镇咳祛痰药PPT
右美沙芬
作 1. 镇咳,作用强度类似于可
用
待因
2. 无镇痛作用.
用 主要用于干咳，长与抗组胺 途 药合用，临床应用最广;
不良 少见 反应
喷托维林（咳必清）
1.镇咳,为可待因1/3; 2.扩支气管; 3.抑制呼吸感受器. 上呼吸道感染引起的干咳 (无痰).
阿托品样副作用
用药 妊娠三个月内孕妇和精神病 青光眼、痰多者禁用。 注意 史患者禁用
（4）黏液稀释剂：如羧甲司坦、厄多司坦等，
主要直接作用于气管、支气管的粘膜产生细胞， 抑制黏液中酸性粘多糖的合成，使痰液粘稠度降 低，促使粘液生成细胞中溶酶体释出，裂解痰中 的粘蛋白；促进黏膜上纤毛运动，使痰易于咯出。 适应症—适应于各种呼吸道疾病所导致的痰液粘 稠、不易咯出者。
三、作用机制
恶心性祛痰药（口服）：
? 可待因除了成瘾作用之外，治疗量时不良反应少见， 偶有恶心、呕吐、便秘以及眩晕等，大剂量可抑制 呼吸中枢并可发生烦躁不安等兴奋症状
? 可待因的同类药物：福尔可定
? 具有中枢性镇咳、镇静和镇痛作用；成瘾性较可待 因弱，在人体内不会代谢产生吗啡，用于剧烈干咳 和中等度疼痛
?2、非依赖性镇咳药
? 由于成瘾性镇咳药存在成瘾、呼吸抑制等不良反应， 近年来开发较多的非成瘾性中枢镇咳药，用于替代 可待因等药物
呼吸系统疾病
呼吸系统疾病是一种常见病、多发病，主要 病变在气管、支气管、肺部及胸腔，病变轻者多 咳嗽、胸痛、呼吸受影响，重者呼吸困难、缺氧， 甚至呼吸衰竭而致死。由于大气污染、吸烟、人 口老龄化及其他因素，使国内外的慢性阻塞性肺 病（简称慢阻肺，包括慢性支气管炎、肺气肿、 肺心病）、支气管哮喘、肺癌、肺部弥散性间质 纤维化，以及肺部感染等疾病的发病率、死亡率 有增无减。
?痰液分泌量减少痰液黏源自不 易咳出的原因?痰液中粘多糖分泌增多
?痰液中粘蛋白增多
?痰液中DNA含量增多（感染时）
?呼吸道粘膜纤毛运动受损
二、祛痰药按其作用可分为
恶 心 性 祛痰药
刺 激 性 祛痰药
黏 痰 溶解剂
黏 液 稀释剂
⑴ 恶心性祛痰药：如临床上常用的氯化铵、碘化 钾等，通过口服可刺激胃粘膜感受器，并经过胃 －肺迷走反射，引起轻微的恶心，反射性的促进 呼吸道腺体分泌增加，使痰液稀释，易于咯出。 适应症--该类祛痰药作用较弱 ,对急性的呼吸道感 染较好。
痰是呼吸道发生炎症病变时，呼吸道液体发生 改变所产生的。痰液中包含了粘液、异物、病原 微生物，各种炎症细胞以及坏死脱落的粘膜上皮 细胞等成分。它可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽，并 会加重感染。
祛痰药是一类能使痰液变稀，粘稠度降低， 易于咳出，或者能加速呼吸道粘膜纤毛运动，改 善痰液转运功能的药物。通过祛痰药的作用，可 促进呼吸道管腔内积痰的排出，减少对呼吸道粘 膜的刺激，间接起到镇咳和平喘作用，也有利于 控制继发感染 .
