苯乙胺类药物的分析
苯乙胺类药物的分析
一、苯乙胺类药物的结构与性质
（二）性质 3.光学活性
手性碳原子，具有旋光性 4.共轭取代苯环特性
芳伯氨基－克伦特罗、氨溴索
苯乙胺类药物的分析
二、苯乙胺类药物的鉴别
（一）与三氯化铁试剂反应
药物
三氯化铁
肾上腺素 Adrenaline
0.1mol/L盐酸液中显翠绿色，加氨试液显紫色、紫红色
苯乙胺类药物的分析
二、苯乙胺类药物的鉴别
（四）与甲醛-硫酸反应
具有酚羟基取代的本类药物，可与甲醛在硫酸中反应，
形成具有醌式结构的有色化合物。
药物 肾上腺素 Adrenaline 盐酸异丙肾上腺素 Isoprenaline hydrochloride 重酒石酸去甲肾上腺素 Noradrenaline bitartrate 盐酸去氧肾上腺素 Phenylephrine hydrochloride
△
➢ 脂肪伯氨基的专属反应 ➢ 丙酮必须不含有甲醛
苯乙胺类药物的分析
二、苯乙胺类药物的鉴别
（六）紫外-红外分光光度法
药物紫外吸收特征。红外略。
药物 盐酸异丙肾上腺素 盐酸多巴胺 硫酸特布他林 重酒石酸间羟胺 硫酸沙丁胺醇 盐酸苯乙双胍 盐酸克仑特罗 盐酸伪麻黄碱
溶剂 水 0.5%硫酸 0.1mol/L 盐酸 水 水 水 0.1mol／L 盐酸 水
加硫酸铜试液2滴与20%氢氧化钠液1ml，即显蓝紫色， 加乙醚1ml振摇、放置，乙醚层显紫红色，水层变为蓝色。
苯乙胺类药物的分析
OH
2
+ CuSO4 + 4NaOH
H3C
NH2+ Cl-
CH3
CH3
HN
CH3
O Cu O
+ Na2SO4 + 2NaCl + 4H2O
H3C
NH CH3
盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱
－H
HCl
－CH3 －CH3
－CH3 －CH3
HCl HCl
－H
OH
HCl
苯乙胺类药物的分析
一、苯乙胺类药物的结构与性质
（二）性质 1.弱碱性
烃胺基侧链，仲胺氮 － 弱碱性 游离碱难溶于水，易溶于有机溶剂； 成盐－改善水溶性、稳定性
2.酚羟基特性 邻苯二酚（或苯酚）结构，与金属离子配位呈色； 在空气中或遇光、热易氧化，色泽变深； 在碱性溶液中更易变色
墨绿色，滴加1%氨溶液，显紫红色
硫酸沙丁胺醇 Salbutamol sulfate
硫酸沙丁胺醇加三氯化铁试液2滴，振摇，溶液显紫色； 加碳酸氢钠试液，即成橙黄色浑浊液
苯乙胺类药物的分析
二、苯乙胺类药物的鉴别
（二）氧化反应
酚羟基，易被碘、过氧化氢、铁氰化钾氧化呈现不同颜色。源自肾上腺素碘或过氧化氢
肾上腺素红
盐酸多巴胺 Dopamine Hydrochloride
硫酸特布他林 Terbutaline Sulfate
盐酸去氧肾上腺素 Phenylephrine Hydrochloride 重酒石酸间羟胺
R1 HO
HO HO
HO HO
HO HO
HO HO
HO
HO
R2
R3
HX
－CH3
－H
－CH(CH3)2
－H
浓度(mg/ml) 0.05 0.03 0.1 0.1 0.08 0.01 0.03 0.5
λmax(nm) 280 280 276 272 274 234 243, 296 251, 257, 263
甲醛－硫酸 红色 棕色、暗紫色 淡红色
玫瑰红→橙红→深棕红
苯乙胺类药物的分析
二、苯乙胺类药物的鉴别
（五）与亚硝基铁氰化钠反应（Rimini试验） 重酒石酸间羟胺的 脂肪伯氨基
HO
HH C C NH2
OH CH3
5mg重酒石 0.5ml水 亚硝基铁氰化钠试液2滴
60℃，1分钟
红紫色
酸间羟胺 溶解 丙酮2滴，碳酸氢钠0.2g
盐酸异丙肾上腺素 Isoprenaline hydrochloride
深绿色，滴加新制5%碳酸氢钠液，显蓝紫色、红色
重酒石酸去甲肾上腺素 Noradrenaline bitartrate
翠绿色，加5%碳酸氢钠试液显蓝色、红色
盐酸去氧肾上腺素
紫色
Phenylephrine hydrochloride
