头孢呋辛酯片一致性评价参比制剂溶出曲线测定
溶出曲线f2计算
溶出曲线相似因子（f2）是衡量两条溶出曲线相似度的参数，其计算公式如下：
f2 = 50 ×log{［1 + (1/n)∑nt =1 (Rt－Tt ) 2 ］0.5 ×100}
其中，n 为取样时间点个数，Rt为参比制剂（或变更前产品，后面统称为参比制剂）在t 时刻的溶出度值，Tt为试验批次（变更后样品）在t 时刻的溶出度值。
在计算过程中，应注意以下几点：
1. 分别取受试制剂和参比制剂各12片（粒），测定其溶出曲线。
2. 取两条曲线上各时间点的平均溶出度值，根据上述公式计算差异因子（f1）或相似因子（f2）。
3. 应在完全相同的条件下对受试和参比制剂的溶出曲线进行测定。
两条曲线的取样点应相同（如15、30、45、60分钟）。
4. f1值越接近0，f2值越接近100，则认为两条曲线相似。
以上信息仅供参考，如需了解更多信息，建议查阅相关书籍或咨询专业人士。
头孢克肟胶囊溶出曲线一致性评价研究
头孢克肟胶囊溶出曲线一致性评价研究叶伟文;高琳;蔡国伟;赖烨才;秦飞【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2024(43)3【摘要】目的建立头孢克肟胶囊溶出度的快速测定方法,考察头孢克肟胶囊仿制制剂与参比制剂在不同介质中溶出曲线的一致性,结合生物等效性研究结果评估体外溶出评价方法的可靠性。
方法溶出实验采用桨法,转速50 r·min^(-1),以pH值1.2盐酸、pH值6.8磷酸盐缓冲液、pH值7.5磷酸盐缓冲液和水为溶出介质,优选核壳型色谱柱建立高效液相色谱测定法,分别测定仿制制剂和参比制剂溶出曲线。
通过生物等效性实验,评估仿制制剂与参比制剂生物等效性。
结果3批仿制制剂和参比制剂在4种介质中的相似因子(f_(2))均>60。
仿制制剂和参比制剂在人体内空腹和餐后的药动学参数[达峰浓度(C_(max))、药-时曲线下面积(AUC_(0-t)、AUC_(0-∞))]均符合生物等效性标准。
结论仿制制剂和参比制剂体外溶出行为一致,且生物等效。
该方法简便、快速,可用于头孢克肟胶囊溶出度测定,可为头孢克肟胶囊一致性评价提供借鉴。
【总页数】7页(P424-430)【作者】叶伟文;高琳;蔡国伟;赖烨才;秦飞【作者单位】广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂/广东省化学药原料与制剂关键技术研究重点实验室【正文语种】中文【中图分类】R978.1;R927.1【相关文献】1.自身对照法在阿司匹林肠溶片溶出曲线一致性评价中的应用2.头孢克肟胶囊溶出曲线测定方法的研究3.盐酸苯海索片溶出曲线一致性评价研究4.中药一致性评价关键技术——中药溶出-系统指纹定量法评价溶出曲线相似性因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
国产头孢呋辛酯片(胶囊)质量分析
国产头孢呋辛酯片(胶囊)质量分析马晓宁;文亮;梁晟;万凡;李晓燕;李昌亮;胡昌勤【摘要】目的通过对15个生产企业的211批头孢呋辛酯片(胶囊)的评价性抽验结果分析,评价国产头孢呋辛酯片(胶囊)的质量现状.方法采用法定检验方法和探索性研究进行样品检验,统计分析国产头孢呋辛酯片(胶囊)的质量现状并进行评价.探索性的考察样品的聚合物、溶出曲线、杂质谱和晶型.结果法定检验结果显示211批样品除1批不合格外,其余均符合规定;探索性研究显示国产头孢呋辛酯片(胶囊)的质量与原研药品存在一定差距.结论头孢呋辛酯制剂总体内在质量一般;胶囊剂质量优于片剂,现行质量标准有待提高.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2014(039)004【总页数】6页(P276-281)【关键词】头孢呋辛酯片;头孢呋辛酯胶囊;质量分析【作者】马晓宁;文亮;梁晟;万凡;李晓燕;李昌亮;胡昌勤【作者单位】湖南省食品药品检验研究院,长沙410001;湖南省食品药品检验研究院,长沙410001;湖南省食品药品检验研究院,长沙410001;湖南省食品药品检验研究院,长沙410001;湖南省食品药品检验研究院,长沙410001;湖南省食品药品检验研究院,长沙410001;湖南省食品药品检验研究院,长沙410001【正文语种】中文【中图分类】R978.1+1头孢呋辛酯又名头孢羟苄四唑甲酸酯、头孢呋辛乙酰氧乙酯，属第二代头孢菌素类抗生素，是国家基本药物。