? 其他还有二氧丙嗪、普诺地嗪、依普拉酮等外周性镇 咳药。
祛痰药
主要内容
一、简介 二、常用祛痰药的分类 三、常用祛痰药的作用机制
正常情况下，呼吸道存在着一种由许多成分组 成的液体，这种液体主要是由支气管粘膜上皮分 泌粘液的腺体和杯状细胞分泌的。其中，包括有 清蛋白、糖蛋白、抗微生物蛋白和蛋白酶抑制剂 等。这种液体的存在对呼吸道起着润滑作用，并 与上皮纤毛的机械性活动相结合，起着传送带作 用，以每分钟 10～20微米的速度将气道中的污物 运出，或随咳嗽排出体外。
⑵ 刺激性祛痰药：如桉叶油、安息香酊等，将这 些具有挥发性质的物质 加入沸水中，其蒸气可刺 激呼吸道粘膜，使粘膜轻度充血，增加腺体分泌， 使痰液变稀，易于咯出。适应症 --该类药物是常 用的呼吸道物理治疗药物，如雾化等治疗。
（3）黏痰溶解剂：如 N－乙酰半胱氨酸（痰易净 或易咳净）、氨溴索、糜蛋白酶。可分解痰液的 粘性成分如粘多糖和粘蛋白，使痰液液化，粘滞 性降低而易于咯出。适应症 —适应于各种呼吸道 疾病所导致的痰液粘稠、不易咯出者。
糜蛋白酶：自牛胰脏中提取的一种蛋白分解 酶。能促进血凝块、脓性分泌物和坏死组织等的 液化清除。
对脓性或非脓性痰都有效，用于慢性支气管炎、 支气管扩张或肺脓肿的治疗，常制成 0.05%的溶 液雾化吸放。
雾化吸入时应注意合理的给药时间时间
如采用糜蛋白酶超声雾化吸入治疗时，由于蛋 白酶在超声雾化中效价下降明显 . 据调查： 5min下降29.01%；10min下降 69.1%； 15min 下降 75.24% ；20min 下降 89.31%. 故在用糜 蛋白酶雾化治疗时，应控制在 5min为佳。
受器、传入神经、传出神经或效应器中任 何一个环节。
1、中枢性镇咳药
?（1）、依赖性镇咳药
? 本类药物中，镇咳作用最强的是吗啡，但是依赖性太强， 一般不用
?可待因 甲基吗啡
选择性地抑制延髓的咳嗽中枢，镇咳作用强大而 迅速，是目前最有效的镇咳药，用于各种原因的 干咳，对胸膜炎伴有胸痛者尤其适用。长期用有 耐药性和依赖性，能抑制支气管腺体分泌和纤毛 运动，不宜用于痰多者，因对支气管平滑肌有轻 度收缩作用，故对支气管哮喘性咳嗽者慎用。
呼吸系统
镇咳药
?咳嗽 呼吸系统受到刺激时所产生的一种
防御性的反射活动
感受器 (化学、牵张） 受刺激
外周性镇咳药
效应器 (咳嗽)
传入神经 （迷走神经）
传出神经 （迷走神经和运动神经）
咳嗽中枢
咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图
分类：
?按作用部位分为： ?1、中枢性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢
可待因、福尔可定、喷托维林 ?2、外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感
药理作用：刺激胃粘膜，引起轻度恶心 迷走 神经 迷走中枢 反射性兴奋气道的迷走神经
? 其他非依赖性镇咳药还有氯哌斯汀、福米诺苯、普罗 吗酯等。
（2）、外周性镇咳药
?苯佐那酯
? 选择性抑制肺牵张感受器，阻断迷走神经反射，抑制 咳嗽冲动的传导，产生镇咳作用，镇咳作用弱于可待 因。常见不良反应有轻度嗜睡，头痛，鼻塞及眩晕等。
? 苯丙哌林
? 主要阻断费 -胸膜的牵张感受器而抑制迷走神经有支气 管平滑肌解痉作用，无呼吸抑制和致便秘作用。常见 不良反应有疲乏、眩晕、嗜睡、食欲不振及胸闷等。
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第27章 镇咳祛痰药
第二十七章镇咳祛痰药一、镇咳药（分两类：中枢性和外周性）（一）中枢性镇咳药考点；1.结构是吗啡的3位甲醚衍生物；2.对延髓的咳嗽中枢有直接抑制作用，作用强而迅速；3.体内代谢约有8%生成吗啡，可产生成瘾性，需对其的使用加强管理（麻醉药品）；4.副作用比吗啡小，但过量使用可产生兴奋和惊厥，也具成瘾性。
