量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌M受体，使气管收缩，对哮 喘病人有危险，需要注意。 临床应用： （1）青光眼 （2）缩瞳作用
新斯的明neostigmine（prostigmine）是人工合成品，具有季 铵基团，又称间接作用拟胆碱药。 因含季铵基团，口服吸收少而不规则。一般口服剂量15-30mg， 为皮下注射量0.5-2mg的10倍以上。 机制：抑制ChE。 作用：引起副交感兴奋样作用。 （1） 腺体分泌增加，气管收缩，血压降低，瞳孔收缩等。 （2） 对神经节的作用，低剂量兴奋，高剂量抑制。 （3）本品对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃 肠道和膀胱平滑肌作用较强，对骨骼肌作用最强（① 能直接与骨 骼肌运动终板上N2受体结合，②促进Ach的释放，③激动N2受体， 加强骨骼肌收缩作用。
第四讲胆碱受体激动药
[不良反应]
眼科局部用药无明显不良反应。剂量过 大或口服给药时可出现M受体过度兴奋 的症状，如汗腺分泌、哮喘、恶心等。 可用阿托品对抗。
三、N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁）
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产
晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含
烟碱1~2%。
卡巴胆碱(carbachol)
卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水 解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择 性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要 用于局部滴眼以治疗青光眼。
醋甲胆碱(methacholine)
可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心 血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口 腔粘膜干燥。
睫状肌
晶状体
悬韧带
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，激动腺体的M胆
碱受体，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。
2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的
4、非去极化肌松药过量中毒的解救。
[不良反应] 胆碱能危象：重症肌无力的病人，短时间内反
复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕 吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。 禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。
毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)
本品从非洲毒扁豆种子中提取的生物碱，现已人工合成。 本品水溶液不稳定，易氧化成红色后，使疗效减弱，而且刺
2、新斯的明-胆碱酯酶复合物裂解 成3-羟基苯甲基胺和二甲胺基甲酰 化胆碱酯酶。
作用于乙酰胆碱受体药物全真练习
作用于乙酰胆碱受体药物Ⅰ本章考试大纲续表Ⅱ考试大纲精解一、胆碱受体激动药1.乙酰胆碱（ACh）：表现为全部的M、N受体兴奋的作用。
2.毛果芸香碱（匹鲁卡品）：M受体激动药。
【药理作用】①眼：缩瞳、降低眼内压及调节痉挛。
②腺体：激动腺体的M受体，使分泌增加，以汗腺和唾液腺最为明显。
③平滑肌：除眼内平滑肌，还可兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱和胆道平滑肌。
【临床应用】①青光眼：开角型和闭角型均有效。
②缩瞳：与阿托品交替使用防止虹膜睫状体炎症时的组织粘连。
3.烟碱：N胆碱受体激动药。
二、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药（一）易逆性胆碱酯酶抑制剂1.新斯的明：①兴奋骨骼肌作用强，主要用于重症肌无力症；②兴奋平滑肌作用强，尤其是胃肠和膀胱平滑肌，用于术后腹气胀和尿潴留；③引起心率减慢，传导减慢，用于阵发性室上性心动过速；④治疗筒箭毒碱中毒。
不良反应主要为过量可引起“胆碱能危象”。
禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻、心绞痛和尿路梗阻等。
2.毒扁豆碱（依色林）：易通过血脑屏障，毒性大；主要用于青光眼，作用比毛果芸香碱强而持久。
（二）难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类【中毒机制】与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解ACh能力，ACh在体内增多，产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。
【急性中毒症状】①M样作用症状；②N样症状；③中枢神经系统症状：轻度中毒以M 样症状为主；中度中毒同时出现M、N样症状；严重中毒除M、N样症状，还有中枢神经系统症状。
【中毒解救】阿托品对抗M受体过度兴奋所产生的症状；不能对抗骨骼肌震颤症状，也不能恢复胆碱酯酶活性。
解救有机磷酸酯类中毒需碘解磷定或氯磷定与阿托品合用。
（三）胆碱酯酶复活剂——碘解磷定（PAM-Ⅰ）溶解度低，含碘，刺激性大，必须静脉注射。
可恢复胆碱酯酶活性；直接与体内游离的有机磷酸酯结合，生成无毒的磷酰化解磷定排出体外；对体内已积聚的ACh所产生M的样表现无对抗作用；可迅速解除骨骼肌震颤症状。
用药护理之M受体激动剂
06
精神状态改变
如出现情绪问题，应考虑调整药物剂量或更换 药物。严重时应寻求精神科医生的治疗。
PART 05
M受体激动剂的注意事项
用药前注意事项
适应症确认
确保患者确实需要M受体激动 剂进行治疗，并了解其适应症
和作用机制。
禁忌症排查
确认患者无M受体激动剂的禁 忌症，如窄角型青光眼、前列 腺增生等。
口服给药时，应注意药物的口 感和气味，以便患者更好地接 受和服用。
注射给药
对于不能口服给药的患者，如吞 咽困难、严重呕吐等，可采用注
射给药方式。
注射给药时，应选择合适的注射 部位，如肌肉注射或静脉注射， 以确保药物能够快速有效地进入
体内。
注射给药时，应注意药物的剂量 和注射速度，避免因过量或过快
