人参皂苷Rh1的药理作用研究进展
２０１３年４月 第１５卷第４期 中国现代中药Ｍｏｄｅｒｎ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ
人参皂苷Ｒｈ１的药理作用研究进展
丁艳芬 ，李江霞 ，杨崇仁 。
（１．云南维和药业股份有限公司，云南 玉溪６５３１００；
２．云南省植物提取物工程研究中心，云南 玉溪６５３１００；
３．中国科学院昆明植物研究所，云南 昆明 ６５０２０１）
［摘要］ 人参皂苷Ｒｈ 为四环三萜达玛烷型皂苷，微量存在于人参、三七、西洋参等植物中，近年来的药理 学研究表明，其在抗肿瘤、免疫调节等方面具有很好的生理活性。综述人参皂苷Ｒｈ 的药理作用，以期对人参皂苷
Ｒｈ．的进一步开发研究提供参考。 ［关键词］ 人参皂苷Ｒｈ。；药理作用
人参皂苷是存在于五加科人参属植物人参
Ｐａｎａｘ ｇｉｎｓｅｎｇ Ｃ．Ａ．Ｍｅｙｅｒ、三七Ｐａｎａｘ ｎｏｔｏｇｉｎｓｅｎｇ
（Ｂｕｒｋ．）Ｆ．Ｈ．Ｃｈｅｎ、西洋参Ｐａｎａｘ ｑｕｉｎｑｕｅｆｏｌｉｕｍ Ｌ．
中的活性物质，其中Ｒｇ 、Ｒｂ 、Ｒｅ、Ｒｄ等人参皂
苷对心脑血管具有显著药理活性且在植物中含量较
高。近代药理学及药代动力学研究表明：Ｒｈ 、Ｒｈ：、
Ｒｇ 、Ｒｇ 等在原植物中含量低或者不存在的人参皂
苷均有显著的药理活性 。
１ 人参皂苷Ｒｈ，的药理作用研究进展
１．１对中枢神经系统的作用
张均田…研究显示人参皂苷Ｒｈ 与Ｒｇ 的脑室
给药均能提高基础突触传递及增加高频刺激（ＨＦＳ）
引起的海马突触长时程增强（ＬＴＰ）的幅度，从而具
有促进学习记忆的作用；Ｒｈ 可明显提高体外培养
神经元的活力，具有促进周围神经轴突生长作用。
杨凯等 采用３一（４，５一二甲基磺胺噻唑）．２，５一二苯
基四唑溴蓝（Ｍ１＿ｒ）比色法研究人参皂苷单体Ｒｈ 、
Ｒｅ、Ｒｇ：对小鼠皮层神经细胞缺氧的保护作用，结
果表明浓度为６０ ｔｚｍｏｌ・Ｌ 的人参皂苷单体Ｒｈ 、
Ｒｅ、Ｒｇ 对小鼠皮层神经细胞缺氧有明显保护作用。
Ｊｉ—Ｓｕｎ Ｊｕｎｇ等 研究表明人参皂苷Ｒｈ 能抑制
ＩＦＮ－Ｃ诱导激酶／信号转导、转录激活（ＳＴＡＴ）和细
胞外信号调节蛋白激酶（ＥＲＫ）信号通路下游的转录
因子，从而控制基因的表达和小胶质细胞的活化。
因此，人参皂苷Ｒｈ 对各种神经退行性疾病有着很 好的活性。
１．２对心脑血管的作用
１．２．１对局部脑缺血损伤及对脑缺血／再灌注损伤的
影响 吴巍 研究Ｒｈ 对大鼠实验性局部脑缺血损
伤及缺血再灌注损伤所致的行为障碍的影响，结果
表明不同剂量的人参皂苷Ｒｈ 对动物行为障碍有不
同程度的减轻，大鼠脑缺血区也有明显好转，且呈
剂量依赖性，剂量为１０ ｍｇ・ 改善动物行为障碍
及减少缺血面积的效果明显高于尼莫地平组的疗效。
１．２．２对心肌缺血的影响吴巍 研究表明，不同
剂量的人参皂苷Ｒｈ 均能明显减少结扎冠状动脉所
致大鼠急性心肌缺血引起的心肌梗死面积，并可降
低由心肌缺血造成的肢体导联心电图Ｊ点的升高，
揭示了人参皂苷Ｒｈ 对心肌具有保护作用，能降低
缺血引起的心肌损伤。
１．３对血液系统的作用
程大任等 利用兔红血细胞进行几种单体人参
皂苷溶血、抗溶血作用实验，结果表明，人参皂苷
Ｒｈ 的溶血作用和抗溶血作用曲线为ｓ形，其半数
保护量Ｐ 。为１００．３９ ｇ・ｍＬ～，半数溶血量ＨＤ 。为
４９０．６８ ｔｘｇ・ｍＬ～，因此，我们可以利用人参皂苷
Ｒｈ 溶血和抗溶血作用的特点以及其量效关系来合
理利用达到不同的治疗作用。
吴巍 通过实验，证明Ｒｈ 对免疫诱导再生障
碍性贫血小鼠的血细胞及骨髓有核细胞有增殖作用，
［通讯作者］ 丁艳芬，Ｅ—ｍａｉｌ：ｗａｊ２００５０２１２＠ｓｉｎａ．ｃｏｍ
・２８２・
２０１３年４月第１５卷第４期 中国现代中药Ｍｏｄｅｍ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ
并呈剂量依赖性。
１．４抗肿瘤、抗癌作用
葛迎春等 应用细胞化学及Ｍｒｌｑ＂法，测定人宫
颈癌细胞（ＨｅＬａ）在人参皂苷Ｒｂ 、Ｒｇ 、Ｒｅ、Ｒｈ
作用３～５ ｄ后细胞增殖和细胞化学含量的变化。结
果表明Ｒｈ 和Ｒｅ可以明显抑制ＨｅＬａ细胞的增殖，
降低ＨｅＬａ细胞内多糖（ＰＡＳ）、葡萄糖２６２磷酸脱氢
酶（Ｇ６ＰＤＨ）、葡萄糖２６２磷酸酶（Ｃ，６Ｐａｓｅ）、乳酸脱
氢酶（ＬＤＨ）和琥珀酸脱氢酶（ＳＤＨ）的含量，从而
显著降低癌细胞的增殖和代谢活性。
陈声武等 研究人参皂苷Ｒｈ 及其前体Ｒｇ 的
整体及离体抗肿瘤作用，结果表明人参皂苷Ｒｈ 无
论在离体或整体条件下均具有抗肿瘤作用，且人参
皂苷Ｒｈ 作用强于前体Ｒｇ ，其抗肿瘤作用可能与
其促进肿瘤坏死因子（ＴＮＦ— ）的分泌和基因表达
有关。
王毅等 ８ 研究表明，口服给药后，人参皂苷
Ｒｇ 及其肠内菌代谢产物Ｒｈ 均可经人肠壁吸收进
入血液，并发现Ｒｇ 及Ｒｈ 可通过增强树突状细胞
（ＤＣ）与血管内皮细胞的黏附，而促进ＤＣ细胞的
移行和发育成熟；增加ＤＣ分泌蛋白质及其核酸的
转录，刺激Ｔ细胞的增殖及增强白细胞介＿２与植物
