黄芩抗炎作用的药理研究述评
黄芩抗炎作用的药理研究述评
【摘要】评述黄芩对不同炎症模型的治疗作用以及其抗炎的作用机制,发现黄芩可不同程度地改善炎症动物模型的表现,对炎症细胞模型的影响作用不同,可从不同环节阻断花生四烯酸通路,抑制细胞因子的分泌、释放和核因子的转录活性,抑制一氧化氮和某些黏附分子的合成,为黄芩抗炎作用的进一步深入研究提供有益的参考。
【关键词】黄芩 炎症 述评
黄芩,始载于《神农本草经》,为多年生草本植物黄芩(ScutellariabaicalensisGeorgi)的干燥根。其性味苦寒,有清热燥湿之效,主要用于湿热证,证见发热胸痞、食欲不振、小便短少、舌苔黄腻等。其主要活性成分有黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、黄芩新素等,它们的分子结构不同,药理作用也有一定的差异,大多具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗氧化、抗癌和神经保护作用。本文就黄芩及其主要活性成分的抗炎作用作一评述,为黄芩抗炎作用的开发研究提供依据。
1黄芩对不同炎症模型的药效作用
1·1不同程度改善动物模型的炎性表现
炎症的动物模型根据发病原因主要分为非特异性炎症反应模型、感染性炎症模型和变态反应性炎症模型。非特异性炎症反应模型模拟炎症不同病理时期造成毛细血管通透性模型、耳肿胀或足肿胀模型以及肉芽肿模型;变态反应性模型主要包括大鼠佐剂性关节炎模型、接触性皮炎模型等。有关黄芩的研究涉及多个病理模型,说明对不同类型的炎症有治疗作用。
刘菊福等[1]比较河北围场、山东胶南、陕西黄龙、陕西太白几个不同产地黄芩70%乙醇提取物的药效作用研究显示,不同产地黄芩对小鼠耳肿胀和肉芽肿炎症模型具有不同作用,并发现作为道地药材的河北围场黄芩较其它几个产地黄芩的抗炎作用为强,且未显示出任何毒副作用。耳肿胀模型是急性炎症模型,而肉芽肿模型是慢性炎症模型,由此说明黄芩对急慢性炎症具有不同程度的抗炎作用。陈曦等[2]用完全佐剂诱导大鼠佐剂性关节炎模型,发现黄芩及黄芩和Glucosamine Chondroitin联合用药,不仅明显抑制佐剂性关节炎大鼠的继发性足肿胀,对继发性反应的全身症状也有明显的改善作用,说明黄芩不仅对非特异性炎症反应有效,对免疫性炎症也有一定的治疗作用。
黄芩的同种活性成分对不同的炎症动物模型敏感度不同,有人比较黄芩素对佐剂性关节炎和角叉菜胶致大鼠足肿胀模型的作用,发现黄芩素在大鼠佐剂性关节炎中的抗炎活性大于在大鼠足趾水肿的抗炎活性[3],原因可能与两种炎症动物模型的发病机理不完全相同所致。
黄芩的不同活性成分对同种炎症动物模型的作用强度也不尽相同。黄芩提取物中的3种主要黄酮(黄芩素、黄芩苷及汉黄芩苷)对角叉藻胶导致的爪水肿有强烈的抗炎活性,其中以黄芩苷的抑制作用最强[4]。
1·2对不同的炎症细胞模型作用不同
除利用整体动物进行体内的药效和机理研究外,一些研究者还在体外进行细胞培养,建立炎症细胞模型进行机理的研究。常用的炎症细胞模型有两种,一是LPS刺激的巨噬细胞模型,该模型较好的反映了急性炎症过程释放TNF、IL-1、NO和前列腺素。二是白细胞黏附模型,有时用HL60代替白细胞和ECV304,最好用原代细胞,这样活力较好,造模易成功。黄芩苷对LPS诱导的炎症具有一定的阻抑作用,但对CPN诱导的E-选择素表达增高却无影响,说明它的抗炎作用可能是有特异性的,对药物的调节作用也说明CPN和大肠杆菌LPS可能有不同的诱导炎症的机制[5]。
2黄芩抗炎的机理研究 2·1对炎症细胞的影响单核-巨噬细胞系统是机体免疫系统中的重要组成部分,它担负着重要的免疫防御功能。其中中性粒细胞具有趋化、吞噬和消化作用,参与机体的炎症部位,促进炎症反应。在炎症时,致炎物质产生,引起中性粒细胞趋化到炎症部位,促进炎症反应,而过强的炎症反应会加重组织的损伤。黄芩可显著抑制中性粒细胞的化学趋化运动,而对单核细胞无明显作用[6]。
2·2对炎症分子的影响
2·2·1从不同环节阻断花生四烯酸通路花生四烯酸通路是炎症发生的重要机制之一。在炎症刺激或炎症介质的作用下,细胞膜上的磷脂酶A2被激活,使膜磷脂释放花生四烯酸,它又分别通过环氧化酶(COX)和脂氧酶(LOX)两条途径生成PGs和LTs。PGs能够抑制Th1型免疫反应,LTs具有强烈的细胞趋化性。研究表明黄芩苷能显著抑制PGE2[7]和LTB4、LTC4[8]的合成;汉黄芩素、黄芩素和黄芩苷能显著抑制脂多糖诱导的炎症反应,其机制在于抑制PGE2和白三烯C4的合成,其中以黄芩素和黄芩苷的作用最强[9];汉黄芩素能阻断LTB4的释放通路[10]。
环氧化酶有两种异构形式,即COX-2和COX-1。COX-1参与维持正常的生理功能,COX-2是炎症过程的重要的限速酶。COX-1存在于大多数组织之中,在整个细胞周期中维持稳定的水平;COX-2在大多哺乳动物组织中无法检测到,但在受到诸如生长因子、肿瘤刺激因子、激素、细胞毒素和细胞因子等刺激后,被快速诱导。因此,COX-1被称为固有型,COX-2称为诱导型。黄芩素能通过阻止C/EBPβDNA绑定活性抑制COX-2的基因表达[11],黄芩总黄酮还能抑制COX-2的合成[12],从而抑制炎症反应。说明黄芩各活性成分对花生四烯酸的两条通路皆有阻断作用,不同的成分作用强度不一。研究的靶点多集中在炎症介质的释放,对通路的上游尤其是磷脂酶A2的作用未见报道。显然,抑制炎症介质的释放是直接的抗炎措施,也是权宜之计,如果生成炎症介质的根源没有控制,当药物撤离时炎症将会继续,这就是很多炎症性疾病如关节炎等不易根治的原因之一。所以,笔者研究黄芩的抗炎作用或许可以从更根源的问题着手,期望发现它对炎症尤其是慢性炎症有一定效果。
