透皮吸收
透皮吸收的研究进展
透皮吸收的研究进展药物透皮吸收的研究进展摘要：经皮给药, 历史悠久。
因其透皮吸收无首过清除、血药浓度稳定等优点已成为经皮给药研究的热点和重点之一,与此相应的透皮吸收促渗剂、促渗方法也取得较大的发展。
透皮给药系统( Transdermal Delivery System, TDS)是指经皮肤给药而引起全身治疗作用的控释制剂。
TDS 系统超越一般给药方法的独特优点, 可以不经过肝脏的首过效应和胃肠道的破坏, 提供了较长的作用时间, 降低药物毒性和副作用, 维持稳定、持久的血药浓度, 提高疗效, 减少给药次数, 方便给药等。
TDS 系统的研究已经成为第三代药物制剂开发研究中心之一。
但是, 由于皮肤角质层的限速屏障作用, 大多数药物的透皮性很差, 透皮给药后, 渗透速率和渗透量达不到治疗要求, 所以在研究透皮给药系统时寻找合适的方法来改善皮肤的透过性, 提高药物透过皮肤的量就成了经皮给药系统的关键。
近年来, 随着新材料、新技术和新设备的不断发展, 促渗透方法也取得了很大的进展, 使更多的药物开发成TDS制剂成为可能。
关键词：透皮给药透皮吸收机理透皮吸收研究促渗方法促渗剂引言：目前, 国内透皮给药研究领域已形成百花齐放、百家争鸣的可喜局面, 不仅参与的科研人员多, 涉及全国各大医药院校及各类型医院，而且研究内容全, 包括基础理论及应用开发等。
本文就近年国内透皮给药研究进展作一简要综述。
1透皮吸收机理1. 1 皮肤的解剖学基础皮肤的角质层是类脂质分子形成的多层脂质双分子层,结构致密, 无血管和淋巴管, 是药物透皮吸收的主要屏障。
药物的透皮吸收主要是通过皮肤表面的药物浓度与皮肤深层的药物浓度差以被动扩散的方式透过角质层, 进入真皮层毛细血管, 通过体循环到达靶位起作用。
此外, 皮肤的毛孔和汗腺等附属器官也可吸收少量药物。
完整皮肤和去除角质层的皮肤对药物的透皮吸收有明显的差异[1 ].[38]。
魏莉等[2]比较了去角质层皮肤和完整皮肤对阿魏酸的渗透作用, 发现前者的渗透系数是后者的12 倍, 对药物的吸收作用强。
中药成分促透皮吸收研究近况
中药成分促透皮吸收研究近况刘爱玲刘邦国（135医院胶州266300）透皮给药系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)是指在经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
TTS系统具有超越一般给药方法的独特优点，可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏，提供可预定的和较长的作用时间，维持稳定、持久的血药浓度，减少给药次数，给药方便等。
但药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点，从而限制了其广泛的应用。
因此研究经皮给药制剂时首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。
渗透促进剂(Penetration enhancer)是指能够增加药物透皮吸收速度或药物透皮量的物质。
其研究始于1970年，Zellerbach 和Miburn采用二甲亚砜和二甲基乙酰胺促进甾体药物的局部给药获得专利。
目前的技术多用添加月桂氮卓酮(Azone)、丙二醇(PG)等渗透剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率［1］。
有人也发现中药也具有和Azone相似的促进作用，从中药宝库中寻找渗透促进剂正日益引起人们的重视，中药成分透皮吸收促进剂具有起效快、效果好、副作用小等优点，对此类促进剂的开发应用和作用机理的研究也相应增多，为此对近几年的研究进况做一总结。
1中药单体成分促进剂的研究1.1薄荷脑、薄荷醇(menthol)薄荷醇在我国有广泛的资源，对其促渗作用研究较多。
殷力新等［2］总结了薄荷醇的促透皮吸收作用，涉及氯霉素、四环素、达克罗宁、利福平、扑热息痛、甲硝唑、曲安缩松、双氯非那胺、水扬酸、林可霉素、氟尿嘧淀、灰黄霉素、普萘洛尔、利巴韦林、双氯芬酸等15种药物。
最近，朱建平、杨燕等［3］采用简单小室装置，多波长面积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的促渗透作用，结果表明，薄荷醇可显著提高酮康唑的促皮吸收(Ｐ<0.01)。
