11性激素类药及避孕药
– 可促使乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。
• 代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。 • 升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的黄体相基础体 温较高。
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孕激素类药 【临床应用】
• 功能性子宫出血：因黄体功能不足。所致子宫内膜不规则 的成熟与脱落而引起子宫出血时，应用孕激素类可使子宫 内膜协调一致地转为分泌期，故可维持正常的月经。
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雄激素类药 【生理及药理作用】
• 生殖系统：促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟 状态。睾酮还可抑制垂体前叶分泌促性腺激素（负反馈）， 对女性可减少雌激素分泌。尚有抗雌激素作用。 • 同化作用：雄激素能明显地促进蛋白质合成（同化作用）， 减少氨基酸分解（异化作用），使肌肉增长，体重增加， 降低氮质血症，同时出现水、钠、钙、磷潴留现象。 • 骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，大剂量雄激素可促进 细胞生长。是促进肾脏分泌促红细胞生成素所致，也可能 是直接刺激骨髓造血功能。
性激素类药及避孕药
北京协和医学院药理学系 于晓丽
性激素类药及避孕药
• • • •
雌激素类药及雌激素拮抗药 孕激素类药 雄激素类药和同化激素类药 避孕药
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性激素 分类
• 雌激素 • 孕激素 • 雄激素
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女性激素的分泌（A）与调节（B）示意图
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孕激素类药
【来源】
• 孕激素（progestogens）主要由卵巢黄体分泌，妊 娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代之， 直至分娩。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量 很低。
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物。
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孕激素类药 分类
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同化激素类药
• 本类药物主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分 解亢进或损失过多等情况；如严重烧伤、手术后慢性消耗 性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同 时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。 • 长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。有时引
• 一些新衍生物，临床常用的为甲睾酮（android； 甲基睾丸素，methyltestosterone）、丙酸睾酮 （andronate；丙酸睾丸素，testosterone propionate）和苯乙酸睾酮（苯乙酸睾丸素， testosterone phenylacetate）。
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• 油溶液肌内注射可发挥长效作用。
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孕激素类药 【生理及药理作用】
• 生殖系统：
– 当月经后期，在雌激素作用的基础上，使子宫内膜继续增 厚、充血、腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期，有利 于孕卵的着床和胚胎发育。
– 抑制子宫的收缩，并降低子宫对缩宫素的敏感性。 – 一定剂量可抑制垂体前叶LH的分泌，从而抑制卵巢的排卵 过程。
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雌激素类药【不良反应及注意事项】
• 常见恶心、食欲不振，早晨较多见。如从小剂量开始， 逐渐增加剂量可减轻反应；反应发生后减少剂量也可减 轻反应；注射剂此种反应较轻。
