第34章 性激素类药及避孕药-hm
女性生殖系统药物和性激素类药
第1节
调节子宫平滑肌活动的药物
膀胱
子宫颈 阴道 肛门 骨盘底 肌肉组织
第 1节
调节子宫平滑肌活动的药物
用于催产和引产
子宫平滑肌兴奋药
缩宫素、麦角生物碱、垂体后叶素
子宫平滑肌抑制药
用于防治早产
β2受体兴奋药、钙通道阻滞剂、
前列腺素合成酶抑制药
第 2节
调节妊娠和月经等相关药物
终止妊娠和引产药：前列腺素(PGs)
第4节
雄激素类药和同化激素类药 雄激素类药
天然雄激素：睾酮(
testosterone) 人工合成：甲睾酮、 丙酸睾酮
雄激素类药 【药理作用 、用途】 1.生殖系统 (1)促进男性生殖器官发育和男性性征 无睾症或睾丸功能不全症 (2)抗雌激素作用 功能性子宫出血、晚期乳腺癌、 卵巢癌
雄激素类药 【药理作用 、用途】 2.同化作用：促进蛋白质合成 消耗性疾病、骨折及伤口愈合 3. 提高骨髓造血功能：促红细胞生成素 增加 再生障碍性贫血和其他贫血
其他促进排乳扩张血管抗利尿作用oxytocin胎儿窒息子宫破裂产道异常胎位不正头盆不称前置胎盘三次妊娠以上的经产妇严格控制用药速度和观察胎心音变化oxytocinpituitrin兴奋子宫麦角新碱作用强而持久在很窄剂量范围内引起强直性收缩兴奋子宫颈子宫体治疗子宫出血产后子宫复原2
作用于女性生殖系统的药物 性激素类药
2.收缩血管(麦角胺) 治疗偏头痛 3.阻断α受体(麦角毒) 4.中枢抑制作用（氢化麦角碱） 与异丙嗪、哌替啶合用，组成冬眠合剂
与激素的关系
雌激素：能增加子宫对缩宫素的敏感性 孕激素：能降低子宫对缩宫素的敏感性
与生理状态的关系
妊娠初期：孕激素含量高，子宫对缩宫素的 敏感性低，有利于胎儿的正常发育。 妊娠后期：雌激素水平逐渐升高，临产时达 高峰，子宫对缩宫素敏感性最强，小剂量的缩 宫素即引起子宫强烈收缩，分娩后又逐渐下降。
性激素类药
孕激素类药—生理及药理作用
1．促进子宫内膜增生 2．抑制子宫收缩 3．促进乳腺腺泡发育 4．抑制排卵 5．利尿 6．升高体温
孕激素类药—临床应用
1．功能性子宫出血 2．痛经和子宫内膜异位症 3．先兆流产和习惯性流产 4．子宫内膜腺癌 5．前列腺肥大和前列腺癌
避孕药
避孕药（contraceptives）是指阻碍受孕或防止妊 娠的一类药物。
主要用于蛋白质吸收不足或分解亢进或蛋 白质损失过多的患者。也可用于糖皮质激素 引起的负氮平衡。
长期应用可引起水钠潴留，女性患者可发 生男性化，偶见胆汁淤积性黄疸。肾炎、心 力衰竭及肝功能不良者慎用。孕妇、高血压 及前列腺癌患者禁用。
蛋白同化制剂与运动
• 可增加肌肉块和肌 肉力量，并在主动 或被动减体重时保 持肌肉体积。
蛋白同化制剂与运动
• 促进红细胞的生成 ，提高机体的载氧 能力，进而提高运 动耐力。
本·约翰逊（人弹）
雌激素类药
天然雌激素：主要是由卵巢分泌的雌二醇，从 孕妇尿中提取的雌酮和雌三醇等，多为雌二醇 的肝脏代谢产物。
人工合成雌激素：如炔雌醇、炔雌醚及戊酸雌 二醇等。另外，具有雌激素样作用的非甾体类 药物，如己烯雌酚和己烷雌酚等。
雄激素类药 —临床应用
1．睾丸功能不足 2．功能性子宫出血 3．乳腺癌、卵巢癌和子宫肌瘤 4．再生障碍性贫血
雄激素类药 —不良反应
女性患者长期应用可引起男性化。
偶见胆汁淤积性黄疸 (胆红素)。
因雄激素有水钠潴留作用，故肾炎、肾病综 合征、高血压及心力衰竭患者慎用。孕妇及前 列腺癌患者禁用。
临床多用人工合成的睾酮衍生物，如甲睾酮、 丙酸睾酮、氟甲睾酮、苯乙酸睾酮等。
雄激素类药 — 生理及药理作用