Godwin、Michniak等也认为薄荷脑对双氯芬酸钠、酮洛芬、氟尿嘧啶也有透皮促渗作用。
药剂学促进透皮吸收技术的机制
药剂学促进透皮吸收技术的机制【武汉大学中南医院方世平中国科学院武汉病毒研究所杨宝玉】摘要目的了解药剂学促进透皮吸取技术的机制。
方法选取国内外有代表性学术期刊中的有关报道进行综述。
结果促进药物经皮吸取的药剂学技术要紧包括两大类：一、可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：使用透皮吸取促进剂，其促透机理要紧有改变皮肤角质层细胞排列，阻碍皮肤角质层水合作用；对皮脂腺管内皮脂溶解作用；扩大汗腺和毛囊的开口以及使药物在皮肤局部的浓度增加等。
二、改变药物的物理特性如脂质体、传递体和β-环糊精等包封技术，其促透机理要紧有水合作用，融合作用，穿透作用，变形作用，渗透压驱动作用及改变药物分配系数等。
结论药剂学促透的机理要紧是阻碍皮肤角质层，作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之易透过皮肤，从而提高药物透皮吸取的速率和总量。
药物经皮吸取的专门优点：幸免肝脏首过效应和药物在胃肠道的降解；恒速释药，降低药物不良反应等。
近来，国内外研究较多。
经皮给药要达到临床的治疗作用，关键是提高药物的透皮速率和总量。
其方法目前有3种：促进透皮吸取（简称“促透”下同）的物理技术、生化技术和药剂学技术。
本文仅对药剂学促透技术的机制进行阐述。
一、以可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：1、促透剂的促透机制要紧有以下几种假说：（1 ）、改变皮肤角质层细胞排列作用认为促透剂渗入皮肤中，改变皮肤角质层中扁平角化细胞的有序叠集结构，使其类脂质完全流化。
促使药物分子顺利通过。
用扫描电镜观察月桂氮唑酮（Azone）所致小鼠表皮和S-180瘤细胞膜超微结构的改变时，发觉皮肤角质层细胞膜屑增加，小疱鼓起，表面裂隙增加，毛囊口周围皮屑脱落，显现裸细胞，并有小黑洞形成。
说明Azone使生物脂质膜的不连续性增大，甚至开裂。
其裂隙增加至0.2～0.5 μm 。
在用薄荷脑对胎儿皮肤作用试验中，用扫描电镜观看到：胎儿皮肤表面绉折增多，表皮细胞间隙由正常的0.86 μm增至2.6 μm。
药物如何进入身体的肌肤
药物如何进入身体的肌肤
药物透皮吸收进人体循环主要有两条途径。
1)透过角质层和表皮进人真皮，被毛细血竹吸收进人体循环。
在这条途径中，药物穿透角质层有两种方式，即直接穿透角质细胞膜(经细胞途径)和经角质细胞间隙。
皮肤的吸收一般是药物直接透过角质层，由于角质层细胞扩散阻力大，所以药物分子主要由细胞间扩散通过角质层。
药物穿透表皮角质层，直达基底层达到全身性治疗效应。
一旦通过角质层，药物分子就能进人生长表皮和真皮层。
当药物到达有血管分布的真皮层后，就能被吸收进人体循环.
2)经附属器官吸收，即汗腺、毛囊、皮脂腺。
毛囊和汗腺只占皮肤表面的极小部分，不是重要因素。
在药物透过开始时，药物首先透过皮肤附属器吸收，当药物经皮达稳态后，此途径的作用可被忽略。
而对于一些离子型水溶性大分子药物来说，由于难以透过富含脂质的角质层，表皮途径透过率很低，则主要通过该途径吸收。
总之，药物的经皮吸收除受皮肤生理结构的因素影响外，还受药物和纂质的理化性质、药物分子大小、极性、与水的相互作用、脂溶性等的影响，且在吸收初期主要受附属器官的影响。
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肚脐眼吸收药物的原理
肚脐眼吸收药物的原理
肚脐眼是胚胎发育时脐带与腹壁的连接点，因此其表面有大量的毛细血管和淋巴管。
肚脐眼吸收药物的原理是通过这些毛细血管和淋巴管将药物分子吸收进入循环系统。
药物可以通过以下几种途径吸收进入肚脐眼：
1.透皮吸收：一些药物分子可以通过肚脐眼的皮肤层透过，然后进入毛细血管和淋巴管。
这种吸收方式适用于一些小分子的药物。
2.被动扩散：药物分子可以根据浓度梯度自由地进行扩散进入肚脐眼的毛细血管和淋巴管。
3.主动转运：一些药物分子可以依靠特定的转运通道或载体蛋白进入肚脐眼的血管系统。
