中药抗癌研究进展综述
中药抗癌研究进展综述
摘要：
本文参考相关文献资料，从癌症的发病机制出发，对近年来中药在治疗癌症方面的研究和收效作出了一定的概括和总结，并以实例说明了中药在癌症治疗方面独特的作用。
关键词：抗癌 肿瘤 中药抗癌
1、 癌症的发病机制
现代医学认为，癌肿的发生必须具备三个条件：致癌因子作用于机体；扰乱细胞的遗传信息引起突变；机体免疫功能地下，癌细胞得以滋长、分裂、繁殖形成癌肿。其中细胞突变是癌肿发生的起始阶段。
2、中药防治癌症的现代研究
近年来，我国医药学工作者通过实验研究，发现了不少中药具有明显的抗突变作用，能够防止肿瘤的发生和抑制肿瘤的生长。如用强致癌物MNNG作用于哺乳类的V79细胞，经过一段时间的接触后，部分细胞就发生突变，而在某些中药干预下，致癌物对细胞的致变作用明显降低，甚至消失。具有抗突变作用的中药有：黄芪、白术、仙茅、仙灵脾、肉苁蓉、杞子、地鳖虫、穿山甲、红藤、菝葜、野葡萄藤、苁蓉花、绿萼梅、北沙参、天冬、天南星、牡蛎等。
另外，有人用DNA探针法研究中药对DNA的作用，得出一下结论：
编号 1 2 3 4 8 9 10 11 12
药物名称 蜂房 白 花 紫河车 半枝莲 山慈姑 陈皮 前胡 茶叶 茶多酚
蛇舌草
DNA下降％ 28 36 57 57 13 0 11 50 40
说明某些中药可以作用于癌细胞的DNA，抑制其合成，从而破坏癌细胞，达到治疗的目的。
3、抗肿瘤中草药的分类及其作用
3.1扶正培本类抗癌中药的研究
药物：熟地、当归、天冬、紫河车、肉苁蓉、百合、麦冬、沙参、枸杞子、首乌等
药理：此类药物能提高机体血象（白细胞、血红蛋白、血小板）和细胞免疫功能（巨噬细胞吞噬率、淋巴细胞转化率），促进网状内皮行动吞噬功能，改善集体免疫状态，增强对外界恶性刺激的抵抗力；能增强激素调节功能，促进垂体－肾上腺皮质功能，调整机体cAMP（环磷酸腺苷）与cGMP（环磷酸鸟苷）比值，提高cAMP的相对值而抑制癌细胞的生长，并有利于保护骨髓，增强放、化疗的效果，减少复发，提高抗癌、抑癌的作用。
功效：提高机体免疫功能；杀死肿瘤的作用；抗突变作用；保护骨髓及其造血功能；减轻放疗、化疗的毒副反应；改善症状、延长生存期。
3.2理气类抗癌中药的研究
药物：大茴香、枳实、沉香、厚朴、丁香、木箱等
药理：抑制平滑肌的运动；抗肿瘤
功效：行气止痛
3.3活血类抗癌中药的研究
药物：穿山甲、地鳖虫、水蛭、桃仁、三七、红花、当归等
药理：对肿瘤细胞的直接破坏作用；调整机体免疫功能；增加化疗效果；调整神经和内分泌功能；预防放射性纤维化，减少副反应；对抗肿瘤细胞引起的血小板聚集以及瘤栓的形成；缓解癌性疼痛。
3.4清热解毒类抗癌中药的研究
药物：白花蛇舌草、大黄、黄连、黄芩、黄柏、紫草、半支莲、败酱草等
药理：直接抑癌和抗肿瘤作用；调节机体免疫功能；抗炎排毒以及对抗肿瘤感染和癌性发热
3.5软坚散结类抗癌中药的研究
药物：海藻、昆布、牡蛎、地龙、莪术等
药理：直接杀伤癌细胞、抑制癌肿瘤的生长；抑制人体肝癌细胞的呼吸；抑制癌细胞的有丝分裂；抑制血流中的癌细胞而减少癌的血液转移
3.6化痰祛湿类抗癌中药的研究：
药物：天南星、半夏、瓜蒌、贝母、前胡、藿香、杏仁、茯苓等
药理：直接抑制肿瘤
3.7以毒攻毒类抗癌中药的研究
药物：全蝎、蜈蚣、斑蝥、蟾酥、蜂房、雷公藤、三尖杉等
药理：直接杀死癌细胞和抑制肿瘤生长；缓解癌性疼痛；
4、中药抗癌活性成分研究
随着对肿瘤研究的深入，人们已从中药中寻找出抗癌的活性成分，经过大量的实验和临床研究，对抗肿瘤的中草药进行筛选和应用，有些已显现出较好的疗效。主要的中药抗癌活性成分有：
4.1.莪术油：从行血破瘀中药莪术中提取，对癌细胞有直接抑制作用和破坏能力，还可增强人体抵抗力，可促进肿瘤的消退。有用榄香烯乳(莪术油的一种成分)注射液加联合化疗治疗晚期消化道肿瘤。结果比单纯化疗组疗效高，患者生存质量也优于单纯化疗组。亦有报道用莪术油灌注栓塞治疗肝癌25例，有效率25％，瘤体缩小率76％，AFP有效率55.6％。此外，莪术油尚有抗炎、抗病毒、抗溃疡等作用。
4.2.华蟾素：从中华大蟾酥皮中制取的水制剂，有清热解毒、利尿消肿、化肿溃坚的作用。实验表明华蟾素能明显抑制小鼠肝癌细胞活性。用华蟾素静脉滴注中晚期恶性肿瘤，治疗后大部分症状得到改善，精神好转，食欲和体重增加，生命质量得到提高。
