对氨基水杨酸钠实验
对氨基水杨酸钠
(Sodium P-Aminosalicylate)稳定性实验
一、目的要求
通过本实验,加强对实验中防止药物氧化重要性的认识。
二、实验原理
对氨基水杨酸钠(PAS-Na)用于治疗各种结核病,尤适用于肠结核、骨结
核及渗出性肺结核的治疗。对氨基水杨酸钠化学结构式为:
.
NH
2
COONa
OH
2
H2O
对氨基水杨酸钠为白色或银灰色结晶性粉末,mp.142~145℃,难溶于水及氯
仿,溶于乙醇及乙醚,几乎不溶于苯。
对氨基水杨酸钠盐水溶液很不稳定,易被氧化,遇光热颜色渐变深。在铜离
子存在下,加速氧化。如有抗氧剂或金属络合剂存在,可有效地防止氧化。用光
电比色计测定透光率(T)可看出其变化程度。
反应如下:
NH
2
COONa
OH
CO
2
NH
2
OH
[O]
O
HO
H2N
O
OH
NH
2
[O]
O
HO
HO
O
OH
OH
三、实验方法
取5支试管,编号,各加入0.025 % PAS-Na溶液10 mL。 除1号试管外,
各试管分别加入双氧水(10 mL ~50 mL)12滴。在 3号试管中加入Na2S2O5试
液(10 g ~ 30 mL)20滴。在 4、5号试管中分别加入Cu2+ 试液(2 mg ~ 10 mL)
6滴。在 5号试管加入EDTA试液(10 mg ~ 10 mL)20滴。各试管用蒸馏水稀
释至刻度一致。
将所有试管同时置入80~90℃水浴中,记录置入时间,维持此温度,间隔30
min取样,放置至室温,观察颜色深浅及变化。
思考题:
1. 药物被氧化着色与哪些因素有关,如何采取措施防止药物氧化?
2. PAS-Na氧化后生成何物?写出反应式。
水杨酸类
f=滴定液实际浓度/滴定液标准浓度
T V f 供试品含量 100 % W
(2)两步滴定法 阿斯匹林片剂(酒石酸或枸橼酸)
① 步骤与原理
COOH COONa NaOH OCOCH3 OCOCH3 H2O
第一步:中和 第二步:水解和测定
0.1 1 杂质量 杂质限量 100 % 1000 100 % 0.1% 供试品量 0 .1
2 对氨基水杨酸钠杂质检查
NH2 -CO2 OH H2O COONa NH2 O OH HO O H2N OH O NH2
O HO O HO OH O OH
红棕色
杂质来源:①未反应完全的原料间氨基酚;②遇热受潮
KBrO3
5KBr
2KI
6HCl
Br2
3Br2
2KBr
6KCl
I2
3H2O
I2
2Na2S2O3
2NaI
Na2S4O6
结果计算
I2 2Na2S2O3
1 2KI Br I2 Na S4O62KBr I22NaI 2Na2 S 2NaI NaOOC 2O 2 2 3 3
1 0.1 175 .14 2.9187 6
COOH OCOCH3
COOH
+
H2O
OH
+
CH3COOH
含酚羟基
【鉴别】取药品约0.1g,加水10ml,煮沸,放冷,加 三氯化铁试液1滴,即显紫堇色。
C 对氨基水杨酸的鉴别(钠) 重氮化-偶合反应
HO NaOOC
HO HOOC NH3 NaNO2 2HCl
HO NH3 HCl HOOC
最新用药常识对氨基水杨酸钠
用药常识对氨基水杨酸钠
世界防治结核病日
药剂名称:对氨基水杨酸钠
别名:SodiumPara-aminosalicylateAminox、PAS-Na
主要成分和含量:
性状:为白色结晶性粉末,无臭、味甜带咸。
易溶于水,略溶于乙醇。
药理和应用:本品的抗结核作用虽比异烟肼、链霉素弱,但结核菌对它产生耐药性速度很慢,一般在服药4~12个月后才逐渐产生,停药后又可恢复其敏感性。
本品一般不单独使用,常与异烟肼或链霉素合用,这不仅可延缓耐药性的产生,又可,全国公务员共同的天地增强抗结核作用。
临床主要用于各型活动性结核病,亦用于甲状腺功能亢进等。
用法和用量:静滴:从每日3~4g开始,逐日增加至每日8~12g,用5%葡萄糖液稀释后,经3~5小时滴完,每日或隔日1次,溶液变色不能再用。
对结核性脓胸可作胸腔内注射:每次用生理盐水配成10~20%溶液10~20ml,每周2次。
一般应先用生理盐水洗涤胸腔后,再注入本品。
体内过程:
不良反应和注意:本品口服除可有胃肠道反应外,并可引起皮疹等过敏反应及影响血象,并因其乙酰化产物水溶较低,易损于肾脏。
静滴如长期,全国公务员共同的天地用药可致静脉硬化及阻塞等。
配伍禁忌:
制剂和规格:。
对氨基水杨酸钠