血凝素激活的杀伤细胞（ＬＰＡＫ）杀伤肿瘤的活力。
张有为等 ９ 研究人参皂苷Ｒｈ 对人体骨肉瘤细胞
ｕ Ｏｓ增殖的抑制作用，结果表明在５ ｍ０ｌ・Ｌ 浓度
下，人参皂苷Ｒｈ 有明显的抑制肿瘤细胞增殖的
作用。
Ｊｉ．Ｈａｅ Ｙｏｏｎ等¨ 通过研究表明，人参皂苷Ｒｈ
能通过抑制激活蛋白酶．１的活性从而抑制人肝癌细
胞ＭＭＰ．１的表达。因此，人参皂苷Ｒｈ 作为新化合
物治疗恶性肿瘤有很好的潜能。
Ｙｅｏ．Ｊｉｎ Ｃｈｏｉ等 通过研究表明人参皂苷Ｒｈ
通过影响单核细胞趋化蛋白一１（ＭＣＰ一１）和ＣＣ趋化
因子受体２（ＣＣＲ２）的表达和分泌，激活丝裂原活
化蛋白酶（ＭＡＰＫ）信号，从而降低ＭＣＰ一１、ＣＣＲ２
水平，降低蛋白激酶的磷酸化。并且对在治疗中产
生的依赖性疾病，如动脉粥样硬化、类风湿关节炎
及各种炎症疾病均有很好的治疗作用。基于这些结
果，人参皂苷Ｒｈ 作为一个新化合物对白血病的治
疗有很好的疗效。
１．５免疫调节作用
王毅等［１ 采用ＭＴｒ比色法测定人参皂苷Ｒｈ 与 Ｒｇ 对脾脏Ｔ细胞和Ｂ细胞的增殖能力的影响；采
用中性红比色法测人参皂苷Ｒｈ 与Ｒｇ 对腹腔巨噬
细胞（Ｍ‘ｐ）的吞噬功能的影响；并且采用Ｇｆｉｅｓｓ法
测定Ｍ‘ｐ释放一氧化氮（ＮＯ）的水平。结果表明人
参皂苷Ｒｈ 能促进脾脏Ｔ细胞的增殖而对Ｂ细胞无
增殖作用；并且能提高Ｍｅ的吞噬能力和促进ＮＯ的
释放。因此，研究者认为Ｒｇ。及其代谢产物Ｒｈ 调
节机体免疫功能的作用可能与其在体内直接激活Ｔ
细胞增殖、提高巨噬细胞吞噬及释放ＮＯ的能力等
有关。
Ｈｕａ Ｚｈｅｎｇ等 采用口服人参皂苷Ｒｈ１（２０ ｍｇ・
ｋｇ ），研究其对嚼唑酮诱导的小鼠皮肤炎症的作
用，结果表明人参皂苷Ｒｈ 能明显抑制血清总白细
胞介一Ｅ（ＩＬ．Ｅ）的水平，减轻炎症特应性皮炎的症
状，也就是人参皂苷Ｒｈ 表现出免疫疾病治疗的可
能性。
１．６其他作用
１．６．１抗炎作用 吴巍 研究表明，人参皂苷Ｒｈ
能降低骨内压、提高超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）含量，
抑制氧自由基对软骨细胞及基质的损害，从而起到
防止并延缓关节软骨的退行性改变、防治骨关节炎
的作用。
１．６．２抗皮肤老化作用 人参皂苷Ｒｈ 可明显促进
皮肤纤维芽细胞的胶原蛋白合成，有效改善皮肤皱
纹，具有抗皮肤老化的作用 。
刘平等 应用。Ｈ—ＴｄＲ和 Ｃ．ＴｄＲ双标记法液闪
测定不同代龄人胚肺成纤维细胞（２ＢＳ）由丝裂霉素
Ｃ（ＭＭＣ）诱导的非程序ＤＮＡ合成（ＵＤＳ），以及人
参皂苷Ｒｂ 、Ｒｇ 、Ｒｈｌ和Ｒｅ对细胞ＵＤＳ的影响。
结果表明，当ＭＭＣ剂量在１０ ｎｇ・ｍＬ 时，衰老细
胞的ＵＤＳ水平下降，而年轻细胞的ＵＤＳ水平显著升
高。人参皂苷Ｒｂ 、Ｒｇ 、Ｒｈｌ和Ｒｅ均能显著提高衰
老细胞的ＵＤＳ水平。
１．６．３对大鼠Ｄ一半乳糖性白内障的影响人参皂苷
Ｒｈ 能明显延缓白内障的形成，减轻晶状体的混浊
程度，降低丙二醛（ＭＤＡ）含量，提高ＳＯＤ活性，
且不同程度优于维生素Ｅ 。
２讨论
人参皂苷Ｒｈ 单体的批量生产方法是制约人参皂
苷Ｒｈ 规模化应用的一个因素。人参皂苷Ｒｈ 在原药
用植物中的含量非常低，其在白参中仅有０．００１ ５％，
三七中仅有０．０１％，西洋参中则不含有。由于含量
．２８３・
２０１３年４月 第ｌ５卷第４期 中国现代中药Ｍｏｄｅｒｎ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Ａｐｒ．２０１３ Ｖｏ１．１５ Ｎｏ．４
低，批量制备成本较高，且工程化生产工艺不成熟，
导致其在临床应用方面受到一些限制。
目前制备人参皂苷Ｒｈ，的方法多是利用达玛烷
型四环三萜皂苷Ｃ－２０位上所连接的糖基在酸性条件
下不稳定的性质，通过化学降解或生物转化的方法
将原人参三醇型皂苷Ｒｇ，进行降解、转化，使其
Ｃ－２０位上的糖基脱落得到人参皂苷Ｒｈ ，再经过柱
层析等手段最终得到高纯度的人参皂苷Ｒｈ ＿ｌ 。徐
景达等¨ 利用碱金属氢氧化物与高沸点脂肪醇为转
化介质，在常压条件下加热反应物至２７０ ｏＣ进行水
解，水解物用正反相柱层析反复纯化得纯度高于９０％
的人参皂苷Ｒｈ 。滕荣伟等 以醋酸一乙醇为反应介
质，在６０℃下反应６ ｈ得到含多种次生皂苷的降解产
物，以柱层析反复纯化得高人参皂苷Ｒ｝ｌ 单体。
近来也有研究者利用口．葡萄糖苷酶、 一阿拉伯
糖苷酶、口一阿拉伯糖苷酶、鞘氨醇单胞菌２一Ｆ２等
催化转化原人生皂苷，使其苷元上的部分糖基被水
解脱落成为新的稀有人参皂苷，水解物再经层析纯
化得相应的次生皂苷单体¨蚴Ｊ。可见，人参皂苷
Ｒｈ 成熟的制备方法是其深度开发利用的关键。
现代药代动力学研究表明，人参皂苷Ｒｈ 为
Ｒｇ 、Ｒｅ经人和大鼠肠内菌代谢后产生的代谢产物，
与Ｒｇ 有相似的药理作用。但是因为Ｒｈ 在原植物
中含量甚微，目前对Ｒｈ 的作用机理研究尚不深入，
而现有的研究结果表明，Ｒｈ 具有多种很强的生理
活性，有的甚至比其原型Ｒｇ，还强，具有广阔的临
床应用前景。
［２］
［３］
［４］
