基于PEG的纳米胶束
刺激响应性聚合物载药纳米胶束研究进展
刺激响应性聚合物载药纳米胶束研究进展
宋一凡;柴云;张普玉
【摘 要】刺激响应性聚合物纳米胶束是目前药物控制释放体系的研究热点之一,其原理是将疏水性药物以物理或化学方法包覆在具有核/壳结构的纳米微球中,通过环境刺激响应控制药物的包覆与释放,可增加疏水性药物溶解度、提高药物利用率、降低药物毒副作用,具有显著的研究价值和应用前景.本文中我们主要介绍了不同类型刺激响应性聚合物纳米胶束在药物控制释放体系的研究进展.
【期刊名称】《化学研究》
【年(卷),期】2016(027)005
【总页数】5页(P655-659)
【关键词】刺激响应性;纳米胶束;研究进展
【作 者】宋一凡;柴云;张普玉
【作者单位】河南大学化学化工学院,精细化学与工程研究所,河南开封475004;河南大学化学化工学院,精细化学与工程研究所,河南开封475004;河南大学化学化工学院,精细化学与工程研究所,河南开封475004
【正文语种】中 文
【中图分类】O631.1
聚合物纳米胶束[1]是由两亲嵌段共聚物在选择性溶液中自组装形成的，具有核/壳结构的纳米微球. 两亲嵌段共聚物分子结构中同时含有亲水性和疏水性高分子基团或链段，在选择性溶剂中，与溶剂有较强亲和作用的链段会暴露在溶剂环境中，而与溶剂亲和作用较差的链段则被包裹在纳米微球的内部，自组装成微相分离的核/壳纳米微球结构，即为聚合物纳米胶束.
刺激响应性聚合物，又称智能高分子[2]，指的是外界环境发生微小变化(刺激)时，聚合物自身感知刺激，作出响应，产生相应的结构形态、物理性质、化学性质等变化甚至突变的一类聚合物. 目前，常见的外界刺激有温度、pH、氧化还原性、离子强度、磁、光、电、生物酶等. 功能化的两亲嵌段共聚物对于刺激具有高响应性，可选择性嵌入某种特定的功能性基团，制备具有刺激响应性的聚合物纳米胶束，在实际应用中给予了按需设计具有特定响应性聚合物的可能性.
相比于传统药物的水溶性差、高毒副作用、吸收率低等缺点，刺激响应性双亲嵌段共聚物可通过物理包埋、化学结合和聚离子复合等，在自组装过程中将疏水性药物包覆或键合在聚合物中，形成载药纳米胶束，弥补传统药物的不足；再通过修饰，接上具有生物识别能力的基团，可实现药物的靶向控制释放. 将刺激响应性聚合物纳米胶束应用于药物控制释放体系已成为药物控制释放领域的重要研究方向[3]. 本文综述了近年来不同类型单一刺激响应性聚合物纳米胶束和多重刺激响应性纳米胶束在药物控制释放体系的新进展.