该药于1988年由葛兰素-威康公司推出，商品名为西力欣 (CEFTIN)[1]，国内自2001年以来，多家企业相继研发成功。
头孢呋辛酯制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、分散片和干混悬剂。
国内现有头孢呋辛酯原料及制剂共21家生产单位，注册批准文号37个。
本次抽到头孢呋辛酯片、分散片和胶囊3种剂型、共211批次，其中片剂146批，胶囊剂62批，分散片3批；此次抽样涉及全国31个省，片剂企业9家，胶囊剂企业4家，分散片企业2家。
溶出曲线f2
溶出曲线f21. 什么是溶出曲线？溶出曲线是一种用于评估固体药物制剂中活性成分释放的方法。
它描述了在一定时间内溶出介质中活性成分的释放速率。
通过绘制溶出曲线，我们可以了解药物在给定时间内的释放行为，从而评估药物的溶出性能和药物的释放速率。
2. 溶出曲线的重要性溶出曲线的测定对于药物的研发和质量控制具有重要意义。
它可以帮助我们评估药物的溶出速率、溶解度和药物的释放机制。
通过分析溶出曲线，我们可以了解药物在不同时间点的溶出行为，从而优化药物的制剂工艺和提高药物的生物利用度。
3. 溶出曲线的测定方法3.1 准备工作在进行溶出曲线测定之前，需要准备以下实验条件和试剂：•溶出仪：常见的溶出仪有旋转桨溶出仪和流动式溶出仪。
•溶出介质：通常使用模拟胃肠液作为溶出介质。
根据需要可以选择不同的pH值和离子强度。
•温度：控制溶出介质的温度，通常为37℃。
•试剂：根据需要添加溶出介质中的试剂，如表面活性剂、缓冲剂等。
3.2 测定方法溶出曲线的测定方法通常包括以下步骤：1.准备溶出仪：根据仪器的使用说明，准备好溶出仪，包括安装旋转桨或设置流速等。
2.准备样品：根据需要，将药物样品装入溶出仪的样品室中。
3.加入溶出介质：根据实验要求，加入预先准备好的溶出介质，使样品完全浸没在介质中。
4.开始测定：根据仪器的操作说明，启动溶出仪开始测定。
在测定过程中，记录样品在不同时间点的溶出量。
5.绘制溶出曲线：根据所得数据，绘制溶出曲线图。
横坐标表示时间，纵坐标表示溶出量。
4. 溶出曲线的数据分析通过分析溶出曲线，我们可以获得以下信息：•初始溶出速率：曲线的初始斜率表示药物在最初的释放速率，可以用来评估药物的快速释放性能。
•溶出平台：曲线的平台部分表示药物的持续释放速率，可以用来评估药物的缓释性能。
•溶出度：溶出曲线下的面积表示药物在给定时间内的溶出度，可以用来评估药物的溶出性能。
•药物的释放机制：根据溶出曲线的形状，可以初步判断药物的释放机制，如零级释放、一级释放或二级释放等。
溶出曲线方案
溶出曲线方案简介在制药过程中，溶出曲线是一种重要的测试方法，用于衡量药品在一定条件下的溶解度和释放速度。
溶出曲线方案是指用来设计和实施溶出曲线测试的方案，通常包括样品制备、试验条件、数据采集等方面。
样品制备样品制备是溶出曲线测试的第一步，也是非常重要的一步。
样品的制备应根据具体需要和药物特性进行设计。
制备过程中需要注意以下几点：•样品的形态和大小应符合测试要求，通常应选用均匀颗粒大小的样品。
•样品应完全溶解于测试介质中，否则将影响测试结果。
•样品应保持稳定，并尽量避免在制备过程中受到温度、湿度等环境因素的影响。
试验条件试验条件是溶出曲线测试的关键因素之一，对测试结果影响较大。
以下是涉及影响试验条件的几个因素：试验介质试验介质通常选用含有一定浓度的人工胃肠液，以模拟人体内的环境。
常用的人工胃肠液有模拟胃液（SGF）和模拟肠液（SIF），其中模拟肠液分为 fasted state simulated intestinal fluid（FaSSIF）和fed state simulated intestinal fluid（FeSSIF）。
不同的药物需要选用不同的介质。
试验条件试验条件包括温度、振荡速度、采样时间等参数。
