舒芬太尼的临床应用
麻醉辅助用药
在椎管内麻醉、神经阻滞麻醉或区域阻滞麻 醉效果不理想的情况下可根据情况静脉注射 舒芬太尼10 ～ 15μg 一次性较大剂量时（15 ～ 20μg以上）患者 容易入睡且易发生呼吸遗忘，应严密观察。 一旦发生呼吸遗忘可将患者唤醒，不能唤醒 者应立即使用纳洛酮拮抗
气管内插管全身麻醉中的应用
在妇科硬外麻醉手术中的应用
配伍:0.75％罗哌卡因+20μ g舒芬太尼(总量 15ml)。
优点:起效时间和感觉阻滞达到最高平面时间短， 感觉阻滞持续时间和感觉阻滞达到最高平面也 较长。患者术中牵拉反应、恶心、呕吐、 寒战、瘙痒、呼吸抑制或术后腰背痛的副作 用发生率较低。
剖宫产术后硬膜外镇痛
对中枢神经系统的影响
使脑电图振幅增加和频率降低。 应用大剂量舒芬太尼能够明显延长正中神经诱 发电位的潜伏期、降低其振幅但该作用不是剂 量相关性 给鼠分别应用舒芬太尼5、10、 20、40、80、 160μ g/kg，脑血流和脑氧代谢率呈剂量相关性 抑制，在80μ g/kg时最为明显分别降低至对照 组的53%和40% 但对脑组织代谢物浓度和颅内压 无明显影响
其它:呼吸抑制,肌阵挛运动、低血压、心动过缓、恶心、 呕吐和眩晕,在注射部位偶有瘙痒和疼痛
较少：咽部痉挛
药物依赖性:较吗啡和哌替啶轻
舒芬太尼禁忌症
对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者禁用 分娩期间，或实施剖腹产手术期间婴儿断脐之前，静脉内禁用 禁用于新生儿、妊娠期或哺乳期妇女。如果哺乳期妇女必须使 用，应在用药后24小时方能再次哺乳婴儿 在使用舒芬太尼前14天用过单胺氧化酶抑制剂者，禁用本品 急性肝卟啉症禁用 因其他药物而存在呼吸抑制者禁用 低血容量、低血压患者禁用 重症肌无力患者禁用
(mg/kg)
治疗指数
(LD50/ ED50)
效价比值
芬太尼 舒芬太尼 雷米芬太尼
0.011 0.00071 0.0052
3.1 17.9 46.79
277 25211 8998
550 8500 1154
阿芬太尼
0.044
47.5
1080
137
持续输注后半衰期(t
t1/2cs(min)
100
1/2cs
理想的阿片类药物
起效快 药效强，量效关系明显 作用消失快，无蓄积作用 使用方便 代谢不依赖于肝肾功能，代谢产物无副作用 副作用低，药物依赖的可能性小 价格效应比低
芬太尼家族药理学特征
参数 pKa
油水分配系数 与血浆蛋白结合比（%） t1/2β （h） Vdcc（L/kg） Vdss（L/kg） 清除率（ml/min/kg）
舒芬太尼用于术后镇痛（PCEA）
药物配伍：舒芬太尼0.5μg/ml 0.125%罗布卡因 负荷剂量：7-8ml 背景剂量：5ml/h 单次剂量：3ml 锁定时间: 15min
我们的术后PCIA镇痛配方
舒芬太尼 150-250ug
酒石酸布托啡诺10mg 阿扎司琼20mg 加0.9%氯化钠至100ml 2ml/h,单次2ml，锁定15min
舒芬太尼用法用量
以下患者应减少用量
体弱、老年 已经使用过能抑制呼吸的药物患者
以下情况可能需要较大剂量
接收过阿片类药物治疗的患者 或有过阿片类药物滥用史的患者
舒芬太尼不良反应
阿片样症状：
肌肉强直:快速静脉注射可引起胸壁或腹壁肌肉僵硬,而 增大气道阻力,可用肌松药或阿片受体拮抗药处理
pH7.4时非离子化比（%） <10
Vd （L/kg）
t1/2Keo（min）
4~5
4~5
0.6~1.2
1.0~1.5