性激素类药和抗生育药讲义
4．子宫内膜腺癌：大剂量黄体酮可使癌变组织退化，并可增加癌细胞对放 射治疗的敏感性，使部分患者病情缓解。
5．前列腺肥大和前列腺癌：大剂量黄体酮反馈性抑制腺垂体分泌促性腺激 素从而减少睾丸素分泌、促进前列腺细胞退化萎缩。
4. 恶性肿瘤：（1）晚期乳腺癌：绝经5年以上的乳 腺癌可用雌激素治疗。（2）前列腺癌：大剂量雌激 素抑制垂体促性腺激素分泌，使睾丸萎缩而抑制雄激 素生成，也能对抗雄激素作用，故可使肿瘤病灶退化， 使症状改善。
5．乳房胀痛及回乳：部分妇女停止授乳后乳汁继续 分泌而致胀痛，用大剂量雌激素可抑制乳汁分泌而消 痛退乳。
三、雄激素类及同化激素类药
（一）雄激素类药
天然雄激素（androgens）主要为睾丸酮（testosterone， 睾丸素），由睾丸间质细胞合成和分泌，此外肾上腺皮质、 卵巢和胎盘也有少量分泌。现已能人工合成。
【临床应用】
1．卵巢功能不全和闭经：用雌激素作替代治疗可促 进性器官及第二性征发育，与孕激素合用可产生人工 月经周期。
2．功能性子宫出血：雌激素可促进子宫内膜增生， 修复出血创面而止血，可适当配伍孕激素，以调整月 经周期。
3．更年期综合征：更年期妇女卵巢功能衰退，雌激 素分泌减少，垂体促性腺激素分泌增加，使下丘脑-垂 体-卵巢激素系统平衡失调，引起自主神经功能紊乱， 产生面颊发红、潮热、畏寒、头痛、心悸、焦虑等症 状统称为更年期综合征。补充适量的雌激素，可减轻 各症状。
【不良反应】偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。有时可致胎儿生殖器畸形。
（二）合成孕激素
合成孕激素可按其基本化学结构分为两类： ①l7α-羟孕酮类，包括甲羟孕酮 (medroxyprogesterone)、甲地孕酮 (megestrol)等；②19-去甲睾丸酮类，包括 炔诺酮(norethisterone)、炔诺孕酮 (norgestrel)、左炔诺孕酮 (1evonorgestrel)等。共同的特点是口服有 效，生物活性半衰期延长、雄激素生物活性 减弱，孕激素生物活性增强。除甲羟孕酮的 作用、用途与黄体酮基本相同外，其他药物 均为高效能孕激素，主要用作短效口服避孕 药，速效避孕药，有些改变剂型后还可以用 作长效避孕药。
药剂药理课件性激素类药物
的排泄并利尿。 子宫发育不全促进子宫发育，应早期用药
药剂药理课件性激素类药物 长期应用可引起子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发阴道真菌感染。 可促使乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。
3.升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期 抑制子宫的收缩，并降低子宫对缩宫素的敏感性。
• 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有 部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
• 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较 慢，口服效果好，作用较持久。
• 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延 缓吸收，延长其作用时间。