温度应根据药物特性进行选择，通常应选用37 ℃ 的温度进行测试。
振荡速度应与人体的消化过程相符合，通常选用 50rpm 的速度。
采样时间取决于药品的释放速度和测试的需求，一般在 2-24 小时之间。
仪器设备试验仪器设备应符合规定的标准，保证测试的准确性和可靠性。
常用的设备包括溶出度仪和分光光度计等。
数据采集数据采集是溶出曲线测试的最后一步，也是结论的基础。
数据采集应准确、连续和稳定，记录了药物在不同时间点的释放情况。
可以使用分光光度计、高效液相色谱仪、气相色谱仪等设备，根据药物特性选择合适的仪器进行测试。
总结溶出曲线方案是制药过程中重要的一环，关系到药品的安全性和疗效。
制备样品、选择试验条件、正确使用设备以及准确地采集数据将帮助我们绘制出更加准确的溶出曲线，为制药工作提供有力支持。
头孢氨苄胶囊溶出曲线一致性研究
2023年第4期品牌与标准化Consistency of Dissolution Curve of Cephalexin CapsulesHAN Songtao,LIANG Dongxue,WANG Baosen,SUN Haitao *(Jilin Provincial Institute for Drug Control and Research,Changchun 130000,China)Abstract :Objective to establish a method for consistency evaluation of Cefalexin Capsules.Methods the blue method was used.The rotating speed was 100r /min.water,0.1mol/L hydrochloric acid,pH4.5phosphate buffer and ph6.8phosphate buffer were used as the dissolution medium,and the volume of the dissolution medium was 900mL;The dissolution of Cefalexin Capsules was determined by UV method,and the cumulative dissolution was calculated and the dissolution profile was drawn;The similarity of dissolution curves was evaluated Results in four different pH dissolution media,the dissolution amount of the imitation product and the reference sample reached more than 85%within 15min,indicating that the dissolution behavior of the imitation product and the reference sample was basically the same,and the judgment was similar.Conclusion this method can provide reference for the quality consistency evaluation of Cefalexin Capsules.Key words :cephalexin;dissolution curve;consistency evaluation头孢氨苄胶囊溶出曲线一致性研究韩松涛，梁冬雪，王保森，孙海涛*（吉林省药品检验研究院，吉林长春130000）【摘要】目的：建立头孢氨苄胶囊一致性评价方法。
对口服固体制剂仿制药质量一致性评价技术手段——多条溶出曲线的理解
应呈如下所示：
要是 ｐＨ 值等），胃肠道蠕动能力明显下降［４］ ，这便是
ＢＥ 试验存在的局限与不足。 因此可以说：通过 ＢＥ
试验的仿制药，其临床疗效并不一定与原研药相当。