4.3.黄芪多糖：从黄芪中提取，体内试验有抗癌作用，已证明是通过免疫功能而起作用，可以提高血浆中环磷酸腺苷水平，使环磷酸腺苷/环磷酸鸟苷保持稳定，从而防止变异细胞的无节制增殖，起到预防肿瘤继续扩散、转移的作用。
4.4.冬虫夏草多糖：从培养的冬虫夏草得到的蛋白多糖C909具有抗癌和免疫促进活性。药理实验证实，冬虫夏草多糖能明显抑制肿瘤生长。冬虫夏草多糖可通过激活T细胞等，直接或间接释放细胞毒因子，杀伤肿瘤细胞，抑制肿瘤生长。以冬虫夏草为主要成分的至灵胶囊辅助治疗恶性肿瘤，效果较明显。
4.5.绿茶素：从绿茶中提取的活性成分，为绿茶素(TP－91)结晶，含黄烷醇类和硒、锗等微量元素的复合物，抗癌机理主要为抗氧化、抗突变。对荷瘤小鼠的肿瘤有一定的抑制作用，且能提高外周血淋巴细胞总数及T淋巴细胞阳性率增高。绿茶素能消除宿主的血液高凝状，改善微循环障碍，增加吞噬细胞活性。
4.6.紫苏油：日本等国外研究发现，紫苏油能明显抑制化学致癌剂(DMBA)或皮下移植瘤株所致乳腺癌的发病率，减少肿瘤的重量，缩小肿瘤体积，延长肿瘤的出现时间；抑制腹水瘤在肺中的转移，对结肠癌、肾脏肿瘤等均有明显的抑制作用。
其他中药抗癌活性成分尚有苦参碱、云芝多糖、枸杞多糖、大蒜素等。
5、抗癌中草药实例
5．1白花蛇舌草的抗癌作用
别名：蛇舌草、蛇舌癀、蛇针草、蛇总管、白花十字草、尖刀草、甲猛草、龙舌草、鹤舌草等。
来源：为茜草科耳草属植物白花蛇舌草Hedyotis diffusa Willd.的全草
药用部分：以全草入药。以全株叶多、色灰绿、无杂质、不霉变者为佳。
抗癌药理：体外实验对急性淋巴细胞型、粒细胞型、单核细胞型以及慢性粒细胞型的白血病细胞有较强的抑制作用；
水煎液对小鼠子宫颈癌U14、肉瘤S180、淋巴肉瘤－1号腹水型均有不同程度的抑制作用；对大鼠吉田肉瘤核艾氏腹水癌也有抑制效果；
本品体外实验有抑制杀灭肝癌细胞的作用，对人体肺癌有抑制作用；
体内试验能使肿瘤细胞的有丝分裂显著受到抑制，瘤体变性坏死，瘤组织周围有淋巴细胞核中性粒细胞浸润，淋巴结及肝、脾中网状内皮细胞增生。
白花蛇舌草水煎液具有刺激网状内皮系统增生、促进抗体形成、增强白细胞吞噬能力的功能。
5．2紫杉的抗癌作用
别名：东北红豆杉、赤柏松、紫柏松、米树
来源：为红豆杉科植物东北红豆杉Taxus cuspidata Sieb.et Zucc.的枝和叶 药用部分：以叶、枝、茎皮入药
抗癌药理：本品所含的紫杉碱对小鼠腹水癌细胞有轻度抑制其呼吸的作用。
茎皮中含紫杉醇（taxol,C47H51O14W）有抗白血病以及肿瘤的作用。
紫杉素对淋巴细胞性白血病P388、淋巴细胞白血病L1534有显著抑制作用；对瓦克氏癌W256有较高的抑制作用；对肉瘤S180、淋巴细胞白血病L1210、Lewis肺癌以及人鼻咽上皮癌细胞有一定的抑制作用。
备注：本品古代本草未记载，仅民间应用。国外对同属植物短叶紫杉研究较多，证实抗癌活性主要在叶部，其有效成分紫杉素为双萜类物质。我国在1971年从我国植物东北红豆杉中分离出了紫杉素。
据《癌化疗学》（2，1986，英文）报告：从紫杉Taxus baccata L.树之中提取的二萜成分（Taxol）对6中移植小鼠的乳腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、肺癌、脑瘤以及复发性舌癌均有治疗作用，其中以对乳腺癌效果最好。在用Taxol治疗厚20天内，5只给药组小鼠肿瘤全部消失。其中1只于80天后又复发，但其余4只小鼠6个月后仍未发现任何肿瘤复发的迹象。
6、总结
查阅近年来人们对癌症研究的文献资料可以看出：利用新科技手段研究中医药对该病的作用已经成为了一种趋势，其中以分子生物学方向的研究方法较多，例如DNA探针技术、诱导细胞调往的方法。对于今后的研究，我认为，除了应该在分子生物学方面继续发展之外，还应该将其研究拓宽到别的领域，以在这方面有更大的突破。
参考文献：
【1】 周雅琴 郭波 曹恩华 宋增福 周实武 秦木元 查人俊 用荧光探针法研究中药与DNA的相互作用 北京大学学报（自然科学版） 29，1，（125）1993
【2】金国梁 张勤 《防癌抗癌中药》 2001年08月
【3】程剑华 李以镔《抗癌植物药及其验方》 1998年4月
【4】常敏毅 《抗癌中药》 1996年5月
中药三七抗肿瘤研究进展
中药三七抗肿瘤研究进展
张利竣
