姜黄素与阿霉素联用体外抗肿瘤作用的参数法和反应曲面法分析_吕映华
药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2010, 45 (8): 1039−1042 · 1039 ·
姜黄素与阿霉素联用体外抗肿瘤作用的参数法和反应曲面法分析
吕映华, 杨 娟, 陈君超, 李禄金, 刘红霞, 郑青山*
(上海中医药大学药物临床研究中心、计算药物学实验室, 上海 201203)
摘要: 对姜黄素 (Cur) 与阿霉素 (ADM) 体外抗肿瘤的相互作用进行全面定量评价, 为寻找药物最优组合
提供更多信息。按照析因设计和数据类型, 选择两种相互作用分析模型 (参数法和反应曲面法), 利用计算机模拟
手段, 对不同剂量的Cur与ADM联用的体外抗肿瘤作用进行全面的定性和定量评价, 反映剂量变化的相互作用
动态结果, 寻找最优组合和配比。结果提示, 与单用相比, ADM与Cur固定配比 (1∶3) 联用时, 量效关系变陡
且左移。即当ADM (0.693～2.132 μmol·L−1) 与Cur (2.047～6.304 μmol·L−1) 按固定配比 (1∶3) 联用时, 可对
K562细胞体外杀伤作用呈现协同性作用; 在同一配比, 在ADM大于2.132 μmol·L−1与Cur大于6.304 μmol·L−1
时, 实测效应与期望效应趋同, 表现为相加性相互作用。反应曲面法分析得出理论上最佳组方为Cur 18.50
μmol·L−1和ADM 3.89 μmol·L−1, 配比为5∶1, 理论上达到最优药效。本研究表明, 析因设计类数据, 需要多种方
法结合, 方能提供更丰富、更合理的结果, 有利于组方的定量设计, 阐明相互作用性质与程度。
关键词: 药物相互作用; 参数法; 反应曲面; 协同; 拮抗; 计算机模拟; 姜黄素; 阿霉素
中图分类号: R969.2 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2010) 08-1039-04
In vitro pharmacodynamic interactions of antitumor effect
of the combination of adriamycin and curcumin evaluated
by the parameter method and the response surface
LÜ Ying-hua, YANG Juan, CHEN Jun-chao, LI Lu-jin, LIU Hong-xia, ZHENG Qing-shan*
(Laboratory of Pharmacometrics, Center for Drug Clinical Research, Shanghai University of Chinese Medicine,
201203 Shanghai, China)
Abstract: The paper aimed to find the optimal combination and evaluation of the interactions of antitumor effect of the curcumin (Cur) and adriamycin (ADM) in vitro. According to the factorial design and data
characteristics, the parameter method combined with the response surface approach were used to analyze the
pharmacodynamic interactions of in vitro antitumor effects of the combination of Cur and ADM at different
dosages. The results showed that the dose-effect relationship of the combination with the ratio of ADM-Cur
1∶3 showed significant differences in comparison with either used alone. The dose-effect curve was shift left
in combination. The combination of adriamycin (ADM, 0.693−2.132 μmol·L−1) and curcumin (Cur, 2.047−
6.304 μmol·L−1) with a fixed ratio (1∶3) showed a synergism. With increasing doses of the combination, there
is an additive effect. Computer simulation showed a trend of decreasing difference between the observed and
expected effects with the dose increasing in Cur from 6.304 to 16.0 μmol·L−1 and ADM from 2.132 to 5.3
μmol·L−1. The response surface analysis showed the optimal combination to be Cur 18.50 μmol·L−1 and ADM
3.89 μmol·L−1 with a ratio of 5∶1. This study suggests that the parameter method combined with the response
surface analysis provides richer and more reasonable information, and is helpful for quantitative design of drug
收稿日期: 2010-01-20. 基金项目: 国家科技支撑计划项目 (2008BAI51B03, 2009ZX09502-021); 上海市教委项目 (J50303, 2008GSP19-5, szy08058); 上海市高校中医内科学E-研究院资助项目 (E03008). *通讯作者 Tel: 86-21-51323006, Fax: 86-21-51322750, E-mail: zhengqscn@21cn.com · 1040 · 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2010, 45 (8): 1039−1042
combination therapy and to describe the nature and degree of drug interaction.