考点：1.具有苯吗喃基本结构，无镇痛作用。
2.光学异构体有不同活性，右美沙芬适用镇咳，左旋美沙芬无镇咳作用，有镇痛作用。
3.右美沙芬在肝脏代谢的产物主要为3-甲氧吗啡烷、3-羟基-17-甲吗啡烷及3-羟吗啡烷三种代谢产物。
4.右美沙芬滥用的问题：使年青人产生迷幻的感觉，需要限制使用。
另：左（消）旋体具成瘾性，麻醉药管理。
（二）外周性止咳药非成瘾性，并一般有麻醉作用。
考点：1.结构含哌啶。
2.无麻醉作用，镇咳作用较强，其镇咳作用具有中枢、外周双重机制。
哌替啶考点：1.结构为酯类。
2.有中枢及外周性镇咳作用，还有轻度的阿托品样作用，可使支气管平滑肌松弛，减低气道阻力。
二、祛痰药依作用方式可分为两类：1.痰液稀释药，促进黏液分泌，易咳出。
2.黏痰溶解药，降解痰中黏性成分，降低黏度。
考点：1.是溴己新的代谢产物（环己烷羟基化，N-去甲基）。
2.两个手性碳（1，4位），反式构型。
3.是黏痰溶解剂，并有促表面活性物质合成和分泌作用，还有一定的镇咳作用。
4.在治疗分泌性中耳炎、预防早产儿肺透明膜病等方面也有一定的疗效。
考点：1.结构为N-乙酰基-L-半胱氨酸。
2.性质：有类似蒜的臭气，为巯基化合物，易被氧化，可与金属离子络合。
不应接触某些金属、橡胶、空气和氧化剂，避光保存，临用前配制。
3.与抗生素如两性霉素、氨苄西林等，有配伍禁忌。
4.具有较强的黏液溶解作用。
作用机制是分子中所含的巯基（-SH）能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键（-S-S-）断裂，降低痰液的黏滞性。
该作用在pH 7时最大。
5.可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。
呼吸科常用药物ppt课件
成人： 物理降温 肌注柴胡
精选
35
镇静药物（小儿常用）：
水合氯醛：催眠剂量30分钟内即可诱导入睡， 催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明 显后遗作用。0.3-0.5ml/Kg
鲁米那（苯巴比妥）：针剂，5-8ml/kg
精选
36
咯血
1、中量以上的咯血：垂体后叶素（抗利尿激素+缩宫素） 2、少量咯血：巴曲亭、止血酶、云南白药 3、必要时介入栓塞
禁用）
沐舒坦：“氨溴索”（又称溴环乙胺醇）（减少痰粘稠度）
精选
34
退热
小儿常用： 美林（布洛芬）：0.3-0.5ml/Kg，4-6小时可重复，一 天小于4次。 安乃近（滴鼻）0.4ml/次，小于3岁不用，不良反应： 血容量下降，休克体征 长天安康（口服）（对乙酰氨基酚） 艾比西（静滴） 柴黄：兼有抗病毒作用
精选
9
β-内酰胺类使用注意事项
1.半衰期短，大多半衰期为0.5～2小时， 为时间依赖性，需分次给药（bid）（头孢曲松除外）
2.溶液易分解，现用现配 （青霉素在溶液中很易形成青霉烯酸和体内蛋白 形成青霉噻唑蛋白与
IgE结合导致过敏性休克） 3.存在交叉过敏
精选
10
酶抑制剂
克拉维酸：质粒介导酶，酶诱导++++ 舒巴坦：染色体介导酶，对不动杆菌有杀灭作用，酶诱
奥特斯（复方福尔可定）：复方制剂，含福尔可定、盐酸苯丙烯啶、盐酸伪麻黄
碱和愈创木酚甘油醚。其中福尔可定为中枢镇咳药。
野马追糖浆 复方甘草合剂 散痰宁
精选
33
雾化：平喘化痰
喘 （爱M胆：碱万能托受林体（拮β抗2受体剂激）动剂）+爱全乐 博利康尼：β2受体激动剂
精选
35
镇静药物（小儿常用）：
水合氯醛：催眠剂量30分钟内即可诱导入睡， 催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明 显后遗作用。0.3-0.5ml/Kg
鲁米那（苯巴比妥）：针剂，5-8ml/kg
精选
36
咯血
1、中量以上的咯血：垂体后叶素（抗利尿激素+缩宫素） 2、少量咯血：巴曲亭、止血酶、云南白药 3、必要时介入栓塞
禁用）