【摘 要】目的：探讨中药三七抗肿瘤的机制。方法：通过查阅文献，集中探讨三七总皂苷以及三七单体皂苷和人参皂苷抗肿瘤的机制。结论：三七中抗肿瘤的成分不仅有三七总皂苷，其他的一些单体皂苷任然具有抗肿瘤的作用，但目前研究仍停留在细胞水平，如果继续深入从基因的层次研究，将会对三七抗肿瘤提供更好的发展前景。
【期刊名称】《江西中医药》
【年(卷),期】2016(047)006
【总页数】2页(P79-80)
【关键词】三七;抗肿瘤;三七总皂苷;研究进展
【作 者】张利竣
【作者单位】杭州师范大学医学院 杭州 310010
【正文语种】中 文
【中图分类】R285.5
三七，为五加科植物三七Panax Notoginseng （Burk.）F.H.Chen的干燥根和根茎。又被称为“参三七”“田七”，性味甘、微苦、温。归肝、胃经。具有散瘀止血，消肿定痛的功效［1］。三七的主要药理活性成分为：人参皂苷Rb1、Rh1、Rg3、Rh2、Rd1和三七皂苷R1等，大量药理学研究资料证明三七具有多方面的生物活性，本文仅综述其近些年抗肿瘤方面的研究进展。 1.1 抑制肿瘤细胞的增殖
1.1.1 阻滞细胞周期抑制增殖 G1/S和G2/M是抑制肺癌细胞增殖的重要调控点。李玉云等［2］发现三七总皂苷（PNS）能够将K562细胞周期阻滞在G0/G1期并下调cyclinD1的表达，并诱导细胞凋亡，通过阻滞细胞周期，起到抑制肿瘤增殖的作用。
1.1.2 诱导肿瘤细胞的凋亡抑制增殖 细胞凋亡即程序性细胞死亡，其中Caspase-3 是细胞凋亡反应中的关键酶，直接参与介导细胞凋亡过程［3］。Caspase-3是真核细胞中的凋亡蛋白，属半胱氨酸蛋白酶家族成员之一，大多数的细胞凋亡与之相关［4］。王潇等［5］发现PNS通过激活Caspase-3，从而起到诱导肿瘤细胞凋亡的作用。
1.2 抑制肿瘤细胞转移 导致临床治疗失败、影响肿瘤患者长期生存的主要因素之一是转移。它是肿瘤恶性生物学行为的特征性表现［6］。林明和等人在结肠癌的细胞实验中发现:三七复方制剂可通过抑制IL-6/STAT3信号通路进而抑制Bcl-2和促进Bax的表达、促进Caspase-3的活化，从而抑制HT-29细胞增殖、促进细胞凋亡［7］，提示三七具有抑制肿瘤的作用。
乳腺癌的中医研究进展
乳腺癌的中医研究进展
【摘要】 乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，近年来发病率已跃居为女性恶性肿瘤的首位，严重威胁妇女健康。目前治疗强调以包括手术、放化疗、内分泌、中医药等为一体的综合治疗！中医在乳腺癌的辨证论治方面有着独特的优势，中医药的治疗可以贯穿于综合治疗的任何一个环节，近年来在乳腺癌的治则治法、辨证分型治疗、专方专药治疗及外治等方面均取得了长足的进步，弥补了西医治疗的不足之处。本文在此就这些方面综述如下。
【关键词】 乳腺癌 综述 中医
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，近年来发病率逐渐上升，已跃居为女性恶性肿瘤的首位。目前治疗强调以包括手术、放化疗、内分泌、中医药等为一体的综合治疗！中医药的治疗可以贯穿于综合治疗的任何一个环节，且近年来在乳腺癌的病因病机、治则治法、辨证分型治疗、专方验方治疗及外治等方面均取得了长足的进步，弥补了西医治疗的不足。
1 病因病机
总体来说，乳腺癌的病性为本虚标实，本虚以肝、脾、肾为主，标实以气滞、血瘀、痰浊、热毒为多。
唐汉钧[1]认为本病正虚邪实，正虚包括脏腑功能减退，气血阴阳失调，机体抗病能力的降低等内环境失调；邪实包括各种致病因素导致气滞、血瘀、痰凝、湿聚等互相交结，内外因共同作用，导致乳腺癌的发生。金静愉[2]认为病因有情志、饮食、体质、外因等因素，病机以痰瘀阻络、化热成毒为主。王桂绵[3]认为乳腺癌多由于忧思郁怒、邪毒内蕴而生。气滞、毒邪是发病之因，进而正气受损。瘀血阻滞，为病之渐，痰浊内停为病之成。郁在气分、毒在血分，郁毒互结，而成乳岩。宁全福等[4]认为乳腺癌的病因病机可概括为肝郁气滞，冲任失调，热毒瘀结。总体来说乳腺癌的发生及其机理离不开一个“郁”字，在病因上为情志抑郁，忧思恼怒；在病变机理上则为肝气郁结，气火内盛。王银山等[5]认为乳腺癌其发病是由正虚所致；忧思郁怒，情感内伤是其成因；其形成是由于毒邪蕴热煎熬气血津液而致血凝痰结所致。
农吉利甲素及其衍生物抗癌效果研究进展
·综述·
系统医学SYSTEMS
MEDICINE系统医学2016年8月第1卷第8期
近年来，有关抗癌药物临床应用情况的报道较