• 炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维 持7～10天。
• 肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除 外）不用。本药在肝灭活，并可能引起胆 汁郁积性黄疸，故肝功能不良者慎用。
孕激素类药
【来源】
• 孕激素主要由卵巢黄体分泌，妊娠3～4 个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代 之，直至分娩。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮）含量很低 。
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物。
• 闭经 补充雌激素不足，促子宫内膜增生
• 小量雌激素 月经
LH释放↑
排卵
• 用人工周期疗法
• 己烯雌酚1mg/每晚×20d，最后5日加用黄体酮 10~20mg/d×5d，停药3~5天，月经
【临床应用】
2.绝经期综合征：绝经期综合征是更年期妇女 因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌 增多，造成内分泌平衡失调的现象。雌激素 可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各种 症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激 素与雄激素合并治疗。除绝经期综合征外， 老年性阴道炎及女阴干枯症等，局部用药也 能奏效。
性激素类药与抗生育药
【不良反应】 常见恶心、呕吐、食欲不振，久服可导致 子宫出血。胆汁瘀积性黄胆，肝功能不良者慎用。
合成雌激素类
本类药物以雌二醇为母体，人工合成能口 服的高效、长效类制剂，如炔雌醇 （ethinylestradiol）、尼尔雌醇 （nilestriol）、炔雌醚（quinestrol）等， 其药理作用和临床应用与雌二醇基本相似， 主要用于女性避孕和更年期综合症等。
5．前列腺肥大和前列腺癌：大剂量黄体酮反馈性抑制腺垂体分泌促性腺激 素从而减少睾丸素分泌、促进前列腺细胞退化萎缩。
【不良反应】偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。有时可致胎儿生殖器畸形。
（二）合成孕激素
合成孕激素可按其基本化学结构分为两类： ①l7α-羟孕酮类，包括甲羟孕酮 (medroxyprogesterone)、甲地孕酮 (megestrol)等；②19-去甲睾丸酮类，包括 炔诺酮(norethisterone)、炔诺孕酮 (norgestrel)、左炔诺孕酮(1evonorgestrel) 等。共同的特点是口服有效，生物活性半衰 期延长、雄激素生物活性减弱，孕激素生物 活性增强。除甲羟孕酮的作用、用途与黄体 酮基本相同外，其他药物均为高效能孕激素， 主要用作短效口服避孕药，速效避孕药，有 些改变剂型后还可以用作长效避孕药。
2．子宫不闭经两个月，应予停药。
4．血液凝固功能亢进 可能诱发血栓性静脉炎、肺栓塞或脑 血管栓塞等，应予注意。
5．其他反应 可有血压升高，哺乳期妇女用药可使乳汁减少。
【禁忌证】 急慢性肝病、糖尿病需用胰岛素者不宜用，乳房肿块 及宫颈癌者禁用，充血性心力衰竭及其他水肿倾向者慎用。
第三十章 性激素类药及避孕药
