表没食子儿茶素没食子酸酯的药理研究进展

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表没食子儿茶素没食子酸酯靶向调控Nrf2

表没食子儿茶素没食子酸酯靶向调控Nrf2

表没食子儿茶素没食子酸酯靶向调控Nrf2⁃Keap1信号通路与脑梗死神经保护作用的关系肖湘芝;陈管雄;胡智文【期刊名称】《实用医学杂志》【年(卷),期】2024(40)3【摘要】目的分析表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对高血糖诱导的出血性转化(HT)的预防作用,并进一步探索了其潜在机制是否与涉及核因子E2相关因子2/Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1(Nrf2/Keap1)通路。

方法将雄性SD大鼠随机分为假手术组(Sham,n=20)、模型组(n=27)、高血糖模型组(HG,n=43)、EGCG组(n=43)。

模型组大鼠仅建立电凝脑缺血模型,HG组和EGCG组采用急性高血糖联合电凝脑缺血模型建立HT模型。

此外,EGCG组在脑缺血前灌胃EGCG 5 d,剂量为50 mg/(kg·d)。

通过网络药理学用于预测EGCG在HT发生中的潜在靶点和通路,进一步研究证实了相关靶点。

结果与模型组相比,HG组大鼠死亡率显著升高[21.2%(6/27)vs.51.2%(22/43),P<0.05]。

EGCG组大鼠死亡率较HG组显著降低[30.20%(13/43)vs.51.2%(22/43),P<0.05]。

其次,EGCG组mNSS、Longa评分和梗死体积显著低于HG组(P<0.05)。

HG组的HT发生率高于模型组(59.3%vs.90.7%)。

EGCG显著降低高血糖诱导的HT发病率至69.8%。

与HG组相比,EGCG使血红蛋白含量分别从(53.42±5.11)mg/dL降低到(37.04±2.39)mg/dL(P<0.05)。

网络药理学显示Nrf2-Keap1介导的神经炎症可能与高血糖诱导的HT相关。

HG组Nrf2和Keap1的表达显著降低和TLR4的表达、NF-κB的磷酸化显著增加,但EGCG逆转了这一过程。

结论EGCG预处理防止了HT的发生,这可能与激活Nrf2-Keap1信号通路介导的神经保护作用有关。

表没食子儿茶素没食子酸酯对乙肝病毒复制的体外抑制作用及其机制

表没食子儿茶素没食子酸酯对乙肝病毒复制的体外抑制作用及其机制

乙型肝炎病毒(HBV)感染可引起急、慢性肝炎 和重型肝炎,我国是 HBV感染大国。目前临床上主 要采用 α干扰素 (IFNα)和核苷类似物进行抗病毒 治疗[1],核苷类药物的耐药性和 IFNα的无应答一 直是当前抗病毒治疗的局限所在。寻找干预 HBV感 染和复制的新靶点和新方法,最大限度的抑制 HBV 复制,对阻止乙肝进程及并发症的发生具有重要意 义。绿茶的主要功能成分是茶多酚,以黄烷醇和黄酮 醇为主。儿茶素是绿茶中黄酮类的主要成分,其中以 表没 食 子 儿 茶 素 没 食 子 酸 酯 (EGCG)含 量 最 多[2]。 研究[3]表明 EGCG具有抗肿瘤细胞增殖、抗细胞氧 化、诱导细胞凋亡、抗菌等作用,且具有神经保护作 用。最新研究[4]发现,EGCG还具有抗病毒活性,如 能抗流感病毒、HIV病毒、EB病毒、腺病毒等。EGCG 在体外可抑制乙肝病毒复制[5],但其具体作用机制却
山东医药 2018年第 58卷第 15期
表没食子儿茶素没食子酸酯对乙肝病毒复制的 体外抑制作用及其机制
吴绍凤1(1青岛大学基础医学院,山东青岛 266021;2青岛大学附属医院)