盐酸多巴胺 Dopamine hydrochloride
R1
HO HO HOCH2
CH3O O CH 3
Cl Cl H2N Cl
Br
Br
NH2
(1-C上无－OH)
R2 －H
－CH(CH3)2
R3 －CH3
－H
HX CH(OH)COOH CH(OH)COOH
H2SO4
－H
－CH3
HCl
CNHCNH2
NH NH －CH(CH3)2
－H －H
HCl HCl
－C(CH3)3
放置
棕红色多聚体
中性或酸性
盐酸异丙肾上腺素
碘 偏酸性条件
异丙肾上腺素红
硫代硫酸钠
淡红色溶液
重酒石酸 去甲肾上腺素
酒石酸氢钾饱和液 pH 3.56
碘试液
硫代硫酸钠
放置5分钟
溶液为无色或仅显微红色或 淡紫色
肾上腺素 或盐酸异丙肾上腺素
明显的深红棕色 或紫色
苯乙胺类药物的分析
二、苯乙胺类药物的鉴别
（三）双缩脲反应 芳环侧链具有氨基醇结构，可显双缩脲特征反应 ChP2000 盐酸麻黄碱: 取本品1%水溶液1ml，
HCl
－H
－H
CH(OH)COOH
CH(OH)COOH
－H
－H
HCl
－C(CH3)3
－H
H2SO4
－CH3
－H
HCl
－H
－CH3 CH(OH)COOH
苯乙胺类药物的分析
典型药物结构
药物名称 重酒石酸间羟胺 Metaraminol Bitartrate
硫酸沙丁胺醇 Salbutamol Sulfate
苯乙胺类药物的分析
苯乙胺类药物的分析
一、苯乙胺类药物的结构与性质
（一）结构 拟肾上腺素类药物，分子结构中具有苯乙胺基本结构，R1 为芳香环。
HH R1 C C N R2
H OH R3
苯乙胺类药物的分析
典型药物结构
药物名称 肾上腺素 Epinephrine
盐酸异丙肾上腺素 Isoprenaline Hydrochloride 重酒石酸去甲肾上腺素 Norepinephrine Bitartrate
盐酸甲氧明 Methoxamine Hydrochloride 盐酸苯乙双胍 Phenfomin Hydrochloride
盐酸氯丙那林 Clorprenaline Hydrochloride 盐酸克仑特罗 Clenbuterol Hydrochloride
盐酸麻黄碱 Ephedrine Hydrochloride 盐酸伪麻黄碱 Pseudoephedrine Hydrochloride 盐酸氨溴索 Ambroxol Hydrochloride
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苯乙胺类拟肾上腺素
Br
H
C CH2NHCH3+3Br2
Br
H C CH2NHCH3 +3HBr
OH
OH
HO
HO
Br
Br2+2KI
2KBr+I2
I2+2Na2SO3
2NaI+Na2S4O6
①游离溴及碘极易挥散，操作过程中防逸失
②不能加入太过量的溴液，以防酚羟基氧化或溴化。一般以过量 2％为宜。
③平行条件作空白，校正操作中溴及碘挥发。
（一）基本原理——强酸置换出与有机弱碱结合的较弱的酸 以高氯酸滴定弱碱为例，在冰醋酸中：
B HAc BH Ac
滴定时：
先反应
HClO 4 Ac HAc ClO 4 总的反应：
再置换
B HClO 4 BH ClO 4
（二）一般方法 冰醋酸为溶剂 醋酸汞消除氢卤酸的干扰 若碱性较弱则加醋酐使突跃明显 加入醋酐注意防止氨基被乙酰化，所以在冰醋酸溶解样品后应放冷后再加
醋酐
（三）问题讨论
1.适用范围 适用范围： 主要应用于 pKb >8 的有机碱性药物及其盐的含量测定。条件选用适当的话
8-13 的弱碱均可采用。 对于碱性较弱的药物 pKb 为 8~10 时，宜选用冰醋酸， pKb 为 10~12 时，宜
选用冰醋酸与醋酐混合溶剂， pKb 大于 12 时，就以醋酐为溶剂。 原因：醋酐有利用增加碱性药物的碱性。！
一、与三氯化铁反应（具有酚羟基的本类药物）
与Fe3配位色(大多为绿色); 加入碱性溶液即变色(大多为紫色); 被高铁离子氧化并发生颜色变化(大多为紫红色).