Key words: drug interaction; parameter method; response surface; synergy; antagonism; computer simulation; adriamycin; curcumin
药物相互作用的分析方法有多种, 数据不同, 方
法各异, 以从定性和定量两个方面综合评价其协同
性、相加性、拮抗性, 为组方评价或组方定量设计提
供依据。有文献[1]评价姜黄素 (curcumin, Cur) 与阿
霉素 (adriamycin, ADM) 联用体外抗肿瘤作用, 是
通过金氏公式[2]。该法简明易懂, 一目了然, 但得到
的信息量较少。此类数据为析因设计, 蕴含信息丰富,
理应由多种方法结合分析。本文在原文献数据的基础
上, 通过参数法[3]和反应曲面法[4], 并采用计算机模
拟技术, 从方法学角度全面定量评价, 以此获得更多
信息。
材料与方法
实验数据材料 本文所用的ADM与Cur联合用
药后对K562细胞的体外杀伤作用的实验数据均来
源于参考文献[1], 根据此析因设计的数据特点 (表
1), 对该组实验数据应用参数法和反应曲面法进行定
量分析。药效实测值来源于文献数据统计量 (均数、
标准差), 由计算机模拟产生。
参数法计算 相互作用定量分析模型参照文献
[3], 略有改进, 公式的分母部分由专业要求和统计
要求两部分组成。即如获得协同或拮抗的结论, 联用
的实测效应 (Eobs) 应比理论效应 (Eexp) 强至δ (%)
水平, 且要考虑抽样误差:
Q = SEexpexpobs+⋅−
EEE
δ (1)
式 (1) 中δ实际上为专业标准, 一般设为5%～
20%; SE为Eobs和Eexp共同标准误; Q ≥ 1协同, −1 <
Q < 1相加, Q ≤ −1拮抗。以上各参数计算公式见文
献[3]。
反应曲面法计算 反应曲面法 (response surface methodology, RSM)[4]通过两药 (姜黄素X1与阿霉素
X2) 不同剂量组合所对应的药效 (Y), 采用反应曲面获
得最大或最小反应的方法。模型为二次反应曲面方程:
Y = b0 + b1X1 + b2X12 + b3X2 + b4X22 (2)
数值计算方法 单用和联用药效学参数用均数
和标准差 (x± s) 表示。设参数法的δ = 5%; 为便于
曲面法的计算和结果比较, 且不改变数据性质, 对配
伍剂量 (姜黄素X1与阿霉素X2) 作标准化处理 (去
量纲化处理, 分别用X1和X2不同的配伍剂量除以相
应的均值)。所有计算、模拟分析由DAS 3.0软件完
成。
结果
1 ADM和Cur单用和联用药效学参数分析
表1中ADM与Cur分别单用和按固定配比 (1∶
3) 联用, 其量效反应可用S型Emax拟合, 结果见表
2。为方便比较, 图1采用标化剂量对表2的参数进
行图形化表达, 说明各组分单用和联用的量效关系。
与单用相比, 联用的量效曲线变陡, 曲线左移, ED50减小。
2 相互作用分析
在实测的4个剂量水平, 当ADM (0.7～1.38
μmol·L−1) 与Cur (2.04～4.07 μmol·L−1) 按固定配比
Table 2 Pharmacodynamic parameters of the different doses of ADM and Cur used alone and in combinations at the ratio (1∶3) to inhibition rates (%) of K562 cells in vitro. n = 4, x± s
Drug/μmol·L−1 Emax ED50 γ
ADM (0.7−5.52) 93.979 ± 0.018 1.235 ± 0.000 3.847 ± 0.005Cur (2.04−16.29) 46.097 ± 0.133 5.632 ± 0.022 2.674 ± 0.012ADM (0.7−5.52) + 92.214 ± 0.017 2.866 ± 0.002 4.541 ± 0.013Cur (2.04−16.29)