摘要:目的 观察表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对乙肝病毒复制的体外抑制作用,并探讨其机制。方法 取对数生长期 HepG2.2.15细胞,分为 A、B、C组。A组、B组分别加入终浓度为 40和 80μmol/L的 EGCG,对照 组不作任何处理。培养 24h收集细胞上清,检测各组乙肝病毒 e抗原和 s抗原,采用 realtimePCR法检测各组乙 肝病毒 DNA。取对数生长期 HepG2.2.15细胞,接种于 6cm培养皿,将细胞分为 1、2、3、4组。1、2组分别加入终浓 度为 40和 80μmol/L的 EGCG,3组加入 200nmol/L的 Rapamycin,4组不做任何处理,培养 24h。采用 Western blotting法检测各组细胞自噬标记蛋白 LC3Ⅱ /Ⅰ、自噬降解相关蛋白 p62/βactin。取对数生长期 HepG2.2.15细 胞接种于 12孔板,将细胞分为空白组、对照组、自噬抑制组(又分为 3MA组和 CQ组)。其中,对照组、3MA组、CQ 组又各自分为 2组。对照组分别加入终浓度为 40和 80μmol/L的 EGCG处理。3MA组和 CQ组分别先用终浓度 为 10mmol/L的 3MA和 50μmol/L的 CQ预处理半小时,再分别加入终浓度为 40和 80μmol/L的 EGCG。空白组 不作任何处理。24h后收集各组细胞上清,检测各组乙肝病毒 e抗原、s抗原和乙肝病毒 DNA。结果 与 C组比 较,培养 24h时 A、B组乙肝病毒 e抗原、s抗原相对量及均乙肝病毒 DNA的相对表达量降低(P均 <0.01)。与 4 组比较,1、2、3组 LC3Ⅱ /Ⅰ均升高,p62/βactin均降低(P均 <0.01)。与对照组同浓度比较,1、2组乙肝病毒 e抗 原、s抗原相对量及 DNA相对表达量均升高(P均 <0.05)。结论 EGCG可体外抑制乙肝病毒的复制,其机制可 能为激活细胞自噬。 关键词:表没食子儿茶素没食子酸酯;乙肝病毒;自噬;细胞自噬 doi:10.3969/j.issn.1002266X.2018.15.011 中图分类号:R373.2+1 文献标志码:A 文章编号:1002266X(2018)15003904

表没食子儿茶素没食子酸酯在化妆品中的功效机理

表没食子儿茶素没食子酸酯在化妆品中的功效机理

表没食子儿茶素没食子酸酯在化妆品中的功效机理邓小锋;王浩;周自若;孟宏;李丽【摘要】对表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)在化妆品中延缓光老化、美白、收敛和保湿4大功效机理进行了综述,其中延缓光老化主要从清除自由基和调控光老化相关酶活性2方面进行论述,为EGCG在化妆品中的应用提供理论依据。

%Four main mechanisms of efficacies of epigallocatechin gallate (EGCG)in cosmetics,including photoaging delaying,whitening,convergence and moisturizing were summarized. The photoaging delaying was discussed in two aspects,the scavenging of free radicals as well as regulation and control of enzyme activity that relevant with photoaging action. The descriptions provide a theoretical basis for applications of EGCG in cosmetics.【期刊名称】《日用化学工业》【年(卷),期】2015(000)010【总页数】4页(P589-592)【关键词】化妆品添加剂;表没食子儿茶素没食子酸酯;功效机理【作者】邓小锋;王浩;周自若;孟宏;李丽【作者单位】北京工商大学,北京 100048;北京工商大学,北京 100048;北京工商大学,北京 100048;北京工商大学,北京 100048;北京工商大学,北京 100048【正文语种】中文【中图分类】TQ658随着生活水平的提高,人们追求天然、安全的意识日益增强。