煜学迪弹一窥张程亮、杜光就曾撰文指出：部分通过 ＢＥ 试验的仿 制药在临床疗效上与原研药依然存在明显差距［５］ ， 这说明仿制药的研发尚未达到要求，仍需对仿制制
２０１２ 年 １ 月，国务院下发了“关于印发国家药品 安全‘十二五’ 规划的通知（ 国发〔２０１２〕５ 号，以下简 称枟通知枠）”，枟 通知枠 指出将在未来 １０ 年对已上市 的国产化学仿制药进行质量一致性评价。 此项工作 的开展将对我国医药产业产生巨大影响。 为研究影 响药品疗效的质量评价体系和指标，自 ２００８ 年起， 国家食品药品监督管理局（ ＳＦＤＡ） 就已组织开展了 “ 国家药品评价性抽验工作” ，该项工作出发点是：在 现有质量标准基础之上进行探索性研究，寻求“ 导致 出现 影 响 药 品 疗 效 的 一 些 质 量 评 价 体 系 和 指 标” ———即探索已 上 市 仿 制 药 在 体 外 某 些 检 测 指 标 上与原研药的差距，从而为彼此的临床差距提供佐 证［１］ 。 笔者曾参与其中，指导开展了“ 如何采用体外 多条溶出曲线剖析口服固体制剂内在品质” ［２］ 工作， 结果显示：“ 部分产品与原研药存在一定差距，主要 体现在体外溶出度和体内生物等效性的指标上，这 两项指标是反映药品等效的重要指标” ［３］ ；而该差异 在有些制剂产品上尤为突出：如难溶性药物制剂、缓 控释制剂、肠溶制剂、ｐＨ 值依赖型制剂、治疗窗狭窄 药物制剂等。
f2因子法评价头孢克肟颗粒溶出曲线相似性
f2因子法评价头孢克肟颗粒溶出曲线相似性陈伟鸿;宿央央;程怡;胡瑞标;刘国洪;张可擎【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2011(036)009【摘要】Objective To observe the similarity of dissolution profiles of cefixime granules between two different kinds of manufactures. Methods To determine the dissolution percentage by authorized methods from ChP 2010, the methods were authenticated in different mediums introduced, and the similary of dissolution curve was evaluated by f2 factor. Results To compare with cefixime granules of reference product, the similarity factors of the dissolution curve from manufacturers were 56.66, 69.24, 69.46 and 77.64 in mediums of aid, water, PBS 6.8 and PBS 7.2, respectively. Conclusion The dissolution of characteristics of manufactures from pharmcy factory a was similar to the reference product.%目的评价待上市产品与市售产品体外溶出行为的相似性.方法桨法测定溶出度,紫外分光光度法检测,用威布尔分布模型提取溶出参数t50、td、m,并采用f2相似因子法评价受试制剂和市售参比制剂溶出曲线的相似度.结果在4种溶出介质0.1 mol/L盐酸、纯水、pH 6.8与pH 7.2磷酸盐缓冲液下,受试制剂与参比制剂的相似因子分别为56.66、69.24、69.46和77.64.结论受试制剂与参比制剂在4种不同介质下溶出曲线相似,提示该试验药品处方合理,生产工艺稳定可靠.【总页数】4页(P689-692)【作者】陈伟鸿;宿央央;程怡;胡瑞标;刘国洪;张可擎【作者单位】广州中医药大学中药学院,广州,510006;广州中医药大学中药学院,广州,510006;广州中医药大学中药学院,广州,510006;广州中医药大学中药学院,广州,510006;广州中医药大学中药学院,广州,510006;广州中医药大学中药学院,广州,510006【正文语种】中文【中图分类】R978.0+1【相关文献】1.