聚乙二醇在药剂学方面的应用
聚乙二醇在药剂学方面的应用综述
摘要 本文就聚乙二醇在药剂学方面的近5年研究与应用方面的文献进行综述，同时深化个人对聚乙二醇在药剂学方面重要作用的理解与把握。
关键词 聚乙二醇〔PEG〕 药剂学 应用
引言
聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)是一种pH中性，无毒，水溶性较高的亲水聚合物，其呈线性或支化链状结构。聚乙二醇是迄今为止聚合物中蛋白和细胞吸收水平最低的聚合物，由于聚乙二醇无毒及良好的生物相容性，聚乙二醇已被FDA批准可作为体内注射药用聚合物[1]。
目前，聚乙二醇已经广泛的应用于药剂学领域，本文主要对近5年聚乙二醇在药剂学领域研究与应用的相关文章进行综述。
聚乙二醇由于其聚合度差异，分子量通常在200～35 000之间，其化学通式为HOCH2(CH2
OCH2)n CH2OH。总的说来，在药剂学方面聚乙二醇主要可被用作为药物溶剂，药物附加剂或辅料，增塑剂和致孔剂，药物载体，修饰材料和渗透促进剂等[2，3]。由此我们就可以看出聚乙二醇的在药剂学上的广泛用途，不仅如此，聚乙二醇在其他领域也有广泛的应用，如临床、生化和药用植物等方面[4]。
下面就对聚乙二醇在药剂学各方面的应用分点举例阐述。
1． 聚乙二醇用作药物溶剂
PEG200～PEG600不同浓度的水溶液是良好的溶剂，可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定的药物有稳定作用，故可用作为注射用溶剂[3]。如盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200作为溶剂，平安稳定，贮放2a保持性质不变。另有研究说明，以PEG400为溶剂制成的吲哚美辛滴眼剂，其稳定性优于Span80处方[2]。
2． 聚乙二醇作为附加剂或辅料
2.1 潜溶剂
聚乙二醇在液体附加剂中可以与水形成潜溶剂，提高难溶性药物的溶解度，个人认为聚乙二醇水溶液的溶剂作用包含了潜溶作用，如聚乙二醇的水溶液可以溶解许多水不溶性有机药物[3]，也就提高了药物在水中的溶解度。
β-榄香烯纳米聚合物胶束包封率、载药量及释药性测定
β-榄香烯纳米聚合物胶束包封率、载药量及释药性测定
王静;李学涛;袁子民
【期刊名称】《中国中医药信息杂志》
【年(卷),期】2017(024)002
【摘 要】目的：建立β-榄香烯纳米聚合物胶束包封率和载药量的RP-HPLC测定方法，并对其释药性进行考察。方法以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（DSPE-PEG2000）为载体材料制备载药胶束，采用石油醚萃取法测定包封率和载药量，采用透析法对其释药性进行研究。结果所制备的β-榄香烯纳米聚合物胶束平均包封率为89.47%，平均载药量为8.33%，体外释药缓慢。结论包封率和载药量的测定简便、准确，所制得的胶束具有缓释作用。
【总页数】3页(P91-93)
【作 者】王静;李学涛;袁子民
【作者单位】辽宁中医药大学，辽宁 大连 116600;辽宁中医药大学，辽宁 大连
116600;辽宁中医药大学，辽宁 大连 116600
【正文语种】中 文
【中图分类】R284.1
【相关文献】
1.丹皮酚纳米结构脂质载体包封率及载药量的测定 [J], 孙雯;辛永洁;龙凯花;李彤晖;王春柳;李晔
2.HPLC法测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒载药量与包封率 [J], 盛欢欢;杨涛;李岩;程雪梅;王长虹;王峥涛
