第23号：地奥司明片剂供临床医师参阅的药理毒理综述
地奥司明临床应用 ppt课件
3、由于地奥司明副作用小,急性期与非甾体消炎镇 痛药联合服用，疼痛缓解后，可单独连续服用， 根据病情可连续服用1—3个月左右。
三、肿痛的常规治疗方案
• 急性期药物（消肿、消炎、镇痛）、包扎 固定、休息制动等。
• 尚未有其他不良反应报告
• 孕晚期妇女可以服用
•毛细血管保护剂 •安全可靠、可长期服用
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【适应症】治疗静脉、淋巴功能不全相关的各种症状（如静脉 性水 肿、软组织肿胀、四肢沉重、麻木、疼痛,晨起酸胀不适 感、血栓性静 脉炎及深静脉血栓形成综合症等）；
治疗急性痔发作的各种症状（如痔静脉曲张引起的 肛门潮湿、瘙痒、便血、疼痛等内外痔的急性发作症状）。
【用法用量】 推荐治疗剂量一天6片，维持剂量每日2片，分 两次于中餐和晚餐时服用。
【不良反应】 少数轻微胃肠反应和植物神经紊乱的报告
【禁忌症】 无
【药物相互作用】 目前为止，未发现与其它药物有相互作用。
五、对颈椎病的疗效
结论：葛泰（地奥司明片）对 神经根型颈椎病效果较好！
疼痛分值的变化
治疗组：葛泰（地奥司明片） 对照组：甘露醇+地塞米松
压顶或牵拉的变化
• 地奥司明可以抑制局部炎症引起的自由基形成。 • 地奥司明能抑制主要炎症递质的释放来减少白细
胞向炎症周围组织的迁移，缓解炎症反应程度， 有明显消炎镇痛作用。 • 地奥司明能减轻急性淋巴水肿。 • 地奥司明可以保护内皮细胞，从而改善微循环 。 • 作为一种对微循环进行改善、较少局部炎症因 子的药物，地奥司明片（葛泰）可以应用于骨 科的腰椎间盘突出症的保守治疗，以及手术前 后的辅助治疗，且效果不错，值得推荐使用。
地奥斯明片说明书
地奥斯明片说明书【药品名称】地奥斯明片(DiAosming Tablets) 说明书【第一章：药品基本信息】地奥斯明片是一种常用的中成药，主要成分为地奥士明和其他辅料。
本说明书旨在向患者提供详细的药品信息，包括药品的适应症、用法用量、不良反应以及禁忌等。
【第二章：药品适应症】地奥斯明片主要适用于以下情况：1. 胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡引起的消化不良症状，如胃痛、恶心、呕吐等。
2. 慢性胆囊炎和胆结石引起的胆囊功能紊乱症状，如胆绞痛、腹胀等。
【第三章：使用方法和用量】1. 成年人每次口服2片，每日3次。
2. 儿童的剂量应根据年龄和病情而定，应在医生指导下使用。
本药可空腹或餐后服用，吞服时可以先咀嚼后吞咽，也可以用温水送服。
切勿咀嚼或咬碎药片。
【第四章：不良反应】地奥斯明片可能会引起以下不良反应：1. 胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、胃不适等，通常为轻度和暂时的反应。
2. 过敏反应：包括皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹等，请立即停药并就医。
如果出现严重不良反应或其他不适，请立即停止使用，并就医咨询。
【第五章：禁忌和注意事项】以下情况禁止使用地奥斯明片：1. 对本品过敏者；2. 孕妇和哺乳期妇女，以及12岁以下的儿童。
使用地奥斯明片需注意以下事项：1. 注意药物的规定用量，不可随意增加或减少。
2. 药品过敏者慎用。
3. 使用期间如出现严重不良反应或持续症状，请及时就医。
【第六章：药物相互作用】请告知医生或药师关于您正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和中草药，以免发生药物相互作用。