2·2·2抑制细胞因子的分泌释放炎症过程可诱生多种CK直接或间接参与急、慢性炎症反应,其中最重要的是IL-1和TNF-α和β,它们具有多方面的炎症介质作用。IL-1和TNF-α主要由活化的巨噬细胞产生,TNF-β由活化的T淋巴细胞产生。炎症过程中的多种刺激都可以引起它们的分泌[13]。IL-8是80年代后期发现的一种多源性细胞因子,单核细胞和血管内皮细胞是Il-8的主要来源。IL-8因其具有明显的中性粒细胞(PMN)趋化活性而被发现,并认为是一种重要的促炎因子,但IL-8也有明显的抗炎作用[14]。
黄芩苷可降低肺炎衣原体刺激细胞产生的IL-8[15],在降低TNF-α、IL-6[16]方面效果也很显著;而有人研究报道,黄芩素和汉黄芩素能而黄芩苷不能抑制IL-1诱导的IL-6和IL-8以及IL-6和IL-8mRNA的产生[17]。由此说明,对于黄芩抗炎机理的研究在某些方面并没有肯定的结论,有些研究互相矛盾,需要做大量的重复研究后才能充分证实其作用机理。黄芩各活性成分的药理作用也不完全相同,进一步明确各活性成分的作用靶点将促进黄芩的药物研发。
2·2·3抑制核因子的活性核因子NF-KB是1986年发现的在免疫球蛋白K链基因上游增强子的转录调节因子,当时认为是B细胞特异性的,故命名为NF-KB。在以后的研究中发现不仅B淋巴细胞的K轻链,而且其他细胞的多种基因的启动区或增强子上均有NF-KB结合位点。它在胞质中与IKB结合,以无活性的形式存在,IKK磷酸化IKB可导致IKB被蛋白酶降解,释放NF-KB,然后NF-KB转移至核内活化一系列基因。它是一个多功能核转录因子,具有广泛的生物学活性,激活后可促进细胞因子、黏附分子、趋化因子等基因转录,同时对参与炎症级联效应的多种酶的基因表达也有重要的调控作用。因此,抑制NF-KB的活性可阻断炎症的关键启动步骤及其次级炎症反应。研究表明,黄芩素可通过抑制NF-κB结合位的活性,抑制由鼠巨噬细胞产生IL-12产物[18],从而达到抗炎的目的。
NF-KB是调节炎性因子基因表达的关键转录因子,如TNF-α和IL-6等细胞因子的基因启动子上均存在NF-KB的结合位点。核因子NF-KB对炎症细胞因子起调控作用,而NF-KB的活化又受到MEKK1的调控,MEKK1通过磷酸化从而活化Ikkβ,而NF-KB诱导激酶则刺激IKKα的激酶活性,这一过程所导致的IKB丝氨酸残基的磷酸化可使IKB被泛素-蛋白酶体复合物所降解,释放出活化的NF-KB二聚体转移至核内。所以研究抗炎作用的机制还可选择转录调控因子这条通路,发现其抗炎作用的靶点是从哪个环节上进行阻断。黄芩的研究较虽然涉及到核因子,但对其作用机制并未做系统深入的分析,关于它对NF-KB和其激活酶的活性的影响未见报道。
2·2·4对黏附分子的不同影响白细胞与血管内皮间的黏附是介导炎症反应的重要环节。其中,黏附分子起到了重要的作用。黏附分子包括细胞间黏附分子、血管内皮黏附分子等。细胞间黏附分子有几种亚型:其中ICAM-1广泛存在于各种组织,以内皮细胞表面的表达最强,参与白细胞穿越毛细血管到达炎症部位的发生过程,促进白细胞与内皮细胞的紧密黏附;ICAM-2在所有的血管内皮细胞结构中均可见到,且明显多于ICAM-1,但是不受炎症性细胞因子的诱导。ICAM-3主要表达于白细胞,内皮细胞一般不表达,主要介导白细胞之间的黏附。其中研究最多的是ICAM-1,ICAM-1在细胞表面以二聚体的形式存在,其配体主要有LFA-1和Mac-1,在其介导的炎症免疫反应中的配体主要是LFA-1。ICAM-1通过与LFA-1等的相互作用促进白细胞与内皮细胞间的黏附作用,从而促进炎症的发生和发展。sICAM-1是ICAM-1蛋白裂解脱落的产物,仍能与LFA-1结合发挥作用。
血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)主要表达于血管内皮细胞,介导白细胞在内皮细胞的初始黏附和滚动,参与随后的紧密黏附。VCAM-1通过调节白细胞聚集和促炎因子的产生对ICAM-1起补充作用[19]。二者均在刺激因素诱导下表达上调。目前与引起ICAM-1、VCAM-1的表达上调的主要有TNF-α、IL-1、IL-8、PAF、IFN-γ、高血压、糖尿病、动脉硬化、缺氧等。自从20世纪80年代后期发现ICAM-1、VCAM-1以来,用TNF-α诱导ICAM-1表达的报道最多。刘青光等[20]研究表明,黄芩苷可明显抑制ICAM-1表达,提示在一定程度上可抑制中性粒细胞向肺组织趋化、浸润,从而减轻胰腺炎肺损伤的程度;而ChenCC等[21]研究了黄酮类化合物白杨素、芹菜苷、木犀草素、黄芩素和黄芩苷对TNF-α刺激的ICAM-1的表达的影响,发现仅山奈芬、白杨素、芹菜苷和木犀草素能抑制ICAM-1的表达,黄芩素和黄芩苷对ICAM-1的表达无明显影响。说明黄芩中的各种成分可能起着不同的影响作用,或是对于不同原因导致的ICAM-1的改变的影响作用不同。
总体而言,黄芩对黏附分子的影响研究较为初浅,只涉及到ICAM-1含量的改变,对其转录和基因方面、尤其是对作为发挥黏附作用的ICAM-1/LFA-1之间的作用的影响未进行研究。
2·2·5抑制一氧化氮的合成和释放NO是一种具有双重作用的信使分子和细胞毒性分子,NO在体内以L-精氨酸作为底物,在NO合酶催化下反应而成。催化产生NO的NOS广泛表达于哺乳动物的各种组织与细胞,以两种形式存在:原生型NOS(c NOS)和诱生型(i
中药黄芩药理作用的研究进展