植物活性成分具有功效强且副作用小的特点,因此以植物活性成分为主的天然美容日化产品越来越受到消费者的青睐[1]。

表没食子儿茶素没食子酸酯对高糖培养的系膜细胞糖原合成酶激酶-3β和细胞外基质合成的影响

表没食子儿茶素没食子酸酯对高糖培养的系膜细胞糖原合成酶激酶-3β和细胞外基质合成的影响

o y o e y taeKiae33 n xrcl rMar rd cin n Glc g n S nh s n s-1a dE ta e a ti P o u t l x o
I d c d b g u o e i e a g a ls n u e y Hi h Gl c s n M s n i lCel
中图分类号 :62 R 9 文 献标 识 码 : A 文 章 编 号 : 0 -65 2 1 )4 27 3 1 80 3 (0 0 0 - 7 - 0 0 0
Efe t fEp g lo a e h n- - a lt f cs o i al c t c i ・ - l e 3g a
咸 宁学 院学 报 ( 医学 版 ) 0 0年第 2 21 4卷第 4期 [orao Xan g n e i( ei l c ne) J n i i i rt M d a Si cs] u l f n n U v sy c e
27 7
表 没食 子 儿茶 素 没食 子 酸 酯 对 高糖 培 养 的 系膜 细 胞 糖 原 合 成 酶 激 酶 一 和 细 胞 外 基 质 合 成 的 影 响 3
A S R T: jc v oosreteca g so lcgn snh s kn s-p a det cl rm tx B T AC Obef eT bev h n e fg o e ytae i e3 n x ae a a i i h y a r l r
po ut no lm rlr eaga cl G s n u e yhg lcs HG)a dteihbt ye et f rd c o f o eua sn i e s( MC )id cdb i g oe( i g m l l h u n h n ii r f c o o eia oa c i一一a a E C . to sT ert sn i e sw r i d d it f e g u s om l pgU et hn3gl t e l e( G G) Meh d h a mea g l l eedv e n v r p :n r a acl i oi o g cs N 5 o - 。 o t l o p hg lc s H 2 mm l・ )go p l oe( G,mm l L )cnr u ,i g oe( G,5 o L r u ,HG+E C ( 0 1 u og r h u G G 4 0 g。 x

表没食子儿茶素没食子酸酯抑制人卵巢癌CoC1细胞生长

表没食子儿茶素没食子酸酯抑制人卵巢癌CoC1细胞生长

o GCG.Celp o i r t n o o c l a v l ae y co e f r t n t s . s l : fE l r l e a i fC Cl el w se a u t d b ln o mai e t Re u t EGC in f a t f f o s o s G s i c nl i . g i y 1
i a a a c rc l l e C C1 Meh d : h r wt n i i o fC C1c l s me s r d b n Ov r n c n e e l i o . t o s T e g o h i h b t n o o el wa a u e y MTF a s y C l i n i s sa . el
c u i g meh d wa e o t s h n u n e o r wt u v n Co 1 c is te td wi i e e tc n e tains o tn t o sus d t e tt e i f e e fg o h c r e i C el r a e t d f r n o c n r to l h
第2 2卷 第 5期
20 RNAL OF CHANGZHI MEDI AL COL EGE C L
Vo . 2 No. 12 5
1 O月
0 t 20 c. 0 8
33 3
表 没 食 子 儿 茶 素 没 食 子 酸酯 抑 制人 卵 巢 癌 C C 细 胞 生 长 o1
韩 丽娟
摘 要 目的 : 察表 没食 子 儿茶素 没食 子酸 酯 ( G G 抑 制人 卵巢癌 ( o ) 观 E C) C C1 细胞 系, 细胞 生 长的 生
物 学效 应 。方法 : 通过 MT r比 色法检 测 E C 对 C C GG o l细 胞 生 长 的影 响 ; 用细 胞 计 数 法研 究不 同浓度 应 EC G G对 C C 0 1细胞 生长 曲线 的影 响 ; 用 平皿 克 隆形 成 实验 法 测定 不 同剂 量 E C 采 G G对人 卵 巢癌 ( o 1 CC ) 细胞 锚 定依赖 性 生 长 能 力 的 影 响 。 结 果 : G G 显 著 抑 制 人 卵巢 癌 C C EC o l细 胞 的 生 长 , 浓 度 依 赖 性 ; 呈