沐舒坦：“氨溴索”（又称溴环乙胺醇）（减少痰粘稠度）
精选
34
退热
小儿常用： 美林（布洛芬）：0.3-0.5ml/Kg，4-6小时可重复，一 天小于4次。 安乃近（滴鼻）0.4ml/次，小于3岁不用，不良反应： 血容量下降，休克体征 长天安康（口服）（对乙酰氨基酚） 艾比西（静滴） 柴黄：兼有抗病毒作用
精选
9
β-内酰胺类使用注意事项
1.半衰期短，大多半衰期为0.5～2小时， 为时间依赖性，需分次给药（bid）（头孢曲松除外）
2.溶液易分解，现用现配 （青霉素在溶液中很易形成青霉烯酸和体内蛋白 形成青霉噻唑蛋白与
IgE结合导致过敏性休克） 3.存在交叉过敏
精选
10
酶抑制剂
克拉维酸：质粒介导酶，酶诱导++++ 舒巴坦：染色体介导酶，对不动杆菌有杀灭作用，酶诱
奥特斯（复方福尔可定）：复方制剂，含福尔可定、盐酸苯丙烯啶、盐酸伪麻黄
碱和愈创木酚甘油醚。其中福尔可定为中枢镇咳药。
野马追糖浆 复方甘草合剂 散痰宁
精选
33
雾化：平喘化痰
喘 （爱M胆：碱万能托受林体（拮β抗2受体剂激）动剂）+爱全乐 博利康尼：β2受体激动剂
ICU临床常用药物PPT课件
1. 不应与碳酸 氢钠混合使用。 2. 小剂量复苏 效果不佳者，客 家大至5-10mg.
增加心肌收缩，并有 明显扩张血管作用， 选择性抑制磷酸二酯 酶,不兴奋β受体，β受 体阻滞明显时仍有效。
心源性休克，心 衰。
.
0.5-1.0mg/kg iv 5-10ug/kg/min iv gtt
1. 快速注射和 剂 量 过 大 使 BP 下降 2.可使血小板轻 度减少。
心率、抑制传导 用于：心衰、室上性心动过速
房纤、房扑
.
10
药动：静推时5－15min起效， 1－2h达最大效应
用法：0.9％NS 20ml 西地兰 0.2－0.4mg iv 极量＜1.2mg/d
Attention：低血钾，高血钙，甲状腺功能 低下者慎用。
.
11
地高辛
中效强心苷；
机理：增加心肌收缩力、减慢
心动过缓，传导 阻滞，哮喘，肺 高压。
心源性休克，心 室颤动，心搏骤 停，过敏性休克。
5~10ug iv
0.5~1.0mg/
5%G.S500ml.iv.
gtt
1ml=1-2ug
复苏0.5-2mg 休克1-
1 0 ug/min 0.5-
4mg/
5%
G.S500ml iv gtt
1ml=1-2ug
1. HR≤60bp m宜用，＞120 bpm停用。 2. 心肌梗死 不宜用。
ICU临床常用药物
.
1
呼吸系统常用药物 循环系统常用药物 镇静、镇痛常用药物 其他常用药物
.
2
呼吸系统常用药物
平喘药 祛痰药 镇咳药
.
3
平喘药
氨茶碱 属于茶碱类药物 1.松弛气道平滑肌 2.呼吸兴奋 3.强心作用 药动：2小时候血液浓度达高峰。
增加心肌收缩，并有 明显扩张血管作用， 选择性抑制磷酸二酯 酶,不兴奋β受体，β受 体阻滞明显时仍有效。
心源性休克，心 衰。
.
0.5-1.0mg/kg iv 5-10ug/kg/min iv gtt
1. 快速注射和 剂 量 过 大 使 BP 下降 2.可使血小板轻 度减少。
心率、抑制传导 用于：心衰、室上性心动过速
房纤、房扑
.
10
药动：静推时5－15min起效， 1－2h达最大效应
用法：0.9％NS 20ml 西地兰 0.2－0.4mg iv 极量＜1.2mg/d
Attention：低血钾，高血钙，甲状腺功能 低下者慎用。
.
11
地高辛
中效强心苷；
机理：增加心肌收缩力、减慢
心动过缓，传导 阻滞，哮喘，肺 高压。
心源性休克，心 室颤动，心搏骤 停，过敏性休克。
5~10ug iv
0.5~1.0mg/
5%G.S500ml.iv.
gtt
1ml=1-2ug
复苏0.5-2mg 休克1-
1 0 ug/min 0.5-
4mg/
5%
G.S500ml iv gtt
1ml=1-2ug
1. HR≤60bp m宜用，＞120 bpm停用。 2. 心肌梗死 不宜用。
ICU临床常用药物
.