姜黄素抑制NRLP-3表达对抗肿瘤坏死因子α诱导的人血管内皮细胞炎症
姜黄素抑制NRLP-3表达对抗肿瘤坏死因子α诱导的人血管内皮细胞炎症
赵芸;韩秀敏;赵明;孙英慧;朱鲜阳;张端珍
【期刊名称】《中国组织工程研究》
【年(卷),期】2014(018)038
【摘 要】背景：前期研究表明,姜黄素对细胞氧化应激炎症有重要作用。目的：拟进一步阐明姜黄素在血管内皮细胞病理性炎症反应中的生物学作用及机制。方法：以人血管内皮细胞为细胞模型,应用肿瘤坏死因子α（10μg/L）作为刺激因子,姜黄素（0,50,100μmol/L）孵育24 h作为干预治疗组。应用HRP标记的BSA检测内皮细胞通透性,应用罗丹明标记的鬼笔碱染色检测F-actin变化,酶联免疫吸附实验检测细胞分泌白细胞介素1β的变化,进一步通过免疫荧光染色检测细胞内核转录因子κB蛋白表达和转位;应用Western blot方法检测炎症小体相关基因NRLP-3和caspase-1的表达。结果与结论：HRP-BSA检测提示,姜黄素可呈剂量依赖性对抗刺激引起的血管内皮细胞通透性增加。同时,抑制F-actin应力纤维的形成。ELISA检测发现,姜黄素治疗后,可呈剂量依赖性抑制肿瘤坏死因子α刺激引起的血管内皮细胞白细胞介素1β分泌。同时,免疫荧光分析证实,肿瘤坏死因子α刺激后,对照组血管内皮细胞中核转录因子κB表达持续增高且发生明显的入核转位现象,而100μg/L姜黄素干预组细胞中炎症递质转录因子核κB表达定位无明显改变。Western blotting结果证实,炎症小体调控基因NRLP3和caspase-1表达在姜黄素干预组受到明显抑制。结果表明姜黄素可通过减少核转录因子κB的表达对抗肿瘤坏死因子α刺激引起的炎症小体活化和白细胞介素1β分泌,对抗细胞病理性炎症损伤发生。 【总页数】7页(P6165-6171)
【作 者】赵芸;韩秀敏;赵明;孙英慧;朱鲜阳;张端珍
【作者单位】
【正文语种】中 文
【中图分类】R318
【相关文献】
姜黄素联合PDTC体外抗白血病K562细胞的作用研究
姜黄素联合PDTC体外抗白血病K562细胞的作用研究
高荧;于宜平;苗久旺;张钦德
【期刊名称】《云南中医中药杂志》
【年(卷),期】2018(039)001
【摘 要】目的 探讨姜黄素联合PDTC体外抗K562细胞的作用.方法 MTT法检测姜黄素单独或联用PDTC后对K562细胞增殖活性的影响;Hoechst33342染色法观察细胞凋亡形态;Western blot法检测Cleaved Caspase 3的表达活性.结果 10
μmol·L-1姜黄素联合25 μmol·L-1的PDTC后,可显著提高对K562细胞增殖的抑制活性,并显示出诱导细胞凋亡的形态学特征,使细胞Cleaved Caspase 3表达增加.结论 姜黄素联合PDTC可增强抗K562细胞作用,机制与诱导K562细胞凋亡作用有关.
【总页数】3页(P72-74)
【作 者】高荧;于宜平;苗久旺;张钦德
【作者单位】山东中医药高等专科学校,山东烟台264199;山东中医药高等专科学校,山东烟台264199;山东中医药高等专科学校,山东烟台264199;山东中医药高等专科学校,山东烟台264199
【正文语种】中 文
【中图分类】R285.5
【相关文献】 1.姜黄素对白血病K562细胞增殖抑制作用的研究 [J], 潘红宁;梁中琴;贾艳丽;李君
2.姜黄素与5-氟尿嘧啶对人白血病K562细胞体外抗癌的协同作用 [J], 赵蓉;柯丹如;许建华
3.白血病细胞K562来源的外体对人脐带间充质干细胞作用的研究 [J], 顾建美;钱晖;朱伟;许文荣
4.姜黄素对人类红白血病细胞（K562）的抑制及诱导分化作用 [J], 孟秀香;宋振岚
5.姜黄素与 STI571对慢性粒细胞白血病细胞株K562作用的体外研究 [J], 张昆仲;许建华;黄秀旺;吴丽贤;温彩霞;陈元仲