注射导致不良反应。
某些药物影响M受体激动剂的代谢酶 活性，导致药效增强或减弱。
与其他药物相互作用的风险评估
01
02
03
疗效降低
M受体激动剂与其他药物 相互作用可能导致疗效降 低。
不良反应增加
相互作用可能导致不良反 应发生率增加。
生命体征不稳定
在某些情况下，相互作用 可能导致生命体征不稳定 。
与其他药物相互作用的应对措施
少数患者可能出现心跳加速、 心律不齐等心血管问题。
肌肉颤抖
极少数情况下，患者可能出现 肌肉颤抖、抽筋等症状。
精神状态改变
有报道称M受体激动剂可能导 致情绪波动、焦虑、抑郁等情
况。
副作用的处理方法
口干和眼干
可通过增加饮水量和使用人工泪液来缓解。保 持室内湿度也有一定帮助。
01
排尿困难
轻中度排尿困难可通过热敷、按摩等 手段缓解。严重排尿困难应及时就医 ，可能需要使用导尿管等辅助排尿。
第十四章 作用于胆碱能神经系统的药物
加兰他敏 Galantamine 乙酰胆碱酯酶抑制和乙酰胆 碱M1受体激动双重作用 AchE的竞争性、可逆性抑制 剂，易透过血脑屏障，故中 枢作用较强，选择性抑制中 枢的AchE
石杉碱甲 Huperzine A 选择性、生物利用度和改善记 忆的作用高于他克林和多奈哌 齐，而且作用时间长
2.不可逆性胆碱酯酶抑制剂
东莨菪碱 Scopolamine
O N CH3
HO
O O
OH
O O
山莨菪碱 Anisodamine
樟柳碱 Anisodine
硫酸阿托品
CH3
Atropine Sulphate
N
OH O O
. H2SO4 . H2O
2
托品（莨菪醇）
托品酸（莨菪酸） 稳定性（碱性易水解） 酯
托品Tropine的立体化学
对心血管系统的选择性较强，对 胃肠道平滑肌作用较弱，也可收
缩支气管平滑肌。
用于血管性痉挛及房性心动过速，
提高了药物对M受体选择性，同时 还增加了对胆碱酯酶降解的稳定性。 支气管哮喘、甲状腺功能亢进症 作用较持久，性质稳定，可以口服。
禁用于房室结性和室性心动过速、
的患者，禁止静脉注射。
O H3C
O N N CH3
有机磷酸酯由于可与乙酰胆碱酯酶的催化中心反应 生成磷酰化AchE，从而阻断酶对乙酰胆碱的催化水
解，属不可逆酶抑制剂(Irreversible Inhibitor)
OH Cl Cl Cl p O OCH3 OCH3 Cl Cl O p O OCH3 OCH3
美曲膦酯 Metrifonate 敌百虫
敌敌畏 Dichlorvos，DDVP
抗胆碱药分类
• 按作用部位和选择性阻断受体亚型的不同，
胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药
(2)阿托品1-2mg每隔30min肌 内注射一次。
试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？
一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种 毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作 用。 解救：洗胃、输液、镇静等对症 治疗，阿托品无效；特异抗毒血 清有效。
三、 N胆碱受体激动药
烟碱（Nicotine） 尼古丁， 由烟草中提取
肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛）
作用：
（1） 选择性作用于胃肠平滑肌; （2） 抑制胃液分泌;
4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体：分泌增加
2．N 样作用：
1) 兴奋N节的NN受体
交感N节后 纤维兴奋
副交感N节 后纤维兴奋
2)兴奋肾上腺髓质NM受体，肾上腺素释放
3) 兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚 至颤动
问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
传出神经按递质分类
交感神经 副交感神经 运动神经
X X
N1
X
X XX
N1
交感神经节前纤维
xxx
NE a,
xxx β
xxx M-R
N1
肾上腺
髓质
胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药课件
一种常用的可逆性抗胆碱酯酶药，具有兴奋骨骼肌、收缩平滑肌、抑制乙酰胆碱酯酶的作用。主要用于治疗重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。
一种常用的可逆性抗胆碱酯酶药，具有兴奋骨骼肌、收缩平滑肌、抑制乙酰胆碱酯酶的作用。主要用于治疗重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。
吡啶斯的明
新斯的明
胆碱受体激动药与抗胆碱酯酶药的比较
通过与胆碱受体结合，激活受体，发挥激动作用，从而发挥药效。
抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的水解，提高乙酰胆碱的浓度，发挥药效。
胆碱受体激动药
抗胆碱酯酶药
主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病，也可用于治疗消化系统疾病如胃食管反流病、慢性胃炎等。
胆碱受体激动药
主要用于治疗阿尔茨海默病（老年痴呆症）和重症肌无力等神经系统疾病。
注意事项：当胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药联合使用时，应注意药物的相互作用和剂量调整，避免出现药物过量或不足的情况；同时，应密切观察患者反应，如出现不良反应应及时处理。· 注意事项：当胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药联合使用时，应注意药物的相互作用和剂量调整，避免出现药物过量或不足的情况；同时，应密切观察患者反应，如出现不良反应应及时处理。
研究进展与展望
总结词：胆碱受体激动药在近年来取得了显著的进展，但仍面临一些挑战和未来的发展前景。进展：随着对胆碱受体结构和功能的深入了解，研究者们已经开发出了一系列具有高选择性和亲和力的胆碱受体激动药。这些药物在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病的临床试验中显示出了一定的疗效和安全性。挑战：然而，目前仍存在一些挑战，如药物的副作用、耐药性问题以及作用机制的复杂性等。展望：未来研究将进一步探索胆碱受体激动药的作用机制，优化药物设计和给药方式，以提高疗效和降低副作用，为治疗神经退行性疾病提供更多有效的药物选择。