3.HPLC法测定葛根总黄酮固体脂质纳米粒的载药量及包封率 [J], 熊月路;崔蕴慧;曾天骏;巫嘉华;李冬玲;王治平;王一飞
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生物材料在药物递送系统中的应用
生物材料在药物递送系统中的应用
在现代医学领域，药物递送系统的发展是一个至关重要的研究方向。生物材料作为其中的关键组成部分，正发挥着越来越重要的作用。
药物递送系统的目标是将药物精确、有效地输送到病变部位，提高药物的治疗效果，同时减少副作用。而生物材料的应用，为实现这一目标提供了有力的支持。
首先，天然生物材料如胶原蛋白、明胶和壳聚糖等在药物递送中有着广泛的应用。胶原蛋白是人体内含量最丰富的蛋白质之一，具有良好的生物相容性和生物可降解性。它可以被制成纳米颗粒、水凝胶等形式，用于负载药物。例如，将抗癌药物包裹在胶原蛋白纳米颗粒中，可以实现药物的缓慢释放，延长药物在体内的作用时间，提高治疗效果。
明胶是胶原蛋白的部分水解产物，同样具有良好的生物相容性。它可以被制成微球或薄膜，用于口服药物的递送。壳聚糖是一种从甲壳类动物外壳中提取的多糖，具有抗菌、抗肿瘤等生物活性。它可以通过化学修饰来改善其溶解性和载药性能，用于鼻腔给药或眼部给药等。
除了天然生物材料，合成生物材料如聚酯类、聚醚类和聚酰胺类等也在药物递送系统中占据重要地位。聚酯类材料如聚乳酸（PLA）和聚乙醇酸（PGA）及其共聚物（PLGA）是目前应用最为广泛的合成可降解高分子材料之一。它们可以通过调整分子量和共聚比例来控制材料的降解速度和药物释放速率。例如，PLGA 纳米粒可以用于包载蛋白质和多肽类药物，保护药物免受体内酶的降解，并实现药物的靶向递送。
聚醚类材料如聚乙二醇（PEG）具有良好的水溶性和生物相容性。将 PEG 与其他材料结合，可以改善药物载体的血液循环时间和稳定性。比如，PEG 修饰的脂质体可以减少脂质体被巨噬细胞吞噬，增加药物在体内的循环时间，提高药物的生物利用度。
聚酰胺类材料如聚酰胺 胺（PAMAM）树枝状大分子具有高度规整的结构和大量的表面官能团，可以高效地负载药物。同时，通过对表面官能团的修饰，可以实现药物的靶向输送。
生物材料在药物递送系统中的应用形式多种多样。纳米载体是其中的重要形式之一。纳米载体包括纳米粒、纳米脂质体、纳米胶束等。纳米粒具有小尺寸效应和高比表面积，可以提高药物的溶解性和生物利用度。纳米脂质体是由磷脂双分子层组成的囊泡结构，可以包载水溶性和脂溶性药物，实现药物的缓控释。纳米胶束是由两亲性聚合物在水溶液中自组装形成的核 壳结构，可以增溶难溶性药物，并通过表面修饰实现靶向给药。
川陈皮素纳米粒对破骨细胞作用的实验研究
口腔颌面外科杂志2019年2月 第2"卷 第1期
Journal of Oral and Maxillofacial Surgery Vol.29 No.1 February,2019・11
・
［论著•基础研究］
川陈皮素纳米粒对破骨细胞作用的实验研究
王雅冰，
苏俭生
(上海牙组织修复与再生工程技术研究中心，同济大学口腔医学院•同济大学附属口腔医院口腔修复学教研室，上海200072
)
［
摘要］
目的：
研究载川陈皮素(nobiletin
,NOB
)纳米粒(Nanoparticles, NPs
)对破骨细胞的作用(方法：
通过透析法制备
载川陈皮素纳米胶束(NOB-
poly
(ethylene glycol
)-
blocI-
poly
(e-
caprolactone micelles
,NOB-
PEG-
PCL
)，以包封率和粒径
作为评价指标(采用Malvem
粒度仪测定纳米粒的粒径分，透 ，并考察纳米粒的体外释放行为(