表 7-2 苯乙胺类药物与三氯化铁的显色反应
药物
鉴别方法
医疗行业-07苯乙胺类肾上腺素药物的分析 精品
药物分析
Pharmaceutical Analysis
第七章 苯乙胺类拟肾 上腺素药物的分析
主讲: 罗容珍
2021年5月8日
第七章 苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析
基本结构与性质
苯乙胺类
含苯环的基团
乙胺
R1 CH CH NH R2·HX
OH R3
HCl
H2SO4
CH(OH)COOH
CH(OH)COOH
HO
NH
[O]
O
NH
-H2
HO
-H2O
O
O
OH O
OH
O
OH
-O
N+
2021年5月8日
O
N
肾上腺素红
ONn多聚体第三节: 特殊杂质检查 通过 UV 光谱 检测
2021年5月8日
第三节: 特殊杂质检查
紫外分光光度法检查酮体的条件及要求
药物
杂质
溶剂
C(mg/m l)
λ(nm)
A
肾上腺素
肾上腺酮 HCl(9→2000) 2.0
高铁离子价 有多高？
2021年5月8日
第二节: 鉴别试验 二、与甲醛-硫酸反应 具有酚羟基的本类药物
可与甲醛在硫酸中反应 , 形成具有醌式结构的有 色化合物
2021年5月8日
请看具体例子
第二节: 鉴别试验 三氯化铁反应、与甲醛－硫酸反应对比
药物
三氯化铁
甲醛－硫酸
肾上腺素
0.1mol/L盐酸液中显翠绿色，加氨试 红色 液显紫色，紫红色
六、UV和IR
药物
溶剂
重酒石酸间羟胺 水
盐酸异丙肾上腺素 水
盐酸多巴胺
0.5%硫酸
Pharmaceutical Analysis
第七章 苯乙胺类拟肾 上腺素药物的分析
主讲: 罗容珍
2021年5月8日
第七章 苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析
基本结构与性质
苯乙胺类
含苯环的基团
乙胺
R1 CH CH NH R2·HX
OH R3
HCl
H2SO4
CH(OH)COOH
CH(OH)COOH
HO
NH
[O]
O
NH
-H2
HO
-H2O
O
O
OH O
OH
O
OH
-O
N+
2021年5月8日
O
N
肾上腺素红
ONn多聚体第三节: 特殊杂质检查 通过 UV 光谱 检测
2021年5月8日
第三节: 特殊杂质检查
紫外分光光度法检查酮体的条件及要求
药物
杂质
溶剂
C(mg/m l)
λ(nm)
A
肾上腺素
肾上腺酮 HCl(9→2000) 2.0
高铁离子价 有多高？
2021年5月8日
第二节: 鉴别试验 二、与甲醛-硫酸反应 具有酚羟基的本类药物
可与甲醛在硫酸中反应 , 形成具有醌式结构的有 色化合物
2021年5月8日
请看具体例子
第二节: 鉴别试验 三氯化铁反应、与甲醛－硫酸反应对比
药物
三氯化铁
甲醛－硫酸
肾上腺素
0.1mol/L盐酸液中显翠绿色，加氨试 红色 液显紫色，紫红色
六、UV和IR
药物
溶剂
重酒石酸间羟胺 水
盐酸异丙肾上腺素 水
盐酸多巴胺
0.5%硫酸
5 胺类药物的分析
化学性质
1．水解后显芳伯氨基特性 本类药物的分子结构中均具有芳酰氨基，在酸性溶液中易水解为具 芳伯氨基的化合物，并显芳伯氨基特性反应。其水解反应的速度， 对乙酰氨基酚相对比较快。利多卡因和布比卡因在酰氨基邻位存在 两个甲基，由子空间位阻影响，较难水解，所以其盐的水溶液比较 稳定。
2．水解产物易酯化 对乙酰氨基酚和醋氨苯砜，水解后产生醋酸，可在硫酸介质中与乙醇 反应，发出醋酸乙酯的香味。