t1/2β：终末清除半衰期 Vdcc：中央室分布容积 Vdss：稳态分布容积 t1/2Keo：血浆与效应室平衡半衰期 Vd表观分布容积
芬太尼家族药理学特征
ED50
(mg/kg)
LD50
心脏手术中的应用 舒芬太尼是冠脉搭桥手术快通道麻醉的 适合药物。
在欧洲最常用的诱导剂量是：1.0 ～ 2.0ug/kg。 维持剂量：1.0ug/kg/h，此剂量随手术 时间延长而递减。
小儿麻醉中的应用
2-12岁儿童以舒芬太尼为主的全身麻醉中用 药总量为1 ～ 2μg/kg体重
不插管的全麻中可予以0.15 ～ 0.3μg/kg.h持 续泵入，期间应严密观察呼吸，防止因舒芬 太尼的呼吸抑制造成患儿缺氧、气管痉挛
对呼吸功能的影响
静脉注射舒芬太尼可抑制呼吸并增大气道阻力主要 是胸壁僵直所致 舒芬太尼对呼吸功能的抑制呈剂量依赖性，最初呼 吸频率减慢继之意识控制呼吸消失最后呼吸停止 舒芬太尼抑制呼吸的时间较镇痛作用时间短，发生 再吗啡化作用的可能性小，而且可被纳洛酮迅速有 效拮抗。所以术后患者的呼吸管理较芬太尼简单安 全
舒芬太尼的临床应用
南通大学附属医院麻醉科 黄 新
吗啡类镇痛药的发展
吗啡－1803年分离，1925年确定结构 哌替啶－1939年合成 芬太尼－1960 Janssen 合成 舒芬太尼－1974 Janssen 合成 2005 中国宜昌-人福药业 阿芬太尼－1976 Janssen 合成 雷米芬太尼－1991 格兰素-威康 2003 中国宜昌-人福药业
对循环系统的影响
降低体循环压力、心肌耗氧量、心率和心脏指数，左室末舒张 压稍升高。在应用大剂量舒芬太尼时，仅出现心率轻度减慢， 心脏指数和平均动脉压轻度降低.但未发现心肌抑制、心动徐 缓和外周血管紧张，比芬太尼更平稳 采用动物的去神经游离血管进行的研究表明，舒芬太尼具有直 接扩张血管平滑肌的作用 与舒芬太尼联用的麻醉药物可影响血流动力学。在施冠状动脉 搭桥术的患者，联合应用潘库溴铵可使手术中心率增快和心排 血量增加，但联合应用维库溴铵则无此血流动力学影响。在长 期应用苯二氮卓类药物治疗的患者，舒芬太尼能够使20%一30% 的患者出现明显的低血压反应
在剖宫产腰麻中的应用
配伍:0.75 %左旋布比卡因1ml+舒芬太尼（2.5μ g）
0.5ml+10%葡萄糖1ml（总量2.5ml）蛛网膜下 腔注射。 优点: 镇痛时间平均4 ～ 5小时，术中镇痛完全，肌松 良好，能有效抑制牵拉反应发生。舒芬太尼 虽能通过胎盘，但小剂量时对新生儿呼吸、 循环无明显抑制。
)
Fentenyl
75
持续输注4h后的 t1/2cs(min)
Alfentenil
Fentenyl Alfentenil Sufentenil
50
25
Sufentenil Ramifentenil
262.5 58.5 33.9
Ramifentenil 3.7
00
0
100
200
300
400
500
600
诱导：（咪达唑仑2 ～ 5mg）、舒芬太尼15 ～
25μg、维库溴铵6 ～ 8mg或阿曲库铵40 ～ 50mg、 丙泊酚50 ～ 100mg 术中维持：麻醉减浅时追加10 ～ 20μg舒芬太尼 (约为50-60min左右追加一次）或术中以0.15 ～ 0.3μg/kg.h持续泵入，手术结束前20min左右停止 使用。或瑞芬太尼0.2 ～0.5μg/kg.min维持至手 术结束
注意事项
应有呼吸辅助设施。 应有监测设备。
甲减，肺部疾病（ＣＯＰＤ），肝、肾功能不全，
肥胖和酒精中毒，体弱及老年患者应减量。
哺乳期静脉使用舒芬太尼，24h后才能哺乳。
注意事项