第三十章性激素类药及避孕药第三十章性激素类药及避孕药一、多项选择题a1.老年性骨质疏松宜选用哪一类药物？a、 E.孕酮D.雄激素-孕酮药物可用于：a.功能性子宫出血B.不孕症C.乳腺纤维囊性疾病D.再生障碍性贫血E.卵巢囊肿3.雌激素的生理和药理作用不包括：a.促进女性第二性征的形成b.参与形成月经周期c.大剂量抑制排卵d.大剂量可促进乳汁分泌e.有轻度水、钠潴留作用4.关于探亲避孕药的服药时间，下列哪项是正确的？a.月经周期的任何一天b.在月经来潮的第14dc.必须在排卵前d.必须在排卵期e.必须在排卵后5.下列哪一个是长效口服避孕药：a、复方炔诺酮B.复方炔诺酮a.C.口服避孕药No.2 d.家庭探访避孕药No.1 E.炔诺酮6.以下哪种是抗植入避孕药：a.双炔失碳酯b.口服避孕药1号c.口服避孕药2号d.雷洛昔芬e.复方氯地孕酮片7.属于男性避孕药的是：a、长效避孕药片B.炔诺酮C.炔诺酮片D.棉酚E.复方甲地孕酮片8.棉酚不会引起任何不良反应：a.胃肠道反应b.心悸c.肝功能改变d.低钾血症e.前列腺炎9.卵巢功能不全及闭经宜选用：a、应选择氯孕酮B.甲基睾酮C.炔雌醇D.炔诺酮E.炔诺酮10睾丸功能障碍：a己烯雌酚b.甲地孕酮c.雌二醇d.氯米芬e.甲睾酮11.关于对同化激素类药物的叙述，下列哪项是正确的？a、它不会引起胆汁淤积性黄疸B.包括天然雄激素C.在女性中容易产生雄激素样作用D.主要用于蛋白质同化或吸收不良e.通常用于苯乙酸睾酮12-丙酸诺酮治疗：a.孕妇b.老年骨质疏松c.恶性肿瘤晚期d.慢性消耗性疾病e.严重烧伤13.避孕药中孕激素的主要作用是：a、抑制妊娠和卵子植入B.影响子宫收缩C.抑制LH释放和排卵D.反馈抑制FSH分泌和排卵E.影响胎盘功能14.抗植入避孕药的主要优点是：a.14天以内服用一片即可b.每月只需服药一次c.不受月经周期限制d.避孕成功率高e.b和d15.雌激素的临床应用包括：a.绝经期综合症b.绝经期前乳癌c.痛经d.子宫内膜异位症e.不孕16.由卵巢成熟滤泡分泌的雌激素是：a、己烯雌酚B.乙炔雌二醇C.己烯雌酚D.雌二醇E.雌三醇17治疗青少年痤疮：a.甲睾酮b.氯米芬c.美雄酮d.炔雌醇e.司坦唑醇18.主要抑制排卵的短效口服避孕药是：a、康利龙B睾酮C复方炔诺酮片D炔雌醇甲地孕酮片19排卵抑制避孕药的较常见的不良反应是：a、不规则子宫出血B.早孕样反应C.闭经D.乳汁分泌减少E.乳房质量20-己烯雌酚不能使用：a.避孕b.前列腺癌c.乳房胀痛d.绝经期前乳癌e.闭经21.孕激素不能用于：A.痛经B.乳腺癌C.前列腺肥大D.习惯性流产E.子宫内膜腺癌22。
性激素类药与抗生育药课件
01
02
03
04
CHAPTER
性激素类药与抗生育药的研 发动态及市场前景
性激素类药的研发动态及市场前景
研发动态
近年来，性激素类药物在研发方面取得了重大进展，不断有新型药物问世。其中，一些药物在治疗不孕不育、更 年期症状等方面表现出良好的疗效和安全性。此外，还有一些药物在改善女性生殖健康方面具有重要作用。
血栓栓塞性疾症及注意事项
性激素类药的禁忌症及注意事项
有高血压、糖尿病等慢性疾病的患者，应在使用前咨询医生意见 不宜长期使用，以免导致肝功能损害和子宫病变
抗生育药的禁忌症及注意事项
01 02 03
抗生育药的禁忌症及注意事项
1 2 3
抗生育药的禁忌症及注意事项
棉酚是国产抗生育药，对男性及 女性均有效。
抗着床避孕 药
阻止孕卵在子宫内膜着床。 抗着床避孕药包括炔诺酮、甲地孕酮、18-甲基炔诺酮等。
这些药物需坚持服用22天，才能达到避孕目的。
男性节育药
可用于男性节育的药物有棉酚 及其衍生物。