内蒙古中医药第 39 卷 2020 年 2 月第 2 期 Inner Mongolia Journal of Traditional Chinese Medicine Vol.39 No.2 20201674小结参松养心胶囊在络病理论的指导下，遵循清心安神、活血 通络、益气养阴的原则严格组方.在确保用药安全的同时.对心 律失常施以多途径、多靶点、多环节的治疗，具有独特的中药复 方疗效。参考文献［1 ］许鹏.缓慢性心律失常中医药治疗研究进展［J］.湖南中医杂 志,2019,35(10):166-16&［2］余茜，谢建春，胡雅焕.参松养心胶股治疗老年室性早搏和心 房颤动的价值［J］.中国城乡企业卫生,2019,34( 10):178-179.⑶王温，钟山，陈朝露.参松养心胶囊联合美托洛尔治疗冠心病 室性早搏疗效观察［J］.现代中西医结合杂志,2019,28(29)： 3260-3263.［4］ 冯璐，陆雪秋，王皓男，等.参松养心胶囊联合心理疗法治疗 抑郁症的效果分析［J］.中华中医药学刊,2019,37(9):2221- 2224.［5］ 何金侠.参松养心胶囊联合西药治疗心力衰竭合并室性心律 失常患者的临床效果［J］.海峡药学,2019,31(8):192-193.［6］ 吴以岭.脉络学说构建及其指导血管病变防治药物的研究［J］. 实用心电学杂志,2018,27(4):229-233.⑺孙阳，朱明军，王幼平，等.参松养心胶囊治疗冠心病心律失常有效性的Meta分析［J］.中医研究,2019,32(8)：54-5&⑻李赛，常亚伟，吴忠林.参松养心胶囊辅助治疗老年心力衰竭 合并阵发性房颤的效果及对患者心功能的影响［J］.临床研究， 2019,27(8):137-138.［9］ 刘志超，唐倩，王保和.参松养心胶囊抗心律失常作用机制研 究进展山.中国中医急症,2018,27(5)：923-926.［10］ 刘伟，朱慧君，彭科娟，等.参松养心胶囊治疗缓慢性心律失 常疗效观察［J］.实用中医药杂志,2018,34(6):650-651.［11］ 黄英虎，陈振锋，叶素媛，等.参松养心胶囊治疗慢性心功能 不全合并室性早搏的疗效观察卩］.广东医学，2017,38(zl)： 274-275.［12］ 王越，戴小华.参松养心胶囊治疗阵发性房颤疗效和安全性 的Meta分析［J］.中西医结合心脑血管病杂志,2016,14(5)： 466-470.［13］ 武海若.参松养心胶囊治疗缓慢性心律失常疗效探析［J］. 中外医疗,2016,35(30):128-130.［14］ 陈湘勇.参松养心胶囊治疗心脏神经官能症的疗效观察［J］. 世界临床医学,2016,10(7):163-164.［15］ 张春蓉.参松养心胶囊对冠状动脉粥样硬化性心绞痛失眠患 者心肌保护作用和睡眠质量的影响［J］.中医学报,2018,33 (2):303-306.中药黄苓药理作用的研究进展王津燕(天津中医药大学第一附属医院天津300000)摘要近年来，随着我国传统医学的不断发展，人们对中药的研究日益深入。黄苓属于四十种大宗药材之一，是一种多年生草 本植物，主要成分为黄酮类化合物，对感冒、流感、发烧等疾病具有十分显著的疗效。黄苓在临床上还常与其他药物合用，药理作 用十分广泛。本文主要针对中药黄苓药理作用的研究进展进行综述，旨在给临床研究提供参考。关键词 中药；黄苓；药理作用；研究进展中图分类号:R285.5 文献标识码：A 文章编号:1006-0979( 2020 )02-0167-02黄苓是一味常见中药.具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗过敏、抗 氧化、抗肿瘤等多种作用.在医药领域拥有十分广泛的开发和 应用前景随着中医药国际化.人们对黄苓等中药的研究越来 越重视=目前我国对于黄苓药理作用的研究已经具有一定的成 果，不过更深入的研究仍在进行。以下就根据现有研究成果简 要介绍一下中药黄苓药理作用的研究进展，仅供参考。1黄苓的特点和主要应用黄苓本名“苓”，也称作苓草，又名山茶根、土金茶根，属多 年生草本植物.根茎肥厚.肉质，喜温和气候、喜光、抗寒、耐旱、 怕积水，主要产自我国黑龙江、吉林、辽宁、内蒙古、河南、河北、 山东、山西、陕西、甘肃、四川等地=黄苓作为一种中药,始载于 《神农本草经》，是治疗感冒、流感、发烧等的常用药物；黄苓属 于四十种大宗药材之一,为最常用的中药品种之一。黄苓中的 主要药效成分为黄酮类化合物，如黄苓昔、黄苓素及汉黄苓昔、 汉黄苓素等’在临床用药中.黄苓常与其他药物联合应用，例如 与茯苓、片蔻仁、滑石合用治疗胸闷、发热、口渴不欲饮；与梔 子、茵陈、淡竹叶合用治疗湿热蕴结型黄疸;与知母、桑白皮合 用治疗肺热咳嗽;与白芍、甘草、葛根合用治疗腹痛、湿热泻痢； 与竹茹、片术合用治疗胎动不安;与生地、牡丹皮、侧柏叶合用 治疗血热妄行;与金银花、连翘合用治疗热毒疮疡。2黄苓的主要药理作用2.1抗菌和抗病毒作用抗菌和抗病毒是黄苓的最基本作用.还 可体外抑菌在张广平等人的研究中发现.32.25 mg/L浓度的黄 苓提取物黄苓昔可有效抑制和破坏吓咻单胞菌的生物膜，效果 在一定范围内与黄苓昔的剂量呈正比。在近年来的研究中发 现，黄苓提取物在体内和体外均可抑制金黄色葡萄球菌，还可 在体内起到抗感染保护的作用，黄苓水提取物的体内效果比黄 苓醇提取物更佳、体外效果则逊于黄苓醇提取物.说明黄苓的 不同提取物在药理作用方面各有千秋。在Peng等人的研究中 发现.黄苓中的黄苓素是一种有效的SOS反应抑制因子，可有
黄芩的化学成分及现代药理作用研究进展
黄芩的化学成分及现代药理作用研究进展
常昊 摘要：目的综述天然植物黄芩的化学成分及药理作用的研究进展，为黄芩的研究开发和利用提供参考。方法主要以近年研究文献资料为依据，查阅整理。结果黄芩的化学成分、药理研究有一定的发展和突破。结论黄芩在研究开发和临床应用上具有良好的发展前景。 关键词：黄芩；化学成分；药理作用