应充分考虑患者的年龄、体重、一般情况、同时使 用的药物、手术难度、手术持续时间以及所需要的 麻醉深度等因素来调整使用剂量 舒芬太尼虽然有较宽的安全使用剂量范围 （用 药总量可达8-30μ g/kg），但仍应注意其同样可以 引起与剂量相关的呼吸抑制，随着剂量的增大，呼 吸逐渐变浅、频率变慢甚至呼吸停顿 麻醉维持中持续静脉滴注给药似乎比单次或快速静 脉滴注给药更为理想。
硬膜外镇痛：舒芬太尼50µg+生理盐水100ml，负荷 剂量：7-8ml背景剂量：5ml/h 单次给药量： 3ml/次锁定时间：5分钟 结论：能提供良好的镇痛效果。与芬太尼相比,具 有起效快,镇痛更强,持续时间长的优点;而且不 影响产程,对新生儿无明显影响。
4、无痛人流术中的应用
于人流手术开始前2-3min静脉注射0.1μg/kg 舒芬太尼，手术开始前静脉注射丙泊酚至患 者入睡 患者手术结束后苏醒快且无宫缩痛 手术过程中应观察呼吸，防止ห้องสมุดไป่ตู้氧
舒芬太尼药物相互作用
同时应用巴比妥制剂、阿片类制剂、镇静剂、神经 安定药、酒精、其它麻醉药或其他对中枢神经系统 有抑制作用的药物，可能导致对呼吸和中枢神经系 统抑制作用 一般建议，外科手术前两周，不应该应用单胺氧化 酶抑制剂 实验资料提示：细胞色素同工酶CYP3A4抑制剂， 如红霉素、酮康唑、依曲康唑等可以相当程度的抑 制舒芬太尼的代谢，甚至可导致长期呼吸抑制
输注时间(min)
药效动力学特征
对阿片受体的作用:舒芬太尼为强μ受体激动剂， 为芬太尼的7～10倍。 镇痛作用:镇痛强度为芬太尼的5～10倍 起效时间：1.3 ～ 3 VS 7 ～ 8 min 镇痛持续时间:是芬太尼的2倍，治疗 指数(LD50／ED50）25000为芬太 尼的8倍 排泄半衰期: 160 VS 240 min
镇痛作用
在小鼠采用热板法证实静脉应用舒芬太尼的镇痛ED50为2.8μg/kg， 为芬太尼的9.3倍，吗啡的2304倍；其治疗指数（LD5O/ED50)为 6679，而芬太尼和吗啡则分别为454和34.9 在大鼠采用甩尾法证实静脉应用舒芬太尼的镇痛ED50为 0.71μg/kg，镇痛活性为芬太尼的15.5倍。吗啡的4521倍其治疗 指数为25211，而芬太尼为277，吗啡为69.50 脑室内注射时，舒芬太尼的镇痛强度分别比芬太尼和吗啡强17和 410倍。临床研究发现舒芬太尼大约比芬太尼强5-13倍。舒芬太尼 的镇痛作用时间比芬太尼长2-6倍.与吗啡接近 毒性作用低和安全范围广，比较阿片类药物的治疗指数 (LD50/ED50)证实，派替啶为4-7，吗啡为70-90，芬太尼为 270-400，舒芬太尼为25000
芬太尼家族药物的临床应用 ppt课件【67页】
Group1 Group2 Group3 Group4 Group5
ppt课件
27
HR(beats of min)
Fig.2 changes of heart rate
85 80 75 70 65
0 3 6 10 15 30 45 60 Time(min)
Group1 Group2 Group3 Group4 Group5
15 min
4.18
3.67
3.44
3.59
20 min
4.30
3.83
3.65
3.65
25 min
4.37
3.93
3.81
3.87
30 min
4.54
4.14
4.03
3.86
35 min
4.65
4.20
4.12
4.08
40 min
4.71
4.36
4.27
4.22
45 min
4.76
4.42
4.36
ppt课件
20
实验设计方案:
本实验拟采用多中心、前瞻性、 随机、双盲对照的方法, 500例 病人随机分成5组,每组100例.