表没食子儿茶素没食子酸酯对肥胖的影响及其机制

表没食子儿茶素没食子酸酯对肥胖的影响及其机制

摘要 目的 探讨表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对肥胖小鼠体质量的影响及其机制。方法 将24只雄性C57BL/6J小鼠
在高脂饲料饲养的基础上随机分为对照组、小剂量EGCG组、高剂量EGCG组,16周后称重处死,取腹部脂肪组织行反转录PCR、
Western blotting检测解偶联蛋白1(UCP1)的转录表达。3T3-L1细胞诱导分化为脂肪细胞过程中随机加入0、20、100μmol/L EGCG,采
Effects of Epigallocatechin-3-Gallate on Body Weight Reduction and Its Mechanism
YIN Jianguo1,ZHANG Shebing1,PENG Daoquan2
(1. Department of Cardiology,Yuebei People’s Hospital Affiliated to Shantou University Medical College,Shaoguan 512026,China;2. Department of Cardiology,The Second Xiangya Hospital of Central South University,Changsha 410011,China)
Abstract Objective To explore the effects of epigallocatechin-3-gallate(EGCG)on the body mass of obese mice and the underlying mechanism. Methods Twenty-four male C57BL/6J mice fed on a high-fat diet were randomly divided into a control group,low-dose EGCG group,and high-dose EGCG group. After 16 weeks of feeding,the mice were weighed and executed. The mRNA and protein levels of uncoupling protein 1(UCP1)in abdominal adipose tissue were examined by reverse transcription PCR and Western blotting,respectively. Different doses of EGCG(0,20,and 100 μmol/L)were randomly added to 3T3-L1 preadipocytes during differentiation to mature adipocytes. The mRNA and protein levels of UCP1 were examined in adipocytes using reverse transcription PCR and Western blotting, respectively. Results Compared with the control group,the EGCG-administered groups showed significantly reduced body mass(P < 0.05) and increased levels of UCP1 protein and mRNA in adipose tissue(P < 0.01). In vitro studies showed that EGCG can promote the expression of UCP1 in adipocytes at the protein and mRNA levels(P < 0.01). Conclusion EGCG upregulates UCP1 at the protein and mRNA levels in adipocytes,promotes the phenotypic transformation of adipocytes,and plays a role in weight loss. Keywords epigallocatechin-3-gallate;obesity;uncoupling protein 1

基于茶叶EGCG的抗癌机制研究进展

基于茶叶EGCG的抗癌机制研究进展

梁 钢 等[ 2 5 - 2 6 ] 在E 0 1 3 ,3 4 ( 4 ) :7 8 9 — 7 9 3
C h i n e s e J o u r n a l o f T r o p i c a l C r o p s
基 于茶 叶 E GC G 的抗癌 机制研 究进展
陈敏 星 .郭雅 玲
善 体 成 分 和 骨 质量 [ 8 1 及 抗 抑 郁嘲 等 方 面都 具 有 显 著 疗 效 :而壳 聚糖 与绿 茶茶 多 酚 的复合 物有 促进 皮肤 切 口愈合 的作 用 茶多 酚 的主 要成 分 是儿 茶 素类
化 合物 .约 占茶 多 酚总量 的 7 O % 8 0 % .主要 含 有 儿茶素( C) 、表儿 茶 素 ( E C ) 、表儿 茶 素没食 子 酸酯 ( E C G) 、表没 食 子 酸儿 茶 素 ( E G C ) 以及 表没 食 子儿
Ab s t r a c t EG CG,o n e mo n o me r o f t e a p o l y p h e n o l s ,h a s a r i s e n mo r e r e c o g n i t i o n b e c a u s e o f i t s w i d e a n d o b v i o u s a n t i t c a n c e r e f f e c t o n h u ma n .S e v e r a l k i n d s o f c o mmo n c a n c e r i n h u ma n a r e c l a s s i i f e d a n d a s u mma  ̄ o f t h e
种载有 E G C G 的微 粒 .这 种 微 粒 具 有 肠 道 粘 附剂 的性 质 并 也 具 有 稳 定 E G C G结 构 的 作 用 。 另 外 . 在 E G C G衍 生 物 方 面 也 做 了 一 些 研 究 .如 脂 溶 性