黄芩又名元芩、枯芩，首载于《神农本草经》，为唇形科植物Scutellar
ia—baicalensisGeorgi的干燥根［1］，主要具有清热燥湿，泻火解毒，止血安胎
等作用，已有悠久的用药历史，是我国中医临床常用中药品种之一，主产于河
北、山西、内蒙古、辽宁等省区。近年来，国内外学者对其进行了大量的研究
，且达到了较高的水平。现就近几年来有关黄芩化学成分及药理活性的研究进
展做一简要综述。
1化学成分
1.1 黄酮及其苷
黄芩主要含黄酮类化合物，目前从黄芩中分离的黄酮苷元及苷有40多种，
主要有黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、汉黄芩素-5-O-β-D-葡萄糖苷、
木蝴蝶素A（5，7-二羟基-6-甲氧基黄酮）、黄芩黄酮Ⅰ（5，2′-二羟基-6，8-
二甲氧基黄酮）、黄芩黄酮Ⅱ（5，2′-二羟基-6，7，8，6′-四甲氧基黄酮）、
白杨素（5，7-二羟基黄酮）、二氢木蝴蝶素A（5，7-二羟基-6-甲氧基二氢黄酮）
等，其中黄芩苷为主要有效成分。
1.2 萜
从黄芩中分离到多种倍半萜木脂素苷类。
1.3 微量元素
黄芩中也有丰富的微量元素，其中铁、铜、锌、锰的含量均很高［2］。
2药理作用
2.1 抗菌和抗病毒作用
黄芩的抗菌和抗病毒作用，与中医经验治疗“天行热疾”、“火咳肺痿”和
“疔疮火疡”相一致。黄芩抗菌范围较广，其中对金葡菌、绿脓杆菌的抑制作
用最强，且对钩端螺旋体也有一定的抑制作用。黄芩煎剂、水浸出液对甲型流
黄芩黄酮类化合物抗炎作用机制研究进展
江西中医学院学报２ ０ １ ０年６月第２ ２卷第３期 ＪＯＵＲＮＡＬ ＯＦ ＪＩＡＮＧＸＩ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ ＯＦ ＴＣＭ２０ＩＯ Ｖｏ１．２２ Ｎｏ．３
黄芩黄酮类化合物抗炎作用机制研究进展 ★祝双来 黄洪林 （１江西中医学院２００７级硕士研究生 南昌３３０００４；２江西中医学院 南昌 ３３０００４） 摘要：炎症性疾病非常普遍，医药市场对抗炎药物的需求量很大。由于炎症介质产生的网络极其复杂，单靶点抗炎药物往往 不能取得很好治疗效果，发展多靶点抗炎药物具有迫切性。黄芩为具有多靶点抗炎作用的传统中药，主要活性成分为多种黄 酮类化合物。本文从炎症产生的重要通路如花生四烯酸代谢途径、细胞因子及其受体、一氧化氮途径、ＭＡＰＫ（Ｍｉｔｏｇｅｎ—ａｃｔｉｖａ— ｔｅｄ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅｓ）信号途径、ＮＦＫＢ信号途径、Ｊａｎｕｓ激酶／信号转导和转录激活因子途径（ＪＡＫ—ＳＴＡＴ）等多个方面对黄芩黄 酮类化合物抗炎作用机制的研究进展进行综述。 关键词：黄芩；黄酮；抗炎作用；作用机制；研究进展 中图分类号：Ｒ ２８５．５ 文献标识码：Ａ Ｒｅｃｅｎｔ Ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｉｎ Ａｎｔｉ－ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ Ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ Ｄｅｒｉｖｅｄ ｆｒｏｍ Ｓｃｕｔｅｌｌａｒｉａ ｂａｉｃａｌｅｎｓｉｓ Ｇｅｏｒｇｉ ＺＨＵ Ｓｈｕａｎｇ－ｌａｉ ，ＨＵＡＮＧ Ｈｏｎｇ－ｌｉｎ Ｊｉａｎｇｘｉ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｎｅ，Ｎａｎｃｈａｎｇ ３３０００４ Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｈｅ ｐｒｅｓｅｎｔ ｒｅｖｉｅｗ ａｒｔｉｃｌｅ ｄｅｓｃｒｉｂｅｓ ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｉｎ ａｎｔｉ－ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ ｄｅｒｉｖｅｄ ｆｒｏｍ Ｓｃｕｔｅｌｌａｒｉａ ｂａｉｃａｌｅｎｓｉｓ Ｇｅｏｒｇｉ ｄｕｒ－ ｉｎｇ ｒｅｎｃｅｎｔ ｙｅａｒｓ．Ｔｈｅ．ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ ｏｆ ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ ｏｎ ａｎｔｉ—ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ ｅｆｆｅｃｔ ｒｅｌａｔｅｄ ｔｏ ｍａｎｙ ａｓｐｅｃｔｓ，ｓｕｃｈ ａｓ ａｒａｅｈｉｄｏｎｉｅ ａｃｉｄ ｍｅｔａｂｏ— ｌｉｓｍ ｐａｔｈｗａｙ，ｃｙｔｏｋｉｎｅ ａｎｄ ｉｔｓ ｒｅｃｅｐｔｏｒ，ｎｉｔｒｉｃ ｏｘｉｄｅ ｐａｔｈｗａｙ，ｍｉｔｏｇｅｎ—ａｃｔｉｖａｔｅｄ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅｓ ｐａｔｈｗａｙｓ，ｍｉｔｏｇｅｎ—ａｃｔｉｖａｔｅｄ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａ— ｓｅｓ ｐａｔｈｗａｙｓ，Ｊａｎｕｓ ｋｉｎａｓｅ—ｓｉｇｎａｌ ｔｒａｎｓｄｕｃｅｒ ａｎｄ ａｃｔｉｖａｔｏｒ ｏｆ ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ｐｒｏｔｅｉｎ ｐａｔｈｗａｙｓ，ｎｕｃｌｅａｒ ｆａｃｔｏｒ ｋＢ ｐａｔｈｗａｙ，ｉｎｔｅｒｃｅｌｌｕｌａｒ ａｄｈｅｓｉｏｎ ｍｏｌｅｃｕｌｅ ｅｔｃ．