1、发生率较多者:胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻;过敏反应有瘙痒、皮疹、药物热、哮 喘、嗜酸性粒细胞增多。
2、发生率较少者:引起胃溃疡及其出血、血尿、蛋白尿、肝功损害及粒细胞减少。
1、对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用,两者不宜合用。
2、本品可增强抗凝药(香豆素或茚满二酮衍生物)的作用,因此在用对氨基水杨酸类时或用后,口服抗凝药 的剂量应适当调整。
对孕妇未证实有特殊不良反应,同时联合疗法对于胎儿的影响目前尚不清楚,但必须充分权衡利弊后选用。 氨基水杨酸类可由乳汁中排泄,哺乳期妇女须权衡利弊后选用。
1、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹痛较多见,饭后服或与碳酸氢钠同服可减轻症状。 2、偶见皮疹、剥脱性皮炎、药热、结晶尿、蛋白尿、白细胞减少、肝损害、黄疸,应即停药。 3、肝肾功能减退者慎用。 4、静滴一般用于结核性脑膜炎等严重病例,应在避光下(在滴瓶外面用黑纸包上)在5小时内滴完,变色后 不可再用。 5、忌与水杨酸类同服,以免胃肠道反应加重及导致胃溃疡。 6、能干扰利福平的吸收,故与之同用时,两者给药时间最好间隔6~8小时。 7、肠溶片可减轻胃肠道反应。
只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸(PABA)的同类物,通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑 制结核分枝杆菌的生长繁殖。
自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中,在胸水中达到很高浓度, 但脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织,在干酪样组织中可达较高浓度。蛋白结合率低 (15%)。口服后1~2小时血药浓度达峰值,持续时间约4小时,t1/2为45~60分钟,肾功能损害者可达23小时。 本品在肝中代谢,50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7~10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速 排出;14~33%以原形经肾排出,50%为代谢物。本品亦可经乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。
注射用对氨基水杨酸钠
注射用对氨基水杨酸钠【药品名称】通用名称:注射用对氨基水杨酸钠英文名称:Sodium Aminosalicylate for Injection【成份】本品主要成份为:对氨基水杨酸钠。
【适应症】适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病,静滴可用于治疗结核性脑膜炎及急性扩散性结核病。
本品仅对分枝杆菌有效。
单独应用时结核杆菌能迅速产生耐药性,因此本...【用法用量】静脉滴注一日4~12g,临用前加灭菌注射用水适量使溶解后再用5%葡萄糖注射液500ml稀释,2~3小时滴完。
小儿每日0.2~0.3g/kg。
【不良反应】1.发生率较多者:瘙痒皮疹、关节酸痛与发热、极度度疲乏或软弱,嗜酸性粒细胞增多(较常见的原因为过敏)。
2.发生率较少者:下背部疼痛、尿痛或排尿烧灼感(结晶尿)、血尿;月经失调、发冷、男性性欲减低、皮肤干燥、颈前部肿胀、体重加重(甲状腺肿,粘液水肿);眼或皮肤黄染(黄疸、肝炎);腹痛、背痛、苍白(溶血性贫血,由于G6PD缺乏);发热、头痛、皮疹、咽痛、乏力(传染性单核细胞增多样综合症)。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】1.交叉过敏反应,对其他水杨酸类包括水杨酸甲酯(冬青油)或其他含对氨基苯基团(如某些磺胺药或染料)过敏的患者对本品亦可呈过敏;2.对诊断的干扰:使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性;使尿液中尿胆原测定呈假阳性反应(氨基水杨酸类与Ehrlich试剂发生反应,产生橘红色混浊或黄色,某些根据上述原理做成的市售试验纸条的结果也可受影响);使丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)的正常值增高;3.下列情况应慎用:充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症、严重肝功能损害、严重肾功能损害;4.静脉滴注的溶液需新配,滴注时应避光,溶液变色即不得使用。