棉酚是从棉籽中提取的一种化 学物质，具有抑制精子生成的 作用。
服用棉酚后，精子数量明显减 少，直至消失，达到节育的目的。
物种类、剂量和给药方式。
注意药物之间的相互作用
2. 注意药物之间的药理作用和化学反 应，如一些药物可以抑制或诱导肝药 酶，从而影响性激素类药或抗生育药 的代谢和清除。
避免不必要的联合用药 01 02
CHAPTER
性激素类药与抗生育药的不 良反应及处理
性激素类药的不良反应及处理
胃肠道反应
突破性出血
市场前景
随着全球人口老龄化的加剧，性激素类药物的市场前景越来越广阔。这类药物的应用范围不断扩大，不仅用于治 疗不孕不育和更年期症状，还用于改善女性生殖健康、治疗男性性功能障碍等。预计未来几年，性激素类药物的 市场规模将继续扩大。
雌二醇
雌激素类药—— 雌激素类药—— 生理及药理作用
3．较大剂量的雌激素可抑制排卵。也可抑制乳 较大剂量的雌激素可抑制排卵。 汁分泌。此外，还有对抗雄激素的作用。 汁分泌。此外，还有对抗雄激素的作用。 4．影响水盐代谢。增加骨骼的钙盐沉积，加速 影响水盐代谢。增加骨骼的钙盐沉积， 骨骺闭合。对青春期生长发育有促进作用。 骨骺闭合。对青春期生长发育有促进作用。 可降低糖耐量，影响血脂， 可降低糖耐量，影响血脂，降低低密度脂蛋 白和胆固醇，增加高密度脂蛋白。 白和胆固醇，增加高密度脂蛋白。
雌激素类药及抗雌激素类药— 雌激素类药及抗雌激素类药—雌激素类药
天然雌激素： 天然雌激素：主要是由卵巢分泌的雌二醇
（estradiol），从孕妇尿中提取的雌酮（estrone）和雌
多为estradiol的肝脏代谢产物。 三醇（estriol）等，多为 的肝脏代谢产物 人工合成雌激素： 人工合成雌激素：如炔雌醇（ethinylestradiol）、炔 雌 醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate） 另外，具有雌激素样作用的非甾体类药物， 等。另外，具有雌激素样作用的非甾体类药物，如己 烯雌酚（diethylstilbestrol）和己烷雌酚（hexestrol） 等。
孕激素类药— 孕激素类药—临床应用
1．功能性子宫出血 2．痛经和子宫内膜异位症 3．先兆流产和习惯性流产 4．子宫内膜腺癌 5．前列腺肥大和前列腺癌
孕激素类药— 孕激素类药—不良反应
较少， 偶见恶心、 呕吐、 头晕、 较少 ， 偶见恶心 、 呕吐 、 头晕 、 乳房胀痛及腹 痛等。 痛等。 长期应用，可使子宫内膜萎缩，月经量减少，并 长期应用，可使子宫内膜萎缩，月经量减少， 易发生阴道真菌感染。 易发生阴道真菌感染。 大剂量19- 去甲睾酮类可致肝功能障碍。 大剂量 19-去甲睾酮类可致肝功能障碍 。 大剂量 19 progesterone可引起胎儿生殖器畸形。 progesterone可引起胎儿生殖器畸形。 可引起胎儿生殖器畸形
性激素类药与避孕药练习试卷4(题后含答案及解析)
性激素类药与避孕药练习试卷4(题后含答案及解析) 题型有：1. X型题1．雌激素的作用有：A．抑制乳汁分泌B．水钠潴留作用C．抑制子宫收缩D．参与月经周期形成E．维持女性性征正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：性激素类药与避孕药2．短效口服避孕药的作用机理包括：A．影响输卵管正常括动，使受精卵不能适时到达子宫B．改变宫颈黏液，影响精子进入子宫腔C．抑制下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制受精D．