• 长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故 有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。
• 肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外）不用。本 药在肝灭活，并可能引起胆汁郁积性黄疸，故肝功能不 良者慎用。
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雌激素类药【临床应用】
• 乳房胀痛及退乳：部分妇女停止授乳后可发生乳房胀痛， 可用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，克服胀痛，俗称 回奶。 • 晚期乳腺癌：绝经五年以上的乳腺癌可用雌激素制剂治 疗，缓解率可达40%左右。但绝经期以前的患者禁用， 因这时反可能促进肿瘤的生长。 • 前列腺癌：大剂量雌激素类可使症状改善，肿瘤病灶退 化。这是其抑制垂体促性腺激素分泌，使睾丸萎缩而抑 制雄激素的产生所致，也有抗雄激素的作用参与。 • 痤疮：青春期痤疮是由于雄激素分泌过多所致，故可用 雌激素类治疗。 • 避孕：与孕激素合用
• 痛经和子宫内膜异位症：可抑制排卵并减轻子宫痉挛性收 缩从而止痛，也可使异位的子宫内膜退化。与雌激素制剂 合用，疗效更好。 • 先兆流产与习惯性流产：由于黄体功能不足所致的先兆流 产与习惯性流产，孕激素类有时可以安胎，但对习惯性流 产，疗效不确实。19-去甲睾酮类具雄激素作用，可使女 性胎儿男性化，故不宜采用，黄体酮有时也可能引起生殖 性畸形，须注意。 • 子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌
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雄激素类药
【体内过程】
• 睾酮口服易吸收，但在肝被迅速破坏，因此口服无效。 • 大部分与蛋白结合。代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合失 去活性，经尿排泄。 • 也可作成片剂植于皮下，吸收缓慢，作用可长达6周。 • 睾酮的酯类化合物极性较低，溶于油液中肌内注射后， 吸收缓慢，持续时间也较长，例如丙酸睾酮一次肌内注 射可维持2～4天。 • 甲睾酮不易被肝脏破坏，口服有效。也可舌下给药。
• 17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋 酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone acetate）、 甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟 孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。 • 19-去甲睾丸酮类：从妊娠素衍生而得。如炔诺酮 （norethisterone,norethindrone, norlutin）、双醋炔诺醇 （etynodiol diacetate）、炔诺孕酮（18甲基炔诺酮，甲 基炔诺酮，norgestrel）等。
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孕激素类药
【体内过程】
• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采 用注射给药。 • 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占3%。 • 其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。
• 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破 坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。
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雄激素类药
【临床应用】
• 再生障碍性贫血及其他贫血：用丙酸睾酮或甲 睾酮可使骨髓机能改善。
• 虚弱：（同化作用）小剂量治疗各种消耗性疾 病、骨质疏松、生长延缓、长期卧床、损伤、 放疗等情况。
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雄激素类药
【不良反应】
• 如长期应用于女性病人可能引起痤疮、多毛、声音变粗、 闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。发现此现象应 立即停药。
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【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核。
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雌激素类药 来源