静脉滴注久用易致静脉炎。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇未证实有问题,同时联合疗法对于胎儿的影响目前尚不清楚,但必须权衡利弊后选用。
芳酸类药物的分析(3)
NH2
Ar
NH2
HCl NaNO2
重氮盐
OH-
橙黄~猩红色
萘酚
直接:对氨基水杨酸钠
间接:对乙酰氨基酚(扑热息痛)、贝诺酯
2.甲芬那酸与重氮盐的反应
医学ppt
7
三、水解反应
阿司匹林 Na2CO3 水杨酸钠 醋酸钠 硫 酸 水杨酸(白 )色醋酸臭气
双水杨 N酯aO H 稀 盐 酸 水杨酸白 (色 测定熔点 可) 溶, 于醋酸
1.直接紫外分光光度法
丙磺舒片
2. 柱分配色谱—紫外分光光度法
USP(24)阿司匹林胶囊 可同时定量测定阿司匹林和水杨酸
3. 离子交换后紫外分光光度法
氯贝丁酯 强碱性阴离子交换树脂吸附酸性杂质后,对照法定量测定氯 贝丁酯含量
医学ppt
23
四、HPLC
1. 阿司匹林栓剂 ChP(2000) 离子抑制色谱法 内标法定量
COONa OCOCH3
+H2O
医学ppt
15
讨论
① 中性乙醇 a溶解阿司匹林b防止酯键水解。
“中性”是对中和法所用的指示剂而言 ② 优点:简便、快速
缺点:酯键水解干扰(不断搅拌、快速滴定) 酸性杂质干扰(如水杨酸) ③ 适用范围:不能用于含水杨酸过高或制剂分析,只能用于 合格原料药的含量测定
含量计算 含 量 %TVF100% W1000
医学ppt
16
2. 水解后剩余滴定法 酯的一般含量测定方法
COOH
水解:
OCOCH3 + 2NaOH
COONa OH + CH3COONa
剩余滴定: 2NaOH(过量)+H2SO4 =Na2SO4+2H2O
对氨基水杨酸钠word版
对氨基水杨酸钠片【药品名称】通用名称:对氨基水杨酸钠片英文名称:Sodium Aminosalicylate Tablets【成份】其化学名称为:4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物。
分子式:C7H6NNaO3·2H2O分子量:211.14【适应症】适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。
本品仅对分枝杆菌有效,单独应用时结核杆菌对本品能迅速产生耐药性,因此必须与其他抗结核药合用。
链霉素和异烟肼与本...【用法用量】口服成人一次4~6片,一日16~24片,一日4次;小儿按体重每日0.2~0.3g/kg,分3~4次,儿童每日剂量不超过12g。
【不良反应】1.发生率较多者:胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻;过敏反应有瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。
2.发生率较少者:引起胃溃疡及其出血、血尿、蛋白尿、肝功损害及粒细胞减少。
【禁忌】对本品过敏者禁用【注意事项】1.交叉过敏反应,对其他水杨酸类包括水杨酸甲酯(冬青油)或其他含对氨基苯基团(如某些磺胺药和染料)过敏的患者对本品亦可呈过敏。
2.对诊断的干扰:使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性;使尿液中尿胆原测定呈假阳性反应(氨基水杨酸类与Ehrlich试剂发生反应,产生橘红色混浊或黄色,某些根据上述原理做成的市售试验纸条的结果也可受影响);使丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)的正常值增高。
3.下列情况应慎用:充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症、严重肝功能损害、严重肾功能损害。