对乙酰氨基酚
醋氨苯砜
3．酚羟基的持性 对乙酰氨基酚具有酚羟基，与三氯化铁发生呈色反应，可与利多卡因 和醋氨苯砜区别
4．弱碱性 利多卡因和布比卡因的脂烃胺侧链有叔胺氮原子，显碱性，可以成盐， 与生物碱沉淀剂发生沉淀反应。其中与三硝基苯酚试液反应生成的沉 淀具有一定的熔点。对乙酰氨基酚和醋氨苯砜不具有此侧链，亦无此 类反应，可以区别。
色谱法
ChP2010：盐酸普鲁卡因注射液、对乙酰氨基酚
第二节 苯乙胺类药物的分析
一、苯乙胺类药物的基本结构 苯乙胺类药物的基本结构
（培林）
具有苯乙胺的基本结构除盐酸克仑特罗外，其余各药物的苯环上都有酚羟基。
OH C CH2NHCH3 H HO 肾上腺素
H C CH2NHCH3 HCl OH HO
Cl H2N Cl H C CH2 NH C(CH3)3 OH HCl
亮绿色 黄色
盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因和苯佐卡因等，在同样条件下不发生此反应。
(2)．羟肟酸铁盐反应 盐酸普鲁卡因胺分子中具有芳酰胺结构，加入 浓过氧化氢溶液，缓缓加热至沸后，先被氧化成羟肟酸，再与三氯化铁 作用形成配位化合物羟肟酸铁，其溶液显紫红色，随即变为暗棕色至棕 黑色。
(3)．与汞离子反应 盐酸利多卡因的水溶液加硝酸酸化后．加硝酸汞试 液煮沸，显黄色；对氨基苯甲酸酯类药物显红色或橙黄色，可与之区别。 芳酰胺类，如盐酸利多卡因 对氨基苯甲酸酯类，如苯佐卡因
第七章 苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析复习题答案 (3)
第七章苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析复习题答案
以下是第七章苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析复习题答案：
1. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的化学结构包括哪些部分？答：苯环、乙基胺基团、氢原子/取代基。
2. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的作用机制是什么？答：它们
能够刺激肾上腺素受体，从而增强或模拟肾上腺素的效应。
3. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的主要药理作用有哪些？答：
增加心率、扩张冠状动脉、收缩周围血管、提高心肌收缩
力等。
4. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的主要临床应用有哪些？答：
用于治疗心血管系统疾病，如心绞痛、心力衰竭等。
5. 如何分析和检测苯乙胺类拟肾上腺素药物？答：常用的
分析方法有高效液相色谱法、气相色谱法等。
6. 苯乙胺类拟肾上腺素药物在体内的代谢途径有哪些？答：它们主要经由肝脏酶催化作用被代谢，形成代谢产物后通
过肾脏排泄。
7. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的不良反应有哪些？答：常见
的不良反应包括心动过速、心律不齐、高血压、兴奋和不
安等。
8. 苯乙胺类拟肾上腺素药物与其他药物的相互作用有哪些？答：它们与β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等药物的联合使