多，其中多数是通过干扰瘤细胞核酸生物合成不同部
位来起到抗癌作用，大量实验研究证实，农吉利甲素
与干扰瘤细胞核酸代谢存在一定的关联，对多种实验
性肿瘤有抑制作用，临床主要用于治疗皮肤磷状细胞
癌和基底细胞癌，疗效比较好，对急性白血病、子宫颈
癌也有一定疗效。该文主要综述国内外关于农吉利甲
素的化学成分、药理活性及其衍生物抗癌的相关研究
情况，为更深入的开展关于农吉利甲素研究提供参考。
1农吉利成分、机制
1.1农吉利的药理活性及有效成分
农吉利是豆科植物农吉利（Crotalariasessiliflora
L）的全草，又名有野百合、佛指甲等，主要分布于东
北、华北、华南以及西南各地[1]。农吉利的全草均可入药，
具有清火、除湿、解毒等多种功效，以往多用于治疗痢
疾、喘咳等疾病。在现代药理学实验中，农吉利的化学
成分主要是生物碱（alkaloids）和黄酮类（flavonoids），其中有效成分为碱性部分，可分离出农吉利碱Ⅰ和农吉
利碱Ⅱ，动物实验证实，农吉利碱Ⅰ抗肿瘤活性明显，
将该有效成分称为农吉利甲素（monocrotaline，也称野
百合碱）[2]。农吉利全草中，种子提取的农吉利甲素含
量最高，其余成分为毛束草碱和全缘千里光碱。从农
吉利的有效成分来看，牡荆素和全缘千里光碱可对心
脏产生影响，前者可对心肌组织产生保护作用，后者
具有较好的降血压效果[3-4]。农吉利甲素和全缘千里光
碱均具有抗肿瘤作用，其中农吉利甲素的抗肿瘤作用
更为明显，其在体外实验中，对皮肤癌、宫颈癌的疗效
均得到证实，周敏敏和刘会等人[5-6]用农吉利甲素为主
要成分的药物制成凝胶外敷可有明显的抗皮肤癌效
果。因其同时可引起肺动脉高压和右心室肥大等副作
用，在医学研究中还可以用来建立肺动脉高压模型。
农吉利甲素除了具有抗肿瘤作用外，还可促进平滑肌
收缩，暂时轻度抑制呼吸频率和深度，对呼吸产生一
中药抗肿瘤生物碱类药物的研究进展
２０１３年第４ｌ卷第２期 Ｖｏ１．４１，Ｎｏ．２，２０１３ 中 医 药 学 报 Ａｃｔａ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ ａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ
中药抗肿瘤生物碱类药物的研究进展
闫冠韫 ，王立波 ，程伟
（１．黑龙江中医药大学，黑龙江哈尔滨１５００４０； ２．哈尔滨医科大学，黑龙江哈尔滨１５００８１）
摘要：目前，从中药中寻找高效、低毒的抗肿瘤先导化合物是研究的热点。国内外的研究表明，中草药
中许多生物碱类活性成分具有明显的抗肿瘤功效。本文对近年来从中药中发现的具有抗癌活性的生物
碱类药物进行综述，以期提供研制和开发新型抗癌植物生物碱类药物的信息和思路。 关键词：中药；生物碱；抗肿瘤
中图分类号：Ｒ２８２．７ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００２—２３９２（２０１３）０２—０１０１—０２
恶性肿瘤的治疗是一个全球性健康问题。近３０ 年，世界癌症发病率以年均３％一５％的速度递增，据
ＷＨＯ２００８年统计：全球５２亿人口中，癌症患者有 ２ ２００万人，今后２０年新患病人数将由目前的每年
１ ０００万增到１ ５００万；因癌症而死亡的人数也将由每
年６００万增至１ ０００万。恶性肿瘤己成为威胁人类健 康和导致死亡的主要原因之一。由于化学合成的抗癌 药多具有较大的毒副作用，因此从天然产物中寻找高 效、低毒的抗癌药物是亟待解决的问题。
近年来，国内外研究者发现了大量抗肿瘤生物碱 类活性成分。生物碱大多存在于植物中，又称为植物
碱，是一类含氮的有机碱性化合物，其数量多、结构类 型复杂，是非常重要的天然产物之一。本文根据来源 不同，以紫杉醇类、长春碱类、苦参类、喜树碱类、小檗 碱、粉防己碱、海洋生物碱为例，对近年来从天然产物
中发现的具有抗癌活性的生物碱类化合物进行综述。 １ 紫杉醇类生物碱
１９７１年，Ｗａｎｉ等从中药短叶红豆杉（Ｔａｘｕｓ ｂｒｅｖｉ— ｆｏｌｉａ）的树皮中分离出二萜类生物碱——紫杉醇…。
中草药有效成分对肿瘤细胞的凋亡诱导作用研究进展
中草药有效成分对肿瘤细胞的凋亡诱导作用研究进展