检测空白胶束和载药胶束对破骨细胞前体巨噬细胞的生物相容性，以及对破骨细胞相关基因的表达影响。结果：
川
陈皮素载药纳米粒的包封率为(76.34±
3.25
)%
，载药量为，粒径为124
透射电镜显示纳米粒粒径均
一，成球状分布，12 h
累积释放为65%
,实验组NOB-
PEG-
PCL TRAP
细胞阳性细胞数以及TRAP
基因显著减少(！<
0.05
)0结论：
载川陈皮素纳米粒能明显地减少破骨细胞数量，可进一步应用于牙槽骨骨组织工程(
［
关键词］
川陈皮素；纳米粒；破骨细胞
［
中图分类号］
R782.4 ［
文献标志码］
A ［
文章编号］
1005-
4979
(2019
)01-
0011-
06
=oi： 10.3969/j.issn.l005-
4979.2019.01.002
The Study of the Effect of Nobiletin Nanoparticles on Osteoclasts
WANG Ya-bing, SU Jian-sheng
胶束介绍
希望对从事微球、纳米粒、胶束给药研究的人们有所裨益 嵌段共聚物胶束的研究进展
摘要：综述了嵌段共聚物胶束形成机理，组成、结构、类型，理化性质，制备方法和影响因素，药学方面的应用等进展。
关键词：胶束，嵌段共聚物，给药载体，
综述 嵌段共聚物是指在单一线性共聚物分子中存在两种或两种以上结构不同的链段，可根据需要合成具有特定化学结构、分子量的共聚物。两亲性共聚物在溶液中可自组装成特定的超分子有序聚集体——胶束。目前，胶束在药学领域主要作为表面活性剂、药物载体、增溶剂和纳米材料等。本文就嵌段共聚物胶束的各种性质及在药学中的应用进行简要综述。
1. 嵌段共聚物胶束的组成、结构、类型： 嵌段共聚物胶束是由两亲性嵌段共聚物在水中溶解后自发形成核壳结构的高分子胶束，完成对药物的增溶和包裹，其载体多为人工合成，可生物降解，在水性介质中热力学稳定。
胶束主要由亲水性的壳和亲脂性的核组成，其材料多为亲水－疏水嵌段共聚物，亲水嵌段多为具有生物相容的共聚物如聚乙二醇（PEG）、聚氧乙烯（PEO），聚乙烯吡喏烷酮（PVP）等；疏水嵌段多可生物降解的共聚物如聚乳酸（PLA）、乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）、聚ε-己内酯（PCL）、聚苄基天门冬氨酸（PBLA）、聚苄基谷氨酸（PBLG）等，也有不可降解的聚苯乙烯（Pst）、聚异丙基丙烯酰胺（PIPAA）等。此外，也有三嵌段的亲水－疏水－亲水共聚物作为胶束的材料，如泊洛沙姆（PEO-PPO-PEO），PEG-PLGA-PEG等（1）。
胶束的形态，有球状、囊泡状、棒状、层状、六角束状、洋葱状、蠕虫状等。根据胶束亲水-疏水嵌段长度的不同，可将胶束分成两种，若亲水端长度大于比疏水端，形成星形胶束，亲脂嵌段大于亲水嵌段，则形成平头胶束（2）。
2. 胶束的形成机理、影响因素及理化性质：
2.1形成机理：嵌段共聚物胶束的形成取决于疏水端的吸引力和亲水端的排斥力。依据热力学定律，核壳界面的表面自由能较小时胶束更稳定，此时胶束收缩，界面积缩小，亲水端的空间排斥力增大；界面张力和空间排斥力相互制约，使胶束不能无限的聚集或舒张而形成具有稳定粒径的胶束体系。 2.2影响胶束形成的主要因素：
聚氨基酸胶束作为肿瘤靶向药物载体的研究进展
聚氨基酸胶束作为肿瘤靶向药物载体的研究进展
贾纳;刘佳;马琛;顾艳丽;赛那;吕晓洁