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作用于胆碱受体的药物(Agents acting on the cholinoceptors)第一节胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)1、M、N胆碱受体激动药：Ach2、M胆碱受体激动药:毛果云香碱3、N胆碱受体激动药:烟碱（无实用价值，仅具有毒理学上的意义）。
一、M 、N胆碱受体激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1、内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2、人工合成：药用的Ach为人工合成品。
Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。
Ach主要作为药理学研究的工具药。
[药理作用]1、血管作用：小剂量血管扩张（M）；大剂量收缩（N1）2、心脏作用：小剂量三负；大剂量三正3、平滑肌作用：小剂量收缩；大剂量收缩4、腺体作用：小剂量分泌；大剂量分泌5、骨骼肌作用：大剂量收缩氨甲酰胆碱（Carbamylcholin）●又名卡巴胆碱(carbachol)药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。
●对胃肠道选择性较高，用于手术后腹气胀和尿潴溜。
●局部滴眼可兴奋虹膜括约肌以治疗青光眼二、M 受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)属生物碱类●[药理作用]●作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。
●对眼睛和腺体的作用明显，●对心血管的影响小。
1、对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小(2)降低眼内压缩瞳虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水回流通畅(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
2、对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用]1、青光眼：毛果芸香碱是青光眼首选药物。
特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。
闭角型(angle-closure glauconma 充血性青光眼)：较好, 前房角间隙狭窄。
开角型(open-closure glauconma 单纯性青光眼)：较差, 巩膜静脉窦血管硬化2、虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。
3、口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。
[不良反应]●眼科局部用药无明显不良反应。
剂量过大或口服给药时可●出现M受体过度兴奋的症状。
可用阿托品对抗。
[注意]●滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。
二、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。
国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。
对Ｎ1和N2受体均有兴奋作用.[毒性作用]●烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。
●烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。
●成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。
●烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。
[药理作用]小剂量兴奋,大剂量抑制。
1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
第二节 M 胆碱受体阻断药(M cholinoceptor blocking drugs)1、阿托品类生物碱（非选择性M胆碱受体阻断药）阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等2、阿托品的合成代用品后阿托品、丙胺太林等3、M1胆碱受体阻断药（选择性M1胆碱受体阻断药）哌仑西平等一、阿托品类生物碱[体内过程] 吸收迅速、分布全身、t1/2 = 4 h[药理作用]作用机制: 竞争性拮抗M胆碱受体，阻断M效应。
效应器: 腺体、眼、平滑肌、心脏、血管、中枢作用等作用特点：非选择性、作用广泛、器官敏感性不同。
1、腺体◆阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌;◆唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，其次是泪腺及呼吸道腺体;◆大剂量可减少胃液及胃酸的分泌量。
2、眼(1)扩瞳(2)升高眼内压 (3)调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
3、平滑肌阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。
(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。
(2)尿道平滑肌及膀胱逼尿肌：松弛、降低张力。
(3)胆道、输尿管、子宫和支气管平滑肌：松弛作用弱。
(4)胃肠括约肌：松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。
4、心脏(1)心率心率减慢：治疗量阿托品可减慢心率，但作用短暂。
可能与阻断突触前膜M1受体有关(正反馈促进Ach的释放)。
心率加快：较大剂量阿托品可加快心率。
阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。
5、血管与血压●治疗量对血管与血压无明显影响。
●大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。
●对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。
●血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用。
6、中枢作用●较大剂量（1-2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。