表没食子儿茶素没食子酸酯对急性酒精中毒小鼠神经行为学改变的影响

表没食子儿茶素没食子酸酯对急性酒精中毒小鼠神经行为学改变的影响
应 药物 , 常组 及模 型 组 给予 等 量 生 理 盐 水 ,. 正 0 5h 后, 均按 5 灌 胃 5 % 二 锅 头 酒 , 02 、. 、 6 在 .5 0 5 07 、 、 h时 检 测 小 鼠 神 经 行 为 学 指 标 ( .5 12 自主 活 动 、 rs Mor 水迷 宫 、 i 转棒 实 验 ) 及血 液 中 乙醇 浓度 。
醇 ( 析纯 , 分 气相 色谱检 测血 醇 浓 度用 做 内标 ) 自 购
上 海化 学试 剂有 限公 司 。 1 3 主 要 仪 器 ZL2 自主 活 动 箱 、 M - M r s . I. D S2 or i
空间辨别障碍及共济失调现象 。
主题词 自由词 酒精 中毒 , 急性/ 药物疗法 ; 神经行为学表现 表 没食子儿茶素没食子酸酯
R 5 56 5 3 R9 9 3 9 .0 . ; 7 .
水迷宫系统 、 X 一 D P2大小 鼠转棒仪均为 中国医学科 学 院药 物研究 所 产 品 ; C 80 G 79 F气 相色 谱 仪 为上 海
天 美科 学仪 器有 限公 司产 品。
2 方 法
中图 分 类 号
文 献 标 识 码 A 文 章 编 号 10 00—19 ( 00 0 4 2 2 1 )3—04 0 3 2— 4
用 J 。另有研 究表 明 , 多 酚 中药理 活 性 显著 的表 茶 没食 子 儿 茶 素 没 食 子 酸 酯 (pglctci一一a— eiaoa hn3gl l e lt,G G) aeE C 具有 抗肿 瘤 、 氧 化 、 动 脉 粥样 硬 化 、 抗 抗
) 葛根胶囊 10m / g 。给药组灌 胃给予相 组、 8 g k 组
睿 姜 ,
玲 , 魏
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中国中医药科技2008年l1月第l5卷第6期Aug.2008 Nov.15 No.6 ·485· 综述· 表没食子儿茶素没食子酸酯gr9药理研究进展 