【第七章：药物贮藏】请将地奥斯明片存放在避光、干燥、凉爽的地方，远离儿童。
过期药物请勿使用，应妥善处置。
【第八章：生产厂家与联系方式】生产企业：XXX药业有限公司地址：XXX市XXX区XXX路XXX号联系电话：XXX-XXXXXXXX【结论】地奥斯明片说明书详细介绍了药品的基本信息、适应症、用法用量、不良反应、禁忌和注意事项等内容。
地奥司明片使用指南
地奥司明片使用指南1成份本品为复方制剂，其组分为：每片含微粒化、纯化的黄酮类化合物500mg，其中地奥司明450mg，以橙皮甙形式表示的黄酮类成分50mg。
化学结构式：地奥司明橙皮甙分子式：地奥司明：C28H32O15橙皮甙：C28H34O15分子量：地奥司明：608.6橙皮甙：610.62性状椭圆形，桔黄色包衣片剂。
3适应症—治疗静脉淋巴功能不全相关的各种症状(腿部沉重、疼痛、晨起酸胀不适感)。
—治疗急性痔发作有关的各种症状。
4规格500mg。
5用法用量-服药剂量：常用剂量为每日2片;当用于急性痔发作时，前四天每日6片，以后三天，每日4片。
-服用方法：将每日剂量平均分为两次于午餐盒晚餐时服用。
6不良反应按照发生率对报道的不良反应或事件分类如下：很常见(≧1/10);常见(≧1/100~[1/10);不常见(≧1/1000~1/100);罕见(≧1/10，000~[1/10,00);极罕见([1/10000)，未知(从现有资料中很难估计)神经系统疾病：•罕见：头晕、头痛、不适胃肠道疾病：•常见：腹泻、消化不良、恶心、呕吐•不常见：结肠炎皮肤和皮下组织疾病：•罕见：皮疹、瘙痒症、荨麻疹•未知：单独出现的面部、唇、眼睑水肿、除外血管神经性水肿7禁忌对活性成份和任何赋形剂成份过敏者禁用。
8注意事项本品治疗急性痔发作不能替代其它肛门疾病治疗。
如果症状不能迅速消除，应进行直肠检查并对本治疗方案进行重新审查。
对驾驶和机械操作能力影响的眼睑。
但根据黄酮类化合物的整体安全性，本品对驾驶和机械操作能力没有影响或影响可以忽略不计。
9孕妇及哺乳期妇女用药妊娠：研究未发现任何致畸作用，且无对人体有害作用的报道。
哺乳：尚无本品分泌至母乳的资料，哺乳期妇女应避免使用本品。
生育：生殖毒性研究显示本品对雄性和雌性大鼠生育能力没有影响(详见【药理毒理】。
10儿童用药儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
11老年用药参见其他项下内容，或遵医嘱。
葛泰
【药品名称】通用名称：地奥司明片英文名称：Diosmin Tablets汉语拼音：Di'aosiming Pian【成份】本品主要成份为地奥司明。
化学名称：7-[[6-氧-(6-去氧-α-L-吡喃甘露糖)-β-D-吡喃葡萄糖]氧基]-5-羟基-2-（3-羟基-4-甲氧苯基）-4H-1-苯骈吡喃-4-酮。
化学结构式：分子式：C28H32O15分子量：608.6 【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色或黄色。
【适应症】—治疗静脉、淋巴功能不全相关的各种症状（如静脉性水肿、软组织肿胀、四肢沉重、麻木、疼痛、晨起酸胀不适感、血栓性静脉炎及深静脉血栓形成综合症等）；—治疗急性痔发作的各种症状（如痔静脉曲张引起的肛门潮湿、瘙痒、便血、疼痛等内外痔的急性发作症状）。
【规格】每片含地奥司明0.45g【用法用量】服药剂量：常用剂量为每日2片；当用于治疗急性痔发作时，前四天每日6片，以后三天，每日4片。
服用方法：将每日剂量平均分为两次于午餐和晚餐时服用。
【不良反应】有少数轻微胃肠反应和植物神经紊乱的报告，但未致必须中断治疗。
【禁忌】对本品任何成份过敏者禁用。