［５］ 参考文献
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ＪＡＫ／ＳＴＡＴ ａｎｄ ＥＲＫ ｓｉｇｎａｌｉｎｇ ｐａｔｈｗａｙｓ［Ｊ］．Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ ａｎｄ Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ，２０１０，３９７：
３２３．３２８． 吴巍．人参皂苷Ｒｈ 的医药用途：中国，２３０５１０１３８５３５１．７［Ｐ］． ２００６－１２－２７． 程大任，付锐，窦德强，等．人参皂苷溶血及抗溶血作用 研究［Ｊ］．中国现代中药，２００７，９（４）：１９－２３，２６．
人参皂甙Rb1、Rg1、Re和Rh1对HeLa细胞的影响
人参皂甙Rb1、Rg1、Re和Rh1对HeLa细胞的影响
葛迎春;刘平;等
【期刊名称】《中药药理与临床》
【年(卷),期】1997(013)006
【摘 要】本研究应用细胞化学及MTT法，测定人宫颈癌细胞（HeLa）在人参皂甙Rb1、Rg1、Re、Rh1作用3－5d后，细胞增殖和细胞化学含量的变化。结果表明，四种人参单体皂甙与人参根总皂甙作用相似，可以抑制HeLa细胞的增殖，降低HeLa细胞内多糖（PAS）、 葡萄糖6－磷酸脱氢酶（G6PDH）、葡萄糖6－磷酸酶（G6Pase)、乳酸脱氢酶（LDH）和琥珀酸脱氢酶（SDH）的含量。本文提示，不同的人参单体皂甙均可以降低癌细胞的增殖和代谢活性，但Re、Rh1的作用更显著。
【总页数】4页(P18-21)
【作 者】葛迎春;刘平;等
【作者单位】吉林省中医中药研究院，长春130021;吉林省中医中药研究院，长春130021
【正文语种】中 文
【中图分类】R286.91
【相关文献】
1.人参皂苷Rg1、Rh1对树突状细胞刺激T细胞增殖及LPAK抗肿瘤活性的影响
[J], 王毅;郝钰;邱全瑛;郭丽姝;任钧国 2.人参皂甙Rb1,Rg1,Re和Rh1对人胚肺成纤维细胞非程序DNA合成的 … [J],
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人参皂苷的作用
人参皂苷的作用
人参皂苷是一种存在于人参中的有效成分，具有多种药理作用。
1. 提高免疫力：研究发现，人参皂苷可以促进免疫细胞的产生和活性，增强机体的免疫功能，提高抗病能力。
2. 抗氧化作用：人参皂苷具有明显的抗氧化效果，可以中和自由基，减少氧化应激对细胞的损伤，延缓细胞老化。
3. 改善心脑血管功能：人参皂苷可以扩张血管，增加血流量，降低心脑血管疾病的风险。此外，研究还发现人参皂苷对降低胆固醇、血脂有一定的调节作用。
4. 提高认知能力：人参皂苷可以促进神经细胞的生成和生长，改善记忆力，提高学习和工作效率。
5. 抗疲劳作用：研究表明，人参皂苷能够减轻疲劳感，提高体力和耐力。它可以促进三磷酸腺苷在肌肉中的合成和释放，增加肌肉的能量供给。
总之，人参皂苷具有免疫调节、抗氧化、心脑血管保护、提高认知能力和抗疲劳等多种功效，被广泛应用于中药和保健品领域。
人参皂苷的体内分布与代谢研究概况
·92· Chinese Journal of Information on TCM Feb.2007 Vol.14 No.2 人参皂苷的体内分布与代谢研究概况 张 蓓1,林东海2,刘 珂2 (1.天津中医药大学,天津 300193；2.烟台大学,山东 烟台 264005) 关键词：人参皂苷；代谢；分布；综述 中图分类号：R285.5 文献标识码：D 文章编号：1005-5304(2007)02-0092-03 人参是五加科人参属植物,素有“中药之王”之称,主要产于吉林省长白山一带,是我国“东北三宝”之一。现代研究表明,人参的主要生物活性成分为人参皂苷,目前已分离并鉴定的人参皂苷达60余种,具有抗肿瘤、降血脂、促进细胞再生等多种生理活性[1-2]。随着现代分析手段和技术的进步,人们对人参皂苷类成分在体内过程的研究日益增多。现就人参皂苷在体内分布与代谢研究做简要综述。 1 人参皂苷的胃肠道代谢 胃液主要成分为胃酸和胃蛋白酶,人们常以0.1 mol/L盐酸代替胃液来研究人参皂苷的分解情况。Karikura等[3]对人参皂苷Rb1、Rb2在大鼠胃(体内)和在0.1 mol/L盐酸溶液(体外)中的水解反应做了研究。结果发现Rb1在盐酸中水解成20(R,S)-Rg3,在大鼠胃中只能检测出其C-25位的过氧化物(Ⅷ)；Rb2在0.1 mol/L盐酸溶液中C-20位的糖基结合部位部分水解为20(R,S)-Rg3,它在胃中降解很少,检测出的少量代谢物都是Rb2的氧化产物,为人参皂苷Rb2的25-羟基-23烯、24-羟基-25烯、25-过氧羟基-23烯衍生物和24-过氧羟基-25烯衍生物。一般来说,在胃内20(S)-原人参三醇皂苷的代谢反应 通讯作者：林东海,Tel：(0535)6706022；E-mail：ldh@luye-pharm. com 是C-20位糖链的水解以及母核侧链的水合作用。