ppt课件
21
1组: 咪唑安定0.04mg/kg +芬太尼0.75 µg/kg; 2组: 咪唑安定0.04mg/kg +芬太尼1.0 µg/kg; 3组: 咪唑安定0.06mg/kg +芬太尼0.75 µg/kg; 4组: 咪唑安定0.06mg/kg +芬太尼1.0 µg/kg; 5组: 氟哌利多0.05mg/kg +度冷丁1.0 mg/kg;
100 99 98 97
0 3 6 10 15 30 45 60 Time（min）
舒芬太尼的应用
无痛胃肠镜检查 无痛人流术
舒芬太尼0.05-0.1µg/kg 丙泊酚1-2.5mg/kg • 如：舒芬太尼5µg 丙泊酚100-150mg 舒芬太尼50µg/支 稀释成50ml 1µg/ml 稀释成100ml 0.5µg/ml
舒芬太尼用于术后镇痛
静脉内术后镇痛
芬太尼1mg：舒芬太尼0.1mg 1.5µg/kg - 2µg/kg /48h 例如： 50kg×2µg=100µg
结论
• 中等剂量的芬太尼、舒芬太尼 及超短效的瑞芬太尼用于小儿 心脏快通道手术麻醉，对于保 持血流动力学稳定、抑制应激 反应的效果相似 • 都能达到快通道麻醉早期拔管 的标准 • 舒芬太尼和瑞芬太尼拔管时间 早，更适用于小儿心血管手术 快通道麻醉
舒芬太尼静脉麻醉用法
1.诱导期间总量一次性给予 2.一定剂量诱导，术中按时、 按需间断给药 3.一定剂量诱导，术中持续静 滴维持
谢谢大家!
消化系统、泌尿系统作用
• 迷走神经兴奋和平滑肌抑制作 用，引起平滑肌张力和括约肌 张力增加，造成肠蠕动减慢， 便秘，奥狄氏括约肌收缩。 • 输尿管张力增加和膀胱括约肌 收缩引起尿潴留。
阿片受体激动后的作用
受体 作用
µ（mu）µ1 脊髓以上止痛，催乳素分泌 µ（mu）µ2 呼吸抑制、欣快感、瘙痒、缩 瞳、抑制肠蠕动、恶心、呕吐、依赖 性 κ（kappa）脊髓镇痛、呼吸抑制、镇静、 致幻 δ（dalta）脊髓镇痛、平滑肌效应、缩瞳、 调控µ受体 б（sigma）呼吸加快、心血管激动、致 幻、瞳孔散大
中剂量2-8µg/kg 大剂量8-500µg/kg 用于较复杂的外科手术，如心、 胸外科手术、神经外科手术或 复杂大手术
例如：食管癌根治术 60岁 50kg 2µg×50kg=100µg
舒芬太尼的药理学及临床应用现状
舒芬太尼的药理学及临床应用现状随着科学不断进步，越来越多理想的麻醉性镇痛药相继问世，如瑞芬太尼，舒芬太尼，布托啡诺等，复以理想的全麻药丙泊酚及短效肌松剂如罗库溴铵，阿曲库铵等，使临床麻醉水平达到新的高峰，让患者真正感觉到无痛，舒适，安全。
舒芬太尼是2003年引进我国[1]，是一种强效阿片类镇痛药，镇痛活性强，适用于气管内插管的全身麻醉，也作为复合麻醉的镇痛，在术后及重症监护室内的镇静、镇痛都有广泛的应用。
标签：舒芬太尼；药理学；临床应用1 药理学舒芬太尼属苯基哌啶类，是N-4位取代的芬太尼衍生物，其化学名称为：N-{4-甲氧甲基-1-[2-（2-噻吩）乙基]-4-哌啶基}-N-苯基丙酰胺枸橼酸盐。
舒芬太尼是亲脂性化合物，极易透过血脑屏障，从而保证脑内有效浓度的快速达到，因为它的脂溶性约为芬太尼的2倍。
与芬太尼相比，它与阿片受体的亲和力更强，所以镇痛效果更好，约为芬太尼的5～10倍，并且具有更长作用时间[2]。
同时舒芬太尼具有良好的血流动力学稳定性，可保证足够的心肌氧供，因此舒芬太尼适用于心脑血管患者。
舒芬太尼血浆分布半衰期为0.72～1.2 min，再分布半衰期为13.7～17 min，清除半衰期为140～158 min。
舒芬太尼分布容积小，消除半衰期短，其作用持续时间和苏醒时间均短于芬太尼。