【来源】
• 天然雌激素：雌二醇（estradiol, E2）
• 代谢产物 ：雌酮（estrone, E1）和雌三醇（estriol, E3）等 • 雌激素类药物 ：炔雌醇（ethinyl estradiol）、炔雌醚 （quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate）等 • 非甾体类药物：已烯雌酚（diaethylstilbestrol ；乙菧酚， stilbestrol）
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雌激素拮抗药
• 竞争性拮抗雌激素受体。 氯米芬（clomiphene，氯酜酚胺）：与已烯雌酚的化学结构 相似。 • 本品有较弱的雌激素活性，能与雌激素受体结合，发挥竞 争性拮抗雌激素的作用。 • 它能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱使排卵； 这可能是因阻断下丘脑的雌激素受体，从而消除雌二醇的 负反馈性抑制。 • 用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚期乳癌等。 • 连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿患者禁用。
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雌激素类药
【体内过程】
体内过程
• 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给 药。 • 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋 白非特异性地结合。 • 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有 部分从胆道排泄并形成肝肠循环。 • 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较 慢，口服效果好，作用较持久。 • 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延 缓吸收，延长其作用时间。 • 炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维 持7～10天。 2017/11/27
• 影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能 增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。 预防绝经期妇女骨质丢失。 • 其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐 量降低。尚有促进凝血作用。
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雌激素类药【临床应用】
• 绝经期综合征：绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌 减少，而垂体促性腺激素分泌增多，造成内分泌平衡失调 的现象。雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各 种症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素 合并治疗。除绝经期综合征外，老年性阴道炎及女阴干枯 症等，局部用药也能奏效。 • 卵巢功能不全和闭经：原发性或继发性卵巢功能低下患者 以雌激素替代治疗，可促进外生殖器、子宫及第二性征的 发育。与孕激素类合用，可产生人工月经周期。 • 功能性子宫出血：可用雌激素促进子宫内膜增生，修复出 血创面，也可适当配伍孕激素，以调整月经周期。
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孕激素类药 【不良反应】
• 不良反应较少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。
• 长期应用可引起子宫内膜萎缩，月经量减少， 并易发阴道真菌感染。
• 19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。
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11性激素类药及避孕药
• 代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。
• 升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的黄体相基础体
温较高。
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孕激素类药 【临床应用】