在凋亡的概念引进之前，抗癌药物杀伤肿瘤细胞的机制一直被认为是通过影响细胞增殖周期的不同时相，从而最终导致肿瘤细胞的坏死。事实上，肿瘤细胞的死亡可以通过凋亡和坏死两个途径。细胞凋亡与肿瘤的发生、发展紧密相关。越来越多的研究证实，许多中草药具有诱导肿瘤细胞凋亡的作用。本文试从凋亡概念的形成、凋亡的机制、现代医学对凋亡的检测手段、以及中草药诱导肿瘤细胞凋亡的研究进展作一综述。
1 现代医学和中医学对肿瘤细胞凋亡的认识
1965年发育生物学家Lockshin和Willianms首先提出了PCD(Programmed
Cell Death，程序化细胞死亡)一词，用于描述蛾幼虫的生理性死亡。1972年Kerr等从形态学的角度描述细胞的生理死亡，并将这种细胞死亡命名为凋亡(apoptosis)［1］。细胞凋亡又称程序性死亡(PCD)。细胞凋亡为形态术语，程序性死亡为功能术语［2］，目前文献中多倾向于细胞凋亡这一术语，认为这种死亡是因外来因素触发了细胞内在的死亡机制，最终导致了细胞自身的死亡。外来因素可能是生理性的，也可能是非生理性的，在组织中凋亡的发生是不同步的。
在体内，凋亡小体一旦形成就被临近的上皮细胞、巨噬细胞或肿瘤细胞吞噬，并在溶酶体内被降解。这一过程中没有细胞内容物的释放，不引起炎症反应，同坏死有明显的区别。凋亡和坏死可以认为是细胞死亡的两个不同的途径［3，4］。通过相差显微镜观察细胞凋亡时发现，细胞从发生凋亡，到形成凋亡小体，整个过程在几分钟内完成［5］。凋亡不但存在于正常组织，也存在于肿瘤组织。目前大多数人认为，肿瘤的发生发展不仅是细胞增殖失控的结果，也可能是由于细胞凋亡受阻，或者说是应该发生凋亡的细胞群未发生凋亡的结果。但是研究也发现许多未经治疗的肿瘤组织中存在着自发性的细胞凋亡，推测其机制可能和肿瘤组织的轻度缺血，细胞毒T淋巴细胞浸润，巨噬细胞释放α及内在的凋亡机制被启动等有关［6］。
覆盆子提取物及黄酮类成分抗乳腺癌的研究进展
覆盆子提取物及黄酮类成分
抗乳腺癌的研究进展*
戴优苒1，袁铭1，何富乐2# （1.浙江中医药大学，浙江杭州 310053；2.浙江中医药大学博物馆，浙
江杭州 310053）
摘要：乳腺癌是女性发病率最高的恶性肿瘤，随着发病率逐年上升，抗乳腺癌药物的需求也随之加大。覆
盆子始载于《名医别录》，用药历史悠久。近年来有大量药理学研究表明，覆盆子具有抗肿瘤、抗氧化等
生物活性，是重要的抗肿瘤药物之一，其提取物及黄酮类成分可多方面、多角度抑制乳腺癌的发生和发展，
主要机制有阻滞细胞周期、促进细胞凋亡、影响糖酵解等。本文综述覆盆子提取物及黄酮类成分提取物在
抗乳腺癌方面的研究进展，以期为覆盆子提取物及黄酮类成分的深入开发和应用提供科学依据。
关键词：覆盆子；提取物；黄酮；乳腺癌
覆盆子为蔷薇科植物华东覆盆子的干燥果实，
历史悠久，始载于《名医别录》，具有益肾固精缩
尿的功效[1~2]。现代药理学研究表明，覆盆子中含
有黄酮类、萜类、酚酸类等多种化学成分，具有抗
肿瘤、抗氧化等作用[3~5]。本文主要综述覆盆子黄
酮类提取物主要活性成分、药理作用和抗乳腺癌机
制，为覆盆子提取物的深入开发应用提供参考。
1覆盆子黄酮类主要活性成分
黄酮类为覆盆子主要成分，依据化学结构可
分为黄酮及黄酮醇类、异黄酮类等多种亚类，活性成分多为黄酮醇类[6~7]。黄酮类化合物母核结构
见图1，根据苯环上取代基活性的不同，将具有抗
乳腺癌作用的黄酮类成分及线性关系归纳为表1。
同时，覆盆子不同部位的黄酮类含量存在差异，其
中果总黄酮为（42.73±0.13）mg/mL，茎总黄酮为
（54.05±2.44）mg/mL，嫩叶总黄酮为（81.68±2.48）
mg/mL，老叶总黄酮为（87.21±0.16）mg/mL，其抗乳腺癌功效与浓度呈相关性[8~9]。
AB
C6-C3-C6
图1 黄酮类化合物母核结构表1 黄酮类成分及线性关系
成分线性方程r线性范围（g/ml）
山奈酚Y=1.34×104X+7.010.99981.151~13.812
丹参酮ⅡA抗肿瘤作用研究进展
７０云南中医中药杂志２０１０年第３１卷第７期
・文献综述・
丹参酮ⅡＡ抗肿瘤作用研究进展
孙兆卿，王寿福
（山东省乳山市慢性病医院，山东乳山２６４５００）
关键词：丹参酮ⅡＡ；抗肿瘤；研究进展
中图分类号：Ａ文献标识码：Ｒ２８５．６
文章编号：１００７－－２３４９（２０１０）０７－－００７０－－０３
丹参酮ⅡＡ是具有活血化瘀作用的中药丹参的主要有效
成分，具有天然抗氧化作用。临床在心脑血管疾病、肾脏疾病、肝脏疾病等方面应用广泛，近几年研究发现丹参酮ⅡＡ对