这种转运方式需要特定的转运蛋白与药物结合。
一旦药物进入循环系统，它们将被输送到全身各部位，发挥其疗效或产生效应。
需要注意的是，肚脐眼吸收药物的能力相对有限，通常只适用于局部应用的药物。
针对特定疾病的治疗通常需要其他给药途径，如口服、静脉注射等。
中草药透皮技术总结
中草药透皮技术总结引言中草药透皮技术是一种将中草药有效成分透过皮肤吸收的方法，被广泛应用于中医药领域。
本文将对中草药透皮技术进行总结。
中草药透皮技术的原理中草药透皮技术主要通过两种原理实现药物的透皮吸收。
第一种原理是药物通过皮肤的表层，进入角质层后再通过毛细血管系统进入全身循环。
第二种原理是药物通过皮肤的毛孔或伤口直接进入真皮层，再进入毛细血管系统。
这两种原理在实际应用中根据药物性质和治疗需求选择使用。
中草药透皮技术的主要方法中草药透皮技术主要有以下几种方法：1. 渗透增强技术：通过增强药物在皮肤上的渗透性能，如物理增透法和化学增透法。
2. 电泳技术：利用电流推动药物的透皮吸收，主要有离子导入法和离子导出法。
3. 声波增透技术：通过超声波作用改变皮肤结构，增加药物的吸收。
4. 光热联合透皮技术：利用光热效应促进药物透皮吸收，并加速药物在皮肤内的分解和释放。
5. 纳米技术：通过纳米粒子或纳米载体将药物输送到皮肤深层，并促进透皮吸收。
中草药透皮技术的应用领域中草药透皮技术广泛应用于中医药领域，主要应用于以下几个方面：1. 局部治疗：透皮技术可以将中草药有效成分直接输送到需要治疗的皮肤部位，实现局部治疗效果。
2. 全身治疗：透皮技术可以将中草药有效成分透过皮肤进入全身循环，实现全身治疗效果。
3. 传统中药熏蒸：透皮技术可以将中草药有效成分以蒸汽或烟雾形式进入体内，通过吸入达到治疗效果。
4. 美容护肤：透皮技术可以将中草药有效成分输送到皮肤深层，改善皮肤问题，提供美容护肤效果。
中草药透皮技术的发展趋势中草药透皮技术在近年来得到了广泛关注和研究，未来有以下几个发展趋势：1. 新的透皮技术的出现：随着科技的进步，新的透皮技术将不断涌现，为中草药透皮技术提供更多选择。
2. 药物递送系统的改进：中草药递送系统将与透皮技术相结合，实现药物的精准输送和控制释放。
3. 安全性和疗效的提高：中草药透皮技术在安全性和疗效方面还有待提高，未来将加强相关研究，确保其安全有效的应用。
透皮吸收技术研究报告总结
透皮吸收技术研究报告总结透皮吸收技术研究报告总结近年来，随着科技的进步和生活节奏的加快，人们对于药物的便利性和高效性的需求也日益增长。
而传统的药物给药方式存在着各种限制，如口服需要经过胃肠道，注射需要专业人员等。
因此，透皮吸收技术作为一种新的给药途径，受到了广泛关注。
本文旨在对透皮吸收技术进行综述和总结，并展望未来的发展方向。
透皮吸收技术是指药物通过皮肤直接进入血液循环系统的过程。
相比于传统给药方式，透皮吸收具有许多优点。
首先，透皮吸收避免了胃肠道的酸性环境以及药物在肝脏的首过效应，能够提高药物的生物利用率。
其次，透皮吸收无需注射，操作简单方便，减少了医疗人员和受试者的负担。
此外，透皮吸收还可以实现药物的持续性释放，减少药物的频繁给药。
因此，透皮吸收技术在医学、美容、乃至禁烟戒酒等领域都有广泛的应用前景。
透皮吸收的实现主要依赖于皮肤的结构和药物的特性。
在皮肤层次结构中，表皮层是透皮吸收的主要阻障，而真皮层则为药物通道提供支持。
所以，研究人员一直致力于寻找改善透皮吸收的方法和技术。
常见的改善透皮吸收的方法包括物理增透、药物传递系统和辅助传递剂等。
物理增透技术是通过改变皮肤屏障的结构和功能来促进药物的透皮吸收。
常见的物理增透技术包括超声增透、离子流和电泳增透等。
超声增透利用超声波的机械振动作用，使皮肤微细孔增大，从而增加药物的渗透。
离子流通过外部电场或电流的作用，使药物离子化，促进药物的渗透。
电泳增透则是利用电场的作用，促使药物通过皮肤。
药物传递系统是指将药物包裹在载体中，通过药物和载体之间的相互作用实现药物的透皮吸收。
常见的药物传递系统包括微球、纳米颗粒和脂质体等。
微球是一种小球形的载体，可将药物包裹在内部，通过调节微球的性质和结构来控制药物的释放速率。
纳米颗粒是比微球更小的粒子，通过纳米颗粒的表面改性提高药物的渗透性和稳定性。
脂质体是由磷脂双分子层组成的结构，能够稳定药物并促进其通过皮肤。
辅助传递剂是指通过与药物共存，提高其透皮吸收的物质。