用可能产生相互作用。
9. 如何正确储存和使用苯乙胺类拟肾上腺素药物？答：应
按照药物说明书上的要求储存，远离湿气和阳光，避免过
度受热或冷却，同时在使用时要严格按照医生的建议用药。
10. 苯乙胺类拟肾上腺素药物的禁忌症有哪些？答：禁忌症包括重度高血压、甲状腺功能亢进、青光眼等。
(优选)苯乙胺类似肾上腺素药物的分析
例如：肾上腺素本项检查 配2.0mg/ml λ=310nm A≤0.05 盐酸去氧肾上腺素 配2.0mg/ml λ=310nm A≤0.02 盐酸异丙肾上腺素 配2.0mg/ml λ=310nm A≤0.15
紫外分光光度法检查酮体的条件及要求
药物 肾上腺素
杂质
溶剂
C(mg/ ml)
肾上腺酮
HCl(9→200 0)
0.05
280
0.03
280
0.25
263, 270
0.01
234
0.03
243, 296
0.08
274
0.50
251, 257, 263
吸收度 (A) 0.50
0.60
第三节 特殊杂质与检查 一、酮体检查
杂质来源 原料残存 检查方法 含量测定法（UV法）
一、酮体检查
➢生产工艺：酮体氢化还原制得，若氢化不完全则引入酮体 杂质。
2.0
λ(nm) 310
盐酸去氧肾上腺素
酮体
水
2.0 310
重酒石酸去甲肾上腺素
去甲肾上腺 酮
水
2.0 310
盐酸异丙肾上腺素
酮体
水
2.0 310
A ≤0.05 ≤0.20 ≤0.05 ≤0.15
盐酸甲氧明
酮胺
水
1.5 347 ≤0.06
例 中国药典（2010年版）规定肾上腺素中检查
酮体的方法为：取本品，加盐酸溶液
（9→2000）制成每1ml中含2.0mg的溶液，于
310nm波长处测定，吸光度不得过0.05，已知
酮体在310nm波长处的百分吸收系数为453，
肾上腺素在该波长处无吸收。计算肾上腺素中
紫外分光光度法检查酮体的条件及要求
药物 肾上腺素
杂质
溶剂
C(mg/ ml)
肾上腺酮
HCl(9→200 0)
0.05
280
0.03
280
0.25
263, 270
0.01
234
0.03
243, 296
0.08
274
0.50
251, 257, 263
吸收度 (A) 0.50
0.60
第三节 特殊杂质与检查 一、酮体检查
杂质来源 原料残存 检查方法 含量测定法（UV法）
一、酮体检查
➢生产工艺：酮体氢化还原制得，若氢化不完全则引入酮体 杂质。
2.0
λ(nm) 310
盐酸去氧肾上腺素
酮体
水
2.0 310
重酒石酸去甲肾上腺素
去甲肾上腺 酮
水
2.0 310
盐酸异丙肾上腺素
酮体
水
2.0 310
A ≤0.05 ≤0.20 ≤0.05 ≤0.15
盐酸甲氧明
酮胺
水
1.5 347 ≤0.06
例 中国药典（2010年版）规定肾上腺素中检查
酮体的方法为：取本品，加盐酸溶液
（9→2000）制成每1ml中含2.0mg的溶液，于
310nm波长处测定，吸光度不得过0.05，已知
酮体在310nm波长处的百分吸收系数为453，
肾上腺素在该波长处无吸收。计算肾上腺素中
芳胺类药物的分析专
（3）制备衍生物测熔点
典型UV参数 lmin lmax ls Almax E1cm 1%
(4)UV
盐酸布比卡因 ChP（2005） [鉴别] 取本品，精密称定，按干燥品计算，加mol/L盐酸溶液制成每1ml中含mg的溶液，照分光光度法（附录ⅣA）测定，在263nm与271nm的波长处有最大吸收；其吸收度分别为～与～。