徐 敏 (浙江省中医药大学附属第一医院·杭州310006) 从绿茶中提取得到的多酚化合物称为茶多酚(Igeen tea polyphe— no1),后又提取出茶多酚的有效活性成分儿茶素(eatechin),它占绿茶 f重的30%~42%。儿茶索中的主要活性成分为表没食子儿茶索没 食子酸酯( galleatehin gallate,EGCG),另外还有表儿茶素(印icate— chin,EC),表儿茶素酸酯(epicatechin gallate,ECG),表没食子儿茶素 (印igalloeatechin,EGC)等…。其l1l以EGCG含量最高,超过50%,其牛 物活性也足儿茶素Fj1最强的。对EGCC及其它绿茶提取物的研究足 近年来国内外研究的热点之一,文献多达数千篇。本文主要对EGCG 的药理研究作一综述。 1药效学研究 1.1抗肿瘤作用Lembert等报道[ ,EGCG对多种肿瘤包括胃肠道 癌、肝癌、前列腺癌、宫颈癌、白血病等具有化学预防作用。潘宏铭等 用二甲基肼诱发小鼠大肠癌,给予茶多酚灌胃2o周。结果表明,茶 多酚对实验性大肠癌有明显的抑制作用b]。对人离体结肠癌细胞的 实验研究表明,EGCG能抑制癌细胞的生长 ],抑制胰岛素样生长因 子1一受体的活化,为EGCG用于结肠煽、直肠癌的化学预防提供了 依据【 。小鼠整体试验l ,与对照组比较,EGCG抑制肿瘤生长 (58%),微血管密度(30%)及肿瘤细胞增殖(27%),增加肿瘤细胞凋 亡1.9倍。EGCG可能通过抑制血管生成而产生抗癌作用。Bettuzzi 等采用双盲法安慰剂对照研究,将6o例有前列腺癌前期病变的志愿 者分为两组,每纠3O例。1组口服去咖啡凶的儿茶素(green tea eate. chil1.G'rC)200rag,每13 3次,连服1年。该制剂中含EGCG5I.88%,另 1组为安慰剂对照组。试验结果:用安慰剂组7例发生前列腺癌,占 30%;而给GTC组仅1例发生前列腺癌,占3%。结果表明,GTC能防 止前列腺癌前期病变发展为前列腺痛 ]。也有从流行病学调查获得 的资料表明,EGCG能防止乳腺痛的复发 8]。 1.2抗动脉硬化作用Yakozawa等1 J给大鼠喂胆固醇饲料5周,与 对照组比较,给绿荣提取物(green tea extract,GTE)大鼠血清抗氧化活 性增高,血浆总胆固醇和低密度脂蛋白降低,高密度脂蛋白增高。实 验结果表明,茶多酚具有抗动脉硬化作用。长期服用茶多酚,可以通 过调节脂肪代谢,抑制高脂饮食引起的肥胖,降低糖尿病及冠心病的 危险。Raederstorf等[ 】研究了EGCG对大鼠血脂的影响及作用机 制。给大鼠喂高胆固醇和高脂肪饲料,每天给EGCG0.2、0.4、0.7g/ k,连续4周。结果表明,给EGCGO.7g/kg大鼠m浆总胆固醇和低密 度脂蛋白比对照组明显降低。一次给EGCG0.5g/ks,肠道胆固醇吸 收为62.7%,与对照组的79.3%比较有显著差异(P=O.005)。EGCG 降低血浆总胆固醇与它抑制胆固醇在肠道的吸收有关。 ̄,fiura等报 道【“],给小鼠致动脉硬化饲料14周,服G'I E组血浆脂质过氧化物含 量减少,主动脉胆固醇和甘油三酯比对照组分别降低27%和50%。 