【药物相互作用】1 对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用,两者不宜合用。
2 本品可增强抗凝药(香豆素或茚满二酮衍生物)的作用,因此在用对氨基水杨酸类时或用后,口服抗凝药的剂量应适当调整。
3 与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。
4 丙磺舒或苯磺唑酮与氨基水杨酸类合用可减少后者从肾小管的分泌量,导致血药浓度增高和持续时间延长及毒性反应发生。
注射用对氨基水杨酸钠说明书
注射用对氨基水杨酸钠注射用对氨基水杨酸钠使用说明书•【药品名称】通用名称:注射用对氨基水杨酸钠英文名称:Sodium Aminosalicylate for Injection汉语拼音:Zhusheyong Dui'anji Shuiyangsuanna•【成份】本品主要成份为:对氨基水杨酸钠•【性状】本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。
•【适应症】适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病,静滴可用于治疗结核性脑膜炎及急性扩散性结核病。
本品仅对分枝杆菌有效。
单独应用时结核杆菌能迅速产生耐药性,因此本品必须与其他抗结核药合用。
链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。
本品对不典型分枝杆菌无效。
主要用作二线抗结核药物。
•【规格】1.2g;2.4g;3.6g;•【用法用量】静脉滴注一日4~12g,临用前加灭菌注射用水适量使溶解后再用5%葡萄糖注射液500ml稀释,2~3小时滴完。
小儿每日0.2~0.3g/kg。
•【不良反应】1.发生率较多者:瘙痒皮疹、关节酸痛与发热、极度度疲乏或软弱,嗜酸性粒细胞增多(较常见的原因为过敏)。
2.发生率较少者:下背部疼痛、尿痛或排尿烧灼感(结晶尿)、血尿;月经失调、发冷、男性性欲减低、皮肤干燥、颈前部肿胀、体重加重(甲状腺肿,粘液水肿);眼或皮肤黄染(黄疸、肝炎);腹痛、背痛、苍白(溶血性贫血,由于G6PD缺乏);发热、头痛、皮疹、咽痛、乏力(传染性单核细胞增多样综合症)。
•【注意事项】1.交叉过敏反应,对其他水杨酸类包括水杨酸甲酯(冬青油)或其他含对氨基苯基团(如某些磺胺药或染料)过敏的患者对本品亦可呈过敏;2.对诊断的干扰:使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性;使尿液中尿胆原测定呈假阳性反应(氨基水杨酸类与Ehrlich试剂发生反应,产生橘红色混浊或黄色,某些根据上述原理做成的市售试验纸条的结果也可受影响);使丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)的正常值增高;3.下列情况应慎用:充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症、严重肝功能损害、严重肾功能损害;4.静脉滴注的溶液需新配,滴注时应避光,溶液变色即不得使用。
非抗生素类抗感染药:磺胺类-对氨基水杨酸钠
【摘要】对氨基⽔杨酸钠属于磺胺类及其增效剂栏⽬,主要讲述了药物名称对氨基⽔杨酸钠药物别名对氨柳酸钠,PAS-Na 英⽂名称 Sodium Aminosalicylate 说明⽚剂:每⽚0。
注射⽤对氨基⽔杨酸钠:每瓶2g。
功⽤作⽤对结核菌的对氨基苯甲酸合成起抑制作⽤因⽽可抑制其⽣长。
约有50%药物在体内⼄酰化,80%药物(包括代谢物)由尿排出、肾功不良时应...。
本⽂重点关注氨基药物注射作⽤等内容,您可以在本页对对氨基⽔杨酸钠进⾏讨论【关键字】磺胺类及其增效剂;氨基;药物;注射;作⽤;对氨基⽔杨酸钠【全⽂】药物名称对氨基⽔杨酸钠药物别名对氨柳酸钠,PAS-Na英⽂名称 Sodium Aminosalicylate说 明⽚剂:每⽚0.5g。
注射⽤对氨基⽔杨酸钠:每瓶2g;4g;6g。
功⽤作⽤对结核菌的对氨基苯甲酸合成起抑制作⽤因⽽可抑制其⽣长。
⼝服吸收良好,Vd为0.23L/kg。
约有50%药物在体内⼄酰化,80%药物(包括代谢物)由尿排出、肾功不良时应注意。
t1/2为0.5~1.5⼩时。
本品很少单独应⽤,常配合异烟肼、链霉素等应⽤,以增强疗效并避免细菌产⽣耐药性。