此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。
●中毒剂量（10 mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。
[临床应用]1、解除平滑肌痉挛，适用于各种内脏绞痛。
2、抑制腺体分泌(1)用于全身麻醉给药(2)用于严重的盗汗及流涎症3、眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配眼镜(3)眼底检查4、抗休克5、抗心律失常：心动过缓及房室传阻滞6、解除有机磷酸酯中毒[不良反应]不良反应较多，如口干、皮肤干燥，心率加快、瞳孔散大、视力模糊。
阿托品中毒（5-10mg），致死量：成人80-130mg，儿童10mg 。
阿托品中毒!(症状?) [禁忌症]青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
山莨菪碱(anisodamine,654-2)特点：1、解除胃肠平滑肌痉挛及心血管抑制作用较阿托品稍弱。
2、扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20-1/10。
3、不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。
4、不良反应较少，以替代阿托品由于胃肠痉挛和感染性休克。
东莨菪碱（scopolamine)特点：1、解除胃肠平滑肌痉挛及心血管抑制作用较阿托品弱。
2、对腺体抑制作用较强，麻醉前给药优于阿托品。
3、易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。
4、具有抗晕动病、抗帕金森病作用二、阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药后马托品(homatropine)托吡卡胺(tropicamide)特点：1、作用快，维持时间短。
2、主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查（二）合成解痉药1、丙胺太林(propantheline ,普鲁本辛)特点：（1）季铵类，不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。
2、贝那替秦(胃复康，benactyzine)特点：（1）叔胺类，易通过血脑屏障，有安定作用。
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃疡病人。
三、选择性M受体阻断药哌仑西平(pirenzepine)特点：选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
第三节抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂一、胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)1、乙酰胆碱酯酶，又称为真性胆碱酯酶或特异性胆碱酯酶），主要存在于胆碱能神经突触后膜上。
水解乙酰胆碱比其他胆碱酯类更快。
2、丁酰胆碱酯酶，又称为假性胆碱酯酶或非特异性胆碱酯酶，主要存在于各种胶质细胞、血浆和肝组织中，水解苯甲酰胆碱及丁酰胆碱。
水解Ach过程胆碱酯酶分子表面有两个能与Ach结合的部位，即带负电荷的阴离子部位和酯解部位。
Ach由三个部分组成，即季铵基团，烃基和酯键。
水解三步（1）结合酶的阴离子部位与Ach分子中带正电的季铵阳离子结合（静电引力），酯解部位与Ach酯基结合（共价键）。
（2）断裂 Ach酯键断裂，生成乙酰化胆碱酯酶和胆碱。
（3）水解乙酰化胆碱酯酶迅速水解，胆碱酯酶游离。
二、抗胆碱酯酶药一般为酯类，与胆碱酯酶的亲和力比Ach大，可以与胆碱酯酶形成复合物，使胆碱酯酶失去活性。
1、易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等2、难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类新斯的明(neostigmine)[体内过程]1、具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。
临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。
3、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排。
[作用机制]1、抑制胆碱酯酶：新斯的明与胆碱酯酶通过静电引力(季铵阳离子与酶的阴离子部分)和共价键(羰基碳与酶酯解部位丝氨酸羟基)形成复合物氨基甲酰化胆碱酯酶,这种复合物水解速度非常慢，导致Ach酯酶长期受抑制而无法水解Ach，使Ach累积，产生M和N 样作用。
2、促进运动神经释放Ach、直接激动N2受体。
[药理作用]1、兴奋平滑肌：胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对支气管平滑肌的作用较弱。
2、兴奋骨骼肌：兴奋作用最强。
3、对心血管、腺体、眼睛作用较弱。
作用特点（1）作用可逆性氨基甲酰化胆碱酯酶的水解后，酶的活性可恢复。
（2）作用有选择性♦对骨骼肌的兴奋作用最强；♦对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强♦对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。
[临床应用]1、重症肌无力一般不用于治疗（比啶新斯的明），仅用于诊断。
2、术后腹胀气和尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、非除极化肌松药过量中毒的解救[不良反应]◆胆碱能危象(cholinergic crisis)：应用胆碱酯酶抑制药如新斯的明，若不慎过量，可使运动肌运动终板处乙酰胆碱堆积，导致持久去极化，加重神经肌肉传递功能障碍（表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力）◆禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。
毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。
水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。
◆作用机制：抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。