Ｔｈｅ ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ ｉｎ Ｓｃｕｔｅｌｌａｒｉａ ｂａｉｃａｌｅｎｓｉｓ Ｇｅｏｒｇｉ ｏｆｆｅｒ ａ ｇｒｅａｔ ｈｏｐｅ ｏｎ ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｉｎｔｏ ｄｍｇｓ ｆｏｒ ｔｒｅａｔｉｎｇ ｉｎｆｌａｍ— ｍａｔｏｒｙ ｄｉｓｅａｓｅｓ． Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ：Ｓｃｕｔｅｌｌａｒｉａ ｂａｉｃａｌｅｎｓｉｓ Ｇｅｏｒｇｉ；Ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ；Ａｎｔｉ—ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ；Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ；Ｐｒｏｇｒｅｓｓ ［１１］卓华．“烧山火”手法治疗腰椎间盘突出症１６５例ｌ 床观察［Ｊ］． 天津中医药，２００３，２０（１）：３３． ［１２］王敏，王敏华，华启海，等．电针夹脊穴对腰椎间盘突出症镇痛作 用的观察［Ｊ］．中医药临床杂志，２００５，１７（６）：５９４． ［１３］洪建云．深部夹脊刺治疗腰椎问盘突出症的疗效观察［Ｊ］．针 灸临床杂志，２００５，２１（４）：３３—３４． ［１４］佟帅，王胜，孙忠人，等．电针治疗腰椎问盘突出症３２例临床观 察［Ｊ］．中国中医药科技，２００７，１４（４）：２７２． ［１５］丁建江，张磊，胡厚琴．针刺侧隐窝治疗腰椎间盘突出症临床观 察［Ｊ］．辽宁中医杂志，２００７，３４（８）：１１４７． ［１６］王宁．针刺结合牵引治疗腰椎问盘突出症临床疗效观察［Ｊ］．中 国组织工程研究与临床康复，２００７，１１（２５）：．４９４５—４９４８． ［１７］陈永亮，秦河峰，罗仕剑，等．俯卧分期悬吊结合肌肉起止点针刺 治疗腰椎间盘突出症５６例临床研究［Ｊ］．世界中医骨科杂志， ２００９，１０（２）：８３—８５． ［１８］吴赞扬．温针结合五点支撑治疗腰推间盘突出症２６例［Ｊ］ 中国 针灸，２００１，２１（１１）：６８４． ［１９］黄贤武，邹小华．针刺加药艾灸治疗腰椎间盘突出症８０例［Ｊ］． 中国针灸，２００２，２２（１１）：７５１． ［２Ｏ］刘悦，蔡高宁．针灸配合牵引治疗腰椎间盘突出症的临床体会 ［Ｊ］．上海针灸杂志，２００４，２３（４）：１９． ［２１］胡梅芳，袁宜勤．温针灸治疗腰椎问盘突出症５Ｏ例疗效观察 ［Ｊ］．针灸临床杂志，２００４，２０（７）：４２—４３． ［２２］郭霞．温针灸治疗腰椎间盘突出症１２５例［Ｊ］．山西中医学院学 报，２００５，６（３）：３２． 黄洪林，男，教授，硕士生导师，主要从事中药复方研究。 驴驴、・：ｇ ［２３］关建敏．针灸疗法结合牵引治疗腰椎间盘突出症疗效观察［Ｊ］． 针灸临床杂志，２００５，２１（７）：ｌ３一ｌ４． ［２４］谢松林．温针夹脊穴为主治疗腰椎间盘突出症１００例［Ｊ］．陕西 中医，２００６，２７（５）：５９９—６００． ［２５］吴成举，刘伟志，刘建平，等．温针灸对腰椎间盘突出症患者疼 痛指数与Ｐ物质的影响［Ｊ］．中国中医骨伤科杂志，２００８，１６（８ ）：３５—３６． ［２６］耿萍．温针灸治疗腰椎间盘突出症疗效观察［Ｊ］．针灸Ｉ临床杂 志，２００８，２４（１０）：２９—３０． ［２７］康莉娣，关建敏．推拿结合艾灸治疗腰椎间盘突出症ｌ７例［Ｊ］． 上海针灸杂志，２００１，２０（４）：３１． ［２８］谭保华，徐杰，王祖红，等．热针治疗腰椎间盘突出症３１２例随访 病人分析［Ｊ］．云南中医学院学报，２００５，２８（３）：２４—２６． ［２９］贺建平，黄宜红．热敏灸治疗腰椎间盘突出症Ｉ｝缶床研究［Ｊ］．亚 太传统医药，２００８，４（１２）：６９—７０． ［３Ｏ］付明举，吴华青．委中放血对腰椎间盘突出症急性发作即时疗效 观察［Ｊ］．甘肃中医，２００８，２１（１）：４２—４３． ［３１］庄子齐，王敦建，唐方根，等．针刺对神经根炎模型大鼠神经功 能、血液流变学和炎症因子的影响［Ｊ］．广州中医药大学学报， ２００６，２３（６）：５—７． ［３２］陈日新，康明非．灸之要，气至而有效［Ｊ］．中国针灸，２００８，２８ （１）：４４—４６． （收稿日期：２０１０－０５－０７）
中药黄芩的化学成分及药理作用的分析
临床医药文献电子杂志
Electronic Journal of Clinical Medical Literature2019 年第 6 卷第 63 期
2019 Vol.6 No.63
137
中药黄芩的化学成分及药理作用的分析
郭 宇（内蒙古自治区第三医院，内蒙古 呼和浩特 010000）
【摘要】在我国中医药中黄岑具有清热燥湿效果，黄岑的主要成分有多糖、黄酮类等。黄岑具有保护神
经、消炎、抗氧化以及抗病毒等作用。现今医学科研水平明显提高，为了充分了解黄岑的药理作用和化学成
分进行研究。
【关键词】中药；黄岑；药理作用；化学成分
【中图分类号】R284.1 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095-8242.2019.63.137.01
在《神农本草经》中黄岑早已被记载其中，黄岑是唇形
科植物，又可叫作山茶根，其特征为味苦、性寒。有关学者