⑤ 判断 在254nm波长紫外灯下观察，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较,不得超过其大小与颜色。
(3)．对氨基酚 制备中乙酰化不完全或贮存不当发生水解都能引入对氨基酚 ☆检查原理： 对氨基酚在碱性条件下，与亚硝基铁氰化钠作用，生成蓝色络合物，与对照液比较判断对氨基酚的限量。
检查方法 对照法
⑤ 与重金属离子反应
a．与铜离子的反应
b．与钴盐反应
（1）重氮化-偶合反应 具有潜在的芳伯氨基，水解或还原后，可发生重氮化-偶合反应。 例如：对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚 ChP（2005） [鉴别] 取本品约g，加稀盐酸5m1，置水浴中加热40分钟，放冷；取m1，滴加亚硝酸钠试液5滴，摇匀，用水3ml稀释后，加碱性β-萘酚试液2m1，振摇，即显红色。
等可使氨基的碱性降低，重氮化反应速 度加快。
A2. 当在苯环上有供电基时， 则使反应速度降低。如 等。
供电基能使氨基碱性增强，这样氨 基成盐的机会就增大，游离芳伯胺 的浓度就减小，所以反应速度就慢。
（1）K1
（2）ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ2
∵ K1 ≈ 300 K2 加入KBr，可增大被测溶液中NO+的浓度，所以能加快重氮化反应速度
苯乙胺类药物的基本结构
*
具有脂烃胺侧链，属于芳烃胺类药物。 多数在苯环上有1~2个羟基取代基。
典型UV参数 lmin lmax ls Almax E1cm 1%
(4)UV
盐酸布比卡因 ChP（2005） [鉴别] 取本品，精密称定，按干燥品计算，加mol/L盐酸溶液制成每1ml中含mg的溶液，照分光光度法（附录ⅣA）测定，在263nm与271nm的波长处有最大吸收；其吸收度分别为～与～。
⑤ 判断 在254nm波长紫外灯下观察，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较,不得超过其大小与颜色。
(3)．对氨基酚 制备中乙酰化不完全或贮存不当发生水解都能引入对氨基酚 ☆检查原理： 对氨基酚在碱性条件下，与亚硝基铁氰化钠作用，生成蓝色络合物，与对照液比较判断对氨基酚的限量。
检查方法 对照法
⑤ 与重金属离子反应
a．与铜离子的反应
b．与钴盐反应
（1）重氮化-偶合反应 具有潜在的芳伯氨基，水解或还原后，可发生重氮化-偶合反应。 例如：对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚 ChP（2005） [鉴别] 取本品约g，加稀盐酸5m1，置水浴中加热40分钟，放冷；取m1，滴加亚硝酸钠试液5滴，摇匀，用水3ml稀释后，加碱性β-萘酚试液2m1，振摇，即显红色。
等可使氨基的碱性降低，重氮化反应速 度加快。
A2. 当在苯环上有供电基时， 则使反应速度降低。如 等。
供电基能使氨基碱性增强，这样氨 基成盐的机会就增大，游离芳伯胺 的浓度就减小，所以反应速度就慢。
（1）K1
（2）ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ2
∵ K1 ≈ 300 K2 加入KBr，可增大被测溶液中NO+的浓度，所以能加快重氮化反应速度
苯乙胺类药物的基本结构
*
具有脂烃胺侧链，属于芳烃胺类药物。 多数在苯环上有1~2个羟基取代基。
-芳香胺类药物的分析
第一节 芳胺类药物的分析