1
呼吸系统常用药物 循环系统常用药物 镇静、镇痛常用药物 其他常用药物
.
2
呼吸系统常用药物
平喘药 祛痰药 镇咳药
.
3
平喘药
氨茶碱 属于茶碱类药物 1.松弛气道平滑肌 2.呼吸兴奋 3.强心作用 药动：2小时候血液浓度达高峰。
化痰祛痰药——氨溴索和溴己新护理课件
氨溴索和溴己新是临床上常用的化痰 祛痰药物，主要用于治疗急性和慢性 呼吸系统疾病引起的痰液粘稠和排痰 困难。
溴己新通过抑制痰液中的酸性粘多糖 纤维，降低痰液粘稠度，使痰液易于 咳出。适用于慢性支气管炎、哮喘、 支气管扩张等。
氨溴索通过刺激浆液分泌、减少痰液 粘稠度、增加纤毛摆动等机制促进痰 液排出。适用于急性或慢性支气管炎、 支气管扩张、肺脓肿等。
避免与强效镇咳药同时使用， 以免影响痰液的排出。
对本品过敏者禁用。
04
胃溃疡患者慎用。
04
氨溴索和溴己新的护理要 点
护理要点一：观察病情
01
Hale Waihona Puke 0203观察患者症状
注意观察患者的咳嗽、咳 痰情况，记录痰液的颜色、 量和性质，以便评估治疗 效果。
监测生命体征
定期测量体温、脉搏和呼 吸频率，留意患者是否有 呼吸困难、喘息等症状。
恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。
不良反 应
呼吸系统反应
咳嗽、呼吸困难、支气管痉挛等。
血液系统反应
粒细胞减少、血小板减少等。
注意事 项
氨溴索 孕妇及哺乳期妇女慎用。
避免与中枢性镇咳药同时使用，以免稀化的痰液堵塞气道。
注意事 项
对本品过敏者禁用。 肝肾功能不全者慎用。
溴己新
注意事 项
01
02
03
孕妇及哺乳期妇女慎用。
解咳嗽等症状。
02
氨溴索和溴己新的适用症 状与使用方法
适用症状
咳嗽
肺部感染
氨溴索和溴己新主要用于治疗咳嗽症 状，特别是伴有痰液分泌过多的咳嗽。
在肺部感染的情况下，这两种药物可 以帮助清除痰液，使患者更容易咳出 痰液，从而有助于感染的恢复。
第五章镇痛药和镇咳祛痰药药物化学共65页PPT
第五章镇痛药和镇咳祛痰药药物化学
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ；权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固执的熊，可是金 子可以 拉着它 的鼻子 走。— —莎士 比
6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
Thank you
பைடு நூலகம்
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ；权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固执的熊，可是金 子可以 拉着它 的鼻子 走。— —莎士 比
6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
Thank you
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小儿咳嗽用药 ppt课件【30页】
右美沙芬
可待因
右美沙芬
福尔可定
福尔可定
ppt课件
右美沙芬
14
右美沙芬
• 药理作用：
抑制延髓咳嗽中枢。 无镇痛作用和成瘾性。 肝内代谢，原型和代谢产物经肾脏排出
• 用量用法：每次5-15mg，3-4次/d • 注意事项：
•
哮喘患者禁用
•
肝、肾、心功能不全慎用
•
大药量可引起呼吸抑制
•