【注意事项】急性痔发作：用本品治疗不能替代处理其它肛门疾病所需的特殊治疗。
本治疗方法必须是短期的。
如果症状不能迅速消除，应进行肛肠病学检查并对本治疗方案进行重新审查。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕：动物实验并未显示有任何致畸作用。
进一步而言，到目前为止，对人类尚无有害作用的报告。
哺乳：虽然尚无有关药物随母乳分泌的资料，但治疗期间不推荐母乳喂养。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】遵医嘱。
【药物相互作用】目前为止，未发现与其它药物有相互作用。
【药物过量】临床研究证明，连续28天服用本品每日6片或每日只服一次（4片）未见任何副作用产生，因此，在推荐剂量的基础上适当过量服用本品（每日6片以内）无大的危害。
【药理毒理】本品为增加静脉张力性药物和血管保护剂。
地奥司明片治疗ⅢA型前列腺炎的临床疗效观察
·男科与性医学·
地奥司明片治疗ⅢＡ 型前列腺炎的临床疗效观察
王梓阳△ 谢小平 广州中医药大学附属广东中西医结合医院泌尿外科，广东 广州 ５１００００
【 摘要】 目的 观察地奥司明片治疗ⅢＡ 型前列腺炎患者的临床疗效。 方法 将 ７０ 例符合ⅢＡ 型前 列腺炎诊断标准的患者随机分为两组，各 ３５ 例。 对照组患者给予口服盐酸多西环素片 ＋ 盐酸坦洛新缓释胶 囊治疗，治疗组患者给予口服地奥司明片 ＋ 盐酸坦洛新缓释胶囊治疗。 对治疗前及治疗 ４ 周后的美国国立 卫生研究院慢性前列腺炎症状指数（ ＮＩＨ⁃ＣＰＳＩ 评分） ，包括疼痛不适评分、排尿症状评分、生活质量评分进行 对比。 结果 经治疗后，对照组与治疗组 ＮＩＨ⁃ＣＰＳＩ 评分均较治疗前明显减少，差异具有统计学意义（ Ｐ ＜ ０������ ０５） 。 与对照组相比，治疗组能显著降低 ＮＩＨ⁃ＣＰＳＩ 评分、疼痛不适评分、排尿症状评分、生活质量评分，其 差异具有统计学意义（ Ｐ ＜ ０������ ０５） 。 治疗组总有效率为 ９１������ ４％ ，明显高于对照组（７７������ １％ ） ，差异具有统计学 意义（ Ｐ ＜ ０������ ０５） 。 结论 地奥司明片在治疗ⅢＡ 型前列腺炎方面疗效显著，能更好地改善ⅢＡ 型前列腺炎 患者的临床症状，值得临床推广应用。
中国性科学 ２０１９ 年 ４ 月 第 ２８ 卷第 ４ 期 Ｔｈｅ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｈｕｍａｎ Ｓｅｘｕａｌｉｔｙ， Ａｐｒｉｌ ２０１９ Ｖｏｌ． ２８ Ｎｏ． ４
· １５ ·
ＤＯＩ：１０． ３９６９ ／ ｊ． ｉｓｓｎ． １６７２⁃１９９３． ２０１９． ０４． ００４
பைடு நூலகம்
【 Ａｂｓｔｒａｃｔ】 Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ Ｔｏ ｏｂｓｅｒｖｅ ｔｈｅ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｃｕｒａｔｉｖｅ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｄｉｏｓｍｉｎ ｉｎ ｔｈｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｔｙｐｅ ⅢＡ ｐｒｏｓ⁃ ｔａｔｉｔｉｓ． Ｍｅｔｈｏｄｓ ７０ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｄｉａｇｎｏｓｅｄ ａｓ ｔｙｐｅ ⅢＡ ｐｒｏｓｔａｔｉｔｉｓ ｗｅｒｅ ｒａｎｄｏｍｌｙ ｄｉｖｉｄｅｄ ｉｎｔｏ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｇｒｏｕｐ （ ｎ ＝ ３５） ａｎｄ ｃｏｎｔｒｏｌ ｇｒｏｕｐ （ ｎ ＝ ３５） ． Ｔｈｅ ｃｏｎｔｒｏｌ ｇｒｏｕｐ ｗａｓ ｔｒｅａｔｅｄ ｗｉｔｈ ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎ ｔｈｅｒａｐｙ ｏｆ ｄｏｘｙｃｙｃｌｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏ⁃ ｒｉｄｅ ｔａｂｌｅｔｓａｎｄ Ｔａｍｓｕｌｏｓｉｎ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｓｕｓｔａｉｎｅｄ⁃ｒｅｌｅａｓｅ ｃａｐｓｕｌｅｓ， ｗｈｉｌｅ ｔｈｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｇｒｏｕｐ ｗａｓ ｔｒｅａｔｅｄ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ Ｄｉｏｓｍｉｎ ｔａｂｌｅｔ ａｎｄ Ｔａｍｓｕｌｏｓｉｎ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｓｕｓｔａｉｎｅｄ⁃ｒｅｌｅａｓｅ ｃａｐｓｕｌｅｓ． Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅｓ ｏｆ Ｈｅａｌｔｈ⁃Ｃｈｒｏｎｉｃ Ｐｒｏｓｔａｔｉｔｉｓ Ｓｙｍｐｔｏｍ Ｉｎｄｅｘ （ ＮＩＨ⁃ＣＰＳＩ） ｗａｓ ａｄｏｐｔｅｄ ｔｏ ｅｖａｌｕａｔｅ ｔｈｅ ｐａｉｎ ａｎｄ ｄｉｓｃｏｍｆｏｒｔ， ｕｒｉｎａｒｙ ｓｙｍｐｔｏｍｓ ａｎｄ ｌｉｆｅ ｑｕａｌｉｔｙ ｂｅｆｏｒｅ ａｎｄ ａｆｔｅｒ ｆｏｕｒ ｗｅｅｋｓ′ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｉｎ ｔｈｅ ｔｗｏ ｇｒｏｕｐｓ． Ｒｅｓｕｌｔｓ Ａｆｔｅｒ ｆｏｕｒ ｗｅｅｋｓ′ ｔｒｅａｔ⁃ ｍｅｎｔ， ｔｈｅ ｓｃｏｒｅｓ ｏｆ ＮＩＨ⁃ＣＰＳＩ ｗｅｒｅ ｒｅｄｕｃｅｄ ｉｎ ｂｏｔｈ ｇｒｏｕｐｓ ｃｏｍｐａｒｅｄ ｗｉｔｈ ｔｈｏｓｅ ｂｅｆｏｒｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ， ｗｉｔｈ ｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌｌｙ⁃ ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ ｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅ （ Ｐ ＜ ０������ ０５） ， ａｎｄ ｔｈｅ ｄｅｃｒｅａｓｅ ｉｎ ｔｈｅ ＮＩＨ⁃ＣＰＳＩ ｓｃｏｒｅｓ ａｎｄ ｓｃｏｒｅｓ ｏｆ ｐａｉｎ ａｎｄ ｄｉｓｃｏｍｆｏｒｔ， ｕｒｉ⁃ ｎａｒｙ ｓｙｍｐｔｏｍｓ ａｎｄ ｌｉｆｅ ｑｕａｌｉｔｙ ｗａｓ ｍｏｒｅ ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ ｔｈａｎ ｔｈａｔ ｉｎ ｔｈｅ ｃｏｎｔｒｏｌ ｇｒｏｕｐ， ｗｉｔｈ ｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌｌｙ ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ ｄｉｆｆｅｒ⁃ ｅｎｃｅ （ Ｐ ＜ ０������ ０５） ． Ｔｈｅ ｔｏｔａｌ ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ ｒａｔｅ ｏｆ ｔｈｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｇｒｏｕｐ （９１������ ４％ ） ｗａｓ ｈｉｇｈｅｒ ｔｈａｎ ｔｈａｔ ｏｆ ｔｈｅ ｃｏｎｔｒｏｌ ｇｒｏｕｐ （７７������ １％ ） ， ｗｉｔｈ ｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌｌｙ ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ ｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅ （ Ｐ ＜ ０������ ０５） ． Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎｓ Ｄｉｏｓｍｉｎ ｔａｂｌｅｔ ｃａｎ ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙ ｉｍ⁃ ｐｒｏｖｅ ｔｈｅ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｓｙｍｐｔｏｍｓ ｏｆ ＩＩＩＡ ｐｒｏｓｔａｔｉｔｉｓ ｐａｔｉｅｎｔｓ， ｗｈｉｃｈ ｉｓ ｗｏｒｔｈｙ ｏｆ ｃｌｉｎｉｃａｌ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ．
地奥司明的药理活性研究进展
· ８８７ ·
文 章 编 号 ：１００５—６１９Ｘ（２０１２）１０—０８８７—０２
地 奥 司 明 的药 理 活 性研 究 进展
李文 哲 － 巩龙 ｔ 王 霖： 李鹏 飞 － 王春 暖 － ｆＩ．沈 阳军 区兴 城疗 养 院药 剂科 ，１２５１０５；２．解放 军 ３ｌ３医 院药械 科 ，１２５０００）
包 括 地 奥 司 明在 内的一 些 黄 酮 类化 合 物 是 前 列腺 素 Ｅ２（ＰＧＥ２）和 血 栓 素 Ａ２（ＴｘＡ２）￣ Ｊ的 有 效 抑 制 剂 ，同 时 还 能 够 抑 制 白细 胞 的活化 、迁 移 和黏 附 。地 奥 司明 能够 显著 的 降 低 血 浆 中黏 附分 子水 平 和降低 嗜 中性 粒 细胞 的 活化 ，从 而 起 到保 护 微循 环 的作 用 Ｉ。 ２ 地奥 司 明的 药理 作 用研 究 ２．１ 治 疗 慢 性 静 脉 功 能 不 全 下 肢 慢 性 静 脉 功 能 不 全 （ＣＶＩ）是 周 围静 脉 因 血 液 向 心 回流 障 碍 所 致 的 临 床 综 合 征 ，包 括 下 肢 静 脉 曲 张 、原 发 性 深 静 脉 瓣 膜 功 能 不 全 、下 肢 深 静脉 血栓 形 成 等 。患者 可 以有 腿部 沉 重 、乏 力 、酸胀 、
【摘 要 】 地 奥 司 明是一 种 从植 物 中提取 分 离得 到 的 黄酮 类化 合 物 ，广 泛存 在 于各 种植 物 中 ，具 有 广 泛的 药理 学活 性 和 良好 的应 用 开 发 前 景 。 本 文 对 地 奥 司 明 的 药 代 动 力 学 特 征 、作 用 机 制 和 药 理 作 用 进 行 了 综 述 。 【关 键词 】 地 奥 司明 ；药代 动力 学 ；作 用机 制 ；药理作 用 ；研 究 进展
地奥司明药理作用及临床应用研究进展