GTE抗动脉硬化作用与其抗氧化作用有关。何冰等报道Ll ,茶多酚 能降低高血脂大鼠总胆I司醇与甘油三酯含量,升高高密度脂篮白,阻 碍血浆及肝脏脂质过氧化物的形成,抑制血小板凝聚。 1.3 抗氧化作用 抗氧化剂能保护细胞免受活性氧自由基的损 伤,茶多酚结构qJ含的羟基可提供活泼的氰使自由基灭活,因而具有 较强的抗氧化活性【l3],其抗氧化活性是维生素C的3~1O倍,维生 素E的3.9倍。文献报道l ,茶多酚可增商血浆抗氧化活性,防止低 密度脂蛋白过氧化。给GrE可增高血清超氧化物歧化酶(SOD)的活 性和主动脉过氧化氢酶的表达【14_,也使血浆N0浓度降低。实验结 果表明,儿茶素可能具有直接或者问接抗氧化作用。 1.4其他作用 1.4.1对糖代谢的影响 Sabu等报道【 J,荣多酚能降低以二氧嘧 啶诱发的糖尿病大鼠血浆葡萄檐含最。正常大鼠葡萄糖耐 试验. 儿茶素可降低血浆胰岛素水平,但不影响血浆葡萄糖含量l16 J。茶多 酚可降低2型糖尿病患者的血浆甘油三酯和胆吲醇。实验结果表 明,儿茶索能改善2型糖尿病的脂肪和糖代谢紊乱。茶多酚能抑制 链脲诉菌素诱发的糖尿病大鼠口服蔗糖和淀粉后的 槠升高[”],对 糖尿病大鼠肾病有保护作用 。 1.4.2对紫外线引起的皮肤损伤的保护作用 Elrnets等报道[191,健 康志愿者皮肤上预先涂茶多酚可以明显减轻紫外线引起的皮肤红斑 反应,减轻紫外线引起的DNA损伤。EGCG也具有相似的保护皮肤 免受紫外线伤害的作用。但也有临床试验报道[ ,每天口服EGCG 400mg或800rag,对紫外线引起的皮肤红斑没有保护作用。 1.4.3抗过敏作用 江涛等报道_2 ,茶多酚能抑制组胺引起的豚 鼠离体回肠平滑肌的收缩,使量效关系右移,最大反应降低。并可抑 制致敏豚鼠肺脏慢反应物质SRS—A的释放。 2药动学研究 Ulhnann等[ ]对36名健康志愿者进行随机、双盲 法、安慰剂对照试验。每组12人,其中9人每天分别口服EGCG 200、 400、800mg,连续1O天。每组中3人,共9人为对照组,实验结果表 明,口服EGCG后迅速从消化道吸收。给800mg一组,t1,2延长,蓄积 因子增大。Warden等报道[引,健康志愿者口服EGCG 36.54mg后,血 浓度不高,认为EGCG的生物利用度较低。EGCG的血浆半衰期tl/2 约为5小时[24]。 小鼠给予[3H]ECCG灌胃后,在体内广泛分布于血液、肝、脑、 心、肺、肾、膀胱、骨骼、皮肤等处[25]。对小鼠、大鼠及人体试验结果 表明,ECCGG在体内经生物转化生成甲基化及葡萄糖醛酸结合的代谢 物。Yang等报道t26],EGCG经儿茶素酯酶作用生成EGC,两者具有相 似的生物学活性。经大肠杆菌分解和生物转化,EGCG可生成EGC, 甲基化ECCG,5一双羟戊内酯及5一三羟戊内酯等代谢物。UIlnanll 等[27]对6o例健康志愿者进行随机、双盲法、安慰剂对照试验,每纽 l0人,其l}|2人给安慰剂,另8人分别一次给予纯度为94%的 EGCG50、100、200、400、800及1600mg,服用后1.3~2.2小时血浆 EGCG浓度达高峰,tl,2为1.9~4.6小时,AUC为442~10368ng/h· 