【摘 要】聚氨基酸作为一种毒副作用低、生物相容性好的高分子材料，被广泛应用于肿瘤以及基因治疗。聚氨基酸链的活性基团丰富，可通过多种反应途径与目的基团连接，从而实现药物的主动靶向性。同时又因为聚合物胶束的粒径为1～100纳米，而肿瘤组织毛细血管壁与正常组织血管壁相比间隙较宽，可以形成“渗透滞留”效应（EPR效应），使载药纳米粒在肿瘤组织中不断蓄积，进而实现药物在肿瘤中的被动靶向性，本文简要综述了载药聚天冬氨酸、聚谷氨酸以及聚赖氨酸聚合物胶束的理化性质及优势，如肿瘤靶向性、缓释性等，并对近年来聚氨基酸胶束的研究进展进行综述。%Poly amino acids as a low toxicity, good
biocompatibility of polymer materials, has been widely applied to gene
therapy of cancer, and so on. Poly amino acid chain reactive group rich,
more reactive way to connect with the destination group through in order
to achieve active drug targeting. While since the polymer micelle particle
size of about 1 to 100 nm, and the tumor tissue and normal tissue wall of
the capillary gap is wider compared to the blood vessel wall, may be
formed“permeate retention” effect(EPR effect), so that drug loaded
蠕虫状聚离子复合型胶束的合成、组装和胶体稳定性
Vol.33高等学校化学学报No.92012年9月摇摇摇摇摇摇CHEMICALJOURNALOFCHINESEUNIVERSITIES摇摇摇摇摇摇2085~2091
蠕虫状聚离子复合型胶束的合成、
组装和胶体稳定性
张鑫淼1,张佳伟1,魏光耀1,刘东旭1,于达慧2,姚卫国3,董文飞1(1.吉林大学电子科学与工程学院,集成光电子学国家重点联合实验室吉林大学实验区,长春130012;2.吉林大学建设工程学院,长春130026;3.吉林大学材料科学与工程学院,教育部汽车材料重点实验室,长春130025)
摘要摇采用开环聚合方法制备了嵌段共聚物聚乙二醇鄄聚乙烯亚胺(PEG鄄b鄄PEI),通过静电组装方法使其与质粒DNA(pDNA)在溶液中自发构筑成蠕虫状聚离子复合型胶束(PICmicelle),利用原子力显微镜、动态光散射、Zeta电势和凝胶电泳等方法研究了血液或细胞间质中各种因素对胶束稳定性的影响.结果表明,在蠕虫状聚离子复合型胶束中,PEI和pDNA通过静电吸引构成疏水性内核,而亲水性的PEG分子作为保护型外壳包裹在内核的表面.在保持PEG链段长度不变的前提下,增加PEI链段长度可明显增强PEI与pDNA的静电结合力,有效地防止了NaCl对胶体结构的破坏,而且有助于抑制阴离子的取代.但增加PEI链段长度会导致胶束表面PEG分子含量的降低,不利于胶束抵抗蛋白质的吸附和DNA酶的降解.因此合理地调整PEG鄄b鄄PEI分子的结构,对于获得高效、安全和稳定的蠕虫状聚离子胶束具有重要意义.关键词摇自组装;聚离子胶束;DNA;基因输送;嵌段共聚物中图分类号摇O631;O648.14摇摇摇文献标识码摇A摇摇摇DOI:10.3969/j.issn.0251鄄0790.2012.09.037