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姜黄素联合人类细胞因子诱导的杀伤细胞对卵巢癌细胞增殖的抑制作用及其机制
姜黄素联合人类细胞因子诱导的杀伤细胞对卵巢癌细胞增殖的抑制作用及其机制
单延红;张海军;徐志刚;崔满华
【期刊名称】《吉林大学学报（医学版）》
【年(卷),期】2011(37)2
【摘 要】目的:观察姜黄素(Cur)联合人类细胞因子诱导的杀伤(CIK)细胞在体外对人卵巢癌浆液性囊腺癌细胞SKOV-3的增殖抑制作用,探讨其协同抗肿瘤作用及其可能机制.方法:诱导脐血CIK细胞,将SKOV-3细胞随机分为Cur组、CIK细胞组和Cur联合CIK细胞组,MTT法测定各组细胞的增殖抑制率,RT-PCR检测各组细胞Fas相关死亡结构蛋白Fas、Fas相关死亡结构蛋白(FADD)和Caspase-3 mRNA的表达.结果:与Cur组和CIK细胞组比较,Cur联合CIK细胞组SKOV-3细胞增殖抑制率增大,并且随时间的延长或剂量的增加,增殖抑制率亦增加,在效靶比为12.5∶1,20 μmol·L-1 Cur作用48 h时,SKOV-3细胞增殖抑制率达到76.2%;Cur联合CIK细胞组与Cur组和CIK细胞组比较,SKOV-3细胞Fas及Caspase-3的mRNA表达水平增加(P<0.05),Cur组、CIK细胞组和Cur联合CIK细胞组SKOV-3细胞FADD-mRNA表达无明显变化.结论:CIK细胞与Cur合用具有协同抗肿瘤作用,其效应可能与促进SKOV-3细胞Fas及Caspase-3的mRNA表达有关.
【总页数】6页(P220-225)
【作 者】单延红;张海军;徐志刚;崔满华 【作者单位】吉林大学第二医院妇产科,吉林,长春130041;吉林省长春市妇产医院妇产科,吉林,长春,130042;吉林省长春市妇产医院妇产科,吉林,长春,130042;江苏省苏州市泽璟生物制药有限公司;吉林大学第二医院妇产科,吉林,长春130041
【正文语种】中 文
【中图分类】R730.5;R737.31
【相关文献】
姜黄素对阿霉素诱导的大鼠心脏重构及心功能改变的研究
姜黄素对阿霉素诱导的大鼠心脏重构及心功能改变的研究
卢均坤;刘洋;吕维娟;赵伟;王燕琴
【期刊名称】《心血管康复医学杂志》
【年(卷),期】2013(022)004
【摘 要】目的:研究姜黄素对阿霉素引起的大鼠心脏重构及心功能改变的作用.方法:50只SD大鼠随机分为空白对照组,阿霉素组,姜黄素干预组,观察大鼠的一般情况(体重、毛色、饮食、活动能力),以超声心动图观察大鼠左室射血分数(LVEF)、左室短轴缩短分数(LVFS)、左室舒张末期内径(LVEDd),称量大鼠心脏重量,以免疫组化法观察大鼠心肌Ⅰ、Ⅲ型胶原的变化.结果:实验后,与空白对照组相比,阿霉素组大鼠心脏重量[(168.53±26) mg比(208.34±31) mg]、心脏重量/体重[(0.36±0.06)比(0.52±0.08)]显著增加,体重[(469.27±34)g比(428.47±45) g]显著减轻；LVEDd[(4.87±0.19)mm比(7.49±0.83)mm]明显增加,LVEF[(69.53±6.25)％比(41.46±4.38)％]、LVFS[(45.83±3.79)％比(17.25±2.92)％]明显降低(P均＜0.05);Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白表达率明显升高(P＜0.01).与阿霉素组大鼠比较,姜黄素组大鼠体重(452.46±38)g显著增加,心脏重量(178.73±38)mg、心脏重量/体重(0.39±0.07)显著减轻,LVEDd(5.96±0.65)mm显著降低,LVEF(53.12±5.43)％LVFS(36.57±3.66)％显著增加(P均＜0.05)；Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白表达率明显降低(P＜0.01).结论:姜黄素能改善阿霉素引起的鼠心脏重构和心功能改变.