20(S)-原人参二醇皂苷发生母核侧链的氧化反应,故不能将人参皂苷的代谢产物与其酸解产物等同起来。因此,不能单纯用0.1 mol/L 盐酸代替胃液考察人参皂苷的胃内作用,应将体内实验与体外实验相结合,以求得到真实的结果。 2 人参皂苷的肠道代谢 Odani等[4]发现,人参皂苷在肠道中的直接吸收率非常低,人参皂苷Rg1、Rb1、Rb2的直接吸收率分别为1.9%、0.1%、3.7%。用放射性同位素标识的人参皂苷做研究,在血清中测定出3倍以上的放射活性,这说明人参皂苷主要是以代谢物的形式吸收进入血液。因此,人参皂苷的肠道代谢成为人们研究的焦点。 一般来说,人参皂苷的肠道代谢是由肠道菌群对其作用引起的。陈氏等[5]证明,肠道内的真细菌A-44(Eubacterium sp.A-44)能使人参皂苷Rb1转变成人参皂苷Rd和化合物K,并证明从真细菌A-44分离出的人参皂苷Rb1水解酶为β-D-葡萄糖苷酶。另外,Wakabayashi[6]证明,只有当Rb1通过肠道细菌代谢成其代谢产物时才能发挥抗肿瘤转移作用。 Hasegawa等[7]发现,促使人参皂苷在体内代谢的另外一种人类肠道菌是普雷沃氏菌(Prevotella oris)。该菌能将人参皂苷Rb1和Rd水解成IBMⅠ；将Rb2水解成3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-20-O-α-阿拉伯吡喃糖基(1→6)-β-D-葡萄吡喃糖基 明,许多中药具有抗炎、调节免疫功能和改善血液循环的作用,能够有效地治疗术后炎症反应,促进术后视力的提高,缩短病程,并且能避免西药的不良反应,改善患者的生活质量,是较为理想的治疗方法。 然而,中医药治疗目前多停留在临床观察阶段,辨证论治缺乏统一严格的标准,限制了其可重复性。对于许多药物的作用还有待于进一步证实。因而,今后应更广泛地观察和总结临床病例,进一步进行理论和实验研究,揭示疾病本质,明确药物的作用机理,改良药物剂型,采用规范的研究方法,为临床提供有力的理论依据,更有效的发挥中医药治疗白内障术后炎性反应的优势。 参考文献： [1] 廖品正.中医眼科学[M].上海：上海科学技术出版社,1986.110. 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(收稿日期：2006-03-27,编辑：陈静) 2007年2月第14卷第2期 中国中医药信息杂志 ·93· -20(S)-原人参二醇(IBMⅡ)、F2和化合物K；将人参皂苷Rc水解成20-O-α-L-葡萄吡喃糖基-20(S)-原人参二醇(IBM Ⅲ)。但该菌不能水解人参皂普Re和Rg1(原人参三醇型)。由此可见,普雷沃氏菌影响原人参二醇型皂苷的体内代谢。 王氏等[8]证明了在人类肠道菌(体外)作用下,人参皂苷Rg1可生成两种代谢产物：人参皂苷Rh1和20(S)-原人参三醇；而在大鼠肠道菌(体外和体内)的作用下,人参皂苷Rgl则可生成3种代谢产物：人参皂苷Rh1、人参皂苷Fl和20(S)-原人参三醇；并且证明在老鼠体内Rg1的两个中间产物(Rh1及F1)被吸收入血。在人体内Rh1被吸收入血,进而产生疗效。而ppt则由于居于代谢链的最末端,所以其出现时间较晚。当它出现时,可能已被排到大肠中,并已错过了最佳的吸收时期,所以未被吸收入血。 由此可见,大部分人参皂苷并不是以原药形式吸收入血,而是通过肠道菌群代谢形成次生苷或苷元而发挥疗效的。故在考察人参皂苷的体外抗菌、抗肿瘤等作用时,不能仅考虑原型药物的作用,还要考虑其在体内是否代谢,代谢物是否有活性及其活性强弱。 3 几种人参皂苷的体内分布与代谢 3.1 人参皂苷Rb1的体内分布与代谢 人参皂苷Rb1是主要的原人参二醇类皂苷。其体内分布与代谢如下：SD大鼠以100 mg/kg的剂量经口给药后,在血清及肝、肾、心、肺、胰、脑中难于检出,在粪中24 h累积排泄量为给药量的10.8%±1.5%,但8 h后其代谢物compound K在血浆中的水平可达到峰值(85.1±4.0)µg/mL。由此可见,Rbl在体内分解迅速。Rbl以5 mg/kg的剂量静脉给药,5 min后血清中浓度为(83.8±12.9)µg/mL,给药后1 h Rbl浓度迅速减少,但以后减少缓慢,到72 h血清中浓度为(1.1±0.03)µg/mL。血中消失半衰期为α相11.6 min,β相14.5 h。 Rbl在尿中的排泄主要在投药后到48 h,但以后继续排泄,到120 h累积排泄量为44.4%。在胆汁中的排泄,24 h累积为0.83%,故Rbl在胆汁中的排泄很低。结果显示,Rbl难于在消化道吸收,在体内代谢慢,主要从尿中排泄[9]。Han M等[10-11]认为,Rb1在体内吸收差的原因是其在胃、大肠和肝脏的消除作用,但最主要的原因是其肠黏膜透过性差。 陈氏等[12]证明,在人和大鼠肠内菌的作用下,G-Rb1的代谢过程为：G-Rb1→G-Rd→CK→Ppd。Akao等[13]研究表明,大鼠口服人参皂苷Rb1后,在肠细菌丛作用下,首先代谢成人参皂苷Rd和F2,然后转变成化合物K。