3安全性研究健康志愿者口服EGCC后会出现一些轻度胃肠道 反应,如恶心、腹胀、腹痛等汹】。给前列腺癌前期病变忠者服儿茶索 200mg,每天3次,连续1年,无明显副作用l8j。给健康志愿者服 EGCG 800mg/天,连续10天,能很好耐受 ]。lsbrucker等报道[ , EGCG无致突变性。小鼠每天饲料中加人EGCG 400、800、1200rng,连 续1O天,产生的血浆浓度与临床试验时人体的血浓度相近,并不诱 导骨髓细胞微核形成。给大鼠每天静注EGCG 10、25、50mg/kg,产生 更商的血浓度,也显示无遗传毒性。 4展望有关FGCG的研究文献很多,其中采用体外实验的居多, 486· 中国中医药科技2008年l1月第l5卷第6期Aug.2008 Nov.15 No.6 整体实验相对较少,特别足临床试验更少。抗肿瘤作用采用体外试 验,一般所用的浓度相对较高,有些在整体试验时往往难以达到这样 的浓度。随着研究工作的深入,EGCG对整体动物的实验研究及临床 16 试验将会逐步加强,会出现新成果、新进展。 从绿茶LfJ提取得到茶多酚与儿茶索,进而从多种儿茶索混合物 巾分离提取纯出EGCG,纯度高的已达95%,井己投入J二业化生产。 17 除了天然来源,近年爿∈已在人工合成方法上作了较多的研究[3o,31], 这将为EGCG的研究及应用提供新的资源,值得关注。 18 茶多酚已广泛应用予药品、保健品及食品添加剂等方面,儿茶素 是荣多酚中的有效活性成分,EGCG则是儿荣素中生物活性最强的成 19 分。因此,刈‘EGCG的深入研究将具有广阔的应用前景。 参考文献 1 "Ham Y,Luo SJ,Wickremashinghe RL,el a1.Chemical eompositiom of 20 tea.Food Rev lnt,1995,11:371. 2 landoert Joshua I).Ymlg Chung S.Caner chemopreventive activity and bioavalability of tea and tea polypheols,Mum Yes,2003,523:201. 3潘宏铭,吴金民,郑树.茶多酚x ̄--甲基肼诱发大肠肿瘤的抑制作 21 用.中华预防医学杂志,1995,29(6):356 4 M Shimizu,A I) chi,AK Joe,el a1.EGCG inhibits activation of HER3 22 and expressjon of eyelooxygena. ̄一2 in human colon eallcer cells.J E砷 Ther ol1c0l,2005,5(1):69. 5 M Shimizu,A D%,uchi,Y Ham,et a1.EGCG inhibits activation ofthe in— sulin—like gro, ̄h facter一1 receptor in human colon cancer cells.Bio一 23 chem Biophys Rcs Commun,2005,334(3):947. 6 YD Jung,MS Kim,BA Shin,el a1.EGCG,a major component of een tea,inhibits lumour growth by inhibiting VEGF induction in hunmn colon 24 carcinoma cells.Br J'Cancer,2001,84(6):844. 7 But|Ll S,Brausi M,Rj F,el a1.Chemopmvenfion of human pmstate cancel"by oral administration of ̄G'en tea catachins in volunteem with hi 25 grade prostate in intraepithelial neoplasia:a preliminary report from a one—year proof—of-principle study.Cancer Rcs,2006,66:1234. 8 ManamiInoue,KazuoTajima,MitsuhiroMizutani,el a1.Regular consump一 26 tion ofgreenteaandthe risk ofbreast cancer recurrence:follow—up study from the hospiral—based epidemiolo e research program at Aiehi Cancer Center(HERPACC).Japan.'Cancer l,etters,2001,167:175. 27 9 Yokozawa T,Nahagawa T,Kitmm K.Antioxidative activity of green tea polyphenol in chdesterol—fed rats.J A c Food Chem,2OO2,5O:3549. 10 Raederstorff DG,Schlaehter MF,Elste V,el a1.F ̄ect ofEGCG on lipid 28 ab ̄)rption and plasma lipid levels in rats.J Nutr Biochcm,2003,14: 326. 11 Miura Y,ChibaT,Tomita I,et a1.Tea eatechins prevent the deyelopment of athemsclerosisin apopmtein F—deficientmice.J Nutr,2001,131:27. 29 12何冰,陈小夏,李娟好,等.茶多酚对高血脂动物血脂调节、脂质 过氧化及lhzJ,板聚集功能的影响.广尔药学院学报,1996,12(1): 29. 13 Guo Q,Zhao B,Li M,et a1.Studies on protective mechanisms offour 30 (:(m1pf1¨ ts of green tea t ̄fiyphenols against lipid pemxidation in synap— tosen ̄s.Biehim Biophys Acta,1996,1304(3):210. 14 Skrzydle, ̄ka E,Ostrowska J,Farbiszewski R,et a1.Protective effect of 31 green tea against lipid pemxidation in the rat liver,bond scrtlm and the brain.Ph川IHn “cine,2002,9:232. 15 Sa1)u MC,Smitha K,Kuttan R.Anti—diabetic activity of gren tealx)ly— phenolsandtheir rolein reducing oxidative 8Ⅱes8in experimental diabe— tes.J Ethnopharmacol。2002,83:109. Wu LY,Juan CC,HoEl’el a1.Effet of entea supplementation onin— sulin sensitivity in Sprague—Dawley rats.J Agrlc Food Chem,2004,52: 643. 汤圣心,陈月平,王安才,等.茶多酚对链脲佐菌素诱发糖尿病大 鼠降糖作用的实验研究.中药药理与临床.2001,17(3):17. 李清钏,刘英莉,姚林,等.茶多酚对糖尿病大鼠的保护作用.环 境与职业医学,2003,2o(3):233. Elmets CA,Singh D,Tubesing K,el a1.Cutaneeus ptmtopreteelion from ultraviolet injury by n tea t ̄lyphenols.J Am Acad Dcrmatol,2001, 44:425. Chow HHS,Cai Y,Hakim IA,el a1.Pharmacokineties and s8 b of green tea polyphenols after multiple—dose administration of epigallocatehin g ̄late and polyphenon E in he',dthy individuals.Clin Cancer Res,2003, 9:3312. 江涛,徐为人.茶多酚抗过敏作用的研究.中药药理与临床, 1999,15(2):19. U Lqlmann,J Hailer,JD Deeonn,el a1.P1aslna—kinetic characteristies of purified an iselated green tea catehin epigaJloeatechin gallate(EGCG) after 10 days repeated dosing in healthy volunters.1nt J Vitam Nutr Res,2OO4,74(4):3100. Warden Bevedy A,Smith Lametta S,Beecher Gary R,et a1.Catehins are bieavmlableinmen andwomen drinking blackteathroughthe clay.J Nutr,2001,131:1731. Dll ̄¥ne Christiane J,F'an ̄'orth Edward R.A review of latest research fir曲n Oil the he',dth promotion properties oftea.J Nutr Biochem,2001, 12:404. Masami Suganuma,Sachiko Okabe,Masumi Oniyanm,el a1.Wide distil— bution of[。H](一)一epi loeatehin#late,a cancer preventive tea 

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