【总页数】6页(P316-320,封2)
【作 者】卢均坤;刘洋;吕维娟;赵伟;王燕琴 【作者单位】佳木斯大学附属第一医院循环二科,黑龙江佳木斯154002;大庆市第二医院;佳木斯大学附属第一医院循环二科,黑龙江佳木斯154002;佳木斯大学公共卫生学院;佳木斯大学附属第一医院循环二科,黑龙江佳木斯154002
姜黄素对大肠癌细胞Caspase-3和PARP表达的影响
姜黄素对大肠癌细胞Caspase-3和PARP表达的影响
吴亚丽;吕芳;郭立达
【期刊名称】《食品与生物技术学报》
【年(卷),期】2015(034)007
【摘 要】为了探讨姜黄素对LoVo细胞凋亡与凋亡相关蛋白Caspase-3和多聚腺苷酸二磷酸核糖聚合酶(PARP)表达的影响,明确其治疗大肠癌的生物学基础.用不同浓度姜黄素处理体外培养的人大肠癌LoVo细胞,采用MTT法检测姜黄素对LoVo细胞的增殖抑制作用,倒置显微镜观察姜黄素对LoVo细胞集落形成的影响;Hoechst 33258染色法观察细胞凋亡;采用分光光度法检测Caspase-3酶活性;Western blotting检测姜黄素作用前后Caspase-3和PARP蛋白表达的差异.结果显示姜黄素可抑制人大肠癌LoVo细胞的生长增殖,并能抑制细胞集落的形成,降低细胞增殖生存率,激活Caspase-3的表达,呈量效和时间依赖性,20 μmol/L以上浓度姜黄素能显著诱导LoVo细胞凋亡,上调Caspase-3和PARP蛋白表达.这表明姜黄素能显著抑制LoVo细胞的增殖并诱导其发生凋亡,其分子机制与调节Caspase-3和PARP的表达相关.
【总页数】5页(P751-755)
【作 者】吴亚丽;吕芳;郭立达
【作者单位】广东轻工职业技术学院食品与生物工程系/广东高校特色调味品工程技术开发中心,广东广州510300;河北工业职业技术学院环境与化学工程系,河北石家庄050091;河北工业职业技术学院环境与化学工程系,河北石家庄050091
【正文语种】中 文 【中图分类】Q255
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1.针刺内关、水沟对脑缺血再灌注大鼠大脑皮层Caspase-3、PARP-1表达的影响
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以Hsp90为靶点的4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)姜黄素抗肿瘤活性研究
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刘洋;李娜;吴丽贤;许建华
【期刊名称】《天然产物研究与开发》
【年(卷),期】2014(026)011
【摘 要】合成4-(4-羟基3-甲氧基苯亚甲基)姜黄素(C085),研究其体外抗肿瘤活性和抑制Hsp90作用.以香草醛和姜黄素为原料,微波条件下Knovenagel缩合反应合成了4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)姜黄素(C085).以姜黄素为对照,MTT法考察目标化合物对人乳腺癌细胞SKBr3、人慢性粒细胞白血病急变细胞株K562、人急性髓系白血病细胞株HL-60、人肝肿瘤细胞株HepG2、小鼠黑色素瘤细胞株B-16、人结肠癌细胞株SW480、人胰腺癌细胞株Bxpc-3、人神经母细胞瘤细胞株SH-SY5Y、人胃癌细胞株MGC80-3的抑制活性.对上述细胞株的IC50值依次为0.51、1.26、2.90、0.81、1.77、1.31、8.22、1.93、7.41 μmol/L,对多种肿瘤细胞抑制活性明显强于Cur.Western Blot结果表明C085明显下调Hsp90的客户蛋白Her2和AKT的表达水平.分子对接分析也支持C085是Hsp90抑制剂.