而在人的肠细菌中,仅真细菌A-44能使人参皂苷Rb1转变成人参皂苷Rd和化合物K。如果没有真细菌A-44,则Rb1多数可从盲肠和结肠处回收。陈氏等[5]研究了人参皂苷Rb1的肠内菌代谢,发现其4种代谢产物：Rd、Rg3/F2、Rh2/compound K和20(S)原人参二醇。Hasegawa等[7]发现的普雷沃氏菌能将人参皂苷Rb1和Rd水解成IBMI。该代谢物体外有显著的抗癌活性。 3.2 人参皂苷Rb2的体内分布与代谢 Wistar雄性大鼠采用同位素(3H)标记的(12-H)-Rb2 2%的水溶液以100 mg/kg 的剂量灌胃。Rb2从上消化道吸收,给药后1～3 h血中浓度为0.2～0.4 µg/mL,6 h时出现最大值,为(1.16±0.03)µg/mL,24 h后不能检出。给药后12 h Rb2广泛分布于各脏器,在肝脏中浓度最高,其次为肾、肺、心、睾丸等,24 h主要从粪便排泄[9]。 Rb2与Rb1都是主要的原人参二醇皂苷,但由于20-位羟基上所连接的糖链的末端糖的水解速度不同,Rb2被普雷沃氏菌分解成IBMⅡ、F2和化合物K。 综上所述,原人参二醇皂苷的主要代谢产物是化合物IBM、IBMⅡ、IBMⅢ(Rc水解物)。在消化道中的主要代谢反应是脱糖水解反应,生成分子量更小,极性更小,更便于吸收的次级苷和苷元[14]。 3.3 人参皂苷Rg1的体内分布与代谢 SD大鼠以0.2%的Rgl水溶液100 mg/kg口服给药,15 min后就可在血清中检出Rgl,30 min后其浓度达峰值0.9 µg/mL,6 h后消失。Rgl吸收主要在上消化道,并且吸收速度很快。 Rg1在肝脏和肾脏中的浓度比其它脏器要高,给药后1.5 h在肝脏中为(3.5±2.0)µg/mL,在肾脏中为(2.6±1.5)µg/mL,在心脏、肺脏、胰脏中为1.5 µg/mL；6 h后Rgl不能被检出,给药后6～12 h在尿、粪中排泄最多,24 h累积排泄量在尿中为0.4%±0.04%,在粪中为41.2%±2.6%[9]。 Rgl以5 mg/kg 的剂量静脉注射给药,2 min后血清总浓度为(8.9±1.0)mg/mL,以后减低,半衰期为6.3 min；给药后4 h Rgl在尿中的排泄已大部分完成,到12 h累积排泄量已达23.5%±0.9%；在胆汁中排泄较早,给药后4 h累积排泄量为给药量的57.2%±1.7%。 比较Rgl与Rbl血中消失半衰期,Rbl的α相为11.6 min,β相为14.5 h,Rgl为6.3 min。Rbl显然比Rg1在体内存留时间要长。有报道,人参二醇系皂苷比人参三醇系皂苷血浆蛋白结合率高,可以推测,这可能是Rbl比Rgl在体内滞留时间长的原因。 王氏等[9]研究了人参皂苷Rg1的肠内菌代谢,在大鼠尿和血中检测到代谢物Rh1/F1存在,在人的尿中检测到Rh1存在。因尿来源于血,故而证明在人体内Rh1被吸收入血,进而产生疗效。而ppt则由于居于代谢链的最末端,所以其出现时间较晚。当它出现时,可能已被排到大肠中,并已错过了最佳的吸收时期,所以未被吸收入血。由此可见,在大鼠和人的血液内,Rg1主要以其代谢物形式存在。 3.4 人参皂苷Rg3的体内分布与代谢 刘氏等[14]研究发现,Rg3主要分布于心、肝、脾、肺和肾中,其含量为肺>脾>心>肾>肝。谢氏等[15]研究了人参皂苷Rg3吸收机制,发现大鼠iv l mg/kg Rg3后,尿中Rg3的累积排泄分数约为1.54%±66%,未测得其代谢产物Rh2及ppd。粪中Rg3的累积排泄分数约为2.06%±1.20%,与此同时,测得其代谢产物Rh2及ppd,经摩尔浓度转换计算得出,Rg3、Rh2和ppd三者在粪中的总累积排泄分数为5.51%±2.35%。提示约有90%人参皂苷Rg3主要在体内代谢消除。 Rg3静脉给药后,两种动物的血浆中只能测得少量的代谢产物Rh2,然而Rg3经口服给予后,血液及尿液中均可定量测得原药及两种代谢物Rh2和ppd,这意味着这种代谢和转化主要是
人参皂苷用途
人参皂苷用途
人参皂苷是从人参根茎中提取的一种物质，具有广泛的药理活性和医疗应用价值。下面将详细介绍人参皂苷的用途以及相关的研究进展。
1. 抗氧化作用：人参皂苷具有显著的抗氧化活性，可以抑制自由基的生成和脂质过氧化反应，保护细胞免受氧化损伤。研究显示人参皂苷可以对抗辐射、化学物质和其他比较自由基的损害，减少氧化应激引起的细胞损伤。
2. 免疫调节作用：人参皂苷能够调节免疫系统的功能，提高机体的免疫力。研究表明人参皂苷可以增强巨噬细胞的杀菌活性、促进淋巴细胞的增殖和分化，提高机体对抗细菌、病毒和肿瘤细胞的能力。此外，人参皂苷还可以调节免疫球蛋白的产生，增强机体的抗体水平。
3. 抗肿瘤作用：人参皂苷具有抗肿瘤活性，在肿瘤的预防和治疗中发挥重要作用。研究发现人参皂苷可以直接抑制肿瘤细胞的生长和增殖，诱导肿瘤细胞的凋亡。同时，人参皂苷还可以调节多种肿瘤相关信号通路，抑制肿瘤的侵袭和转移。临床研究也发现人参皂苷可以提高放疗和化疗的疗效，减轻患者的不良反应。