多种肿瘤细胞具有杀伤、诱导分化和凋亡等作用。可使病情
改善、肿块缩小、生存期延长。因此，丹参酮ⅡＡ作为抗肿瘤
药物具有较好的临床应用前景，本文就丹参酮ⅡＡ抗肿瘤作
用的研究进展综述如下。
１对血液系统疾病的影响
李氏等［１］通过研究发现经丹参酮ⅡＡ治疗后免疫性血管
炎血管的病理损害有明显减轻。从而认为丹参酮ⅡＡ治疗可
能通过抑制核细胞和基质细胞，减少血小板的形成及活性，从
而减轻炎症的病理损害。杜氏等［ｚ］通过应用基因表达谱芯片
检测并分析了丹参酮ⅡＡ诱导人急性早幼粒细胞白血病细胞
（ＮＢ４）细胞分化后基因表达谱的变化，发现经０．５ｍｇ／Ｌ丹参
酮ⅡＡ诱导分化处理７２ｈ的Ｎ＆细胞，有１８３条差异表达基
因，其中，６９条基因表达明显下调，１１４条基因表达明显上调，
这些基因与细胞分化、细胞凋亡、周期调控、ＤＮＡ转录、ＤＮＡ子、癌基因和抑癌基因等相关，特别与分化密切相关的２３条差异表达基因中，５条上调的分化相关基因主要通过影响细胞
物质代谢发挥作用，而１８条下调的分化相关基因可能主要通
过降低转录和翻译相关基因的表达，抑制细胞骨架蛋白表达，
抑制细胞分裂使细胞退出周期循环等机制诱导细胞分化。丹参酮ⅡＡ作用于Ｎ＆细胞后，可使№细胞复制和转录活动
明显降低，细胞骨架合成和活动减少，细胞增殖能力降低，从而抑制其增殖、诱导其分化。
２对肝癌的影响
钟氏等［３１分析了丹参酮ⅡＡ作用后的ＨｅｐＣＪ２细胞周期
变化，发现丹参酮ⅡＡ能使ＨｅｐＧ２细胞周期进程停滞于Ｇ０／
中药抗癌作用机制研究概况
中国医药指南２００９年３月第７卷第６期 Ｇｕｉｄｅ ｏｆ Ｃｈｉｎａ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，Ｍａｒｃｈ ２００９，Ｖｏ１．７，Ｎｏ．６
中药抗癌作用机制研究概况
张丽梅 ７３
【摘要】目的综述中药抗癌作用机制的研究概况，了解中药抗癌的发展方向和进展。方法综合中药作用机制的分类文献进行分析。结果
中药领域抗癌的研究异常的活跃，无论是在单味药还是在复方及中药提取物研制的新药，都取得了可喜的成绩，中药抗癌作用机制主要分为５大 类，且每个方向均显示出巨大的优势。结论中药抗癌机制是非常复杂的，不能简单地用现代医学的某一观点加以概括和说明，但可以肯
定地有两点，一为中药有疗效，并且与西药合用还能增效减毒。二为中医对治疗肿瘤的论述：正虚邪实，扶正固本与驱邪。
【关键词】中药抗癌；机制；概况
中图分类号：Ｒ２８５ 文献标识码：Ａ 文章编号：１６７１－８１９４（２００９）０６－００７３－０２
癌症是威胁人类生命和健康的巨大敌人，据不完全统计，全世 界每年死于癌症的约５００万人，我国约占１／５强，而且呈逐年上升
的趋势。目前治疗领域里癌症治疗方法较多，且抗癌的研究层出不穷，
随着各种检查手段的先进，目前越来越多不可治愈的癌症被发现，近 年来兴起了一种生物免疫综合疗法，取得了一定的成绩。在这种背景
下，医学专家把希望寄托在中药抗癌研究上，中药领域抗癌的研究异
常的活跃，无论是在单味药还是在复方及中药提取物研制的新药，都
取得了可喜的成绩。本文就是根据中药抗癌方面的成果，对其抗癌机
制作一综述。 １辅助化疗，抗化疗毒副作用，保护骨髓造血系统．防治消化 道反应。提高机体免疫力
几乎所有的抗化疗药物都有不同程度的毒副作用，化疗的药
物在杀伤肿瘤细胞的同时也对正常的人体细胞有较大的杀伤作用，
中医认为癌症属于正虚邪实，以西药攻除毒邪，中药扶正驱邪，可 以减少毒副作用，增强疗效。临床关于此类的研究较多，毛顺祥［１ 用
复方生血灵，临床观察８４例因癌症放化疗致外周白细胞下降的患
人参皂甙Rg3 抗肿瘤作用的研究进展
药lin医of期l月第02第29一40一卷;年2008吉林Journal学院Medical学报CollegeVol.29No.IFeb.2008
文章编号:1673-2995(2008)01-0040-04综述
人参皂贰Rg3抗肿瘤作用的研究进展
Advance
梁宇，崔ofresearchonantitumouractivityofginsenosideRg3
凝，宋腾飞，许会静综述，袁忠海，侯毅鞠审校(吉林医药学院检验系，吉林吉林132013)
摘要:人参皂A,-Rg3(ginsenosideRg3,GS-Rg3)作为中药杭肿瘤药物，具有促进肿瘤细胞的凋亡、抑制肿瘤
生长、抗肿瘤粘附、侵袭和转移、抑制肿瘤新生血管形成等作用，同时，与化疗药物联合应用具有减毒增效作用、