舒芬太尼不仅经肝脏代谢从尿和胆汁排出，也可在脂肪和肌肉组织中清除，因此反复用药，在组织中无明显蓄积现象。
另外，舒芬太尼经肝脏代谢产物去甲基舒芬太尼也有镇痛活性，效价为舒芬太尼的1/10，即相当于芬太尼，这又是舒芬太尼镇痛时间长的原因之一[3]。
这有利于术后镇痛的应用。
舒芬太尼治疗指数（LD50/ED50）为25211，是阿片类中最安全的一个，对呼吸的抑制与芬太尼相似，主要表现为呼吸频率减慢，潮气量减少，但对呼吸的抑制短于镇痛作用，过量可用纳洛酮拮抗，对心血管的抑制也与芬太尼相似，表现为心率减慢，可用阿托品对抗，血压下降，但比芬太尼更平稳[4]。
舒芬太尼硬膜外镇痛的临床应用
舒芬太尼硬膜外镇痛的临床应用目的观察舒芬太尼应用于硬膜外镇痛的临床效果和不良反应。
方法选取2009年10月～2012年12月在本院行下肢手术且术后自控镇痛的患者110例，将其随机分为观察组和对照组，每组各55例，观察组患者给予0.75 μg/ml舒芬太尼和0.179%甲磺酸罗哌卡因，对照组患者给予0.05 mg/ml芬太尼和0.179%甲磺酸罗哌卡因，记录两组患者不同时段V AS评分、48 h内患者自控静脉镇痛（PCA）按压次数、48 h内患者硬膜外自控镇痛（PCEA）用药总量和不良反应。
结果术后8、16、24、48 h观察组患者平均V AS评分显著低于对照组（P＜0.05）；观察组患者48 h内PCA按压次数和48 h内PCEA用药总量明显少于对照组（P ＜0.05），两组术后不良反应比较差异无统计学意义（P>0.05）。
结论舒芬太尼用于硬膜外镇痛能显著降低患者的疼痛程度，术后不良反应较少，值得临床推广应用。
标签：舒芬太尼；硬膜外镇痛；芬太尼舒芬太尼是一种选择性μ受体激动剂，具有强效镇痛效果，其镇痛效果是吗啡的1000倍，是芬太尼的7～10倍，其脂溶性是芬太尼的2倍，在临床非常适用于术后镇痛，在术后镇痛中取得很好的效果，其治疗范围广，起效迅速，易于消除，无持续镇静作用[1]。
舒芬太尼的治疗范围特别广，血流动力学相对吗啡等较稳定，目前国内舒芬太尼在临床应用的时间较短，需要进一步进行临床观察与研究[2]。
本研究主要探讨舒芬太尼应用于硬膜外镇痛的临床效果及不良反应，现报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选取2009年10月～2012年12月在本院施行下肢手术且术后自控镇痛的患者110例，将其分为观察组55例，男28例，女27例；年龄24～66岁，平均45.3岁；身高157～177 cm，体重45～96 kg；手术种类：下肢骨折内固定33例，全髋关节置换术7例，膝关节置换术7例，下肢内固定物取出术8例。
舒芬ICU运用
注意事项
应有呼吸辅助设施。 应有呼吸辅助设施。 应有监测设备。 应有监测设备。 甲低，肺部疾病（ＣＯＰＤ），肝、肾功能不全， 甲低，肺部疾病（ＣＯＰＤ），肝 肾功能不全， （ＣＯＰＤ）， 肥胖和酒精中毒，体弱及老年患者应减量。 肥胖和酒精中毒，体弱及老年患者应减量。 哺乳期静脉使用舒芬太尼，24h后才能哺乳 后才能哺乳。 哺乳期静脉使用舒芬太尼，24h后才能哺乳。
血液动力学稳定性更好 呼吸抑制的比率小， 呼吸抑制的比率小， 术后恢复快 术后镇痛效果比芬太尼好， 术后镇痛效果比芬太尼好，持续时间比芬太尼长 恶心、呕吐、 恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少
舒芬太尼临床优势 舒芬太尼临床优势
更符合现代镇痛技术
长时间静脉持续输注无蓄积 可以得到非常稳定的血药浓度， 可以得到非常稳定的血药浓度，镇痛及镇静水平稳定 稳定的血流动力学 术后意识恢复的时间很快