收稿日期:2012鄄03鄄21.基金项目:国家自然科学基金(批准号:91123029,61077066和50902128)资助.联系人简介:董文飞,男,博士,副教授,主要从事生物医学光子学研究.E鄄mail:dongwf@非病毒型基因载体具有可大规模生产、免疫原性小、生物毒性小、可化学裁剪和成本低等优势,广泛应用于基因治疗等领域.基因治疗的实质就是人工导入外源DNA修复并替换突变的基因片段或者引入缺失的DNA片段,从而恢复其表达蛋白质的能力,维护机体的生理功能.然而,制约基因治疗方法在临床上应用的主要原因是缺少高效且安全的基因载体系统.目前常用的基因载体分为病毒型基因载体和非病毒型基因载体.病毒型基因系统是人工引入治疗用的基因片段,利用病毒特有的转染机制来实现基因缺陷细胞的替换和修补.由于病毒载体具有较高的基因转染效率,因此在实验室研究中被广泛应用[1~7].然而,进一步的临床研究发现,这种病毒载体具有不可控的免疫原性和毒性,因此,该载体在临床治疗上具有潜在的危险性,其安全性有待进一步评估[4~7].以聚乙烯亚胺(Polyethylenimine,PEI)为代表的聚阳离子作为携带DNA的载体系统被广泛关注[5,7,8].通过静电相互作用,PEI与带负电的质粒DNA(pDNA)在溶液中自发形成具有纳米尺度的聚离子复合型胶束(Polyioniccomplexmicelle,PICmicelle)[6,9,10].相比于裸pDNA,这种纳米胶束更适合细胞的内吞.由于PEI是pH响应型聚阳离子,因此PEI/pDNA型胶束一旦进入细胞小体(如内质体或溶酶体)中,PEI的离子泵效应就会破坏细胞小体,从而提高pDNA在细胞内的转染效果[11].但PEI/pDNA型胶束表面带有过量的正电荷,易与血液中带负电的血浆蛋白或红细胞等发生黏附作用.因此,该胶束不但会对细胞产生毒性,而且容易被吞噬细胞等免疫系统识别并排除体外,从而降低基因药物的生物利用率,增加药物的副作用.为了避免这些问题,聚离子型胶束表面需要修饰中性的、抗蛋白吸附的、具有空间阻隔性能的聚乙二醇(PEG)等高分子材料[8,9,12,13].利用嵌段共聚物聚乙二醇鄄聚乙烯亚胺(PEG鄄b鄄PEI)与pDNA组装,形成具有核壳结构的聚离子型胶束,有助于提高胶束抗蛋白质黏附性能和血液循环半衰期[6,9,10,14,15].最近的研究发现,纳米胶束的形态对细胞内吞活动及细胞内部的基因转录具有重要影响[1,16~21].DeSimone等[1,16,17]发现,与球型纳米载体相比,蠕虫状的纳米载体更容易被细胞内吞,而且内吞的效率更高.Discher等[18,22]发现,柔软的蠕虫状胶束可以携带更多的药物进入肿瘤部位,而且治疗效果比球型胶束好.Kataoka等[14,15]发现,通过调整嵌段共聚物聚乙二醇鄄聚赖氨酸(PEG鄄b鄄PLys)中PEG和PLys的比例,可以精确调控胶束的形貌从蠕虫状、短杆到球状结构的变化.在蠕虫状胶束中,DNA双链形成类似晶体中的折叠结构,而在球状胶束中,DNA的双链结构转变为单链.在生物学上双链结构有利于基因的转录和翻译,因此蠕虫状胶束比球状胶束具有更高的基因转染效率[14,15].本文采用开环聚合方法制备了嵌段共聚物聚乙二醇鄄聚乙烯亚胺(PEG鄄b鄄PEI),通过静电组装方法使其与pDNA在溶液中组装成蠕虫状聚离子复合型胶束(PICmicelle),并研究了血液或细胞间质中各种因素如盐解离、阴离子取代、蛋白质吸附及酶降解等对胶束稳定性的影响.1摇实验部分
聚合物胶束在药物传输系统中的应用