采用f2因子法评价不同规格援生力维溶出曲线的相似性 [J], 李君霞;胡泽开;付爱萍;胡静2.f2因子法评价头孢呋辛酯片溶出曲线相似性 [J], 赵昕;王平;马滔3.相似因子法评价雷美替胺片自研制剂与原研制剂溶出曲线的相似性 [J], 张琳;刘葵葵;李欣;邢雪敏;王伶4.光纤药物溶出实时测定仪结合f2法评价阿折地平片自制制剂与原研制剂溶出曲线的相似性 [J], 张晖;张伟;郭庆明;萧伟5.萘普生片溶出曲线相似性评价及体内外相关性研究 [J], 唐婉;尹菁;张圆;石蓓佳;李攀;陆益红;樊夏雷因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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头孢呋辛酯片一致性评价参比制剂/溶出曲线测定
（草案）
【头孢呋辛酯】
中文名：头孢呋辛酯
英文名：Cefuroxime Axetil
分子式：C
20H22N4O10
S
分子量：510.48
结构式：
解离常数（25℃）：
/
在各溶出介质中的溶解度（37℃）：pH1.0～pH7.0溶出介质 0.6～0.9mg/ml
pH1.2：2小时降解约8％ pH4.0：2小时降解约3％
pH6.8：2小时降解约30％水：2小时内稳定
在各溶出介质中的稳定性（37℃）：
光：水溶液在4500Lx光照射下，7小时降解约30％
《标准溶出曲线》
<250mg 片剂 >
溶出曲线
头孢呋辛酯片 250mg
1.有效成分：头孢呋辛酯 2.剂型：片剂 3.规格：250mg
4.溶出介质：pH1.2、pH4.0、pH6.8、水
5.装置：桨法 6.转速：55rpm 7.表面活性剂：未使用
0
20
40
60
80
100
120
010203040506070
时间(分钟)
溶
出
量
(
%
)
pH1.2
pH4.0
pH6.8
水
2
溶出曲线测定方法：
取本品，照溶出度测定法(中国药典2010年版二部附录X C第二法），分别
以规定的四种溶剂900ml为溶出介质，转速为每分钟55转，依法操作，在5、
10、15、20、30、45、60分钟时，取溶液适量（5～10ml），过滤，并及时补充
相同温度相同体积的溶出介质，取续滤液适量，分别用溶出介质定量稀释制成
每1ml中约含15μg的溶液，作为供试品溶液；另精密称取头孢呋辛酯对照品适
量，加甲醇适量（每5mg头孢呋辛酯加甲醇1ml）溶解，用相应的溶出介质定量
稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，作为对照品溶液。照紫外-可见分光光度法
（中国药典2010年版二部附录IV A），在278nm的波长处分别测定吸光度，计
算每片在不同时间点的溶出量。以12片的平均溶出量为纵坐标，时间为横坐标，
绘制溶出曲线。
四种溶出介质的配制方法：
(1) pH1.2盐酸溶液：取盐酸7.65ml，用水稀释至1000ml，摇匀，即得。
(2) pH4.0醋酸盐缓冲液：取醋酸钠1.22g，2mol/L醋酸溶液[取冰醋酸120.0g
（114ml），用水稀释至1000ml]20.5ml，加水溶解并稀释至1000ml，摇匀，即得。
(3) pH6.8磷酸盐缓冲液：取0.2mol/L磷酸二氢钾溶液（取磷酸二氢钾27.22g，
加水溶解并稀释至1000ml）250ml，0.2mol/L氢氧化钠溶液（取氢氧化钠8.00g，
加水溶解并稀释至1000ml）112.0ml，混合后，用水稀释至1000ml，摇匀，即得。
(4) 水：纯化水。
溶出曲线相似性比较与判定方法：
溶出曲线相似性的比较是将仿制制剂的平均溶出量与参比制剂的平均溶出
量进行比较。平均溶出量应为12片（粒）的均值。
250mg规格：在四种溶出介质中，均采用相似因子（f
2
）法比较溶出曲线相
似性。比较的时间点为5、10和45分钟，两条溶出曲线相似因子（f2）数值不小
于50，可认为溶出曲线具有相似性。