研究中指出，人服用黄岑后，黄岑由肺部进入脾、胆以及大
肠等部位，其具有泻火、清热以及止血的效果[1]。中药黄岑已
有千年的历史了，在咳嗽、肺热、胸闷疾病中被广泛应用。
《中药部颁标准》中显示，现今常用的药物中有400多种均含
有黄岑，可用作100多种疾病治疗中[2]。医学界对黄岑的化学
成分和药理作用进行了大量研究，本组研究内容见下文。
1 黄岑的化学成分
1.1 多糖类
在化学方面，多糖是多聚糖的一种，其由单糖链接组
成。有关学者指出，使用分光光度法检测黄岑炮制品，应用化
学材料有硫酸苯酚，其检测结果显示，不同种类的黄岑炮制品
其中多糖含量存在差异。组成黄岑的多种成分中，炭黄岑含多
糖最少，炒黄岑含多糖最多。有研究结果显示，不同地区的黄
岑，使用分光光度法检测黄岑含量，对于不同地区不同种类
的黄岑，其中多糖含量具有明显差异，但大多数黄岑中多糖
含量在5~13%之间，其含量会受种植、生产等因素影响。1.2 黄酮及黄酮苷类
药物的功效与其化学成分存在一定关系，对黄岑进行全
面的化学分析，可更仔细的了解黄岑的药理作用。有研究表
黄芩黄酮类化合物抗炎作用机制研究进展 2
江西中医学院学报２０ｌ０年６月第２２卷第３期ＪＯＵＲＮＡＬＯＦＪＩＡＮＧＸＩＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹＯＦＴＣＭ２０ｌＯＶｏＬ２２Ｎｏ．３
｝几制研究进展
士研究生南昌３３０００４；２江西中医学院南昌
扫于炎症介质产生的网络极其复杂，单靶点抗炎药物往往
具有多靶点抗炎作用的传统中药，主要活性成分为多种黄
细胞因子及其受体、一氧化氮途径、ＭＡＰＫ（Ｍｉｔｏｇｅｎ・ａｃｔｉｖａ－
和转录激活因子途径（ＪＡＫ—ＳＴＡＴ）等多个方面对黄芩黄
ＤｅｒｉｖｅｄｆｒｏｍＳｃｕｔｅｌｌａｒｉａｂａｉｃａｌｅｎｓｉｓＧｅｏｒｇｉ
ｌｏｒｙｆｌａｖｏｎｏｉｄｓｄｅｒｉｖｅｄｆｒｏｍＳｃｕｔｅｌｌａｒｉａｂａｉｃａｌｅｎｓｉｓＧｅｏｒｇｉｄｕｒ－。！『＾１ｆｌｅｅｔｒｅｌａｔｅｄｔｏｍａｎｙａｓｐｅｃｔｓ，ｓｕｃｈａ８ａｒａｃｈｉｄｏｎｉｃａｃｉｄｍｅｔａｂｏ－：省
ｉｖａｔｅｄｐｒｏｔｅｉｎｋｉｎａｓｅｓｐａｔｈｗａｙｓ，ｍｉｔｏｇｅｎ—ａｃｔｉｖａｔｅｄｐｒｏｔｅｉｎｋｉｎａ一，Ｃ１０Ｃ）ｔｉｏｎｐｒｏｔｅｉｎｐａｔｈｗａｙｓ，ｎｕｃｌｅａｒｆａｃｔｏｒｋＢｐａｔｈｗａｙ，ｉｎｔｅｒｃｅｌｌｕｌａｒＨｅｒａｇｒｅａｔｈｏｐｅｏｎｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｉｎｔｏｄｒｕｇｓｆｏｒｔｒｅａｔｉｎｇｉｎｆｌａｍ－
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［１１］卓华．“烧山火”手法治疗腰椎间盘突出症１６５例临床观察［Ｊ］．［２３］关建敏．针灸疗法结合牵引治疗腰椎间盘突出症疗效观察［Ｊ］．天津中医药，２００３，２０（１）：３３．针灸临床杂志，２００５，２１（７）：１３一１４．［１２］王敏，王敏华，华启海，等．电针夹脊穴对腰椎间盘突出症镇痛作［２４］谢松林．温针夹脊穴为主治疗腰椎间盘突出症１００例［Ｊ］．陕西用的观察［Ｊ］．中医药ｌ临床杂志，２００５。１７（６）：５９４．中医。２００６。２７（５）：５９９—６００．［１３］洪建云．深部夹脊刺治疗腰椎间盘突出症的疗效观察［Ｊ］．针［２５］吴成举，刘伟志，刘建平，等．温针灸对腰椎间盘突出症患者疼灸临床杂志，２００５，２１（４）：３３—３４．痛指数与Ｐ物质的影响［Ｊ］．中国中医骨伤科杂志，２００８，１６（８［１４］佟帅，王胜，孙忠人，等．电针治疗腰椎间盘突出症３２例Ｉ临床观）：３５—３６．察［Ｊ］．中国中医药科技，２００７，１４（４）：２７２．［２６］耿萍．温针灸治疗腰椎间盘突出症疗效观察［Ｊ］．针灸临床杂［１５］丁建江，张磊，胡厚琴．针刺侧隐窝治疗腰椎问盘突出症ｆ临床观志，２００８，２４（１０）：２９—３０．察［Ｊ］．辽宁中医杂志，２００７，３４（８）：１１４７．［２７］康莉娣，关建敏．推拿结合艾灸治疗腰椎间盘突出症１７例［Ｊ］．［１６］王宁．针刺结合牵引治疗腰椎问盘突出症临床疗效观察［Ｊ］．中上海针灸杂志，２００１，２０（４）：３１．国组织工程研究与临床康复，２００７，１１（２５）：．４９４５—４９４８．［２８］谭保华，徐杰，王祖红，等．热针治疗腰椎间盘突出症３１２例随访［１７］陈永亮，秦河峰，罗仕剑，等．俯卧分期悬吊结合肌肉起止点针刺病人分析［Ｊ］．云南中医学院学报．２００５，２８（３）：２４—２６．治疗腰椎间盘突出症５６例临床研究［Ｊ］．世界中医骨科杂志，［２９］贺建平，黄宜红．热敏灸治疗腰椎间盘突出症临床研究［Ｊ］．亚２００９，１０（２）：８３—８５．太传统医药．２００８，４（１２）：６９—７０．［１８］吴赞扬．温针结合五点支撑治疗腰推间盘突出症２６例［Ｊ］．中国［３０］付明举，吴华青．委中放血对腰椎间盘突出症急性发作即时疗效针灸，２００１，２１（１１）：６８４．观察［Ｊ］．甘肃中医。２００８，２１（１）：４２—４３．［１９］黄贤武，邹小华．针刺加药艾灸治疗腰椎间盘突出症８０例［Ｊ］．［３１］庄子齐，王敦建，唐方根，等．针刺对神经根炎模型大鼠神经功中国针灸，２００２，２２（１１）：７５１．能、ｍ液流变学和炎症因子的影响［Ｊ］．广州中医药大学学报．［２０］刘悦，蔡高宁．针灸配合牵引治疗腰椎间盘突出症的临床体会２００６．２３（６）：５—７．［Ｊ］．上海针灸杂志，２００４，２３（４）：１９．［３２］陈日新，康明非．灸之要，气至而有效［Ｊ］．中国针灸，２００８，２８［２１］胡梅芳，袁宜勤．温针灸治疗腰椎间盘突出症５０例疗效观察（１）：“一４６．［Ｊ］．针灸临床杂志．２００４，２０（７）：４２－４３．［２２］郭霞．温针灸治疗腰椎间盘突出症１２５例［Ｊ］．山西中医学院学报，２００５，６（３）：３２．