影响子宫内膜的发育，干扰受精卵着床E．抑制下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制排卵正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：性激素类药与避孕药3．长期应用同化激素类药物时应注意：A．服用时应同时增加食物中的蛋白质含量B．女性轻微男性化现象C．孕妇及前列腺癌患者禁用D．水钠潴留E．肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：性激素类药与避孕药4．下列哪些药物有水、钠潴留作用：A．糖皮质激素B．雌激素C．孕激素D．雄激素E．同化激素正确答案：A,B,D,E解析：本题考查有水、钠潴留作用的激素。
雄激素和同化激素均有同化作用，促进水、钠潴留。
糖皮质激素有较弱的醛固酮作用，也能潴钠排钾。
雄激素有抗雌激素作用，但雌激素在代谢方面也有其轻度的水钠潴留作用。
孕激素有抗醛固酮作用，正好相反。
知识模块：性激素类药与避孕药5．口服避孕药的不良反应是：A．闭经B．恶心、呕吐等类早孕反应C．凝血功能亢进D．子宫不规则出血E．哺乳妇女乳汁减少正确答案：A,B,C,D,E解析：本题考查口服避孕药的不良反应。
口服避孕药的不良反应有：①恶心、呕吐、择食等类早孕反应；②子宫不规则出血；③少数哺乳妇女乳汁减少；④凝血功能亢进，可诱发血栓性静脉炎，肺栓塞或脑血管栓塞等；⑤闭经，发生率为1%～2%，有不正常月经者较易发生；⑥可能出现痤疮、皮肤色素沉着，个别人可能血压升高。
知识模块：性激素类药与避孕药6．孕激素类药物临床用于：A．功能性子宫出血B．骨质疏松C．子宫内膜异位症D．避孕E．先兆流产正确答案：A,C,D,E 涉及知识点：性激素类药与避孕药7．雄激素的用途有：A．再生障碍性贫血B．睾丸功能不全C．月经不调D．功能性子宫出血E．晚期乳腺癌正确答案：A,B,D,E解析：本题考查雄激素的临床应用。
《性激素类药物》课件
雄激素类药物的作用机制
01
雄激素受体的作用机制
雄激素通过与靶组织细胞内的雄激素受体结合，发挥其生理和药理作用
。雄激素受体介导的信号转导通路涉及到多种蛋白质和酶的激活，最终
导致靶细胞功能的变化。
02
雄激素类药物的作用途径
雄激素类药物主要通过与靶组织细胞内的雄激素受体结合，发挥其生理
和药理作用。不同类型的雄激素类药物可能具有不同的作用途径和特点
合成孕激素的特点
合成孕激素的纯度更高， 药效更稳定，但可能存在 一定的副作用，如恶心、 呕吐等。
孕激素类药物的作用机制
抑制排卵
通过抑制下丘脑-垂体-卵巢轴的 排卵功能，达到避孕和治疗月经
不调的目的。
维持妊娠
通过维持子宫内膜的分泌期状态， 促进胚胎着床和发育，维持妊娠。
减少子宫收缩
降低子宫平滑肌的兴奋性，减少子 宫收缩，有利于胚胎发育和维持妊 娠。
02
雌激素类药物
天然雌激素
雌二醇
是卵巢分泌的主要雌激素，对促 进女性性器官的成熟、维持女性 正常生殖功能以及维持女性第二 性征具有重要作用。
雌三醇
由胎儿和胎盘分泌，是妊娠期和 哺乳期女性主要的雌激素。
合成雌激素
己烯雌酚
人工合成的非甾体雌激素，作用强而 持久，对子宫内膜和宫颈的刺激性较 强。
炔雌醇
是一种口服有效的雌激素类避孕药， 作用较强。
雌激素类药物的作用机制
01
作用于靶器官的雌激素受体，发 挥类固醇激素的作用，促进或维 持靶器官的生长、发育和功能。
02
通过负反馈机制抑制下丘脑-垂体 的激素分泌，从而抑制卵巢功能 。
雌激素类药物的临床应用
治疗女性绝经后骨质疏松症