偶有头晕、头痛、食欲缺乏、便秘等
ppt课件
29
给别人以惊喜，给自己新天地
谢谢大家
ppt课件
30
ppt课件
5
反射性保护机制 能清除粘液或异物 保持呼吸道通畅 阻止感染扩散
咳嗽的作用
ppt课件
6
儿童咳嗽咳痰的特点
支气管管腔细窄
儿童呼吸系动差
呼吸道粘液腺 分泌不足
容易引起排痰不畅，痰液粘稠，痰液潴留
ppt课件
7
痰液潴留会给儿童带来严重危害
痰液 潴留
粘液促排剂：标准桃金娘油
该药可改善粘液纤毛清除功能，增强纤毛运动，粘液移动速
率增加，促进痰液排出
ppt课件
18
常用祛痰药物
沐舒坦 氨溴索 富露施
易坦静 吉诺通 息可宁
ppt课件
19
溴环已胺醇（沐舒坦、氨溴索）
• 药理作用：
粘液溶解药，有一定止咳作用。
增加呼吸道粘膜浆液腺分泌。 肝内代谢，肾脏排出。
•
偶见恶心、呕吐、流涕、支气管痉挛等
•
不宜与阿莫西林、头孢菌素、四环素等同时使用
ppt课件
22
止咳祛痰药物配伍
药名
澳特斯
福尔可定 盐酸苯丙烯啶 盐酸麻黄碱 愈创木酚甘油醚
镇痛药和镇咳祛痰药PPT教案
第六章 镇痛药和镇咳祛痰药
第一节、镇痛药
类型（掌握）
{ 吗啡生物碱类 半合成镇痛药 合成镇痛药
吗啡生物碱类
17
16 N CH3
10 D 9 H
1
11 15
B 14
8
2
12
A
13 C
7
HCl 3 H2O
34
HO
E O5
6H OH
盐酸吗啡（掌握）
性质
酸碱两性既含有酸性的酚羟基，又有碱性的 叔氨基团
半合成镇痛药 （结构修饰产物）
HN HO
CH2 HCl 2H2O
HO
O
O
盐酸纳络酮
（熟悉）
是吗啡受体的jiekangji ，临床上主要用作吗啡过量 解毒剂合成镇Βιβλιοθήκη 药分类（掌握）吗啡喃类
{ 苯吗喃类 哌啶类 氨基酮类 其他类
吗啡喃类
3
HO
N OH
OH O HO
OH O OH
酒石酸布托啡诺
（熟悉）
盐酸吗啡具有的性质
A具有特殊的颜色反应 B有旋光性，水溶液呈右旋性 C在光照下能被空气氧化变质 D酸性条件下加热，易脱水生成阿扑吗啡 E酸性条件下可和亚硝酸钠反应
镇咳药
N CH3
H
1
8
9
2
7
3
H3CO
4
O
5
6H OH
可待因 （熟悉）
祛痰药
NH2
2
Br
3
1N
4 5
6 CH3
HCl
Br
盐酸溴己新
N-甲基-N-环己基-2-氨基-3， 5-二溴苯甲胺盐酸盐
下述哪些与盐酸吗啡不符 A分子中有五个不对称碳原子，具旋光性 B光照下能被空气氧化变质 C其中性水溶液较稳定 D和甲醛硫酸溶液显紫堇色 E 为镇痛药
第一节、镇痛药
类型（掌握）
{ 吗啡生物碱类 半合成镇痛药 合成镇痛药
吗啡生物碱类
17
16 N CH3
10 D 9 H
1
11 15
B 14
8
2
12
A
13 C
7
HCl 3 H2O
34
HO
E O5
6H OH
盐酸吗啡（掌握）
性质
酸碱两性既含有酸性的酚羟基，又有碱性的 叔氨基团
半合成镇痛药 （结构修饰产物）
HN HO
CH2 HCl 2H2O
HO
O
O
盐酸纳络酮
（熟悉）
是吗啡受体的jiekangji ，临床上主要用作吗啡过量 解毒剂合成镇Βιβλιοθήκη 药分类（掌握）吗啡喃类
{ 苯吗喃类 哌啶类 氨基酮类 其他类
吗啡喃类
3
HO
N OH
OH O HO
OH O OH
酒石酸布托啡诺
（熟悉）
盐酸吗啡具有的性质
A具有特殊的颜色反应 B有旋光性，水溶液呈右旋性 C在光照下能被空气氧化变质 D酸性条件下加热，易脱水生成阿扑吗啡 E酸性条件下可和亚硝酸钠反应
镇咳药
N CH3
H
1
8
9
2
7
3
H3CO
4
O
5