4. 消除疲劳作用：人参皂苷具有抗疲劳的效果，可以改善身体的机能和增强体力。研究显示人参皂苷可以降低乳酸和二氧化碳的积累，提高运动耐力和恢复能力。此外，人参皂苷还可以调节脑内多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素等神经递质的水平，改善情绪和认知功能。
5. 改善心血管功能：人参皂苷能够改善心血管系统的功能，保护心脑血管健康。研究发现人参皂苷可以降低血压、抑制血小板聚集、增强心肌收缩力和舒张功能。此外，人参皂苷还具有抗血栓、抗动脉粥样硬化和降低胆固醇的特性。
6. 延缓衰老：人参皂苷具有延缓衰老的效果，可以提高机体的抗氧化能力、促进细胞再生和修复。研究表明人参皂苷可以延长小鼠的寿命，减轻老年人脑功能衰退和认知障碍。
除了以上提到的主要作用，人参皂苷还有很多其他的药理活性和临床应用价值，比如调节血糖、抗炎作用、抗抑郁作用、促进骨髓造血等。然而，需要指出的是，尽管人参皂苷具有许多益处，但在使用过程中还是需要根据个人情况和医嘱合理使用，避免不良反应的发生。
人参皂苷对常见肝脏疾病药理作用的研究
人参皂苷对常见肝脏疾病药理作用的研究
【摘 要】伴随社会经济的发展进步，科学技术水平也有了非常大的提高，越来越多的人参皂苷的单体成分被发现，而且进行提纯。人们慢慢将目光逐渐转向人参皂苷对人体肝脏保护作用方面进行研究。人们通过大量的研究发现，人参皂苷对于急性传染性肝炎，在一定的治疗条件下，服用人参对于防止转变为慢性肝炎似有一定的积极意义。人参能增加肝脏代谢各物质的酶活性，使肝脏的解毒能力增强，从而增强机体对各种化学物质的耐受力。人参对乙醇的解毒作用十分明显，它不仅能缩短乙醇麻醉的持续时间和加快恢复正常的时间，还能降低血清中GOT、GPT、ALP和胆红素等含量，而且能增加与乙醇代谢有关的醇脱氢酶和醛脱氢酶的活性，同时将乙醇代谢所产生的有毒物质乙醛迅速地排出体外，还由于过量的氢参与皂甙合成从而有效地保护乙醇中毒的肝脏。
【关键词】人参皂苷；常见肝脏疾病；药理作用；研究
引言：人参皂苷不仅存在于人参中，还存在于西洋参、三七、高丽参中，属三萜皂苷类化合物。按其结构类型可分为达玛烷型、齐墩果烷型和奥克梯隆型。达玛烷型包括人参二醇型和人参三醇型。依据苷元的不同，可将达玛烷型四环三萜皂苷分为原人参二醇系皂苷如人参皂苷Ｒb1、人参皂苷Ｒd、人参皂苷Ｒh2等，及原人参三醇系皂苷如人参皂苷Ｒe、人参皂苷Ｒg1、人参皂苷Ｒg2等，其中人参皂苷Ｒb1、人参皂苷Ｒe、人参皂苷Ｒd等含量较高，而人参皂苷Ｒg1、Ｒg3、Ｒh1、Ｒh2等含量极少。本篇文章针对人参皂苷对常见肝脏疾病药理作用进行具体分析和研究，并加以阐述。
一、脂肪性肝疾病
非酒精性脂肪肝病（NAFLD）是一类消化内科常见的，与酒精摄入无关，以细胞脂肪变性及脂质堆积为临床特点的肝脏脂肪变性。目前认为，脂质代谢异常及胰岛素抵抗所引发的高游离脂肪酸、高胰岛素血症是NAFLD发病机制的中心环节。
NAFLD按病理改变及进程不同，可分为单纯性脂肪肝、脂肪性肝炎、脂肪性肝纤维化及脂肪性肝硬化。目前，越来越多的研究集中在NAFLD的预防及治疗上。相关人员以1mmol/L油酸诱导HepG2细胞建立脂肪堆积模型，分别给予不同剂量人参皂苷Ｒb1（1μg/mL、5μg/mL、10μg/mL、50μg/mL、100μg/mL、150μg/mL、200μg/mL、250μg/mL、300μg/mL），通过检测噻唑兰染色吸光度（MTT值）、甘油三酯（TG值），发现人参皂苷Ｒb1能够显著减轻细胞内的脂质堆积，降低TG含量。此外，在人参皂苷Ｒb1对大鼠肝中脂肪含量影响的研究中发现，人参皂苷Ｒb1能够降低肝中TG的水平，却没有改变血清中TG和脂蛋白水平；明显增加了cAMP的水平。因此推测，人参皂苷Ｒb1的保肝作用机理可能是通过调节肝中cAMP产物以降低TG的水平。
人参药理活性的研究进展
人参药理活性的研究进展
药科学院
摘要：人参是驰名中外的名贵药材,其研究和应用已受到国内外的普遍重视。随着对人参研究的深入和发展,人参的其药理作用已逐渐被发现。对人参主要活性成分及药理作用研究进展做了简要概述,为其研究开发提供有价值的参考。
关键词：人参，药理活性，研究进展
人参味五加科植物人参panax ginseny C.A.Meyer的干燥根。味甘微苦、性温，有大补元气、生津止渴、安神等功效。主治劳伤虚损、食少倦怠、反胃吐食、眩晕头痛、阳痿、尿频、清渴、妇女崩漏、小儿悸惊及久虚不复等一切气血津液不足之症。
1 化学成分
1.1人参皂甙
医学和药理研究证明,人参皂甙为人参的主要有效成分之一,它是人参根的主要生理活性物质。我国科技人员现已从国产人参根中分离出10种人参皂甙：Ro、Rbl、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rgl、Rg2、Rg3。从人参茎叶中分离鉴定出Rbl、Rb2、Rc、Rd、Re、20—glc—Rf、Rgl、Rg2、Rg3、Rhl、Rh2、Rh3、OR--人参皂甙Rh2和人参皂甙F2等14种单体，从人参果实中分离出Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rg1、Rg2、20--（R）--Rg2等8种人参皂甙。按其甙元的化学结构，人参皂甙可分为三类： 原人参二醇( PPD) 类 ,包括Rb1 、Rb2 、RC、Rd、Rh2 等； 原人参三醇(PPT) 类 ,包括Re 、Rf 、Rg1 、Rg2 、Rhr 等；齐墩果酸(OA) 类 ,如Ro。