一、对氨基苯甲酸酯类
H2N
COOC2H5
苯佐卡因(benzocaine)
H2N
COOC2H4N(C2H5)2 HCl
盐酸普鲁卡因
(procaine hydrochloride)
盐酸氯普鲁卡因
H2N
COOC2H4N(C2H5)2
HCl(chloroprocaine hydrochloride)
稀HCl-甲醇(1:99) 10
0.4%NaOH
8
氯仿
pH6磷酸盐缓冲液 10
λmax (nm) 249 257
278
310
E 1% 1cm
备注
860～980
BP，
715 ChP用于含量测定
USP对照品法，相 差不超过3.0%
USP对照品法，相 差不超过2.0%
盐酸普鲁卡因胺
0.1M NaOH 水
10 273 580～160
O S O
NHCOCH3
醋氯苯砜
二、Identification
二、三氯化铁反应
NHCOCH3
3
+ FeCl3
NHCOCH3 Fe + 3HCl
OH
O
（蓝紫色）
3
三、金属离子反应
①与铜和钴离子反应 （具有芳酰胺结构的，如盐酸利多卡因） 硫酸铜/碳酸钠试液→蓝紫色配合物→氯仿层显黄色 氯化钴/酸性溶液→亮绿色细小钴盐沉淀↓
适应证
结构属
用于麻风病的预防以及 酰胺类 不能口服砜类药物者
肾上腺素
盐酸去氧肾 上腺素
激素、肾上腺 受体激动药
激素、α肾上 腺受体激动药
心脏骤停、支气管哮喘、 苯乙胺类 过敏性休克，也可治疗 荨麻疹
简述溴量法测定苯乙胺的基本原理
溴量法测定苯乙胺的基本原理是将溴水和苯乙胺反应生成2,4,6-三溴苯乙胺，然后用亚硫酸钠溶液滴定未反应的溴水，从而间接测定苯乙胺的含量。
在溴化反应中，苯乙胺少量溶于水，而2,4,6-三溴苯乙胺难溶于水，因此可以通过滴定未反应的溴水来测定苯乙胺的含量。
该方法操作简便、准确，且适用范围广，被广泛应用于药物分析和环境监测等领域。
我们来简单了解一下溴量法的基本原理。
溴量法是一种常用的分析化学方法，通过溴与反应物发生化学反应的时候，溶液中的溴的消耗量与反应物的量成正比的原理，来测定反应物的含量，通常用于测定含氮化合物、含硫化合物、含双键的有机化合物等。
在溴量法测定苯乙胺的过程中，我们首先将苯乙胺与溴水反应得到2,4,6-三溴苯乙胺和氢溴酸。
化学方程式如下所示：C6H5CH2NH2 + 3Br2 → C6H2Br3CH2NH2 + 3HBr在这个反应中，溴水溶液中的Br2和苯乙胺在碱性条件下发生溴代反应，从而形成2,4,6-三溴苯乙胺和氢溴酸。
而2,4,6-三溴苯乙胺难溶于水，可以通过提取和干燥后，称取得到的2,4,6-三溴苯乙胺，然后用亚硫酸钠溶液进行后期滴定。
亚硫酸钠可以还原溶液中的溴，亚硫酸盐生成溴离子，从而可以通过反应过程中产生的溴离子来确定原溶液中溴的量，间接得到苯乙胺的浓度。
在进行溴量法测定苯乙胺的实验过程中，我们需要注意控制反应条件，如溴水的浓度、温度、反应时间等因素，使反应达到最佳状态；还需要注意溴反应完成后，及时加入亚硫酸钠，并进行滴定。
另外，由于苯乙胺可与溴水发生溴代反应，生成碘化物，从而干扰测定，所以在测定中还需要进行干扰试验和去除干扰物质。
总结回顾一下，溴量法测定苯乙胺是一种简便、准确的分析方法，通过溴与苯乙胺的化学反应和后期的滴定，可以间接测定苯乙胺的含量。
在实际应用中，我们需要控制好实验条件，解决干扰因素，并进行准确的操作，才能得到可靠的结果。
在进行此项分析时，我们需要细心、耐心、严谨，以确保实验结果的准确性和可靠性。
本章药物的基本结构是芳环、氨基、烃胺基-PowerPoi