• 功能性子宫出血：因黄体功能不足。所致子宫内膜不规则 的成熟与脱落而引起子宫出血时，应用孕激素类可使子宫 内膜协调一致地转为分泌期，故可维持正常的月经。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量 很低。
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物。
2021/2/16
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孕激素类药 分类
• 17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋 酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone acetate）、 甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟 孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。
• 晚期乳腺癌：对晚期乳腺癌或乳腺癌转移者，采用雄激素治 疗可使部分病例的病情得到缓解。这可能与其抗雌激素作用 有关，也可能通过抑制垂体促性腺激素的分泌，减少卵巢分 泌雌激素。此外，雄激素尚有抗催乳素刺激乳腺癌的作用。 治疗效果与癌细胞中雌激素受体含量有关，受体浓度高者， 疗效较好。
2021/2/16
• 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分 泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平 干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。
• 影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能 增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。 预防绝经期妇女骨质丢失。
• 其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐 量降低。尚有促进凝血作用。
药理学——性激素类药及避孕药
药理作用
生殖系统 促进子宫内膜由增生向分泌期转变 降低子宫对催产素的敏感性 协同雌激素促进乳腺腺泡发育 抑制LH分泌，抑制排卵 宫颈管粘液，输卵管收缩，阴道 上皮脱落
竞争性对抗醛固酮 升高体温
临床应用
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产和习惯性流产 子宫内膜癌：癌细胞分泌耗竭 前列腺肥大、前列腺癌 反馈间质细胞刺激激素
性激素类药及避孕药
性激素分类
性激素：性腺分泌的 激素，属于 甾体化合 物，包括 雌激素，孕 激素、雄激素
性激素类药物: 临床应
用的是人工合 成及其衍生物
性激素的生物合成途径
卵巢性激素的产生细胞
门细胞： 雄激素
妊娠黄体：孕激素、雌激素、 松弛素
次级 卵泡
内膜细胞： 雄激素 颗粒细胞：将内膜细胞
合成的雄激素转变为雌激素
不良反应
类早孕反应 生殖器畸形：黄体酮 女胎男性化：19-甲基睾丸酮 肝功能障碍：19-甲基睾丸酮
二、 抗孕激素类药
干扰孕酮合成或阻断孕酮作用
孕酮受体阻断药： 米非司酮，孕三烯酮
3β-羟甾脱氢酶抑制剂： 达那唑，曲洛司坦
米非司酮
药理作用：孕激素受体阻断药
CH3
抗着床 抑制排卵
N H3C
OH
CH3
二、 雌激素拮抗药
一 竞争性受体拮抗药：氯米酚
药理作用：阻断下丘脑的雌激素受体 诱发排卵
临床应用：功能性不孕症，功能性子宫出血，月经
不调，晚期乳腺癌，闭经（避孕药导致）
副 作 用：卵巢肥大
卵巢囊肿者禁用
二、 雌激素拮抗药
二 选择性雌激素受体调节剂 他昔莫酚、雷洛昔酚
药理作用：选择地作用于不同组织的雌激素受体,产生类 或抗雌激素作用
避孕药
戊酸雌二醇5.0
复方甲地孕酮注射液
甲地孕酮25.0
雌二醇3.5
【不良反应】
1.类早孕反应 2.闭经 3.乳汁减少 4.子宫不规则出血 5.凝血功能亢进 6.轻度损害肝功能 7.其他：痤疮、皮肤色素沉着
（二）抗着床避孕药
使子宫内膜发生各种功能和形态变化， 不利于孕卵着床。
药物：炔诺酮 甲地孕酮 双炔失碳酯
（一）抑制排卵的药物
【药理作用】
1、抑制排卵 2、抗着床：抑制子宫内膜正常增殖，影 响着床 3、增加宫颈黏液的粘稠度，影响卵子受 精 4、其他：影响输卵管和子宫正常收缩等
制剂名称
孕激素（mg）
雌激素（mg）
短效口服避孕药
复方炔诺酮片（口服避孕药片Ⅰ号） 炔诺酮0.6
炔雌醇0.035
复方甲地孕酮片(口服避孕药片Ⅱ号) 甲地孕酮1.0
氯地孕酮等。 2．19-去甲睾丸酮类 炔诺酮、炔诺孕酮、
双醋炔诺醇、去氧孕烯等。
【生理及药理作用】
1.生殖系统 （1）月经后期，在雌激素作用的基础上，使子宫内膜继续 增厚、充血、腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期，有利 于受精卵的着床和胚胎发育。 （2）降低子宫对缩宫素的敏感性，使胎儿安全生长。 （3）抑制排卵 。 2.代谢 竞争性对抗醛固酮的作用，利尿 3.神经系统 升高体温 4. 促使乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。