1.2 人参多糖
人参含有的糖类成分主要有单糖、低聚糖和多糖， 有一定生理活性的人参糖类成分为人参
多糖。人参多糖主要含酸性杂多糖和葡萄糖。这些人参多糖都会有一定量的多肽，所以实际上人参糖肽为人参中天然存在的生物活性物质。
1.3 其他
人参中还含有大量挥发油、某些氨基酸和微量元素、维生素及酶类物、人参炔醇、麦芽酚、腺嘌呤核苷等活性物质。
人参皂苷分型
人参皂苷分型
人参皂苷是一种常见的植物化合物，被广泛应用于中药和保健品领域。根据其化学结构和生物活性，人参皂苷可以分为多个不同的分型。每种分型都具有独特的药理作用和临床应用。本文将重点介绍几种常见的人参皂苷分型，以人类的视角进行描述。
一、Rb1型人参皂苷
Rb1型人参皂苷是人参中含量较高的一种分型。它具有增强免疫力、抗疲劳、改善认知功能等多种作用。在现代医学中，Rb1型人参皂苷被广泛用于调节免疫系统功能、改善神经系统疾病和改善心脑血管功能等方面。临床研究表明，Rb1型人参皂苷可以显著提高人体抗疲劳能力，缓解疲劳症状，并且对脑功能有一定的保护作用。
二、Rg1型人参皂苷
Rg1型人参皂苷是另一种常见的人参皂苷分型。它具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。研究发现，Rg1型人参皂苷可以提高机体的抗氧化能力，减轻氧化应激对身体的损伤。此外，Rg1型人参皂苷还能够调节免疫系统功能，增强机体的抵抗力，对于提高人体免疫力具有重要意义。
三、Rg3型人参皂苷
Rg3型人参皂苷是一种具有抗肿瘤活性的人参皂苷分型。研究表明，Rg3型人参皂苷可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，诱导肿瘤细胞凋亡，具有良好的抗肿瘤效果。此外，Rg3型人参皂苷还能够调节免疫系统功能，增强机体对肿瘤的免疫监视作用，提高化疗的疗效，减轻化疗的不良反应。
四、Rh2型人参皂苷
Rh2型人参皂苷是一种具有抗肿瘤和抗衰老作用的人参皂苷分型。研究发现，Rh2型人参皂苷可以抑制肿瘤细胞的增殖和扩散，诱导肿瘤细胞凋亡，具有明显的抗肿瘤效果。此外，Rh2型人参皂苷还能够提高机体的抗氧化能力，减轻氧化应激对身体的损伤，延缓衰老过程。
总结起来，人参皂苷的不同分型具有不同的药理作用和临床应用。Rb1型人参皂苷主要用于调节免疫系统功能和改善心脑血管功能；Rg1型人参皂苷用于抗氧化和提高免疫力；Rg3型人参皂苷用于抗肿瘤；Rh2型人参皂苷用于抗肿瘤和抗衰老。这些分型的研究为人参的临床应用提供了科学依据，也为人们保持健康提供了一种有效的方式。
人参皂苷的功效与作用
人参皂苷的功效与作用
人参皂苷是从人参中提取的有效成分，被广泛应用于药物和保健品领域。人参皂苷具有多种功效与作用，包括抗氧化、抗炎、提高免疫力、延缓衰老、改善认知功能等。本文将详细介绍人参皂苷的功效与作用，并探讨其可能的机制。
一、抗氧化效应
人参皂苷具有显著的抗氧化作用，可以清除自由基，减轻氧化应激对细胞和组织的损伤。自由基是一种高度反活性的分子，它们与细胞内的脂质、蛋白质和核酸等生物大分子发生反应，导致细胞功能受损。而人参皂苷的抗氧化作用可以中和自由基，保护细胞免受氧化损伤。
二、抗炎作用
人参皂苷还具有抗炎作用。炎症是一种机体对组织损伤或感染等刺激的非特异性免疫反应，可导致组织红肿、疼痛和局部功能障碍。炎症反应在很多疾病中起着重要的作用，如慢性炎症与动脉粥样硬化的关系密切。研究表明，人参皂苷可以抑制炎症反应，减轻炎症相关的症状。
三、提高免疫力
人参皂苷对免疫系统具有调节作用，可以增强机体的免疫力。免疫力是人体对抗疾病和外界有害因素的能力，强化免疫力可以有效预防和控制疾病的发生。研究表明，人参皂苷可以促进免疫细胞的活化和增殖，提高机体对病原体的识别和消除能力，从而增强免疫功能。
四、延缓衰老
衰老是人体长时间的生理和心理过程，常伴随着机体各系统功能的递减和退化。人参皂苷具有延缓衰老的作用。研究发现，人参皂苷可以抑制氧化应激和脂质过氧化的产生，保护细胞膜的完整性，减轻衰老过程中的损伤。此外，人参皂苷还可以提高线粒体功能，增加细胞能量供应，延缓细胞衰老。
五、改善认知功能
人参皂苷对中枢神经系统具有改善认知功能的作用。认知功能是指人脑进行知觉、思维、判断、记忆等高级心理过程的能力。研究发现，人参皂苷可以促使脑部神经递质的合成和释放，增强神经元之间的连接，提高学习和记忆能力。此外，人参皂苷还可以改善脑血流动力学，增加脑部血供，促进脑细胞的代谢和功能。
六、其他功效与作用
除了以上主要功效与作用，人参皂苷还有许多其他的保健作用。例如，它可以促进脂肪代谢，减少脂肪堆积；它可以改善睡眠质量，减少失眠的发生；它还可以调节神经内分泌系统，缓解压力和焦虑。此外，人参皂苷还具有降低胆固醇、调节血糖、增强心肌收缩力等效果。