提高机体免疫力、逆转肿瘤细胞的多药耐药性等作用，受到广泛关注。
关键if,GS-Rg3;肿瘤
中图分类号:R284.1;R979.1文献标识码:A
20世纪60年代人们已经认识到态对某些恶
性肿瘤具有一定的抑制作用，随后大量的研究证明，人参抗肿瘤作用的活性成分是人参皂贰(ginsen-oside,GS)，目前已分离出40余种人参皂贰单体成
分[‘〕，其中重要成分20(R)-GS-Rg3的研究仅有20
余年历史，但其抗肿瘤作用却广受重视。1980年日
本学者北川勋首先制备出GS-R乡，并确定其分子式[21。现将GS-Rp抗肿瘤作用的研究综述如下。
1GS-Rg3促进肿瘤细胞的凋亡胞凋亡发挥其细胞毒作用，所以，细胞凋亡是临床上体现对肿瘤实施化疗和放疗效果的一个重要标志。高船舟[s〕等通过GS-Rg3对K562/ADM细胞凋亡诱
导的研究发现，低毒剂量的Rg3具有较强的诱导细胞凋亡的能力;姜淑华等[61采用MTT法分析GS-R妇
对人癌细胞(SMMC-721)生长抑制率的影响，通过电
镜观察细胞凋亡的形态学特征，结果表明:GS-Rg3具有抑制人肝癌细胞生长作用，与促进细胞凋亡机制有
蟾酥抗肿瘤作用研究进展
药物研究 Ｔｈｅ ｍｅｄｉｃｉｎｅ ｓｔｕｄｙ 中国民族民间医药 Ｃｈｉｎｅｓｅ ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ ｅｔｈｎｏｍｅｄｉｃｉｎｅ ａｎｄ ｅｔｈｎｏｐｈａｒｍａｃｙ ・２３・ 蟾酥抗肿瘤作用研究进展 张尹 云南省保山中医药高等专科学校，云南保山６７８０００ 【摘要】：蟾酥作为一种传统中药，具有镇痛、消炎、麻醉等作用。研究发现，蟾酥具有确切的抗肿瘤活性。本文对蟾酥及其活性成 分抗癌机理进行综述，主要介绍蟾酥抗肝癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞等作用机理。 【关键词】：蟾酥；抗肿瘤药；研究进展 【中图分类号】Ｒ９３１．７４ 【文献标识码】Ａ 【文章编号】１００７—８５１７（２０１０ Ｊ Ｏ１—００２３—０１ 蟾酥Ｖｅｎｅｎｕｍ Ｂｕｆｏｎｉｓ为蟾赊科动物中华大蟾蜍（Ｂｕｆｏ ｂｕｆｏ ｇａｒｇａｒｉｚａｎｓ Ｃａｎｔｏｒ）或黑眶蟾赊（Ｂｕｆｏ ｍｅｌａｎｏｓｆｉｃｔｕｓ Ｓｃｈｎｅｉｄｅｒ）的干燥分泌物。近年研究证明，蟾酥不仅可以 镇痛、消炎、麻醉，还有抗癌、抗辐射、强心等多种生物 活性。＿】 蟾酥化学成分复杂，主要有蟾蜍甾二烯类、强心甾 烯蟾毒类、吲哚碱类、甾醇类以及肾上腺素、多糖、蛋白 质、氨基酸和有机酸等。由于蟾酥在临床治疗癌症方面具 有确切的药理活性，从而引起人们的广泛关注。现将对蟾 酥抗不同肿瘤细胞的研究现状作如下综述。 １蟾蜍对白血病细胞的作用 蟾蜍毒素粗提物对白血病Ｋ５６２细胞增殖具有明显的抑 制作用，并伴有Ｇ２／Ｍ期阻滞。卢香兰等 采用台盼蓝拒 染法检测细胞增殖抑制作用，流式细胞仪检测对细胞周期 的影响。显示３种浸液均能抑制Ｋ５６２细胞的增殖，其抑制 强度依次为乙醇浸液＞ＤＭＳＯ浸液＞ＰＢＳ浸液。５ｎｇ／ｍＬ的 乙醇浸液、５０ｎｇ／ｍＬ的ＤＭＳＯ浸液、５００ｎｇ／ｍＬ的ＰＢＳ浸液 均能使Ｋ５６２细胞发生Ｇ：／Ｍ期阻滞。 ２蟾蜍对肝癌细胞的作用 对肝癌Ｂｅｌ一７４０２细胞的作用。ＲＢＧ能诱导人肝癌细 胞Ｂｅｌ一７４０２发生凋亡，其凋亡率大于５０％，并表现出剂 量一效应关系。ＲＢＧ对Ｂｅｌ一７４０２细胞作用后，Ｂｃｔ一２蛋 白表达量明显下调 ｊ。线粒体被视为细胞凋亡的关键元件， 凋亡的重要事件与线粒体跨膜电位（Ａｇｒｍ）的改变有关。 实验结果表明，ＲＢＧ能通过细胞内途径（即线粒体通路） 诱导Ｂｅｌ一７４０２细胞发生凋亡，不同浓度ＲＢＧ作用于Ｂｅｌ一 ７４Ｏ２细胞后，其线粒体发生一系列变化，如线粒体膜电位 消失、细胞色素Ｃ的释放，促进ＣａｓＰａｓｅ一３活化，抑制Ｂｃｌ 一２蛋白表达，导致细胞发生凋亡。ＲＢＧ可能直接作用于 线粒体活化ｃａｓｐａｓｅ途径导致人肝癌细胞的凋亡，有望成为 有效的抗癌新药 。 ３蟾蜍对结肠癌细胞作用 蟾酥能引导结肠癌细胞的凋亡，是通过干扰蛋白质合 成来实现的。采用不同浓度的蟾蜍灵作用结肠癌Ｓｗ一４８０ 细胞后，发现蟾蜍灵能抑制结肠癌细胞的恶性增殖，且与 浓度相关。蟾蜍灵能诱导结肠癌细胞凋亡，且呈浓度依赖 性。流式细胞仪检测发现，蟾蜍灵将细胞阻滞在Ｇ：／Ｍ期。 