聚合物胶束在药物传输系统中的应用／李红霞等 ・ １２７ ・ 聚合物胶束在药物传输系统中的应用 李红霞，吴莉莉，宋佳，张业旺 （江苏大学药学院，镇江２１２０１３） 摘要 聚合物胶束作为纳米载体在药物的传输系统中具有广阔的应用前景。综述了聚合物胶束的结构和特 点、聚合物胶束的形成过程及其稳定性，并结合研究的课题，阐述了以天然高分子（壳聚糖）为原料制备的接枝聚合物 胶柬的优势，及其作为药物载体的应用进展。 关键词 聚合物胶束智能材料药物载体 中图分类号：ＴＢ３２４；Ｒ９４ 文献标识码：Ａ Ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｏｎ Ｐｏｌｙｍｅｒｉｃ Ｍｉｃｅｌｌｅｓ Ａｐｐｌｉｅｄ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍ ＬＩ Ｈｏｎｇｘｉａ，ＷＵ Ｉ ｉｌｉ，ＳＯＮＧ Ｊｉａ，ＺＨＡＮＧ Ｙｅｗａｎｇ （Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｊｉａｎｇｓｕ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｚｈｅｎｊｉａｎｇ ２１２０１３） Ａｂｓｔｒａｃｔ Ｐｏｌｙｍｅｒｉｃ ｍｉｃｅｌｌｅｓ，ａｓ ｄｒｕｇ ｎａｎｏｃｏｎｔａｉｎｅｒ，ｈａｖｅ ｐｒｏｍｉｓｉｎｇ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｆｏｒ ｔｈｅ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｏｆ ａ ｌａｒｇｅ ｎｕｍｂｅｒ ｏｆ ｄｉｖｅｒｓｅ ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ．Ｔｈｅ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ａｎｄ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ｏｆ ｐｏｌｙｍｅｒｉｃ ｍｉｃｅｌｌｅｓ，ｆｏｒｍａｔｉｏｎ ｐｒｏｃｅｓｓ ａｎｄ ｓｔａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｍｉｃｅｌｌｅｓ ａｒｅ ｓｕｍｍａｒｉｚｅｄ．Ｃｏｍｂｉｎｅｄ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｓｔｕｄｙ ｏｆ ｔｏｐｉｃｓ，ｔｈｅ ａｄｖａｎｔａｇｅｓ ｏｆ ｇｒａｆｔ ｐｏｌｙｍｅｒ ｍｉｃｅｌｌｅｓ （ｃｈｉｔｏｓａｎ）ａｎｄ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｐｏｌｙｍｅｒｉｃ ｍｉｃｅｌｌｅｓ ａｓ ｄｒｕｇ ｎａｎｏｃａｒｒｉｅｒｓ ａｒｅ ｉｎｔｒｏｄｕｃｅｄ． Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ ｐｏｌｙｍｅｒｉｃ ｍｉｃｅｌｌｅｓ，ｓｍａｒｔ ｍａｔｅｒｉａｌｓ，ｄｒｕｇ ｃａｒｒｉｅｒ 在临床上，许多治疗性药物常因在水介质中溶解度差而 不能被广泛应用，增加这类药物的溶解度和生物利用度的有 效方式之一是将这些药物以分子水平溶解或分散在传输系 统的疏水内核中，从而使药物溶解或分散在水环境中［１］。聚 合物胶束是两亲性聚合物形成的纳米级别的核一壳结构，能提 供一条可控、靶向的路径传递包载的药物，改变药物生物循 环的途径和细胞内分布，增加传递到细胞的药物数量，因此 能提高药物效率，减少副作用Ｉ２］。在多种药物载体系统中， 药用聚合物胶束具有２个显著的优点ｒ３］，即广泛的适用性和 较小的粒径，已经成为药物传递系统研究的热点。 １ 聚合物胶束的结构和特点 聚合物胶束的形成过程如图ｌ所示，在水性环境中两亲 性聚合物中疏水基团凝聚形成内核并被亲水性链段构成的 栅栏包围，组成内核的链段逃逸亲水环境而相互聚集是胶束 形成的直接动力。