【总页数】4页(P1729-1732)
【作 者】刘洋;李娜;吴丽贤;许建华
【作者单位】福建医科大学药学院药物化学系,福州350108;福建医科大学附属协和医院药剂科,福州350001;福建医科大学药学院药理学系;福建省天然药物药理学重点实验室福建医科大学新药研究所,福州350108 【正文语种】中 文
【中图分类】R966
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1.(2R，3R)-和(2S，3S)-2-(4-羟基-3-甲氧基)-3-羟甲基-1，4-苯并二氧六环-6-醛的对映选择性合成 [J], 顾文鑫;武同兴;陈小川;潘鑫复
2.3-[N-(4-甲基苯基)氨基羰基]-5-[4-(4-甲酸基苯甲氧基)苯亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮的合成 [J], 郑礼康;金明;张敬先;韩世清
姜黄素与顺铂联合对人肺腺癌A549细胞增殖抑制作用的体外研究
姜黄素与顺铂联合对人肺腺癌A549细胞增殖抑制作用的体外研究
崔建东;胡义德
【期刊名称】《四川医学》
【年(卷),期】2006(27)1
【摘 要】目的研究姜黄素和顺铂联合应用对人肺腺癌A549细胞增殖的影响.方法采用MTT法观察姜黄素和顺铂对人肺腺癌A549细胞的抑制作用.结果姜黄素及顺铂能抑制人肺腺癌A549细胞的增殖,并呈浓度及时间依赖性,两者作用人肺腺癌A549细胞48h的半数抑制浓度(IC50)分别为18.4μmol/L、0.966μg/ml.姜黄素10μmol/L、15μmol/L、20μmol/L与顺铂1μg/ml、2μg/ml联合24h、48h、72h的抑制率显著高于单用顺铂、姜黄素组(P＜0.05),两者呈现出相加的抗瘤效果.结论姜黄素在体外对人肺腺癌A549细胞的增殖有明显的抑制作用,能提高顺铂对人肺腺癌A549细胞的敏感性.
【总页数】3页(P1-3)
【作 者】崔建东;胡义德
【作者单位】广西南宁市解放军第三○三医院;第三军医大学新桥医院全军肿瘤中心,重庆,400037
【正文语种】中 文
【中图分类】R979.1;R737.1
【相关文献】 1.黄芩素联合亚高温热疗对人肺腺癌A549细胞抑制作用的体外研究 [J], 徐李香;叶会玲;陈晟茜;胡祝红
2.薏苡仁注射液(康莱特)联合顺铂对人肺腺癌细胞A549抑制作用及机制 [J], 吕品田;周坤;王亚珍;刘斌
3.重楼皂苷Ⅶ对耐顺铂人肺腺癌A549/DDP细胞增殖的抑制作用 [J], 王震;李亚荣;郝杰;杨晶波;李孝男
4.aaptamine与顺铂联合用药对人肺腺癌顺铂耐药A549/DDP细胞的协同抑制作用 [J], 苗双;倪娜;杨丽娟;武艳;李雪琳;董洪亮;宫凯凯
5.姜黄素与顺铂联合对人肺腺癌A549细胞增殖和凋亡作用 [J], 曹宏;刁路明;夏东
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姜黄素与顺铂联合应用对胃癌SGC-7901的体外抑制作用
姜黄素与顺铂联合应用对胃癌SGC-7901的体外抑制作用
范双娜;卢洁
【摘 要】目的 观察姜黄素、顺铂对胃癌SGC-7901细胞的生长抑制作用,并探究其机制.方法 体外培养胃癌SGC-7901细胞,姜黄素、顺铂分别单独应用及联合应用后,采用MTr法检测细胞凋亡情况;RT-PCR检测T-Akt、p-Akt、p53 mRNA表达水平的变化;Western blot检测Bcl-2蛋白表达水平变化.结果 MTT结果显示,姜黄素、顺铂均可抑制胃癌SGC-7901细胞的增殖,且呈浓度和时间依赖性(P＜0.05),且联合组肿瘤细胞的凋亡率明显高于单药组(P ＜0.01);RT-PCR检测显示,与单独给药组相比,联合用药在显著上调T-Akt和p53 mRNA表达的同时,降低p-Akt
mRNA的表达(P＜0.01).Western blot结果显示,单独给药、联合用药均能降低SGC-7901细胞中Bcl-2蛋白的表达.结论 姜黄素与顺铂均能通过诱导细胞凋亡,抑制胃癌SGC-7901细胞生长,联合用药抑制SGC-7901细胞的增殖可能是通过抑制p-Akt基因、Bcl-2蛋白表达,同时上调T-Akt和p53基因的表达来实现的.