6H OH
可待因 （熟悉）
祛痰药
NH2
2
Br
3
1N
4 5
6 CH3
HCl
Br
盐酸溴己新
N-甲基-N-环己基-2-氨基-3， 5-二溴苯甲胺盐酸盐
下述哪些与盐酸吗啡不符 A分子中有五个不对称碳原子，具旋光性 B光照下能被空气氧化变质 C其中性水溶液较稳定 D和甲醛硫酸溶液显紫堇色 E 为镇痛药
《化痰止咳平喘药》PPT课件
正常小鼠 发热小鼠
降温
显著
作用，可维持3-4h。
解热
②镇痛： 粗皂甙
醋酸扭体法 痛阈提高，镇痛作用强于阿斯匹林。
压尾法
③镇静： 粗皂甙
小鼠自发活动↓； 延长环已巴比妥钠的睡眠时间。
2、抑制胃分泌、抗溃疡
3、抑制肠平滑肌
4、对代谢影响血糖↓
连续口服对：四氧嘧啶→糖尿病兔→血糖
↓5、↓降0 血脂：对脂肪代谢
强度= 氯化铵，带皮与去皮作用相似。 机理：口服时→皂甙刺激咽喉粘膜（反射性）→支气管 粘
膜分泌↑→痰粘液稀释易排出。 ip粗皂甙-豚鼠ED50=6.4mg/kg说明有较强的镇咳 作用。
二、抗炎作用、提高免疫功能
1、抗炎：
大鼠po粗皂甙 抑制
角叉菜胶→炎症 棉球肉芽肿
机理： 粗皂甙→局部刺激作用
→粘膜分泌↑→分沁物复盖粘膜表面 →保护作用；
化痰止咳平喘的药理作用 主要涉及以下几方面：
祛痰作用
止咳作用
平喘作用
抗过敏作用 抗炎增强免疫功能 其它作用
一、化痰作用
许多的化痰止咳平喘药的煎剂或流浸膏均有祛痰作 用，都
可增加呼吸道的分泌量。
桔梗 、前胡、皂荚 均可使呼吸道分泌↑→粘液稀释易咳出。
南星、贝母
桔梗 使呼吸道分泌增多作用较强；
前胡 皂荚
→炎症区血液循环→促进渗出物吸收 防止粘膜受到外界扣伤性刺激，从而促使炎症吸收过程。
2、提高免疫功能
疫 桔梗浸膏
促进巨型噬细胞吞噬功能→提高非特异性免 提高溶菌酶活性
三、其他作用
1、解热、镇痛、镇静 2、抑制胃分泌、抗溃疡 3、抑制肠平滑肌 4、对代谢影响 5、降血脂
1、解热、镇痛、镇静
第4章镇痛药及镇咳祛痰药
• 镇痛药(Analgesics)是指作用于中枢神经系统， 选择性地抑制痛觉中枢的药物。 • 感觉神经元末梢上存在阿片受体，镇痛药通过 与体内的阿片受体(Opioic receptor)结合, 减少感 觉神经末梢释放P物质,从而防止痛觉冲动传入脑内， 发挥镇痛等多种药理作用。
第4章镇痛药及镇咳祛痰药
（例如哌替啶）和4-苯氨基哌啶类（例如芬太尼）。
第4章镇痛药及镇咳祛痰药
•4-苯基哌啶类
• 哌啶环的甲基若改用较大的基团取代，镇痛效力大为增强
•镇痛效果与吗啡相当
•已弃用
•镇痛效果是吗啡5倍
第4章镇痛药及镇咳祛痰药
•4-苯氨基哌啶类
•强效镇痛药，手术中辅助治疗。
第4章镇痛药及镇咳祛痰药
•4.1.2.4. 氨基酮类（苯基丙胺类） •开链结构的镇痛药。（只保留苯环和碱基）
•N-氧化吗 啡
• 吗啡的稳定性受pH和温度影响，pH4最稳定，中 性和碱性条件下极易被氧化。应避光保存。
第4章镇痛药及镇咳祛痰药
• ③吗啡在酸性水溶液中加热，经分子重排生成的 阿扑吗啡(Apomorphine) 。 具有催吐作用。
•红色
• 阿扑吗啡具有邻二酚结构，更易被氧化，在 碱性条件下被碘氧化后，有水和醚存在时，水层 呈绿色，醚层呈红色，中国药典用此反应对盐酸 吗啡中的杂质阿扑吗啡作限量检查。
第4章镇痛药及镇咳祛痰 药
2020/11/26
第4章镇痛药及镇咳祛痰药
第4章镇痛药及镇咳祛痰药
•镇痛药与解热镇痛药
•
镇痛药又称麻醉性镇痛药，是作用于中枢神经系统，
选择性抑制痛觉，有极强的镇痛作用，主要用于手术后、创伤
烧伤后疼痛及各种急症疼痛。大多数此类药物极易成瘾，属麻