疏水性内核通常由生物可降解的聚合物 组成，如聚ＤＬ－乳酸（ＰＤＩ ＬＡ）、聚己内酯（ＰＣＬ）或高疏水性 短链如烷基链等＿４］。外壳起到稳定胶束的作用，同时也与血 浆蛋白和细胞膜相互作用，通常由亲水性的聚合物链组成， 如聚氧乙烯（ＰＥ０）。 ２聚合物胶束的稳定性和药物增溶作用 聚合物胶束的稳定性与疏水部分的链长有关，疏水部分 越多则胶束热力学稳定性越好。进一步而言，胶束的稳定性 取决于形成内核的聚合物本身是无定形的还是晶形的。如 果嵌段共聚物疏水性部分的玻璃转化温度超过３７℃，则其 胶束在稀释后具有更好的动力学稳定性。具有晶形内核的 共聚物胶束比无定形的稳定，能降低药物从内核扩散的速 率。另一种提高胶束稳定性的方法是交联胶束的壳或核。 ＼ ＝＝＝ Ｐｏｏｒｌｙ ｓｏｌｕｂｌｅ ｓｅｇｍｅｎｔ 图１两亲性聚合物形成胶束的过程 Ｆｉｇ．１ Ｔｈｅ ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ ｏｆ ｍｉｃｅｌｌｅ ｆｏｒｍａｔｉｏｎ ｆｒｏｍ ａｍｐｈｉｐｈｉｌｉｃ ｍｏｌｅｃｕｌｅｓ 聚合物胶束增溶疏水性分子的能力取决于聚合物的疏 水性内核，内核为疏水性物质提供合适的微环境，药物分子 通过疏水性作用、偶极和静电相互作用被包埋进内核［２］。 ３嵌段聚合物胶束 两亲性共聚物的亲水链段和疏水链段可以通过无规、嵌 段和接枝３种方式排列［５］，作为药物增溶载体的聚合物胶束 大多为两亲性嵌段共聚物Ｉ６］。目前，二嵌段和三嵌段共聚 物＿７ 形成的聚合物胶束作为药物载体的研究比较广泛。 当两亲性嵌段共聚物置于一种对亲水链和疏水链具有 不同溶解能力的溶剂中时，在临界胶束浓度（ＣＭＣ）之上自发 ＊江苏省高校自然科学基金（Ｏ９ＫＪＢ５３０００１）；江苏大学高级人才基金（１１ＪＤＧ０５６）；江苏大学学生科研立项（１０Ａ２３７） 李红霞：女，１９７８年生，博士，讲师，研究方向为药用高分子材料Ｅ－ｍａｉｌ：ｌｉｈｏｎｇｘｉａ＠ｕｊｓ．ｅｄｕ．ｃｎ ， 一
peg聚乙二醇的临界胶束浓度cmc
peg聚乙二醇的临界胶束浓度cmc
聚乙二醇（Polyethylene Glycol，简称PEG）是一种广泛应用于
医疗和化妆品领域的高分子化合物。它具有良好的溶解性、生物相容
性和生物降解性，因此被广泛用于药物传递、制备胶束以及纳米药物
载体等方面。
在PEG的应用过程中，其临界胶束浓度（Critical Micelle
Concentration，简称CMC）是一个重要的参数。CMC是指在一定温度
下，PEG溶液中的PEG单体所形成胶束的浓度临界值。当PEG的浓度低
于CMC时，PEG单体以自由态分散在溶液中；而当浓度超过CMC时，
PEG单体则会形成胶束结构。因此，了解和控制PEG的CMC对于优化
PEG的应用效果具有重要意义。
PEG的CMC受多种因素的影响，其中最重要的是PEG链段的长度和
疏水性。一般来说，PEG链段较长、疏水性较低的PEG更容易形成胶束
结构。此外，温度、溶剂的种类以及溶液的pH值等因素也会对PEG的
CMC产生影响。
在实际应用中，了解PEG的CMC对于药物传递、纳米粒子制备等
方面具有指导作用。当我们需要将PEG应用于药物传递时，了解PEG
的CMC可以帮助我们确定在哪个浓度范围内PEG能够形成胶束并有效
地载药；而在制备纳米粒子过程中，了解PEG的CMC可以帮助我们选
择合适的PEG浓度，以确保纳米粒子的稳定性和药物的释放性能。
总之，PEG聚乙二醇的临界胶束浓度CMC是一个重要的参数，它对
于PEG的应用效果具有决定性的影响。在实际应用中，我们需要综合
考虑PEG的链段长度、疏水性以及其他影响因素，准确测定和控制PEG
的CMC，以优化PEG的应用效果。