黄芩茎叶的药理作用研究
黄芩茎叶的药理作用研究
摘要：本文对黄芩茎叶的药理作用进行综述。
关键词：黄芩茎叶 药理 作用
黄芩为多年生唇形科草本植物，主治温热病、高血压、上呼吸道感染、湿热黄胆、目赤、胎动不安、痈肿疖疮等症。黄芩在《五十二病方》和《神农本草经》中都有记载。黄芩茎叶的主要有效部位是黄芩茎叶总黄酮，其主要成分包括野黄芩苷、黄芩苷、白杨素-7-O-β-D葡萄糖磷酸苷、芹菜素苷和黄酮类化合物。黄芩茎叶具有较强的解热、镇痛、抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降压、降血脂、提高机体免疫力等药理学活性和高效低毒的特点。黄芩的临床应用抗菌比黄连还好，产于河北、陕西、内蒙古、黑龙江等地。本文对黄芩茎叶的药理作用进行综述。
1、解热作用
实验发现，黄芩茎叶中黄酮类化合物野黄芩甙和黄芩苷都具有明显的解热作用，黄芩苷可能通过降低脑内CAMP含量而解热，野黄芩甙解热机理也可能与黄芩苷相似。实验表明黄芩茎叶具有解热作用。
2、抗菌作用
赵铁华等实验发现“都分别通过体外试验的方法观察以大孔树脂吸附工艺提取的黄芩茎叶活性部位黄酮类活性成分在体外实验条件下，对金黄色葡萄球菌、葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌、绿脓假单胞菌、伤寒沙门菌、甲型副伤寒沙门菌、乙型副伤寒沙门菌、卡它布郎汉姆菌等13种38株细菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)；并通过体内试验观察黄芩茎叶活性部位对金黄色葡萄球菌感染所致小鼠死亡的保护作用。结果发现黄芩茎叶活性部位对这13种38株细菌的大部分菌株都表现了明显的抗菌活性；经动物体内给药，适宜剂量的黄芩茎叶活性部位对金黄色葡萄球菌感染造成的小鼠死亡亦表现了明显的保护作用；且对金黄色葡萄球菌、葡萄球菌等革兰氏阳性细菌等与上呼吸道感染有关细菌的抗菌作用较强，表现了高于大肠埃希氏菌、甲型付伤寒沙门氏菌、乙型付伤寒沙门氏菌、福氏志贺菌等肠道致病菌的趋势”。黄芩茎叶的半数致死剂量很低，基本无毒，使用安全。实验表明黄芩茎叶总黄酮具有抗菌作用。
黄芩的化学成分及药理作用研究进展
黄芩的化学成分及药理作用研究进展
付国辉;马香芹
【期刊名称】《中国当代医药》
【年(卷),期】2015(000)022
【摘 要】黄芩为唇形科多年生草本植物黄芩的干燥根，为临床常用中药。其主要含有黄酮类化合物、挥发油、多糖等成分，具有抗菌及抗病毒作用、抗过敏作用、解热镇痛作用、抗炎作用、抗肿瘤作用等多种药理作用，本文参阅近年来的相关文献对黄芩的化学成分及药理作用进行综述，旨在为本药物的深入研究提供参考。%Scutellaria baicalensis,a dried root of perennial herb Scutellaria
baicalensis Georgi in labiatae,is commonly used Chinese medicine in
clinic.It contains chemical constituents like flavonoids compounds,volatile
oil,and polysac-charides,etc. and it has pharmacological effects including
anti-bacterium,anti-virus,anti-allergy,anti-pyresis,abirrita-tion,anti-inflammation,and anti-tumor.Referred to relevant literatures on scutellaria
baicalensis,this paper reviews its chemical constituent and pharmacological
effect in order to provided a reference for in-depth research on the herb.
【总页数】3页(P18-20)
【作 者】付国辉;马香芹
不同产地黄芩抗炎镇痛作用的实验研究
８２ ・实验研究・
醇的浓度（ｇｇ／ｍＬ）。
１．４标准曲线绘制
将标准液配成１００，２００，５００，１０００Ｍｇ／ｍＬ￣醇标准系列。分别
进样１．ＯｇＬ测定，每个浓度的标准溶液重复测定３次。以测得的峰面积
平均值对应的相应浓度绘制标准曲线。 ２结果与讨论
２．１色谱条件的选择 在国家标准方法中检测乙二醇使用色谱柱的最高使用温度为
２００＂Ｃ，本试验所用色谱柱的最高使用温度为２７０Ｘ３，适用于各种高、
低沸点的有机化合物。
２．２方法线性和精密度
本方法检出限２７ｇｇ／ｍＬ，最低检测浓度为３．６ｍｇ／ｍ （当采样量为 Ａｐｒｉｌ ２０１３，Ｖｏ１．１１，Ｎｏ．１２
７．５ Ｌ）。相关系数ｒ＞Ｏ．９９５。精密度试验取２００￣ｔｇ／ｍＬ、８００￣ｔｇ／ｍＬ、
ｌＯ００ａｇ／ｍＬ ３个浓度，连续检测３ｄ，每个浓度测定１Ｏ次，相对标准偏
差分别为６．５％，４．９％，３．８％，符合检测方法要求＜１Ｏ％。
３小结
采用固体吸附剂管采样，ＧＤＸ．１０３气相色谱柱测定空气中乙二 醇，可以使实验操作简洁，低成本。方法的各项实验数据均均可满足
工作场所空气中乙二醇检测的要求。
参考文献
【１］李浩春．分析化学手册气相色谱分析［Ｍ］．５版．北京：化学工业出