（三）男性避孕药
棉酚
可破坏睾丸曲细精管的生精上皮，使大部分 曲细精管萎缩，生精上皮细胞几乎消失，精子数 量减少，直至无精子。
（四）抗早孕药
米非司酮 竞争性孕酮受体拮抗剂。 可对抗黄体酮对子宫内膜的作用，具有明 显的抗着床作用； 孕酮水平降低及受体阻断增加子宫前列腺 素产生，使子宫平滑肌的收缩作用增强。 软化和扩张子宫颈，最终促使胚胎排出。
药理学性激素类药与避孕药.优秀精选PPT
雌激素类药—— 不良反应
1．常见食欲不振、恶心。从小剂量开始，逐渐增量， 可减轻反应。
2．长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出 血。故有子宫出血倾向及子宫内膜炎者慎用。
3．大剂量引起水钠潴留而导致水肿。肝功能不良者 可致胆汁淤积性黄疸。
4. 高血压、肾功能不良者慎用或禁用。
抗雌激素类药—— 氯米芬（clomifene）
人工合成雌激素：如炔雌醇（ethinylestradiol）、炔 雌 醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate） 等。另外，具有雌激素样作用的非甾体类药物，如己 烯雌酚（diethylstilbestrol）和己烷雌酚（hexestrol） 等。
雌激素类药—— 生理及药理作用
长期大剂量应用可引起卵巢肥大，一般停药后 可恢复。卵巢囊肿者禁用。
抗雌激素类药——他莫西芬（tamoxifen）
Tamoxifen有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激 素活性。能抑制乳腺癌细胞的生长，其作用机 制 可 能 是 tamoxifen 在 乳 腺 癌 细 胞 内 能 与 estradiol竞争性与雌激素受体结合，抑制依赖 雌激素才能持续生长的肿瘤细胞。
4．影响水盐代谢。增加骨骼的钙盐沉积，加速 骨骺闭合。对青春期生长发育有促进作用。 可降低糖耐量，影响血脂，降低低密度脂蛋 白和胆固醇，增加高密度脂蛋白。
雌激素类药—— 体内过程
Estradiol口服吸收率低，故须注射给药。其代谢物 大部分以结合型经肾排出，部分经胆汁排泄，并可 形成肝肠循环。血浆蛋白结合率50%以上。
3．乳腺癌、卵巢癌和子宫肌瘤
雌激素类药及抗雌激素类药 Castrillon D H, Miao L L, Kollipara R. 雄激素药和同化激素类药 故有子宫出血倾向及子宫内膜炎者慎用。 Science, 2002 ，296：1642~1644
1000141药理学(药)_第34章性激素类药及避孕药_1002
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【不良反应】
1、类早孕反应 2、子宫不规则出血 3、闭经 4、乳汁减少 5、凝血功能亢进 6、轻度肝损害 7、其他：可能出现座疮、皮肤色素沉着，个别 人可能血压升高。
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【禁忌证及应用注意】
充血性心力衰竭或有其他水肿倾向者慎用。 急慢性肝病及糖尿病需用胰岛素治疗者不宜用。 对长期用药是否会增加肿瘤发病率的问题，各 家报道不一，但仍应注意，如长时用药过程中 出现乳房肿块，应立即停药。宫颈癌患者禁用。 【药物相互作用】肝药酶诱导剂可加速避孕药的 肝内代谢，影响避孕效果，甚至导致突破性出 血。
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四、外用避孕药
杀精剂： 制成药膜臵于阴道深部，溶解后能 迅速杀灭精子，或破坏精子顶部，失去 穿透卵子的能力；同时形成粘液，阻止 精子运动。 但失败率高于其它屏障避孕法，合 用将更有效。
26
附：抗早孕药
米非司酮（RU486）为孕激素受体拮抗 剂，与孕激素受体的亲和力大于孕酮与 孕激素受体的亲和力，但没有孕激素活 性，从而阻碍孕激素的生理功能。 与米索前列醇（可收缩子宫）合用用于 抗早孕，疗效在90%以上，但有出血时 间长等缺点。
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【分类及用法】
1、短效口服避孕药 如复方炔诺酮片、复方甲地孕酮 片及复方炔诺孕酮片等。 2、长效口服避孕药 是以长效雌激素类药物炔雌醚与 不同孕激素类如炔诺孕酮或氯地孕酮等配伍而成的 复方片剂。 3、长效注射避孕药 如复方已酸孕酮注射液（避孕针 1号）。 4、埋植剂 以已内酮小管装入炔诺孕酮70mg，形成 棒状物，植入臂内侧或左肩胛部皮下。 5、多相片剂 为了使服用者的激素水平近似月经周期 水平并减少月经期间出血的发生率，可将避孕药制 成多相片剂，如炔诺酮双相片、三相片和炔诺孕酮 三相片。
性激素类药及避孕药
Sex Hormones and Contraceptives
3.有轻度水、钠潴留作用；能增加骨骼钙盐 沉积，加速骨骺闭合。
[Clinical uses]