地奥司明药理作用及临床应用研究进展李玉山【期刊名称】《海峡药学》【年(卷),期】2015(027)012【摘要】目的了解地奥司明药理作用及临床应用. 方法参阅文献资料归纳整理. 结果与结论地奥司明具有增加静脉张力,改善微循环,减轻水肿等药理作用;临床应用于各种痔疮,各种水肿,前列腺炎,下肢慢性静脉功能不全,各种骨病,糖尿病并发症,颈椎病,眼病,肛窦炎,诱导分化肝癌细胞,抗炎,抗肿瘤,抑制药物外排作用等.%OBJECTIVE To understand the effects and clinical application of diosmin medicine.METHODS Literature data considation.RESULTS and CONCLUSION Diosmin can increase the tension of the vein,improve microcirculation,alleviate edema and other pharmacological action;clinical application in various hemorrhoids,vari-ous edema,prostatitis,chronic venous insufficiency of lower extremities,various bonediseases,complications of diabe-tes,cervical vertebra disease,eye disease,anal sinusitis,induced differentiation of tumor cells,anti-inflammatory,anti-tumor,inhibition the drug efflux function etc.【总页数】5页(P81-85)【作者】李玉山【作者单位】陕西惠丰制药有限公司西安 710075【正文语种】中文【中图分类】R969【相关文献】1.茵陈的化学成分、药理作用机制与临床应用研究进展 [J], 黄丽平;许远航;邓敏贞;周中流2.水蛭素的药理作用及临床应用研究进展 [J], 徐明杰;赵迪;李龙宇;伍一炜;徐暾海;刘铜华3.桑白皮的药理作用及临床应用研究进展 [J], 蒋海生;王佳丽4.辛夷挥发油的化学成分、药理作用及临床应用研究进展 [J], 王萍;张海燕;刘英孟;钟萍;欧文;杨明5.浙贝母的化学成分、药理作用及临床应用研究进展 [J], 孙禹;梁伟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
地奥司明片作用与功效
地奥司明片作用与功效地奥司明片是一种中药制剂，主要成分为地奥司明。
地奥司明具有多种药理作用和丰富的功效，被广泛应用于临床医学中。
下面将详细介绍地奥司明片的作用与功效。
一、地奥司明片的药理作用：1. 抗菌作用：地奥司明具有抑制多种细菌的作用，尤其对肠道细菌和革兰氏阳性细菌具有较好的抑制效果，可用于治疗细菌感染引起的腹泻、呼吸道感染等疾病。
2. 抗炎作用：地奥司明能够抑制炎症反应，减轻炎症相关的疼痛和不适。
它通过抑制白细胞活化和炎性介质的释放，发挥抗炎作用，可用于治疗风湿性关节炎、胃肠道炎症等疾病。
3. 抗溃疡作用：地奥司明能够增加胃黏膜的黏液分泌，保护胃黏膜，减轻胃部酸性刺激，具有抗溃疡作用。
它还能促进胃黏膜的修复和再生，对治疗溃疡病有良好的效果。
4. 抗肿瘤作用：地奥司明对多种肿瘤细胞有抑制作用，可以促使肿瘤细胞凋亡、增加细胞凋亡相关基因的表达，从而发挥抗肿瘤作用。
临床研究显示，地奥司明片可用于辅助治疗肺癌、乳腺癌等恶性肿瘤。
5. 抗氧化作用：地奥司明具有较强的抗氧化作用，能够清除自由基，减轻氧化应激对机体的损伤，保护细胞免受氧化损伤，对延缓衰老、抗衰老具有一定的作用。