二、酰胺类药物
1、基本结构：为苯胺的酰基衍生 物，均具有芳酰氨基。
R3
R1
NH C R2
O R4
HO
NHCOCH3
对乙酰氨基酚（扑热息痛）
C2H5O
NHCOCH3
非那西丁（对乙酰氨基苯乙醚）
OCOCH3 COO
NHCOCH3
贝诺酯（扑炎痛）
CH3CONH
O S O
醋氨苯砜
NHCOCH3
NHCOCH2N(C2H5)2
计算如下：（P29）
L = 允许杂供质试存品在量的最大量×100% = 50×10-6×100%= 0.005% 1.0
（二）盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯 甲酸的检查
杂质来源 ─ 水解产生，影响因素如灭 菌温度、时间、溶液pH值、贮藏时间 及光线、金属离子均可加速水解。
检查方法 TLC 杂质对照品法
具潜在芳伯氨基的药物，如具酰胺基药 物（对乙酰氨基酚等）经水解，芳香族硝基 化合物（如无味氯霉素）经还原，也可用本 法测定。
2、测定方法 盐酸普鲁卡因 ChP（2000） 取本品约0.6g，精密称定，照永停
滴定法（附录ⅦA），在15～25℃，用 亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每 1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于 27.28mg的C13H20N2O2·HCl。
×100％
（四）比色法 采用重氮化－偶合反应进行测定（略）
（五）盐酸普鲁卡因胺的快速荧光测定 （略）
（六）高效液相色谱法 用高效液相色谱法，以苯甲酸为内标，可
以同时测定盐酸普鲁卡因注射中的普鲁卡因 及其降解产物对氨基苯甲酸（PABA），不需 分离提取，方法准确简便。 （七）体内药物分析
应用示例 对乙酰氨基酚急性中毒的血药 浓度检测分析 （略）
苯乙胺类拟肾上腺素药物
药物改进和新剂型研究
优化药物结构
通过结构修饰和改造，改善药物的理化性质 、药代动力学特征和组织选择性，提高药物 的疗效和安全性。
新剂型研究
研究和开发苯乙胺类拟肾上腺素药物的新剂 型，如长效制剂、靶向制剂和纳米制剂等，
以改善药物的给药方式和提高治疗效果。
临床应用和新适应症探索
扩大临床应用范围
进一步研究和评估苯乙胺类拟肾上腺素药物在心血管 、呼吸、神经等系统疾病中的治疗作用，拓展其临床 应用领域。
苯乙胺类拟肾上腺素药物能够作 用于心肌细胞，引起心肌收缩力 增强，心率加快。
抗心律失常
苯乙胺类拟肾上腺素药物在一定 剂量下可以抑制心脏传导系统， 延长房室结的有效不应期，从而 抗心律失常。
对呼吸系统的作用
支气管扩张
苯乙胺类拟肾上腺素药物能够作用于支 气管平滑肌，引起支气管舒张，缓解哮 喘症状。
VS
合成方法
苯乙胺的合成
通过苯乙腈与氨反应，经还原得到苯乙胺。
苯乙胺的羟基化
苯乙胺与过氧化氢反应，生成苯乙胺醇衍生 物。
苯乙胺的烷基化
苯乙胺与卤代烷反应，生成烷基化的苯乙胺 衍生物。
苯乙胺的酰基化
苯乙胺与酸酐反应，生成苯乙胺酰化衍生物。分离纯化
质量检测
准备所需的原料和试剂， 如苯乙腈、氨、卤代烷、
抗心衰
02
03
抗心律失常
苯乙胺类拟肾上腺素药物能够改 善心肌收缩和舒张功能，减轻心 脏负担，用于治疗慢性心衰。
苯乙胺类拟肾上腺素药物能够调 节心脏传导系统，用于治疗各种 心律失常。
在呼吸系统疾病中的应用
平喘
苯乙胺类拟肾上腺素药物能够 舒张支气管平滑肌，用于治疗
支气管哮喘。
抗炎