1. 绝经期综合征
2. 卵巢功能不全和闭经
3. 功能性子宫出血 4. 乳房胀痛及退乳
5. 晚期乳腺癌
6. 前列腺癌
7. 痤疮
8. 避孕
Sex Hormones and Contraceptives
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每天都是美好的一天，新的一天开启 。20.12. 2020.1 2.2006:5506:55 :4706:5 5:47De c-20
•
务实，奋斗，成就，成功。2020年12 月20日 星期日6 时55分 47秒Su nday , December 20, 2020
ห้องสมุดไป่ตู้
•
抓住每一次机会不能轻易流失，这样 我们才 能真正 强大。2 0.12.20 2020年 12月20 日星期 日6时5 5分47 秒20.12. 20
2. 代谢 对抗醛固酮，有利尿作用。
Sex Hormones and Contraceptives
3. 升温作用 使月经周期的黄体相基础体温升 高
[Clinical uses] 1. 功能性子宫出血 2. 痛经和子宫内膜异位症 3. 先兆流产与习惯性流产 4. 子宫内膜腺癌、前列腺肥大或癌症 5. 避孕
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严格把控质量关，让生产更加有保障 。2020 年12月 上午6时 55分20 .12.200 6:55De cember 20, 2020
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重规矩，严要求，少危险。2020年12 月20日 星期日6 时55分 47秒06 :55:472 0 December 2020
性激素及避孕药
性激素及避孕药一、雄性激素类药物雄激素类1.结构是在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，是第一个口服的雄激素药物。
2.临床用途：男性缺乏睾酮引起的疾病，女性功能性子宫出血。
3.毒性：有肝毒性黄疸，女性大剂量使用具男性化的副作用雄激素类1.将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药，用其油剂（睾酮在消化道易破坏口服无效） 2.肌内注射后在体内缓慢吸收，逐渐水解释放出原药睾酮，是睾酮的长效衍生物。
3.用途：治疗男性性功能低下、女性功能性子宫出血、肌瘤、老年性骨质疏松和再生障碍性贫血。
4.毒性：女子男性化、男子女性化（雄激素在性腺外组织转化为雌激素）、水钠潴留，导致男性前列腺增生并加速前列腺恶性肿瘤的生长。
蛋白同化激素1.结构特征：雌甾母核（结构修饰，19位去甲基，降低雄激素活性），17β-羟基的苯丙酸酯。
2.最早使用的蛋白同化激素。
3.用于烫伤、肿瘤、营养不良、消耗性疾病。
4.长期使用有轻微男性化倾向及肝脏毒性。
可制成长效油剂。
蛋白同化激素1．是甲睾酮A环改造的类似物，拼合吡唑环。
2.作用特点：蛋白同化作用强，雄激素活性弱，男性化副作用甚微。
3.用于慢性消耗性疾病、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、骨质疏松症、小儿发育不良、再生障碍性贫血、高脂血症等。
1.雄激素有雄甾烷母核（10和13位两个角甲基）。
2.对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素，但完全分开困难，故雄激素活性是蛋白同化激素的副作用。
3.对雄激素改造增强同化活性的主要方法：19去甲基（苯丙酸诺龙），A环引入杂原子或拼杂环（司坦唑醇），3位去酮基等均可。
4.17β-OH是雄性作用和蛋白同化作用的必需结构，改为17α-OH则失活。
17α-小烷基使D环代谢稳定性提高，口服有效（甲睾酮）。
甾体激素类 1.结构（共性）：①属于雌甾烷类，无19位甲基。
②A环为芳环。
③3位带有酚羟基，④17位带有羟基或羰基。
2.女性体内存在三种甾体雌激素：雌二醇、雌酮和雌三醇。
性激素类药及避孕药课件PPT
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 性激素类药概述 • 避孕药的种类与作用机制 • 性激素类药的副作用与注意事项 • 避孕药的安全性与有效性 • 性激素类药与避孕药的合理选用与使用建
议
01
性激素类药概述
性激素的生理作用
01
02
03
ห้องสมุดไป่ตู้
04
促进生殖器官发育
性激素在青春期时促进生殖器 官的发育和成熟，如男性睾丸
常用的避孕环包括不锈钢环和塑 料环。
避孕环的优点包括长效、使用方 便等，但可能出现月经不规律、 子宫穿孔、节育器异位等不良反
应。
03
性激素类药的副作用与注意事项
雄性激素的副作用
肝脏损害
长期大量使用雄性激素可能对肝脏造成损害 ，导致肝功能异常。
情绪波动
雄性激素可能导致情绪波动、易怒、焦虑等 情况。
退等。
雌激素类药
如雌二醇，用于治疗女 性更年期症状、卵巢功
能减退等。
孕激素类药
如黄体酮，用于治疗女 性黄体功能不全、先兆
流产等。
抗雄激素类药