舒芬太尼的临床应用
宜昌人福药业有限责任公司
舒芬太尼(Sufentainil) 是一种 舒芬太尼 (Sufentainil)是一种 强效的阿片类 是一种强效的阿片类 镇痛药，同时也是一种高选择u 激动剂。 镇痛药，同时也是一种高选择u-激动剂。镇 痛效应强与芬太尼、 吗啡。 痛效应强与芬太尼 、 吗啡 。 舒芬太尼与阿 片受体的结合具有饱和性、 片受体的结合具有饱和性 、 可逆性和特异 它与阿片受体的亲和力是芬太尼的 亲和力是芬太尼的7 性 。 它与阿片受体的 亲和力是芬太尼的 7.7 倍以上， 倍以上 ， 而且具有良好的血液动力学稳定 同时保证足够的心肌氧供。 性，同时保证足够的心肌氧供。
舒芬太尼临床优势 舒芬太尼临床优势
镇痛作用更好
安全阈宽，治疗指数 ；（芬太尼 安全阈宽，治疗指数>25000；（芬太尼 ；（芬太尼270） ） 等效剂量下， 等效剂量下，只需芬太尼用量的十分之一 镇痛时间长，是芬太尼的 倍 镇痛时间长，是芬太尼的2倍 提高痛阈
对比舒芬太尼与瑞芬太尼用于心脏病人非心脏手术全身麻醉的效果
对比舒芬太尼与瑞芬太尼用于心脏病人非心脏手术全身麻醉的效果1. 引言1.1 介绍舒芬太尼和瑞芬太尼舒芬太尼和瑞芬太尼是两种常用的全身麻醉药物，它们在心脏病人非心脏手术中起着重要作用。
舒芬太尼是一种强效的阿片类药物，具有镇痛和麻醉作用，常用于手术中的麻醉诱导和维持。
它的作用速度快，效果持久，具有较好的镇痛效果。
瑞芬太尼也是一种阿片类药物，具有类似的麻醉和镇痛作用，但其作用持续时间更短，更适合需要快速清醒的手术。
在心脏病人非心脏手术中，选择合适的全身麻醉药物对手术成功和患者恢复都至关重要。
舒芬太尼和瑞芬太尼的不同特点适用于不同的手术情况，医生需要根据患者的具体病情和手术类型进行选择。
正确使用这些药物可以有效减轻术后疼痛，减少术后并发症，提高手术成功率和患者生存率。
了解舒芬太尼和瑞芬太尼的特点及其在心脏病人非心脏手术麻醉中的应用是非常重要的，这有助于提高手术质量和患者的生活质量。
接下来将重点比较这两种药物在实际临床中的效果和风险，以便于医生和患者能够做出更加明智的选择。
1.2 心脏病人非心脏手术全身麻醉的重要性心脏病人进行非心脏手术时需要全身麻醉是非常重要的。
在手术过程中，患者需要保持安静，不能有意识和感觉，以便医生可以更好地进行手术操作。
全身麻醉可以帮助患者达到这种状态，同时也可以减轻患者的疼痛和焦虑，确保手术过程顺利进行。
对于心脏病人来说，非心脏手术可能会增加手术风险，因为心脏病人可能存在心血管方面的问题，如心律不齐、高血压、冠心病等。
此时，全身麻醉的选择就显得尤为重要，需要根据患者的具体情况选择合适的药物，确保手术过程安全、顺利进行。
合理的全身麻醉还可以降低手术对心脏病人心血管系统的影响，减少术后并发症的发生率，提高手术成功率。
心脏病人进行非心脏手术时全身麻醉的重要性不言而喻，选择合适的全身麻醉药物对患者的手术结果和术后恢复都有着重要的影响。
需要医生和麻醉师充分评估患者的病情和手术风险，制定个性化的麻醉方案，确保手术安全、顺利进行。
舒芬太尼的药理学和临床应用研究进展
舒芬太尼的药理学和临床应用研究进展舒芬太尼一种特异性µ受体激动剂，于1974年合成，其化学和药理作用于1976年首次报道[1]，1984年被FDA批准在临床使用，2003年正式引进中国[2]。
经过30多年的临床应用证实了舒芬太尼对µ受体的亲和力比芬太尼强7-10倍，阵痛效果是芬太尼的5—10倍，对κ和δ受体亲和力小，因此它成为芬太尼家族中镇痛作用最强、镇痛持续时间最长的阿片受体激动剂；由于强大的镇痛作用和较长的镇痛时间而广泛用于全麻诱导、维持及术后镇痛。