也可⽤于甲状腺功能亢进症。
对于甲亢合并结核患者较适⽤,在⽤碘剂⽆效⽽影响⼿术时,可短期服本品为⼿术创造条件。
本品尚有较强的降⾎脂作⽤。
⽤法⽤量(1)⼝服 每次2~3g,1⽇8~12g,饭后服。
⼩⼉每⽇200~300mg/kg,分4次服。
(2)静滴每⽇4~12g(先从⼩剂量开始),以等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖液溶解后,配成3%~4%浓度滴注。
⼩⼉每⽇200~300mg/kg。
(3)胸腔内注射 每次10%~20%溶液10~20毫升(⽤等渗氯化钠注射液溶解)。
(4)甲亢⼿术前 1⽇8~12g,分4次服,同时服⽤维⽣素B、C。
服药时间不可过长,以防毒性反应出现。
注意事项(1)恶⼼、呕吐、⾷欲不振、腹泻、腹痛较多见,饭后服或与碳酸氢钠同服可减轻症状。
对氨基水杨酸钠结构式
对氨基水杨酸钠结构式
最近,对氨基水杨酸钠在多个领域中发挥着非常重要的作用,因此对其结构式的研究也变得越来越重要。
本文主要讨论对氨基水杨酸钠的结构,以及它的物理和化学特性。
氨基水杨酸钠的化学式为C7H6O3Na,它是一种无色结晶粉末,具有强烈的酸性味道。
它是氨基水杨酸的钠盐,它的分子氢键结构形式为C7H6O3Na的正八面体,由四个水杨酸分子和三个钠离子构成。
在可见光谱分析中,有三个强吸收峰在315nm,356nm和455nm,这些谱线表明其它官能团的存在。
氨基水杨酸钠是一种非常有用的溶剂,在药物合成和有机结晶中有广泛的应用。
由于它的特殊的酸性属性,它也用于抗过敏、抗炎、抗病毒和抗菌剂的研究。
此外,它还用于各种抗菌性防腐剂,可以防治食物中的细菌和霉菌。
氨基水杨酸钠也用于清洁剂、染料、油漆、油墨、植物激素和植物保护剂的生产。
同时,它也用于保护食品中的细菌,以及在植物中控制害虫和病毒的生长。
氨基水杨酸钠有许多物理和化学性质。
它的熔点为206℃,沸点为361℃,溶解度为每千克水溶液的46克,并且在水、乙醇和乙醚中都能很好的溶解。
它的熔点比氨基水杨酸要高,而其他物理性质基本上是一样的。
氨基水杨酸钠在各种领域中表现出了非常重要的作用。
它对于保护和洁净环境,控制害虫和病毒,以及抗炎、抗病毒和抗菌等疾病的
治疗都有重要的作用。
未来,它的应用将会发挥更多的作用,发挥更大的作用。
对氨基水杨酸钠的正确用法
对氨基水杨酸钠的正确用法氨基水杨酸钠是一种常见的非处方药物,被广泛应用于缓解疼痛、退热和消炎等症状。
然而,正确的使用方法对于发挥该药物的作用非常重要。
本文将就氨基水杨酸钠的正确用法进行探讨,希望能为广大读者提供帮助。
一、了解氨基水杨酸钠的作用和适应症氨基水杨酸钠主要是通过抑制体内的前列腺素合酶,从而减少炎症反应和疼痛的发生。
因此,它常被用于缓解头痛、关节痛、肌肉痛以及月经痛等不同类型的疼痛。
然而,对于具体的适应症和疗效,最好在使用前咨询医生或仔细阅读药物说明书。
二、正确的用量和使用方法1. 使用前洗手。
为了避免细菌感染和交叉感染,使用氨基水杨酸钠前应先洗净双手。
2. 依据说明书或医嘱确定剂量。
不同年龄段的患者和不同症状需要的剂量是有差别的,因此,应严格按照药品说明书或医生的建议来确定适当的剂量。
3. 服用药物。
氨基水杨酸钠可通过口服或者咀嚼片的方式使用。
如果患者出现咽喉不适等症状,可选择咀嚼片作为替代品。
4. 注意服药时间间隔。
通常情况下,氨基水杨酸钠的服用时间间隔为4-6小时,不要超过每日上限剂量。
三、不适用人群和潜在风险1. 孕妇和哺乳期妇女。
氨基水杨酸钠在进入血液后可以穿过胎盘或渗入乳汁,可能对胎儿或婴儿产生不利影响。
因此,孕妇和哺乳期妇女应避免使用该药物。
2. 过敏体质者。
如果您对氨基水杨酸钠过敏或曾经出现过对其他非甾体类抗炎药物过敏反应,最好避免使用该药物。
3. 肝肾功能不全患者。
肝肾功能不全患者应先咨询医生,根据自身情况调整剂量或避免使用该药物。
四、注意事项和潜在的药物相互作用1. 遵循剂量上限。
在使用氨基水杨酸钠时,严格遵守每日上限剂量,不要超量使用。
2. 避免与其他药物相互作用。
氨基水杨酸钠可能与其他药物发生相互作用,影响药效或增加毒副作用。
在使用氨基水杨酸钠之前,最好先咨询医生或药剂师,了解可能的相互作用情况。
3. 注意不良反应。
使用氨基水杨酸钠的患者应密切注意是否出现不良反应,包括但不限于胃肠道反应、过敏反应和肝肾功能异常等。