人参皂苷及其抗衰老作用的研究
人参皂苷是五加科草本药用植物人参、西洋参等的主要有效成份。至今为止 ,人们已从人参植物中至少分离出 40多种人参皂苷单体。按人参皂苷在薄层色谱中 Rf值的大小 ,由小到大命名为 R0,Ra1, Ra2, Rb1, Rb2, Rb3, Rc, Rd, Re, Rf,
Rg1, Rg2,Rh1等。按皂苷元的不同 ,人参皂苷可分为达玛烷型和齐墩果型皂苷
(R0, Rh3)两种。其中根据糖基在苷元上连接位置的不同 ,达玛烷型皂苷又分为原人参二醇型和原人参三醇型皂苷。其代表分别为 Rb1和 Rg1。其中二醇型和三醇型皂苷占人参皂苷的大多数 ,被认为是人参的最主要活性成分。随着社会老龄化步伐的加快和现代生活水平的提高 ,人们在极力寻找开发天然抗衰老药物的同时 ,人参皂苷的抗衰老作用也受到了越来越多学者的重视 ,关于人参皂苷抗衰老作用机制的研究也不断深入。
抗氧化作用：正常代谢过程所产生的自由基如果能很快被机体防御系统所清除 ,不会造成危害 ,如不能完全被清除 ,则会使生物大分子遭到损伤 ,导致人体衰老。已有结果表明 ,人参皂苷既可抑制自由基的产生 ,也可直接对抗自由基对组织及细胞的损伤作用 ,或直接清除自由基 ,还可增强机体本身抗氧化系统的功能 ,从多个环节阻断自由基的损伤作用。张嘉麟等对老年鼠血液中抗氧化酶活力影响研究表明人参皂苷 Rb1, Rg1均能显著提高超氧化物歧化酶 (SOD )和过氧化氢酶
(CAT)活力 ,增强了机体防御毒性氧自由基损伤的能力 ,具有抗衰老的作用。
调节神经系统大脑记忆能力的减退 ,是衰老的早期表现症状之一。实验已证实神经递质及其受体的变化与脑功能的衰老密切相关 ,具体表现就是学习和记忆功能障碍。早期研究发现人参皂苷 Rb1能促进递质的释放 ,薛箭飞等首先证明了人参皂苷 Rb1促进递质释放的机制与其上调突触蛋白磷酸化水平有关 ,并证实
了 Rb1的作用机制是通过 PKA细胞信号转导途径而完成的。Cheng等认为乙酰胆碱(Ach)是人体大脑中重要的神经递质传递者 ,缺少Ach ,会导致学习和记忆能力的损伤。早期实验发现人参皂Rg1、Rb1可增加中枢神经系统中 Ach的含量 ,并推断这与 Rg1、Rb1能提高乙酰胆碱转移酶 (ChAT)活性而抑制乙酰胆碱酯酶 (AchE)活性有关。 Zhao等近期研究发现人参皂苷通过降低衰老大鼠大脑海马区的氧化胁迫 ,上调海马区与可塑性相关的蛋白来阻止大龄鼠记忆力的下降。陈会良认为人参皂苷 Rb1、Rg3的混合物通过阻止神经元产生过量硝酸而延缓衰老。赵海花探讨了人参皂苷对老龄大鼠 NBM神经元酪氨酸激酶
人参皂苷干预重要脏器能量代谢紊乱的研究进展_姜彤伟
第39
卷第5
期
2021
年5
月中华中医药学刊
CHINESEAＲCHIVESOFTＲADITIONALCHINESEMEDICINEVol．39No．5
May2021
DOI：10．13193/j．issn．1673-7717．2021．05．002
人参皂苷干预重要脏器能量代谢紊乱的研究进展
姜彤伟，
田治宇，
闻乃妍，
白晓煊，
周冬月，
卢梦，
舒楠淇，
迟迅，
郭焱，
杜艳伟
（
长春中医药大学，
吉林长春130117）
摘要：
人参（GinsengＲadixEtＲhizoma）
作为传统的名贵药材一直是研究的热点。
它具有广泛的生物活性与药理作
用，
也被尝试应用于临床各类疾病的治疗当中，
如在心血管、
肾脏、
肿瘤免疫等方面都发挥着显著的作用。
因其高效性和
低不良反应的特点，
也逐渐有成为临床常规用药的趋势。
因此，
关于人参及其能量代谢的研究十分重要，
主要围绕人参
皂苷参与和调节心、
肾、
肝、
大脑等组织脏器能量代谢紊乱的相关文献进行总结综述。
关键词：
人参皂苷；
能量代谢；
综述
中图分类号：Ｒ259．89
文献标志码：A
文章编号：1673-7717（2021）05-0005-04
ＲesearchProgressonGinsenosidesInvolvedinＲegulatingEnergyMetabolismDisorder
JIANGTongwei，TIANZhiyu，WENNaiyan，BAIXiaoxuan，ZHOUDongyue，
LUMeng，SHUNanqi，CHIXun，GUOYan，DUYanwei
（ChangchunUniversityofChineseMedicine，Changchun130117，Jilin，China）
Abstract：Ｒenshen（GinsengＲadixEtＲhizoma），asararetraditionalmedicinalherb，isalwaysaresearchhotspot．Ithasa
widerangeofbiologicalactivitiesandpharmacologicaleffects，andhasbeenappliedtotheclinicaltreatmentofvariousdiseases，