皮肤生理与透皮吸收
尹东锋 兰州军区乌鲁木齐总医院
一、皮肤的结构
表皮层
真皮层
2
1
皮脂腺
神经纤维 血管
皮下组织
毛囊
汗腺
1胶原纤维 2弹性纤维
淋巴管
汗腺
脂肪细胞
Байду номын сангаас
皮肤结构彩图
（一）表皮
--角质层 防水、防菌，保护作用 --透明层 控制皮肤水分，管制水分流失 --颗粒层 防止异物侵入，过滤紫外线
--棘层 具有细胞分裂增殖能力
上午8点至12点---肌肤的机能动作达到高峰，组织 的抵抗力最强，皮肤的分泌也最为活跃，皮肤此时 的承受力与抗损伤能力最强。
下午1点至3点---血压及荷尔蒙分泌降低，身体逐 渐产生倦怠感，皮肤易现细小皱纹。
下午4点至8点---随着微循环的增强，血液中含氧 量提高，心肺功能增加，胰腺此时也十分活跃，肌 肤的吸收力开始增强。
（三）皮肤组织
又称为“皮下脂肪层”。由脂肪小叶及小叶间隔所组成， 脂肪小叶中充满着脂肪细胞，细胞浆中含有脂肪，核被 挤至一边。皮下脂肪组织是一层比较疏松的组织，它是 一个天然的缓冲垫，能缓冲外来压力，同时他还是热的 绝缘体，能够储存能量。
（四）皮肤附属器
1.血管:动脉、静脉和微血管，可供给皮肤营养。 2.淋巴管:是循环的重要辅助系统，淋巴液-淋巴管-淋
老化。
选用水份充分但不油腻的防晒的护肤品；外 出时采取保护措施避免UV伤害；外出结束时， 应及时修复受损肌肤。
初秋时，因夏天紫外线照射，皮肤有斑
点产生，色素沉积加重，皮肤发干、粗 选用含油份充分的护肤品，补充水份，尽量
秋 季
糙；中晚秋时，空气干燥，皮肤新陈代
促进透皮吸收的中药
促进透皮吸收的中药促进透皮吸收的中药--------------------------------------------------------------------------------潘青叶张仲源现在世界上透皮药物的销售额正以每年15%的速度增长。
一些非透皮药物，如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等，在促透技术的协助下，也大大提高了渗透质量。
透皮制剂中的促渗辅料，有时比药物成分更重要。
为此，搜索、研究新的促透剂已在药学界成为热点，国外不少药物研究机构，受中药促透药物大多是含挥发油、芳香成分的启发，欲从含这类成分的植物中制取促透剂，这确实比从亿万万个化学合成式中逐个筛选实验，浓缩了空间，且直接收益。
而且中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。
如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用；肉桂有温中散寒、止痛作用；川芎扩张血管；醋能与中药中的生物碱转变成盐类，更易水溶渗透。
现就已开发、应用中的中药促渗剂，做以下综述：乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半，古时治病离不开酒。
酒精为极性溶剂，实验已证实，乙醇能提高一些药物经皮渗透率。
主要是膨胀和软化角质层，可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。
乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。
另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外，尚含一些氨基酸、糖化物等，对皮肤起软化、柔和的作用，也协助渗透。
醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物，对皮肤有柔和的刺激作用，使小血管扩张，增加皮肤的血液循环。
酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关，有实验结果显示，酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。
醋对主药成分还起化学修饰作用，能改变药物理化性质，与植物中的生物碱类形成盐类，水溶性增大，从而改变药物分子的皮肤分配行为。
如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。
纳米透皮吸收技术