【期刊名称】《实用药物与临床》
【年(卷),期】2016(019)002
【总页数】5页(P135-139)
【关键词】胃癌SGC-7901细胞;顺铂;姜黄素;T-Akt;p-Akt;p53;Bcl-2
【作 者】范双娜;卢洁
【作者单位】浙江省舟山医院药剂科,浙江舟山316021;浙江省舟山医院药剂科,浙江舟山316021 【正文语种】中 文
胃癌是最常见的恶性肿瘤之一，因其高死亡率而备受关注。目前临床使用的化疗药物如顺铂对胃癌有一定疗效，但由于存在较严重的毒副作用，可导致患者身体无法耐受而影响临床治疗效果。因此，寻找更有效、毒副反应更轻的治疗方案是迫切需要解决的问题。姜黄素(Curcumin)是一种酚类色素，是中药姜黄的主要活性成分之一，因其所具有的抗炎、抗氧化、促进细胞凋亡、抗肿瘤等作用，在多种恶性肿瘤(如肝癌、胃癌、肺癌等)的治疗中均发挥了重要作用[1-4]。目前姜黄素与化疗药物联合应用对胃癌的作用研究较少，本文拟探讨姜黄素与化疗药物-顺铂的相互作用关系，为临床应用提供实验室依据。
姜黄素对人黑素瘤A375细胞增殖及凋亡的影响
姜黄素对人黑素瘤A375细胞增殖及凋亡的影响
邱实;谭升顺
【期刊名称】《中国皮肤性病学杂志》
【年(卷),期】2009()11
【摘 要】目的研究姜黄素抑制人黑素瘤A375细胞增殖及诱导凋亡的作用。方法体外培养人黑素瘤A375细胞,倒置显微镜观察细胞形态;采用MTT法检测细胞增殖抑制作用;Annexin V/PI双染法检测细胞凋亡。结果姜黄素可使A375细胞体积缩小,细胞变圆;姜黄素对人A375细胞的生长增殖有明显的抑制作用,并且这种作用呈时间和剂量依赖性;Annexin V/PI双染法证实姜黄素可以诱导A375细胞发生凋亡。结论姜黄素对人黑素瘤A375细胞具有抑制增殖和诱导凋亡作用。
【总页数】2页(P706-707)
【关键词】黑素瘤细胞;姜黄素;凋亡
【作 者】邱实;谭升顺
【作者单位】中国医科大学北京顺义医院皮肤性病科;西安交通大学医学院第二附属医院皮肤科
【正文语种】中 文
【中图分类】R739.5
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姜黄素-盐酸阿霉素复方脂质体的制备及评价
姜黄素-盐酸阿霉素复方脂质体的制备及评价
曲杨;胡海洋;赵秀丽;刘丹;孙玉琦;陈大为
【期刊名称】《中国药剂学杂志：网络版》
【年(卷),期】2014(000)005
【摘 要】目的选择姜黄素(curcumin,Cur)和盐酸阿霉素(adriamycin,ADM)能产生显著协同作用的比例制成复方脂质体(compound liposomes,Lip),并对姜黄素-盐酸阿霉素复方脂质体的制剂学和生物学性质进行评价。方法采用MTT法测定药物体外对MCF-7/ADR细胞的抑制作用,应用金氏公式分析联合用药效果。采用薄膜分散-硫酸铵梯度法制备姜黄素-盐酸阿霉素复方脂质体。采用马尔文动态光散射粒径仪测定平均粒径和Zeta电位。通过葡聚糖凝胶(Sephadex G-50)微柱离心去除游离药物,以HPLC法测定制剂和摄取样品中药物含量。结果姜黄素与盐酸阿霉素在质量浓度比为2:1和1:1时协同作用均较强且Q值无显著性差异。薄膜分散-硫酸铵梯度法制得的制剂符合2种药物质量浓度比例为2:1、1:1的要求。在制剂中包载的姜黄素与盐酸阿霉素质量浓度比例为2:1时,MCF-7/ADR细胞对盐酸阿霉素的摄取量显著增加。结论姜黄素与盐酸阿霉素质量浓度比为2:1时,呈显著的协同效应,按此比例制备的复方脂质体与Cur-ADM-Lip[ρ(Cur):ρ(ADM)=1:1]相比,对于MCF-7/ADR细胞有较大的细胞毒和较多的盐酸阿霉素摄取量。
【总页数】10页(P141-150)
【作 者】曲杨;胡海洋;赵秀丽;刘丹;孙玉琦;陈大为
【作者单位】沈阳药科大学中药学院;铁岭师范高等专科学校
【正文语种】中 文 【中图分类】R943
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