1、舒芬太尼的药理学1.1 舒芬太尼的理化特性和药代学特征：舒芬太尼属苯基哌啶类，化学名为N-[4-（甲氧甲基）-1-[2-2（噻吩基）乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺。
由于舒芬太尼的化学结构特性决定了其脂溶性高，极易透过细胞膜和血脑屏障，静脉给药后能迅速广泛分布于体内各组织，几分钟内就能发挥最大药效，持续时间约为芬太尼的2倍。
无论是全身给药还是脊髓给药，均能产生强大的镇痛作用，其镇痛作用是吗啡的1000倍。
静脉用药的效价比是芬太尼的5～10倍，椎管内用药的效价比是芬太尼的4～6倍。
舒芬太尼与血浆蛋白结合率为92.5%，高于芬太尼，其清除半衰期是2.5h,清除率为10～15ml/(kg.min),表观分布容积1.7L/kg[3]，舒芬太尼主要在肝脏代谢，在肝微粒体内由单加氧酶CYP3A4通过N-脱烃基、O-去甲基和羟化三种途径氧化代谢，代谢产物随尿液和胆汁排出体外，约1%以原形经尿排出。
其代谢产物去甲舒芬太尼的药理活性效价约为舒芬太尼的10%[4]1.2 药效学特点所有µ受体激动剂均具有相似的镇痛、镇静等作用。
有研究表明舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性。
舒芬太尼的分布容积小、消除半衰期短，其作用持续时间和苏醒时间均短于芬太尼，而且反复用药后很少有蓄积作用。
其治疗指数（LD50/ED50）为25211，是阿片类中临床应用最安全的一个，对呼吸的抑制与芬太尼相似；舒芬太尼的麻醉效果与剂量有关，小剂量时作用时间较短，若在大剂量长时间给药，使血药浓度长时间维持较高的水平时，则麻醉效果消失缓慢。
舒芬太尼临床应用研究进展
舒芬太尼临床应用研究进展目的临床应用舒芬太尼和进行相关临床研究提供参考。
方法为查阅近年国内、外相关文献资料，总结舒芬太尼的优势特点和在静脉、椎管内以及其他给药方式中的应用。
结果与结论舒芬太尼具有血流动力学稳定、镇痛效能高的特点，在临床应用中将会有广阔的前景。
标签：舒芬太尼；静脉麻醉；椎管内麻醉；血流动力学舒芬太尼是一种阿片类药物，因起效快和镇痛作用强在镇痛药物中脱颖而出。
静脉注射舒芬太尼的效力比芬太尼效力高出5~10倍[1]。
在硬膜外间隙，其效能高出芬太尼3~5倍。
舒芬太尼脂溶性高，血-脑屏障的通透能力强，这样的特性使得舒芬太尼成为临床常用的阿片类药物中镇痛效能最高的药物。
1血流动力学优势相关的研究已经证实，舒芬太尼的特色优势是血流动力学稳定，即使是在多次追加剂量或总剂量过高的情况下，仍然可以维持血流动力学稳定。
此属性使得舒芬太尼可以在诱导麻醉时2~10min内单次高剂量给药。
一般单次舒芬太尼5~20ug/kg、总剂量15~30 ug/kg范围内可以保证血流动力学稳定。
精密血流动力学检测提示患者在1~2ug/kg舒芬太尼剂量下心脏指数，射血分数，心脏率无显著的变化。
此外，超声心动图评价没有发现左心室收缩和舒张功能改变（E’/ A’ - 0.95 vs0.89，P =0.110，E / E’15.4 vs14.9，P=0.612）。
稳定的血流动力学特征使舒芬太尼已成为血流动力学紊乱情况下首选静脉注射用阿片类药物。
由于舒芬太尼对血管运动中枢作用和外周静脉血管容量增加，标准剂量仅引起动脉轻度扩张[4]。
然而没有直接证据证实舒芬太尼对心肌收缩力有负性作用，同时也不会明显造成心动过缓。
但舒芬太尼可以在强烈的植物神经刺激下维持给药后血流动力学稳定。
舒芬太尼这种特殊性能在体外心肌纤维得到证实：舒芬太尼和瑞芬太尼对心肌有类似的保护作用[3]。
同样可以使用在有缺血性心肌病的患者，起到心脏保护的作用。