纳米透皮吸收技术
嘿，朋友们！今天咱来聊聊这个超厉害的纳米透皮吸收技术。
你们知道吗，这纳米透皮吸收技术就像是给我们的皮肤开了一扇神奇的小门。
想象一下，我们平时用的那些护肤品、药品啥的，它们想要进到我们皮肤里面发挥作用，就好像要翻山越岭一样困难。
但有了纳米透皮吸收技术，那就不一样啦！就好比原本要走崎岖山路，现在变成了走平坦大道。
这技术能把那些有效的成分变成超级小的纳米粒子，这些小粒子就能轻轻松松地穿过我们皮肤的屏障，直接到达它们该去的地方。
这多厉害呀！这就好比是给那些成分装上了小翅膀，让它们能快速又准确地飞到目的地。
你说我们的皮肤平时多傲娇啊，不是什么都能随便进去的。
可纳米透皮吸收技术就有办法让它乖乖听话，让那些好东西都能被皮肤吸收。
这就像是有个魔法棒，轻轻一挥，问题就解决啦！
咱再想想，以前我们用好多护肤品，用了半天感觉也没啥效果，钱倒是花了不少。
那是因为很多成分根本就没被吸收进去呀！现在有了这个技术，那可就不一样咯！那些精华呀、营养呀都能真正被皮肤“吃”进去，发挥出它们最大的作用。
而且哦，这纳米透皮吸收技术还很安全呢！它不会对我们的皮肤造成什么伤害，反而能让我们更好地享受那些护肤品和药品带来的好处。
这不是很棒吗？
咱平时用的面膜呀、面霜呀，如果都能结合这个技术，那效果不得蹭
蹭往上涨？那我们的皮肤不就变得越来越好啦？就问你期不期待！
反正我是觉得这个纳米透皮吸收技术太神奇啦！它真的能给我们的护肤和健康带来很大的改变呢！以后咱就可以更放心地用各种产品啦，因为有纳米透皮吸收技术给咱保驾护航呀！你们说是不是这个理儿？咱可得好好利用这个厉害的技术，让自己变得更美更健康呀！。
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透皮吸收
定义：
外用制剂施于正常的皮肤表面后,吸收进入全身血液循环称做透皮吸收。
途径：
透皮吸入可有三个途径:一为透过毛囊、皮脂腺,脂溶性药物分子可通过毛囊壁的上皮细胞进入血管较丰富的真皮和皮下组织;二为通过汗腺脉;三为通过角质细胞和细胞间隙。
上述三个途径中,以最后一个途径最重要,一旦药物透过角质层则迅速扩散,吸收而进入血液循环。
影响透皮吸收的因素
皮肤条件
①应用部位。
皮肤的厚薄、毛孔的多少等与药物的穿透、吸收有关。
②皮肤的病变及受损程度。
病变破损的皮肤能加快药物的吸收，药物可自由地进入真皮，吸收的速度和程度大大增加，但可能引起疼痛、过敏及中毒等副作用。
③皮肤的温度与湿度。
皮肤温度高，皮下血管扩张，血流量增加，吸收增加。
潮湿的皮肤，可增强角质层的水合作用，使其疏松而增加药物的穿透。
④皮肤的清洁程度。
洁净除去毛囊、角质层、皮脂腺上的堵塞物有利于药物穿透。
药物性质
虽然皮肤细胞膜是类脂性的，非极性较强，一般油溶性药物较水溶性药物更易穿透皮肤，但组织液却是极性的，因此，药物必须具有合适的油、水分配系数，即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。
药物穿透表皮后，通常相对分子质量愈大，吸收愈慢，宜选用相对分子质量小，药理作用强的药物。
基质的组成与性质
基质的组成和性质直接影响药物的释放、穿透、吸收。
软膏中药物的释放在乳剂型基质中最快（与基质具有表面活性有关），动物油脂中次之，植物油中又次之，烃类基质中最差。
基质的pH值影响弱酸性与弱碱性药物穿透吸收，当基质pH 值小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时，这些药物的分子形式显著地增加，脂溶性增大而利于穿透。
基质中含有其他附加剂能影响药物的吸收，表面活性剂加入到油脂性基质中能增加药物的吸收，丙二醇与表面活性剂同用，能促进水溶性药物穿透毛囊。
其他因素
药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时问等与药物吸收的量成正比。
此外，年龄和性别的不同其皮肤的穿透、吸收能力亦不同。
老年人因皮肤干燥，其穿透和吸收能力差；女性较男性皮肤薄，屏障机能亦较弱，故其穿透、吸收能力较强；婴儿的表皮比成人薄，故穿透能力比成人要强。
应用：
金天国际集团推出的生态保养产品采取的是透皮吸收技术，以纯绵护理层作为载
体，覆盖会阴部，通过会阴穴，阴囊粘膜，毛细血管直达生殖系统各部位，路径短，效果快，精华素持续吸收无损失。