二、地奥司明片的功效：1. 治疗腹泻：地奥司明片具有抗菌和抑制肠道蠕动的作用，可用于治疗由细菌感染引起的腹泻。
它可以减少肠道蠕动，延缓粪便通过速度，改善肠道水分吸收，从而缓解腹泻症状。
2. 缓解消化不良：地奥司明片可以促进胃黏膜的修复和再生，增加胃黏膜的黏液分泌，减少胃酸对胃黏膜的刺激，从而改善胃部不适和消化不良症状。
3. 减轻炎症反应：地奥司明片具有抗炎作用，可以减轻炎症相关的疼痛和不适。
它可以抑制白细胞活化和炎性介质的释放，从而减少炎症反应，改善炎症相关的疾病。
4. 辅助治疗肿瘤：地奥司明片具有抗肿瘤作用，可以促使肿瘤细胞凋亡、增加细胞凋亡相关基因的表达，从而起到抑制肿瘤生长的作用。
它可以辅助化疗、放疗，减轻癌症患者的病痛和提高生存质量。
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地奥司明片
供临床医师参阅的临床前药理毒理研究及文献的综述
静脉曲张已成为危害人民生命健康的常见疾病，重压、缺少运动、口服避孕药、怀孕、更年期、肥胖、衰老、遗传等因素都可导致静脉曲张。
静脉曲张可导致静脉炎的发生，造成下肢溃疡、截肢乃至危及生命，静脉曲张还可导致痔疮的发生，痔疮是由于直肠下端粘膜下和肛管或肛缘皮下的静脉曲张、扩大造成的，是一种常见疾病，俗话说“十人九痔”，其发病率约为总人口的25％～40％，五十岁以上的人痔疮发病率为60-70%。
当病人患痔疮时，会出现便血、痔块脱落、疼痛、瘙痒等症状，给患者的生活带来很大的不便和痛苦。
静脉壁软弱、静脉瓣缺陷及静脉内压力升高是引起静脉曲张的主要原因，因此，增加静脉血管的张力，降低静脉内压力和防止静脉瓣缺陷就可有效地治疗静脉曲张。
在欧洲，人们很早就使用天然黄酮类药物来保持静脉血管的健康、提升静脉流动顺畅性和支持循环系统。
地奥司明是法国施维雅公司生产的一种新的、可用来治疗慢性静脉功能不全、静脉曲张、下肢溃疡和痔疮的天然黄酮类衍生物，它是目前唯一可以口服的、具有治疗作用的药物，其作用机制为增加静脉的张力、降低静脉丛的括张和淤滞，防止动静脉吻合功能障碍，对微循环具有保护作用，可以使毛细血管的高通透性正常化和增加毛细血管抗性，促进淋巴循环，降低由于局部炎症引起的充血性水肿，其疗效已经经过严格的、在急性痔疮发作病人进行的和有安慰剂对照的双盲试验中得到了证实。
对于微
循环系统，地奥司明可明显降低白细胞与血管内皮细胞的粘附，移行，崩解释放炎性物质，如组织胺，缓激肽，补体，白三烯，前列腺素，过多的自由基等，从而降低毛细血管的通透性及增强其抵抗力，地奥司明还具有降低血液粘滞度，增强红细胞流速的功能，从而减少微循环淤滞情况。
在治疗静脉曲张、下肢溃疡和痔疮方面，与目前临床上常用的各种药物相比，本品具有使用方便、疗效高和副作用低等特点，本品口服吸收良好，推荐剂量为每日两次，每次450mg（1片），对于急性痔疮患者，第1-4天每日两次，每次1350mg（3片），第5-7天每日两次，每次900mg（2片）。
在临床使用剂量范围内，患者对本品的耐受性良好，副作用发生率低，使用安全，可长期服用。
一、药效试验（文献资料[1]）
对大鼠爪的诱导肉芽肿试验表明，长期口服每日100mg/kg剂量的地奥司明可大大抑制前列腺素E2在炎症部位的合成，同时也可减少血栓烷B2浓度的增加。
对大鼠由缓激肽或局部缺血诱导的提睾肌微脉管高通透性试验表明，在试验前18小时和2小时各服用一次100mg/kg剂量的地奥司明可大大降低提睾肌微脉管的通透性。
在链脲菌素诱导的大鼠肾小球微脉管通透性试验中，在注射链脲菌素两天前开始服用每日300mg/kg剂量的地奥司明一直持续5个月，可大大降低尿蛋白浓度，同时血浆肌氨酸酐浓度也有降低。