版社，１９９８：７３０—７３４． ［２］徐伯洪，闰慧芳．工作场所有害物质监测方法【Ｍ］．北京：中国人民
公安大学出版社，２００３：１４０—１４１．
不同产地黄芩抗炎镇痛作用的实验研究
龚新荣 何华琼 （１湖北医药学院药理学教研室，湖北十堰４４２０００； 李红月 蓝星莲 ２湖北医药学院机能实验室，湖北十堰４４２０００）
【摘要】目的研究不同产地黄芩抗炎镇痛作用的差异，初步评价湖北武当山、湖北房县人工栽培黄芩的质量。方法采用四个产地（河北承德、
云南、湖北武当山、湖北房县）所产黄芩的提取物对实验小鼠行腹腔注射，观察其对二甲苯所致耳肿胀炎症的抗炎作用，对醋酸所致小鼠 扭体反应的抑制作用。结果河北承德、云南、湖北武当山、湖北房县四地所产黄芩在抗二甲苯引起的耳肿胀、抗醋酸引起的小鼠扭体反
黄芩的药理研究进展
黄芩的药理作用研究进展
【摘要】：近代科技的发展，通过对中药黄芩及其活性成分的分析和研究，发现黄芩根部黄酮类物质具有较好的抗氧化、抗菌、 抗病原体 、免疫调节、 抗肿瘤、抗炎、对消化系统的作用、解热镇痛镇静、保肝等作用，本文是对黄芩的药理作用的研究进展进行综述。
【关键词】黄芩；药理作用；研究进展；综述
黄芩，是传统的中药，始载于《神农本草经》为唇形科多年生植物黄芩的干燥根。别名黄金茶、烂心草、山茶根 。黄芩药性苦寒，归肺心、胃、肝胆、大肠经。黄芩中含有的成分主要有黄酮类、甾醇类(如菜油甾醇Campesterol)、氨基酸和糖类, 迄今已分离出约40种黄酮,在黄酮类中又以黄芩苷( baicalin)、黄芩素( baicalein)、汉黄芩素(wogonin)和汉黄芩苷(wogonoside)、黄芩酮Ñ、Ò( skullcapflavoneÑ、Ò)、千层纸黄素A( oroxy- linA)等为黄芩的特征化学成分[1]。本文旨在介绍近年来黄芩的药理作用，包括抗氧化、抗菌、抗病原体、免疫调节、抗肿瘤、解热镇静、镇痛、保肝、等作用，为黄芩的实验研究及临床的合理应用提供思路和依据。
1 抗氧化作用
探讨中药的抗氧化作用, 也是近几年来十分活跃的研究领域, 对黄芩中提取的有效成分黄酮类化合物作了大量的工作. 黄芩的主要成分是黄酮和黄酮醇、二氢黄酮和二氢黄酮醇、苯乙醇糖甙、挥发油以及葡萄糖、蔗糖、苯甲酸、B-谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇和苯甲醇等[2]多数黄酮类化合物具有一定的抗氧化作用,黄酮结构中的2,3双键和4位羰基以及3或5位羟基对黄酮的抗氧化作用有重要贡献. 黄芩中已知的黄酮大都具有酚羟基结构, 因此是较好的抗氧化剂.在研究其主要四种黄酮化合物-黄芩素、黄芩甙、汉黄芩素和汉黄芩甙对脑线粒体氧化损伤的保护作用时, 分别采用抗坏血酸- Fe2+、2, 2- azobis( 2- amidinopropane)
浅析黄芩抗炎、抗过敏的药理作用
２０ 《山东医药工．￣｝２００２年第二十一卷第５期
四肽底物法：在四肽底物Ｓｕｃ—ＡＪａ—Ａｌａ—Ｐｒｏ— Ｐｈｅ—ｐＤＮＡ溶液中加入ＮＫ，在３７℃水浴中温浴 １ｍｉｎ，测定单位时间内４１０ｎｍ处光吸收的变化。ＮＫ 的活性定义为１ｍｉｎ水解Ｓｕｃ—Ａｌａ—Ａｌａ—Ｐｒｏ—Ｐｈｅ —ｐＤＮＡ时生成１ Ｉ＿硝基苯胺的ＮＫ量为１Ｕ。 血清板法：该法是纤维平板法的改进，纤维形成 初始，在６５５ｎｍ处的吸光度最大，随着ＮＫ的加入， 使纤维溶解，从而吸光度下降，吸光度的减少与ＮＫ 的浓度呈线性关系。 酶联免疫吸附法（ＥＬＩＳＡ）：该法是以对ＮＫ有特 异性的单克隆抗体与ＮＫ发生特异结合，然后再同有 标志酶的多克隆抗体结合，形成一种类似三明治的结 构，通过标志酶一过氧化物酶的反应测定ＮＫ的活 性。 ２．纳豆激酶溶栓作用的研究 纳豆激酶在体内 外都表现出明显的溶栓活性，将ＮＫ滴加在纤维蛋白 平板上，溶圈很快会出现。动物血栓模型的实验表 明，ＮＫ具有抑制血栓和溶解血栓作用，并在一定范 围内呈现量效关系。在ＮＫ服用者的血中观察发现 优球蛋白溶解时间（ＥＬＴ）大大降低，优球蛋白的纤溶 性（ＥＦＡ）提高，且在口服后第４天达到最高，并可维 持到第８天，纤维蛋白降解产物（ＦＯＰ）在口服后第一 天即迅速达到最高值，可见ＮＫ不仅作用持久，而且 迅速。 ＮＫ的药理试验发现，实验组犬在口服ＮＫ５ｈ 后，血栓完全溶解。在ＮＫ服用者的血液中ｔＰＡ量逐 渐升高，在第４天达到最高，是未服用者的１．４倍。 表现ＮＫ具有溶栓和促进ｒＰＡ合成的双重作用。 另一试验中，给引起血栓的小鼠，分别注入 ２５００Ｕ／（ｋｇ．ｍｉｎ ）的尿激酶，生理盐水，纤溶酶 （０、１２／￣ｍｏｌ／ｋｇ），０．１２／￣ｍｏｌ／ｋｇ的纳豆激酶，血管恢复 流动分别为４５％、０％、１５．８％、６２％。另外，ＮＫ是直 接破坏交链纤维蛋白，而不是破坏体内的纤维蛋白 原。更令人兴奋的是，在小鼠的十二指肠中注入ＮＫ 后在血液中检测到ＮＫ及其与纤维蛋白分解物的复 合物，表明ＮＫ可以由消化道吸收到血液中起溶栓作 用，这就使口服性溶栓药物的产生成为可能。 ３．纳豆激酶的开发应用现状 目前，黑龙江省 科学院应用微生物研究所已筛选出产纳豆激酶活性 高的菌株，探索出液体发酵罐生产纳豆激酶以及分离 提取纳豆激酶的生产工艺，并完成了对家兔动脉血栓 溶解作用试验，具有明显效果。同时上海医科大学分 子遗传室已经克隆了纳豆激酶基因，完成了ＤＮＡ测 序，并获得了纳豆激酶的基因工程菌，表达量可达 ４０％以上，建立了用工程菌生产纳豆激酶的纯化工 艺。纳豆激酶制剂一恩开胶囊已处于中试阶段。 纳豆激酶来源于食品安全性高，分子量小，能被 消化道吸收。最重要的是ＮＫ不但具有溶栓的作用， 还能促进体内的ｔＰＡ产生，使之温和、持续的发挥纤 溶作用。因此，纳豆激酶有望开发成为新一代的口服 性溶血栓药物。 参考文献（略）