蟾蜍灵能下调结肠癌ＰＬＫＩ蛋白、ｍＲＮＡ水平，且呈药物浓 度和作用时间依赖性，蟾蜍灵有效地抑制结肠癌Ｓｗ一４８细 胞增殖，其机制与其下调ＰＬＫＩ表达，而诱导凋亡有关 』。 此外在研究中还发现，Ｃａ２ 在蟾毒灵诱导结肠癌细胞凋亡 信号传递过程中起着重要的作用，特别在凋亡启动阶段作 用尤其明显。 ４蟾蜍对肺癌细胞作用 陈同生等 用蟾酥处理稳定表达ＦＲＥＴ质粒ＳＣＡＴ３的 人肺腺癌ＡＳＴＣ—ａ一１细胞，采用荧光发射谱检测分析以及 荧光共振能量转移受体光漂白技术，２ｈ后明显观察到活化 ＣａｓＰａｓｅ一３将ＳＣＡＴ一３切割为两部分，并且ＳＣＡＴ一３的切 割程度随着蟾酥作用时间的延长而增加，２４ｈ内细胞内 ＳＣＡＴ一３完全被切割。上述结果显示了蟾酥诱导人肺腺癌 ＡＳＴＣ—ａ一１细胞凋亡过程中Ｃａｓｐａｓｅ一３的活化特性，表明 Ｃａｓｐａｓｅ一３参与调控了蟾酥诱导的细胞凋亡过程。 ５蟾蜍对胃癌细胞作用 体外实验条件下，ＲＢＧ抑制人胃癌ＢＧＣ一８２３细胞生 长并诱导细胞发生凋亡，其诱导凋亡作用机制与线粒体通 路有关。ＲＢＧ显著抑制细胞生长，对癌细胞的生长抑制百 分率与剂量、时间呈正相关。ＲＢＧ低剂量作用时间为２４— ４８ｈ，细胞周期ｓ期向Ｇ ／Ｍ期的转变过程，将癌细胞阻滞 在ｓ期，处于Ｇ２／Ｍ期的细胞数量少，随作用延长后ＲＢＧ 阻滞细胞在Ｇ ／Ｍ期。ＲＢＧ引起细胞△咖ｎ下降，释放人胞 质中的细胞色素ｃ增多，促进ｃａｓｐａｓｅ一３蛋白活化，抑制 Ｂｃｌ一２蛋白表达，诱导细胞凋亡。进一步表明ＲＢＧ可诱导 人胃癌ＢＧＣ～８２３细胞发生凋亡，其主要机制是通过多种 信号通路诱导细胞凋亡 Ｊ。 ６展望 近年来的研究结果表明，蟾酥及其有效成分可用于白 血病、肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌等肿瘤的治疗。但蟾酥 对不同肿瘤细胞具有不同的敏感性。此外，蟾酥作为药物 使用可通过兴奋迷走神经，影响心肌和传导系统，引起窦 性心动过缓、房室传导阻滞、室性早搏、心室纤颤，还可 导致头晕、恶心、四肢发凉，抽搐，甚至死亡 Ｊ。这些毒 副作用大大增加了临床使用的风险，所以临床合理用药， 制药工艺的改进，以及通过明确蟾酥的药效成分和毒性成 分继而提高药物安全质量控制显得尤为重要。蟾酥成分复 杂，近年来的研究已经表明，蟾酥及其有效成分发挥抗癌 作用具有多靶点的特征。目前对蟾酥抗肿瘤机制尤其是凋 亡信号转导通路的研究较少，这就要求多层次、多学科合 作，全面深入的阐明蟾酥抗肿瘤的作用机制，为研制出高 效低毒的抗癌药物提供理论依据。 参考文献 ［１］董文波，昊补领，朱明慧，等．蟾酥制剂的临床疗效和作用特点［Ｊ】． 中华医药杂志，２００３，２（１Ｏ）：２６—２７． ［２］卢香兰，许崇安，王萍萍，等．蟾蜍毒素粗提物对白斑病Ｋ５６２细胞的 杀伤作用．［Ｊ］中国医科大学学报，２００３，３２（１）：１９—２０． ［３］肖义秀，张瑾峰，吴白燕．脂蟾毒配基诱导人肝癌细胞凋亡作用的研究 仁［Ｊ］．中国生物工程杂志，２００６，２６（６）：３６—３９． ［４］黄应申，肖军军，孟书聪，等．脂蟾毒配基通过线粒体途径诱导人肝癌 Ｂｅｌ一７４０２细胞凋亡的研究［Ｊ］．中国肿瘤临床，２００６，３３（２０）：１１４１ １１４５． ［５］范钰，郑树，赵刚．蟾蜍灵对结肠癌Ｓｗ一４８０细胞ｐｏｌｏ—ｌｉｋｅｋｌｎａａｅ一１表达 及细胞凋亡的影响．［Ｊ］中国病理生理杂志，２００６，２２（３）：４９１—４９５． ［６］陈同生，王小平，孙磊，等．ｃａ８ｐａｓｅ一３参与调控赡酥诱导人肺腺癌 （ＡＳＴＣ—ａ一１）细胞的凋亡［Ｊ］．生物化学与生物物理进展，２００８，３５ （１）：８５—９０． ［７］孟书聪，董晓敏，肖军军，等．脂蟾毒配基对人胃癌ＢＧＧ一８２３细胞系 细胞生长的干预效应［Ｊ］．中国临床康复，２００６，１０（４３）：１３８—１４１． ［８］Ｘｉｅ ＪＴ，Ｗａｎｇ Ｈ，Ａｔｔｅｌｅ ＡＳ，ｅｔ ａ１．Ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ ｒｅｓｉｂｕｆｏｇｅｎｉｎ ｆｒｏｍ ｔｏａｄ ｖｅｎｏｍ ｏｎ ｉｓｏｌａｔｅｄ Ｐｕｒｋｉｎｊｅ ｆｉｂｅｒｓ［Ｊ］Ａｍ Ｊ Ｃｈｉｎ Ｍｅｄ，２００８，２８（２）：１８７—１９６． （收稿１３期：２００９．１１．２０） 作者简介：张尹，（１９８１一），女，汉族，云南保山，助理讲师，在读硕士研究生，研究方向：肿瘤药理学。