在对麻醉狗胸部淋巴腺流量的干扰试验中，静注地奥司明12.5mg/kg后10分钟内可使淋巴流量比正常情况下高出191%，同时可观察到淋巴管的收缩更加剧烈。
药效学试验结果表明地奥司明可抑制局部炎症引起的水肿，
降低微脉血管通透性，促进淋巴循环，阻止氧自由基的形成，是具有高活性的抗静脉曲张药物。
二、一般药理作用（文献资料[2]）
对地奥司明一般药理研究结果表明，地奥司明的作用主要限于静脉循环、淋巴循环及微循环系统，未见对中枢和周围神经系统、呼吸系统、泌尿系统及胃肠道蠕动功能的影响。
三、毒理学
（一）急性毒性（文献资料[3]）
在小鼠、大鼠和灵长类动物口服给药急性毒性试验中，单次口服治疗量35倍和180倍的药物未发现有任何毒性和致死性，由于该药物的超低毒性，未能测得准确的LD50，只能确定该药的LD50大于3000mg/kg。
（二）长期毒性（文献资料[3、4]）
大鼠连续50天口服给药200mg/kg未产生任何毒性或异常，小鼠连续196天口服给药60mg/kg和620 mg/kg也未见产生任何毒性或异常，对小猪连续180天口服给药50mg/kg和250 mg/kg也未产生任何异常或毒性反应。
（三）致突变试验（文献资料[3]）
根据细菌基因突变试验，哺乳动物体外细胞染色体变异试验，真核生物体外基因突变试验，体内染色体诱导裂变损伤试验和DNA 修补试验的结果表明，地奥司明无基因毒性。
（四）生殖毒性试验（文献资料[3、4]）
大鼠口服治疗量的37倍量的药物后，其生殖功能未见受到任何损害，也未见产生胚胎毒性和子鼠发育不良。
在小鼠母鼠交配后第4至12天给予地奥司明钠盐每天50mg/kg后，与控制组相比，未见子鼠骨架、死亡率及器官发育出现异常，在大鼠母鼠交配后第4至12天给予地奥司明钠盐每天100mg/kg后，与控制组相比，未见每胎产仔数、子鼠骨架及器官发育出现异常。
四、药代动力学试验（文献资料[4、5、6]）
健康志愿者口服本品后，在消化道内吸收迅速，1-2小时后在各器官和血浆中即达到浓度峰值，同时伴随快速的新陈代谢，在各器官中无浓度积累现象，在体内经过肝肠循环，广泛分布于各组织，具有较大的分布容积，血浆中未发现地奥司明原药，但存在地奥司明的脱糖基产物香叶木素，香叶木素于1小时后可达血药浓度峰值，为417ng/ml，2小时后开始缓慢降低，分布容积约62.1L，半衰期约26-43小时。
本品代谢主要在胃肠内腔和肝脏内进行，代谢方式与其它黄酮类化合物类似，首先在肠道内进行脱甲氧基化、脱甲基化、羟化反应，再在肝脏内进行氧化和结合反应，代谢产物主要有马尿酸、葡糖醛酸和烷基酚酸。
本品以原药和代谢物形式排出，主要通过大便和尿液排泄，在服药后前24小时通过尿液和大便排泄量基本相同，接下来的24小时内主要通过大便排泄，大部分药物在24至48小时内排出体外，清除半衰期为11小时。
五、临床研究
见参考文献[2、4、7]。
综上所述，地奥司明作为一个口服天然黄酮类药物，在治疗静脉曲张、下肢溃疡和痔疮等疾病方面具有独特的疗效，具有服用方便，副作用小，患者耐受性好等优点，不失为一较理想的抗静脉曲张药物，值得在临床上推广使用。
参考文献：
[1] Angiology，1994，45(6)， 524-530。
[2] Angiology，1994，45（6），419-427。
[3] Angiology，1994，45（6），579-584。
[4] The Memorandum of FDA。
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[6] XENOBIOTICA，1993，23（12），1345-1352。
[7]《中华普通外科杂志》2000年第15卷第7期。