如氟他胺，用于治疗前 列腺癌、痤疮等。
性激素类药的应用领域
生殖健康
用于治疗不孕不育、月经不调 、更年期症状等。
性别发育异常
用于治疗性别发育异常、性腺 功能减退等。
04
避孕药的安全性与有效性
避孕药的安全性
避孕药的安全性得到了广泛的研究和 验证，多数情况下被认为是安全的。
长期使用避孕药并不会增加患癌症的 风险，反而可能降低某些癌症的发病 率。
避孕药通过抑制排卵和改变宫颈黏液 质地来达到避孕效果，对女性的生育 系统有积极的影响。
执业药师药理学知识点：性激素类药及避孕药
性激素(sex hormones)为性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。
目前临床应用的是人工合成品及其衍生物。
常用的避孕药(contraceptives)大多属于性激素制剂。
【化学】性激素属甾体(steroids)激素，其基本结构是甾体核。
【性激素分泌的调节】雌激素和孕激素的分泌受下丘脑-垂体前叶的调节。
下丘脑分泌促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone，GnRH)，它促进垂体前叶分泌促卵泡素(follicle stimulating hormone，FSH)和黄体生成素(luteinizing hormone，LH)。
FSH促进卵巢的卵泡生长发育，而在FSH和LH共同作用下，使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。
性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用，这取决于药物剂量和机体性周期。
例如在排卵前，雌激素水平较高可直接或通过下丘脑促进垂体分泌LH，导致排卵(正反馈)。
在月经周期的黄体期，由于血中雌激素、孕激素都高，从而减少GnRH的分泌，抑制排卵(负反馈)。
常用的甾体避孕药就是根据这一负反馈而设计的。
以上的反馈途径称“长反馈”。
垂体促性腺激素的水平也能影响下丘脑GnRH的释放，这种反馈途径称“短反馈。
【性激素的作用机制】性激素受体都位于细胞内，属第4类受体(可参阅图34-2)。
如雌激素受体位于靶细胞的胞质液中，雌激素进入细胞后，首先与受体结合成复合物，然后复合物进入细胞核，从而诱导功能不同的蛋白质的合成，产生不同效应;例如雌激素诱导的蛋白质可使子宫肥大、代谢增加。
但近年用单克隆抗体免疫组织化学方法发现雌激素受体都位于细胞核内，故认为是雌激素直接进入细胞核内而发挥作用。
性激素类药与避孕药练习试卷4(题后含答案及解析)
性激素类药与避孕药练习试卷4(题后含答案及解析) 题型有：1. X型题1．雌激素的作用有：A．抑制乳汁分泌B．水钠潴留作用C．抑制子宫收缩D．参与月经周期形成E．维持女性性征正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：性激素类药与避孕药2．短效口服避孕药的作用机理包括：A．影响输卵管正常括动，使受精卵不能适时到达子宫B．改变宫颈黏液，影响精子进入子宫腔C．抑制下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制受精D．影响子宫内膜的发育，干扰受精卵着床E．抑制下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制排卵正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：性激素类药与避孕药3．长期应用同化激素类药物时应注意：A．服用时应同时增加食物中的蛋白质含量B．女性轻微男性化现象C．孕妇及前列腺癌患者禁用D．水钠潴留E．肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：性激素类药与避孕药4．下列哪些药物有水、钠潴留作用：A．糖皮质激素B．雌激素C．孕激素D．雄激素E．同化激素正确答案：A,B,D,E解析：本题考查有水、钠潴留作用的激素。
雄激素和同化激素均有同化作用，促进水、钠潴留。
糖皮质激素有较弱的醛固酮作用，也能潴钠排钾。
雄激素有抗雌激素作用，但雌激素在代谢方面也有其轻度的水钠潴留作用。
孕激素有抗醛固酮作用，正好相反。
知识模块：性激素类药与避孕药5．口服避孕药的不良反应是：A．闭经B．恶心、呕吐等类早孕反应C．凝血功能亢进D．子宫不规则出血E．哺乳妇女乳汁减少正确答案：A,B,C,D,E解析：本题考查口服避孕药的不良反应。
口服避孕药的不良反应有：①恶心、呕吐、择食等类早孕反应；②子宫不规则出血；③少数哺乳妇女乳汁减少；④凝血功能亢进，可诱发血栓性静脉炎，肺栓塞或脑血管栓塞等；⑤闭经，发生率为1%～2%，有不正常月经者较易发生；⑥可能出现痤疮、皮肤色素沉着，个别人可能血压升高。
知识模块：性激素类药与避孕药6．孕激素类药物临床用于：A．功能性子宫出血B．骨质疏松C．子宫内膜异位症D．避孕E．先兆流产正确答案：A,C,D,E 涉及知识点：性激素类药与避孕药7．雄激素的用途有：A．再生障碍性贫血B．睾丸功能不全C．月经不调D．功能性子宫出血E．晚期乳腺癌正确答案：A,B,D,E解析：本题考查雄激素的临床应用。