2静脉应用在标准静脉剂量，舒芬太尼减少了突发动脉压变化及其对神经外科患者不良后果的风险。
瑞芬太尼临床应用进展
舒芬太尼(Sufentanil，Suf）是芬太尼 （Fentanyl，Fen）N-4位取代的衍生物，其 化学作用和药理作用于1976年首次报道。为 强u阿片受体激动剂，对u受体亲合力比芬太 尼强7~10倍，镇痛强度是芬太尼的5~10倍， 是目前国内外用于人体的镇痛作用最强的阿 片类镇痛药。
舒芬太尼镇痛持续时间为芬太尼的2倍， 对心血管机能的影响、脑循环和脑代谢 的影响更小、因而具有更大的安全性， 在手术麻醉和镇痛领域中，显示出更大 的优势。
4、可发生典型的阿片样症状，在注射部位 偶有瘙痒和疼痛。
5、极少数病人出现不同程度的肌僵现象。 6、有一定的恶心、呕吐现象。 7、使用剂量过大可发生苏醒延迟。 8、可发生轻度的呼吸抑制作用。
瑞芬太尼（Remifentanil）是一种人工设计 合成的新型超短效阿片类药物，具有典型的 阿片样药理效应——镇痛、呼吸抑制、镇静、 肌张力增强和心动过缓等。
5、麻醉苏醒
瑞芬太尼、丙泊酚全凭静脉麻醉病人在苏醒过 程中耐受气管导管能力好，避免了全身麻醉 苏醒期病人躁动（emergence egitation jemergence delirium EA）。
瑞芬太尼、丙泊酚的临床应用成功地摆脱 了只有苯二氮卓类药物才能使病人产生遗 忘作用的传统观念，使静脉麻醉的理念得 到了进一步的更新。
间隙行硬外穿刺，向头置管3cm， 3、首量模式：0.15%罗哌卡因+0.5ug/ml舒芬太
尼；5ml试验量，观察5min后追加5~10ml。 4、PCA配伍：0.1%罗哌卡因+0.5ug/ml舒芬太尼
5、负荷量：无 6、维持量：无 7、PCA量：6ml 8、锁定时间：15min（每小时限量24ml） 9、停药时间：宫口开全时 10、舒芬太尼总用量（ug）：15.7±7.6
舒芬太尼
目录
Part 1
Part 2
舒芬太尼 基本信息
舒芬太尼在癌痛 治疗中的应用
舒芬太尼基本信息
Part
1
舒芬太尼背景
Part 1
Part 2
Part 3
4
产品基本信息
【通用名】枸橼酸舒芬太尼注射液 【成 份】本品主要成份为枸橼酸舒芬太尼 【辅 料】枸橼酸、氯化钠、注射用水 【性 状】本品为无色的澄明液体 【包 装】玻璃安瓿 1ml：50μ g 10支/盒
8
药代动力学
吗啡
解离度（%） 血浆蛋白结合率 （%） a1-酸性蛋白结合 率（%） 辛醇/水比率（%） 分布容积（L/kg）
Part 1
常用阿片类药物药代动力学参数
芬太尼 91.5 84 44 810 4.1
Part 2
Part 3
舒芬太尼 80 93 84 1750 2.9
30 1.4 3.2-3.7
清除率 （ml/kg/min）
排泄半衰期（min）
120-180
9
13.3
240
12.7
160
药效动力学
吗啡
作用部位 起效时间 （min） 最大效应时间 （min） 持续时间 （min） 等效剂量 治疗窗 (LD50/ED50)
Part 1
常用阿片类药物药效动力学参数
芬太尼 µ 2-3 5-8 25-30 0.1
无法实施神经阻滞和鞘内镇痛
舒芬太尼静脉PCA治疗难治性癌痛 舒芬太尼药物换算
24小时使用阿片药物总量＝当前解救量+芬太尼透皮贴剂
24小时解救药量：10mg×5次×0.001＝50ug 舒芬太尼 芬太尼透皮贴剂当日量：40×15 /3（吗啡） ＝200mg×0.001 ＝200ug 舒芬太尼 转换后24小时舒芬太尼总量250ug 疼痛评分≥ 7分，增量50-100% 阿片类药物Rotation，减量1/3